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MEROPENEM

PHARMAGEN

Merodeen. Antibitico. 1g Caja Vial x 10.


Merodeen
Accin teraputica.
Antimicrobiano.
Propiedades.
Es un antibacteriano de la familia de los carbapenmicos, (imipenem), que
se comporta como sus parientes estructurales en cuanto a la estabilidad
frente a la mayor parte de las beta-lactamasas de importancia clnica. El
meropenem inhibe la sntesis de la pared celular, requiere que los
microorganismos se encuentren en etapa de crecimiento para poder actuar.
El espectro de accin es similar al del imipenem, con las siguientes
particularidades: 1) es ms activo sobre las enterobacterias (2 a 32 veces),
sobre el Haemophilus influenzae (4 a 8 veces), sobre Pseudomonas
aeruginosa (2 a 4 veces) y sobre otras Pseudomonas (2 a 4 veces) 2) es
menos activo sobre los estafilococos y sobre los enterococos (2 a 4 veces),
3) la actividad sobre los anaerobios es similar en ambas drogas. Los
estafilococos meticilino-resistentes no son afectados por el meropenem, de
igual modo que la Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia. Posee una
vida media de 1h luego de la administracin IV y de 1,5h luego de la
administracin I; la farmacocintica del meropenem responde al modelo
monocompartimental. El meropenem se excreta por filtracin glomerular y
por secrecin tubular activa, de modo que 60 a 70% de la dosis se elimina
por rin en forma de droga inalterada. La dosis debe ajustarse en la
malfuncin renal, pero no en la insuficiencia heptica.

Indicacioness.
Infecciones causadas por microorganismos susceptibles a la droga en las
siguientes localizaciones: infecciones del tracto respiratorio inferior,
infecciones del tracto urinario, infecciones intraabdominales, infecciones
ginecolgicas, infecciones de la piel y rganos anexos. Meningitis.
Septicemia.
Dosificacin.
Adulto, va IV: 1,5 a 6g/da, divididos en tres aplicaciones; la administracin
puede ser en bolo (en 5 minutos) o en infusin lenta (en 15 a 30 minutos).
En pacientes adultos con clearance de creatinina (CC) < 51ml/min debe
ajustarse la dosis segn: CC entre 26 y 50ml/min, 500mg cada 12 horas; CC
entre 10 y 25ml/min, 250mg cada 12 horas, CC < 10ml/min, 250mg cada 24
horas. Nios entre 3 meses y 12 aos (de menos de 50kg de peso): 10 a
40mg/kg cada 8h. Va IM adultos: 1g/da dividido en dos o tres aplicaciones.

Reacciones adversas.

Diarrea, erupcin cutnea, nuseas, vmitos, flebitis, prurito, reaccin en el


sitio de la inyeccin, parestesia y cefalea. En raras ocasiones
trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones de las enzimas hepticas. La
administracin de meropenem puede favorecer la candidiasis oral y vaginal.
La colitis seudomembranosa es un riesgo a considerar con la administracin
prolongada de meropenem.

Precauciones y advertencias.
Administrar con extrema precaucin en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a las penicilinas. Al no existir pruebas concluyentes se
recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para
la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento
debera suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y
efectividad de la droga en nios menores de 3 meses no ha sido
establecida.
Interacciones.
Probenecid: aumenta la vida media del meropenem, la combinacin no es
recomendada.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los carbapenmicos.

Sobredosificacin.
El tratamiento es sintomtico. La droga puede eliminarse por hemodilisis.

METRONIDAZOL
PRESENTA DESCRIPCION

El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y


antiprotozoarias, que se utiliza para tratar las infecciones producidas por
Tricomonas vaginalis, as como las amebiasis y giardasis. Es uno de los
frmacos ms eficaces frente a las bacterias anaerobias y, en combinacin
con otros antibiticos, se utiliza para la erradicacin del Helicobacter pylori.
Tambin es utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Crohn, la
diarrea asociada a los tratamientos antibiticos y la roscea.

Mecanismo de accin: el metronidazol es amebicida, bactericida, y


tricomonicida. Acta sobre las protenas que transportan electrones en la
cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros
microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la
sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las
clulas en fase de divisin como en las clulas en reposo. Debido a su
mecanismo de accin, bajo peso molecular, y unin a las protenas muy
baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y prcticamente
no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye
protozoos y grmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens,
Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los
grmenes, aerobios comunes aunque s lo es frente al Haemophylus
vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis.

Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general,


susceptibles al metronidazol: Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis;
Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus;
Bacteroides vulgatus; Balantidium coli; Blastocystis hominis; Campylobacter
fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Dientamoeba fragilis;
Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba polecki;
Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia;
Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.; Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas
gingivalis; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia;

Prevotella melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis;


Veillonella sp.

El metronidazol muestra tambin efectos inmunosupresores y


antiinflamatorios y se utiliza en enfermos con roscea. Los efectos
antimicrobianos del metronidazol afectan el metabolismo bacteriano de los
cidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el prurito en los
pacientes con colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.

Farmacocintica: el metronidazol se puede administrar por va oral e


intravenosa, tpicamente, y por va intravaginal. Cuando se administra
tpicamente, slo se absorbe en una mnima cantidad, siendo las
concentraciones plasmticas unas 100 veces menores que las obtenidas
despus de una dosis oral de 250 mg. Despus de la administracin
intravaginal, las concentraciones del frmaco en el plasma son del orden del
2% de las obtenidas despus de una dosis oral de 500 mg.

La administracin de 7.5 mg/kg por va intravenosa cada 6 horas a


voluntarios sanos produce unas concentraciones plasmticas mximas de
unos 26 g/ml. La absorcin del metronidazol oral es muy buena con una
biodisponibilidad de al menos 90%. Despus de la administracin en ayunas
de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las concentraciones
plasmticas mximas son a las 1-3 horas, de 4.66.5 g/ml, 11.513
g/ml, y 3045 g/ml, respectivamente.

El metronidazol se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y


fludos corporales incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fludos
peritoneales, pleurales, vaginales y seminales. Tambin cruza la barrera
hematoenceflica produciendo niveles significativos en el lquido
cefalorraqudeo, as como la barrera placentaria, excretndose en la leche.
Una importante parte del metronidazol es metabolizada en el hgado por
hidroxilacin, oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico. El
metabolito ms importante, el 2-hidroximetil metronidazol, tiene una cierta
actividad bactericida y antiprotozoaria. La mayor parte del metronidazol se
elimina en la orina (60-80%), mientras que la eliminacin en las heces
asciende al 6-15% de la dosis. La semi-vida de eliminacin es
aproximadamente de 8 horas.

La disfuncin renal no altera los parmetros frmacocinticos del


metronidazol. El frmaco es eliminado por hemodilisis pero no por dilisis
peritoneal. En los pacientes con disfuncin heptica, el metabolismo del
metronidazol es ms lento produciendo una acumulacin del frmaco y de
sus metabolitos, lo que requiere un reajuste de las dosis. Los ancianos y los
nios prematuros muestran una reduccin de metabolismo heptico,
aumentando la semivida de eliminacin.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la Tricomoniasis:

Administracin oral:
Mujeres adultas y adolescentes: el CDC recomienda una dosis nica de 2 g.
en mujeres adultas o adolescentes, debiendose evitar su uso durante el
primer trimestre del embarazo. Alternativamente, se pueden administrar
500 mg dos veces al da durante 7 das. En las mujeres en situacin de
lactancia, se recomienda una dosis nica de 2 g.
Nios: las dosis recomendadas son de 15 mg/kg/dia en tres
administraciones durante 7-10 das
Tratamiento de la vaginosis por Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis,
y bacterias anaerobias:

Administracin vaginal:
Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: el CDC recomienda la
administracin de unos 5 g de crema (37.5 mg de metronidazol)
intravaginalmente dos veces al da durante 5 das, evitando su uso durante
el primer trimestre del embarazo. Algunos expertos prefieren el uso del
metronidazol sistmico
Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: el CDC recomienda la
administracin de unos 5 g de crema (37.5 mg de metronidazol)
intravaginalmente una o dos veces al da durante 5 das
Administracin oral:
Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: evitar su uso durante el
primer trimestre. El CDC recomienda 250 mg por va oral, tres veces al da.
Un rgimen alternativo es una dosis nica de 2 g.
Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: 500 mg dos veces al da
durante 7 das o alternativamente, una dosis nica de 2 g, si bien este
rgimen es menos eficaz que el primero.
Tratamiento de la amebiasis intestinal debida a Entamoeba histolitica o a la
Entamoeba poleckit:

Administracin oral:
Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg tres veces al da durante 10
das, bien solo, bien en combinacin con iodoquininol o furoato de
diloxanida (500 mg tres veces al da durante 10 das)

Nios: la dosis recomendada es de 3550 mg/kg/da o 1.3 g/m2/da en


dosis divididas cada 8 horas, durante 5-10 das
Tratamiento de la amebiasis debida a Dientamoeba fragilis:

Administracin oral:
Nios: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al da durante 7 das.
Tratamiento de la giardiasis:

Administracin oral:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3 veces al da durante 5 a 7 das o
2 g/da durante tres das. En los pacientes con SIDA la dosis recomendada
es la de 250 mg tres veces al da durante 5 das. En los pacientes en los que
coexiste una amebiasis, se recomiendan dosis de 750 mg tres veces al da
durante 10 das
Nios: 15 mg/kg/da divididos en 3 administraciones durante 5 das.
Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto
respiratorio, piel, sistema nervioso central, articulaciones, ginecolgicas,
etc):

Administracin intravenosa:
Adultos y adolescentes: se administra una dosis inicial de 15 mg/kg en una
horas seguida de 7.5 mg/kg cada 6 horas
Nios: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/da en 4 infusiones, cada 6
horas. La dosis mxima recomendada es de 4 g/da
Neonatos de > 7 das y un peso > 2 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis
a intervalos de 12 horas
Administracin oral
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 6
horas, sin sobrepasar los 4 g en un perodo de 24 horas. La duracin del
tratamiento es usualmente de 7 a 10 das, aunque algunas infecciones de
huesos y articulaciones y del tracto respiratorio inferior pueden requerir un
tratamiento ms largo
Nios e infantes: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/da en dosis
divididas cada 6 horas. No se deben sobrepasar los 4 g/da
Neonatos de > 7 das con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 30
mg/kg/da en dosis divididas cada 12 horas
Neonatos de < 7 das con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 15
mg/kg administrados cada 12 horas

Prematuros de < 7 das con un peso de 1.2-2 kg: la dosis recomendada es


de 7.5 mg/kg administrados cada 24 horas
Prematuros de < 1.2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg
administrados cada 48 horas
Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium difficile:

Administracin oral:
Adultos: se han recomendado dosis de 250500 mg 34 veces al da
durante 714 das
Nios: se han utilizado dosis de 20 a 35 mg/kg/da en dosis divididas cada 6
horas
Tratamiento de la enfermedad de Crohn:

Administracin oral:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 34 veces al da, aunque en
algunos pacientes pueden ser necesarias dosis de hasta 20 mg/kg/da
Tratamiento de abscesos hepticos producidos por la Entamoeba
histolytica:

Administracin oral:
Adultos: las dosis recomendadas son de 500 o 750 mg tres veces al da
durante 10 das. En enfermos con SIDA, las dosis son las mismas
Nios: se recomiendan 35-50 mg/kg al da (equivalentes a 1.3 g/m2/da),
administrados en 3 veces durante 5-10 das
Tratamiento del acn rosacea:

Administracin tpica (crema o gel)


Adultos: aplicar una crema o gel al 0.75% o 1% sobre la zona afectada dos
veces al da.
Erradicacin del Helicobacter pylori:

Metronidazol + amoxicilina
Administracin oral
Adultos: la administracin de 500 mg de metronizadol 3 veces al da en
combinacin con la amoxicilina durante 12 das en pacientes tratados con
ranitidina ocasion un 89% de erradicacin de la H. pylori (frente a un 2%

en el placebo) con una cicatrizacin de la lcera del 92% (75% con placebo)
y una menor recurrencia (2% frente al 85% con placebo)
Metronidazol + subsalicilato de bismuto:

Administracin oral
Adultos: se ha sugerido un tratamiento de 250 mg de metronidazol 3 veces
al da con subsalicilato de bismuto durante 4 semanas en pacientes en los
que han fracasado otros tratamientos
Metronidazol + subsalicilato de bismuto + amoxicilina

Administracin oral
Adultos: se ha sugerido un rgimen de tratamiento consistente en 250 mg
(o alternativamente 500 mg) 4 veces al dia durante 10 das en combinacin
con subsalicilato de bismuto y amoxicilina durante 14 das
Nios: se han utilizado dosis de 1520 mg/kg/da en dos administraciones
durante 4 semanas en combinacin con subsalicilato de bismuto y
amoxicilina durante 6 semanas
Metronidazol + subsalicilato de bismuto + tetraciclina

Administracin oral
Adultos: en pacientes tratados con ranitidina, la combinacin de 250 mg de
metronidazol tres veces al da en combinacin con subsalicilato de bismuto
y tetraciclina durante 14 das indujo una cicatrizacin de las lceras
significativamente mayor y una recurrencia menor que el placebo
Metronidazol + omeprazol + claritromicina

Administracin oral:
Nios: Se han utilizado dosis de 250 mg dos veces al da (nios menores de
10 aos) o de 500 mg dos veces al da (nios mayores de 10 aos) en
combinacin con omeprazol y claritromicina durante dos semanas
Tratamiento del prurito secundario a la colestasis:

Administracin oral:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al da durante una
semana
Tratamiento de la dracunculiasis:

Administracin oral
Adultos: se han recomendado dosis de 250 mg tres veces al da durante 10
das
Nios: se han utilizado dosis de 25 mg/kg/da divididos en tres
administraciones durante 10 das, sin sobrepasar los 750 mg/da
Prevencin de infecciones en la ciruga rectal (slo el metronidazol o
asociado a neomicina oral) :

Administracin intravenosa:
Adultos: se recomiendan 15 mg/kg administrados por infusin i.v. a lo largo
de 30 a 60 minutos, una hora antes de la ciruga. Algunos autores
recomiendan 0.5-1 g de metronidazol administrados por infusin i.v. de 3060 minutos una hora antes de la ciruga seguidos de 500 mg en infusin de
30 minutos a las 8 y 16 horas. Alternativamente pueden administrarse 750
mg 2 o 3 veces al da comenzando 2 das antes de la operacin
Las dosis mximas recomendadas son:
Adultos: 4 g/da por va oral o intravenosa
Anciandos: 4 g/da por va oral o intravenosa
Adolescentes: 4 g/da por va oral o intravenosa
Nios: 30 mg/kg/da por va oral o intravenosa excepto en casos de
amebiasis en los que se puede llegar a 50 mg/kg/da por va oral. No
sobrepasar los 4 g/da por va oral o i.v.
Neonatos > 7 das (peso > 2 kg): 30 mg/kg/da p.os o i.v.
Neonatos > 7 das (peso entre 1.22 kg): 15 mg/kg/da p.os o i.v.
Neonatos < 7 das (peso entre 12002000 g): 7.5 mg/kg/day PO or IV.
Prematuros de < 1200 g): usualmente 7.5 mg/kg por va oral o i.v. cada 48
horas.
Pacientes con insuficiencia heptica: la dosis se debe reducir en un 50-60%
dependiendo del grado de disfuncin y de la respuesta clnica

Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren reajustes en las dosis. En


la hemodilisis se elimina hasta el 65% de la dosis, por lo que puede ser
necesaria administrar el frmaco o una dosis suplementaria despus de la
dilisis con objeto de mantener unas concentraciones plasmticas
adecuadas. Por el contrario, la dilisis peritoneal ambulatoria continua no
afecta a las concentraciones plasmticas del metronidazol

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El metronidazol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al


frmaco o a otros derivados nitroimidazlicos. Se debe utilizar con
precaucin en pacientes con historia o presencia en enfermedades
hematolgicas. Se han descrito neutropenias durante el tratamiento con el
metronidazol, aunque no se trata de anormalidades permanentes. Se
recomienda realizar anlisis de sangre antes y despus de un tratamiento.
Igualmente el metronidazol se debe utilizar con precaucin en pacientes con
supresin de la mdula sea.

El metronidazol se metaboliza en el hgado y, por tanto, se debe utilizar con


precaucin en pacientes con enfermedades o disfunciones hepticas. En
estas condiciones disminuye el aclaramiento del frmaco y de sus
metabolitos pudindose producir una acumulacin. Los pacientes con
disfuncin heptica grave pueden necesitar un reajuste de la dosis.

En los pacientes de la tercera edad la frmacocintica del metronidazol


puede estar alterada por lo que puede ser necesario monitorizar los niveles
plasmticos y ajustar las dosis de forma adecuada.

El metronidazol ha sido asociado a convulsiones y neuropatas perifricas


durante tratamientos prolongados. Los pacientes con historia de
enfermedades neurolgicas o epilepsia son ms propensos a desarrollar
estos efectos txicos. Los pacientes deben de ser advertidos acerca de esta
posibilidad e instruidos para que interrumpan el tratamiento y contacten
con su mdico si observan cualquier sntoma neurolgico.

El metronidazol parenteral se debe utilizar con precaucin en enfermos con


enfermedades cardacas o con predisposicin al edema debido a que la
solucin contiene 28 mEq de sodio por gramo de metronidazol. Esta elevada
cantidad de sodio puede exacerbar un edema perifrico o una insuficiencia
cardaca congestiva.

Clasificacin de la FDA en el embarazo


El metronidazol se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el
embarazo. Aunque no es teratognico en los animales de experimentacin,
el metronidazol atraviesa fcilmente la placenta y entra en la circulacin

fetal. Los datos sobre sus efectos en el hombre durante el embarazo son
conflictivos y no se conocen sus efectos sobre la rganognesis. No se
recomienda su utilizacin durante el primer trimestre del embarazo. Su
utilizacin durante el segundo y tercer trimestres, para tratamiento de la
tricomoniasis, es aceptable si otros tratamientos han fracasado.

Tampoco se recomienda su utilizacin durante la lactancia ya que el


frmaco se excreta en la leche materna. En caso de ser necesario para
tratamiento de la tricomoniasis durante la lactancia, el CDC recomienda una
dosis nica de 2 g, evitando dar el pecho al beb durante 12 a 24 horas.

El metronidazol produce xerostoma que puede contribuir al desarrollo de


enfermedad periodontal, caries o candidiasis oral.

Los efectos anticoagulantes de la warfarina o de otros frmacos cumarnicos


pueden ser potenciados cuando se administra el metronidazol. En estos
casos se debe monitorizar INR y, si es necesario, reajustar las dosis de los
anticoagulantes.

El tratamiento con metronidazol puede ocasionar una superinfeccin por


Candida, siendo necesario un tratamiento antimictico apropiado.

Se han comunicado casos de cncer de mama o de colon en pacientes con


la enfermedad de Crohn tratados con altas dosis de metronidazol durante
perodos prolongados, sin que se haya con claridad establecido una relacin
causa-efecto.

Las cremas o geles de metronidazol tpico contienen ingredientes que


pueden ocasionar irritaciones oculares

INTERACCIONES

Se han descrito psicosis aguda y confusin cuando se utilizan


concomitantemente metronidazol y disulfiram. Se recomienda discontinuar

el disulfiram dos semanas antes de iniciar el tratamiento con metronidazol


para evitar estas interacciones.

Se debe evitar el uso de bebidas alcohlicas durante tratamiento con


metronidazol y por lo menos durante tres das despus. El metronidazol
inhibe la alcohol deshidrogenasa y otras enzimas que metabolizan el
alcohol, ocasionando una acumulacin de acetaldehido con el desarrollo de
reacciones adversas tipo disulfiram entre las que se incluyen nuseas,
vmitos, cefaleas, sofocos y calambres abdominales. Adems, el sabor del
alcohol queda alterado durante el tratamiento con metronidazol.

El metronidazol puede inhibir el metabolismo heptico de la warfarina,


potenciando los efectos anticoagulantes de esta. Se recomienda la
monitorizacin de los tiempos de protrombina y del INR si se administra
metronidazol pacientes anticoagulados, reduciendo las dosis de
anticoagulante si fuera necesario.

La cimetidina es un inhibidor enzimtico que puede disminuir el


metabolismo heptico de metronidazol, aumentando sus concentraciones
plasmticas. Se desconoce el significado clnico de esta interaccin, aunque
la prolongada administracin de dosis altas de metronidazol ha sido
asociada a convulsiones. De ser posible se recomienda no administrar
cimetidina durante un tratamiento con el metronidazol.

El metronidazol aumenta la creatinina srica y los niveles de litio en sangre,


aumentando la posibilidad de una toxicidad por litio en pacientes
estabilizados con esta medicacin. Se recomienda monitorizar los niveles de
litio y la creatinina srica a los pocos das de comenzar el tratamiento con
metronidazol para detectar cualquier sntoma de intoxicacin por litio.

El uso del metronidazol con otros frmacos neurotxicos puede aumentar su


toxicidad.

El fenobarbital es un inductor de las enzimas microsomales y puede reducir


la semi-vida plasmtica del metronidazol. Sin embargo se desconoce la
significacin clnica de esta interaccin. Otros barbitricos pueden actuar de
la misma manera.

Se ha comunicado un aumento de la toxicidad del 5-fluoruracilo en


pacientes tratados con metronidazol, toxicidad que se manifiesta por el
granulocitopenia, lceras orales, anemia, nuseas y vmitos. Se cree que
este interaccin se debe a una reduccin del aclaramiento del 5-fluoruracilo.

De igual forma, el metronidazol disminuye el aclaramiento de la metadona


lo que conduce a un aumento de los niveles en sangre de este frmaco y a
un aumento de su toxicidad.

Debido a sus efectos sobre las isoenzimas CYPA34, el metronidazol puede


inhibir el metabolismo de algunos frmacos como la dofetilida, el tacrolimus
o el sirolimus, con el correspondiente aumento de la toxicidad.

Debe de tenerse en cuenta que el metronidazol interfiere con el


metabolismo del alcohol y puede producir efectos secundarios serios
cuando se administra conjuntamente con frmacos que se presentan en
elixir (es decir en soluciones hidroalcohlicas con grandes cantidades de
alcohol)

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas ms frecuentes despus del metronidazol


administrado sistmicamente son nuseas y vmitos, sequedad de boca,
disgeusia (sabor metlico la boca), anorexia y dolor abdominal. Otros
efectos adversos frecuentes durante un tratamiento con metronidazol son
mareos y cefaleas. Adems se ha descrito toxicidad sobre sistema nervioso
central que se manifiesta como ataxia, encefalopata y inestabilidad
emocional. Se han descrito convulsiones y neuropatas perifricas durante el
tratamiento con el metronidazol.

Algunos pacientes manifiestan reacciones de hipersensibilidad con urticaria,


rash inespecifico, eritema, sofocos, congestin nasal, fiebre y prurito. En
raras ocasiones se han comunicado artralgia.
Puede haber una correlacin entre el metronidazol y la neuritis ptica.
Tambin se han comunicado casos de deterioro visual y fotofobia.

Durante el tratamiento con metronidazol parenteral se pueden producir


flebitis as como dolor, induracin y eritema en el lugar de la inyeccin. Esta
reacciones pueden ser prevenidas evitando el uso prolongado de catteres
intravenosos.

Los efectos genitourinarios de metronidazol son poco frecuentes pero se han


descrito disuria, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria y una sensacin de

presin en la pelvis. En casos muy raros, el metronidazol puede producir una


coloracin oscura de la orina que no tiene ninguna importancia clnica:
aunque no se identificado el producto responsable de est coloracin es casi
seguro que se trata de un metabolito del metronidazol.

El tratamiento con metronidazol sistmico puede ocasionar una


superinfeccin con candidiasis que afecta la boca, la lengua o la vagina en
las mujeres. Aproximadamente 6-10% de los pacientes tratados por va
vaginal desarrollan candidiasis durante o poco despus del tratamiento.

Otros efectos locales descritos con el metronidazol vaginal han sido flujo,
irritacin vulvar o vaginal, sequedad, y dispareunia.

Algunos efectos dermatolgicos en el caso de metronidazol aplicado


localmente sobre la piel son irritacin, eritema transitorio, xerosis y
sensaciones de ardor o quemazn, siendo incidencia global inferior al 2%

PRESENTACIONES
BLASTOESTIMULINA OVULOS Ovulos vag.
FLAGYL Comp. orales 250 mg
FLAGYL Comp. vag. 500 mg
FLAGYL INYECTABLE 1,5 G Minibolsas Viaflex IV 0,5%
FLAGYL INYECTABLE Frasco 500 mg/100 ml
METRONIDAZOL VIAS Gel 0,75%
RHODOGIL Comp.
ROZEX Gel 0,75%

Ciprofloxacino
En estudios animales ha producido dao fetal y no hay estudios adecuados
en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales
ni en humanos. Slo debe administrarse en el embarazo si el beneficio
justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar

Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitar exponerse a la


luz solar.

Antiinfecciosos para uso sistmico > Antibacterianos para uso sistmico >
Quinolonas antibacterianas > Fluoroquinolonas

Mecanismo de accin

Bactericida. Interfiere en la replicacin de ADN bacteriano por inhibicin de


la ADN-girasa y topoisomerasa IV bacterianas.

Indicaciones teraputicas y Posologa

IV, infus. lenta 60 min: 400 mg, 2-3 veces/da. Oral. La duracin de los ttos.
incluye el posible inicio por va IV.
Ads.:
- Infeccin de vas respiratorias bajas por gram- (exacerbacin de EPOC,
infeccin broncopulmonar en fibrosis qustica o en bronquiectasia,
neumona): 500-750 mg, 2 veces/da, 7-14 das.
- Exacerbacin aguda de sinusitis crnica por gram- y otitis media
supurativa crnica: 500-750 mg, 2 veces/da, 7-14 das.
- Otitis maligna externa: 750 mg, 2 veces/da, 28 das-3 meses.
- Cistitis no complicada: 250-500 mg, 2 veces/da, 3 das. En premenopausia puede administrarse dosis nica 500 mg.
- Cistitis complicada, pielonefritis no complicada: 500 mg, 2 veces/da, 7
das.
- Pielonefritis complicada: 500-750 mg, 2 veces/da, mn. 10 das (ms de 21
das en casos especficos como abscesos).
- Prostatitis: 500-750 mg, 2 veces/da, 2-4 sem (aguda) y 4-6 sem crnica.
- Uretritis y cervicitis gonoccicas sensibles a fluoroquinolonas: dosis nica
500 mg.
- Epididimorquitis y EPI: 500-750 mg, 2 veces/da, mn. 14 das.
- Infeccin gastrointestinal: 500 mg, 2 veces/da. Duracin tto.: 1 da en
diarrea bacteriana, incluyendo Shigella spp. distintas de Shigella
dysenteriae tipo 1 y tto. emprico de diarrea del viajero grave; 5 das en
diarrea causada por Shigella dysenteriae tipo 1; 3 das en la causada por
Vibrio cholerae; 7 das en fiebre tifoidea.
- Infeccin intraabdominal por gram-: 500-750 mg, 2 veces/da, 5-14 das.

- Infeccin de piel y tejidos blandos: 500-750 mg, 2 veces/da, 7-14 das.


- Infeccin de huesos y articulaciones: 500-750 mg, 2 veces/da, mx. 3
meses.
- Tto. y profilaxis de infecc. en pacientes con neutropenia (coadministrado
con antibacteriano adecuado segn recomendaciones oficiales): 500-750
mg, 2 veces/da, durante la neutropenia.
- Profilaxis de infeccin invasiva por N. meningitidis: dosis nica 500 mg.
- Profilaxis post-exposicin y tto. curativo de carbunco por inhalacin. Oral:
dosis nica 500 mg o 500 mg 2 veces/da; IV: 400 mg, 2 veces/da, pasar a
va oral en cuanto sea posible. Administrar tan pronto se sospeche o
confirme, 60 das desde confirmacin.
Nios y adolescentes.
- Infeccin broncopulmonar en fibrosis qustica por P. aeruginosa: 20 mg/kg,
2 veces/da (mx. 750 mg/dosis), 10-14 das. IV (infus. 60 min): 10 mg/kg/8
h, mx. 400 mg/dosis. Puede utilizarse terapia secuencial.
- Infeccin complicada de vas urinarias, pielonefritis: 10-20 mg/kg, 2
veces/da (mx. 750 mg/dosis), 10-21 das. IV: 6-10 mg/kg/8 h, mx. 400
mg/dosis.
- Otras infecciones graves: 20 mg/kg, 2 veces/da (mx. 750 mg/dosis),
duracin tto. segn tipo de infeccin. IV. 10 mg/kg/8 h, mx. 400 mg/dosis.
- Profilaxis post-exposicin y tto. curativo de carbunco por inhalacin. Oral:
10-15 mg/kg, 2 veces/da (mx. 500 mg/dosis); IV misma dosis (mx. 400
mg/dosis), pasar a va oral en cuanto sea posible. Administrar tan pronto se
sospeche o confirme, 60 das desde confirmacin.
I.R., ads.:
- Oral. Clcr 30-60 ml/min: 250-500 mg/12 h; Clcr < 30 y dilisis peritoneal:
250-500 mg/24 h; hemodializados: 250-500 mg/24 h tras dilisis.
- IV. Clcr 31-60 ml/min: mx. 800 mg/da; Clcr 30: mx. 400 mg/da;
hemodializados: 400 mg/da los das de dilisis y tras sta; DPAC: 50 mg/l
dializado/6 h.
Algunas infecciones pueden requerir la asociacin de otro antibacteriano
adecuado, como las causadas por bacterias Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter o Staphylococcus, e infecciones intraabdominales, de piel y
tejidos blandos, en sujetos con neutropenia o en EPI.

Modo de administracin:

En la administracin oral, puede tomarse independientemente de las horas


de las comidas. Si se toma con el estmago vaco, se absorbe con mayor
rapidez. No debe tomarse con productos lcteos (por ejemplo, leche o

yogur) ni con zumo de frutas enriquecidos en minerales (por ejemplo, zumo


de naranja enriquecido en calcio). El calcio que forma parte de la dieta no
afecta significativamente la absorcin de ciprofloxacino.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quinolonas. No administrar con tizanidina ni
agomelatina.

Advertencias y precauciones
I.R. ajustar dosis, miastenia gravis, pacientes con factores de riesgo
conocidos de prolongacin del intervalo QT (snd. congnito de QT largo, uso
concomitante de medicamentos que prolongan el intervalo QT:
antiarrtmicos de clase IA y III, antidepresivos tricclicos, macrlidos,
antipsicticos, desequilibrio electroltico no corregido: hipocalemia,
hipomagnesemia, edad avanzada , alteraciones cardacas: fallo cardiaco,
infarto de miocardio, bradicardia, arritmia del tipo de Torsades de Pointes.
Epilepsia, trastornos SNC que predispongan a convulsiones (bajo umbral
convulsivo, antecedente de convulsiones, riego sanguneo cerebral
reducido, alteracin orgnica cerebral o ACV). Evitar con historia familiar o
dficit G6PDH por riesgo de hemlisis (valorar beneficio/riesgo y vigilar).
Riesgo de resistencias en tto. prolongado. Vigilar hidratacin y evitar exceso
de alcalinidad de orina, descrita cristaluria. Suspender tto. en caso de:
hipersensibilidad (posible reaccin anafilctica de alto riesgo); colitis
pseudomembranosa; signos de hepatopata (descritas necrosis heptica e
I.H. de alto riesgo); signos de tendinopata, mayor riesgo en ancianos o en
tratados con corticoesteroides, y posible hasta varios meses tras suspensin
del tto.; convulsiones; sntomas de neuropata; ideas suicidas (vigilar
reacciones psiquitricas y suspender tto. ante ideacin suicida). Asociar a
antibacteriano adecuado en tto. de: infecciones graves, causadas por
gram+, anaerobios o N. gonorrhoeae (informarse de prevalencia local de
resistencia y confirmar sensibilidad, reevaluar si no hay mejora en 3 das).
En infecc. urinarias, considerar la prevalencia local de resistencia de E. coli
(patgeno ms comn involucrado) a las fluoroquinolonas. No recomendado
en infecciones estreptoccicas (eficacia insuficiente), datos limitados de
eficacia en infeccin intraabdominal posquirrgica. Carbunco por inhalacin,
consultar documentos de consenso nacionales y/o internacionales sobre su
tto. Diarrea del viajero: consultar informacin de resistencia a ciprofloxacino
de los patgenos pertinentes en los pases visitados. En nios/adolescentes
evaluar beneficio/riesgo por posibles efectos adversos en articulaciones y/o
tejidos circundantes. Infeccin broncopulmonar en fibrosis qustica en nios
1-5 aos, experiencia limitada. Segn recomendaciones oficiales su uso
para tratar otras infecciones graves, puede justificarse tras valorar
beneficio/riesgo, si no pueden usarse otros ttos. o si fracasa el convencional,
siempre tras comprobacin microbiolgica; aconsejable precaucin.
Concomitancia con: teofilina, clozapina, ropinirol, tizanidina, duloxetina,
agomelatina (vigilancia clnica por aumento de sus concentraciones,

controlar la de teofilina y ajustar dosis); metotrexato (no recomendado).


Evitar exposicin solar. Consultar al oculista si se deteriora la visin.

Insuficiencia renal
Precaucin. Ajustar dosis (no estudiada en nios con I.R.). Ads. Oral: Clcr 3060 ml/min, 250-500 mg/12 h; Clcr < 30 y dilisis peritoneal, 250-500 mg/24
h; hemodializados, 250-500 mg/24 h tras dilisis. I.V.: Clcr 31-60 ml/min,
mx. 800 mg/da; Clcr 30, mx. 400 mg/da; hemodializados, 400 mg/da
los das de dilisis y tras sta; DPAC, 50 mg/l dializado/6 h.

Interacciones
Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:
Absorcin reducida por: frmacos y suplementos minerales con cationes
multivalentes (Ca, Mg, Al, Fe), fijadores de fosfato polimrico (sevelmero),
sucralfato o anticidos, frmacos muy tamponados (didanosina) que
contengan Mg, Ca o Al, lcteos y bebidas enriquecidas en minerales.
Administrar 1-2 h antes o mn. 4 h despus de estos productos.
Aumenta concentracin srica de: otros derivados xantnicos (cafena,
pentoxifilina).
Aumento o disminuye niveles sricos de: fenitona (controlar).
Potencia efecto de: anticoagulantes orales (warfarina).
Concentracin plasmtica aumentada por: probenecid.
No recomendado con: zolpidem.
Lab: falso- anlisis bacteriolgicos Mycobacterium tuberculosis.

Embarazo
Datos disponibles en mujeres embarazadas no muestran toxicidad. Estudios
en animales no muestran efectos dainos; en animales juveniles y
prenatales expuestos a quinolonas observados efectos sobre el cartlago
inmaduro, no puede excluirse dao en cartlago articular del feto. Evitar.

Lactancia
El ciprofloxacino se excreta por la leche materna. Debido al posible riesgo
de lesin articular, no debe emplearse ciprofloxacino durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Debido a sus efectos neurolgicos, ciprofloxacino puede afectar al tiempo de


reaccin. Por lo tanto, la capacidad para conducir o utilizar mquinas puede
estar alterada.

Reacciones adversas

Nuseas, diarrea. Adems IV: vmitos, reacciones en el lugar de perfus.,


aumento transitorio transaminasas, erupcin cutnea. En nios adems la
artropata se produce con frecuencia.