Tecnología

Farmacéutica
Emulsiones y suspensiones…..
 Emulsiones…
• Es un sistema heterogéneo
constituido de dos líquidos no miscibles
entre sí, en el que la fase dispersa esta
compuesta de pequeños glóbulos
distribuidos en el vehículo en el cual son
inmiscibles, pueden presentarse como
semisólidos o líquidos, los principios activos
y aditivos pueden estar en la fase externa o
en la fase interna, su modo de
administración es oral o tópico.
 TIPO DE EMULSIÓN
• Una emulsión estable debe contener
por lo menos tres tipos de
componentes:
• * La fase dispersa
• * El medio de dispersión
• * Agente emulsificante
Clasificación de las emulsiones

– Emulsión: o/w
– Emulsión: w/o
– Emulsiones múltiples w/o/w
o/w/o
– Microemulsiones
• Si las gotas de aceite son dispersadas en
una fase acuosa continua, la emulsión es
conocida como emulsión aceite en agua
(O/W).
• Si el aceite es la fase continua la
emulsión es del tipo agua en aceite (W/O).
Componentes de las Emulsiones
• Fase acuosa: desionizada
• Fase oleosa: Oleos o ceras
• Agente Emulsificante: dan estabilidad a la
emulsión, reduciendo a tensión superficial entre
el óleo y el agua, retardando la separación de
las fases.
• Conservantes: protegen el producto contra
hongos y bacterias.
• Esencias o Colorantes.
• Antioxidantes: previenen procesos auto-
oxidativos de oleos y gorduras.
 Agentes Emulsificantes
• Agentes surfactantes
• Coloides hidrofílicos: forman capas
multimoleculares alrededor de las gotas
diminutas (gotículas) dispersas de aceite
en emulsiones o/w
• Partículas sólidas finamente divididas
adsorbidas en la interfase entre dos fases
líquidas inmiscibles.
 Estabilidad emulsiones
• En una emulsión farmacéutica, la estabilidad
viene caracterizada por la ausencia de
coalescencia de la fase interna y de la formación
de crema, junto con el mantenimiento de su
buen aspecto, color, olor y otras propiedades
físicas.
• La inestabilidad de las emulsiones
farmacéuticas puede clasificarse de la siguiente
forma
• floculación y formación de crema;
• coalescencia y destrucción de la emulsión;
• diversas alteraciones físicas y químicas.
 Factores que afectan la
formación de las emulsiones
• Adición de agentes químicos
incompatibles.
• Crecimiento bacteriano
• Cambios de temperatura.
 Preparación de Emulsiones
• El trabajo necesario para lograr la emulsificación, se
aminora utilizando los agentes emulsionantes o
emulgentes, los cuales, en virtud de la existencia de dos
fases: acuosa y oleosa, dispersas entre sí, se orientarán
en la interfase líquido-líquido de tal manera que se
reduzca al mínimo la energía libre interfacial.
• Los emulgentes desempeñan un importante papel en la
emulsificación, ya que no sólo reducen la tensión
interfacial y facilitan la formación de la emulsión, sino
que también, como consecuencia de su particular
naturaleza química, envuelven a las gotitas dispersas
con una fuerte y elástica película mono o multimolecular
 UTILIDAD Y APLICACIONES
• Ciertos agentes medicinales que tienen un sabor
desagradable se han hecho más aceptables por vía oral
cuando se formulan como emulsiones. Por lo tanto, el
aceite mineral (un laxante), el ácido valproico (un
anticonvulsionante), las vitaminas liposolubles, los
aceites vegetales y las preparaciones para alimentación
entérica se formulan a menudo en la forma de una
emulsión (O/W) para mejorar su sabor.
• La utilidad de las emulsiones depende de su habilidad
para penetrar en la piel.
 VENTAJAS.
• La formulación de medicamentos en emulsiones
tiene ciertas ventajas:
• - El sistema puede proporcionar una liberación
controlada del principio activo
• - Protege el principio activo frente a la hidrólisis
y la oxidación
• - Permite enmascarar características
organolépticas desagradables del principio
activo.
 CATACTERÍSTICAS DE UN
EMULGENTE
Ser soluble en al menos una de las fases
del sistema.
- La concentración en la interface ser mayor
- que la disuelta en el líquido.
- Formar una capa monomolecular en la fase
interna
- Formar miscelas a una determinada
concentración.
- Poseer al menos alguna de las siguientes
propiedades; detergencia, poder
espumógeno, ser humectante, emulgente,
solubilizante o dispersante.
 ESTABILIDAD
Garret define una emulsión estable como
una que mantendría el mismo número de
tamaño de partícula de la fase dispersa por
unidad de volumen de peso de la fase
continua.
Si una emulsión es altamente cremosa o
baja en cremosidad (sedimentación) puede
ser farmacéuticamente aceptable tan grande
como pueda está
 AGITACIÓN Y MEZCLADO
Los procesos de mezclado se encuentran entre los
procesos generales necesarios para la fabricación
de medicamentos. Sirven para conseguir una
distribución lo más homogénea posible de dos o
más sustancias. El proceso elemental de mezclado
consiste en la introducción de las partículas de una
sustancia entre las partículas de otra u otras
sustancias.
 Se obtienen mejores dispersiones
usando
mezcladores como son:
• MEZCLADORES MECÁNICOS: Utilizados para
mezclas con baja viscosidad, el grado de mezclado
y corte asociado depende de varios factores
(velocidad de rotación, posición en el recipiente,
patrón de flujo líquido)
• MOLINOS COLOIDALES: La mezcla de emulsión,
al pasar entre el rotor y el estator es sometida a una
enorme acción de corte que produce una dispersión
fina de tamaño uniforme.
• HOMOGENIZADORES: Utilizados para lograr
una mayor reducción en el tamaño de las
partículas y obtener un mayor grado de
uniformidad y estabilidad.
• DISPOSITIVOS ULTRASÓNICOS: Mediante
vibraciones ultrasónicas, se generan ondas de
alta frecuencia que fluyen a través del líquido.
MEZCLADORES
MEZCLADORES
DISPERSORES.
Mezcladores dobles
• Agitador de turbina • Mezclador Homogenizante
Molino Coloidal
 Equipo de fabricación
􀂊 Se debe contar con el equipo que posea el
diseño y tamaño correspondiente a los
procesos de fabricación, y al estar
localizados de manera tal que facilite su
operación, limpieza y mantenimiento.
􀂊 El equipo debe estar construido de tal forma
que facilite su desmontaje, limpieza,
montaje y mantenimiento.
 Emulsiones:
Los parámetros a evaluar son: concentración
del fármaco, características organolépticas,
viscosidad; y cuando proceda: prueba de
eficacia de conservadores y/o valoración de
los mismos, límites microbianos, esterilidad
y pruebas de irritabilidad ocular o en piel, en
análisis y final. Todos los estudios deben
llevarse a cabo en muestras en contacto con
el tapón para determinar si existe alguna
interacción entre ellos, que afecte la
estabilidad del producto.
SUSPENSIONES
 SISTEMAS DISPERSOS: SUSPENSIONES
Los Sistemas Dispersos se podían clasificar de
acuerdo al tamaño de las partículas (según Staudinger) en:

Dispersiones groseras: mayor de 1 micrón, se

pueden ver a simple vista o con microscopio
óptico.

Dispersiones coloidales: partículas que tienen

un tamaño entre 1 micrón -1 nm, visibles al
ultramicroscopio y al microscopio electrónico.

Soluciones: menor a 1 nm
 SUSPENSIONES
Desde el punto de vista fármacotécnico son formas
farmacéuticas semilíquidas ó líquidas constituidas
por principios activos sólidos e insolubles, dispersos
en un vehículo adecuado.

Desde el punto de vista fisicoquímico son sistemas

heterogéneos bifásicos constituidos por una fase sólida
dispersa, finamente dividida en el seno de una fase líquida
denominada fase dispersante, externa ó continua.

Tamaño de partícula : 1- 50 micrones

 SUSPENSIONES
Podemos encontrar:
Suspensiones preparadas y listas para su uso.
Suspensiones mezcla de polvos para reconstituirse antes
de su uso en un determinado vehículo.
Son extemporáneas.
Usos en general:
• Suspensiones vía oral Suspensiones óticas
• Suspensiones Tópicas Suspensiones Oftálmicas
• Suspensiones Inyectables Suspensiones Rectales
 RAZONES PARA SU USO:
Principios activos inestables en solución.

Administración de principios activos.

Insolubles en agua.

Minimización de sabores desagradables.

Administración de sales insolubles en reemplazo de las

formas libres.
(Ej. Palmitato de cloranfenicol)

Control de la disolución
(ej. Dexametasona acetato inyectable)
Formulación de
Suspensiones
 La Suspensión formulada
en forma correcta es:
• Resuspendible facilmente
• Se homogeiniza rápidamente luego de la
agitación
• Mezcla Homogenea de 1 o mas p.a. física y
quimicamente estable durante su vida útil
• Estéril (parenteral, ocular)
• Fácil de colocar en jeringas (parenteral,
ocular)
 ESTABILIDAD DE LAS
SUSPENSIONES

Principales factores de los que depende la

Estabilidad de las suspensiones:

1- Viscosidad - Sedimentación

2- Carga eléctrica de las partículas

dispersas

3- Presencia de tensoactivos o emulgentes

 -TIPOS DE SUSPENSIONES
• DEFLOCULADAS: la estabilidad depende del
espesor de la capa difusa, es decir del potencial Z

• FLOCULADAS: uno de los métodos se basa en la

disminución del potencial Z por adición de
electrolitos o tensioactivos de carga opuesta a la
de las partículas del principio activo.
F Formulación General de una suspensión
Vehículo
Fase Dispersa, principio activo
-        Humectante
-        Viscosizante
-        Conservantes
-        Correctivos de sabor y olor
Toda suspensión debe decir en el rótulo:
“AGÍTESE ANTES DE USAR”
• Muchas Gracias por su atención…