n

a
ng
o
l
o
G
r
o
t
p
Obat
e
s
e
r
c
i
g
r
e
n
e
r
d
a
r
e
k
c
o
bl

ok
p
m
o
l
e
By : K

Sistem Saraf Otonom

terbagi atas :
Cholinergic

Sintesis Asetilkolin

Sympathetic
Fight or Flight

Adrenergic

Sintesis Norepinefrin

Parasympath
Rest and
Digest
etic

Cholinergic

Semua neuron
preganglion
simpatis dan
Neuron
parasimatis
postganglion
simpatis
Neuron
kelenjar
postganglion
Parasimpatis

Reseptor Cholinergic
yaitu Nicotinic dan
Muscarinic

Adrenergic

Semua neuron
Postganglion Simpatis

Reseptor
Adrenergic

3
1

Kontraksi otot polos arteri dan

vena
Vasokonstriksi dihambat
sehingga tahanan perifer
berkurang

Meningkatkan tonus vagus, menghambat pelepasan

norepinerfin
dan asetilkolin dari ujung saraf
2
memperkuat pelepasan
norepinerfin dan epinerfin dan
mengaktivasi reseptor 1 dan
2 di jantung dan pembuluh
darah

Definisi
Alfa blocker adalah
agen farmakologik
yang bekerja pada
reseptor
atantagonis dari adrenergik

Tujuan
Pengobatan
Menurunkan
tekanan darah
yang disebabkan karena
berkurangnya resistensi
perifer.

Klasifikasi adrenergic reseptor

blocker
-blocker
nonselective

Derivat Haloalkilamin
Derivat Imidazolin
Alkaloid Ergot

1-blocker
Derivat Kuinazolin Selective
2-blocker
Selective

Yohimbin

Farmakodinamik
Efek
Kardiovaskular

Efek di Jaringan lain: miosis, hidung

tersumbat, menurunkan resistensi
terhadap aliran urine.

Farmakokinetik

Doxazosin Waktu paruh

doksazosin sekitar 20 jam,
dan durasi kerjanya dapat
berlangsung hingga 36
jam.
Sebagian
besar
metabolit
doksazosin
dieleminasi melalui feses.
Prazosin
diabsorpsi
dengan
baik
setelah
pemberian
oral,
dan
ketersediaan
hayatinya
sekitar 50% sampai 70%.
Konsentrasi
puncak
prazosin dalam plasma
biasanya tercapai 1 sampai
3 jam setelah pemberian
suatu dosis oral.

Trimazosin Trimazosin
mempunyai waktu paruh 2-3
jam sehingga harus diberikan
2-3 kali sehari.
Terazosin Terazosin lebih
mudah larut dalam air
daripada prazosin, dan
ketersedian hayatinya tinggi
(>90%). Waktu paruh eliminasi
terazosin adalah sekitar 12
jam, dan durasi kerjanya
umumnya melebihi 18 jam.
Oleh karena itu, obat ini dapat
diminum satu kali sehari untuk
mengobati hipertensi dan BPH

Jenis obat

Dosis (mg/hari)
Awal
Maksimal

Sediaan
Frekuensi
pemberian

Doxazosin 1-2

1x

Prazosin

0,5 (1x)-1

2x

Terazosin

1-2

1x

Bunazosin 1,5

3x

Tablet
1mg; 2mg
Tablet
1mg; 2mg
Tablet
1mg; 2mg
Tablet 0,5
mg; 1mg

Indikasi
Hiperplasia Prostat Jinak

Hipertensi

Efek Samping

Efek dosis awal

Syncope. Doksazosin->hipotensi yang drastis,
terutama pada posisi
kanan atas dengan gejala
sinkope pada tubuh lain
seperti pusing. Efek
ortostatik yang menonjol
merupakan efek yang
paling umum dengan
penggunaan dosis awal,
namun juga dapat terjadi
ketika ada peningatan

Antagonis alfa-1 seperti

doksazosin jarang sekali
(kemungkinan kurang
sering dari sekali pada
setiap beberapa ribu
pasien) telah dikaitkan
dengan priapisme (ereksi
penis yang terasa sakit,
berlanjut selama
beberapa jam dan tidak
dapat diobati dengan
bersenggama atau

Kontraindikasi
Indoramin dikontraindikasi
pada gagal jantung dan
pasien yang menerima
MAOI. Prazosin
Hidroklorida tidak
disarankan untuk gagal
jantung kongestif akibat
obstruksi mekanisme.

Interaksi

Penggunaan bersamaan
beta blocker dengan alpha
- 1 antagonis dapat
mengakibatkan respon
hipotensi berlebihan
terhadap dosis pertama
antagonis alpha. Makanan

Terimakasih