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Son preparaciones estériles, libres de partículas extrañas, que contienen uno o más fármacos
activosdisueltos y en agua y cuya finalidad es la aplicación tópica en los ojos, estable químicay
biológicamente y no irritante a la córnea. Es importante considerar La toxicidad del t fármaco,
la isotonicidad, la elección de¶ los agentes t amortiguadores y conservadores, la esterilización y
envase apropiado. Las soluciones oftálmicas deben ser isotónicas, viscosas, estériles y de
preferencia tener un pHcercano al líquido lagrimal entre 7.0 y 7.4.
La isotonicidad se logra agregando cloruro de sodio u otra sal en caso de existir compatibilidad.
El líquido lagrimal tiene un valorde isotonicidad que corresponde a una solución al 0.9 por
ciento de cloruro de sodio, idealmente una solución oftálmica deberá tener ese mismo valor de
isotonicidad. Los márgenes considerados como irritantes para el ojo, van de 0.6 a 2 por ciento
de cloruro de sodio.
Algunas soluciones oftálmicas son necesariamente hipertónicas para favorecer absorción y
proveer de una adecuada concentración de ingredientes activos para una acción efectiva. Sí el
aumentar la viscosidad de las soluciones, reduce la posibilidad de que el fármaco sea eliminado
por el lagrimeo y por lo tanto aumenta el tiempo de contacto al del fármaco con la córnea,
aumentando el efecto terapéutico del producto. Los derivados de la celulosa; metilcelutosa,
carboximetilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, en concentraciones que van desde 0.25 por
ciento a 1 por ciento son los agentes viscosantes comúnmente usados, al existir otras sustancias
que pueden ser adicionadas a las soluciones oftálmicas como el etilendiaminotetracetato
disódico, utilizado como secuestrante de iones y el colisorbato como tensoactivo, para favorecer
la solubilidad de ciertos principiosactivos. a esterilidad es primordial no agregar al ojo el
enfermo una nueva lesión como sería una posible infección producida por una solución
oftálmica contaminada. Lo ideal sería elaborar soluciones oftálmicas estériles en frascos
monodosis, dado a los problemas que esto acarrearía como su acondicionamiento y elevado
costo de elaboración, las preparaciones se presentan en el mercadocomo multidosis y en este
caso es imprescindible para asegurar su esterilidad durante todo el período de su vida útil, el
agregar conservadores.
Para lograr un pH adecuado, en algunos casos se agregan algunas sustancias amortiguadoras
como el acetato de sodio y ácido bórico que son soluciones isotónicas con capacidad
amortiguadora mayor que la de los fosfatos y que además disminuyen notablemente la
irritación. Las soluciones Sorensen, son también utilizadas como vehículo en las soluciones
oftálmicas, siendo éstas una combinación de sales de fosfatos monosódico y disódico, que se
hacen isotónicas al agregar NaCl .
Los conservadores no deben ser irritantes, ni tóxicos al tejido ocular, a pesar de un uso
prolongado, ser compatibles con los demás componentes de La fórmula y tener una alta
actividad bactericida frente a un amplio espectro de microorganismos.
Son varias las sustancias conservadoras que se utilizan.
Suspensiones oftalmicas.
Sus fórmulas son similares a las soluciones oftálmicas, salvo que el principio activo insoluble
debe responder a una granulometría especial. En la práctica se aceptan, como tamaño de
partícula un 90.0 por ciento menor de 10 um, 99.0 por ciento menor de 20 um y ninguna
partícula que supere las 50 um. En estas formulaciones es importante el uso de polisorbatos, ya
que los mismos favorecen la suspendibilidad de los principios activos.
Ungüentos Oftalmicos
Son ungüentos para aplicación en los ojos, en los que se debe considerar la esterilidad y el
tamaño de partícula como condiciones fundamentales. No deben ser irritantes al ojo y deben
cumplir con la prueba de fugas.
La isotonia y el pH no deben tomarse en cuenta, ya que tos ungüentos no presentan presión
osmótica y la variación de pH es prácticamente imposible en productos insolubles.
El ungüento base que se seleccione no debe ser irritante al ojo, permitir la difusión del fármaco
a través del liquido lagrimal y mantener la actividad del fármaco per un periodo razonable.
Se pueden agregar a los ungüentos sustancias adecuadas, para incrementar la estabilidad, pero
dichas sustancias no deben interferir con la acción terapéutica, deben ceder fácilmente el
fármaco, ser inocuos, estables y no deben interferir en el análisis propuesto. Los más
generalizados son a base de vaselina sólida, la lanolina anhidra y sus derivados hidrogenados y
oxietilenados y en menor grado la colesterina.
Los ungüentos oftálmicos deben ser estériles, aquellos que se presentan en recipientes
multidosis, se les debe agregar sustancias para prevenir el crecimiento de microorganismos y
los que se presentan en recipientes de dosis única, no deben contener conservadores.
El tamaño de partícula en los ungüentos oftálmicos, además de facilitar la homogeneidad,
brindará mayor confort al paciente, ya que la suavidad del ungüento estará directamente
Ligada al grado de micronización de sus componentes.
Deben de cumplir con los requisitos para partículas metálicas y prueba de fugas. Las partículas
metálicas deberán ser menores de 50 um en 30 tubos y no más de 8 partículas mayores a 50
um en 3 tubos. Ninguna partícula debe medir 50 um o más. La prueba de fugas en no más de
un tubo se observará goteo de los 30 tubos ensayados.
Los recipientes para los ungüentos oftálmicos no deben interaccionar físicao químicamente con
la preparación y de ninguna manera alterar la calidad o pureza en el manejo, almacenaje, venta
y uso.