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UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO

CURSO DE FARMÁCIA E BIOQUÍMICA

TRABALHO DE TOXICOLOGIA
ANFETAMINAS

Aline Nunes Rocha – RA 406102306


Fernanda de Almeida – RA 407102839
Silvia Alves dos Santos – RA 407106930

OUTUBRO/2010
Anfetaminas

Sob essa designação, podemos citar alguns exemplos:


dextroanfetamina (anfetamina), metanfetamina,
dietilpropiona (anfepramona), fenproporex,
mazindol, metilfenidato.

Introdução

O consumo maciço dos diferentes compostos de anfetaminas durante as décadas de


1960 e 1970, motivado pelo efeito psico-estimulante desse princípio, levou a maioria
dos organismos de saúde pública a baixar normas que procuram reduzir seu emprego.
Utilizada principalmente como estimulante e nos regimes de emagrecimento, a
anfetamina é o protótipo de uma série de drogas sintéticas, todas chamadas anfetamina,
que atuam sobre o sistema nervoso central, gerando aumento da atividade mental,
euforia e incremento da resistência à fadiga e da capacidade de concentração, além de
melhorar a disposição geral. Em conseqüência, é utilizada para tratar casos de depressão
e de narcolepsia, doença caracterizada por uma irresistível tendência ao sono. Outros
tratamentos em que também se emprega a anfetamina são os de desintoxicação de
alcoólatras e, pela capacidade que tem essa droga de eliminar o apetite, nas dietas de
emagrecimento.
A preparação mais usada é o sulfato de anfetamina. O sulfato de dextroanfetamina é a
mais ativa das duas formas isoméricas (isto é, que têm a mesma composição química,
mas uma distribuição espacial diferente) da anfetamina produzido os mesmos efeitos
terapêuticos, apresenta a vantagem de provocar menor número de efeitos secundários
indesejáveis: entre outros, náuseas, insônia, contrações abdominais, irritabilidade,
hipertensão e estados maníacos.
Dois dos efeitos fisiológicos produzidos pela administração da anfetamina são
semelhantes aos que se apresentam naturalmente pela ação do hormônio adrenalina:
estimulação dos centros respiratórios e constrição dos vasos sanguíneos.
Embora não se produza uma típica síndrome de abstinência quando a administração da
droga é suspensa, ocorre desajustes orgânicos, e o uso prolongado leva a uma grande
dependência de origem psíquica.

História

As anfetaminas foram sintetizadas pela primera vez por L. Edelano, em 1887. Gordon
Alles querendo achar um substituto da efedrina em 1920, descobriu que ocomposto
sulfato de anfetamina e se isomero dextroanfetamina, possuíam a capacidade de
estimular o sistema nervoso central.
Em 1931, começaram a estudá-la em laboratórios farmacêuticos dos Estados Unidos e,
cinco anos depois, durante a Lei Seca, a empresa farmacêutica que adquiriu as patentes
de Alles, a introduziu na prática médica sob a denominação comercial de Benzedrina®.
Quase em seguida saiu no mercado seu isômero mais ativo, a dextroamfetamina
comercializada como Dexedrina®. Depois de sua inclusão nas listas de Substâncias
Controladas, ambos os tipos de anfetamina apareceram no mercado negro.
Mecanismo de ação

A ação da anfetamina é estimulante, provocando aceleração do funcionamento mental,


por meio do aumento da liberação e tempo de atuação de dopamina e noradrenalina no
sistema nervoso central, pois existe uma similaridade estrutural com esses
neurotransmissores, fazendo com que atuem como agonistas indiretos das sinapses
adrenérgicas, dopaminérgicas e serotoninérgicas. Em grandes quantidades podem inibir
a recaptura da serotonina e inibir a ação da enzima monoaminoxidase (IMAO).
A dopamina é o neurotransmissor que proporciona sensação de prazer e está relacionada
ao comportamento motor fino, cognição/percepção, controle hormonal e sistema
neurovegetativo, este último relacionado a comportamentos motivacionais, de desejo,
como fome, sede e sexo. Já a noradrenalina é relacionada ao controle de humor,
motivação, cognição/percepção, comportamento motor fino e manutenção da pressão
arterial.
São substancias aminosimpatomiméticas, estimulantes do sistema nervoso central e do
sistema respiratório, dilatam os brônquios, causam hipertensão e são supressoras do
apetite.

Exemplos de anfetaminas e análogos


• Anfetaminas: metilfenidato (Ritalina®), anorexígenos (anfepromona, fenproporex,
dietilpropiona etc).
• Metanfetamina (“Speed”, “Ice”, Pervertin®). Sintetizada a partir da efedrina em 1893;
foi muito utilizada pelos soldados durante a IIa Guerra Mundial.
• MDMA: 3,4 metilenodioximetanfetamina – “Ecstasy”: sintetizada em 1912 e
patenteada em 1914 pela Merck. Mais recentemente, esse produto começou a ser
produzido para ter efeitos similares à anfetamina (estimulantes) e aos da mescalina
(alucinógenos). O primeiro laboratório clandestino do Brasil foi descoberto em 2000.

Efeitos colaterais
Insônia, inapetência, midríase causando visão turva, taquicardia, hipertensão, confusão
mental ou depressão, alterações da libido, constipação, diarréiaenjôos, irritabilidade,
nervosismo ou inquietação, palpitações, cãibras e dores no estômago.

Efeitos tóxicos
Síndrome adrenérgica prolongada, com ilusões, paranóia, taquicardia, hipertensão,
hipertermia, diaforese, hiperreflexia, midríase, convulsões, coma.
A tolerância se instala rapidamente, o que leva os usuários a utilizar doses superiores
àquelas que induzem a anorexia.
Como aumenta a atividade da noradrenalina, serotonina e da dopamina, pode ocorrer
neurotoxicidade.

Toxicocinética
O pico plasmático da anfetamina se dá após mais ou menos 2 horas, com distribuição a
todos os compartimentos, inclusive o encéfalo. O metabolismo se faz através do
complexo do cyp 450 que limita a meia-vida em torno de 8h. A quase totalidade do
produto é eliminada em menos de 40 h, por via renal. A acidificação das urinas aumenta
a sua excreção. O MDMA atravessa a barreira placentária.

Tratamento
O tratamento da intoxicação aguda por anfetamina inclui redução da irritabilidade do
sistema nervoso central (SNC) e da hiperatividade do sistema nervoso autônomo,
controle dos sintomas psicóticos e promoção da excreção rápida da droga e de seus
metabólitos. Temperaturas superiores a 39ÉC devem ser vigorosamente tratadas.
Convulsões que podem ocorrer com intoxicação por anfetamina devem ser tratadas com
diazepam, 5-10 mg EV, a uma velocidade não superior a 5 mg/minuto. Isso pode ser
repetido a cada 10 ou 15 minutos, conforme a necessidade, até uma dose total de 30 mg.
A irritabilidade do SNC pode ser reduzida ainda mais diminuindo-se os estímulos. A
excreção da anfetamina pode ser aumentada pela acidificação da urina. Se não houver
sinais de insuficiência renal ou hepática, pode-se administrar cloreto de amônia, 500 mg
VO, a cada 3-4 horas. Sintomas psicóticos podem acompanhar intoxicação aguda por
anfetamina; estes podem ser tratados por um agente bloqueador da dopamina, como o
haloperidol. Há alguma evidência de que a clorpromazina não deve ser usada por poder
lentificar o metabolismo da anfetamina.