Tugas Individu

Paper Analisis Komposisi

Pada Obat PARATUSIN

Guna memenuhi tugas Mata kuliah Kimia Farmasi Semester V

Dosen Pengampu : Sukirno

Oleh:

Artika Dharmawati

4301408033

JURUSAN KIMIA

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS NEGERI SEMARANG

2010
 PARATUSIN

A. Golongan
Tablet Paratusin merupakan obat generik yang mengandung
Parasetamol 500 mg, Gliseril Guaiakolat 50 mg, Noskapin 10 mg,
Fenilpropanolamin HCl 15 mg, dan Klorfeniramin Maleat 2 mg. Tablet ini
bekerja sebagai anagesik-antipiretik, expektoran. antihistamin, dan
dekongestan hidung.
B. Indikasi
Untuk meringankan gejala-gejala flu, seperti demam, sakit kepala, hidung
tersumbat, dan bersin-bersin yang disertai batuk.
C. Kontra Indikasi
Hipertiroidisme, hipertensi, penyekit koroner, penghambat mono amin
oksidase (MAOI), nefropati (penyakit ginjal), wanita usia subur karena
mempunyai efek mutagenik.
D. Perhatian dan Peringatan
1. Dapat menyebabkan kantuk
2. Tidak boleh diberikan pada penderita yang peka terhadap obat
simpatomimetik lain (missal efedrin, pseudoefedrin, fenilefrin), penderita
tekanan darah tinggi berat, dan yang mendapat terapi obat anti depresan
tipe penghambat Monoamin Oksidase (MAO).
3. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan.
4. Hati-hati penggunaan pada penderita tekanan darah atau yang mempunyai
potensi tekanan darah tinggi atau stroke, seperti pada penderita berat
badan berlebih (over weight) atau penderita usia lanjut. Hati-hati
penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi hati dan ginjal,
glaucoma, hipertrofi prostat, hipertiroid, dan retensi urin.
5. Bila dalam 3 hari gejala flu tidak berkurang segera hubungi dokter atau
unit pelayanan kesehatan.
 6. Hentikan penggunaan obat ini jika terjadi susah tidur, jantung berdebar
dan pusing.
7. Tidak dianjurkan penggunaan pada anak usia dibawah 6 tahun, wanita
hamil dan menyusui, kecuali atas petunjuk dokter.
8. Hati-hati penggunaan bersamaan dengan obat-obat lain yang menekan
susunan syaraf pusat.
9. Selama minum obat ini dilarang menjalankan mesin atau mengendarai
kendaraan.
10. Penggunaan pada penderita yang mengkonsumsi alcohol dapat
meningkatkan resiko kerusakan fungsi hati.
E. Efek Samping
Mengantuk, gangguan pencernaan, gangguan psikomotor, takikardi,
aritmia, mulut kering, palpitasi, retensi urin, serangan bentuk epilepsi (pada
dosis besar), ruam kulit
Penggunaan dosis besar dan jangka panjang dapat menyebabkan kerusakan
hati.
F. Dosis
Dewasa & amak diatas 12 tahun : 3 kali sehari 1 tablet.
Anak – anak : 3-4 kali sehari ¼-½ tablet.
 KOMPOSISI OBAT

Tiap tablet paratusin mengandung: Paracetamol 500mg, Guaifenesin 50 mg,

Noscapine 10mg, Phenylpropanolamine HCl 15 mg, dan Chlorpheniramine
Maleate 2 mg.

A. Paracetamol
1) Deskripsi
Paracetamol asetaminofen adalah obat analgesik and antipiretik yang populer
dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal dan sakit ringan,
dan demam. Paracetamol merupakan obat yang paling laku dan paling banyak
dikonsumsi orang selain Amoxicillin. Paracetamol adalah derivat para amino
fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik,
telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol
sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati
analgesik.
2) Nama : N-acetyl-para-aminophenol
Rumus Empiris : C8H9NO2
Struktur Kimia :

3) Sifat Fisikokimia : Warna putih, serbuk kristal, agak pahit.

4) Indikasi : Nyeri ringan sampai sedang dan demam.
5) Kontraindikasi : Hipersensitivitas
6) Efek samping
Efek samping dalam dosis terapi jarang; kecuali ruam kulit, kelainan darah,
pankreatitis akut pernah dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang.
7) Dosis
Dewasa & anak > 12 tahun : oral 650 mg atau 1 gram tiap 4-6jam bila
perlu, maksimum 4 gram perhari
 Anak untuk tiap 4-6jam (maksimum 5 dosis per-24 jam) :
< 4 bulan (2,7 – 5 kg) : 40 mg
4 - 11 bulan (5 – 8 kg) : 80 mg
12 - 23 bulan (8 – 11 kg) : 120mg
2 - 3 tahun (11 – 16 kg) : 160 mg
8) Farmakologi
Memiliki aktifitas sebagai analgetik dan antipiretik.
9) Bentuk sediaan
Tablet, Sirup/Suspensi dan Sediaan Rektal
10) Stabilitas Penyimpanan
Sediaan harus disimpan pada suhu 15-30° C. Sediaan bentuk larutan atau
suspensi tidak boleh dibekukan.
11) Interaksi dengan Obat Lain
Alkohol, antikonvulsan, isoniazid : Meningkatkan resiko hepatotoksis
Antikoagulan oral : Dapat meningkatkan efek warfarin
Fenotiazin : Kemungkinan terjadi hipotermia parah
12) Parameter Monitoring : Fungsi Hati
13) Pengaruh
Terhadap Kehamilan : Aman jika digunakan dalam dosis terapi
selama kehamilan
Terhadap Ibu Menyusui : Diekskresikan dalam air susu ibu dalam
konsentrasi rendah
Terhadap Anak-anak : Konsultasikan dengan dokter pada
penggunaan obat > 5 hari
Terhadap Hasil Laboratorium : Menyebabkan hasil positif palsu pada tes
urin asam 5-hidroksiindoleasetik.
14) Mekanisme Aksi
Bekerja langsung pada pusat pengaturan panas di hipotalamus dan
menghambat sintesa prostaglandin di sistem saraf pusat.
15) Peringatan
Hati-hati pada pasien yang sudah berkurang fungsi hati & ginjal, dan
ketergantungan pada alkohol. Toksisitas parasetamol dapat disebabkan dari
penggunaan dosis tunggal yang toksik, dari penggunaan berulang dosis yang
besar, atau penggunan obat yang kronis.
16) Nama Dagang di Indonesia
Alphamol Progesic
Calapol Pyrexin
Citamol Sanmol
Nalgesik Tempra
Nasamol Tropigesic
Omegrip Turpan
Panadol Uni Cetamol
Paracetol Xepamol

B. Guaifenesin
1) Deskripsi
Guaifenesin atau Gliseril Guaiakolat (GG) merupakan obat untuk saluran
pernapasan.
2) Nama : (2S)-3-(2-Hydroxyphenoxy) propane-1.2-diol
Rumus Empiris :
Struktur Kimia :

3) Sifat Fisikokimia
Serbuk berbentuk kristal berwarna putih atau sedikit berwarna abu-abu. Larut
dalam air dengan perbandingan 1:60-70; larut dalam alkohol, kloroform, dan
propilenglikol; serta sedikit larut dalam gliserol.
4) Indikasi
Produksi sputum yang tidak normal dan batuk.
5) Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap produk guaifenesin.
6) Efek samping
Efek samping yang sering muncul adalah mual dan muntah.
7) Dosis
> 12 tahun :200 - 400 mg setiap 4 jam; maksimum 2400 mg/hari.
6-12 tahun :100 - 200 mg setiap 4 jam; maksimum 1200 mg/hari.
2-6 tahun :50 - 100 mg setiap 4 jam; maksimum 600 mg/hari.
< 2 tahun :25 - 50 mg setiap 4 jam; maksimum 300 mg/hari.
8) Farmakologi
Adsorpsi : pada saluran cerna dengan baik
Ekskresi : terjadi di ginjal dan dikeluarkan melalui urin
T½ eliminasi ~ 1 jam
9) Bentuk sediaan
Tablet, Liquid/Sirup
10) Stabilitas Penyimpanan
Serbuk Guaifenesin cenderung menggumpal pada saat penyimpanan.
Disimpan dalam wadah yang tertutup rapat.
11) Parameter Monitoring
Produktivitas batuk, konsistensi dan volume sputum
Tingkat keparahan batuk
12) Pengaruh
Terhadap Kehamilan : Termasuk dalam kategori C. Tidak ada data
mengenai penggunaan pada wanita hamil.
Terhadap Ibu Menyusui : Pengaruh terhadap bayi belum diketahui. Belum
ada data yang kuat. Perlu dipertimbangkan Risk dan benefit.
Terhadap Hasil Laboratorium : Kemungkinan dapat mempengaruhi warna
pada determinasi 5-HIAA dan VMA.
13) Mekanisme Aksi
GG memiliki aktivitas sebagai ekspektoran dengan meningkatkan volume dan
mengurangi kekentalan sputum yang terdapat di trakhea dan bronki. Dapat
meningkatkan reflek batuk dan memudahkan untuk membuang sputum. Akan
tetapi bukti objektif masih sedikit.
14) Peringatan
Batuk yang disertai dengan produksi sputum yang terlalu banyak.
Guaifenesin yang digunakan bersama dengan dextromethorphan sebaiknya
tidak digunakan pada pasien yang sedang mendapatkan terapi MAOI's.
Guaifenesin yang digunakan bersama dengan phenylpropanolamine
sebaiknya digunakan dengan peringatan pada pasien hipertensi, kelainan
jantung, diabetes atau peripheral vascular disease, prostatic hypertrophy
dan glaucoma.
Batuk kronik atau batuk yang terjadi terus menerus akibat merokok, asma,
bronkitis kronis, atau emfisema.
15) Nama Dagang
Allerin Lapifed Expectorant
Anakonidin Lodecon/Lodecon Forte
Bisolvon Extra Mixadin
Brodrexin Oskadryl
Collerin Expectorant Silabat
Combi Flu Stop Cold
Decolsin Termorex Plus
Dextral/Dextral Forte Triaminic Expectorant
Intunal Wood's Peppermint
Konidin Expectorant
C. Noscapine
1) Deskripsi
Suatu alkaloida dari candu (dengan daya meredakan gatal batuk yang lebih
dari kodein), tetapi tanpa sifat efek samping yang ditimbulkan kodein.
2) Nama :
(3S)-6,7-Dimethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-
dioxolo (4,5-g)isoquinolin-5-yl]-1(3H)-isobenzofuranone
Rumus Empiris : C22H23NO7
Struktur Kimia :

3) Sifat Fisikokimia
Berwarna kristal putih dengan titik lebur 176 oC, tidak berbau, stabil terhadap
pengaruh udara dan cahaya, bersifat basa sangat lemah.
4) Indikasi : Semua keadaan yang memerlukan efek antitusif (pereda batuk).
5) Kontraindikasi
Asma bronchial, peningkatan tekanan intracranial (dalam tengkorak), depresi
pernapasan, gangguan bersama MAOI (penghambat monoamine oksidase).
6) Dosis
Dewasa : 3-4 kali sehari 10 tetes
Anak 6-12 tahun : 3-4 kali sehari 5 tetes
Bayi : 3-4 kali sehari 2 tetes
7) Bentuk sediaan : Tetes 10 mg/mL x 20 mL
8) Perhatian
Penyakit ginjal atau hati, penurunan kapasitas/cadangan pernapasan atau
mendapat terapi bersamaan dengan depresan susunan saraf pusat.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan toleransi & ketergantungan
fisik.
9) Nama Dagang : Mercotin, dll.
D. Phenylpropanolamine HCl
1) Deskripsi
Yaitu senyawa yang termasuk dalam obat simpatomimetis yang secara
struktur berkaitan dengan efridin hidroklorida. Fenilpropanolamin
hidroklorida merupakan senyawa adrenergik yaitu adrenomimetik yang
berefek campuran yang dapat menimbulkan efek melalui pengaktifan
adrenoseptor dan melepaskan katekolamin dari tempat penyimpanan atau
menghambat pemasukan katekolamin.
2) Nama : 1-fenil-1-amino-1-propanol hidroklorida
Rumus Empiris : C9H13NO.HCl
Struktur Kimia :

3) Sifat Fisikokimia
Serbuk hablur putih, bau aromatis lemah, dipengaruhi oleh cayaha, mudah
larut dalam air dan etanol, tidak larut dalam eter, titik leleh 191 o-196oC.
4) Indikasi
Melegakan hidung tersumbat (decongestan) dengan cara menciutkan
pembuluh darah di sekitar mukosa hidung (vasokonstriksi perifer).
5) Kontraindikasi
Obat tidak boleh digunakan pada penderita insomnia (sulit tidur), pusing,
tremor, aritmia dan penderita yang menggunakan MAO (mono amin
oksidase) inhibitor.
6) Efek samping
Menaikkan tekanan darah terutama pada penderita penyakit jantung dan
pembuluh darah.
7) Dosis
Dewasa : maksimal 15 mg per takaran, 3-4 kali sehari
Anak 6-12 tahun : maksimal 7,5 mg per takaran, 3-4 kali sehari
8) Mekanisme Aksi
Beberapa senyawa adrenomimetik adalah pada ujung saraf simpatetik.
9) Peringatan
Hati-hati pada penderita diabet juvenil karena dapat meningkatkan kadar gula
darah, penderita tiroid, hipertensi, gangguan jantung dan penderita yang
menggunakan antidepresi.
10) Nama Dagang
Congestril (Konimex) Sanaflu
Decolgen Neozep forte
Mixagrip Rhinegal

E. Chlorpheniramine Maleate
1) Deskripsi
Klorfeniramin maleat adalah turunan alkilamin yang merupakan antihistamin
dengan indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping
dan toksisitas yang relatif rendah.
CTM merupakan salah satu antihistaminika yang memiliki efek sedative
(menimbulkan rasa kantuk). Deksklorfeniramin maleat merupakan bentuk
dextro isomer, memiliki aktivitas 2X lipat dibanding klorfeniramin berbentuk
rasematnya.
2) Nama :
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
Rumus Empiris : C6H19ClN2
Struktur Kimia :

3) Sifat Fisikokimia
Berbentuk kristal putih tidak berbau. Mudah larut dalam air; larut dalam
etanol dan dalam kloroform; sukar larut dalam eter dan dalam benzena.
4) Indikasi
Rinitis alergi dan gejala alergi lain termasuk urtikaria.
5) Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap klorfeniramin maleat atau komponen lain dalam
formulasi; glukoma sudut sempit;gejala hipertrofi prostat; sewaktu terjadi
serangan asma akut; ulkus peptik; obstruksi pyloroduodenal. Hindari
penggunaan pada bayi prematur atau baru lahir karena kemungkinan
mengalami SIDS.
6) Efek samping
Lebih dari 10%
Susunan saraf pusat : mengantuk
Saluran pernapasan : mengentalkan sekresi bronkial
1-10%
Susunan saraf pusat : sakit kepala, eksitabilitas, rasa lelah, pusing
Gastrointestinal : mual, xerostomia, diarea, sakit perut, meningkatkan nafsu
makan, meningkatkan berat badan
Genitourinaria : retensi urinar
Otot : artralgia, lemas
Mata : diplopia
Ginjal : poliuria
Pernapasan: faringtis
7) Dosis
Dewasa : 4 mg tiap 4-6 jam, maksimal 24 mg perhari
Anak 6-12 tahun : 2 mg tiap 4-6 jam, maksimal 12 mg perhari
Anak 2-5 tahun : 1 mg tiap 4-6 jam, maksimal 4 mg perhari
8) Farmakologi
Onset klorfeniramin sekitar 30-60 menit, dengan Cmax sekitar 2 jam dan efek
terapi maksimal sekitar 6 jam. Durasi aksi antara 4-8 jam. Ikatan protein
mendekati 72%. Klorfeniramin terdistribusi luas pada jaringan dan cairan
tubuh dan dapat menembus plasenta serta diekskresikan melalui ASI.
Metabolisme klorfeniramin sangat luas dan cepat, pertama dalam mukosa
lambung, kemudian dalam hati dan dapat mengalami kejenuhan. N-dealkilasi
akan mendapatkan beberapa metabolit, yang diekskresikan dalam urin, sama
 dengan induknya. T½ plasma antara 2-4 jam, tetapi T½ eliminasi bervariasi
tergantung umur. T½ pada dewasa sehat dan anak-anak masing-masing adalah
20-24 jam dan 10-13 jam. Pada pasien gagal ginjal dengan hemodialisa, T½
dapat memanjang hingga 280-330 jam. Kecepatan ekskresi tergantung pada
pH urin dan aliran urin, menurun bila pH naik dan aliran urin berkurang.
9) Bentuk sediaan : Tablet
10) Stabilitas Penyimpanan
Disimpan pada suhu kamar, antara 15 -30°C. Tutup wadah rapat-rapat setelah
digunakan. Buang obat jika sudah melampaui waktu kadaluwarsa.
11) Interaksi
Dengan Obat Lain : Substrat CYP2D6 (minor), 3A4 (major) ;
Penghambat CYP2D6 (lemah). Meningkatkan toksisitas (depresi SSP):
depresan SSP, Penghambat MAO, antidepresan trisiklik, fenotiasin.
Penghambat CYP3A4 : Dapat meningkatkan kadar klorfeniramin. Contoh
obat ini meliputi antifungi azole, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin,
eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol,
penghambat protease, quinidin, dan verapamil. Etanol/Nutrisi/Herbal.
Etanol : Hindari penggunaan etanol (dapat meningkatkan depresi SSP).
Dengan Makanan : Memperlambat absorpsi tetapi tidak mengurangi
bioavailabilitasnya.
12) Pengaruh
Terhadap Kehamilan : Klorfeniramin diklasifikasikan dalam
kategori B. Tidak ada penelitian terkendali pada ibu hamil, meskipun data
yang ada dilaporkan penggunaan pada ibu hamil terutama trimester
pertama dan kedua tidak ditemukan gangguan pada janin. Namun, seperti
antagonis H1 umumnya, tidak disarankan penggunaan obat ini pada 2
minggu menjelang kelahiran karena potensial terjadinya retrolental
fibroplasia pada bayi prematur. Obat ini hanya diberikan bila perlu, jangka
pendek dan benar-benar memberikan keuntungan. Disarankan metode non
farmakologi seperti banyak minum dan istirahat bila muncul gejala flu
atau alergi selama kehamilan.
 Terhadap Ibu Menyusui : Klorfeniramine harus digunakan hati-hati
pada ibu menyusui. Manifestasi efek samping pada bayi biasanya berupa
iritabilitas, gangguan pola tidur, mengantuk, hipereksitabilitas, atau rewel.
Dosis tunggal sebelum tidur setelah menyusui terakhir, dapat
meminimalkan pemaparan pada bayi. Diperlukan penggantian ASI apabila
ibu menyusui perlu penggunaan Klorfeniramin secara rutin.
Terhadap Anak-Anak : Klorfeniramin disarankan pada anak-anak
> 2 tahun. Pada beberapa anak, antihistamin dapat menstimulasi
paradoksikal SSP. Antihistamin tidak direkomendasikan pada neonatus
karena kemungkinan stimulasi paradoksikal SSP atau kejang.
13) Mekanisme Aksi
Kompetisi dengan reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan,
pembuluh darah dan saluran pernapasan.
14) Peringatan
Obat ini menyebabkan kantuk, hati-hati bila digunakan pada kondisi yang
memerlukan kewaspadaan penuh seperti menjalankan mesin atau mengendarai
kendaraan bermotor. Gunakan hati-hati pada pasien dengan glukoma sudut
tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi
saluran kemih (termasuk obstruksi leher kandung kemih dan gejala hiperplasia
prostat), hipertiroidi, peningkatan tekanan intraokuler, dan penyakit
kardiovaskuler (termasuk hipertensi dan takikardi). Karena berefek sedatif dan
antikolinergik, tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila.
Dapat menyebabkan eksitasi paradoksikal pada anak-anak dan dapat
menyebabkan halusinasi, koma dan kematian pada dosis tinggi.
15) Monitoring Penggunaan Obat
Kaji kemungkinan penggunaan obat-obat lain yang mempengaruhi terapi,
meliputi OTC, suplemen, atau produk herbal. Juga kaji kebiasaan pasien
mengkonsumsi kopi atau alkohol, perokok, atau penyalahgunaan obat.