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1. TABELA RESUMIDA CONTENDO OS FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS EM PSIQUIATRIA
Classe Neurolépticos ou tranquilizantes maiores ou antipsicoticos Fenotiazidas Trifluoperazina Levopromazina Loxapina Butirofenonas Haloperidol Grupo Principio activo Clorpromazina Proclopromazina Tioridazina Indicações
Tratamento da Esquizofrenia e de comportamentos psicóticos agudos e crónicos, acompanhados de hiperactividade (fases maníacas), comportamentos violentos ou potencialmente violentos. Doenças extrapiramidais. Síndromes delirantes.

Efeitos Secundários
Sintomas extrapiramidais: distonia, crises oculogiras, síndromes parkinsónicos, acatasia, discinésias tardias, alterações da linguagem e da marcha. Baixar o limiar das convulsões. Agranulocitose (clozapina), síndrome neuroléptico maligno, secura da boca, obstipação, amenorréia, galactorréia, visão turva,

Contra-indicações Precauções Interacções
Hipersensibilidade. Não devem ser usados em doentes com glaucoma do ângulo estreito. Não devem ser usados em doentes com depressão do SNC. Utilizar com cuidado em doentes com patologia cardíaca, estado grave ou debilitado, insuficiência respiratória, hipertrofia da prostata, diabetes, obstrução intestinal. Função hepática deve ser monitorizada. PO: Diluir com água ou misturar com alimentos para diminuir a irritação gástrica. Administração parentérica: deitar o doente durante 30 minutos após a administração devido ao risco de hipotensão ortostática.

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Clozapina Olanzapina Outros Quetiapina Risperidona

sonolência, coma,náuseas, vómitos, dores abdominais, irritação gástrica, alterações endócrinas, alterações hematológicas, alterações das transaminases, icterícia colestática, erupções cutâneas, hipotensão ortostática, arritmias, fotosensibilidade.

Interage com o álcool, antihipertensores ou nitratos. Antiácidos diminuem a absorção. Fenobarbital, analgésicos opiáceos ou os sedativos hipnóticos causam depressão do SNC. Interagem com medicamentos que aumentem o intervalo da QT, potenciando o efeito. Risco de toxicidade e mielosupressão da clozapina é potenciado por carbamazepina, cotrimoxazol, cloranfenicol, sulfonamidas, citostáticos. Aumenta o risco de agranulocitose com fármacos para a tiróide.

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Antidepressivos

Tricíclicos

Amitriptilina Doxepina Imipramina Nortriptilina

Controlo sintomático de perturbações depressivas do humor,, quer se trate de depressão major ou distimica.

Obstipação, boca seca, visão desfocada, dificuldades de micção, aumento de peso, sonolência, sudorese, taquicardia, mania, alterações da glicemia.

Inibem de forma não selectiva a recaptação de noradrenalina e de serotonina. (tratamento de sintomas da depressão, incluindo perturbações do sono, função sexual, alterações do apetite e alterações cognitivas).

Não devem ser usados em mulheres grávidas ou a amamentar, imediatamente após enfarte do miocárdio, glaucoma e hipersensibilidade. Interage com antihipertensores, com IMAO (taquicardia, hipertensão e convulsões), potencia a actividade dos simpaticomiméticos e dos anticolinergicos. Interage com anfetaminas, metildopa, levodopa, dopamina, adrenalina, noradrenalina, desipramina, imipramina, reserpina, vasoconstritores provocando crises hipertensivas. Hipertensão/ hipotensão, estupor, coma, convulsões quando utilizados com a meperidina ou outros analgésicos opiáceos e IMAO. Potencia efeito dos hipoglicemiantes. A nicotina e os barbitúricos diminuem o seu efeito.

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Citalopram Fluoxetina Fluvoxamina Inibidores selectivos da recaptação da serotonina Paroxetina Sertralina Venlafaxina Cloridrato de Buspirona Fenelzina Tranilcipromina Senegilina

Desconforto gástrico, náuseas, vómitos, diarreia, sonolência, diminuição do apetite, perda de peso, perda de libido, dificuldade em atingir o orgasmo, dependência, sedação, discrasias sanguineas.

Inibidores selectivos da recaptação de serotonina (tratamento da depressão)

Não devem ser usados em mulheres grávidas ou a amamentar, imediatamente após enfarte do miocárdio, glaucoma e hipersensibilidade.

IMAO

Estimulantes, nervosismo, insónia, hipersudorese, vertigem, aumento de peso, retensão de líquidos, disfunção sexual, taquicardia, crises hipertensivas, hipotensão ortostática, fotosensibilidade, cefaleias, tremores, fadiga, tonturas e perturbações da memória.

Inibem o metabolismo das catecolaminas por bloquearem a monoaminoxidase. (Doentes com diversos tipos de depressão que não tiveram ajuda apartir de outros antidepressivos)

Não devem ser usados em mulheres cgrávidas ou a amamentar, imediatamente após enfarte do miocárdio, glaucoma e hipersensibilidade. Restrição alimentar: Bebidas alcoólicas; favas; queijo curado; fígado de vaca ou galinha; peixe, aves ou carnes de salmoura ou fumadas; enchidos; soja; bananas; abacates; Beringelas; ameixas; uvas; espinafres; tomates; iogurte; Suplementos dietéticos de leveduras ou proteínas; leite fermentado; conservantes de carne.

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hipotensão transitória. Interage com consumo de álcool. convulsões. letargia. irregularidades cardiovasculares. morte. coma. Convulsões. náuseas. incordenação motora. comportamentos neuróticos. alterações do apetite. Benzodiazepinas Triazolam Clorazepato Flunitrazepam Flurazepam 3º CLE – OUT. desmaio. obstipação. Não pode conduzir veículos motorizados. parkinsonismo Não devem ser usados em mulheres grávidas ou a amamentar. Podem ser empregues no préoperatório para promover a sedação. confusão. imediatamente após enfarte do miocárdio. Podem causar dependência física e psicológica. diarreia. Vigiar a pressão arterial. glaucoma e hipersensibilidade. tremor. depressão ligeira. indução de relaxamento muscular. depressão. ataxia. vertigem. taquicardia. hipotensão ortostática. alterações oculares.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Bupropriona Mirtazapina Outros Nefazodona Trazodona Venlafaxina Diazepam Clordiazepóxido Ansioliticos ou tranquilizantes menores ou sedativos Benzodiazepinas Flunitrazepam Lorazepam Hidroxizina Outros Doxepina Hipnóticos sedativos Barbitúricos Fenobarbital Diminuem os efeitos do stresse. Insónia. vómitos. 2001 5 . ansiedade. Sudorese. sonolência.

confusão. visam restabelecer o equilíbrio entre a acetilcolina e a dopamina. Usar com cuidado em doentes com doença cardíaca. convulsões. Evitar a administração em crianças com menos de 12 anos. dependência psicológica Contraindicado em mulheres grávidas e que amamentam. Estimulantes Anfetaminas Visão turva. fadiga. tremores das mãos. Deve-se diminuir a ingestão diária de sódio. tremor. A desidratação e a febre podem provocar um risco acrescido de toxicidade. hipotiroidismo. obstipação. a fenitoína. retenção urinária. melanoma. obstrução pilórica ou aumento da prostata. cefaleias O lítio atravessa a barreira placentária e aparece no leite materno. os IMAO. confusão. noutras perturbações depressivas ou esquizoafectivas Sede. vómitos. Não deve ser utilizado em pessoas alcoólicas ou maníacas com ideação suicida ou homicida. por vezes. hipertensão. dores abdominais. secura das mucosas. 2001 6 . depressão. taquicardia. Promovem o estado de vigília. Estimular a utilização de rebuçados duros sem açúcar. secura da boca. alterações da pressão sanguínea. naúseas. A pirodixina. para Devem ser evitados em doentes com glaucoma do ângulo estreito. sonolência. Buspirona Zolpidem Na depressão bipolar e. as benzodeazepinas. combatem a narcolepsia e são utilizados na anestesia geral Ritmo cardíaco rápido e irregular. diminuem o apetite. discurso rápido. Doença cardíaca e glaucoma deve ser utilizado com cuidado. sonolência. Vigiar a TA de 4/4 horas no início do tratamento. hiperactividade. aumento de peso.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Lometiazol Outros Carbonato de lítio Reguladores do humor ou antimaniacos Valproato Carbamazepina Lamotrigina Hidroclorido de fenilpropalamina Sulfato de dextroanfetamina Hidroclorido de metilfenidato Benzatropina Anticolinérgicos Biperideno Antiparkinsónicos Inividores da catecol-ometiltransferase Tri-hexifenidilo Entacapone Utilizado no tratamento da síndrome Parkinsónico e outras discinésias. 3º CLE – OUT.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Bromocriptina Carbidopa/levodopa Agonistas da dopamina Levodopa Pergolide Pramipexole Ropirinole combater os efeitos da secura da boca. 3º CLE – OUT. 2001 7 . as fenotiazidas e o haloperidol podem antagonizar os efeitos da levodopa.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 2. 2001 8 . TABELA REPRESENTATIVA DOS EFEITOS DE SEDAÇÃO/ SECUNDÁRIOS E AUMENTO DO PESO DOS ANTIDEPRESSIVOS TRICICLICOS Princípio Activo Amitriplitina Amoxapina Clopramida Desipramina Doxepina Imipramida Maprotilina Nortriptilina Protriptilina Dose Habitual (mg/dia) 100-200 200-300 100-200 100-200 100-200 100-200 100-150 75-150 15-40 Sedação +++ + ++ +\+++ +++ ++ + +\- Efeitos Secundários Anticolinérgicos +++ + +++ + ++ ++ ++ + + Aumento de Peso ++ + + + ++ ++ ++ + + 3º CLE – OUT.

ADENDA INTERNA DO HOSPITAL MAGALHÃES DE LEMOS 2004 Acamprosato 333mg – Comp. Idebenona 30mg – Comp. Fenitoina+Fenobarbital 156-Comp Ferro+ácido fólico (33+0. Indapamida L. Halazepam 120mg – Comp. Alprozolam 3mg XR – Comp. Bromazepam 12mg – Comp.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 3. Ambroxol xarope – Frs. Dihidroergotoxina 4. Dotieptina 75mg – Comp.5mg XR – Comp.5mg – Comp. Clorozepato 10mg – Cáps. 30mg – Comp. Paroxetina 20mg-Comp Pimozide 4mg-Comp Piracetam 1. Lamotrigina 25mg – Comp. Olanzapina 5mg – Comp. Biperideno retard 4mg – Drag. Loprazolam 1mg – Comp.I – Comp Nicergolina 30mg – Comp. Milnacipran 25mg – Caps. Ciamemazina gotas – Frs. Clorozepato 15mg – Cáps.5mg/ml-Frs Diazepam retard 10mg – Cáps.Comp Loflazepato de etilo – Comp.85)-Comp Flavonoides micronizados 500mg-Comp Flunarizina 5mg-Cáps Flupentixol 3mg-Comp Flupentixol retard 20mg/ml-Amp Flupentixol retard 100mg/ml-Amp Flurazepam 15mg-Cáps Flurazepam 30mg-Cáps Fluvoxamina 100mg-Comp Gabapentina 300mg-Comp Gabapentina 400mg-Comp Gabapentina 600mg-Comp Galantamina 12mg – Comp. Halazepam 40 mg – Comp. Estazolan 2mg-Comp Etilfrina 25mg-cáps Etilfrina gotas 0.5mg/10ml – Amp. OlanzapinaVelotab 5mg – Comp. Donezepil 10mg – Comp. Magnésio 1.25+2500 U. Alprozolam 0.5mg – Comp. Espiramicina 500mg-Comp. Lanolina ultra purificada. Nortriptilina 25mg – Comp. Lamotrigina 100mg – Comp. Haloperidol Decanoato 50mg/ml – Amp. Ácido Acetilsalicílico 1000mg – Cart. Alprozolam 1mg XR – Comp. Neomicina + Bacitacina 18. 2001 9 . Metadoxina 300mg – Comp. Acarbose 50 mg – Comp.5mg) . Dissulfiramo 500mg – Comp. Milnacipran 50mg – Cáps. Diosmina 450mg – Comp. Maprotilina 10mg – Comp. OlanzapinaVelotab 10mg – Comp Olanzapina 10mg – IM. Mianserina 30mg – Comp. Mexazolam 1mg – Comp.M.2g-Comp Piracetam 1g (200mg/ml-5ml)-Amp Piracetam 6g730ml-Amp Quetiapina 25mg-Comp Quetiapina 100mg-Comp Quetiapina 200mg-Comp Reboxetina 4mg-Comp Risperidona 1mg-Comp Risperidona 2mg-Comp Risperidona 3mg-Comp Risperidona gotas-Frs Risperidona 2mg QuicKlet-Comp 3º CLE – OUT. 1.75-Frs. Mirtazepina Soltab 15mg – Comp. Ciamemazina 100mg – Comp. Maprotilina 75mg – Comp.P. Memantina 10mg – Comp. Cloxazolam 2mg – Comp.5mg) . Olanzapina 10mg – Comp. Glicazida L. Dimetindeno gel – Bisn. Citicolina 50ml – Frs. Amisulpride 200mg – Comp Amitriptilina+Perfanazina 25+2 – D – Drag Amitriptilina+Perfanazina 25+4 – F – Drag Amitriptilina 50mg – Comp.5mg – Comp. Enalapril + Hidroclorotiazida(20mg+12. Amisulpride 50mg – Comp. creme hidratante Lisinopril + Hidroclorotiazida (20mg+12. Indapamida 2. Mirtazepina Soltab 30mg – Comp. Bromazepam 3mg – Comp. Diosmina 300mg – Comp. Dextrometorfano 2mg + efedrina 0. Metilperona 25mg – Comp. Nifedipina Cr 30mg – Comp.Comp Escitalopram 10mg – Comp. Clomipramida 75mg – Comp Clorozepato 5mg – Cáps. Idebenona 45mg – Comp. Maprotilina 25mg – Comp.

2001 10 .250mg-Comp Trimetazidina 20mg-Comp Venlafaxina 37. antitússicos e expectorantes Acção hepática Vasodilatadores 3º CLE – OUT.5mg XR-Comp Venlafaxina 75mg XR-Comp Ziprazidona 20mg-Comp Ziprazidona 40mg-Comp Ziprazidona 60mg-Comp Ziprazidona 80mg-Comp Ziprazidona 20mg/ml-Amp Zolpidem 10mg-Comp Zuclopentixol 10mg-Comp Zuclopentixol 25mg-Comp Zuclopentixol accutard 50mg-Amp Zuclopentixol accutard 200mg-Amp Antihipertensores Antipsicóticos Antidepressores Ansioliticos Antiepilépticos/anticonvulsionantes Anticolinergicos Tratamento da Enxaqueca Analépticos Outros medicamentos para o SNC Antidiabéticos orais Mucolitico Antianginosos Espermicidas Venotropicos Medicamentos utilizados no tratamento de dependências Descongestionante nasal Fluidificantes.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Galantamina 4mg-Comp Galantamina 4mg/ml-Comp Galantamina 8mg-Comp Sertralina 50mg-Comp Sultopride 400mg-Comp Temazepam 20mg-Comp Tianeptina 12.5mg-Comp Trazodona 150mg AC-Comp Triazolam 0.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 4. ALIMENTOS A EVITAR QUANDO SE TOMAM IMAO Alimentos a evitar quando se tomam IMAO Bebidas alcoólicas Cerveja sem álcool Favas Vagens de feijão Queijo curado (permitido o queijo amanteigado ou fresco) Fígado de vaca ou de galinha Polpa de laranja Peixes. 3º CLE – OUT. e alguns destes alimentos têm tão pouca tiamina que são permitidos em 1 ou 2 doses. 2001 11 . Estes alimentos contêm tiamina ou dopa e podem induzir uma crise hipertensiva se ingeridos durante a administração de IMAO. aves ou carnes de salmoura ou fumadas Sauerkraut Sopas de pacote Soja Suplementos dietéticos de leveduras ou proteínas Extractos de carne (por exemplo: Marmite ou Bovril) Enchidos Natas Bananas Abacates Beringelas Ameixas Uvas Espinafres Tomates Iogurte Figos de conserva Arenque de conserva Cafeína Nota: Esta lista não é exaustiva.

Cobrir toda apele exposta ao sol e aplicar filtros solares. Reforçar o ensino quanto a que esta medicação leva 2-3 semanas até tornar os seus efeitos evidentes.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 5. especialmente na utilização a longo prazo. Antipsicóticos Os antiácidos diminuem a absorção dos antipsicóticos. Tomar a medicação 1 a 2 horas antes de ir para a cama. Interromper a administração lentamente. Estimular os doentes para continuar a tomar a medicação embora possam não sentir alteração no humor durante cerca de 3 semanas após o inicio da medicação. Tomar os antiácidos 1 a 2 horas após as doses orais de antipsicóticos. Pode causar alterações Não é seguro conduzir automóveis ou ingerir bebidas alcoólicas quando se utiliza esta classe de medicamentos. Dependência física ou psicológica. Os doentes devem ser cuidadosos ao conduzir veículos automóveis ou trabalhar com máquinas. Ensino ao doente Estes são medicamentos poderosos. As anfetaminas podem causar alterações nas necessidade insulinicas em doentes diabéticos. Não alterar as doses. Antidepressivos Estimulantes Os doentes diabéticos devem vigiar cuidadosamente as necessidades em insulina e devem informar o médico quanto a qualquer mudança. Evitar estas 3º CLE – OUT. Vigilância dos resultados das provas sanguíneas para detectar algum resultado anómalo. Ansiolíticos Administrar as doses por via intramuscular profundamente. 2001 12 . tranquilizantes e outros medicamentos. especialmente nos doentes que utilizam Cloropromazina. lentamente e em grandes massas musculares. Evitar as bebidas alcoólicas. ENSINOS E CONSIDERAÇÕES DE ENFERMAGEM Classificação Considerações de Enfermagem Observação de qualquer sinal de ESEPs.

pelo que não se deve conduzir ou trabalhar com equipamento enquanto a resposta à medicação se estabelece Antiparkinsónicos 3º CLE – OUT. Pode causar sonolência. Utilizar rebuçados duros. Os doentes não devem suspender a medicação sem consultar um médico. para combater os efeitos da boca seca. as pessoas devem ser aconselhadas a ser muito cautelosas quando tenham que conduzir veículos automóveis ou trabalhar com máquinas. para combater os efeitos da boca seca.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML cognitivas. sem açúcar. 2001 13 . Deve ser evitada a administração em crianças com menos de 12 anos de idade. Estimular a utilização de rebuçados duros. Aumentar a ingestão de fibras alimentares para manter o funcionamento intestinal. actividades se possível. sem açúcar. A tensão arterial deve ser vigiada pelos menos de 4/4 horas numa fase inicial. Estimular a limpeza frequente da boca com água para aliviar a secura. Os doentes devem utilizar água para limpeza e rebuçados duros. sem açúcar para aliviar a boca seca. devendo evitar estas actividades sempre que possível.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 6. Serenelfi) Flufenazina (Anatensol.CLASSIFICAÇÃO DOS NEUROLÉPTICOS E PRINCIPAIS EFEITOS Efeitos sedativos Efeitos Vegetativos NOME Levomepromazina (Nozinan) Cloropromazina (Largactil) Reserpina (Serpasil) Clotiapina (Etumina) Propericiazina (Neuleptil) Tioridazina (Melleril) Pipotiazina (Piportil) Haloperidol (Haldol. Cenilene) Tioproperazina (Majeptill) Procloroperazina (Stemetil) Perfenazina Trifluperidol Sulpride (Dogmatil) Carpipramina FAMILIA QUIMICA Fenotiazinas alifáticas Reserpinicas Dibenzodiazepinas Fenotiazidas de cadeia piperidinica NEUROLÉPTICOS SEDATIVOS NEUROLÉPTICOS MÉDIOS NEUROLÉPTICOS POLIVALENTES Butiferonas Fenotiazinas de cadeia iperazinica Butiferonas Benzamidas NEUROLÉPTICOS DESINIBIDORES Efeitos Desinibidores Efeitos Hipercinéticos Nota: Adaptado de Deniker 3º CLE – OUT. 2001 14 .

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Efeito Hipnoindutor Promazina Clorprotixeno Levomepromazina Clozapina Clopentixol Neurolépticos a largo espectro Reserpina Clotiapina Clorpromazina Tioridazina Haloperidol Perfenazina Metilperidol Pimozida Flufenazida Flupentixol Fluspirileno Neurolépticos a longo prazo Benperidol Efeito antipsicótico NOTA: Reproduzido de Poldinger 3º CLE – OUT. 2001 15 .

Biperideno oral ou injectável. Antiparkinsónicos (anticolinérgicos) ou benzodiazepinas. 3º CLE – OUT. tronco. Tratamento decepcionante.dopa Clonidina Colina (experimental) POR SERVAGE: semelhante à discinesia tardia. Hipersensibilidade dos receptores da dopamina. Não confundir com ansiedade e agitação. 5-60 dias Desconhecido Redução a dose ou mudança de droga. Diagnóstico diferencial: Depressão. percoço. Variável. TARDIA Discinesia orofacial. Apatia. Imprevisível Paragem dos neurolépticos. Tenta-se: Amantidina I. Impossibilidade de estar quieto. Hipótese de função dopaminérgica excessiva. Precoce Forma menos exuberante do Sindroma Perkinsónico? Acatisia Se possível reduzir a dose. Necessidade urgente de movimentação. Redução da dose em 4 a 6 semanas. Crises oculogiras (por vezes). Sindroma Maligno Dos Neurolépticos Alterações da consciência. face. 1-5 Dias. Antiparkinsónicos (anticolinérgicos). do estupor ao coma. Distonia Aguda (ou de torsão) Espamos dos músculos da língua. Discinesias Retomar droga anterior em dose semelhante e após melhoria clínica. Coreotetose generalizada. histeria de conversão. Apos meses ou anos de terapêutica.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Características Tempo de risco máximo Acinesia Mecanismo proposto Tratamento Pobreza mímica corporal. Equilíbrio hidroelectrolitico. Prevenção. Diagnostico diferencial: convulsões. 2001 16 . Desconhecido Antiparkinsónicos: diagnósticos e curativos.

Catatonia Raro. posturas bizarras. CPK elevado. rigidez e imobilidade. Febre. Redução e paragem dos neurolépticos. Dantroleno é útil. Terapêutica das complicações médica. 2001 17 . Tratar as complicações médicas. Leucocitose. Isolamento. Variante do sindroma maligno dos neurolépticos. mutismo. 3º CLE – OUT.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Rigidez.

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7. FARMACOLOGIA
7.1. Ansiolíticos e Tranquilizantes menores

Deprimem as actividades do córtex cerebral São medicamentos que têm a propriedade de actuar sobre a ansiedade e tensão, stresse ou depressão ligeira. Estas drogas foram designadas de tranquilizantes, por acalmarem as pessoas sob stresse, tensões ou ansiedade. Actualmente, prefere-se designar estes tipos de medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade. Também são utilizadas no tratamento de insónia e nesse caso também recebem o nome de drogas hipnóticas, isto é, que induzem sono. Há ainda usuários de drogas estimulantes como cocaína e anfetaminas, que fazem uso destes ansiolíticos para tentarem diminuir a excitação e euforia provocadas por esses estimulantes ou mesmo para tentarem dormir após muitas horas de uso de drogas estimulantes que inibem o sono. O que fazem os tranquilizantes menores no corpo após uma dose (efeitos físicos agudos)? Nas doses terapêuticas, produzem um estado relaxado, de calma ou dependendo da dose e da droga podem induzir a sono. Dessa forma, quem utiliza esses medicamentos tem uma atenção prejudicada e não podem desenvolver actividades perigosas onde a atenção é muito necessária como por exemplo dirigir ou operar máquinas. O que fazem os tranquilizantes ou ansiolíticos no corpo com o uso contínuo (efeitos físicos crónicos)? As benzodiazepinas quando utilizados por alguns meses podem levar as pessoas a um estado de dependência. Como consequência, sem a droga o dependente passa a sentir muita irritabilidade, insónia excessiva, sudorese, dor pelo corpo todo podendo, nos casos extremos, apresentar convulsões. As benzodiazepinas podem causar tolerância, ou seja, a pessoa com o passar do tempo tem que aumentar a dose para sentir o mesmo efeito que sentia anteriormente.

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O que fazem os ansiolíticos na mente? Todos os benzodiazepínicos são capazes de estimular os mecanismos no nosso cérebro que normalmente combatem estados de tensão e ansiedade. Assim, quando devido às tensões do dia-a-dia ou por causas mais sérias, determinadas áreas do nosso cérebro funcionam exageradamente resultando num estado de ansiedade, os benzodiazepínicos exercem um efeito contrário, isto é inibem os mecanismos que estavam hiperfuncionantes e a pessoa fica mais tranquila como que desligada do meio ambiente e dos estímulos externos. Como consequência desta acção os ansiolíticos produzem uma depressão da actividade do nosso cérebro que se caracteriza por: 1) diminuição de ansiedade; 2) indução de sono; 3) relaxamento muscular; 4) redução do estado de alerta. É importante notar que estes efeitos das benzodiazepinas são grandemente alimentados pelo álcool; a mistura álcool mais estas drogas pode levar uma pessoa ao estado de coma. Além desses efeitos principais os ansiolíticos dificultam os processos de aprendizagem e memória, o que é, evidentemente, bastante prejudicial para as pessoas que habitualmente utilizam estas drogas. Finalmente, é importante ainda, lembrar que estas drogas também prejudicam em parte nossas funções psicomotoras, prejudicando actividades como dirigir automóveis, aumentando a probabilidade de acidentes." Todas as benzodiazepinas são capazes de estimular os mecanismos no nosso cérebro que normalmente combatem estados de tensão e ansiedade. Assim, quando devido às tensões do dia-a-dia ou por causas mais sérias, determinadas áreas do nosso cérebro funcionam exageradamente resultando num estado de ansiedade, as benzodiazepinas exercem um efeito contrário, isto é inibem os mecanismos que estavam hiperfuncionantes e a pessoa fica mais tranquila como que desligada do meio ambiente e dos estímulos externos.
ALPRAZOLAM: Frontal, Tranquinal, Apraz, Xanax

BROMAZEPAM: Brozepax, Bromalex, Deptran, Lexotam, Nervium, Novazepam, Somalium, Sulpam

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BUSPIRONA: Ansienon, Ansitec, Bromopirim, Brozepax, Buspanil, Buspar CLOBAZAM: Frizium, Urbanil CLONAZEPAM: Clozal, Rivotril CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedim CLOXAZOLAM: Elum, Olcadil DIAZEPAM: Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun, Somaplus, Valium LORAZEPAM: Lorium, Lorax, Mesmerin, Lorenim, Ansilor

A - FARMACOCINÉTICA Com excepção do Lorazepan, a grande maioria das benzodiazepinas têm semivida longa, em geral entre 10 e 30 horas. Isso faz com que o equilíbrio dinâmico da droga no organismo ocorra até depois de 3 dias de uso. Chama atenção o fato do pico de concentração plasmática ser atingido mais rapidamente quando a via de administração for oral, ao invés da intramuscular. Esta peculiaridade acontece porque o solvente da apresentação injectável, com característica lipídica, tem absorção mais lenta por via intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa é preferível à intramuscular. Aparentemente o efeito ansiolítico dos benzodiazepínicos está relacionado com o sistema gabaminérgico (do GABA) do sistema límbico. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória capaz de atenuar as reacções serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. As benzodiazepinas seriam, assim, agonistas deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para as benzodiazepinas no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito parecidas com as benzodiazepinas. Tais substâncias seriam uma espécie de " benzodiazepinas naturais", ou mais precisamente, de "ansiolíticos naturais". Os ansiolíticos benzodiazepinas possuem, em geral, metabólitos activos. Isso, de certa forma, aumenta ainda mais a sua semi-vida plasmática. O lorazepan e o oxazepan não possuem metabólitos activos. B - EFEITOS COLATERAIS O principal efeito colateral das benzodiazepinas é a sedação, variável de indivíduo para indivíduo. Um aumento da pressão intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na clínica, trata-se de raríssima observação. Os efeitos teratogénicos são

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ainda objecto de estudo, porém, sua utilização clínica durante décadas permite a indicação do diazepan durante a gravidez. C - TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA A prática clínica tem demonstrado que a dependência às benzodiazepinas acontece, embora não invariavelmente. A tendência do paciente em aumentar a dose para obter o mesmo efeito, ou seja, a tolerância, parece ser rara. Em relação a isso notamos, na maior parte das vezes, uma má utilização da droga. Isto é, não sendo tratada a causa básica da ansiedade e esta tornando-se mais intensa, haverá maior necessidade de droga. Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da ansiedade não deve, de forma alguma, ser confundida com o fenómeno da tolerância. Quanto aos sintomas de abstinência às benzodiazepinas, o que observamos, com frequência, é o retorno dos sintomas psíquicos que promoveram sua indicação por ocasião da sua retirada. Isso pode, eventualmente, ser confundido com abstinência na expressiva maioria dos casos. Ora, se situação psicoemocional que determinou a procura pela droga não foi decididamente curada com a benzodiazepina, foi apenas protelada, então, retirando-a os sintomas recrudescerão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência. Em alguns pouquíssimos casos, de fato observamos sintomatologia de abstinência. Estes ocorrem, predominantemente, com o Clonazepam. Quando ocorre a síndrome de abstinência, esta tem início cerca de 48 horas após a interrupção da droga e os sintomas correspondem à ansiedade acentuada, tremores, visão turva, palpitações, confusão mental e hipersensibilidade a estímulos externos. Os casos de dependência aos benzodiazepínicos relatados na literatura ou constatados na clínica prendem-se, na grande maioria das vezes, ao uso muito prolongado e com doses acima das habituais. Há uma tendência actual em se considerar o fenómeno da dependência, até certo ponto, mais dependentes de traços da personalidade que de alguma atribuição da droga. De qualquer forma, parece que o Clonazepam e o Lorazepam são os benzodiazepínicos mais facilmente relacionados à dependência. Antes de considerarmos a dependência, pura e simplesmente, devemos ter em mente que se a benzodiazepína não foi bem indicado e esteja a ser utilizado como paliativo de uma situação emocional não resolvida, como atenuante de uma situação vivencial problemática, como um correctivo de um "modus vivendi" ansiogénico, 3º CLE – OUT. 2001 21

dificuldades de concentração. irritabilidade. insónia e/ou hiperactividade neurovegetativa. intranquilidade. resultando em manifestações somáticas variadas. apreensão. como um "tapaburacos" para uma circunstância existencial anómala. por causa de sua predisposição para o hábito e dependência. Indivíduos com tendência para o abuso de drogas. O médico deve periodicamente reavaliar a utilidade do medicamento para o paciente individual. devem ser cuidadosamente observados enquanto receberem benzodiazepinas. ALPRAZOLAM também é indicado no tratamento dos estados de ansiedade associados com outras manifestações como a abstinência do álcool. tais como alcoólatras e toxicómanos. PRECAUÇÕES ALPRAZOLAM não é recomendado para ser administrado a pacientes cujo principal diagnóstico seja a psicose. tensão. A eficácia de ALPRAZOLAM para uso prolongado excedendo a 6 meses não foi estabelecida por ensaios clínicos sistemáticos. ALPARAZOLAM FRONTAL TRANQUINAL APRAZ ALTROX XANAX INDICAÇÕES ALPRAZOLAM é indicado no tratamento de estados de ansiedade. 3º CLE – OUT. 2001 22 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML enfim. Os sintomas de ansiedade podem variavelmente incluir: ansiedade. ALPRAZOLAM não deve ser administrado a pacientes com sintomas psicóticos. medo. A exemplo de outras drogas que actuam sobre o sistema nervoso central. então a sua supressão colocará à tona a penúria situacional em que se encontra a pessoa. dando assim a falsa impressão de dependência ou até de síndrome de abstinência. os pacientes sob terapia com ALPRAZOLAM devem ser advertidos para não operar veículos motorizados ou maquinaria perigosa até que se tenha certeza de que não experimentam sonolência ou tontura enquanto recebem este medicamento.

aturdimento.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A dosagem de ALPRAZOLAM deve ser gradualmente reduzida. no caso de gravidez. com a continuação do tratamento ou redução da dosagem. incluindo ALPRAZOLAM. se ocorrerem. são geralmente observados no início da terapia e desaparecem. amamentação não deve ser efectuada quando a paciente estiver a receber o medicamento. ocasionalmente. Uso durante a gravidez: em vários estudos foi sugerido um risco de malformações congénitas associadas com tranquilizantes menores (clorodiazepóxido. Os efeitos colaterais menos frequentes foram. Uso durante a amamentação: como regra geral. produzem efeitos depressores do sistema nervoso central quando co-administrados com drogas tais como barbitúricos. diazepam e meprobamato) durante o primeiro trimestre de gravidez. Carcinogénese: nenhuma evidência de potencial carcinogénico foi observada durante um estudo de 24 meses com ALPRAZOLAM. Não foi estabelecida segurança e eficácia de ALPRAZOLAM em pacientes com menos de 18 anos. tensão. irritabilidade. álcool ou anti-histamínicos ou outros benzodiazepínicos. agitação. Em vista de o uso destas drogas se constituir raramente em um caso de urgência. A paciente deve ser advertida para. Devese considerar a possibilidade de a paciente potencialmente fértil estar grávida na época da instituição da terapia. desordens de coordenação. usualmente. visto que a suspensão abrupta de qualquer agente ansiolítico pode resultar em sintomas similares aos mesmos sintomas que são objecto do tratamento. O efeito colateral mais comum verificado com ALPRAZOLAM foi a sonolência. convulsões. contactar seu médico acerca de sua decisão em descontinuar o tratamento com a droga. visão turva. 2001 23 . insónia e. Interacções medicamentosas: as benzodiazepinas. vários sintomas gastrointestinais e manifestações neurovegetativas. Deve-se tomar as precauções usuais no tratamento de pacientes com função renal ou hepática prejudicada. pois muitas drogas são excretadas no leite humano. EFEITOS COLATERAIS Os efeitos colaterais. Os sinais e sintomas de suspensão abrupta podem incluir: ansiedade. a administração de ALPRAZOLAM durante a gravidez deve sempre ser evitada. 3º CLE – OUT.

dificuldades de concentração. mais que 2000 vezes a dose máxima diária para seres humanos). Superdosagem: Manifestações decorrentes de superdosagem de ALPRAZOLAM incluem extensões de sua actividade farmacológica. Como em todos os casos de superdosagem. Experimentações efectuadas em animais indicaram que pode ocorrer colapso cardiopulmonar após grandes doses intravenosas de ALPRAZOLAM (cerca de 195 mg/Kg. ataxia e sonolência.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A exemplo de outras benzodiazepinas. A concentração 3º CLE – OUT. a respiração. alucinações ou outros efeitos adversos de comportamento podem se apresentar em raras ocasiões e ao acaso. BROMAZEPAM BROZEPAX DEPTRAN LEXOTAM NERVIUM NOVAZEPAM SOMALIUM SULPAM BROMALEX Em doses baixas. Pode-se administrar fluidos intravenosos mantendo-se ventilação adequada para as vias respiratórias. incontinência ou retenção urinária. Indica-se a indução do vómito e/ou lavagem gástrica. promove efeito sedativo e músculo relaxante. isto é. Outros estudos efectuados em animais sugeriram que a diurese forçada ou hemodiálise se mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da superdosagem. quando necessário. em doses altas. relações paradoxais como estimulação. 2001 24 . as pressões sanguíneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas por medidas gerais. confusão. agitação. alterações de libido e irregularidades menstruais. Pode ainda ocorrer prurido. Os animais puderam ser reanimados com ventilação mecânica positiva e infusão endovenosa de levarterenol. BROMAZEPAM reduz selectivamente a tensão e a ansiedade.

altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos. Em média. INDICAÇÃO Distúrbios emocionais: estados de tensão e ansiedade. .2 horas após a administração oral. . que são excretados pela urina principalmente sob a forma conjugada. colite ulcerativa. A continuação do tratamento. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios. tais como: pseudo angina do peito. hiperventilação. humor depressivo ansioso. distensão abdominal e diarreia. Do ponto de vista quantitativo. forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves. agitação e insónia. dor epigástrica. A biodisponibilidade média de substância não metabolizada é de 84%. 2001 25 . 70% do bromazepam está ligado às proteínas plasmáticas. Manifestações relacionadas à ansiedade e tensão: . 3º CLE – OUT.distúrbios funcionais gastrointestinais. quando necessária. ansiedade pré-cordial. só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto à indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível.distúrbios funcionais geniturinários. BROMAZEPAM é ainda útil no tratamento dos estados de ansiedade e tensão nervosa devidos a doenças orgânicas crónicas e como adjuvante do tratamento psicoterápico e psiconeuroses. taquicardia. os benzodiazepinas. DEPENDÊNCIA Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepinas. . abuso de drogas.distúrbios funcionais cardiovasculares e respiratórios. hipertensão psicogénica. tensão nervosa. como: bexiga irritável. dispneia. como: síndrome de cólon irritável. frequência urinária alterada e dismenorréia. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado. com história de alcoolismo. espasmos. mas pode ser maior nos pacientes idosos. deve ser acompanhada bem de perto. tais como: cefaleia e dermatoses psicogénicas. A meia vida de eliminação média é de 12 horas. predominam dois metabólitos: 3 hidroxi bromazepam e 2 (2 amino 5 bromo 3 hidroxibenzoilpiridina).outros distúrbios psicossomáticos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML plasmática máxima é atingida em 1. No sentido de minimizar o risco de dependência. O bromazepam é metabolizado no fígado.

seu efeito sedativo pode ser intensificado. relaxamento muscular. durando de poucas horas a uma semana ou mais. BROMAZEPAM é bem tolerado. Entretanto. tranquilizantes. espasmos muscular e abdominal. Cansaço. alterações na percepção e. sonolência e. o efeito do BROMAZEPAM pode ser intensificado pelo álcool. é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. nos tratamentos prolongados. antidepressivos. INTERACÇÃO Como ocorre com qualquer substância psicoativa. podem ocorrer quando se usam altas doses. 2001 26 . controle do hemograma e da função hepática. agitação. a sintomatologia da abstinência pode restringir se a tremor. Na ocorrência de sintomas de abstinência. Se BROMAZEPAM for usado concomitantemente com outros medicamentos de acção central. Em doses terapêuticas. hipnóticos. recomenda se. mais raramente delirium e convulsões. analgésicos e anestésicos. Embora não existam evidências de efeitos tóxicos hematológicos ou afectando a função hepática ou renal. BUSPIRONA ANSIENON ANSITEC BROMOPIRIM BROZEPAX 3º CLE – OUT. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa. insónia. Estes sintomas desaparecem com a redução da dose. Nos casos menos graves. tais como sudorese. A interrupção abrupta deve ser evitada e adoptado um esquema de retirada gradual. podem ocorrer outros sintomas de abstinência. cefaleia e dificuldade para concentrar-se. ansiedade. tais como neurolépticos. em raros casos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML ABSTINÊNCIA O início dos sintomas de abstinência é variável.

testa enrugada. B . rubor. palpitações.Estado de ansiedade sendo contínuo durante pelo menos um mês: Tensão e 3º CLE – OUT. 2001 27 . micção frequente. cristalino. irritabilidade e impaciência. reflexão e pressentimento do infortúnio para si mesmo ou para outros. incapacidade para relaxar. nó na garganta. O diagnóstico de pacientes estudados em experiências clínicas controladas com a BUSPIRONA. agitação. tontura. A sua fórmula empírica é C21H31N5O2 . tremores. 3) expectativa apreensiva: ansiedade. O Cloridrato de suspirara é um composto branco. que não tem relação química ou farmacológica com as benzodiazepinas ou outros agentes psicotrópicos conhecidos. palidez. INDICAÇÕES Cloridrato de BUSPIRONA é indicado no tratamento de distúrbios de ansiedade e no alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade. frio. com peso molecular de 422. distúrbios estomacais. tensão. dificuldade de concentração. sensibilidade extrema. diarreia. Quimicamente.9-diona. pulso e respiração muito rápidos em repouso. mãos frias e pegajosas. falibilidade. corresponde a distúrbios de Ansiedade Generalizada conforme a classificação da Organização Mundial da Saúde (OMS) descritos a seguir: A . desassossego.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML BUSPANIL BUSPAR DESCRIÇÃO Cloridrato de BUSPIRONA é um agente ansiolítico.5] decano 7. mialgias. acessos de calor ou frio. insónia. boca seca. preocupação. parentelas (Formosamente das mãos ou pés). 2) hiperactividade do sistema nervoso autónomo: sudorese. é Cloridrato de 8-[4-[4-(2piridimil) -1-piperazinil]buril] -8-azaspiro [4. taquicardia. medo. solúvel em água.Ansiedade Persistente Generalizada manifestada por sintomas de três das seguintes quatro categorias: 1) tensão motora: instabilidade. 4) vigilância e vigília: estado de hiperalerta que resulta em distracção. sobressalto. nervosismo. contracção muscular da pálpebra. face extenuada. desconforto epigástrico. delírio.cl.0. diplopia.

Portanto. a BUSPIRONA e seus metabólitos são excretados no leite.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML ansiedade comuns associadas com stresse da vida diária. não foram realizados estudos adequados e bem controlados durante a gravidez. os médicos deverão avaliar cuidadosamente os pacientes. por esta razão. Assim sendo. desenvolvimento de tolerância. a extensão na qual uma droga activa no SNC em comercialização poderá ser erroneamente usada. Em mulheres. BUSPIRONA somente deverá ser administrado a lactentes após o médico determinar que o benefício para a mãe supera o risco potencial para o bebé. Como os estudos clínicos de BUSPIRONA têm sido geralmente limitados a 6 meses. 2001 28 . o uso de BUSPIRONA durante a gravidez somente poderá ser iniciado ou continuado se. é difícil predizer. na opinião do médico. Muito embora não exista evidência directa de que Cloridrato de BUSPIRONA cause dependência física ou comportamento de procura à droga. baseado em experimentações. USO NA LACTAÇÃO A extensão da excreção de BUSPIRONA ou de seus metabólitos no leite materno é desconhecida. 3º CLE – OUT. aumento da dose. observando sinais de uso erróneo ou abusivo de Cloridrato de BUSPIRONA (por exemplo. ter sua finalidade desviada e/ou ser de uso abusivo. comummente observada com substâncias que causam dependência física. a suspensão repentina não provocou perda de peso. comportamento de procura à droga). devem ser reavaliadas as necessidades da droga. quanto a história de abuso de drogas e acompanhá-los de perto. Nos pacientes em uso prolongado de BUSPIRONA. geralmente não requerem tratamento com agentes ansiolíticos. o benefício sobrepujar o risco potencial. no entanto. no entanto. recomenda-se este tempo como período limite para a terapia contínua. Em ratos. USO NA GRAVIDEZ Nenhum comprometimento da fertilidade ou fetais foram observados em estudos de reprodução realizados em ratos e coelhos a doses de BUSPIRONA de aproximadamente 30 vezes a dose máxima humana recomendada. Não existe registro de síndrome de abstinência na terapia com BUSPIRONA após a administração crónica em ratos.

3º CLE – OUT. após estimular a formação reticular do talo cerebral. É absorvido no trato gastrointestinal. torpeza e instabilidade. alucinações. 2001 29 . pois os metabólitos activos podem permanecer no sangue vários dias e inclusive semanas. INDICAÇÕES Tratamento de crises mioclônicas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML CLONAZEPAM RIVOTRIL CLONOTRIL PROPRIEDADES As benzodiazepinas actuam como depressores do SNC. a estimulação dos receptores aumenta a inibição e bloqueia a excitação cortical e límbica. Crises convulsivas tônico-clônicas (geralmente associadas com outro anticonvulsivo). erupções cutâneas ou prurido. cansaço ou debilidade não habituais. ser evitado seu uso durante a gravidez. com efeitos persistentes. O clonazepam atravessa a placenta. metabolizando-se no fígado e excretando-se por via renal. A eliminação do fármaco é lenta. Ter precaução com idosos se ocorrer sonolência. Calcula-se que o clonazepam estimule os receptores de GABA (ácido gama aminobutírico) no sistema reticular activador ascendente. O clonazepam é de semi-vida intermediária. enjoos. devendo. Ausências do tipo epilépticas refractárias a succinimidas ou ácido valpróico. REACÇÕES ADVERSAS Os pacientes geriátricos ou debilitados. sonolência e. A sua união às proteínas é alta. desde uma leve sedação até hipnose. Tratamento do pânico. Podem ocorrer enjoos ou sensações de enjoos. Dado que o GABA é inibidor. distúrbios de micção. dependendo da dose. produzindo todos os seus níveis de depressão. Precauções Evitar o consumo de álcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. as crianças e os pacientes com distúrbios hepáticos são mais sensíveis às benzodiazepinas no SNC. por isso. principalmente no primeiro trimestre. raramente. alterações de comportamento.

sua concentração sérica. fobias. miastenia grave. especialmente má adaptação social. deve-se avaliar a relação risco-benefício antes de ser prescrito durante o período de lactação. O uso de antidepressivos tricíclicos pode diminuir o limiar convulsivo. estados reaccionais crónicos. sintomas somáticos. especialmente ansiedade. No tratamento a longo prazo em crianças. 2001 30 . que podem não se evidenciar por muitos anos. astenia e sintomas depressivos. por isso. já que pode provocar sedação no recém-nascido e possivelmente dificuldades de alimentação e perda de peso. reacções patológicas sub agudas. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo e diminuir. A prescrição simultânea de haloperidol pode produzir uma alteração no padrão ou frequência das convulsões epileptiformes. modificar-se a dose de clonazepam. tais como. dificuldade em dormir ou sono interrompido e despertar precoce. CONTRA INDICAÇÕES A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica aguda. reduzir a dose destes. sentimentos de opressão e certos tipos de dores. CLOXAZOLAM ELUM OLCADIL INDICAÇÕES Distúrbios emocionais. Pode diminuir os efeitos terapêuticos de levodopa. hipoalbuminemia. inquietude. antecedentes de dependência de drogas. glaucoma de ângulo fechado. distúrbios 3º CLE – OUT. INTERACÇÕES Quando utilizado junto com analgésicos opiáceos. deve-se avaliar a relação riscobenefício devido aos possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento físico e mental. disfunção hepática ou renal.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Por ser excretado no leite materno. funcionais de origem psicogénica. porfiria ou doença pulmonar obstrutiva crónica grave. distúrbios comportamentais. devendo. As condições nas quais estes sintomas ocorrem frequentemente são: neuroses. distúrbios do sono. depressão mental grave. medo. psicose. portanto.

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psicossomáticos dos sistemas cardiovascular, gastrointestinal, respiratório, músculoesquelético ou urogenital; reacções afectivas devido a moléstias agudas ou crónicas; síndrome de abstinência do álcool. Outros empregos: pré-medicação anestésica; tratamento coadjuvante em psicopatia, atraso mental, psicoses, depressão endógena psicogénica, distúrbios geriátricos. PRECAUÇÕES Especialmente em doses elevadas, CLOXAZOLAM, como todos os medicamentos de acção central pode comprometer as reacções do paciente (ex.: condução de veículos, operação de máquinas, etc.). As experiências animais não revelaram efeitos adversos no feto, mas ainda não há experiência disponível sobre o uso de CLOXAZOLAM em mulheres grávidas. CLOXAZOLAM não é recomendado durante a lactação. Na presença de doença hepática ou renal, síndrome cerebral crónica ou glaucoma de ângulo fechado, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e se necessário a dose de CLOXAZOLAM deve ser reduzida. Embora as benzodiazepinas apresentem baixo potencial em causar dependência e não tenham sido relatados casos de criação de hábito com CLOXAZOLAM, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pessoas com tendência ao vício. Interações medicamentosas: CLOXAZOLAM pode potenciar os efeitos inibidores centrais dos neurolépticos, antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos, analgésicos e anti-histamínicos. Esta potenciação pode ser utilizada terapeuticamente, especialmente pela combinação do CLOXAZOLAM com antidepressivos. A ingestão simultânea de álcool não é recomendada. REACÇÕES ADVERSAS Sedação, tonturas e cefaleia podem ser verificadas com doses elevadas ingeridas de uma só vez. Estes efeitos colaterais geralmente aparecem no início do tratamento, mas podem ser evitados pelo aumento gradual da dose, ou podem ser revertidos pela redução da mesma. Hipotensão ortostática, hipotonia muscular ou ataxia são fenómenos raros.

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CLOBAZAM
FRIZIUM URBANIL INDICAÇÕES CLOBAZAM é um derivado das benzodiazepinas e está indicado no tratamento da ansiedade em todas as suas formas, após a exclusão de causa orgânica, e da epilepsia do adulto e da criança, em associação ao tratamento anticonvulsivante de base. Sua semi-vida plasmática é de cerca de 20 horas, e a eliminação é essencialmente renal (90%). No insuficiente renal e na pessoa idosa, os parâmetros farmacocinéticos são pouco modificados. No insuficiente hepático, o metabolismo do produto é mais lento (a semi-vida é multiplicada por 2, e a concentração máxima por 1,5). A ligação a proteína é de 85-90%. PRECAUÇÕES Gerais: a ingestão de bebidas alcoólicas é formalmente desaconselhada durante o tratamento; em caso de utilização prolongada do produto, a suspensão deve ser progressiva, para evitar uma síndrome de privação; duração do tratamento ansiolítico: o tratamento não deve ser prolongado inutilmente, pois actualmente há poucos estudos que permitam avaliar a manutenção da eficácia em tratamentos de longo curso. Miastenia: como ocorre com outras benzodiazepinas a ingestão de CLOBAZAM só deve ser feita sob rigorosa vigilância médica, nestes casos. Depressão: antes de tratar um estado ansioso associado a instabilidade emocional, deve-se assegurar que o paciente não sofre de depressão que requeira tratamento específico ou complementar. Pessoas idosas: A prudência se impõe neste caso, e deve se diminuir a posologia. Insuficiência respiratória moderada: o risco de agravação da insuficiência respiratória impõe prudência e redução da posologia. Insuficiência renal: a posologia diária e o ritmo de administração do medicamento devem ser adaptados. Insuficiência hepática: a posologia deve ser reduzida. - Uso durante a gravidez e o aleitamento: Gravidez: os estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico

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nem fetotóxico. No entanto, parece recomendável não utilizar CLOBAZAM durante o primeiro trimestre de gestação. Deve-se evitar a prescrição de doses elevadas no terceiro trimestre, devido ao risco de hipotonia e insuficiência respiratória no recém-nascido. Aleitamento: como o clobazam passa ao leite, sua utilização não é recomendada durante a amamentação. Interacções medicamentosas: A tomada concomitante de cimetidina aumenta a taxa circulante do clobazam e seus metabólitos, e prolonga a sua semi-vida. Neste caso, é conveniente adaptar a posologia de CLOBAZAM, se necessário. O risco de uma síndrome de privação é aumentado por associação de benzodiazepinas prescritas como ansiolíticos ou hipnóticos. Uma potenciação dos efeitos sedativos em caso de associação com outros medicamentos que agem sobre o sistema nervoso central (hipnóticos, neurolépticos, tranquilizantes, opiáceos e aparentados) é possível, e é necessário prudência. Efeito sobre a capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas: existe a possibilidade de sonolência diurna durante o tratamento. EFEITOS COLATERAIS Sintomas moderados, transitórios e que ocorrem em decorrência de dose diária elevada ou sensibilidade individual: sonolência, hipotonia muscular, amnésia anterograda (descrita essencialmente com as benzodiazepinas injectáveis), sensação de embriagamento, fadiga, cefaleia, vertigens, obstipação. "Rash" e prurido podem ocorrer, em decorrência de sensibilidade individual. Manifestações paradoxais (hiperexcitabilidade, ansiedade, alucinações), impondo a suspensão do tratamento. A suspensão brusca do tratamento com benzodiazepinas pode levar a uma síndrome de privação, o qual pode ter como sintomas: alterações menores: irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insónia e pesadelos, náuseas, vómitos; excepcionalmente, alterações maiores: convulsões isoladas, estado de mal mioclônico com síndrome confusional, podem aparecer após alguns dias, e são geralmente precedidos por sintomas menores. - Superdosagem: os sinais de superdosagem são os mesmos que para os outros benzodiazepínicos (depressão cardiorrespiratória, alterações de consciência, e eventualmente coma, se houver absorção de álcool ou depressores do SNC). O emprego de um antídoto específico, como o flumazenil, associado ao tratamento sintomático, deve ser em meio hospitalar.

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DIAZEPAM
ANSILIVE CALMOCITENO DIAZEFAST DIAZEPAM DIAZEPAN KIATRIUN NOAM SOMAPLUS VALIUM INDICAÇÃO O DIAZEPAM está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão devidas a estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação stressante. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insónia, tremor, agitação, etc. O DIAZEPAM é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida a lesão dos neurónios intermediários espinhais e supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de "stiff man". DEPENDÊNCIA Pode ocorrer dependência aquando da terapia com benzodiazepinas. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves. No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando

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secura da boca ou hipersalivação. Sintomas de abstinência em recém nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepinas. diminuição da função respiratória e hipotermia no recém-nascido. incontinência urinária. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios. tranquilizantes. ansiedade. 2001 35 . 3º CLE – OUT. diplopia. depressão. os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo DIAZEPAM. tremor. Por outro lado. cefaleia. EFEITOS COLATERAIS Os efeitos colaterais mais comummente citados são: cansaço. tais como. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML necessária. antidepressivos. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afectada pelo diazepam. obstipação. GRAVIDEZ E LACTAÇÃO O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite materno. Efeitos colaterais que podem ser observados muito raramente: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina. rash cutâneo. analgésicos e anestésicos. anticoagulantes e diuréticos comummente utilizados. distúrbios do sono e alucinações. Efeitos colaterais pouco frequentes: confusão mental. o tratamento com DIAZEPAM deve ser interrompido. amnésia anterógrada. hipnóticos. Se o DIAZEPAM é usado concomitantemente com outros medicamentos de acção central. INTERACÇÃO Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de ranitidina) retarda o clearance do diazepam. Têm sido descritas reacções paradoxais. retenção urinária. tonturas e distúrbios de acomodação visual. anticonvulsivantes. estão relacionados com a dose administrada. fala enrolada. Quando estes últimos ocorrem. náusea. não existem interferências com os antidiabéticos. sonolência e relaxamento muscular em geral. assim como icterícia. hipotensão. disartria. tais como: neurolépticos. excitação aguda. aumento ou diminuição da libido. deve ser acompanhada bem de perto.

sucção difícil e hipotermia no neonato. Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático. como depressores do SNC. com aumento da inibição e bloqueio da excitação cortical e límbica após estimular a formação reticular do talo cerebral. tremor. Produzem todos os níveis de depressão. conforme a dose. oxazepam e desmetilclordiazepóxido. Calcula-se que estimulam os receptores GABA nos sistemas reticular activador ascendente. em geral. altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia. responsável pela degradação da droga.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Cuidados especiais devem ser observados quando o DIAZEPAM é usado durante o trabalho de parto. delirium tremens e alucinações) e como coadjuvante da anestesia. activos são demoxepam. Antes da decisão de administrar DIAZEPAM durante a gravidez. e sua união às proteínas é muito alta. 2001 36 . e os seus metabólitos longa. calcula-se que. desmetildiazepam. Foram propostos vários mecanismos de acção para as benzodiazepinas. sua semi-vida é longa. especialmente durante o primeiro trimestre como deveria ocorrer sempre com outras drogas os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe. desde uma leve sedação até hipnose. potenciam ou facilitam a acção inibidora do neurotransmissor ácido gama aminobutírico (GABA). É uma benzodiazepina de semi-vida 3º CLE – OUT. sintomas de supressão alcoólica aguda (agitação. mediador da inibição tanto a nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões do SNC. não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros). 5 a 30 horas. após interactuarem com um receptor neuronal específico de membrana. INDICAÇÕES Tratamento da ansiedade a curto prazo. É excretado por via renal. É bem absorvido no trato gastrointestinal. Metaboliza-se no fígado. Após a administração IM a absorção é lenta e errática. CLORDIAZEPÓXIDO PSICOSEDIM As benzodiazepinas actuam.

As crianças. sonolência grave. torpeza e instabilidade. O clordiazepóxido atravessa a placenta. agitação. são mais sensíveis aos efeitos sobre o SNC. porém não diminuir. devendo-se. já que pode provocar sedação no recémnascido. debilitados ou crianças com disfunção renal ou hepática devem receber uma dose inicial reduzida. portanto. especialmente em altas doses ou quando administrada de forma rápida. avaliar a relação risco-benefício durante a gravidez e a lactação. antecedentes de abuso ou dependência de drogas. Evitar o consumo de álcool e de outros depressores do SNC. 2001 37 . São de rara incidência e menos frequentes: confusão. Em neonatos pode ocorrer depressão prolongada do SNC devido à incapacidade para biotransformar as benzodiazepinas em metabólitos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML REACÇÕES ADVERSAS Sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão contínua. a absorção de clordiazepóxido. pois pode haver diminuição da eliminação das benzodiazepinas. glaucoma de ângulo 3º CLE – OUT. INTERACÇÕES Os medicamentos que produzem depressão do SNC podem aumentar esse efeito do clordiazepóxido. dificuldades de alimentação e perda de peso. convulsões. O uso de antiácidos pode retardar. PRECAUÇÔES Os pacientes de idade avançada. bradicardia. principalmente as menores. Pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa. pode aumentar o risco da hipotensão ou depressão respiratória. CONTRA INDICAÇÕES A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica. Após a administração parenteral. deve manter-se o paciente em observação por um período de até 3 horas. coma ou choque. A cetamina. Pode ocorrer sonolência. balbuciação. A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático e provocar um aumento nas concentrações plasmáticas. tonturas e debilidade grave. náuseas ou vómitos e tremores. Os sintomas de privação são mais comuns em pacientes que tenham recebido doses excessivas durante um período prolongado.

obstipação. hipoalbuminemia. metaboliza-se no fígado e é eliminado por via renal.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML fechado. Embora seu mecanismo exacto de acção não seja conhecido. sonolência. LORAZEPAM LORIUM LORAX MESMERIN LORENIM O Lorazepam actua. São sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão contínua. agitação. Ansiedade associada com depressão mental. depressão mental grave. disfunção hepática. Sintomas de supressão alcoólica aguda. potencializa ou facilita a acção inibidora do neurotransmissor ácido gamaaminobutírico (GABA). após a administração oral. miastenia grave. porfiria. disfunção renal. visão turva ou outros distúrbios de visão. hipercinesia. A administração parenteral pode ocasionar apnéia. evidencia-se entre 15 e 45 minutos. náuseas ou vómitos. como depressor do SNC em todos os seus níveis. É bem absorvido no trato gastrintestinal e após a administração por via IM a absorção é rápida e completa. bradicardia ou paragem cardíaca. hipotensão. 2001 38 . 3º CLE – OUT. as crianças e os pacientes com doença hepática são mais sensíveis aos efeitos das benzodiazepinas no SNC. REACÇÕES ADVERSAS Os pacientes geriátricos e debilitados. bradicardia. psicose. mediador da inibição no nível pré-sináptico e pós-sináptico em todas as regiões do SNC. Indicações Distúrbios por ansiedade. Insónia por ansiedade ou situação passageira de stress. O lorazepam tem semi-vida de curta a intermediária e o início da acção. dependendo da dose. sonolência grave. debilidade muscular. Sua união às proteínas é alta. cansaço ou debilidade não habituais. Raramente se observam: confusão (por intolerância). após interagir com um receptor específico da membrana neuronal. cambaleios e debilidade grave. São de incidência mais frequente: torpor ou instabilidade. geralmente. ao que parece.

torpor ou instabilidade. CONTRA INDICAÇÕES A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica grave. as drogas mais utilizadas como hipnóticos. os Benzodiazepínicos ditos hipnóticos são aqueles possuidores de um 3º CLE – OUT. actualmente. Ter precaução com os idosos. porfiria. INTERACÇÕES O uso de antiácidos pode retardar. enjoos. Desta forma. A escopolamina junto com lorazepam parenteral pode aumentar a incidência de sedação. Os Benzodiazepínicos são. da rapidez de absorção e da potência em miligramas. durante o período de lactação pode produzir sedação no recém-nascido. Ao tratarmos dos ansiolíticos Benzodiazepínicos vimos que a sedação destas drogas está na dependência da dose. bradicardia ou parada cardíaca. coma ou choque. miastenia grave. principalmente se ocorrer sonolência. depressão mental grave. A relação risco-benefício deve ser avaliada para administração durante a gravidez. hipotensão. seja para iniciar o sono. a absorção. HIPNÓTICOS Alguns trabalhos mostram que um terço da população adulta sofre de insónia. alucinação e comportamento irracional. porém não diminuir. 2001 39 . O uso simultâneo com levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. A administração IV muito rápida pode produzir apnéia. Devido ao fato de excretar-se no leite materno. antecedentes de abuso ou dependência de drogas. uma vez.2.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML PRECAUÇÕES Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. para mantê-lo ou ainda manifestando um despertar precoce. hipoalbuminemia. dificuldades na alimentação e perda de peso. disfunção hepática ou renal. que atravessa a placenta e pode originar depressão do SNC no neonato. glaucoma de ângulo fechado. 7. psicose e doença pulmonar obstrutiva crónica grave. a administração prévia de lorazepam pode diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia.

É aqui neste estágio onde aparecem os sonhos. Cada sequência destes 5 estágios formam um ciclo de sono que se repete 4 a 6 vezes por noite. em seguida entra na fase REM. onde o EEG apresenta ondas lentas do tipo Delta. é início do sono ou sonolência. Sonotrat ESTAZOLAM: Noctal ZOLPIDEM: Stilnox ZOPICLONE: Imovane O sono pode ser dividido em 5 estágios: 1 . 4 . nos últimos ciclos ocorre o contrário disso. Estando no IV.Estágio (REM). com a fase REM atingindo até 30 minutos. onde sonhamos. Os primeiros ciclos têm estágios III e IV longos e fases REM curtas. já que o tratamento da causa básica que esteja determinando o prejuízo do sono deve receber atenção prioritária. ambos Benzodiazepínicos. 2 . Nesta fase REM (Rapid Eye Moviment) aparecem movimentos oculares rápidos e atonia da musculatura esquelética. FLUNITRAZEPAM: Fluzerim. Ao dormir a pessoa vai passando sucessivamente de estágio em estágio da I até a IV. A utilização desta droga deve ser sempre o último recurso para a abordagem da insónia. o mais profundo. 5 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML efeito de sedação rápida e semi-vida plasmática curta o suficiente para restringir sua actuação ao período noturno. Dormonid NITRAZEPAM: Nitrazepam. A farmacocinética dos hipnóticos é a mesma estudada no tópico dos ansiolíticos. as quais vão aumentando até caracterizar o Estágio IV. com 20% do sono total. Daí a necessidade de lembrar sempre que a insónia é apenas um sintoma e não uma doença em si e os 3º CLE – OUT.Estágio IV. no qual aparece fusos de sono e complexos K no EEG. juntos. 3 . Sonebom. De modo geral o Estágio REM toma cerca de 20 a 25% do tempo total do sono. o Estágio II ocupa 50% e os Estágios III e IV ficam. a fase própria da vigília relaxada onde o EEG mostra o desaparecimento do ritmo Alfa. Nitrazepol. há superficialização para o Estágio II e. o Estágio I toma 5 a 10%.Estágio I. Rohypnol FLURAZEPAM: Dalmadorm MIDAZOLAM: Dormire. 2001 40 .Está-gio II.Estágio III.

FLUNITRAZEPAM FLUZERIM ROHYPNOL PROPRIEDADES É uma benzodiazepina fluorada que desenvolve uma acção hipnótica rápida e efectiva. O seu metabólito activo é o dimetilflunitrazepam. nas noites em que realmente ocorrer insónia. Algumas regras para a indicação dos hipnóticos: 1 . O seu mecanismo de acção é devido à facilitação e potenciação do efeito inibitório mediado pelo ácido gama-aminobutírico (GABA). 3 – Avisar o paciente que o uso do benzodiazepínico hipnótico ou ansiolítico deve ser feito apenas "se necessário". Possui uma biodisponibilidade oral de 85% e a sua semi-vida é de 15 ± 5 horas. muitas vezes suficiente para os objetivos pretendidos. Por via oral o seu efeito começa de 15 a 30 minutos após a administração e a duração do sono é de 6 a 8 horas.Certificar-se de que o tratamento da causa básica não está a ser suficiente para corrigir a insónia sintomática.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Benzodiazepínicos empregados como hipnóticos desempenham um papel coadjuvante no tratamento. INDICAÇÕES Hipnótico. ao se fixar em sítios específicos do SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) com uma afinidade que está estreitamente relacionada com a potência neurodepressora. Indução da anestesia.Usar como primeira escolha um benzodiazepínico ansiolítico. 2001 41 . isto é. 2 . SUPERDOSAGEM 3º CLE – OUT. As suas qualidades como indutor da anestesia são aproveitadas quando administrado por via intravenosa.

O flunitrazepam pode intensificar a depressão respiratória. Miastenia gravis. hipotonia muscular e embotamento (hangover) que podem aparecer com doses acima de 4mg. Reacções paradoxais (raras): excitação aguda. A lactação deve ser suspensa. antidepressivos. Potencializa o efeito de hipno-indutores. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa. PRECAUÇÕES Ingerir o medicamento imediatamente antes de se deitar. confusão mental. Tratamento: assistência respiratória. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade às benzodiazepinas. Por não existirem provas conclusivas. 2001 42 . A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático e provocar um atraso na sua eliminação. e a rifampicina potenciar a eliminação do flunitrazepam. anestésicos e analgésicos. 3º CLE – OUT. depressão respiratória e da actividade reflexa. glaucoma. tranquilizantes. Por via parenteral produz uma leve diminuição da pressão arterial. Álcool: sinergismo. coma. Durante o tratamento o paciente deve abster-se de operar maquinaria pesada ou conduzir veículos. fenotiazinas e outros psicotrópicos. ansiedade. neurolépticos. alucinações. alteração do sono. amnésia anterógrada após a injecção. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática ou renal e glaucoma. gravidez. tratamento sintomático e reidratação. REACÇÕES ADVERSAS Fadiga.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Não há antídoto específico. Amnésia temporária. INTERACÇÕES Com IMAO. Aparecem sonolência. recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Os pacientes idosos podem responder de maneira exacerbada ou paradoxal ao flunitrazepam. Não consumir álcool. insuficiência respiratória grave.

o Flurazepam prolonga a duração do sono. Estudos em laboratório do sono com duração de um mês não demonstraram. diminui o tempo de adormecimento assim como a frequência de despertares noturnos. mantendo-o sem interrupções por períodos de 7 a 8 horas. O seu efeito evidenciase por redução significativa do tempo de latência para conciliar o sono. Após administração da dose oral de 30 mg de flurazepam só se encontra no soro traços de substância inalterada. 3º CLE – OUT. O seu equilíbrio cinético plasmático é alcançado em 7-10 dias. Dificuldade para conciliar o sono. em animais. A sua semi-vida é de 2. em compensação. PROPRIEDADES Pertence quimicamente ao grupo dos benzodiazepínicos. diminuição da sua eficácia.4 litros/kg. Os seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina. A eliminação renal é lenta. só é encontrado durante poucas horas após a administração. INDICAÇÕES Dose oral de 30 mg de flurazepam quase não diminui a fase do sono REM. Flurazepam inibe. N desalquilflurazepam apresenta semi-vida de eliminação de 40-100 horas sendo o seu volume de distribuição de 0. O outro metabólito activo. No homem. a resposta tensional devido a estimulação eléctrica do hipotálamo e eleva o limiar da excitação. O metabólito activo hidroxietilflurazepam. O flurazepam é rápida e quase totalmente absorvido ao nível do trato gastrintestinal sendo rapidamente metabolizado. mesmo nos casos de administração contínua do Flurazepam. A sua semi-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora e o seu volume de distribuição de 1.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML FLURAZEPAM DALMADORM Tratamento da insónia a curto prazo. despertares noturnos frequentes e/ou matutinos muito cedo. Insónia de diferentes tipos e intensidade.3 horas e sua metabolização hepática origina metabólitos activos como o desalquilflurazepam (semivida entre 30 e 200 horas) e o N-1-hidroxietilflurazepam (semi-vida de 2 a 4 horas). Tem se observado. Após interrupção do tratamento não se tem observado efeito rebote da fase de sono REM. uma diminuição do estágio IV do sono.41 litros/kg. 2001 43 .

Raramente observam-se confusão. Não consumir álcool nem outros depressores do SNC durante o tratamento.). diarréia. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado. Ocorrência da síndrome de abstinência por suspensão abrupta do fármaco. REACÇÕES ADVERSAS Pode provocar sonolência diurna. SUPERDOSE Sonolência. 2001 44 . boca seca. PRECAUÇÕES Evitar funções onde a falta de atenção aumenta o risco de acidentes (operar máquinas pesadas. 3º CLE – OUT. visão turva. em especial os depressores do SNC que levam a dependência (aumentam o risco de dependência). Recomenda-se imediata lavagem gástrica e tratamento sintomático. náuseas e vómitos. INTERACÇÕES Fármacos que causam sinergismo. dirigir automóveis etc. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade ao flurazepam ou a outros benzodiazepínicos. O seu uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica. irritabilidade. dor de cabeça. obstipação. confusão e enjoos. O flurazepam atravessa a placenta e atua sobre o SNC do feto. câimbras. Em casos de administração diária contínua durante 7 a 10 dias obtém se uma curva em "plateau" (steady state) cujo nível é aproximadamente cinco vezes mais elevado do que o da concentração obtida 24 horas após uma administração isolada. depressão mental.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Quanto maior a idade do indivíduo maior será o tempo de eliminação da substância. Não utilizar durante a gravidez (risco de teratogenia) e o aleitamento. sensação de enjoo.

cuja semi-vida de eliminação é mais curta do que a do Midazolam. breve permanência no organismo. As investigações toxicológicas demonstraram a ampla margem de segurança terapêutica. 3º CLE – OUT. não foi observado prejuízo no desempenho ou na capacidade de reacção. teratogênicos ou mutagênicos. Em geral. Os metabólitos formados sofrem rápida conjugação com o ácido glicurônico e são eliminados como glicuronídeos. Midazolam é um agente indutor do sono. Após a ingestão de Midazolam. o tempo que decorre entre a ingestão de Midazolam e o adormecimento é menor do que 20 minutos. Os despertares noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é melhorada. caracterizado pelo rápido início de acção. Midazolam é rápida e completamente metabolizado. não ocorre acúmulo do princípio activo. Em alguns casos. Após a dose recomendada e a duração adequada de sono. 30-50% do princípio activo já são metabolizados no decorrer da primeira passagem através do fígado. a absorção de seu princípio activo (Midazolam) é extremamente rápida e completa.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML MIDAZOLAM DORMIRE DORMONID Hipnótico. ansiolítica e miorrelaxante. anticonvulsivante. Não existem relatos de efeitos embriotóxicos. mesmo em doses maiores do que 100 vezes às recomendadas para o tratamento. A concentração plasmática decresce em duas fases. Midazolam foi administrado por um período de até 150 dias. Midazolam também possui propriedades anticonvulsivante. 2001 45 . por via renal. com tempos de semi-vida de 10 minutos (fase de distribuição) e de 1½ e 2½ horas (fase de eliminação). sem que tenham sido observados sinais de tolerância ou. sem interferir quantitativamente no sono REM. Ensaios clínicos controlados e testes em laboratório do sono mostraram que Midazolam diminui o tempo necessário para adormecer e prolonga a duração do sono. miorrelaxante. Mesmo após administração prolongada. Cerca de 95% de Midazolam ligam-se às proteínas plasmáticas. o perfil farmacocinético e o metabolismo permanecem constantes. ansiolítico. O principal metabólito farmacologicamente activo é o alfa hidroxi Midazolam. eficácia constante e facilidade posológica.

Excreta-se por via renal. Metaboliza-se com rapidez a 1-hidroximetil Midazolam e 4i-hidroxiMidazolam.4 benzodiazepina. citoscopia. O efeito hipnótico do Midazolam parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação do receptor das benzodiazepinas. Acredita-se que há receptores diferentes para as benzodiazepinas e para o GABA. confusão. sonolência prolongada. A sua união a proteínas é muito elevada (97%).A curta duração de acção deve-se a seu rápido metabolismo e velocidade de eliminação. Distribui-se no organismo. depressora do SNC. vómitos. Podem ocorrer alterações psicomotoras após a sedação ou anestesia com Midazolam. cateterismo cardíaco). movimentos descontrolados do corpo. irritabilidade. com aumento de sua actividade. REACÇÕES ADVERSAS As reacções mais frequentes incluem uma diminuição do volume corrente ou da frequência respiratória e apnéia. acoplados a um canal ionóforo comum. alucinações.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML PROPRIEDADES Derivado de 1. Adicionalmente. coadjuvante da anestesia geral. gastroscopia. A biodisponibilidade absoluta média após a administração IM é maior que 90%. 2001 46 . de acção relativamente curta. Requerem atenção médica: tremor muscular. metabólitos que podem ter certa actividade farmacológica. O Midazolam tem uma afinidade relativamente alta (duas vezes a do diazepam) pelo receptor de benzodiazepinas. a ocupação de ambos os receptores produz hiperpolarização da membrana e inibição neuronial. podem produzir-se variações da pressão arterial e bradicardia. PRECAUÇÕES 3º CLE – OUT. Os seus efeitos dependem da dose administrada. incluindo o LCR e o cérebro. as quais podem persistir durante períodos variáveis. excitação. A sua união é mediada pelo neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA). O Midazolam interfere na recaptação do GABA. hipotensão. INDICAÇÕES Sedação pré-cirúrgica ou prévia a procedimentos diagnósticos curtos (broncoscopia. da via de administração e da união simultânea com outros fármacos. razão pela qual produz acúmulo deste.

disfunção hepática.0 horas) e a faixa de semi-vida de eliminação estimada para o estazolam vai de 10 a 24 horas. A sua farmacocinética está submetida a grandes variações interindividuais e responde a uma cinética linear. insuficiência cardíaca congestiva. porque pode produzir efeitos colaterais depressores sobre o SNC do neonato. a dose IV deve ser reduzida de 25% a 30%. 2001 47 . ESTAZOLAM PROPRIEDADES É uma triazolobenzodiazepina útil como hipnótico por via oral. glaucoma de ângulo fechado e agudo. Em pacientes geriátricos não pré-medicados. O pico plasmático aparece em indivíduos sadios em aproximadamente duas horas (faixa de 0. Evitar a ingestão de álcool e o uso de outros depressores do SNC no prazo de 24h após receber o Midazolam . 93% do fármaco liga-se a proteínas plasmáticas. Os inibidores da MAO. Os efeitos hipotensores dos fármacos que provocam hipotensão são potencializados. dissulfiram e isoniazida. CONTRA-INDICAÇÕES A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação etílica aguda. miastenia grave e na gravidez. O uso simultâneo de medicamentos que produzem depressão do SNC pode aumentar a depressão respiratória e os efeitos hipotensores destes e do Midazolam . INTERACÇÕES Os anestésicos de acção local por via parenteral podem originar efeitos depressores aditivos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Não é recomendado para induzir anestesia prévia a uma cesariana. Ter precaução ao conduzir ou realizar tarefas que requeiram coordenação e atenção. insuficiência renal crónica.5 a 6. INDICAÇÕES 3º CLE – OUT. podem diminuir o metabolismo e a eliminação do Midazolam no fígado. choque. O clearance é acelerado em fumantes. coma.

O estazolam pode provocar dependência. dirigir ou realizar outras actividades perigosas que requeiram alerta mental total. Podem ocorrer amnésia e reacções paradoxais (agitação. tremores e convulsões. hipocinesia. Miastenia grave. fenotiazinas. Hipersensibilidade ao fármaco. CONTRA-INDICAÇÕES Gravidez: pode ocorrer dano fetal e malformação com a administração de fármacos tipo benzodiazepina. SUPERDOSAGEM Pode provocar sonolência. anti-histamínicos. 3º CLE – OUT. cefaléia. inibidores da monoamino oxidase. como o estazolam. administrado nas últimas semanas de gravidez. confusão. boca seca. insónia e. insuficiência respiratória severa. A manutenção da ventilação é essencial. REACÇÕES ADVERSAS Sonolência. narcóticos. vómitos. por isso com a retirada abrupta do fármaco podem ocorrer sintomas característicos como disforia moderada. provoca dependência. Evitar administrar a mulheres jovens que possam ficar grávidas ou que amamentam. 2001 48 . sudorese. psicotrópicos e qualquer outro que provoque depressão do sistema nervoso central. falhas na coordenação e coma. astenia. uma síndrome que pode incluir cãimbras abdominais e musculares. Para seu tratamento induzir o vómito e lavagem gástrica imediata. PRECAUÇÕES Não operar máquinas pesadas. INTERACÇÕES A acção dos fármacos tipo benzodiazepinas. barbitúricos. desorientação matinal.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Insónia de diferentes etiologias e intensidade. tonturas e instabilidade. excitação). Os sinais vitais devem ser monitorizados e devem-se administrar líquidos para manter a pressão sanguínea e estimular a diurese. em casos mais graves. depressão respiratória. O estazolam. pode ser potenciada por anticonvulsivantes. vertigem. álcool.

tendo sido demonstrado sua actividade como hipnótico. após a administração de 3. Cerca de 80% do produto é eliminado por via urinária. tais como: sonolência matinal residual.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML ZOPICLONE IMOVANE O zopiclone está indicado em todos os tipos de insónia. crianças menores de 15 anos. Não há acúmulo após administrações repetidas. REACÇÕES ADVERSAS Foram observados. sob a forma de metabólitos livres (derivados N-óxido e N-desmetil) e pelas fezes em aproximadamente em 16%. os 2 principais são os derivados N-óxido (farmacologicamente activo. 2001 49 . sendo rapidamente excretado. 3º CLE – OUT. A absorção de zopiclone é rápida. As concentrações máximas são obtidas em torno de 1 hora e meia a 2 horas. 60 e 115 ng/ml. hipotonia muscular. de acordo com a dose e a sensibilidade individual do paciente. A semi-vida de eliminação está em torno de 5 horas. sensação de boca amarga e/ou secura do boca. farmacologicamente. PROPRIEDADES O zopiclone pertence a um novo grupo químico. em animais) e o N-desmetil (farmacologicamente inactivo em animais). insuficiência respiratória severa. o das ciclopirrolonas. mas que. A ligação de zopiclone às proteínas plasmáticas é fraca (cerca de 45%) e não saturável.5 mg e 15 mg respectivamente.75 mg. além de mantê-lo dentro dos padrões normais durante a noite (melhora a qualidade de sono). atingindo níveis de. alguns efeitos desagradáveis. O zopiclone possui uma semi-vida de eliminação curta. 30. Entre os metabólitos. se assemelha às benzodiazepinas. amnésia anterógrada. Há pouco risco de interacção medicamentosa devido às ligações protéicas. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade conhecida aos zopiclone. aproximadamente. pois. É um hipnótico que rapidamente induz o sono. acúmulo do produto e dos seus metabólitos. A distribuição do produto é muito rápida. 7. a partir do compartimento vascular. não havendo.

Em caso de insuficiência respiratória moderada. PRECAUÇÕES Apesar de não terem sido encontradas reacções embriotóxicas ou teratogênicas nos estudos realizados com animais. tremores. PRECAUÇÕES 3º CLE – OUT. em alguns pacientes. Os pacientes que conduzem veículos ou utilizam-se de máquinas potencialmente perigosas devem tomar cuidados especiais devido ao risco de sonolência residual no dia seguinte à ingestão do medicamento. pode-se observar reacções paradoxais como irritabilidade. astenia. mialgias.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML sensação de embriaguez. síndrome de confusão onírico (própria dos sonhos). sub-excitação. Zopiclone não deve ser administrado a mulheres grávidas. agressividade. está formalmente desaconselhada. INTERACÇÕES O Zopiclone apresenta sinergismo com: os depressores neuromusculares (miorelaxantes). insónia e pesadelos. outros medicamentos depressores do SNC (em particular. 2001 50 . cefaléia. a administração de Zopiclone deve ser feita sob cuidadosa vigilância médica. A ingestão de bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras do SNC. transitória). de incidentes maiores (geralmente precedidos de sintomas menores) como convulsões e estado de mal mioclônico com síndrome confusional. ansiedade. Em pacientes com miastenia. pois o zopiclone é excretado no leite materno. pode acarretar a possibilidade de incidentes menores. devido à possível acentuação da fatigabilidade muscular. na vigência do tratamento com Zopiclone. A mesma atenção deve ser dada a pacientes portadores de insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal. excepcionalmente. A retirada abrupta do medicamento após tratamento prolongado. também está desaconselhado no período de lactação. ZOLPIDEM STILNOX O Zolpidem está indicado nos casos de insónia (ocasional. como irritabilidade. os neurolépticos). é recomendável adaptar-se a posologia. náuseas e vómitos e.

Os estudos disponíveis até o momento não indicam a existência de insónia de rebote sob condições normais de uso. 2 a 3 semanas em caso de insónia. Qualquer persistência de distúrbios do sono após um período de 6 semanas deve ser objeto de investigações adicionais. associação com outros fármacos (psicotrópicos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A duração do tratamento deve ser definida em função da indicação e informada ao paciente: 2 a 5 dias em caso de insónia ocasional (ex. Embora estudos clínicos efectuados com doses terapêuticas não tenham evidenciado quaisquer alterações nos processos cognitivos. antecedentes de outras dependências. Gravidez: embora estudos em modelos animais não tenham evidenciado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos. A associação com benzodiazepinas é desnecessária e arriscada. Em presença de insuficiência hepática. o uso do produto não deve ser realizado durante a lactação. todavia. Estudos de farmacologia humana e animal não demonstraram quaisquer efeitos sobre os centros respiratórios. ansiolíticos. Em pacientes com miastenia. 3º CLE – OUT. pode ser necessária uma redução na dosagem. O zolpidem actua principalmente sobre os distúrbios do sono. a possibilidade de amnésia anterograda dose-relacionada não pode ser excluída. Os factores listados a seguir podem favorecer o aparecimento de dependência: duração do tratamento. medicamentosas ou não. o uso do zolpidem não deve ser efectuado durante a gravidez. aumentando a possibilidade de dependência farmacológica. hipnóticos). qualquer que seja a indicação (ansiolítica ou hipnótica). dose administrada. Lactação: embora o zolpidem passe para o leite materno somente em pequena quantidade. 2001 51 . Pacientes que dirigem ou operam máquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de risco de sonolência com o uso do produto.: durante uma viagem). o fármaco não se constitui em tratamento para a depressão ou ansiedade. O consumo de bebidas alcoólicas é rigorosamente desaconselhado durante o tratamento com zolpidem. o emprego do zolpidem só deve ser efectuado sob rigorosa vigilância médica. em função de um possível aumento na fadiga muscular. o uso do zolpidem em pacientes com insuficiência respiratória severa deve ser realizado com cautela. em particular quando o sono é interrompido (despertar precoce devido a um factor externo) ou quando o acto de recolher-se é retardado após a toma do produto. associação com álcool. podendo mascarar os seus sintomas (um estado depressivo pode justificar uma terapia antidepressiva). como uma medida de precaução necessária para qualquer novo fármaco. usado isoladamente.

O álcool promove uma intensificação no efeito sedativo com reflexo sobre a vigilância. a eletroconvulsoterapia. anti-histamínicos. neurolépticos. capazes de actuar selectivamente em células nervosas que regulam os processos no homem e a conduta em animais. Associações a serem monitorizadas cuidadosamente: com outros depressores do sistema nervoso central: derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INTERACÇÕES Deve ser evitada a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool. como é o caso da excitação e da agitação. sedativos H1. Flufenan HALOPERIDOL: Haldol PENFLURIDOL: Semap PIMOZIDA: Orap PIPOTIAZINA: Piportil ZUCLOPENTIXOL: Clopixol Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. alguns antidepressivos. Mas foi somente nas décadas de 50 e 60 que chegam os primeiros 3º CLE – OUT. particularmente na condução de veículos ou operações de máquinas.3. Em 1930 surge o primeiro tratamento biológico para essa psicose. apresentavam algum tipo de melhora. tais como os delírios e as alucinações. São substâncias químicas sintéticas. Entre 1910 e 1920 praticamente não havia terapêutica para a esquizofrenia e que somente 20% dos pacientes. 2001 52 . 7. O aumento na depressão central pode ter consequências importantes. clonidina e substâncias relacionadas. barbituratos. Paralelamente eles atenuam também os distúrbios neuropsíquicos ditos psicóticos. aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas. Através desse tratamento foi possível alcançar pouco mais de 30% de resposta terapêutica. Antipsicóticos Típicos (Incisivos) FLUFENAZINA: Ana tensol. aproximadamente. benzodiazepinas.

rigidez muscular. São os antipsicóticos recentemente introduzidos no mercado que não se classificam nem como Fenotiazínicos. denominados clássicos ou convencionais. A clorpromazina foi descoberta em 1957 e o haloperidol em 1959. considerado o primeiro antipsicótico de segunda geração (ou atípico) foi descoberta em 1970 mas. ora outro. ora outro. como os delírios. aparece no mercado somente em 1988. A risperidona foi lançada em 1994. Os neurolépticos atípicos não podem ser classificados de sedativos ou incisivos tendo em vista a diversidade de acção. são eficazes principalmente no controle de sintomas chamados positivos. ao contrário dos neurolépticos incisivos (como o Haloperidol. que trouxeram uma nova perspectiva para o tratamento da doença. ex. Flufenazina. enquanto os sedativos têm melhor aplicação nos casos de agitação psicomotora. outros antipsicóticos de segunda geração entram no mercado. a olanzapina em 1996. aumentando significativamente as chances de pacientes com esquizofrenia se ressocializarem e deixarem os manicômios. A clozapina (Leponex®). Os antipsicóticos.) cujo efeito principal e a remoção de delírios e alucinações. Penfluridol. como Butirofenonas e nem como Ortopramidas. Com esses medicamentos foi possível alcançar mais de 60% de melhora. 2001 53 . Logo. hoje conhecidos como "convencionais". não podem ser classificados de sedativos ou incisivos tendo em vista a diversidade de acção. as alucinações. Em 1990 surgem os antipsicóticos de segunda geração. devido ao problema da agranulocitose. p. ora cumprindo um objetivo. Dos neurolépticos incisivos fazem parte o Haloperidol. etc.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML antipsicóticos. Os neurolépticos sedativos são os anti-psicóticos cujo principal efeito é a sedação. Os neurolépticos atípicos. Ao contrário dos sedativos. Eles também produzem efeitos colaterais denominados extrapiramidais. os incisivos têm baixa capacidade de sedação mas uma melhor actuação naquilo que se chama sintomas produtivos das psicoses (delírios e alucinações). para alívio dos milhões de esquizofrênicos. tais como tremores. 3º CLE – OUT. a desorganização do pensamento. ora cumprindo um objectivo. ou de 2ª geração. chamados então de primeira geração. a quetiapina em 1997 e a ziprasidona no ano 2000. Fenotiazina.

Esta metabolização é mais intensa para algumas drogas deste grupo. pelo facto de os seus metabólitos também serem activos. mas também nos sintomas chamados negativos. até que o nível plasmático se estabilize. olanzapina) vem sendo desenvolvida. administrados semanalmente ou até mensalmente. chamado de Equilíbrio Plasmático. especialmente a serotonina.. Eles produzem menos efeitos colaterais extrapiramidais do que os antipsicóticos clássicos. para a obtenção do melhor efeito terapêutico com uma determinada dose do neuroléptico deve-se aguardar este estado estável. têm meia vida mais curta mas. Outra conseqüência desta meia vida longa é o fato de demorar aproximadamente cinco dias para se instalar o estado estável da droga no organismo. A grande maioria dos antipsicóticos possui meia vida longa. Neste momento ocorre o equilíbrio dinâmico ou estabilidade. o embotamento afetivo e a falta de motivação. como apresentações farmacológicas. como a pobreza de pensamento. Existem também. os chamados Neurolépticos de Ação Prolongada (NAP). Os neurolépticos ou antipsicóticos são drogas lipossolúveis e. Logo após a absorção pela parede intestinal os antipsicóticos têm sua primeira passagem pelo fígado. Os antipsicóticos demoram até algumas semanas para fazer efeito e melhorar o paciente. Assim. alguns deles. bloqueiam também outros neurotransmissores cerebrais. além da forma de comprimidos são apresentados como injeção de longa duração (depot) para ser aplicada com intervalo de semanas. Alguns. 2001 54 . tendo facilitado sua absorção e sua penetração no Sistema Nervoso Central. mantendo-se o nível plasmático em torno de um mesmo valor. portanto. O seu uso contínuo resulta num acúmulo progressivo. como é o caso do Haloperidol e o Pimozide. entre 20 e 40 horas. metabolização hepática. como a Clorpromazina. como por exemplo a Clorpromazina e a Flufenazina e menos intensa para outras. Existem numerosos antipsicóticos disponíveis no mercado. Os novos antipsicóticos. ex. alem de bloquear a dopamina. com isso. MECANISMO DE ACÇÃO 3º CLE – OUT. Trata-se de uma situação onde a quantidade absorvida seja igual à excretada.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A partir dos anos 90 uma nova geração de antipsicóticos (p. risperidona. Esses novos antipsicóticos agem não apenas nos sintomas positivos. clozapina.

Duas vias. A via mesocortical tem as suas terminações sinápticas localizadas no córtex frontal. mesolímbicas e mesocorticais. Actualmente as hipóteses mais aceites como sendo etiologicamente relacionadas para a esquizofrenia falam de uma combinação de hiperfunção dopamínica e hipofunção dos glutamatos no sistema neuronal. todos eles têm em comum a acção farmacológica de bloquearem os receptores dopaminérgicos. juntamente com um envolvimento pouco esclarecidos dos receptores 5HT2 e um balanço entre esses receptores com os receptores D2. em grau muito menos nos chamados sintomas negativos (apatia. A via mesolímbica inerva diversos núcleos subcorticais do Sistema Límbico: amígdala. As vias mesolímbicas e mesocorticais confundem-se anatomicamente e ambas se originam no segmento ventral do mesencéfalo. Os receptores dopaminérgicos mais conhecidos pela neurofisiologia são o D1 e o D2 (pós-sinápticos). principalmente. a interferência dos 3º CLE – OUT. O bloqueio dos outros receptores.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Apesar dos neurolépticos tradicionais bloquearem receptores adrenérgicos. colinérgicos e histaminérgicos. 2001 55 . tais como a Clorpromazina e o Haloperidol são eficazes em mais de 80% dos pacientes com esquizofrenia. são as envolvidas nos efeitos terapêuticos dos antipsicóticos. As primeiras suspeitas de que este era o sítio da actuação terapêutica surgiram pela observação da semelhança sintomatológica entre determinadas patologias dos lobos frontais e temporais com a esquizofrenia. Estes antipsicóticos tradicionais. serotoninérgicos. na parte anterior do giro do cíngulo e no córtex temporal medial. embotamento e desinteresse). além dos receptores localizados no corpo do neurónio dopamínico e no terminal pré-sináptico. actuando predominantemente nos sintomas chamados produtivos ou positivos (alucinações e delírios) e. com o bloqueio da dopamina nos receptores pós-sinápticos do tipo D2. como este sistema está envolvido na regulação da actividade motora. É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. além da notável importância do sistema límbico nas emoções e na memória. estaria relacionado aos efeitos colaterais. tubérculo olfatório e o septo lateral. A actividade terapêutica dos antipsicóticos parece estar relacionada. Na via nigro-estriatal está concentrada a maior parte da dopamina cerebral e. além dos dopaminérgicos. núcleo acumbens.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML antipsicóticos no seu funcionamento é a responsável pelos adversos efeitos extrapiramidais (parkinsonismo). EFEITOS COLATERAIS Dos efeitos colaterais provocados pelos neurolépticos o mais estudado é a Impregnação Neuroléptica ou Síndrome Extrapiramidal. o bloqueio dos receptores dopaminérgicos provocará uma supremacia da actividade colinérgica e. com origem no Sistema Nervoso Central. hipertonia e rigidez muscular. por aumentar a libertação secundária de prolactina. Clinicamente há um tremor de extremidades. hipercinesia e fácies inexpressiva. consequentemente. A dopamina libertada próxima aos capilares da circulação porto-hipofisária chega à hipófise anterior e acaba. uma libertação de sintomas extra-piramidais. 2001 56 . Deve-se fazer diagnóstico diferencial com a crise convulsiva parcial. Desta forma. A via nigro-estriatal vai da substância negra do mesencéfalo até o corpo estriado (núcleos caudato e putâmem). tétano e histeria. língua e às vezes um tipo de opistótono com crises oculógiras.REAÇÃO DISTÔNICA AGUDA Ocorre com freqüência nas primeiras 48 horas de uso de antipsicóticos. A hipotensão. Mais um efeito colateral indesejável. O tratamento com anticolinérgicos injetáveis (Prometazina ou Biperideno) é eficaz em poucos minutos para este quadro agudo. A via túbero-infundibular é constituída de neurónios com o corpo celular no hipotálamo e cujos axônios terminam na eminência média da hipófise. entre outros efeitos. podem ser divididos em cinco tipos: 1 . 2 . boca. onde parece haver um balanço entre as atividades dopaminérgicas e colinérgicas. É o resultado da interferência medicamentosa na via nigro-estriatal. normalmente acontecem devido à capacidade desses medicamentos bloquearem também os receptores alfa-adrenérgicos. Estes efeitos colaterais.PARKINSONISMO MEDICAMENTOSO Geralmente acontece após a primeira semana de uso dos antipsicóticos. efeitos colaterais comuns aos neurolépticos tradicionais. sedação e tontura. Clinicamente observa-se movimentos espasmódicos da musculatura do pescoço. O tratamento com anticolinérgicos (antiparkinsonianos) é eficaz 3º CLE – OUT.

sabendo antecipadamente da cronicidade desse tratamento e. quando compelido a permanecer sentado. se as doses a serem empregadas tiverem que ser um pouco mais incisivas. A Acatisia não responde bem aos anticolinérgicos ou ansiolíticos e o clínico é obrigado a decidir entre a manutenção do tratamento antipsicótico com aquelas doses e o desconforto da sintomatologia da Acatisia.DISCINESIA TARDIA Como o próprio nome diz. 3º CLE – OUT. será quase certa a ocorrência desses efeitos colaterais. acompanhados de movimentos sincrônicos da mandíbula. nenhum paciente aceitará como benvindo um medicamento capaz de fazê-lo sentir-se mal. Alguns autores preferem utilizar os antiparkinsonianos apenas depois de constatados os efeitos extra-piramidais. como se houvesse uma espécie de tolerância ao seu uso. Quando isso acontece normalmente pode-se recorrer aos Antipsicóticos Atípicos. Esse facto favorece uma possível redução progressiva na dose do anticolinérgico que comummente associamos ao antipsicótico no início do tratamento. 2001 57 . principalmente da musculatura oro-língua-facial. como é o caso dos efeitos extra-piramidais. Muitas vezes. Estabelecendo-se um plano de tratamento para a esquizofrenia. os ombros e os membros também podem apresentar movimentos discinéticos. 3 . a discinesia tardia aparece após o uso crônico de antipsicóticos (geralmente após 2 anos). ocorrendo protrusão da língua com movimentos de varredura látero-lateral. andar de um lado para outro e. Clinicamente é caracterizada por movimentos involuntários. O paciente assume uma postura típica de levantar-se a cada instante. desejo incontrolável de movimentar-se e sensação interna de tensão. principalmente. não para de mexer as pernas. Já que o paciente deverá utilizar esses neurolépticos por muito tempo. O tronco. Ora. Clinicamente é caracterizado por inquietação psicomotora. pode haver o desaparecimento de tais problemas após 3 meses de utilização do neuroléptico.ACATISIA Ocorre geralmente após o terceiro dia de uso da medicação. será sempre desejável que tenha um bom relacionamento com eles. Com freqüência é necessário a diminuição da dose ou mudança para outro tipo de antipsicótico.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Para prevenir o aparecimento desses desagradáveis efeitos colaterais utiliza-se a Prometazina ou Biperideno por via oral. 4 .

poderá precipitar um acidente vascular cerebral isquêmico. retenção urinária.ENDOCRINOLÓGICOS 3º CLE – OUT. entretanto. Além dos efeitos adversos dos neurolépticos tradicionais sobre o Sistema Nervoso Central. obstipação. Das alterações cardiovasculares a mais comum é a hipotensão (postural ou não) a qual.EFEITOS AUTONÔMICOS Por serem drogas que desequilibram o sistema dopamina-acetilcolina. É uma reacção adversa dependente mais do agente agredido que do agente agressor. mais raramente. Estas alterações são benignas e não costumam ter significado clínico. em algumas situações podemos encontrar efeitos colinérgicos. dificuldade de acomodação visual e. 2 . tal como uma espécie de hipersensibilidade à droga.SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA Trata-se de uma forma raríssima de toxicidade provocada pelo antipsicótico. aumentando-se a dose anteriormente utilizada. paradoxalmente. embora em alguns casos possa ser suprimida com a readministração do antipsicótico ou. Leva a óbito numa proporção de 20 a 30% dos casos. diminuição do segmento ST e achatamento de onda T. Na maioria das vezes a hipotensão desencadeada pela utilização de neurolépticos tradicionais proporciona apenas um certo incomodo ao paciente. Clinicamente observa-se um grave distúrbio extra-piramidal acompanhado por intensa hipertermia (de origem central) e distúrbios autonômicos. É o caso da secura da boca e da pele. 2001 58 . 5 . decorre do bloqueio alfa-adrenérgico proporcionado por essas drogas.CARDIOVASCULARES Alguns neurolépticos podem produzir alterações eletrocardiográficas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A Discinesia Tardia não responde a nenhum tratamento conhecido. como nas arterioscleroses. 3 . são observados reflexos da sua utilização ao nível sistêmico. São seis as principais ocorrências: 1 . como por exemplo. isquemia miocárdica aguda ou traumatismos por quedas. um aumento do intervalo PR. em outras efeitos anticolinérgicos. nos casos com comprometimento vascular prévio.

Estes agentes têm sido as principais drogas na farmacoterapia da esquizofrenia por mais de um quarto de século.DERMATOLÓGICOS Com uma incidência de 5 a 10% podemos encontrar o aparecimento de um rash cutâneo. A obstipação e boca seca também podem ser observados durante o tratamento. como consequência dos efeitos anticolinérgicos. além de não responderem tão bem. porém. A maioria dos autores divide o tratamento farmacológico da esquizofrenia em duas fases: aguda e manutenção ou profilática. os neurolépticos tradicionais podem ter boa acção anti-emética. duas síndromes oftálmicas podem ser descritas com a utilização dos antipsicóticos tradicionais.GASTRINTESTINAIS Tendo em vista a acção nos mecanismos da acetilcolina. como delírios e alucinações. A segunda. ainda não há consenso conclusivo sobre isso. com o uso de altas doses de Tioridazina. Os sintomas que respondem melhor aos antipsicóticos típicos são os chamados sintomas positivos. Todos esses efeitos são decorrentes das alterações na síntese de prolactina (hiperprolactinemia). galactorréia e ginecomastia. Já nos sintomas negativos. Embora incomum. Antipsicóticos "típicos" ou clássicos são aquelas medicações que tendem a produzir sintomas extrapiramidais (EPS). Há também referências de alterações nas hormonas gonadotróficas e do crescimento. A primeira. 2001 59 .OFTALMOLÓGICOS Embora raras. 4 . determina uma retinopatia pigmentosa. esse antipsicóticos tradicionais podem produzir amenorréia e. menos frequente. podem ser acentuados com seu uso. com a Clorpromazina em altas doses. 6 . é consequência do depósito de pigmentos no cristalino.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A acção dos neurolépticos no sistema túbero-infundibular repercute na hipófise anterior produzindo distúrbios hormonais. foto-sensibilização e aumento da pigmentação nos pacientes em uso de Clorpromazina. 5 . 3º CLE – OUT.

FLUFENAZINA ANATENSOL FLUFENAN Acredita-se que a flufenazina melhora os estados psicóticos por bloqueio dos receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. insónia e depressão. Entretanto. é comum aparecerem sintomas menos específicos como irritabilidade. frequentemente não é bem aceite pelo paciente. Os familiares devem estar atentos a mudanças subtis que possam ocorrer. 2001 60 . como a diabetes ou hipertensão. e forte efeito extrapiramidal. mesmo tomando a medicação regularmente. se o paciente deixar de tomar a medicação pode sofrer uma recaída. Também produz um bloqueio alfa-adrenérgico e deprime a libertação de hormonas hipotalâmicas e hipofisárias. Ou seja. A maioria das pessoas com esquizofrenia necessitará de cuidados médicos e medicação para o resto da sua vida. INDICAÇÕES 3º CLE – OUT. somente controlam os sintomas da doença. pois a intervenção médica precoce pode impedir a recaída. Tem fraco efeito antiemético. alterações formais do pensamento e do comportamento. Antes do aparecimento de sintomas como delírios ou alucinações. Manutenção Esquizofrenia é uma doença que dura a vida toda. o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a libertação de prolactina da hipófise. Algumas pessoas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Aguda Envolve a tentativa de aliviar os sinais e sintomas associados como delírios. alucinações. As medicações antipsicóticas não curam a esquizofrenia. antimuscarínico e sedativo. Enquanto esta necessidade de tratamento por longo tempo é bem reconhecida pelo médico. podem ter uma recaída dos sintomas psicóticos. É metabolizada no fígado e excretada por via renal.

desidratação. pulso irregular. infecções do SNC. Cuidado ao dirigir. ocorrer efeitos extrapiramidais distônicos e congestão nasal. São de incidência menos frequente: visão turva ou qualquer alteração de visão. No caso de terapêutica parental. já que pode produzir sonolência no lactente e em mães que tenham recebido fenotiazinas. vómitos. Os antidepressivos 3º CLE – OUT. micção dificultada. erupção cutânea. A relação riscobenefício deverá ser avaliada na indicação durante a gravidez e o período de lactação. Possível fotossensibilidade. alterações do ciclo menstrual. PRECAUÇÕES Evitar o consumo de álcool ou outros depressores do SNC. O uso de antiácidos ou antidiarréicos pode inibir a absorção de flufenazina. controlar os pacientes geriátricos e pediátricos devido à maior incidência de reacções hipotensoras e extrapiramidais. sensação de cansaço não habitual. portanto. podendo ser. gastroenterite). e com mais frequência nos idosos podem. desenvolvem-se com maior facilidade reacções neuromusculares. alucinações. sonolência. Dor neurogênica crônica. Os neonatos podem apresentar icterícia prolongada. Em crianças com doenças agudas (sarampo. As anfetaminas diminuem seu efeito estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. secura na boca. Não tomar durante as 2 horas posteriores à administração de antiácidos ou medicamentos antidiarréicos. INTERACÇÕES Os antimuscarínicos antidiscinésicos ou anti-histamínicos podem intensificar os efeitos colaterais antimuscarínicos (confusão. Pode ser ingerida com alimentos. sendo recomendado evitar a exposição ao sol ou o uso de lâmpadas solares. tremores dos dedos e mãos. REACÇÕES ADVERSAS Nos primeiros dias de tratamento. hiporreflexia e hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníacodepressiva. pesadelos). As fenotiazinas podem baixar o limiar das crises convulsivas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Estados psicóticos. água ou leite para diminuir a irritação gástrica. enjoos. principalmente distonias. náuseas. 2001 61 . necessário ajustar a dose de anticonvulsivantes. devido à possível sonolência ou visão turva. secreção de leite não habitual. palidez.

Absorve-se por via oral em 70%. o seu metabolismo. libertando de forma lenta e estável haloperidol do veículo. distúrbios convulsivos e vómitos. realiza-se no fígado. O decanoato. e um aumento do intercâmbio de dopaminas no nível cerebral para produzir a acção antipsicótica. úlcera péptica. Os 15% da dose oral excretam-se nas fezes por eliminação biliar. 2001 62 . HALOPERIDOL HALDOL HALOPERIDOL Haloperidol é um derivado da butirofenona com efeitos similares aos das fenotiazinas derivados da piperazina. hipertrofia prostática benigna. Os bloqueadores beta-adrenérgicos originam uma concentração plasmática elevada de cada medicação. O bloqueio dos receptores de dopamina provoca reacções motoras extrapiramidais. doença cardiovascular grave. disfunção hepática. INDICAÇÕES 3º CLE – OUT. retenção urinária. angina pectoris. Aproximadamente 40% de 1 dose oral única excretam-se pela urina em 5 dias. glaucoma. que é a forma de acção prolongada.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML intensificam os efeitos antimuscarínicos. CONTRA-INDICAÇÕES Depressão grave do SNC. actua como pró-fármaco. dos quais 1% é fármaco inalterado. a relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo. O uso simultâneo de quinidina pode originar efeitos cardíacos aditivos. no sistema dopaminérgico mesolímbico. Produz um bloqueio seletivo sobre o SNC por bloqueio competitivo dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. diminui a libertação da hormona de crescimento e aumenta a libertação de prolactina pela hipófise. Também existe certo bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos do sistema autónomo. O uso com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. Parkinson. discrasias sanguíneas. estados comatosos. une-se às proteínas em 90% ou mais.

Aumenta as concentrações séricas de prolactina ao indicar-se 3º CLE – OUT. estados maníacos e psicose induzida por fármacos (psicose esteróidea). atraso na cicatrização e gengivas sangrentas. Os pacientes geriátricos ou debilitados são mais propensos ao desenvolvimento de efeitos extrapiramidais adversos e de hipotensão ortostática. REACÇÕES ADVERSAS As crianças são muito sensíveis aos efeitos extrapiramidais. aumento de sudorese. Tratamento de problemas graves de comportamento. INTERACÇÕES A acção do álcool é potenciada e pode ser produzida hipotensão grave. Pode aparecer secura na boca (efeito antimuscarínico) e possível fotossensibilidade da pele. rigidez de braços ou pernas. tonturas. Em esquizofrenia crónica. erupção cutânea. rigidez ou movimentos descontrolados ou graves. Diminui os efeitos estimulantes das anfetaminas e reduz os efeitos antipsicóticos do haloperidol. Não é recomendável a sua utilização em crianças menores de 3 anos. instabilidade. Os pacientes geriátricos são mais propensos à discinesia tardia e parkinsonismo. tremores musculares. cansaço ou debilidade não habituais. Pode aumentar ou diminuir a actividade anticoagulante de derivados cumarínicos ou da indandiona. Ter precaução se provocar sonolência durante a realização de exercícios. sonolência grave ou estado comatoso. São de incidência mais rara: movimentos de mastigação. Pacientes agressivos e agitados. disfagia. movimentos de torção do corpo. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos do haloperidol podem provocar um aumento na incidência de infecção microbiana. 2001 63 . PRECAUÇÕES Evitar a ingestão de bebidas alcóolicas ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. O haloperidol intensifica os efeitos antimuscarínicos da atropina e compostos relacionados. alucinações. espasmos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Tratamento de distúrbios psicóticos agudos e crónicos que incluem esquizofrenia. Sinais de superdosagem: dificuldade para respirar. é indicado o decanoato de haloperidol. Síndrome de Gilles de La Tourette. tremor e agitação de dedos e mãos. tonturas. Requerem atenção médica: disartria.

3º CLE – OUT. Diminui os efeitos hipotensores da guanetidina e os efeitos terapêuticos da levodopa. Essas estão relacionadas com as butirofenonas e. outros são afectados. neuralgia pós-herpética e onicotilomania. como elas. Além disso. CONTRA-INDICAÇÕES Depressão do SNC. apesar de existir uma grande diferença interindividual. glaucoma e retenção urinária. Parkinson. libertando os principais metabólitos. A acção antipsicótica da pimozida deve-se ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos D2 nos neurônios do SNC (sistema límbico e corpo estriado). A relação risco-benefício será avaliada em alcoolismo activo. grave ou tóxica. bloqueio H1 histaminérgico) que podem ser terapêuticos ou adversos. A semi-vida de eliminação em pacientes esquizofrênicos é de 55 horas. Manutenção de psicóticos estabilizados. paranóicas e obsessivo-compulsivas. Autismo infantil. o que gera diferentes efeitos adicionais (bloqueio muscarínico. hipertireoidismo ou tireotoxicose. Mais de 50% da dose oral de pimozida absorve-se no intestino e depois são extensamente metabolizados no fígado. no alívio da psicopatologia da demência senil. bloqueio alfa1 adrenérgico. Potencia a acção de depressores do SNC. transtornos emergentes de pacientes no limite e personalidades esquizóides.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML simultaneamente com bromocriptina. epilepsia. INDICAÇÕES Em pacientes com síndrome de Gilles de la Tourette que não respondem ao tratamento habitual. cuja atividade é desconhecida. Sua principal via de eliminação é o rim. Além dos receptores D2. coréia de Huntington. Pode provocar efeitos mentais não desejados (desorientação) usando-se simultaneamente com metildopa. disfunção hepática ou renal. 2001 64 . alergias. são neurolépticosantipsicóticos de acção prolongada. PIMOZIDA ORAP A pimozida é um complemento sintético que pertence às difenilbutilpiperidinas.

administração de líquidos por via parenteral e vasopressores (excepto adrenalina). visão turva. o paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia potencialmente irreversível (risco maior nos idosos). Como outros neurolépticos. reacções extrapiramidais severas. Gravidez. seja congênito ou medicamentoso. Tratamento: lavagem gástrica. instabilidade autonômica e estado mental alterado. INTERACÇÕES Fármacos que prolonguem o intervalo QT do eletrocardiograma (fenotiazinas. também ocorreram mortes súbitas. doença de Parkinson. discinesia tardia. tonturas. 2001 65 . Pacientes com arritmias cardíacas. Síndrome de Parkinson. hipotensão. potencialmente mortal. hipotensão postural. astenia. vómitos. PRECAUÇÕES O tratamento com pimozida expõe o paciente a sérios riscos. que se manifesta com hiper-reflexia. 3º CLE – OUT. síndrome neuroléptica maligna. estados comatosos. assistência respiratória. sudorese. estado comatoso com depressão respiratória. Pacientes com prolongamento do intervalo QT do eletrocardiograma. antidepressivos tricíclicos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML SUPERDOSAGEM Observam-se: anomalias eletrocardiográficas. antiarrítmicos). síndrome neuroléptica maligna. erupções. talvez causadas por algum efeito da pimozida sobre o coração. náusea. tremores. REACÇÕES ADVERSAS Reacções extrapiramidais. cataratas. mudanças no eletrocardiograma. rigidez muscular. CONTRA-INDICAÇÕES Depressão endógena. dor no peito.

Terapêutica alternativa aos fármacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (máximo de 12 semanas) da ansiedade psicótica. REACÇÕES ADVERSAS Manifestam-se com frequência: visão turva ou outras alterações na visão. a pipotriazina actua bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. Tratamento: suporte sintomático. Como antipsicótico. As fenotiazinas produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a libertação de hormonas hipotalâmicas e hipofisárias. tonturas. Esquizofrenias. SUPERDOSAGEM Síndrome parkinsoniana severa. congestão nasal. INDICAÇÕES Tratamento dos transtornos psicóticos agudos e crónicos: é eficaz na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. 3º CLE – OUT. inibe a região disparadora quimiorreceptora medular e sua acção ansiolítica ocorre por redução indirecta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. O seu metabolismo é hepático e a eliminação ocorre por via renal e biliar. Tratamento do controle de náuseas e vómitos severos em pacientes seleccionados. 2001 66 . Delírios crónicos interpretativos e passionais. Tratamento coadjuvante do tétano e na porfiria aguda intermitente. os efeitos do bloqueio alfa-adrenérgico podem produzir sedação. Hipotensão.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML PIPOTIAZINA PIPORTIL PIPORTIL L4 A pipotiazina é uma fenotiazina normalmente administrada como forma farmacêutica de libertação lenta (depot) por via intramuscular. Além disso. coma. Tratamento de problemas severos de comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). embora também possa ser administrada por via oral. No entanto. obstipação. movimentos de torção do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Como antiemético. o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a libertação de prolactina na hipófise. sonolência. secura da boca.

As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e por sua vez as fenotiazinas podem diminuir o efeito estimulante das anfetaminas. que persistem durante a administração crónica. As fenotiazinas podem diminuir o limiar para as crises convulsivas. erupção cutânea. com a bromocriptina podem aumentar as concentrações séricas de prolactina. são mais propensos à hipotensão ortostática e mostram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas. galactorréia. atraso na cicatrização e hemorragia gengival. INTERACÇÕES Os anti-histamínicos e antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas. Também são propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais. 2001 67 . PRECAUÇÕES Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar as outras. sendo necessário ajustar as doses dos anticonvulsivantes. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas. transtornos do ciclo menstrual. doença periodontal e candidíase oral. Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser diminuídos devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. Por seu efeito antimuscarínico pode diminuir e inibir o fluxo salivar e contribuir ao desenvolvimento de cáries. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e causar toxicidade por fenitoína. alucinações e pesadelos. hiporreflexia ou hiper-reflexia e efeitos extrapiramidais. especialmente confusão. hipersensibilidade à luz solar. O uso concomitante com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. tais como discinesia tardia e parkinsonismo. O uso concomitante com 3º CLE – OUT. náuseas. Em recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez descreve-se icterícia prolongada. vómitos. Sugere-se administrar em pacientes idosos a metade da dose do adulto. micção difícil (por efeito antimuscarínico).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Observam-se raramente discinesia tardia. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana. Durante a lactação manifesta-se sonolência no lactente.

face. boca ou mandibula. disfunção hepática. A segurança de penfluridol em crianças menores de 12 anos não foi estabelecida. portanto. porfiria e glaucoma. vómitos. Discinesia tardia. CONTRA-INDICAÇÕES Depressão severa do SNC. PENFLURIDOL SEMAP Como penfluridol não é sedativo potente. retenção urinária. Penfluridol deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática. ele deve ser usado em combinação com psicotrópicos sedativos. úlcera péptica. Como todo agente neuroléptico pode-se observar discinesia tardia em alguns pacientes submetidos a terapia prolongada ou após a interrupção do medicamento. Tal síndrome é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua. Gravidez e lactação. discrasias sangüíneas. Não há nenhum tratamento eficaz conhecido. angina do peito. ser usados com cautela em pacientes epilépticos. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo. as doses dos anticonvulsivantes devem ser adaptadas nestes pacientes. estados comatosos. síndrome de Reye. 2001 68 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML bloqueadores beta-adrenérgicos provoca a elevação da concentração plasmática de cada medicação. doença cardiovascular severa. Antecedentes de agranulocitose tóxica. Se necessário. doença de Parkinson. Agentes antiparkinsonianos normalmente não aliviam os sintomas desta síndrome. Pacientes idosos podem ser particularmente sensíveis. quando usado em pacientes agitados ou agressivos. Acredita-se que os neurolépticos possam baixar o limiar convulsivo e devem. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. glaucoma. transtornos convulsivos. INTERACÇÕES 3º CLE – OUT. Risco de retenção urinária em transtornos uretrais ou prostáticos. especialmente aos efeitos extrapiramidais recomenda-se reduzir as doses iniciais pela metade.

Síndrome neuroléptica maligna: Como ocorre com outros neurolépticos. Penfluridol inibe a acção de agonistas dopaminérgicos. Distonia aguda ou discinesia: Torcicolo. Os sintomas extrapiramidais. Acatisia: Incapacidade de ficar parado. dificuldade para caminhar. tais como a L-dopa ou a bromocriptina. Efeitos neurológicos: Aparecem cerca de 4-6 horas após a administração da dose semanal e são mais pronunciados no dia seguinte. trismo. Da mesma forma. Esta síndrome constitui uma resposta idiossincrásica desenvolvida rapidamente. raramente aparecem em doses inferiores a 10 mg de penfluridol por semana. incluindo álcool. que ocorrem devido ao bloqueio dopaminérgico. ausência de expressão facial. hipnóticos. REAÇÕES ADVERSAS Os efeitos colaterais são raros e geralmente brandos. dentro de 3 a 6 semanas. caracterizada por 3º CLE – OUT. se possível com a redução da dose. 2001 69 . Os sintomas parkinsonianos são diminuídos com administração de anticolinérgico ou. Quando administrado concomitantemente com anti-hipertensivos. Efeitos hormonais: Incluem hiperprolactinemia. apesar do penfluridol não ter efeito depressor sobre a respiração. em raros casos foram relatados este tipo de síndrome ao penfluridol. tremor. diminuem em 48 horas e tendem a desaparecer espontaneamente. ele pode potenciar a depressão respiratória causada por morfinomiméticos. Os efeitos mais freqüentemente relatados são: Inquietação e discinesia. Não foram relatadas incompatibilidades com outros psicotrópicos. Quando drogas indutoras enzimáticas (tais como o fenobarbital. conforme o tratamento e continuado. crises oculogiras. a carbamazepina ou a fenitoína) forem administradas concomitantemente. Normalmente.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Como ocorre com todos os neurolépticos. penfluridol pode intensificar a hipotensão ortostática. As manifestações clínicas mais comuns desses sintomas são: Parkinsonismo: Bradicinesia. que em alguns casos pode levar a galactorréia ou amenorréia. Discinesia tardia. sedativos ou analgésicos potentes. micrografia. rigidez muscular. a dose de penfluridol deve ser aumentada. o penfluridol pode intensificar a depressão do SNC produzida por outros depressores do SNC.

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hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonómica, alteração de consciência, coma e aumento nos níveis de CPK. Sinais de instabilidade autonómica, tais como, taquicardia, pressão arterial lábil e sudorese podem preceder a hipertermia, agindo como sinais de advertência. O tratamento antipsicótico deve ser interrompido imediatamente e instituída terapia de suporte apropriada e cuidadosa monitorização do paciente. Outros efeitos: Efeitos colaterais autonómicos, tais como, distúrbios visuais e hipotensão, sintomas gastrintestinais, incluindo náusea e vómito, podem ocorrer principalmente no início do tratamento. Fadiga, hipersalivação ou sudorese excessiva podem ocorrer no dia seguinte a administração da dose semanal de penfluridol. Outras observações incluem: Tonturas, sonolência, cefaléias, reacções cutâneas e ganho de peso. Depressão tem sido ocasionalmente reportada. Foram relatados casos isolados de alteração na função hepática e taquicardia benigna após a administração de neurolépticos. Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas: Pacientes que queiram dirigir ou operar máquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de sonolência e prejuízos sobre o estado de alerta, especialmente durante o primeiro dia de tratamento. CONTRA-INDICAÇÕES Penfluridol não deve ser usado em distúrbios depressivos e síndrome de Parkinson. Penfluridol é contra indicado nas depressões do SNC e em estados comatosos. Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula ou a qualquer derivado difenilbutilpiperidínico.

7.4. Antipsicóticos Sedativos
CLORPROMAZINA: Amplictil, Clorpromazina LEVOMEPROMAZINA: Levozine, Neozine SULPIRIDA: Dogmatil, Equilid TIORIDAZINA: Melleril TRIFLUOPERAZINA: Stelazine

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CLORPROMAZINA
AMPLICTIL CLORPROMAZINA Como antipsicótico a clorpromazina atua bloqueando os receptores póssinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. As fenotiazinas também produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a libertação de hormonas hipotalâmicas e hipofisárias. Ainda assim, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a libertação de prolactina na hipófise. Como antiemético, inibe a zona disparadora químio-receptora medular, e sua ação ansiolítica pode ocorrer por redução indireta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. Além disso, os efeitos de bloqueio alfa-adrenérgico podem ocasionar sedação. Seu metabolismo é hepático e elimina-se por via renal e biliar. INDICAÇÕES Tratamento dos distúrbios psicóticos; é eficaz na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Tratamento do controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica alternativa para fármacos de primeira linha no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. Tratamento de problemas graves de comportamento em crianças (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante de tétano e na porfiria aguda intermitente. REACÇÕES ADVERSAS São de aparição mais freqüente: visão turva ou qualquer alteração na visão, movimentos de torção do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distônicos. Hipotensão, Obstipação, enjoos, sonolência, secura na boca, congestão nasal. Raramente se observa discinesia tardia, micção difícil (por efeito antimuscarínico), erupção cutânea, distúrbios do ciclo menstrual, hipersensibilidade à luz solar, galactorréia, náuseas, vômitos. PRECAUÇÕES

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Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar outras. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina, que persistem durante a administração crónica. Em recém-nascidos cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez foram descritas icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. Durante a lactação observa-se sonolência no lactente. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa, pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos à hipotensão ortostática e monstram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas. Também são mais propensos a desenvolver efeitos colaterais extrapiramidais, tais como discinesia tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual do adulto. O seu efeito antimuscarínico, pode diminuir ou inibir o fluxo salivar e contribuir para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral.Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana, atraso na cicatrização e hemorragia gengival. INTERACÇÕES Os anti-histamínicos e os antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas, principalmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e estas diminuem o efeito estimulante das anfetaminas. As fenotiazinas podem baixar o limiar para crises convulsivas, sendo necessário ajustar a dose dos anticonvulsivos. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e dar origem a toxicidade por fenitoína. O uso simultâneo com antitireoidianos pode aumentar o risco de agranulocitose; com a bromocriptina, podem aumentar as concentrações séricas de prolactina. Pode-se inibir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos origina uma concentração plasmática elevada de cada medicação. CONTRA-INDICAÇÕES Depressão grave do SNC, estados comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco-benefício deve ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina 3º CLE – OUT. 2001 72

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pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunção hepática, Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Reye, distúrbios convulsivos, vômitos.

LEVOMEPROMAZINA
LEVOZINE NEOZINE A levomepromazina é um antipsicótico que pertence à classe das fenotiazinas alifáticas como a clorpromazina. Quimicamente é a metotrimeprazina, somente utilizada como isómero levógiro denominado levomepromazina. O seu mecanismo de acção ocorre bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos cerebrais. Possui uma potência farmacológica menor (1/3) que a clorpromazina e, tal como ela, desenvolve efeito sedativo, potencializador de analgésicos (neuroleptoanalgesia). Em quadros psicóticos e na esquizofrenia a levomepromazina é activa em casos agudos com excitação e agitação. A sua administração oral garante uma boa absorção e biodisponibilidade do fármaco. Passa por biotransformação metabólica hepática e é eliminada especialmente pela urina e bílis. INDICAÇÕES Psicopatias agudas ou crónicas. Esquizofrenias crónicas. Síndromes de excitação psicomotora. Psicoses, alucinações. EFEITOS SECUNDÁRIOS Foram descritos: boca seca, astenia, sonolência, agitação, insónia, cefaléias, discinesias hipotensão precoces arterial, e tardias, fotossensibilidade, disúria, depressão amenorréia, do SNC, hiperprolactinemia, extrapiramidalismo, distúrbios da visão, tonturas, congestão nasal, icterícia obstrutiva, galactorréia. Incompatibilidade cruzada com outros neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina). PRECAUÇÕES

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GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Em casos de tratamento prolongado devem ser realizados controlos periódicos da função medular. Podem ser afetados os efeitos dos fármacos anticonvulsivantes (fenitoínas) ao reduzirmos o limiar para as crises convulsivas. Anestésicos gerais: pacientes submetidos a tratamento prolongado com levomepromazina requerem doses menores de anestésico geral. Também podem ocorrer interacções medicamentosas com os seguintes fármacos: antidepressivos tricíclicos. renal e oftálmica. antiparkinsonianos e antihipertensivos. A administração durante a gravidez e a lactação deverá ser avaliada conforme a relação risco/benefício. Pacientes comatosos especialmente aqueles que estejam recebendo fármacos neurodepressores. SULPIRIDA DOGMATIL EQUILID 3º CLE – OUT. Indivíduos com antecedentes de depressão medular. Em casos de hipertermia é imperativa a suspensão do tratamento para avaliação de possível caso de síndrome neuroléptica maligna. hipertrofia prostática. hepática. Os pacientes não devem ser expostos a radiação solar ou ultravioleta. antitireóideos. cardiopatia isquêmica. patologias convulsivantes (epilepsia). 2001 74 . Aminas: podem reduzir a eficácia do neuroléptico e esse. Doença de Parkinson. por sua vez. O tratamento deve ser cuidadosamente monitorizado em indivíduos parkinsonianos. As respostas antiparkinsonianas da levodopa podem ser afectadas ao bloquear os receptores cerebrais dopaminérgicos. betabloqueadores adrenérgicos. INTERACÇÕES Anticolinérgicos levomepromazina. Insuficiência hepática. epilépticos e cardíacos. anticolinérgicos. álcool. e anti-histamínicos H1 potencializam potencializam a os efeitos da e Fármacos mielodepressores: leucopenia trombocitopenia. CONTRA-INDICAÇÕES Em pacientes debilitados. o efeito estimulante das anfetaminas. taquicardia. caquéticos e idosos. glaucoma.

REACÇÕES ADVERSAS Em alguns pacientes foram assinalados tremores. D4 e D5). INDICAÇÕES Dispepsia. extrapiramidalismo. no espectro clínico. erupção cutânea. Esta afinidade sobre os receptores dopaminérgicos D2 faz com que seja menos tolerada e produz menos efeitos adversos – bloqueio muscarínico. 3º CLE – OUT. TIORIDAZINA MELLERIL Em doses elevadas a tioridazina possui uma acção farmacológica básica similar à de outras fenotiazinas. CONTRA-INDICAÇÕES Feocromocitoma. 2001 75 . secura na boca. Distúrbios somatiformes. epilepsia. porém. Não ministrar com bebidas alcoólicas ou fármacos depressores do SNC. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com glaucoma.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A sulpirida é um bloqueador dopaminérgico "selectivo" sobre os receptores D2 das vias mesolímbica e mesocortical. astenia. colite ulcerosa. tonturas. Empregar com precaução na presença de insuficiência renal ou hepática. Hipersensibilidade ao fármaco. PRECAUÇÕES Não associar com antidepressivos IMAOs. galactorréia. sonolência. bloqueio alfa1. discinesia. cólon irritável. somatizações viscerais. D3. bloqueio H1 – do que outros antipsicóticos clássicos não selectivos. ginecomastia. observam-se diferenças significativas com efeitos extrapiramidais mínimos e acção antiemética débil. sem ação sobre outros subtipos de receptores (D1. Doenças psicossomáticas. cefaléia. Parkinson. gravidez e lactação. miastenia grave.

vertigem. arritmias ou paragem cardíaca. distúrbios emocionais e do sono. icterícia. estados de tensão. 3º CLE – OUT. A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 10 horas. Pediatria: dificuldade de concentração. distúrbios da acomodação visual. com doses elevadas de tioridazina. 2001 76 . INDICAÇÕES Ansiedade. Metaboliza-se no fígado e alguns de seus metabólitos possuem propriedades farmacodinâmicas similares às da droga-base (fenotiazina). com doses superiores a 800mg/dia. foram descritas retinopatias pigmentárias. erupção cutânea. os efeitos antimuscarínicos dos anticolinérgicos e dos inibidores da quinidina sobre a contratilidade miocárdica. distúrbios de conduta como hiperatividade ou agressividade.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A sua absorção é rápida e completa. dos depressores do SNC e anti-histamínicos. Geriatria: estados de confusão. A sua fixação às proteínas é de 95%. INTERACÇÕES Aumenta os efeitos depressivos do álcool sobre o SNC. fotossensibilidade. Devem ser realizadas contagens leucocitárias regularmente durante o tratamento. Náuseas. Em casos isolados. PRECAUÇÕES Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado. Atravessa a placenta e passa ao leite materno. por possível leucopenia ou agranulocitose. ansiosos. depressivos e insónia. secura na boca. irregularidade do ciclo menstrual. hipotensão ortostática. Em tratamentos a longo prazo. galactorréia. obstipação. Durante a gravidez. A sua concentração plasmática máxima é alcançada após 2 a 4 horas de sua ingestão. REACÇÕES ADVERSAS Sedação. e controle da função hepática em doentes com antecedentes. hipertrofia prostática ou doença cardiovascular grave. agitação. Pacientes psicóticos internados ou ambulatoriais. deverá ser prescrita somente em casos estritamente indicados. observaram-se rigidez muscular e sintomas extrapiramidais.

O uso junto com lítio agrava sintomas extrapiramidais e a neurotoxicidade dos agentes neurolépticos. CONTRA-INDICAÇÕES Estados comatosos ou depressão do SNC grave. Os efeitos do bloqueio alfaadrenérgico podem produzir sedação. assim. O bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a libertação de prolactina na hipófise. Terapêutica alternativa dos fármacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade psicótica. porém efeitos antimuscarínicos e sedativos débeis. INDICAÇÕES Tratamento de distúrbios psicóticos como esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. 2001 77 . Inibe a zona disparadora quimiorreceptora medular e actua. como antiemético. Seu metabolismo é hepático e elimina-se por via renal e biliar. O uso junto com IMAO prolonga e aumenta o efeito sedativo e antimuscarínico das fenotiazinas. Acredita-se que a sua acção ansiolítica seja produzida por redução indirecta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. 3º CLE – OUT. Tratamento do controle de náuseas e vómitos graves em pacientes seleccionados. As fenotiazinas também produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a libertação de hormonas hipotalâmicas e hipofisárias. Reduz o efeito pressor dos vasoconstritores adrenégicos. Tem forte efeito extrapiramidal. actua bloqueando os receptores póssinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. hipersensibilidade a outras fenotiazinas e antecedentes de discrasias sanguíneas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Diminui os efeitos antiparkinsonianos da L-dopa e baixa o limiar do ataque convulsivo em pacientes epilépticos. Doença vascular grave. As drogas antiácidas e antidiarréicas inibem a absorção das fenotiazinas. TRIFLUOPERAZINA STELAZINE Como antipsicótico a trifluoperazina. Lactação.

O uso simultâneo com antitireóideos 3º CLE – OUT. Nos recém-nascidos. tais como discinesia tardia e parkinsonismo. micção difícil. vómitos. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina e persistem durante a administração crónica. atraso na cicatrização e hemorragia gengival. são mais propensos à hipotensão ortostática e demonstram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas. As fenotiazinas podem baixar o limiar para as crises convulsivas. Pelo seu efeito antimuscarínico. 2001 78 . alucinações e pesadelos. pode diminuir ou inibir o fluxo salivar. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e estas. principalmente confusão. PRECAUÇÕES Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar também outras fenotiazinas. Durante a lactação observa-se sonolência no lactente. hipotensão. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana. pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas. erupção cutânea. Raras vezes se observa: visão turva ou qualquer alteração de visão. constipação. distúrbios do ciclo menstrual. candidíase oral. secreção de leite não habitual. INTERACÇÕES Os anti-histamínicos e os antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas. secura na boca. extrapiramidais distônicos (mais frequentes em idosos). razão pela qual é necessário ajustar a dose dos anticonvulsivos. congestão nasal. reduzir o efeito estimulante das anfetaminas. doença periodontal. náuseas. sonolência. hiporreflexia ou hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e originar a toxicidade por fenitoína. discinesia tardia. contribuindo para o desenvolvimento de cáries. Também são mais propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais. foram descritos icterícia prolongada. cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual para adultos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML REACÇÕES ADVERSAS São de aparição mais frequente: efeitos parkinsonianos. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa.

onde os antipsicóticos tradicionais podem ser ineficazes. estados comatosos. bem como nas psicoses predominantemente com sintomas negativos. a quetiapina em 1997 e a ziprasidona no ano 2000. retenção urinária. Os neurolépticos atípicos. síndrome de Reye. distúrbios convulsivos. nos casos de intolerância aos efeitos colaterais extra piramidais. Parkinson. disfunção hepática. angina pectoris. CONTRA-INDICAÇÕES Depressão do SNC grave. geração. considerada o primeiro antipsicótico de segunda geração (ou atípico) foi descoberta em 1970 mas. ora outro. outros antipsicóticos de segunda geração entram no mercado. 2001 79 . A relação risco-benefício deverá ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo. Podem-se inibir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro.5. doença cardiovascular grave. discrasias sanguíneas. não podem ser classificados de sedativos ou incisivos tendo em vista a diversidade de ação. O uso simultâneo com bloqueadores betaadrenérgicos dá lugar a uma concentração plasmática elevada de cada medicação. A risperidona foi lançada em 1994. para alívio dos milhões de esquizofrênicos. aparece no mercado somente em 1988. Esses novos medicamentos tem se mostrado um novo e valioso recurso terapêutico nas psicoses. A clozapina. úlcera péptica. vómitos 7. Logo. devido ao problema da agranulocitose. glaucoma. e a bromocriptina pode aumentar as concentrações séricas de prolactina. que trouxeram uma nova perspectiva para o tratamento da doença. principalmente naquelas refratárias aos antipsicóticos tradicionais. a olanzapina em 1996. ora cumprindo um objetivo. 3º CLE – OUT. ou de 2a. Antipsicóticos Atípicos ou de 2ª Geração Em 1990 surgem os antipsicóticos de segunda geração.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML pode aumentar o risco de agranulocitose.

frente aos antipsicóticos típicos ou convencionais. induzem uma menor proliferação dos receptores dopaminérgicos. Porém. ziprasidona e. nível III . Pelas diferenças em perfil clínico-terapêutico podemos classificar estes antipsicóticos de 2a geração. 3º CLE – OUT. por ordem decrescente de atipicidade. Pesquisas sistemáticas estabelecem como sólida a superioridade dos Antipsicóticos Atípicos. estudos com seres humanos e com animais através de técnicas de neuroimagem e exames histológicos já mostraram que doses repetidas dos antipsicóticos atípicos de segunda geração. ou na escassez de efeitos colaterais. em graus variáveis. Esta atipicidade é definida como: eficácia sobre sintomas negativos esquizofrênicos. como por exemplo. Eles são os seguintes: AMISULPRIDA: Socian CLOZAPINA: Leponex OLANZAPINA: Zyprexa QUETIAPINA: Seroquel RISPERIDONA: Risperdal ZUCLOPENTIXOL: Clopixol ZIPRASIDONA: Geodon A utilidade dos antipsicóticos atípicos já é considerada um vitória recente na história da terapêutica das psicoses.clozapina.risperidona.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML De forma ampla os Antipsicóticos Atípicos são definidos como uma nova classe desses medicamentos que causam menos efeitos colaterais extra-piramidais. quetiapina. mas também na prevenção das tão temidas recaídas. afortunadamente. nível II . 2001 80 . Um dos efeitos colaterais mais temidos e ocasionados pelo uso prolongado de antipsicóticos é a Discinesia Tardia. ao menos em doses terapêuticas. entre outros. em comparação com os antipsicóticos típicos. São classificados em pelo menos três níveis: nível I . E essa superioridade terapêutica não se vê apenas nas melhoras clinicas dos pacientes crónicos. facto este relacionado à menor probabilidade de Discinesia Tardia.olanzapina. a clozapina. amissulprida. baixo risco de sintomas extrapiramidais e ausência de elevação duradoura da prolactina.

em 60% dos casos se o tratamento se prolonga por 12 ou mais meses. a busca por novos antipsicóticos que. ajudou a estimular. ao lado das suas importantes limitações em segurança. O inédito e revolucionário perfil terapêutico demonstrado pela clozapina. no sistema límbico.Devido às 3º CLE – OUT. Esse bloqueio selectivo explicaria a ausência de fenômenos extrapiramidais.4 a 4. anti-histamínicos. não apresentassem o mesmo risco dos graves problemas hematológicos com ela registado. Em indivíduos esquizofrênicos a clozapina melhora tanto os sintomas positivos como negativos em 30%-35% dos casos e. possui uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (90%) e sua excreção é bifásica. assim como seu leve efeito sobre os níveis de prolactina. A busca deflagrada por um sucessor da clozapina forneceu uma série de novos fármacos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML CLOZAPINA LEPONEX PROPRIEDADES É um novo antipsicótico diferente dos neurolépticos clássicos cujo mecanismo de acção pode ser devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos. noradrenérgicos. A absorção digestiva após a administração por via oral é rápida e completa (90%-95%) e não se modifica com a ingestão de alimentos. dos quais a desmetilclozapina é o terapeuticamente activo. na década de 1990. tanto D1 como D2. 2001 81 .2 horas) em um regime posológico de duas tomadas diárias. Devido a essa última acção o risco de efeitos adversos como ginecomastia. A concentração máxima plasmática é atingida após 2 horas (0. A sua biodisponibilidade é de 50%-60% devido ao efeito de primeira passagem hepática. amenorréia. já que pode ser capaz de produzir a agranulocitose. após o qual liberta dois metabólitos principais. A clozapina desenvolve efeitos anticolinérgicos. galactorréia e impotência é menor. a sua notável e rápida sedação e a sua forte acção antipsicótica e antiesquizofrênica. pois 50% da dose administrada elimina-se metabolizados pela urina e 30% pelas fezes. Somente uma mínima proporção do fármaco excretado está inalterada. alcançando o mesmo potencial terapêutico e a boa tolerabilidade extrapiramidal. com uma semi-vida média de 12 horas. alguns ainda em desenvolvimento.

É de particular interesse que este é observado em pacientes esquizofrênicos resistentes a outros tratamentos medicamentosos. comparadas a esquizofrênicos não tratados com clozapina. nos quais se possam realizar exames hematológicos regulares 3º CLE – OUT. anticolinérgico. galactorréia e impotência sexual. evitando. portanto. Além disso. Síndrome parkinsoniana e acatisia são raras. mas demonstra elevada potência em receptores D4. anti-histamínico e inibidor da reacção de alerta. INFORMAÇÕES TÉCNICAS A clozapina é um antipsicótico que tem demonstrado ser diferente dos neurolépticos clássicos. Ao contrário dos neurolépticos clássicos. como distonia aguda. com ocorrência estimada de 3% e 0. tem sido descrita melhora em alguns aspectos de alterações cognitivas. Apresenta também propriedades anti-serotoninérgicas. respectivamente.7%. Observa-se uma melhoria clínica relevante em cerca de um terço dos pacientes nas primeiras seis semanas de tratamento e em aproximadamente 60% dos pacientes nos quais se mantém o tratamento por até 12 meses. Uma reacção adversa potencialmente grave produzida pelo tratamento com clozapina é granulocitopenia e agranulocitose. o uso de clozapina deve ser limitado a pacientes resistentes ao tratamento neuroléptico convencional. clozapina é eficaz no alívio tanto de sintomas positivos como negativos. D3 e D5. 2001 82 . esse antipsicótico atípico está sujeito ao sistema denominado farmacovigilância intensiva. além de potente efeito antiadrenérgico.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML suas características. efeitos colaterais como ginecomastia. amenorréia. D2. Estudos epidemiológicos demonstraram também uma redução de aproximadamente sete vezes na ocorrência de suicídio e tentativas de suicídio em pacientes tratados com clozapina. A droga apresenta apenas fraca actividade bloqueadora de dopamina em receptores D1. Clinicamente clozapina produz sedação rápida e acentuada e exerce potente efeito antipsicótico. Em estudos farmacológicos experimentais clozapina não induz catalepsia nem inibe o comportamento estereotipado induzido por apomorfina ou anfetamina. Nesses pacientes. clozapina produz pequena ou nenhuma elevação de prolactina. Clozapina é único no sentido de que não produz virtualmente nenhuma das reacções extrapiramidais mais relevantes. Em vista do risco desse efeito colateral.

SUPERDOSAGEM A superdose produz alteração dos estados de consciência. Controlar semanalmente os parâmetros hematológicos antes e durante o tratamento. sialorréia e em poucos casos tremores. vómitos. EFEITOS SECUNDÁRIOS Em nível medular pode provocar agranulocitose mortal – embora em certas ocasiões possa ser reversível – a qual se manifesta nas primeiras 18 semanas de tratamento. rash cutâneo. tonturas e alterações no EEG com complexos espiga-onda. 3º CLE – OUT. obrigando assim a reduzir a dose e ao mesmo tempo adicionar tratamento com anticonvulsivantes. taquicardia. outros fenômenos indesejáveis indicados são visão turva. como adormecimento. Desequilíbrios bipolares incluindo síndromes maníaco-depressivas. secura da boca. hipotensão. delírio e coma.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INDICAÇÕES Psicoses severas: esquizofrenia especialmente em formas refratárias a outros tratamentos (esquizofrênicos resistentes). obstipação. retenção urinária. priapismo. Evitar a adrenalina e seus derivados para tratar a hipotensão. hipotensão arterial. eosinofilia. náuseas. administrar carvão activado. e quinidina e procainamida para as arritmias cardíacas. Os sintomas e sinais extrapiramidais que podem ocorrer são muito menores que os gerados pelos neurolépticos clássicos. 2001 83 . PRECAUÇÕES Administrar somente em pacientes com doença severa ou refratária devido ao risco de agranulocitose. cefaléia. Pode reduzir o limiar convulsivante (efeito dose-dependente) e induzir convulsões. febre e raramente elevação das enzimas hepáticas. Todos esses fenômenos são percebidos durante terapias prolongadas ou com doses elevadas. controle hematológico deve continuar durante quatro semanas após a suspensão. taquicardia. depressão ou paragem respiratória. monitorização cardíaca e cuidados sintomáticos. sonolência. A hemodiálise e a diálise peritoneal são pouco eficazes. aumento de peso. Tratamento: manter a ventilação e a oxigenação. No SNC. sedação. Se o tratamento for suspenso.

INTERACÇÕES Deve ser empregada de forma simultânea com fármacos potencialmente mielotóxicos. O emprego de lítio e outros fármacos para evitar a recorrência pode aumentar o risco de manifestação de síndrome neuroléptica maligna. o paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia. insuficiência cardíaca. anti-histamínicos. paragem cardíaca e paragem respiratória. anti-hipertensivos e depressores da função ventilatória pulmonar. Os efeitos de álcool. coma. potencialmente mortal. instabilidade autonômica e estado mental alterado. rigidez muscular. potencialmente irreversível. IMAO podem ser potencializados pelo emprego simultâneo de clozapina. hepática ou renal grave. psicofármacos. recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade ao fármaco. A segurança e a eficácia em crianças menores de 16 anos não foram estabelecidas. psicose. Efeitos aditivos também foram observados com anticolinérgicos. Suspender a amamentação. Patologias hemáticas. Utilizar com extrema precaução em pacientes afectados por glaucoma de ângulo agudo e hipertrofia prostática devido à sua actividade anticolinérgica.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML O tratamento prolongado aumenta o risco de convulsões (5%). além disso. A administração de cimetidina e provavelmente outros indutores enzimáticos do citocromo P450 pode reduzir os níveis de clozapina com o conseguinte ressurgimento dos sintomas psicóticos. pode ocorrer uma síndrome neuroléptica maligna. colapso cardiorrespiratório. com hiperpirexia. Como com outros neurolépticos. Em algumas ocasiões registraram-se taquicardia. hepática ou cardíaca. que é de maior risco em idosos. 2001 84 . 3º CLE – OUT. narcóticos. Por não existirem provas conclusivas. Os anticoagulantes orais podem aumentar as concentrações séricas de clozapina com o risco potencial de hemorragias. estados de choque. Utilizar com precaução em pacientes com insuficiência renal. hipotensão ortostática com ou sem síncope.

já que actua sobre vários tipos de receptores. dopaminérgicos. porém sofre modificação na presença de distúrbios hepáticos. visão turva. Estudos realizados in vitro e in vivo demonstraram que possui maior capacidade de união aos receptores da serotonina e. SUPERDOSAGEM A experiência em seres humanos é limitada. depressão emocional e social. Não 3º CLE – OUT. depressão respiratória. adrenérgicos e histamínicos. pobreza de linguagem) são predominantes. A olanzapina possui um amplo perfil farmacológico. É metabolizada principalmente no fígado. Demonstrou-se também ser eficaz na manutenção da melhora clínica durante o tratamento contínuo em pacientes que tenham respondido ao tratamento inicial. hostilidade e medo) ou os negativos (indiferença afectiva. o que indica que sua acção antipsicótica é acompanhada de efeitos colaterais motores mínimos. utilizar líquidos intravenosos ou agentes simpatomiméticos como a noraepinefrina. 2001 85 . a olanzapina reduz a resposta aversiva condicionada. Sua união com proteínas plasmáticas é cerca de 93%. INDICAÇÕES Esquizofrenia e outras psicoses em que os sintomas positivos (delírios. além disso. por conjugação e oxidação. e os metabólitos são eliminados por via renal. O tratamento consiste em manter ventilação e oxigenação adequadas. hipotensão e possíveis distúrbios extrapiramidais. A absorção não é afectada pelas refeições. portanto os sintomas são sonolência. a olanzapina é bem absorvida alcançando concentração plasmática máxima de 5 a 8 horas após. serotoninérgicos. Sua farmacocinética não é afetada pela insuficiência renal. alucinações. Após administração oral. Em doses inferiores às que produzem catalepsia. pensamento desordenado. com menor efeito sobre as vias estriatais. envolvidas na função motora. reduz selectivamente a descarga de neurónios dopaminérgicos mesolímbicos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML OLANZAPINA ZYPREXA A olanzapina está indicada para o tratamento da esquizofrenia e melhora dos sintomas afectivos normalmente associados a esta patologia.

recomenda-se advertir os pacientes sobre o manuseio de máquinas perigosas ou automóveis. como sedação. recomenda-se utilizá-la durante a gravidez somente quando o benefício para a mãe justificar o risco potencial para o feto. devido à limitada experiência em seres humanos. glaucoma de ângulo fechado ou afecções correlacionadas. com manifestações clínicas como ginecomastia e galactorréia. Administrar com precaução a pacientes com hipertrofia da próstata. INTERACÇÕES A administração simultânea de álcool ou fármacos de acção central pode causar aumento dos efeitos farmacológicos. edema periférico. teratogênicos ou mutagênicos. aumento do apetite. principalmente naqueles pacientes com sinais e sintomas de lesão hepática. Menos frequentemente foram registrados: tonturas. Estudos em animais indicaram que a olanzapina não possui efeitos carcinogênicos. Como a olanzapina actua sobre os 3º CLE – OUT. contagens baixas de leucócitos ou neutrófilos. patologias preexistentes associadas com reserva funcional hepática limitada e naqueles sob tratamento com fármacos potencialmente hepatotóxicos. 2001 86 . Caso haja aumento das enzimas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML administrar epinefrina. PRECAUÇÕES Durante o tratamento com olanzapina recomendam-se controlos periódicos dos níveis das transaminases hepáticas. íleo paralítico. dopamina ou betabloqueadores. Dada a possibilidade de sonolência durante o tratamento. é necessário considerar a redução da dose de olanzapina. REACÇÕES ADVERSAS Os efeitos adversos observados são sonolência. aumento de peso e hiperprolactinemia. pois pode piorar a hipotensão produzida pela olanzapina. secura da boca. Aconselha-se evitar seu uso durante a amamentação. obstipação. aumento transitório das transaminases hepáticas e eosinofilia assintomática. Não obstante. hipotensão ortostática. antecedentes de depressão ou toxicidade da medula óssea induzida pelo fármaco ou por patologia concorrente. em função da actividade anticolinérgica potencial deste fármaco. Utilizar com precaução em pacientes com antecedentes de convulsões ou com doenças linfoproliferativas.

O mecanismo de acção da risperidona é desconhecido. retenção urinária. diminui a sua concentração no sangue. portanto. antecedentes de carcinoma mamário. Como coadjuvante no tratamento de mudanças do comportamento ou transtornos afectivos em pacientes com deficiência mental. A carbamazepina aumenta o metabolismo da olanzapina e. RISPERIDONA RISPERDAL RISPERDON ZARGUS Pertence ao grupo de antipsicóticos-neurolépticos atípicos que têm uma eficácia similar à dos clássicos. em especial nos sintomas extrapiramidais que ocorrem com freqüência muito menor. embora se acredite que a sua actividade é devida a um bloqueio combinado dos receptores dopaminérgicos D2 e dos receptores serotoninérgicos S2 (antagonista dopaminérgico-serotoninérgico). 2001 87 . Outros efeitos da risperidona podem ser explicados pelo bloqueio dos receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1. principalmente de ângulo estreito. A relação risco/benefício deve ser avaliada nas seguintes patologias: insuficiência hepática.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML receptores dopaminérgicos. INDICAÇÕES Controle das manifestações das afecções psicóticas. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade conhecida a este fármaco. A risperidona é bem absorvida pela mucosa gastrintestinal e extensamente metabolizada pelo fígado. antagoniza os efeitos da levodopa ou outros agonistas dopaminérgicos. Esquizofrenia aguda ou crónica. epilepsia ou antecedentes de convulsões. mas com um perfil de efeitos adversos diferentes deles. insuficiência respiratória e Parkinson. glaucoma. SUPERDOSAGEM 3º CLE – OUT.

Não deve consumir álcool durante o tratamento. vasopressores. assistência respiratória. agitação (22%). agressão. Tratamento: lavagem gástrica. dor abdominal. febre. hipotensão. Não amamentar. seborréia. INTERRACÇÕES Álcool e outros fármacos que tenham acção no SNC. 2001 88 . reações extrapiramidais severas. Não administrar adrenalina nem dopamina. instabilidade autonômica e estado mental alterado. Foi observado um aumento do risco de aparição de tumores da pituitária. REACÇÕES ADVERSAS Associadas com suspensão do tratamento: sintomas extrapiramidais (2. Durante o tratamento: insónia (26%). Como com outros neurolépticos. obstipação. visão anormal. administração de líquidos por via parenteral. A risperidona pode potenciar o efeito dos agentes hipotensores e antagonizar a levodopa e os agonistas dopaminérgicos. A aparição dos efeitos extrapiramidais está relacionada com a dose de risperidona administrada. O paciente que recebe risperidona não deve operar maquinaria pesada nem conduzir automóveis. A risperidona pode produzir hipotensão ortostática. 3º CLE – OUT. A carbamazepina pode incrementar o clearance da risperidona. tonturas. dorsalgias ou dores no peito. sialorréia. hiperquinesia. tosse. a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. sinusite.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Observam-se: anomalias eletrocardiográficas. tratamento anticolinérgico. potencialmente irreversível (maior risco em idosos). dor dental. endócrinos e mamários em animais. sonolência. PRECAUÇÕES O tratamento com risperidona expõe o paciente a sérios riscos. sintomas extrapiramidais (17%). náuseas. sonolência. dispepsia. rigidez muscular. síndrome neuroléptica maligna. Não utilizar em mulheres grávidas. O paciente deve ser controlado até à sua recuperação. diminuição do desejo sexual. potencialmente mortal. dor de cabeça (14%).1%). artralgia. que é manifestada com hiperpirexia. sonolência e sedação. o paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia. vómitos. ansiedade (12%). taquicardia. náuseas. tonturas. rinite (10%).

A quetiapina tem também afinidade nos receptores histaminérgicos e alfa1-adrenérgicos. Como coadjuvante no tratamento de mudanças do comportamento ou transtornos afectivos em pacientes com deficiência mental. isto é. taquicardia e hipotensão. A quetiapina não produz elevações prolongadas da prolactina e mostra-se eficaz no tratamento dos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia. os sinais e sintomas relatados foram resultantes da exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos da quetiapina. sonolência e sedação. SUPERDOSAGEM Em geral. INDICAÇÕES Controle das manifestações das afecções psicóticas. afinidade mais baixa nos receptores alfa2-adrenérgicos mas sem afinidade apreciável aos receptores muscarínicos colinérgicos ou benzodiazepínicos. Os fármacos que inibem o citocromo P450IID6 e outras isoenzimas podem interferir na biotransformação da risperidona. CONTRA INDICAÇÕES Hipersensibilidade à risperidona. QUETIAPINA SEROQUEL A quetiapina é um agente antipsicótico atípico que interage com uma ampla gama de receptores de neurotransmissores exibindo maior afinidade para receptores de serotonina (5HT) do que para receptores de dopaminérgicos D1 e D2 no cérebro. incluindo estabelecimento e manutenção de vias 3º CLE – OUT. 2001 89 . Em casos de intoxicação grave.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A clozapina pode diminuir o clearance da risperidona. Não há antídoto específico para a quetiapina. a possibilidade do envolvimento de múltiplas drogas deve ser considerada e recomendamse procedimentos de terapia intensiva. Esquizofrenia aguda ou crónica.

foram relatados casos raros de possível síndrome neuroléptica maligna em pacientes tratados com quetiapina. tonturas (10%). doença cérebro-vascular ou outras condições que predisponham à hipotensão. A quetiapina também tem sido associada a variações na contagem de glóbulos brancos.6%. obstipação (9%). pode estar associado a ganho de peso limitado. Da mesma forma que para outros agentes antipsicóticas. Leucopenia assintomática transitória e/ou neutropenia têm sido observadas com incidência aproximada de 1. Assim como para outros antipsicóticos. 3º CLE – OUT. hipotensão postural (7%). A quetiapina pode estar associado e astenia leve. Existem relatos ocasionais de convulsões em pacientes tratados com quetiapina embora a frequência não tenha sido maior do que a observada em pacientes que receberam placebo em estudos clínicos controlados.5%). Assim como outros antipsicóticos. 2001 90 . Essa substância deve ser usada com cuidado am pacientes com doença cardiovascular. PRECAUÇÕES Doença cardiovascular: A quetiapina pode induzir hipotensão ortostática. A segurança e a eficácia de quetiapina durante a gestação humana não foram estabelecidas. garantindo oxigenação e ventilação adequadas e monitorização e suporte do sistema cardiovascular. taquicardia e síncope em alguns pacientes.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML aéreas desobstruídas. boca seca (7%). REACÇÕES ADVERSAS Os efeitos adversos significantes e relatados com maior frequência em estudos a curto prazo foram sonolência (17. Supervisão médica e monitorização cuidadosas devem ser mantidas até a recuperação do paciente. associada a vertigem. a alterações de enzimas hepáticas (6%). Assim como outros antipsicóticos com actividade de bloqueio adrenérgico a quetiapina pode induzir hipotensão ortostática. especialmente no início do tratamento. predominantemente durante as primeiras semanas de tratamento. Elevações assintomáticas nos níveis de transaminases séricas ou gama-GT foram observadas em alguns pacientes recebendo quetiapina. rinite e dispepsia. existe potencial para a quetiapina causar discinesia tardia após tratamento em longo prazo.

por achados de selectividade límbica. tanto sobre os chamados sintomas produtivos (alucinação e delírio) quanto os chamados sintomas negativos (apatia. acção sobre sintomas negativos e afectivos secundários de esquizofrênicos crónicos.7 horas. A co-administração da quetiapina e tioridazina causou elevações na depuração da quetiapina. ganhou status de atípico ao demonstrar. ela deve ser usada com cuidado em combinação com outros agentes de acção central e com álcool. ausência da up-regulation estriatal e propriedades de agonismo dopaminérgico nos experimentos com animais in vivo e in vitro. a remoxiprida. desinteresse. Após administração oral da Amisulprida. além de baixo risco de efeitos motores extrapiramidais nos ensaios clínicos. em doses baixas (50mg a 150mg/dia). 2001 91 . 3º CLE – OUT. A sua classificação plena como atípico permanece questionável pela constatação de bloqueio dopaminérgico clássico nas faixas de doses maiores (acima de 200mg/dia).). que se caracteriza por rapidez de acção e por objectivo terapêutico bipolar.. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade à quetiapina. confirmado. sendo sua biodisponibilidade na ordem de 36%. a amissulprida não esteve relacionada à ocorrência de anemia aplástica ou de outras discrasias sanguíneas. PROPRIEDADES A Amisulprida é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas. sua concentração plasmática máxima é atingida em 3. Ao contrário de outra benzamída. com registo de efeitos extrapiramidais e elevações duradouras da prolactina. AMISULPRIDA SOCIAN A amissulprida. também com actividade sobre sintomas psicóticos.. benzamida modificada de recente desenvolvimento na Europa.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INTERACÇÕES Devido aos efeitos primários da quetiapina sobre o sistema nervoso central.

indicada nos estados deficitários e produtivos consequentes à transtornos mentais. Após 24 horas. uma vez que este sintoma pode ser um dos elementos da síndrome maligna (caracterizada por palidez. Na dose de 400 à 1200 mg/dia a Amisulprida é um neuroléptico pertencente à classe das benzamidas substituídas e que se caracteriza por seu perfil terapêutico sobre sintomas psicóticos tanto produtivos quanto deficitários. o principal metabólito (um derivado Nóxido) representa de 4 a 10% da quantidade total eliminada. Bebidas alcoólicas são fortemente desaconselhadas durante tratamento com a Amisulprida. 2001 92 . portanto. descrita com o uso de neurolépticos. a menos que o tratamento com neurolépticos mostre-se indispensável. A Amisulprida é eliminada pela urina. Faz-se necessário acompanhamento rigoroso quando do uso em pacientes epilépticos. Em virtude da eliminação urinária do produto. devido ao risco de uma maior sensibilidade. mais precisamente em estados depressivos caracterizados por extrema apatia. Esta precaução deve ser observada sobretudo nos casos onde o produto é empregado em doses altas. A Amisulprida não deve ser administrada em pacientes com suspeita de feocromocitoma sem um controle médico rigoroso. PRECAUÇÕES Em caso de hipertermia. INDICAÇÕES Na dose de 50 a 100 mg/dia a Amisulprida é considerada um activador Dopaminérgico. Evitar o uso em parkinsonianos. O clearance renal é de cerca de 300 ml/min. O emprego da Amisulprida deve ser cauteloso em pacientes idosos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML O volume de distribuição varia de 9 a 16 l/kg. principalmente sob forma inalterada. representando 80 a 98 % da quantidade total eliminada. O efeito sedativo dos neurolépticos pode alterar a vigilância e tornar perigosa a condução de veículos ou a operação de máquinas. em vista da possibilidade de abaixamento do limiar epileptogênico. hipertermia e distúrbios vegetativos). No decurso das primeiras 24 horas a eliminação é rápida (meia-vida de 2 a 3 horas). é prudente reduzir a posologia e promover tratamentos descontinuados em presença de insuficiência renal grave. a eliminação se torna mais lenta. 3º CLE – OUT. com uma semi-vida de 12 a 19 horas. é imperativo suspender o tratamento.

Demência senil com idéias paranóides. Reações Vegetativas: Com doses elevadas. pode ocorrer hipotensão moderada.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INTERACÇÕES A associação com levodopa é desaconselhada em razão do antagonismo recíproco existente entre a levodopa e os neurolépticos. ainda que raramente. inquietação. hiperprolactinemia. Atraso mental associado com hiperatividade motora. hostilidade e agressividade. delírios. violência e outros distúrbios do comportamento. distúrbios do pensamento. assim como agitação. galactorréia. CONTRA-INDICAÇÕES Intoxicações agudas por álcool. crises oculógiras. 2001 93 . ganho de peso. ginecomastia. tranquilizantes. os antiparkinsonianos anticolinérgicos são desprovidos de acção. analgésicos. anestésicos. Discinesias tardias. tais como hipnóticos. agitação. estados comatosos. trismo). podendo inclusive provocar um agravamento do quadro. anti-hipertensivos e depressores do sistema nervoso central. que podem ser observadas com todos os neurolépticos durante tratamentos prolongados. Discinesias precoces (torcicolo espasmódico. Variados: Amenorréia. especialmente com sintomas como alucinações. Fase maníaca da psicose maníaco-depressiva. EFEITOS SECUNDÁRIOS A Amisulprida pode provocar reacções típicas dos neurolépticos. ZOCLUPENTIXOL CLOPIXOL INDICAÇÕES Esquizofrenias agudas e crónicas e outras psicoses. confusão e/ou desorientação ou distúrbios do comportamento. 3º CLE – OUT. em particular: Sedação. Nestes casos. etc. que cedem com a administração de um antiparkinsoniano anticolinérgico. barbitúricos ou opiáceos. Acredita-se poder a Amisulprida potenciar a acção de hipotensores.

Pacientes em terapia por longo prazo devem ser acompanhados cuidadosamente. Zoclupentixol não deve ser usado concomitantemente com a guanetidina ou compostos de acção similar. Zoclupentixol reduz o efeito da levodopa e das drogas adrenérgicas. O tratamento não deve ser interrompido abruptamente. O uso concomitante da metoclopramida e piperazina aumenta o risco de sintomas extrapiramidais. sobretudo no início do tratamento até que todas as reacções individuais do paciente sejam conhecidas. A discinesia tardia pode ocorrer muito ocasionalmente em pacientes submetidos a tratamento de longo prazo. As drogas antiparkinsonianas não aliviam estes sintomas. se possível. Psíquicas: Sonolência inicialmente. Recomenda-se redução da dose ou. a interrupção da terapia. INTERACÇÕES Zoclupentixol pode aumentar a resposta ao álcool e aos efeitos dos barbituricos e outros depressores do SNC. O uso profilático de rotina de medicação antiparkinsoniana não é recomendado.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML PRECAUÇÕES Zoclupentixol não deve ser ingerido com bebida alcoólica ou barbitúricos. doença hepática ou cardiovascular avançada. REACÇÕES ADVERSAS Neurológicas: Podem ocorrer sintomas extrapiramidais. 2001 94 . Na maioria dos casos. deve-se tomar cuidado. 3º CLE – OUT. Efeitos sobre actividades que necessitem de atenção: A capacidade de dirigir automóveis ou de operar máquinas pode ser afectada. estes efeitos colaterais podem ser controlados satisfatoriamente através da redução da dose e/ou uso de substâncias antiparkinsonianas. já que os neurolépticos podem bloquear o efeito anti-hipertensivo destes compostos. Zoclupentixol deve ser usado com precaução em pacientes com desordens convulsivas. Zoclupentixol não deve ser usado durante a gravidez e a lactação. Preferivelmente. especialmente durante as fases iniciais do tratamento. Portanto.

convulsões. com afinidade igual ou maior à sua afinidade pelo receptor D2. associados a disfunção autonômica (pressão sanguínea lábil. hipotensão. Recomendações especiais: A síndrome neuroléptica maligna (SNM) é uma complicação rara. A ziprasidona também interage com os receptores de serotonina 5HT2C. 12 horas após a administração de uma dose única de 40 mg. Além de imediata interrupção da medicação neuroléptica. são vitais a instituição de medidas de suporte geral e tratamento sintomático. distúrbio de acomodação. Não se deve utilizar epinefrina (adrenalina).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Autonômicas e cardiovasculares: Boca seca. hipo ou hipertermia. Administrar carvão activado. obstipação. hipotensão ortostática e vertigens. 2001 95 . pois pode resultar em redução ainda maior dos níveis tensionais. coma. Os sinais da SNM são: hipertermia. Convulsões podem ser tratadas com diazepam e os sintomas extrapiramidais com biperideno. ao uso de substâncias neurolépticas. sintomas extrapiramidais. Hepáticas: Podem ocorrer alterações leves e transitórias dos testes de função hepática. O bloqueio do receptor. sudorese). Deve-se fazer lavagem gástrica. A ziprasidona tem afinidade moderada pelos transportadores neuronais de serotonina e de 3º CLE – OUT. Conduta na superdosagem: Tratamento sintomático e de suporte. tão rápido quanto possível. 5HT1D e 5HT1A. distúrbio da micção. taquicardia. após a ingestão oral. foi maior que 80% para o receptor de serotonina tipo 2A e maior que 50% para o receptor D2. utilizando a tomografia de emissão de pósitrons (PET). rigidez muscular e flutuação do nível de consciência. SUPERDOSAGEM O conjunto dos seguintes sintomas pode indicar superdosagem: sonolência. Instituir medidas de suporte dos sistemas respiratório e cardiovascular. ZIPRASIDONA GEODON A ziprasidona possui uma alta afinidade pelos receptores de dopamina tipo 2 (D2) e afinidade substancialmente maior pelos receptores de serotonina tipo 2A (5HT2A). porém potencialmente fatal. taquicardia. choque.

1 l/kg quando administrada por via intravenosa. A ziprasidona demonstrou ser antagonista tanto dos receptores de serotonina do tipo 2A (5HT2A) como dos receptores de dopamina do tipo 2 (D2). A ziprasidona também é contraindicado em pacientes com conhecido prolongamento no intervalo QT. com aproximadamente 66% sendo eliminado nas fezes. A ziprasidona é eficaz no tratamento de pacientes com esquizofrenia e na manutenção da melhora clínica durante a continuação da terapia. Efeitos adversos sobre a fertilidade. genotóxicas e de potencial carcinogênico não revelaram nenhum perigo especial para humanos. A ziprasidona é amplamente metabolizada após administração oral. Sugere-se que a actividade antipsicótica seja mediada. Dados de segurança pré-clínicos: Estudos de segurança pré-clínicos baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML norepinefrina e demonstra afinidade moderada pelos receptores histamínicos H-1 e receptores alfa-1. 2001 96 . em parte. Aproximadamente 20% da dose é excretada na urina. um aumento do número de filhotes natimortos. A semi-vida média da ziprasidona após administração intravenosa é de 6 horas. diminuição do peso dos filhotes e atraso no desenvolvimento funcional foram observados em doses que causaram toxicidade materna. O clearance sistêmico médio da ziprasidona administrada por via intravenosa é de aproximadamente 5 ml/min/kg. A ziprasidona inalterada representa cerca de 46% de toda a concentração sérica relacionada ao fármaco. A ziprasidona demonstra afinidade desprezível pelos receptores muscarínicos M-1. apenas uma pequena quantidade (< 1%) é excretada na urina como fármaco inalterado. tais como sedação e diminuição no ganho de peso corpóreo. enfarte agudo do 3º CLE – OUT. ziprasidona-sulfona e sulfóxido. um potente agonista do receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina. A principal via metabólica leva a formação de S-metildiidroziprasidona. por meio desta combinação de actividades antagonistas. A ziprasidona tem um volume de distribuição de aproximadamente 1. CONTRA INDICAÇÕES A ziprasidona é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a quaisquer componentes do produto. A ziprasidona também é um potente antagonista dos receptores 5HT2C e 5HT1D.

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miocárdio, insuficiência cardíaca descompensada e arritmias tratadas com drogas antiarrítmicas classes I e III. PRECAUÇÕES Uso em crianças: A segurança e a eficácia da ziprasidona em crianças menores que 18 anos de idade ainda não foram avaliadas. Uma vez que a SNM, um complexo raro mas potencialmente fatal, foi relatada em associação com outros fármacos antipsicóticos, um risco potencial da ocorrência deste evento adverso durante o tratamento com ziprasidona não pode ser excluído. O controlo da SNM deve incluir descontinuação imediata de todos os fármacos antipsicóticos. Discinesia tardia: Assim como ocorre com outros antipsicóticos, existe um potencial da ziprasidona causar discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais tardias após tratamento prolongado. Se aparecerem sinais ou sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar redução da dose ou descontinuação da medicação. Intervalo QT: A ziprasidona causa um prolongamento no intervalo QT de grau leve a moderado. Portanto, a ziprasidona não deve ser administrada concomitantemente com outros medicamentos que são conhecidos por prolongar o intervalo QT. Distúrbios eletrolíticos tais como hipocalemia e hipomagnesemia aumentam o risco de uma arritmia maligna e devem ser corrigidos antes de o tratamento com ziprasidona ser iniciado. Se pacientes com doenças cardíacas estáveis forem tratados, uma revisão no eletrocardiograma (ECG) deve ser considerada antes do início do tratamento. Se sintomas cardíacos, tais como palpitações, vertigens, síncope ou convulsão ocorrerem, então a possibilidade de uma arritmia cardíaca maligna ocorrer deve ser considerada e uma avaliação cardíaca incluindo um ECG deve ser conduzida. Se o intervalo QT é > 500 ms, é recomendado que o tratamento seja interrompido. Convulsões: Assim como com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com histórico de convulsões. Uso durante a gravidez e a lactação: Estudos de toxicidade na reprodução demonstraram efeitos adversos no processo reprodutivo apenas com doses associadas à toxicidade materna. Não houve evidências de teratogenicidade. Mulheres com potencial de engravidar que estejam recebendo ziprasidona devem ser aconselhadas a utilizar um método contraceptivo adequado. Como a experiência humana é limitada, a administração de ziprasidona não é

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recomendada durante a gravidez, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial ao feto. Efeitos na habilidade de dirigir e de operar máquinas: ziprasidona (ziprasidona) pode causar sonolência. Os pacientes que forem dirigir ou operar outras máquinas devem, portanto, ser advertidos adequadamente. INTERACÇÕES Fármacos activos no SNC/Álcool: Considerando os principais efeitos da ziprasidona no SNC, deve-se ter cautela quando for administrada em associação a outros fármacos de acção central, incluindo aqueles que agem nos sistemas dopaminérgicos e serotonérgicos, e com álcool. Efeito de ziprasidona sobre outros fármacos: A concentração de ziprasidona (ziprasidona) requerida para inibir os citocromos CYP2D6 e CYP3A4, in vitro, foi, no mínimo, 1.000 vezes maior que a concentração livre que pode ser esperada in vivo. A relevância clínica destes achados é incerta, mas é improvável que ziprasidona cause interações medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. Contraceptivos orais: A administração de ziprasidona não resultou em uma alteração significativa da farmacocinética de estrogênios (etinilestradiol, um substrato do citocromo CYP3A4) ou de progestagênios. Lítio: A co-administração de ziprasidona não teve efeito na farmacocinética do lítio. Efeitos de outros fármacos sobre ziprasidona: A ziprasidona é substrato do citocromo CYP3A4. Entretanto, a importância desta via de metabolização in vivo não é clara, e os potenciais indutores (carbamazepina) ou inibidores (cetoconazol) do citocromo CYP3A4 não produziram qualquer efeito clinicamente significante na AUC e na Cmáx da ziprasidona. Estudos in vitro indicam que o citocromo CYP2D6 pode estar envolvido no metabolismo da ziprasidona. Embora estudos in vivo não tenham sido conduzidos, não é esperado que inibidores dessa enzima afectem o metabolismo da ziprasidona devido ao envolvimento de múltiplas vias metabólicas. Antiácidos: Doses múltiplas de antiácido à base de alumínio e magnésio não alteram a farmacocinética da ziprasidona. Estudos farmacocinéticos demonstraram que a biodisponibilidade da ziprasidona aumenta em até 100% na presença de alimentos. Portanto, recomenda-se que ziprasidona seja administrado com alimentos.

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REACÇÕES ADVERSAS Sonolência, astenia, tontura, síndrome extrapiramidal, hipotensão, prolongamento do intervalo QT , Convulsões. Em estudos clínicos de tratamento de manutenção de longo prazo, os níveis de prolactina em pacientes tratados com ziprasidona estavam algumas vezes elevados. Entretanto, na maioria dos pacientes, estes níveis voltaram ao normal sem a interrupção do tratamento. Além disso, foram raras as manifestações clínicas potenciais (p. ex., ginecomastia e aumento da mama). SUPERDOSAGEM A experiência de superdosagem com ziprasidona é limitada. Os únicos sintomas reportados após a ingestão da maior quantidade confirmada, 3.240 mg, foram sedação leve e fala indistinta. A possibilidade de obnubilação, convulsões ou reação distônica da cabeça e pescoço após superdosagem pode levar ao risco de aspiração com a indução de vómitos. A monitorização cardiovascular deve começar imediatamente e deve incluir monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias. Não há um antídoto específico para ziprasidona.

7.6. Antidepressivos Atípicos
Até que apareça um termo melhor, são atípicos os antidepressivos que não se caracterizam como Tricíclicos (ADT), como Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) e nem como Inibidores da MonoAminaOxidase (IMAOs). Alguns desses Antidepressivos Atípicos aumentam a transmissão noradrenérgica, através do antagonismo de receptores a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central, ao mesmo tempo em que modulam a função central da serotonina por interação com os receptores 5-HT2 e 5-HT3, como é o caso da Mirtazapina. A actividade antagonista nos receptores histaminérgicos H1 da Mirtazapina é a responsável pelos seus efeitos sedativos, embora esteja praticamente desprovida de actividade anticolinérgica.

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Outros atípicos são inibidores da recaptação de Serotonina e Norepinefrina, alguns inibindo também, a recaptação de dopamina. É o caso da Venlafaxina, da Mirtazapina. Algumas dessas drogas também costumam reduzir a sensibilidade dos receptores beta- adrenérgicos, inclusive após administração aguda, o que pode sugerir um início de efeito clínico mais rápido. Também estão aqui os inibidores da recaptação da Norepinefrina (Noradrenalina), como é o caso da Riboxetina. Alguns atípicos, como é o caso da Tianeptina, embora sejam serotoninérgicos, não inibem a recaptação da Serotonina no neurónio pré-sináptico mas, induzem a sua recaptação pelos neurónios do córtex, do hipocampo e do sistema límbico. As melhoras sintomáticas poderão ser observadas a partir do 3º ao 5º dias e sobre o sono REM a partir do 20º dia de tratamento em posologia suficiente.
AMINEPTINA: Survector FLUVOXAMINA: Luvox MIRTAZAPINA: Remeron REBOXETINA: Prolif TIANEPTINA: Stablon VENLAFAXINA: Efexor TRAZODONA: Donaren MIANSERINA: Tolvon MILNACIPRANO

Apesar de eficientes para o tratamento dos estados depressivos, demoram vários dias para fazer efeito e devem ser tomadas por longo período.

AMINEPTINA
SURVECTOR A Amineptina é usada na forma de cloridrato, mostrando-se como um antidepressivo tricíclico dopaminérgico que inibe a recaptação ("reuptake") do neurotransmissor dopamina no SNC. A Amineptina distingue-se dos antidepressivos tricíclicos imipramínicos pela presença de uma cadeia de aminoácidos inserida num ciclo mediano.

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REACÇÕES ADVERSAS Irritabilidade. Amineptine actua combatendo a depressão. Não foram referidas. sendo eliminada principalmente pelos rins. Evitar doses superiores a 200mg/dia. dor abdominal. com meiavida em torno de 8 horas. febre inexplicável. 2001 101 . Nos casos de se encontrarem elevadas. restrições de uso de Amineptine conjuntamente com álcool ou alimentos. anorexia ou náuseas persistentes. Com posologias muito superiores às doses habituais foram relatados casos de acne. CONTRA-INDICAÇÕES 3º CLE – OUT. dores abdominais) ou laboratorial (aumento de transaminases ou fosfatase alcalina) reversíveis com a suspensão do tratamento. Mais raramente. neurótica. Episódios depressivos em PMD. pois trata-se de reação imunoalérgica. Seu mecanismo de acção é essencialmente dopaminérgico. palpitações. INDICAÇÕES Síndromes depressivas. sem maior eficácia antidepressiva. pela ausência de experiência clínica nessas condições. ansiedade. icterícia. actuando sobre a lentificação psicomotora após 3 a 5 dias de tratamento. insónia (principalmente após toma da vespertina). agindo especificamente sobre a lentificação psicomotora e sobre o humor. Em caso de icterícia. involutiva. Depressão reactiva. sobre o humor a partir do 7º dia e sobre as alterações do sono após 3 semanas. febre inexplicada.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A amineptina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal. até o momento. náuseas e vertigens. com distribuição uniforme por todo o organismo. pelo maior risco de efeitos colaterais. gastralgias. PRECAUÇÕES Não administrar simultaneamente com IMAO. Evitar toma da vespertina pelo risco de induzir insónia. é aconselhável a dosagem de enzimas hepáticas. observam-se queda da pressão arterial dentro dos limites fisiológicos. suspender o medicamento e não expor posteriormente o paciente novamente à amineptina. mialgias. Desaconselha-se o uso durante a gravidez e o aleitamento. Foram observadas reacções imunoalérgicas de tradução clínica (mialgias.

215ng/ml. 3º CLE – OUT. 26% ao metabólito ativo (ODV) e 27% a outros metabólitos inativos. já que está directamente associado à potenciação da actividade neurotransmissora no sistema nervoso central. antecedentes de hepatite por amineptina. além de inibir a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina) age sobre a noradrenalina e a dopamina. tetracíclicos e outros agentes antidepressivos conhecidos. sertralina e paroxetina). É um potente e activo inibidor da recaptação de aminas no neurónio présináptico e. Por esta razão não seriam gerados efeitos significativos no nível autônomo. histaminérgicos ou alfaadrenérgicos. hipnossedativos ou cardiovasculares.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Coréia de Huntington. A fração que se liga às proteínas plasmáticas é de 27% para uma concentração sérica de 2. O perfil farmacocinético da venlafaxina administrada a cada 8 ou 12 horas não é alterado pela idade nem pelo sexo dos indivíduos em tratamento.5 a 2.ciclohexano. nem anticolinérgicos. não exerce esta acção sobre os receptores muscarínicos. VENLAFAXINA EFEXOR A Venlafaxina é um novo fármaco antidepressivo com uma estrutura química totalmente diferente da dos tricíclicos clássicos. mesmo assim. como ocorre com os antidepressivos tricíclicos clássicos. insuficiência hepática. Estima-se que aproximadamente 87% da dose administrada por via oral são excretados na urina dos pacientes nas primeiras 48 horas. à diferença dos acima mencionados. O seu mecanismo de acção lembra o de outros antidepressivos conhecidos (fluoxetina. isto faz com que a excreção renal seja a principal via de eliminação da venlafaxina. e desta 5% correspondem ao fármaco não metabolizado. sofre uma activa e ampla biotransformação hepática da qual surge um único e activo metabólito denominado O-desmetilvenlafaxina (ODV). Quimicamente denomina-se 1-2 dimetilamino-1-4metoxifeniletil. A venlafaxina é absorvida sem inconvenientes no trato digestivo (92%) nas doses habituais (25-100mg/dia). O processo de absorção gastrintestinal não é afectado pela presença de alimentos. 2001 102 .

cimetidina). erupções cutâneas. Transtornos obsessivo-compulsivos. deverão ser advertidos do risco de desenvolver sonolência. REACÇÕES ADVERSAS Foram relatados náuseas. As patologias depressivas severas requerem tratamentos prolongados (3 a 6 meses). A semi-vida plasmática do fármaco é similar à da fluoxetina (3 a 5 dias). a semi-vida de eliminação prolongou-se aproximadamente 50% e o clearance de creatinina em 24%. anorexia. 3º CLE – OUT. enquanto que em pacientes com nefropatias crónicas em processo de diálise a semi-vida prolongou-se em torno de 180%. devendo-se evitar a suspensão repentina. ou trabalham com máquinas ou veículos. Em indivíduos com insuficiência renal recomenda-se reduzir a dose diária. A suspensão do tratamento deverá ser lenta e gradual. possui uma leve tendência a gerar interações medicamentosas com diversos fármacos (lítio. para se conseguir a eutimia. ansiedade. Quando se deseja substituir a venlafaxina por um antidepressivo inibidor da monoamino oxidase (IMAO). secura da boca e astenia. INTERACÇÕES A venlafaxina é um antidepressivo que. a administração a crianças menores de 18 anos ou em presença de insuficiência hepática ou renal graves. Hipersensibilidade ou alergia à venlafaxina. Em geral. nervosismo. Desaconselhase o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento. confusão mental.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Em indivíduos com transtornos renais. observar um intervalo de 7 a 14 dias. insónia. cefaléia. CONTRA-INDICAÇÕES Gravidez e lactação. PRECAUÇÕES Os indivíduos que requerem um grau de reflexos e alerta. diarréia. pela sua reduzida fração ligada às proteínas plasmáticas e sua mínima interação com o sistema citocromo P450. INDICAÇÕES Síndromes depressivas de grau variável. 2001 103 . Em indivíduos hipertensos deverá ser usada com precaução e controle tensional periódico. a tolerância clínica ao fármaco é boa e a incidência destes efeitos é baixa (3%). diazepam.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML REBOXETINA PROLIFT A Reboxetina é um inibidor altamente selectivo e potente da recaptação da noradrenalina. Embora o fármaco inalterado seja predominante na circulação sistêmica (70% da radioatividade 3º CLE – OUT. Observaram-se condições de estado de equilíbrio num prazo de 5 dias. A inibição da recaptação e o conseqüente aumento da disponibilidade da noradrenalina na fenda sinóptica e a alteração da transmissão noradrenérgica estão entre os mecanismos de acção mais importantes dos antidepressivos conhecidos. A ligação a estes receptores foi descrita como estando associada a efeitos colaterais cardiovasculares. Após administração oral de dose única de 4 mg de Reboxetina a voluntários saudáveis. A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da Reboxetina é de 97% (com afinidade acentuadamente maior à glicoproteína l-ácida do que B albumina). sem dependência significativa da concentração do fármaco. pode ser chamada de ISRN (Inibidor Seletivo da Recaptação da Noradrenalina). A Reboxetina não possui afinidade significativa com receptores adrenérgicos e muscarínicos. Os níveis plasmáticos de Reboxetina decaem de forma mono-exponencial. alcançou-se pico de concentração plasmática de aproximadamente 130 ng/ml em um prazo de 2 h após a administração. anticolinérgicos e sedativos de outros medicamentos antidepressivos. a Reboxetina não apresenta ligação significativa aos receptores da histamina e dopamina. Em voluntários saudáveis. portanto. Nas doses terapeuticamente eficazes. Dados indicam que a biodisponibilidade absoluta é de no mínimo 90%. A quantidade de radioatividade excretada na urina é de 78% da dose. 2001 104 . com semi-vida de aproximadamente 13 h. O fármaco parece distribuir-se na água caporal total. a administração de doses únicas de 1 mg e 3 mg de Reboxetina foi acompanhada por efeitos no SNC dose-dependentes com alterações do EEG (diminuição da voltagem) das ondas teta e beta rápida na derivação fronto-central e melhora da performance.

o uso da Reboxetina deve ser acompanhado de monitorização no caso de acidentes com antecedentes de distúrbios convulsivos. A Reboxetina é extensivamente metabolizada após administração oral. a administração do medicamento deve ser descontinuada se o paciente apresentar convulsões. Deve-se ter cuidado especial ao administrar a Reboxetina concomitantemente a outros medicamentos de conhecida acção hipotensora. em termos de adaptação social. supervisão rigorosa do paciente durante o período inicial da terapia medicamentosa.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML total.Uso pediátrico: Não foram avaliadas a segurança e a eficácia da Reboxetina em crianças. INDICAÇÕES A Reboxetina é indicada para o tratamento agudo da doença depressiva e para a manutenção da melhora clínica em pacientes resistentes ao tratamento inicial. observou-se hipotensão ortostática com maior frequência. Deve-se supervisionar rigorosamente pacientes com retenção urinária e glaucoma. O efeito clinico é observado após 14 dias do início do tratamento. em termos de AUC). Uso na Gravidez e Lactação: Não foram realizados estudos adequados e bem-controlados em mulheres grávidas. portanto. PRECAUÇÕES Devido ao relato de alguns raros casos de convulsões durante os estudos clínicos realizados. até que estejam disponíveis dados adicionais. A Reboxetina apenas 3º CLE – OUT. Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas: A Reboxetina não é sedativa. 2001 105 . Acima da dose máxima recomendada. ocorreram alternâncias de mania/hipomania durante os estudos clínicos. Recomenda-se. Em estudos não se observou comprometimento cognitivo ou psicomotor com esse fármaco. portanto. a supervisão rigorosa de pacientes bipolares. Da mesma forma que com todos os antidepressivos. apenas 10% da dose é excretada na urina na forma inalterada. A remissão da fase aguda da doença depressiva está associada a melhora da qualidade de vida do paciente. O risco de tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir até que ocorra remissão significativa. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade a Reboxetina ou a qualquer outro componente da fórmula. Recomenda-se. Deve-s-e evitar o uso concomitante de inibidores da MAO e Reboxetina.

Na população idosa. a Reboxetina inibe a CYP2D6. CYP2C19 e CVP2E1. impotência. aumento de sudorese. observaram-se distúrbios do ritmo cardíaco (principalmente taquicardia) e de condução. Estudos de metabolismo in vivo mostraram que a Reboxetina não inibe a actividade das seguintes iso-enzimas do citocromo P-450: CYP1A2. taquicardia. a diferença mais importante entre os sexos foi relacionada à freqüência de dificuldades na micção e retenção urinária. mas não se conhece a significância clínica dessa observação. inibidores da MAO. insónia. A extensão da absorção da Reboxetina não é influenciada significativamente pela ingestão concomitante de alimentos. Não se avaliou em estudos clínicos o uso concomitante da Reboxetina com outros antidepressivos tricíclicos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML deveria ser utilizada durante a gravidez se o benefício esperado justificar o risco potencial para o feto. não são necessárias precauções especiais no caso de pacientes que apresentam deficiência desta enzima. INTERACÇÕES Estudos in vitro e in vivo mostraram que a Reboxetina não é metabolizada pelo citocromo P450 2D6. vertigem. CYP2C9. Da mesma forma. como a fluoxetina e a paroxetina. Além da taquicardia não foram relatadas alterações consistentes nos traçados de ECG durante o tratamento de pacientes adultos com Reboxetina. dificuldades na micção. Observou-se impotência principalmente em pacientes tratados com doses maiores que 8 mg/dia. é improvável que inibidores dessa enzima. afectem a farmacocinética da Reboxetina. Em concentrações altas. ISRSs e Lítio). 3º CLE – OUT. Em termos de incidência de efeitos adversos. evidentes ao ECG. REACÇÕES ADVERSAS Secura na boca. que ocorreu com maior freqüência em pacientes do sexo masculino. A única modificação observada nos sinais vitais foi um aumento na frequência cardíaca ortostática. obstipação. em aproximadamente 15% dos casos. Enquanto não estiverem disponíveis informações sobre a excreção da Reboxetina no leite materno humano não se recomenda a administração da Reboxetina a lactantes. retenção urinária. 2001 106 . Portanto.

que são excretados pelos rins. nove metabólitos. A Fluvoxamina sofre extensa transformação hepática. A interferência com os processos adrenérgicos é mínima. A ligação da Fluvoxamina às proteínas plasmáticas humanas in vivo é de cerca de 80%. dopaminérgicos ou serotoninérgicos. sendo também negligenciável a sua capacidade de ligação aos receptores alfa-adrenérgicos. e discretamente mais longa (17-22 horas). Os dois metabólitos principais mostraram actividade farmacológica não significativa e acredita-se que os demais metabólitos não sejam farmacologicamente activos. A meia-vida plasmática média da Fluvoxamina é de aproximadamente. 13-15 horas após uma dose única. A Fluvoxamina é absorvida após administração oral. No caso de doses tóxicas recomenda-se monitorização da função cardíaca e dos sinais vitais. 2001 107 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML SUPERDOSAGEM Em alguns casos foram administradas doses maiores que as recomendadas (12 mg a 2O mg/dia) por um período que variou de alguns dias a algumas semanas durante os estudos clínicos. Fluvoxamina é bem tolerado. FLUVOXAMINA LUVOX A Fluvoxamina é indicada no tratamento de certos distúrbios afectivos. sendo indicado para tratamentos tanto de curto prazo tanto de manutenção. 3º CLE – OUT. histaminérgicos. produzindo. quando da administração de doses repetidas. Níveis plasmáticos máximos são atingidos 3 a 8 horas após sua administração. pelo menos. Os eventos adversos relatados incluíram hipotensão ortostática. ansiedade e hipertensão. principalmente via demetilação oxidativa. O seu mecanismo de acção parece estar relacionado à inibição selectiva da recaptura da serotonina nos neurónios cerebrais. betaadrenérgicos. quando os níveis plasmáticos de equilíbrio são atingidos em 10 a 14 dias. colinérgicos muscarínico. Os estudos realizados em pacientes idosos não mostraram diferenças quanto à segurança e eficácia em ralação a pacientes de outras faixas etárias.

Fluvoxamina pode provocar uma insignificante diminuição no batimento cardíaco. moclobemida. pois ainda não há experiência suficiente. 2001 108 . Fluvoxamina não é recomendado para uso em crianças. Recomenda-se cautela quando o produto é administrado a pacientes com distúrbios convulsivos. PRECAUÇÕES A possibilidade de tentativa suicida é inerente a pacientes com depressão. O tratamento deve ser descontinuado se ocorrerem convulsões.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Não houve evidência de fenómenos de dependência. Contudo. relatou-se sonolência durante o tratamento com a Fluvoxamina. Fluvoxamina é também indicada em pacientes com hipersensibilidade à droga. nem efeitos 3º CLE – OUT. CONTRA-INDICAÇÕES Fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com inibidores da monoamino-oxidase (IMAO). INDICAÇÕES Fluvoxamina é indicada no tratamento da depressão e dos sintomas do transtorno obsessivo-compulsivo. devendo ser cuidadosamente monitorizados. Deve haver um intervalo de pelo menos uma semana entre o término do tratamento com Fluvoxamina e do tratamento com qualquer IMAO. Ela não interfere nas habilidades psicomotoras associadas com a condução de veículos ou operação de máquinas. até a dose de 150 mg/dia. Gravidez e lactação: Estudos de reprodução com altas doses em animais não revelaram evidências de prejuízo à fertilidade. à actividade reprodutora. Pacientes apresentando insuficiência renal ou hepática devem receber. ou o tratamento deve ser descontinuado. Da mesma maneira que ocorre com outros fármacos psicoativos o paciente deve ser alertado para evitar o uso de álcool durante o tratamento com Fluvoxamina. com o produto nessa faixa etária. ou no dia seguinte após a suspensão de um lMAO reversível por exemplo. 0 tratamento com Fluvoxamina pode ser iniciado duas semanas após suspensão de um IMAO irreversível. e pode persistir até que ocorra uma remissão significativa. uma dose mais baixa. inicialmente.

ex. portanto. Os níveis plasmáticos de benzodiazepínicos metabolizados por via oxidativa podem aumentar durante a administração concomitante com Fluvoxamina. fenitoína. clozapina carbamazepina. Relatou-se um aumento nos niveis plasmáticos previamente estáveis de antidepressivos tricíclicos quando usados de forma combinada com Fluvoxamina . e os tempos de protrombina são aumentados. Portanto. A Fluvoxamina tem sido utilizada em combinação com lítio no tratamento de pacientes com depressão grave resistente à medicação. Apesar disso. o lítio (e.. A Fluvoxamina pode prolongar a efeminação de drogas metabolizadas por via oxidativa no fígado. Nos estudos de interação medicamentosa. warfarina. portanto. Os efeitos serotoninérgicos podem também ser aumentados quando a Fluvoxamina é utilizada em combinação com outros agentes serotoninérgicos (incluindo somatriptano e ISRSs). isso resulta numa síndrome serotoninérgica. Não se recomenda a administração concomitante desses fármacos. deve-se monitorizar os tempos de protrombina dos pacientes que estejam recebendo anticoagulantes orais e Fluvoxamina. e. Contudo. INTERACÇÕES Fluvoxamina não deve ser utilizado em combinação com IMAOs. as concentrações plasmáticas de warfal aumentam significativamente. Este produto. essa associação deve ser utilizada com cautela. como p. 3º CLE – OUT. Quando Fluvoxamina é administrada concomitantemente com warfarina por duas semanas. 2001 109 . devem ser observadas as precauções usuais relativas à administração de qualquer droga durante a gravidez. observou-se níveis plasmáticos aumentados de propranolol durante administração concomitante da Fluvoxamina. o triptofano) aumenta os efeitos serotoninérgicos da ftuvoxamina. Não se registaram interações com digoxina ou atenolol. A Fluvoxamina é excretada no leite humano em pequenas quantidades. Em raras ocasiões. não deve ser utilizado por mulheres que estejam a amamentar. diminuir a dose desse medicamento quando prescrito juntamente com Fluvoxamina. Recomenda-se. teofilina. é possível uma interacção clinicamente significativa com drogas com um índice terapêutico estreito. possivelmente. portanto.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML teratogênicos.

SUPERDOSAGEM Os sintomas mais comuns de superdosagem incluem queixas gastrintestinais. alucinações. ansiedade. anorexia. vómitos e diarréia. boca seca. distúrbios da função hepática. observados nos estudos clínicos nas frequências relacionadas abaixo. ejaculação retardada. sonolência. erupção cutânea. hipotensão. 2001 110 . diarréia. Outros efeitos colaterais. náuseas. agitação. tremores. confusão. algumas vezes acompanhada de vómitos. artralgia. Raramente. sonolência. bradicardia. mal estar. raramente esta foi observada durante o tratamento com Fluvoxamina. Reacções adversas mais frequentes (1-1. tonturas. sintomas extrapiramidais. Reações menos freqüentes (< 1 %): hipotensão postural. vertigens. insónia. Foram também relatados eventos cardíacos taquicardia. dor abdominal. dispepsia. mania. ataxia. não sendo necessariamente relacionada com o tratamento. incluindo cefaléias. convulsões. Reações raras (< 0. obstipação. convulsões e coma.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML REACÇÕES ADVERSAS A reacção adversa mais frequentemente observada com Fluvoxamina é náusea.5%): astenia. TIANEPTINA STABLON 3º CLE – OUT. prurido. Este efeito colateral geralmente diminui dentro das duas primeiras semanas de tratamento. nervosismo. vertigens e ansiedade após a interrupção abrupta da administração de Fluvoxamina. sudorese. fotossensibilidade. foram relatados sintomas. Embora tenha sido observada hiponatremia durante o uso de outros antidepressivos. galactorréia. palpitações/taquicardia.1%): função hepática anormal. cefaléia. mialgia. são frequentemente associados com a própria patologia tratada. náuseas.

A excreção dos metabólitos se dá essencialmente por via renal com uma excreção muito pequena do produto inalterado (8%). cefaléia. desconforto respiratório. de indução ao hábito. os pacientes em uso de Tianeptina deverão ser vigiados no início do tratamento. situando-se entre os antidepressivos sedativos e os estimulantes. CONTRA-INDICAÇÕES Crianças menores de 15 anos. A metabolização é hepática. náuseas. REAÇÕES ADVERSAS Raras. sonolência. é conveniente advertir o anestesista e suspender o tratamento 24 ou 48 horas antes da intervenção. Desta forma Tianeptina caracteriza-se por: uma actividade sobre os distúrbios do humor. secura da boca. associação com a mianserina. astenia. sobre o sistema colinérgico (ausência de manifestações anticolinérgicas). vertigens. 2001 111 . em caso de anestesia geral. gravidez. flatulência. em crianças menores de 15 anos. A absorção digestiva da Tianeptina é rápida e completa. A distribuição é próxima de 94%. O seu mecanismo de acção é essencialmente serotoninérgico. associação aos IMAO. a redução progressiva da dose durante 7 a 14 dias. vómitos. 3º CLE – OUT. na gravidez ou aleitamento. do hipocampo e do sistema límbico. uma actividade sobre os distúrbios do carácter e do comportamento do etilista no período de abstinência. Não parar o tratamento bruscamente. em particular as queixas digestivas. pois Tianeptina induz a recaptação da serotonina pelos neurónios do córtex. ligadas à ansiedade e aos distúrbios do humor. dores abdominais. Na paragem do tratamento recomenda-se. obstipação. A Tianeptina não deve ser utilizado nos seguintes casos: em associação com os IMAO. anorexia. PRECAUÇÕES Devido ao risco de suicídio.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A Tianeptina é um antidepressivo derivado dos tricícliclos. A Tianeptina é desprovida de efeito: sobre o sono e a vigília. mialgia. lipotimia. geralmente benignas: gastralgias. pesadelos. tremores. insónia. como para todos os antidepressivos. uma actividade nítida sobre as queixas somáticas. sobre o sistema cardiovascular. lombalgia.

Depressão associada com ansiedade. e o surgimento tardio (14 a 21 dias) do efeito antidepressivo clínico como a diminuição da troca do neurotransmissor. difunde-se no plasma e liga-se com elevada afinidade às proteínas séricas (90%). melancolia. como ocorre com outros fármacos afins (maprotilina. a diminuição da descarga neuronal. depressão reactiva. enquanto a atividade anticolinérgica é fraca. similar à maprotilina. A sua eliminação realiza-se principalmente através do rim. hidratação. que como todos esses fármacos bloqueia a captação neuronal de aminas e consequentemente induz um aumento e maior biodisponibilidade de noradrenalina (NA) ou de serotonina (5HT) em nível sináptico. O seu efeito neurodepressor é acentuado. MIRTAZAPINA REMERON A Mirtazapina é um antidepressivo tetracíclico derivado da piridolbenzazepina. 3º CLE – OUT. terapia sintomática e apoio das funções vitais respiratórias e cardiovasculares. A sua absorção digestiva é rápida e completa após sua administração oral. 2001 112 . INDICAÇÕES Síndromes depressivas. SUPERDOSAGEM Além da sedação excessiva não foram identificados efeitos de importantes por superdose. doença maníaco-depressiva bipolar. Nesses casos aconselham-se lavagem gástrica. alterações nos receptores serotoninérgicos. regulação por rebaixamento dos adreno-receptores. Também foram postulados numerosos mecanismos para explicar a dissociação entre o bloqueio de recaptação de neuraminas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INTERACÇÕES Com IMAO não seletivos e com a mianserina. que é rápido e detectável em poucas horas. amoxapina).Apresenta uma longa semi-vida plasmática (20-40 horas).

barbitúricos ou benzodiazepínicos pode potencializar o efeito depressor sobre o SNC. especialmente em indivíduos que dirijam veículos ou maquinarias perigosas. Pode ser observado agravamento dos sintomas psicóticos quando o medicamento é administrado a pacientes com esquizofrenia ou patologias psicóticas ou paranóides. Pode afectar a concentração e os reflexos. O uso simultâneo com IMAO não é aconselhado devido ao risco hipertensor e convulsivante. 2001 113 . estomatite ou outros sinais de infecções. PRECAUÇÕES Após 4-6 semanas do início do tratamento foi observada mielodepressão manifestada como granulocitopenia que é reversível com a supressão do tratamento. edemas. hipotensão arterial. artralgia. hipertrofia prostática. epilepsia. diabetes. Estados maníacos. e diante da sua detecção. hipotensão arterial. realizar um hemograma e suspender o tratamento. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade ao fármaco. visão turva. regulada e controlada cuidadosamente em indivíduos com insuficiência hepática ou renal. TRAZODONA DONAREN 3º CLE – OUT. insuficiência cardíaca. tonturas. discrasias sanguíneas. Deverá monitorizar o surgimento de odinofagia. Crianças menores de 12 anos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML REACÇÕES ADVERSAS Cefaléias. A dose deverá ser adequada. icterícia. enfarte do miocárdio recente. arritmias cardíacas. glaucoma de ângulo estreito. febre. secura da boca. astenia. INTERACÇÕES O uso simultâneo com álcool. Gravidez e lactação. sonolência. Crises convulsivantes. Pode diminuir o limiar convulsivante e diminuir o efeito dos agentes anticonvulsivantes quando associado a esses medicamentos. ginecomastia.

Também tem sido utilizada isolada ou como coadjuvante no tratamento da bulimia. O mecanismo de acção não está bem esclarecido. perda de interesse pelas actividades diárias. o 5-hidroxitriptofano. convulsões e modificações no eletrocardiograma. álcool + hidrato de cloral + diazepam. Sabe-se que. da neuropatia diabética. inversões no sono. Não existe tratamento específico. atraso ou agitação psicomotora. A eliminação é bifásica e varia muito de um paciente para outro. Com tradozona isolada as reacções mais severas têm sido: priapismo. do sentimento de culpa ou de menosprezo.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A Trazodona é um antidepressivo cuja molécula não apresenta relação com outros fármacos de efeito similar. diminuição do desejo sexual. da cleptomania. INDICAÇÕES Depressão profunda. inibe de forma selectiva a recaptação de serotonina pelas sinapses cerebrais e potencia as mudanças de comportamento induzidas pela administração de um precursor da serotonina. enquanto os restantes 25% exigem 2 a 4 semanas para responder. REACÇÕES ADVERSAS 3º CLE – OUT. 2001 114 . raciocínio lento ou perda da concentração e idéias ou tentativas de suicídio. em animais. meprobamato. na profilaxia da enxaqueca e para alívio dos sintomas de agorafobia dos pacientes com síndromes de abstinência de álcool. a presença de alimentos pode elevar levemente a biodisponibilidade. amobarbital. que interfere na vida diária e inclui pelo menos 4 dos seguintes sintomas: mudanças no apetite. deve-se administrar tratamento sintomático de manutenção. expressa como depressão ou humor disfórico. aumento da fadiga. clordiazepóxido). a diurese forçada pode ajudar a eliminar a trazodona. submeter o paciente a lavagem ou esvaziamento gástrico. A resposta clínica observa-se em 75% dos pacientes ao final da segunda semana de administração. A trazodona é bem absorvida no intestino. paragem respiratória. SUPERDOSE Ocorreram mortes por superdoses em pacientes que consumiam paralelamente outras drogas (álcool.

dor de cabeça. Em animais. não-relacionado com os antidepressivos tricíclicos "TADs". observa-se que sua administração eleva a reabsorção fetal. a] azepina. Desconhece-se a ocorrência de interações entre os IMAO e a trazodona. insónia. 3º CLE – OUT. enquanto receber a trazodona. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade à trazodona. vómitos. PRECAUÇÕES A trazodona tem sido associada ao aparecimento de priapismo. hipertensão. a menos que o benefício para elas supere o risco potencial para o feto. devido à ausência de cadeia lateral básica em sua estrutura. nervosismo. A amamentação deve ser interrompida se for indicada a trazodona. 14b-hexahidro-2-metildibenzo [c. que exige intervenção cirúrgica em um terço dos casos com uma proporção de impotência ou falhas permanentes de ereção. sonolência. hipotensão. os homens com ereções prolongadas e impróprias deveriam interromper o uso da droga imediatamente e consultar o médico. 2. boca seca. 3. fadiga. náuseas. por isso as transições entre eles devem ser feitas com extrema cautela. f] pirazino [1. 10. por isso não deveria ser usada em mulheres grávidas. Não operar máquinas pesadas nem dirigir automóveis. 4. dores músculo-esqueléticas. 2. 2001 115 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Visão turva. obstipação. A segurança e a eficácia em menores de 18 anos não foram estabelecidas. INTERACÇÕES Pode elevar os níveis séricos de degoxina e fenitoína. MIANSERINA TOLVON A Mianserina é um agente antidepressivo para uso oral. confusão. incoordenação. por isso. O cloridrato de mianserina não possui actividade anticolinérgica dos "TADs". enjoos. quimicamente denominado como monocloridrato de 1.

portanto. como outros antidepressivos. Mianserina. A Mianserina não antagoniza a acção de agentes simpaticomiméticos (betanidina) ou dos receptores alfa-2 (clonidina. INDICAÇÕES Mianserina é indicado no tratamento das patologias depressivas nas quais estejam indicados os fármacos antidepressivos. durante a fase maníaca de doença bipolar e nos casos de psicose esquizofrênica. 2001 116 . Os benefícios do uso de Mianserina durante a gravidez e a lactação deverão ser avaliados em relação aos possíveis riscos para o feto ou lactente. 3º CLE – OUT. Mianserina Comprimidos é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal. poderá precipitar a ocorrência de hipomania em indivíduos susceptíveis a doença depressiva bipolar.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A eficácia antidepressiva global da Mianserina é comparável a dos antidepressivos commumente utilizados. Comparado aos "TADs". Finalmente. o tratamento deverá ser descontinuado. metildopa) nem altera a acção dos anticoagulantes cumarínicos (fenprocumon). metabolizado no fígado e excretado pela urina e fezes. é isento de actividade anticolinérgica e não produz efeitos significativos sobre o sistema cardiovascular. A Mianserina é bem tolerado particularmente por pacientes idosos e portadores de doenças cardiovasculares. os pacientes deverão ser prevenidos quanto à realização de tarefas perigosas como dirigir veículos ou operar máquinas. causa menos efeitos cardiotóxicos em superdosagens. O tratamento deverá ser interrompido na vigência de icterícia ou de convulsões. Em doses terapeuticamente efectivas. CONTRA INDICAÇÕES Em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Nesses casos. PRECAUÇÕES Mianserina possui acção sedativa pronunciada e pode diminuir a performance psicomotora durante os primeiros dias de tratamento. Mianserina possui ainda actividade ansiolítica de valor no tratamento de pacientes com ansiedade associada à depressão.

REACÇÕES ADVERSAS Discrasias sanguíneas. Precauções normais deverão ser tomadas e posologias de qualquer terapêutica concomitante mantidas sob controle quando do tratamento de pacientes portadores de: diabetes. Essas reacções foram observadas em todas as faixas etárias. hipomania. mais comum nos idosos. ao contrário. A freqüência e severidade dos sintomas relacionados com a depressão tais como visão turva. deverá ser solicitado um hemograma. porém. INTERACÇÕES O cloridrato de mianserina poderá potencializar a acção depressiva do álcool sobre o SNC. A fim de assegurar um efeito antidepressivo óptimo. estomatite ou outros sinais de infecção. distúrbios da função hepática.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Após 4 a 6 semanas de tratamento com cloridrato de mianserina. em muitos casos foi observado uma diminuição desses sintomas. geralmente evidenciados por granulocitopenia ou agranulocitose. Embora não seja considerado epileptogênico. clonidina. não é recomendável reduzir a dose de Mianserina. deve-se ter cautela quando da administração de Mianserina a pacientes com história de crises convulsivas. foram relatados casos de depressão da medula óssea. Essas reacções foram revertidas com a interrupção do tratamento. recomenda-se monitorizar a pressão arterial dos pacientes que estejam em tratamento concomitante com anti-hipertensores. 2001 117 . convulsões. boca seca e obstipação não aumentam durante o tratamento com Mianserina. SUPERDOSAGEM 3º CLE – OUT. metildopa. irritação da garganta. hipotensão. A Mianserina não deverá ser administrado simultaneamente ou dentro de 2 semanas após a interrupção do tratamento com inibidores da MAO. Se o paciente apresentar febre. edema e ginecomastia foram ocasionalmente relatados. Mianserina não interage com a betanidina. guanetidina ou propranolol (isolados ou em combinação com hidralazina) entretanto. os pacientes deverão ser orientados a não usar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Mianserina Comprimidos. artralgia. insuficiências cardíaca. renal ou hepática. pacientes com glaucoma ou sintomas sugestivos de hipertrofia prostática. portanto. Durante os primeiros dias de tratamento foram relatados casos de tonturas.

Em humanos. por falta de dados clínicos. o nível plasmático do estado de equilíbrio é atingido em 2 a 3 dias. A concentração plasmática máxima é atingida por volta de 2 horas após a ingestão oral. convulsões. um nível de inibição de 50% a 90% da recaptação de noradrenalina e serotonina. a dose terapêutica e as concentrações plasmáticas do milnaciprano produzem. CONTRA-INDICAÇÕES O milnaciprano é contra-indicado nas seguintes condições:Hipersensibilidade conhecida ao milnaciprano ou a outros componentes da formulação. inibidores selectivos da MAO B. Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos. não sendo modificada pela alimentação. O milnaciprano também não tem afinidade por receptores dopaminérgicos D1 e D2 ou receptores benzodiazepínicos e opióides. a1-adrenérgicos ou histaminérgicos H1. O milnaciprano é bem absorvido após administração por via oral. normalmente estão confinados a sedação prolongada. consistentemente. 3º CLE – OUT. Em associação com inibidores não selectivos da MAO (IMAOs). É improvável a ocorrência de arritmias cardíacas. Após ingestões repetidas. É conveniente aguardar um intervalo de pelo menos 15 dias entre a interrupção do tratamento com um inibidor da MAO e a introdução de milnaciprano. O tratamento consiste na lavagem gástrica e na instituição de terapia sintomática de suporte para as funções vitais. Não há um antídoto específico. O milnaciprano não induz modificações de repolarização ou condução cardíacas e tem pouco efeito sedativo. A sua biodisponibilidade é da ordem de 85%. o milnaciprano não tem afinidade por receptores colinérgicos (muscarínicos). digitálicos e agonistas 5HT1D (sumatriptano). Em pacientes com menos de 15 anos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Os sintomas relacionados à superdosagem. hipotensão severa e depressão respiratória. MILNACIPRANO IXEL O milnaciprano é um inibidor não selectivo de recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN). 2001 118 .

é preferível não usar o milnaciprano durante a gravidez. Em pacientes com glaucoma de ângulo aberto. uma vez que o milnaciprano pode aumentar discretamente a frequência cardíaca em alguns pacientes. um agente antipsicótico sedativo pode ser introduzido. o seu uso é contra-indicado durante a amamentação. malformações em humanos não são esperadas. em razão do prolongamento da semi-vida de eliminação. Pacientes com insónia ou nervosismo no início do tratamento podem necessitar tratamento sintomático adjuvante transitório. por medida de precaução. a amamentação é contraindicada. Como pequenas quantidades do milnaciprano são excretadas no leite materno. Em caso de evidente ciclagem para mania. 2001 119 . Em pacientes hipertensos ou cardiopatas: recomenda-se reforçar a vigilância clínica. o risco de suicídio em pacientes deprimidos persiste no início do tratamento. o tratamento com milnaciprano deve ser descontinuado e. ou clonidina e compostos similares. Na gravidez e lactação: por medida de precaução. não há dados relevantes que demonstrem efeitos teratogênicos ou tóxicos do milnaciprano para o feto quando este é administrado durante a gravidez.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML De modo geral. como com qualquer medicamento psicotrópico. é preferível não administrar o milnaciprano durante a gravidez. pois o efeito na inibição psicomotora pode preceder a acção antidepressiva do medicamento. 3º CLE – OUT. Entretanto. Embora interação com álcool não tenha sido evidenciada. este medicamento também não deve ser usado nas seguintes condições:Em associação com adrenalina e noradrenalina por via parenteral. na maioria dos casos. como o milnaciprano passa para o leite em pequenas quantidades. PRECAUÇÕES Como no tratamento com outros antidepressivos. Na ausência de efeitos teratogênicos demonstrados nos estudos em animais. Actualmente. digoxina e inibidores selectivos da MAO. O milnaciprano deve ser prescrito com prudência nos seguintes casos: Em pacientes com insuficiência renal: a posologia deve ser reduzida. pois não existem informações suficientes sobre seus efeitos sobre o feto. Em hipertrofia prostática e outros distúrbios gênito-urinários . Estudos em animais evidenciaram a passagem de pequena quantidade de milnaciprano pela placenta. recomenda-se evitar a ingestão de álcool.

diarréia. Com agonistas 5 HT1D (sumatriptano): Por extrapolação com inibidores selectivos de recaptação da serotonina. existe o risco de hipertensão arterial e vasoconstrição arterial coronariana. calafrios. tremores. confusão mental. Deve haver um intervalo de duas semanas entre a interrupção do IMAOB e o início do tratamento com milnaciprano e pelo menos uma semana entre a interrupção do milnaciprano e o início do tratamento com IMAO-B. Deve haver um intervalo de duas semanas entre o término de tratamento com um IMAO e o início do tratamento com o milnaciprano e pelo menos uma semana entre a interrupção do milnaciprano e o início de tratamento com um IMAO. hiperreflexia. cólicas. 2001 120 . Associações desaconselhadas: Com adrenalina. taquicardia. vómitos. Com digitálicos (digoxina): Risco de potenciação de efeitos hemodinâmicos. particularmente por via parenteral. A síndrome serotoninérgica manifesta-se pelo desenvolvimento simultâneo ou sequencial (às vezes abrupto) de um conjunto de sintomas que podem requerer hospitalização ou mesmo levar à morte. vegetativos: hipotensão ou hipertensão arterial. Os seguintes sintomas podem ocorrer: psiquiátricos: agitação. gastrintestinais: náusea. motores: mioclonias. diaforese. por potencialização de efeitos serotoninérgicos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Embora nenhuma alteração da função cognitiva ou psicomotora tenha sido observada em voluntários sadios. eventualmente coma. rigidez. hiperatividade. hipertermia. hipomania. INTERACÇÕES Associações contra-indicadas: Com inibidores não seletivos da MAO (tranilcipromina): Existe o risco do desenvolvimento de síndrome serotoninérgica. este medicamento pode reduzir a capacidade física e mental necessária para a execução de tarefas como operar máquinas ou dirigir veículos. 3º CLE – OUT. Com inibidores seletivos da MAO B (selegilina): Existe o risco de crises hipertensivas. Deve-se aguardar um intervalo de uma semana entre a interrupção do milnaciprano e o início do tratamento com sumatriptano. noradrenalina (simpatomiméticos alfa e beta).

O tratamento deve ser sintomático. sintomas de ansiedade paroxística (com antidepressivos psicoestimulantes). com a melhoria da depressão. com episódio de mania. por via parenteral: risco de crises hipertensivas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Em caso de acção sistêmica. diaforese. Além disso. 2001 121 . vómitos. Após doses maciças (1. Lítio: Risco de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica. em associação com outros fármacos (principalmente benzodiazepínicos) os seguintes sintomas adicionais ocorrem: sonolência. Monitoração deve ser mantida no mínimo 24 horas. o mais rapidamente possível após a ingestão oral. com lavagem gástrica. distúrbios respiratórios (crises de apnéia) e taquicardia. hipotensão. hipotensão postural e palpitações). xerostomia. 3º CLE – OUT. obstipação. em monoterapia. ansiedade e disúria. hipercapnia e alterações da consciência. com risco de suicídio. em pacientes psicóticos. SUPERDOSAGEM Com doses de 800 mg a 1 g. os principais sintomas observados foram: vómitos. ciclagem do humor. REACÇÕES ADVERSAS Os efeitos indesejáveis observados durante o tratamento com milnaciprano ocorrem principalmente na primeira ou nas duas primeiras semanas de tratamento e regridem. Os efeitos indesejáveis relatados com menor frequência são: náusea. reactivação de delírios.9 g a 2.8 g). Observou-se que pacientes com história de distúrbio cardiovascular ou uso concomitante de medicamento cardiológico podem ter maior incidência de eventos adversos cardiovasculares (hipertensão. São geralmente benignos e só raramente levam à interrupção do tratamento. subsequentemente. Vertigem. tremores e palpitações. com possíveis arritmias (inibição da entrada de adrenalina ou de noradrenalina na fibra simpática). certos efeitos indesejáveis estão relacionados com a própria natureza da depressão: eliminação da inibição psicomotora.

e principalmente. Os antidepressivos IMAOs são inibidores da MAO e. mais até do que com o bloqueio da recaptação sináptica dos neurotransmissores. tais como adrenalina.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 7. noradrenalina e dopamina. É um inibidor da MAO não selectivo. A actividade MAO reduzida produz um aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento em todo o SNC ou no sistema nervoso simpático. produz-se um aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento. enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores catecolaminérgicos. com alterações nas características dos neuroreceptores. TRANILCIPROMINA: Parnate. alterações essas no número e na sensibilidade desses receptores. tais como epinefrina. Acredita-se que a acção antidepressiva dos IMAOs se correlacione também. jumexil TRANILCIPROMINA PARNATE STELAPAR Usada como cloridrato. que se une de forma irreversível a esta enzima. em todo o SNC ou no sistema nervoso simpático. 2001 122 . a Tranilcipromina é um derivado não hidrazínico. Inibe a monoaminoxidase (MAO). A monoaminoxidase (MAO). Stelapar MOCLOBEMIDA: Aurorix SELEGILINA: Elepril. 3º CLE – OUT. análogo estrutural da anfetamina. Isso explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. propriamente dita. é uma enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores catecolaminérgicos. norepinefrina e dopamina. havendo uma redução na actividade MAO.7 Antidepressivos IMAOs Os chamados antidepressivos Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO) promovem o aumento da disponibilidade da serotonina através da inibição dessa enzima responsável pela degradação desse neurotransmissor intracelular.

A Tranilcipromina é bem absorvida no trato gastrintestinal. micção dificil. Com os diuréticos pode ocorrer um efeito hipotensor aumentado. crises convulsivas. hipotensão e hiperpirexia. o que explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. cefaléias. REACÇÕES ADVERSAS São de incidência mais frequente: enjoos ou sensação de enjoos graves. Os antidepressivos tricíclicos aumentam os efeitos anticolinérgicos e podem produzir crises hiperpiréticas. já que pode produzir atraso no crescimento. Os IMAO potencializam os efeitos dos hipoglicemiantes orais e da insulina. febre. É eliminado por via renal e biliar. enjoos graves. Sinais de superdosagem: ansiedade grave. 2001 123 . crises hipertensivas e convulsões graves. visão turva. sonolência. alucinações. INTERACÇÕES O uso simultâneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir uma alteração nos quadros de crises epileptiformes. Ao produzir sonolência deve-se ter precaução ao dirigir veículo ou realizar trabalhos que requeiram estado de atenção. edemas de membros inferiores. obstipação. Controlar a glicemia e glicosúria em pacientes diabéticos. De incidência rara: colúria. PRECAUÇÕES É importante evitar bebidas alcoólicas e com cafeína. Não se recomenda sua administração em menores de 16 anos. INDICAÇÕES Tratamento da depressão maior sem melancolia. que não responde ou não tolera outros antidepressivos. Com o dextrometorfano pode ocorrer excitação. erupção cutânea. confusão. dado que os resultados podem estar diminuídos. Pode-se prolongar e 3º CLE – OUT. sudoração e irritabilidade não habitual. Metaboliza-se por oxidação no fígado de forma rápida.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Acredita-se que a acção antidepressiva correlaciona-se melhor com as alterações nas características dos receptores produzidos pela administração crónica de tranilcipromina do que com o bloqueio da recaptação sináptica dos neurotransmissores. cansaço e debilidade.

A relação riscobenefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo activo ou tratado. O uso de L-triptófano pode produzir hiperreflexia. desorientação ou confusão. hiperventilação. fenotiazinas e tioxantenos. O uso simultâneo de drogas simpaticomiméticas pode prolongar e intensificar os efeitos vasodepressores e de estimulação cardíaca. Parkinson e disfunção renal e hepática. Após administração oral. hipertireoidismo. A associação com metildopa pode produzir hiperexcitabilidade. hipertermia. A sua primeira passagem hepática reduz a fracção do princípio activo disponível a nível sistêmico (biodisponibilidade). Feocromocitoma. diabetes mellitus. arritmias cardíacas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos do naloperidol. MOCLOBEMIDA AURORIX A Moclobemida não deve ser utilizado em crianças uma vez que ainda não se dispõe de estudos nessa faixa etária. loxapina. Devido a mínima passagem de moclobemida para o leite materno devem ser considerados os benefícios para a mãe em relação aos possíveis riscos para a criança. Disfunção renal. Também está contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade a moclobemida e estados de confusão aguda. asma ou bronquite. epilepsia. esquizofrenia paranóide. patologia cerebrovascular. 3º CLE – OUT. a moclobemida é completamente absorvida. Os estudos em animais não indicam que Moclobemida deva ser contra-indicado na gravidez. 2001 124 . uma vez que a associação pode gerar crises hipertensivas de moderadas a graves e repentinas. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido e sempre após as principais refeições. passando para a circulação portal a partir do trato gastrintestinal. CONTRA-INDICAÇÕES Disfunção hepática grave. Não se recomenda o uso simultâneo com levodopa. hipertensão.

Após doses repetidas.06% da dose para o adulto). Os metabólitos são eliminados por via renal. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após administração. ocorre uma elevação proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state). de experiência clínica nesta faixa etária. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade. Moclobemida não deve ser utilizado em pediatria. A ligação às proteínas plasmáticas. A moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas (menos de 0. Quando a dose diária é aumentada. Devido à sua natureza lipofílica. até o momento. é relativamente baixa (50%). uma vez que não possui acção sedativa e não compromete a atenção nem a capacidade de reacção. A metabolização ocorre em grande parte através de reacções oxidativas sobre a fracção morfolina da molécula. Estados de confusão aguda. estão presentes na circulação sistêmica no ser humano apenas em concentrações muito baixas. A moclobemida é rapidamente eliminada do organismo. uma vez que não se dispõe. encontrados in vitro e no animal. A moclobemida é quase que inteiramente metabolizada antes de sua eliminação pelo organismo: menos do que 1% da dose é eliminado por via renal sob forma inalterada. 2001 125 . as concentrações plasmáticas de moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e permanecem estáveis em seguida. Produtos de degradação farmacologicamente activos.2 L/kg. INDICAÇÕES Tratamento das síndromes depressivas. a moclobemida é extensivamente difundida pelo organismo com um volume de distribuição de cerca de 1. O clearance sangüíneo é de aproximadamente 20-50 l/hora e a semi-vida de eliminação é de uma a duas horas e ligeiramente mais elevada em doses mais altas. principalmente albumina. Moclobemida é particularmente adequado para tratamento ambulatorial.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Esta redução é mais pronunciada após dose única ( 60%) do que doses múltiplas (80%). 3º CLE – OUT.

Uso durante a lactação: devido à passagem de quantidades mínimas de moclobemida para o leite materno. cefaléia. frio. REACÇÕES ADVERSAS A Moclobemida é bem tolerado. vertigens. ex. 3º CLE – OUT. geralmente não se observa diminuição no desempenho em actividades que requeiram plena capacidade de atenção (p. Em casos raros. mas cessaram rapidamente após interrupção do tratamento. Pacientes hipertensos devem ser alertados no sentido de evitar o consumo de grandes quantidades de alimentos ricos em tiramina. Deve-se ter cautela ao se administrar a moclobemida junto com a clomipramina. os benefícios do tratamento para a mãe devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o lactente. as reações individuais devem ser controladas durante a fase inicial do tratamento. Outros efeitos de carácter transitório ou ocasional: tremor. Pacientes com tendências suicidas devem ser cuidadosamente monitorizados no início do tratamento. ser mantido nestes pacientes. ex. rubor. Como ocorre com outros antidepressivos. cansaço dos membros inferiores. sonolência. se possível.: condução de veículos).: um benzodiazepínico). Considerações farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAO em geral podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma. Os efeitos secundários mais freqüentes que foram observados: distúrbios do sono. PRECAUÇÕES Pacientes depressivos nos quais a excitação ou agitação seja o quadro clínico predominante não devem ser tratados com Moclobemida isoladamente. Entretanto. é possível uma exacerbação dos sintomas esquizofrênicos durante o tratamento de pacientes que apresentem psicose esquizofrênica ou esquizoafectiva. recomendamos cautela na prescrição a estes pacientes.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A administração concomitante de moclobemida com seleginina também é contra-indicada. náuseas. 2001 126 . Durante o tratamento com Moclobemida. agitação. O tratamento com neurolépticos a longo prazo deve. mas somente em combinação com um sedativo (p. Uso durante a gravidez: os dados disponíveis referentes aos estudos em animais não indicam que Moclobemida deva ser contra-indicado durante a gravidez. Na ausência de experiência clínica com moclobemida nestes grupos. estados confusionais foram observados.

a moclobemida potencia os efeitos do ibuprofeno e dos opiáceos. a MAO A pode também ser inibida. pode ser necessário um ajuste posológico. Em animais. Há possibilidade de potencialização e prolongamento do efeito farmacológico de drogas simpatomiméticas administradas por via sistêmica. durante o tratamento concomitante com moclobemida. à manutenção das funções vitais. Tratamentos com antidepressivos tricíclicos ou outros agentes podem ser instituídos imediatamente sem necessidade de um período de wash-out. A selegilina pode aumentar a transmissão dopaminérgica através de outros mecanismos como o de impedir a recaptura da dopamina ao nível da sinapse. ser reduzida a metade para pacientes que estejam a receber cimetidina. O tratamento de superdose deve visar. acarretando a degradação da dopamina no cérebro. SUPERDOSAGEM Os sintomas observados foram: aumento da agitação. SELEGILINA ELEPRIL JUMEXIL A Selegilina é um moderno antiparkinsoniano que parece agir inibindo de forma irreversível a enzima monoamino oxidase B. a moclobemida demonstrou um potencial mínimo de interacção com a tiramina. agressividade e alterações do comportamento. A não ocorrência de crises hipertensivas na vigência de doses terapêuticas da selegilina associada a alimentos que contêm tiramina 3º CLE – OUT.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INTERACÇÕES Em estudos farmacológicos. A cimetidina prolonga o metabolismo da moclobemida. em primeiro lugar. porém em doses maiores. A moclobemida não interage com álcool. portanto. a interacção com alimentos ricos em tiramina não tem importância clínica durante o tratamento com moclobemida em condições dietéticas normais e quando o produto é administrado após as principais refeições. Nas doses preconizadas inibe seletivamente a MAO B. A dose usual de Moclobemida deve. Portanto. 2001 127 . Ao contrário do que se observa com os inibidores irreversíveis da monoamino oxidase.

) pode ser explicada pela presença da MAO A também ao nível do intestino. PRECAUÇÕES Depois do início do tratamento observa-se aumento dos efeitos adversos da levodopa. CONTRA-INDICAÇÕES 3º CLE – OUT. A indução do vómito e a administração de diazepam podem ser necessárias. Recomenda-se não superar a dose diária de 10mg para evitar o risco da aparição do efeitos decorrentes da inibição da MAO A. Seu efeito benéfico no tratamento de Parkinson ocorre. fraqueza. SUPERDOSE Agitação psicomotora. O aleitamento deve ser suspenso. sobretudo. dor abdominal. peixes. leveduras. O risco/benefício deve ser avaliado durante a gravidez. confusão. 2001 128 . em pacientes que apresentem falha no tratamento com levodopa/carbidopa. O tratamento deve ser de suporte e sintomático. como coadjuvante de levodopa/carbidopa. A segurança e a eficácia em crianças não foram ainda estabelecidas. vinho. hipotensão severa e sintomas similares aos resultantes da superdose de inibidores da MAO A. alucinações. INTERACÇÃO Meperidina: rigidez muscular. enjoos. sonhos vividos e discinesias. náuseas. como coadjuvante a outros fármacos como a levodopa e a carbidopa.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML (queijo. dessa forma a tiramina ingerida seria normalmente metabolizada sob acção dessa enzima. sensação de boca seca. estupor. licores. agitação severa. o que obriga a redução da dose dessa última. INDICAÇÕES Parkinson. Tem sido utilizada de forma isolada ou como coadjuvante no tratamento da demência do tipo Alzheimer e na depressão endógena. REACÇÕES ADVERSAS Costumam aparecer com frequência. Deve-se evitar a administração de derivados fenotiazínicos. etc. porém não muito severa.

A principal diferença entre eles são os possíveis efeitos colaterais. obstipação. São muito eficazes. sonolência diurna e ganho de peso. quanto menor o número destes receptores. Os tricíclicos também são perigosos em caso de dosagem excessiva. cuja estimulação do tipo feedback inibiria a libertação de NE. mais NE seria libertada na fenda. uma substância química do cérebro. Parece haver também. Tofranil MAPROTILINA: Ludiomil NORTRIPTILINA: Pamelor O local de acção dos ADT é no Sistema Límbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sináptica. Todos são igualmente eficazes no tratamento dos sintomas da depressão. Antidepressivos Tricíclicos AMITRIPTILINA: Amytril. Desta forma. Os primeiros antidepressivos amplamente usados foram os tricíclicos. Pacientes que recebem meperidina ou outros opióides.8. com o uso prolongado dos ADT. 2001 129 . vários novos antidepressivos foram desenvolvidos. Desde 1989. Eles foram criados para afectar somente a serotonina. visão embaçada. Há muitos tipos de antidepressivos. consequentemente. Entre esses efeitos estão boca seca. 3º CLE – OUT. uma diminuição do número de receptores pré-sinápticos do tipo Alfa-2. pressão arterial baixa. 7. mas causam efeitos colaterais porque afectam substâncias químicas do cérebro não relacionadas com a depressão.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Hipersensibilidade à selegilina. Tryptanol CLOMIPRAMINA: Anafranil IMIPRAMINA: Imipra. menor seria sua estimulação e. Este aumento da disponibilidade dos neurotransmissores na fenda sináptica é conseguido através da inibição na recaptação destas aminas pelos receptores pré-sinápticos.

como náuseas. em níveis plasmáticos discrepantes de uma pessoa para outra. Por exemplo. A . Vários novos antidepressivos têm trazido novas esperanças. as diferenças individuais de metabolização fazem com que as doses equivalentes prescritas resultem. dois mecanismos relacionados à recaptação. os pacientes possivelmente sofrerão muito menos ansiedade e menos interferência no sono e na 3º CLE – OUT. Esses novos medicamentos também têm possíveis efeitos colaterais. Parece haver também. 2001 130 . consequentemente. Como os metabólitos dos ADT são activos terapeuticamente. Infelizmente. esses efeitos colaterais podem incomodar.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML São mais seguros e mais bem tolerados do que os tricíclicos. nervosismo e agitação. Portanto. quanto menor o número destes receptores. com freqüência. um inibindo directamente a recaptação e outro diminuindo o número dos receptores. Este aumento da disponibilidade dos neurotransmissores na fenda sináptica é conseguido através da inibição na recaptação destas aminas pelos receptores présinápticos. Com uma dessas drogas recentemente comercializadas. tem havido muitos avanços na pesquisa sobre a serotonina. menor seria sua estimulação e. embora a fracção livre tenha também uma grande importância na acção terapêutica. eles raramente causam um aumento de peso. nos últimos anos. Como a maior parte dos deprimidos tem dificuldade para dormir.FARMACOCINÉTICA Os ADT sofrem metabolização hepática por oxidação e hidroxilação numa via metabólica. O local de acção dos ADT é no Sistema Límbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sináptica. Apenas 5% da dose ingerida é excretada na sua forma original. noutra via sofrem dimetilação originando metabólitos também activos. insónia. uma diminuição do número de receptores pré-sinápticos do tipo Alfa-2. com o uso prolongado dos ADT. cuja estimulação do tipo feedback inibiria a libertação de NE. Desta forma. nem todas as pessoas com depressão reagem ou toleram bem os antidepressivos existentes. função sexual. Entretanto. Eles têm uma forte tendência para se ligar às proteínas plasmáticas. mais NE seria libertada na fenda. O mais popular desses novos antidepressivos é o Prozac.

Estas alterações são moderadas e não têm significado clínico. Normalmente estes resultados são obtidos após um período de 15 dias de utilização da droga e. um aumento na frequência cardíaca mas as taquicardias importantes são de ocorrência rara. a depressão por déficit de 5HT. Daí a importância na orientação ao paciente. esse sintoma pode perfeitamente ser suportável e em casos mais severos podemos ter como consequência gengivite e mesmo glossite.EFEITOS COLATERAIS 1-OFTALMOLÓGICOS Pode-se observar com certa frequência alguma dificuldade de acomodação visual dependendo da dose do ADT. 3-CARDIOCIRCULATÓRIOS Os ADT podem provocar. podendo chegar até 30 dias. um aumento do intervalo PR. depressão inibida. Embora incómoda. Midríase também é uma ocorrência que pode ser observada. do complexo QRS ou do intervalo QT no ECG. Obstipação intestinal também acontece em quase 100% das vezes e é resolvido com a mudança no hábito alimentar ou com a utilização de laxantes. facto que não chega a ser importante ao ponto de obrigar uma interrupção no tratamento. Podemos observar. em relação à farmacocinética dos ADT. bioquímica e farmacologicamente. às vezes. Devem ser 3º CLE – OUT. B . considerada depressão ansiosa e a depressão por déficit de NE. o mesmo não acontece com os efeitos colaterais. Estes aparecem imediatamente após a ingestão do medicamento e são responsáveis pelo grande número de pacientes que abandonam o tratamento antes dos resultados desejados. 2001 131 . não raro. Enquanto os efeitos terapêuticos exigem um período de latência. Importa. Os ADT são potentes anticolinérgicos e por esta característica seus efeitos colaterais são explicados. Teríamos então. principalmente no início do tratamento. o conhecimento do período de latência para a obtenção dos resultados terapêuticos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Alguns autores tentam relacionar subtipos de depressão de acordo com o envolvimento do sistema serotoninérgico ou noradrenérgico. 2-GASTRINTESTINAIS Secura na boca ocorre em quase 100% dos pacientes em doses terapêuticas dos ADT.

um metabólito da imipramina. 4-ENDOCRINOLÓGICO Alguns trabalhos apontam um aumento nos níveis de prolactina e. A mesma disparidade encontramos em relação aos trabalhos sobre alterações das hormonas tereoideanas. Em relação ao eixo hipófise-suprarenal também não há nada conclusivo.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML considerados com mais seriedade os pacientes portadores do bloqueio AV anterior ao tratamento com ADT. Como frequentemente na depressão a libido já se encontra diminuída ou até abolida. principalmente. parece ser relevante o aumento nos níveis da hormona do crescimento com o uso de desipramina. A maioria dos autores concorda em que não há alterações neste sistema. com efeitos semelhantes aos quinidínicos. 2001 132 . Embora tenha havido grandes preocupações no passado em relação ao potencial disrítmico dos ADT. retardamento do orgasmo e mais raramente. níveis inalterados. Portanto. ao contrário do que poderíamos esperar se considerarmos apenas os efeitos colaterais. Entretanto. anorgasmia (em ambos sexos). 5-GENITURINÁRIO A retenção urinária pode ser observada. com a melhora do quadro afectivo pelos ADT o paciente notar comumente uma melhora desta função. na realidade. outros autores demonstram diminuição e outros ainda. pacientes em uso de quinidina ou procainamida poderão eventualmente ter as suas doses diminuídas quando associamos aos ADT. tal ocorrência não é contra-indicação absoluta ao uso dos ADT. Na esfera sexual podemos ter uma diminuição da libido. Com muita frequência encontramos disúria em ambos os sexos. Outro efeito circulatório que pode molestar o paciente é a ocorrência de hipotensão postural. em pacientes homens e portadores de adenoma de próstata. paradoxalmente. hoje se constacta que podem ter uma actuação até antiarrítmica. Embora deva ser dado mais atenção a estes pacientes. 6-SISTEMA NERVOSO CENTRAL 3º CLE – OUT. também perfeitamente suportável e que não exige mudança na posologia.

500 mg(10). delírios e alucinações. Sudorese excessiva pode também incomodar o paciente mas não necessita cuidados especiais. Em pacientes mais idosos podemos encontrar a chamada "síndrome anticolinérgica central" com agitação. arritmia cardíaca. Apesar disso os estudos controlados sobre o metabolismo dos glicídios não revelam maiores explicações. taquicardia. a dose letal e maior que isso: varia entre 1. diminuindo sensivelmente após os 6 primeiros dias. convulsões generalizadas. agitação e aumento da ansiedade não são comuns de se observar. 8-INTOXICAÇÃO Sinais de intoxicação começam a aparecer quando a ingestão de ADT ultrapassa 500 mg/dia. os pacientes referem impulso para comer doces. Nos casos de intoxicação está indicado o uso de anticolenesterásicos (Prostigmina IM ou EV) e medidas de sustentação geral. paragem cardíaca e morte. depressão respiratória. 2001 133 . Em pessoas predispostas pode ocorrer convulsões do tipo generalizada devido aos facto dos ADT diminuírem o limiar convulsígeno. É comum um ganho de peso e. 7-ALTERAÇÕES GERAIS Tremores finos das mãos são observadas com certa frequência e respondem muito bem aos betabloqueadores (Propranolol). neurótica.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A sedação inicial e sonolência são encontrados no início do tratamento. às vezes. confusão mental. Daí considerar-se a utilização de doses menores em tais pacientes. Tendo em vista a grande afinidade protêica dos ADT. sua eliminação por diálise ou diurese é muito difícil. reactiva. 3º CLE – OUT. porém. Em doses terapêuticas a insónia. perda da consciência. Na intoxicação por ADT podemos encontrar agitação ou sedação. midríase. CLOMIPRAMINA ANAFRANIL As acções terapêuticas da Clomipramina são destinadas aos estados depressivos de etiologia e sintomatologia variáveis: depressão endógena.800 e 2.

por condições dolorosas crónicas. Condições dolorosas crónicas. Oral: fobias e ataques de pânico. A biodisponibilidade da clomipramina não é significativamente afectada pela ingestão de alimentos. 2001 134 . mascarada e das suas formas involutivas. cataplexia associada a narcolepsia. anticolinérgicas. no mesmo momento. distúrbios depressivos do humor de natureza psicopática.Contudo. enurese noturna (apenas em pacientes acima de 5 anos de idade e desde que as causas orgânicas tenham sido excluídas).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML orgânica. Também tem propriedades adrenolíticas a1. anorexia nervosa. Injetável: fobias. horas e fixa-se às proteínas em 96%. A Clomipramina é excretada pela urina 2/3 na forma de conjugados hidrossolúveis e aproximadamente um terço com as fezes. depressão associada à esquizofrenia e transtornos da personalidade. anti-histamínicas e antiserotoninérgicas (bloqueio do receptor de 5-HT). As concentrações plasmáticas de steady-state do metabólito activo desmetilclomipramina acompanham um padrão similar. essas concentrações são 40 a 85% mais elevadas do que as de 3º CLE – OUT. a uma dose de 75mg de Clomipramina por dia. A biodisponibilidade sistêmica da clomipramina inalterada é reduzida a cerca de 50% pelo metabolismo hepático de primeira passagem para desmetilclomipramina. Oral: a clomipramina é completamente absorvida do trato gastrintestinal. A sua semi-vida é de 12 a 36. Possui um efeito antimuscarínico e sedante moderado. as concentrações plasmáticas correspondentes ao período de estado são alcançadas na segunda semana de tratamento e variam de <15 até 391ng/ml para a droga inalterada e de <15 até 600ng/ml para a DMC (metabólito activo desmetilclomipramina). por doenças somáticas crónicas. Síndromes obsessivo-compulsivas. ejaculação precoce. síndromes depressivas causadas por pré-senilidade ou senilidade. neurótica ou reactiva.Apenas o início da absorção pode ser ligeiramente retardado e portanto o tempo para pico prolongado. PROPRIEDADES A Clomipramina droga inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina (a inibição da recaptação de 5-hidroxitriptamina é o componente dominante). Após a administração repetida de 50 a 150mg diários de clomipramina por via IV ou IM.

A clomipramina administrada por via oral é eliminada do sangue com uma semi-vida média de 21h (de 13 a 36h). sonolência. mas pouco se conhece a respeito de sua actividade in vivo. síndromes depressivas senis ou pré-senis. distúrbios do SNC. a clomipramina é eliminada do plasma com uma semi-vida terminal média de 25h (de 20 a 40h) ou 18h. síndromes obsessivocompulsivas. A clomipramina passa para o leite materno em concentrações semelhantes às do plasma. enurese noturna (a partir dos 5 anos e prévia exclusão de causas orgânica REACÇÕES ADVERSAS Reacções anticolinérgicas: secura na boca. Ocasionalmente podem ocorrer confusão ou alucinações. e a desmetilclomipramina com uma semivida média de 36h. distúrbios de micção. Cerca de dois terços de uma dose única de clomipramina são excretados na urina. Distribuição: 97. fobias e ataques de pânico. 3º CLE – OUT. obstipação. suores. INDICAÇÕES Estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML clomipramina. Em metabolizadores fracos de debrisoquina. aumento de apetite. a concentração é equivalente a cerca de 2% da concentração plasmática. Eliminação: após administração IM ou IV. sob a forma de conjugados solúveis em água. neurótica ou psicopática. estados dolorosos crónicos. a clomipramina e a desmetilclomipramina são hidroxiladas para 8-hidroxi-clomipramina e 8-hidroxi-desmetilclomipramina. isso pode levar a altas concentrações de desmetilclomipramina. distúrbios do sono. A quantidade de clomipramina inalterada e de desmetilclomipramina excretada na urina é de cerca de 2% e 0. e aproximadamente um terço nas fezes. A hidroxilação da clomipramina e da desmetilclomipramina estão sobcontrolo genético semelhante ao da debrisoquina. enquanto as concentrações de clomipramina são pouco influenciadas. Adicionalmente. fadiga. respectivamente. distimias depressivas de natureza reactiva. Biotransformação: a maior rota de biotransformação da clomipramina é a desmetilação para desmetilclomipramina. 2001 135 . O volume de distribuição aparente é de cerca de 12 a 17 litros/kg de peso corpóreo. respectivamente.6% da clomipramina se ligam a proteínas plasmáticas.5% da dose administrada. No fluido cerebrospinhal.

diminui o efeito da medicação anticonvulsiva. suspender o tratamento com clomipramina. 2001 136 . será necessária a hospitalização do paciente com vigilância contínua do sistema cardiovascular durante 48 horas. arritmias. já que em indivíduos hipotensos ou com instabilidade circulatória pode haver diminuição da pressão. taquicardia sinusal. nestes casos. Administrado em associação com anticolinérgicos ou neurolépticos com efeito anticolinérgico. depressão respiratória. pois as hormonas esteróides inibem o metabolismo destas substâncias. diarréia. betanidina. controlar a pressão arterial. Sistema gastrintestinal: náuseas. mascarando os efeitos terapêuticos e piorando a depressão. Dever-se-á ter precaução com pacientes com hipertireoidismo. ataxia. A função hepática e renal deverá ser controlada. vómitos. Ocasionalmente. Pode reforçar o efeito cardiovascular dos simpaticomiméticos (epinefrina. dando origem a arritmias. Pode reduzir ou anular o efeito antihipertensivo de clonidina. Diante de uma superdose com sintomatologia grave. um ajuste da dose para o controle destas crises. Ao diminuir o limiar das crises convulsivas com doses elevadas. INTERACÇÕES Os pacientes que necessitam de um inibidor da monoaminooxidase deverão suspender o tratamento com clomipramina 15 dias antes de iniciar a dose de IMAO. Se administrada junto com estrogênios. portanto. estupor. uma vez que pode ocorrer agranulocitose.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática. taquicardia ou hipertensão. taquicardia. requerendo. reserpina e metildopa. Os pacientes com distúrbios afectivos bipolares podem passar da depressão para a mania. norepinefrina e anfetamina). a dose de clomipramina deverá ser diminuída. O uso simultâneo com cimetidina inibe o metabolismo da clomipramina e 3º CLE – OUT. dando origem a toxicidade. guanetidina. como ataques de glaucoma. Também não deverá ser empregado em combinação com antiarrítmicos do tipo da quinidina. reacções alérgicas cutâneas. rigidez muscular. também. anorexia. com controlo do quadro hemático. PRECAUÇÕES Deverá ser administrada com cautela em pacientes com distúrbios cardiovasculares. podem ocorrer estados de hiperexcitação ou delírio.

as orgânicas e as psicogênicas e a depressão associada com distúrbios de personalidade ou com alcoolismo crónico. esquizofrenia. IMIPRAMINA IMIPRA TOFRANIL A Imipramina é um antidepressivo tricíclico indicado para todas as formas de depressão. alterações cardiovasculares. A imipramina é chamada de bloqueador "misto" da recaptação. terror nocturno. dando origem à toxicidade. Mecanismo de acção: a imipramina tem várias propriedades farmacológicas. ela inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina aproximadamente na mesma extensão. doença maníaco-depressiva. enurese nocturna (apenas em pacientes acima de 5 anos de idade e somente se as causas orgânicas tiverem sido excluídas). retenção urinária. 2001 137 . Contudo. acredita-se que a principal actividade terapêutica da imipramina seja a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT). Outras indicações: pânico. principalmente em crianças ou idosos. crise convulsiva. isto é. anticolinérgica e bloqueadora do receptor serotoninérgico (5-HT). condições dolorosas crónicas. incluindo-se as formas endógenas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML aumenta a concentração plasmática. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos seguintes quadros clínicos: asma. incluindo-se as propriedades alfadrenolítica. A ingestão de alimentos não afecta a 3º CLE – OUT. Absorção: o cloridrato de imipramina é rapidamente e quase que completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. disfunção hepática ou renal. CONTRA-INDICAÇÕES É contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos antidepressivos tricíclicos do grupo das benzodiazepinas. Inibidor da recaptação de noradrenalina e serotonina. podendo ser necessária uma diminuição da dose do antidepressivo tricíclico. bem como no estado agudo de enfarte do miocárdio. anti-histamínica. Não deve ser administrada junto com inibidores da monoaminooxidase.

A quantidade de imipramina inalterada e de seu metabólito activo desmetilimipramina excretados através da urina são de 5% e 6%. principalmente na forma de metabólitos inactivos. é parcialmente convertida em desmetilimipramina. Absorve-se bem e com rapidez após a administração oral. em menor extensão. Tanto a imipramina como seu metabólito desmetilimipramina passam para o leite materno em concentrações análogas às encontradas no plasma. Durante sua primeira passagem pelo fígado. PROPRIEDADES É uma benzodiazepina que actua aumentando a concentração de norepinefrina na sinapse ou de serotonina no SNC. por hidroxilação. A molécula é transformada principalmente por desmetilação e. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 21L/kg de peso corpóreo. A importância clínica dessa descoberta é desconhecida. biologicamente activos. respectivamente.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML absorção e a biodisponibilidade. Distribuição: cerca de 86% da imipramina ligam-se a proteínas plasmáticas. 2001 138 . a imipramina. não ocorrem alterações na excreção renal da imipramina e de seus metabólitos não-conjugados. que são considerados biologicamente inactivos. Apenas pequenas quantidades são excretadas através das fezes. e seu metabólito activo é a 3º CLE – OUT. um metabólito que também exibe actividade antidepressiva. Aproximadamente 80% do fármaco são excretados através da urina e cerca de 20% nas fezes. as concentrações plasmáticas de steady-state dos metabólitos conjugados. Entretanto. Acredita-se que a acção antidepressiva correlaciona-se melhor com as mudanças nas características dos receptores provocadas pela administração crónica dos antidepressivos tricíclicos do que com o bloqueio da recaptação dos neurotransmissores. Eliminação: a imipramina é eliminada do organismo com semi-vida média de 19 horas. Ambas as rotas metabólicas estão sob controlo genético. Biotransformação: a imipramina é extensivamente metabolizada no fígado. isso poderia explicar o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Em pacientes portadores de distúrbios renais graves. ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. administrada por via oral. seu metabolismo é somente hepático. Inibe a recaptação tanto de norepinefrina como de serotonina. com efeito de primeiro passo. As concentrações de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma são altamente correlacionadas. são elevadas.

doença maníaco-depressiva. O seu uso não é recomendável para crianças menores de 12 anos. irritabilidade. INTERACÇÕES Os corticóides. amantadina. secura na boca. ansiedade associada à depressão mental. cansaço ou debilidade.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML desipramina. movimentos lentos. instabilidade. São de incidência rara: taquipnéia. Visão turva. anti-histamínicos ou antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos. INDICAÇÕES Síndrome depressiva maior. possível sonolência. assim. alucinações e pesadelos. Pode bloquear a desintoxicação da atropina. rigidez muscular grave. sudorese excessiva. diminuir o umbral das crises convulsivas e. diarréia. motivo pela qual se deve ter precaução ao dirigir. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem aumentar a biodisponibilidade da imipramina. excepto no tratamento da enurese em crianças maiores de 6 anos. erupção cutânea. aumento de peso. hipotensão. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. prurido. crises convulsivas. O uso simultâneo com guanetidina ou clonidina pode diminuir os efeitos hipotensores destes medicamentos. reduzir os efeitos da medicação anticonvulsiva. porém gradualmente. Elimina-se principalmente por via renal. O cloridrato de imipramina é indicado como ajuda ao tratamento temporário da enurese noturna em crianças de 6 anos ou maiores. movimentos de sucção. sonolência. principalmente confusão mental. Não suspender a medicação de forma abrupta. dor de garganta. PRECAUÇÕES Deve ser ingerido junto com os alimentos para reduzir a irritação gastrintestinal. São necessárias de 2 a 6 semanas de tratamento para obter-se os efeitos antidepressivos. A cimetidina pode inibir o metabolismo da imipramina e aumentar sua concentração plasmática. REACÇÕES ADVERSAS Tonturas. Tratamento de dor crónica grave. ansiedade. Depressão reactiva ou distúrbios distímicos. 2001 139 . mastigação. 3º CLE – OUT. A sua união às proteínas é muito elevada no plasma e tecidos.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo. alterações cardiovasculares (idosos ou crianças). disfunção hepática ou renal. doença genito-urinária. que com o bloqueio da recaptação dos neurotransmissores. 2001 140 . o que origina arritmias. Recentes investigações com antidepressivos mostram uma dessensibilização dos receptores da serotonina e dos alfa-adrenérgicos ou beta-adrenérgicos. asma. imediatamente após enfarte de miocárdio. O uso de metilfenidato aumenta as concentrações de imipramina. A amitriptilina parece ser mais potente no bloqueio da serotonina. Potencializa os efeitos cardiovasculares dos simpaticomiméticos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML O haloperidol. devido ao aumento do risco de episódios hiperpiréticos. CONTRA-INDICAÇÕES Não deve ser usada durante o período de recuperação. distúrbios sanguíneos. Não é recomendável o uso simultâneo com inibidores da MAO. ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. as fenotiazinas ou os tioxantenos prolongam e intensificam o efeito dos antidepressivos tricíclicos. Calcula-se que a acção antidepressiva relaciona-se melhor com as mudanças nas características dos receptores. distúrbios gastrintestinais. 3º CLE – OUT. AMITRIPTILINA AMITRIPTILINA AMYITRIL TRYPTANOL Embora não tenha sido descrito o exacto mecanismo de acção da Amitriptilina no tratamento da depressão. isto explica o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. calcula-se que os antidepressivos tricíclicos aumentam a concentração na sinapse de norepinefrina ou de serotonina no sistema nervoso central. doença maníaco-depressiva. esquizofrenia e retenção urinária. produzidos pela administração crónica dos antidepressivos tricíclicos. convulsões graves. taquicardia ou hipertensão grave. crises hipertensivas.

Dor neurogênica: em dose de até 100mg/dia em dor crónica grave. movimentos incontrolados das pernas ou braços. 2001 141 . movimentos de mastigação. doença maníaco-depressiva. É possível que apresente sonolência. Dificuldade ao falar ou engolir. O uso simultâneo com atropina pode bloquear a detoxificação da atropina. Pirose. Potencializa a depressão do SNC. É bem e rápidamente absorvida por via oral. Sua semi-vida é de 10 a 50 horas. Obstipação. INTERACÇÕES Os corticóides. Fotossensibilidade. portanto é necessário ter cuidado ao dirigir. principalmente os de confusão mental. alucinações. É um dos antidepressivos tricíclicos com maior efeito sedante. Não se recomenda seu uso em menores de 12 anos. linguais. o que diminui o limiar 3º CLE – OUT. INDICAÇÕES Síndrome depressiva maior. distúrbios depressivos na psicose. confusão. Sudorese excessiva. Metaboliza-se exclusivamente no fígado e seu metabólito activo é a nortriptilina. sucção. Vómitos. A união a proteínas é elevada no plasma e em tecidos (96%). e pode produzir íleo paralítico. e não é dializável por sua alta união às proteínas. Agitação. alucinações e pesadelos. Rigidez muscular. REACÇÕES ADVERSAS Visão turva. efeitos sedantes por sua grande afinidade de união pelos receptores H1 da histamina e possíveis efeitos depressores miocárdicos semelhantes aos produzidos pela quinidina. durante vários dias. Não suspender a medicação de forma brusca. Depressão com sinais vegetativos. PRECAUÇÕES Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. principalmente em idosos. A possível secura da boca implicará o uso de um substituto da saliva para o alívio. Nervosismo. anti-histamínicos ou antimuscarínicos potencializam os efeitos antimuscarínicos. A eliminação é principalmente renal. Crises convulsivas. Aumenta a acção dos anticoagulantes por inibição do metabolismo enzimático do anticoagulante.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Também aparecem importantes efeitos antimuscarínicos periféricos e centrais devido a sua potente e alta afinidade de união aos receptores muscarínicos. Estados de ansiedade associados com depressão. delírio.

O uso concomitante com drogas simpaticomiméticas pode potencializar os efeitos cardiovasculares e dar lugar a arritmias. O uso simultâneo com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. Os efeitos indesejáveis de Maprotilina são leves e transitórios e. distúrbios hemáticos. cansaço transitório. Potencializam-se os efeitos pressores da nafazolina oftálmica. desaparecem durante o tratamento ou após a redução da dose. glaucoma. sonolência. aumento da frequência cardíaca. taquicardia ou hipertensão. 2001 142 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML das crises convulsivas a doses elevadas e diminui os efeitos da medicação anticonvulsiva. asma. esquizofrenia. principalmente em idosos e crianças. Enquanto estiver em tratamento. retenção urinária. vertigem. fenilefrina nasal ou oftálmica ou xilometazolina nasal. alterações cardiovasculares. hipertireoidismo. vermelhidão de pele. normalmente. crises convulsivas. A cimetidina inibe o metabolismo da amitriptilina e aumenta sua concentração plasmática. dor de cabeça. o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas. secura da boca. Não é recomendado seu uso com IMAO devido ao aumento do risco de convulsões graves e crises hipertensivas. MAPROTILINA LUDIOMIL O tratamento com Maprotilina não deve ser interrompido sem o conhecimento do médico. oximetazolina nasal. Outros depressores do SNC potencializam sua acção. transpiração. Ocasionalmente podem ocorrer tonturas. Pacientes idosos são mais sensíveis. CONTRA-INDICAÇÕES É contra-indicada a sua prescrição durante o período de recuperação imediato a enfarte do miocárdio. náuseas. alterações da pressão arterial. vómitos. Os efeitos dos antidepressivos tricíclicos podem ser diminuídos quando usados com barbitúricos. síndrome maníaco-depressiva ou bipolar. Deverá ser avaliada a relação risco-benefício na presença de alcoolismo activo ou tratado. urticária (às vezes acompanhada de febre). aumento de peso. 3º CLE – OUT. disfunção hepática ou renal.

nas estruturas corticais do sistema nervoso central. Possui efeito inibidor potente e selectivo sobre a recaptação da noradrenalina nos neurónios pré-sinápticos. Eliminação: a Maprotilina é eliminada do sangue com semi-vida média de 4345 horas. Biotransformação: Maprotilina é amplamente metabolizado. Absorção: após a administração oral dos comprimidos revestidos. 3º CLE – OUT. Depressão na menopausa. apenas 2 a 4% da dose são eliminados de forma inalterada através da urina. melhorando o humor e aliviando a ansiedade. acentuada actividade inibitória com os receptores H1 de histamina e um efeito anticolinérgico moderado. Distribuição: o coeficiente de partição da Maprotilina entre o sangue e o plasma é 1. e cerca de um terço nas fezes. reactiva e neurótica. O volume médio de distribuição aparente é de 23-27 litros/kg. Depressão psicogênica. porém completamente absorvido.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Maprotilina é um antidepressivo tetracíclico que exibe uma série de propriedades terapêuticas comuns aos antidepressivos tricíclicos. que são excretados como conjugados através dos rins. é lenta. Maprotilina influencia favoravelmente os sintomas somáticos dos quadros de depressão mascarada. mas quase não exerce efeito inibidor na recaptação da serotonina.7. As concentrações no fluido cerebrospinhal são de 2-13% das concentrações séricas. Em 21 dias cerca de dois terços de uma dose única são excretados através da urina. depressão por exaustão. O clearance sistêmico médio encontra-se entre 510 e 570ml/min. INDICAÇÕES Depressão: endógena e depressão de início tardio (involutiva). O principal metabólito é o desmetil derivado. farmacologicamente activo. predominantemente como metabólitos livres e conjugados. A Maprotilina liga-se a proteínas plasmáticas em 88 a 90%. Depressão mascarada. A Maprotilina apresenta afinidade de fraca a moderada pelos adrenoceptores alfa-1 centrais. A Maprotilina difere estrutural e farmacologicamente dos antidepressivos tricíclicos. A biodisponibilidade absoluta média é de 66-70%. de menor importância. Há muitos metabólitos hidroxilados e/ou metoxilados. Apresenta um espectro de acção bem equilibrado. independentemente da idade ou enfermidade do paciente. a agitação e o retardamento psicomotor. 2001 143 . Depressão somatogênica.

Ocasionais: obtipação. mania. 3º CLE – OUT. parestesias (dormência. alterações do ECG clinicamente irrelevantes em pacientes com as condições cardíacas normais (ex. Efeitos psíquicos frequentes: sonolência. Efeitos neurológicos frequentes: sensação de cabeça leve. Casos isolados: alterações do ECG. Estágio inicial de enfarte do miocárdio ou distúrbios da condução cardíaca. ansiedade. Sistema nervoso central. discinesia.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Outros transtornos depressivos: caracterizados por ansiedade. inquietação. Efeitos anticolinérgicos freqüente: boca seca. Ocasionais: tontura. sudorese.: alterações da onda T e do segmento ST). palpitações.: danos cerebrais de etiologia variada. disforia ou irritabilidade. Frequentemente é difícil distinguir-se certos efeitos adversos dos sintomas da depressão. ou fármacos psicotrópicos. confusão. Raras: convulsões.: causadas por doença prostática). hipomania. agitação. alteração da memória (diminuída). hipotensão postural. Sistema cardiovascular. Intoxicação aguda com álcool. agitação. Transtornos convulsivos ou limiar convulsivo diminuído (ex. ansiedade. distúrbios na micção. REACÇÕES ADVERSAS Os efeitos indesejados são geralmente leves e transitórios. sintomas psicossomáticos e somáticos com depressão e/ou ansiedade subjacentes. perturbações do sono. tais como fadiga. sedação diurna. Tratamento concomitante com inibidor da MAO. dislalia. despersonalização. hipnóticos. Glaucoma de ângulo fechado ou retenção urinária (ex. mioclonia. estados apáticos (especialmente nos idosos). cefaléia. ataxia. formigamento). distúrbios da acomodação visual. concentração prejudicada. Raros: delírios. acatisia. nervosismo. obstipação e boca seca. tremor leve. pesadelos. Ocasionais: aumento de apetite. cáries dentárias. disartria. Insuficiência hepática ou renal grave. fadiga. falta de coordenação. distúrbios do sono. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade à Maprotilina ou sensibilidade cruzada com antidepressivos tricíclicos. agravamento da depressão. desaparecendo durante o curso do tratamento ou após a diminuição da dose. 2001 144 . Casos isolados: estomatite. alcoolismo). Casos isolados: activação de sintomas psicóticos. fraqueza muscular. alucinações (particularmente em pacientes idosos). Ocasionais: taquicardia sinusal. insónia. visão turva. agressividade. Raros: arritmias.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML elevação da pressão arterial. edema (local ou generalizado). dor abdominal. fosfatase alcalina). agranulocitose. alopecia. alterações PQ). distúrbios da libido e da potência. Um estudo em que Maprotilina foi administrado como tratamento profilático para depressão unipolar sugeriu um aumento no comportamento suicida do grupo tratado. Há relatos de que os antidepressivos. Casos isolados: hepatite. Raros: diarréia. 2001 145 . cefaléia. diarréia. recomenda-se a contagem periódica das células Casos isolados: leucopenia. eritema multiforme. durante todos os estágios do tratamento. Embora não haja indicativos de dependência. broncoespasmo. Casos isolados: aumento do volume das mamas. distúrbios do paladar. síncope. eosinofilia. Casos isolados: distúrbios da condução (ampliação do complexo QRS. bloqueio do feixe atrioventricular. ansiedade e piora da depressão subjacente ou do humor depressivo. Outras. Ocasionais: ganho de peso. síndrome da secreção inapropriada da hormona antidiurética (SIHAD). nervosismo. os sintomas a seguir ocorrem ocasionalmente após a interrupção abrupta do tratamento ou da redução da dose: náusea. vómito. algumas vezes com febre. Trato respiratório. vasculite cutânea. perda de pêlos. Casos isolados: alveolite alérgica com ou sem eosinofilia. PRECAUÇÕES O risco de suicídio é inerente à depressão grave e pode persistir até que ocorra remissão significativa. congestão nasal. Trato gastrointestinal. Casos isolados: zumbido. elevação de enzimas hepáticas (transaminases. púrpura. 3º CLE – OUT. exacerbam tendências suicidas. Casos isolados: prurido. Ocasionais: náusea. em raras ocasiões. Sangue. trombocitopenia. Os pacientes devem ser supervisionados cuidadosamente. Sistema endócrino e metabolismo. distúrbios abdominais. com ou sem icterícia. vómito. insónia. Pele. Ocasionais: reacções alérgicas na pele (rash. Órgãos dos sentidos. Relatou-se que Maprotilina é comparável a outros antidepressivos. Embora tenham sido relatados apenas casos isolados de alterações na contagem de leucócitos com Maprotilina. em termos de associação à superdose fatal. fotossensibilidade. galactorréia. urticária).

tais como febre e faringoamigdalites. Utilizar com cautela em pacientes com história de pressão intra-ocular elevada. portanto. irritabilidade.: 3º CLE – OUT. Em tratamento de longo prazo com antidepressivos tem sido relatado aumento de cáries dentárias. convulsões. tais como hipertermia. hipotonia. da reserpina. operar máquinas ou se envolver em qualquer atividade potencialmente perigosa. Durante tratamento prolongado. especialmente na presença de hipertrofia prostática. tremor e hipotermia. eles não devem dirigir. tremores. convulsões clônicas generalizadas. a menos que os benefícios ao feto sejam evidentemente mais importantes do que seus riscos. nesses casos. tais como dispnéia. para se evitar que o recém-nascido apresente possíveis sintomas. da clonidina e da alfametildopa. Bloqueadores adrenérgicos: Maprotilina pode diminuir ou anular o efeito antihipertensivo da guanetidina. particularmente em pacientes idosos e em pacientes hospitalizados. ser tratados com anti-hipertensivos de mecanismo de acção diferente (ex. causados por propriedades anticolinérgicas dos antidepressivos tricíclicos. INTERACÇÕES Inibidores da MAO: não administrar Maprotilina pelo menos por 14 dias após a interrupção de tratamento com inibidores da MAO (há risco de interações graves. taquicardia. Os antidepressivos tricíclicos podem causar íleo paralítico. obstipação crónica grave ou com história de retenção urinária.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML sanguíneas e a monitorização de sintomas. 2001 146 . Os pacientes que necessitem de co-medicação para hipertensão deverão. sonolência e outros sintomas do SNC. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: pacientes em tratamento com Maprotilina devem ser alertados sobre a possível ocorrência de visão embaçeada. especialmente nos primeiros meses de tratamento. da betanidina. Maprotilina deve ser descontinuado ao menos sete semanas antes da data prevista para o parto. desde que o estado clínico da paciente assim o permita. é recomendável controlar-se as funções hepática e renal. O mesmo se aplica quando da administração de um inibidor da MAO após tratamento prévio com Maprotilina. podem originar danos ao epitélio da córnea em pacientes que utilizam lentes de contato. letargia. A Maprotilina passa para o leite materno. Maprotilina não deve ser administrado durante a gravidez. O lacrimejamento reduzido e o relativo acúmulo de secreções mucóides. delírio e possível óbito).

portanto. Pode ser necessário ajustar-se a dose desses fármacos em tais casos. deve-se reduzir a dose do anticoagulante. Cimetidina: embora não relatado com relação a Maprotilina. portanto. Agentes anticolinérgicos: Maprotilina pode potencializar os efeitos desses fármacos (ex. 2001 147 . da efedrina e da fenilefrina. resultando em aumento da concentração plasmática dos mesmos e no aumento dos efeitos colaterais (boca seca. Sulfoniluréias orais e insulina: a co-medicação com tais fármacos pode potencializar seu efeito hipoglicêmico. 3º CLE – OUT. agentes antiparkinsonianos. reduzir-se a dose de Maprotilina. Neurolépticos: a co-medicação com esses pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de Maprotilina. Pode ser necessário. Anticoagulantes: Maprotilina pode potencializar o efeito anticoagulante de fármacos. biperideno.: em odontologia).A descontinuação brusca de Maprotilina pode também resultar em hipotensão grave. distúrbios da visão). que não sofram acentuada biotransformação). deve-se monitorizar os níveis plasmáticos e ajustar-se adequadamente a dose. quando administrado concomitantemente com a cimetidina. com os efeitos adversos correspondentes. É recomendada a monitorização cuidadosa da protrombina plasmática. Os níveis plasmáticos de fenitoína e carbamazepina podem também aumentar. a cimetidina demonstra inibir o metabolismo de vários antidepressivos tricíclicos. Quinidina: Maprotilina não pode ser administrado em combinação com agentes antiarrítmicos do tipo quinidina.: fenotiazina. Metilfenidato: a concentração plasmática dos antidepressivos tricíclicos pode aumentar e. atropina. Em tais casos. em redução no limiar da convulsão e em crises.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML diuréticos. assim como os das gotas nasais e dos anestésicos locais (ex. cumarínicos pela inibição de seu metabolismo no fígado. ter intensificados seus efeitos. Os efeitos anticolinérgicos da quinidina podem causar sinergismo relacionado à dose com Maprotilina. Propranolol: as concentrações plasmáticas de Maprotilina podem elevar-se quando o fármaco é administrado concomitantemente com os beta-bloqueadores que sofrem biotransformação substancial. no intestino e na bexiga. como o propranolol. da isoprenalina. antihistamínicos) na pupila ocular. da noradrenalina. vasodilatadores ou betabloqueadores. Se necessário. no sistema nervoso central. Drogas simpatomiméticas: Maprotilina pode potencializar os efeitos cardiovasculares da adrenalina.

rigidez muscular e movimentos coreoatetóides. incontinência urinária. Além disso.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML SUPERDOSAGEM Os sinais e sintomas de superdose com Maprotilina são similares aos relatados com antidepressivos tricíclicos. Tratamento: não existe antídoto específico e o tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. insuficiência cardíaca e. 2001 148 . convulsões. de semi-vida longa e reciclagem entero-hepática. Em virtude da absorção retardada (efeito anticolinérgico). As anormalidades cardíacas e os distúrbios neurológicos são as principais complicações. mas bloqueia o da fenetilamina. sudorese e oligúria ou anúria. arritmia. paragem cardíaca. neurose depressiva. agitação. Os seguintes sinais e sintomas podem ser observados: sistema nervoso central: sonolência. febre. A ingestão acidental de qualquer quantidade por crianças deve ser tratada como séria e potencialmente fatal. choque. INDICAÇÕES Síndromes depressivas de diversas etiologias. NORTRIPTILINA PAMELOR A Nortriptilina é um antidepressivo tricíclico cujo mecanismo de acção é desconhecido. a serotonina e a acetilcolina. Inibe a acção de certos neurotransmissores. em casos muito raros. vómitos. cianose. o paciente estará em risco por até 4-6 dias. neurose reactiva. coadjuvante da terapêutica hormonal na síndrome do climatério. Sistema cardiovascular: hipotensão. midríase. ataxia. reflexos alterados. Depressão reactiva. e aumenta o efeito pressor da noradrenalina. taquicardia. 3º CLE – OUT. podem ocorrer depressão respiratória. inquietação. Sinais e sintomas: os sintomas geralmente aparecem dentro de 4 horas após a ingestão e atingem a severidade máxima em 24 horas. distúrbios de condução. coma. estupor. arritmia ventricular. a depressão endógena parece responder melhor que outros estados depressivos. como a histamina.

Não deve ser administrada nos primeiros 3 meses da gravidez nem a crianças menores de 6 anos. deve ser empregada com precaução em pacientes com glaucoma ou hipertrofia de próstata ou com transtornos cardiovasculares. Deve ser instituído tratamento de suporte. Período de recuperação do enfarte de miocárdio. hiper-reflexia. convulsões seguidas de depressão respiratória.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML SUPERDOSAGEM Pode provocar confusão. INTERACÇÕES Em pacientes medicados com IMAO é aconselhável deixar passar pelo menos 2 semanas desde a interrupção. antes de iniciar o tratamento com nortriptilina. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade a outros benzodiazepínicos. o uso de digitálicos pode auxiliar em casos de insuficiência cardiovascular ou falha cardíaca. O diazepam age como anticonvulsivante com pouco efeito sobre a depressão respiratória. Não deve ser administrado simultaneamente com IMAO. é necessário abandonála umas duas semanas antes de receber a outra. No caso de retirada brusca pode aparecer cefaleias e mal-estar. choque. midríase. taquicardia. Devido ao seu efeito anticolinérgico. Deve ser evitada a ingestão simultânea de álcool ou fármacos estimulantes do SNC. até não haver maiores informações a respeito. sonolência. rigidez muscular. 2001 149 . REACÇÕES ADVERSAS São basicamente devidas à acção anticolinérgica do medicamento: boca seca. insuficiencia cardíaca congestiva. insónia. obstipação. agitação. A cimetidina aumenta os níveis séricos de nortriptilina. hepáticos ou renais severos e quando é associada com simpatomiméticos. vómitos. PRECAUÇÕES Pode provocar exacerbação das psicoses dos pacientes esquizofrênicos. Se tiver de ser mudada a medicação de IMAO para nortriptilina ou vice-versa. retenção urinária. coma. 3º CLE – OUT. estupor.

Esse metabólito é o ISRS que se elimina mais lentamente do organismo. As doses dos ISRS. a norfluoxetina. Verotina NEFAZODONA Serzone PAROXETINA Aropax. Tolrest. antihistamínicos e alfa-bloqueantes. sertralina. especialmente quando a dose é muito alta. Deprax. Fluxene. a fluoxetina tem se associado a alguns casos de acatisia. sedação e interações farmacológicas que outros ISRS. ansiedade. sudorese excessiva. Cebrilin SERTRALINA Novativ. A fluvoxamina também parece produzir mais intolerância digestiva. Zoloft.9. 3º CLE – OUT. fluoxetina ou outros. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). Procimax FLUOXETINA Daforim. seja a fluvoxamina. Serenata O efeito antidepressivo dos ISRS parece ser conseqüência do bloqueio selectivo da recaptação da serotonina (5-HT). boca seca).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML 7. CITALOPRAM Cipramil. e a estimulação de SNC parece maior com a fluoxetina que com outros ISRS. 2001 150 . Eufor. devem ser individualizadas para cada paciente. Pondera. Nortec. A fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos e ela tem um metabólito activo. temores. Antidepressivos Inibidores Selectivos de Recaptação da Serotonina (ISRS) Os antidepressivos chamados de Inibidores Específicos da Recaptação da Serotonina (ISRS) são aqueles que não interferem ou interferem pouco nos demais neurotransmissores além da serotonina (5HT). Tem-se relatado sintomas de abstinência com a supressão brusca do tratamento com a paroxetina e com a venlafaxima. mais intolerância digestiva (até 21 % dos pacientes podem experimentar náuseas. efeitos anticolinérgicos e extrapiramidais que outros ISRS. Parmil. Prozac. causam mais efeitos colaterais que os ISRS. Por outro lado. anorexia. A incidência de efeitos colaterais anticolinérgicos. A paroxetina origina mais sedação (também a fluvoxamina). insónia. Estes últimos. paroxetina.

Os pacientes tratados com citalopram e por diferentes motivos devem trocá-lo por um IMAO. 3º CLE – OUT. Gravidez e lactação. Pode ser empregado em pacientes alcoólatras. pois aumenta os dias de abstinência e diminui o consumo de álcool. Não há nenhum caso descrito de óbito. rash cutâneo. ritmo juncional. vómitos. SUPERDOSAGEM Quando o citalopram foi ingerido sem outros medicamentos associados. Hipersensibilidade ao fármaco. náuseas. sudorese. cefaléia. ansiedade. os sinais e sintomas observados foram: sonolência. 2001 151 . IMAO. sumatriptana. cianose. suspender o citalopram 7 dias antes. coma. boca seca. crise convulsiva. alterações do sono. INDICAÇÕES Tratamento da depressão e abuso de álcool. anticoagulantes orais. náuseas. PRECAUÇÕES Evitar dirigir veículos ou manusear máquinas perigosas e a ingestão de álcool. REACÇÕES ADVERSAS Sudorese.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML CITALOPRAM CIPRAMIL PARMIL Citalopram é um antidepressivo que inibe intensa e selectivamente a recaptação de serotonina pelas terminações nervosas. Menores de 12 anos. CONTRA-INDICAÇÕES Os pacientes que estam a receber IMAO devem suspendê-lo durante 14 dias quando se utiliza citalopram. taquicardia sinusal. hiperventilação. nervosismo. INTERAÇÕES Com cimetidina.

Administrar oxigênio em caso de hipóxia e diazepam. Tanto a fluoxetina como seu metabólito principal. FLUOXETINA BIOZAC CLORIXETIN DAFORIM DEPRAX DEPRESS EUFOR FLUOXETIN FLUOXIL FLUOXON FLUOZET FLUXENE FLUXTINA NORTEC PROZAC PSIQUIAL SOSTAC VEROTINA A Fluoxetina é um inibidor selectivo da captação da serotonina ao nível do córtex cerebral. 3º CLE – OUT. muscarínicos. Lavagem gástrica deve ser feita precocemente. o que permite sua administração em dose única diária.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A conduta é sintomática e de suporte. serotonínicos ou dopamínicos. não tendo afinidade pelos receptores adrenérgicos. Caso necessário realizar entubação orotraqueal. Não inibe a captação de outros neurotransmissores. caso ocorram convulsões. H1-histamínicos. As vias aéreas devem ser previamente mantidas. a norfloxetina. colinérgicos. apresentam semi-vida plasmática longa. O paciente deve permanecer sob observação médica pelo menos por 24 horas. neurónios serotoninérgicos e das plaquetas. 2001 152 .

Os suicidas potenciais de alto risco devem ser supervisionados cuidadosamente durante a terapia. tremor e problemas gastrintestinais. com síndrome serotoninérgica. Evitar o uso concomitante de outras drogas que agem no SNC. urticária incluindo febre. REACÇÕES ADVERSAS As reações mais comummentes observadas são ansiedade. Drogas que se ligam fortemente às proteínas plasmáticas (cumadina. Uso em pediatria ainda não está indicado. Não administrar fluoxetina no mínimo por 5 semanas antes ou depois do uso de IMAO. leucocitose. tolerância ou dependência física. incluindo anorexia. evitando-se prescrever ou deixar grande quantidade de medicamento junto ao paciente. aumentando o risco de efeitos adversos de uma ou de outra droga.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INDICAÇÕES Transtornos depressivos. Nos pacientes sensíveis ocorre rash. Lactação – concentra-se no leite materno. nervosismo. INTERACÇÕES Com triptofano e lítio podem ocorrer reacções do tipo síndrome serotoninérgica. sonolência. insónia. artralgias. fadiga. no entanto deve-se evitar a prescrição do medicamento a pacientes com história de abuso de drogas. Uso cuidadoso em idosos (reduzir doses) e renais crónicos. devido ao risco de interação grave. PRECAUÇÕES A fluoxetina tem acção anorexígena com uma discreta redução ponderal durante seu uso. 2001 153 . náuseas e diarréia. Com diazepam pode haver prolongamento da semi-vida dessa droga. astenia. A fluoxetina não parece ter potencial de desenvolvimento de abuso. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade. Usar com cuidado em pacientes com história de convulsão. edema e até linfadenopatias. SUPERDOSAGEM 3º CLE – OUT. gravidez e lactação. digitoxina) podem concorrer com a fluoxetina nessa ligação. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC). Gravidez.

a nefazodona não provoca alterações na condução cardíaca e nem hipotensão ortostática. O equilíbrio cinético plasmático ocorre em 3 ou 4 dias com as doses terapêuticas usuais.A presença de alimentos retarda sua absorção e reduz sua biodisponibilidade em 20% (clinicamente não significativo). a hidroxinefazodona e a dietil-hidroxinefazodona. A nefazodona é bastante lipossolúvel. A semi-vida de eliminação no estado de equilíbrio cinético é de 2 a 4 horas. que não é dialisável. Apresenta elevada ligação às proteínas plasmáticas: > 99%. Provoca leve interferência na duração dos estágios do sono o que causa pequeno atraso na instalação da fase MOR ou REM. O seu efeito antidepressivo decorre do bloqueio da neurotransmissão seratoninérgica por competição com os receptores de tipo II da serotonina (5HT) e por um bloqueio parcial leve na neurotransmissão alfa-adrenérgica. é rapidamente absorvida e alcança o pico plasmático em 1 a 3 horas. Não apresenta efeitos anticolinérgicos e nem anti-histamínicos. 2001 154 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A conduta inicial é de provocar emese e lavagem gástrica ou administrar carvão activado com sorbitol.23 a 0. pelos rins. Recomenda-se a redução da dose em pacientes com disfunção hepática ou renal. e um metabólito com actividade seratoninérgica. Metaboliza-se no fígado. sendo os metabólitos eliminados. Depressão severa não psicótica. Instituir adequada ventilação e oxigenação.68l/kg). A função cardíaca e os sinais vitais devem ser monitorizados. originando dois metabólitos activos. pertencente ao grupo das fenilpiperazinas. Em pacientes com mais de 65 anos. a m-clorofenilpiperazina. Não há antídoto específico para a fluoxetina.A resposta clínica máxima instala-se após 4 semanas de tratamento. 3º CLE – OUT. NEFAZODONA SERZONE Nefazodone é um derivado sintético. INDICAÇÕES Síndromes depressivas. distribuindo-se por todos os tecidos (volume de distribuição 0. Administrada por via oral. principalmente.

enjoos. INTERACÇÕES Triazolam: reduzir a sua dose quando se associa com nefazodona. 2001 155 . REACÇÕES ADVERSAS Secura da boca. dirigir veículos. náuseas. etc). O tratamento deve ser sintomático e de manutenção. em especial. sonolências. astenia. PRECAUÇÕES Possibilidade de tentativa de suicídio. Pacientes menores de 18 anos. em especial para hipotensão e sedação excessiva. CONTRA-INDICAÇÕES Hipersensibilidade aos antidepressivos fenilpiperazínicos. PAROXETINA AROPAX PONDERA CEBRILIN BENEPAX 3º CLE – OUT. O risco/benefício deve ser avaliado durante a gravidez e o aleitamento. o que leva à interrupção do tratamento em cerca de 10% dos pacientes. diplopia e insónia. Anestésicos gerais: suspender a nefazodona vários dias antes da cirurgia. cefaléia.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML SUPERDOSAGEM Aumento de incidência e gravidade das reacções adversas. se a ingestão for recente. Recomenda-se a lavagem gástrica. Evitar funções onde a falta de atenção aumenta o risco de acidentes (operar máquinas pesadas. sonolência e vómitos. obstipação. exarcebação da mania/depressão em pacientes tratados com outros antidepressivos. Antihipertensivos: ocorrência de hipotensão ortostática e síncope (bloqueio alfaadrenérgico).

incluindo o SNC. Transtorno obessivo-compulsivo. é metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinquenta vezes menos potentes. vómitos. Transtornos da conduta alimentar. vasodilatação. Não foram observados casos fatais. dor abdominal. A sua distribuição pelo organismo é rápida. boca seca. e fica um remanescente de 1% no plasma. Depressão recorrente. Usos adicionais. assegurando o estabelecimento da ventilação e oxigenação. tremores. o que dá como resultado uma falta de linearidade na farmacocinética do fármaco. A diurese forçada. ansiedade. sonolência. a diálise e a hemoperfusão não são benéficas na eliminação da paroxetina do organismo. Distimias. vómitos. Os estudos em animais indicam que a paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente selectivo para a serotonina. Episódios depressivos maiores ou severos. INDICAÇÕES Síndromes depressivas com melancolia. que na sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e sulfatos) que se eliminam rápidamente. alterações na ejaculação. A paroxetina é completamente absorvida após a sua administração oral. agitação. como a noradrenalina e a dopamina. PRECAUÇÕES 3º CLE – OUT. náuseas. ocorrido a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurónios. SUPERDOSAGEM Náuseas. REACÇÕES ADVERSAS Dor de cabeça.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Presume-se que a acção antidepressiva da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC. pois exibe somente um efeito muito leve sobre a recaptação de outros neurotransmissores. Um dos passos na sua biotransformação depende de uma enzima facilmente saturável. sudorese. astenia. O tratamento deve ser de suporte. como terapia única ou como coadjuvante no tratamento da neuropatia diabética e da dor de cabeça tensional crónica. insónia. sonolência. palpitação. 2001 156 . tonturas.

Para mudar de paroxetina a um IMAO. CONTRA-INDICAÇÕES Uso simultâneo com IMAO. pois a eficácia e a segurança do fármaco não foram estabelecidas para esse grupo etário. deve ser ajustada a dose dessa última. quando é co-administrada com paroxetina. etc. quinidina. Crianças.) deve ser levada a cabo com precauções. fenotiazinas. A co-administração de fármacos metabolizados pelo citocromo P450IID6 (nortriptilina. Warfarina: administrar com precaução. fluoxetina. hipertermia. encainida. Prociclidina: se forem observados efeitos anticolinérgicos na co-administração com paroxetina. A cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina. Gravidez. amitriptilina. Essas reacções foram observadas em pessoas que recentemente tinham suspenso a paroxetina e começavam o tratamento com um IMAO. Os pacientes que recebem paroxetina não devem ingerir álcool. imipramina. deve suspender-se a administração de qualquer um deles pelo menos duas semanas antes de iniciar a administração do outro. desipramina. Hipersensibilidade ao fármaco. O paciente que recebe paroxetina não deve operar maquinaria pesada nem dirigir automóveis. INTERACÇÕES Entre as manifestações comuns incluem-se rigidez. Co-administrado com triptofano.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Não é recomendável o uso em crianças. náusea. Os fármacos que afectam o metabolismo hepático podem alterar o metabolismo e a farmacocinética da paroxetina. propafenona. 2001 157 . a dose de prociclidina deve ser reduzida. Com digoxina foi observada uma diminuição da área sob a curva média desse fármaco. Insuficiência renal severa. SERTRALINA LIRIOL NOVATIV 3º CLE – OUT. flecainida. instabilidade autonômica (com flutuações rápidas dos sinais vitais). Lactação. dor de cabeça. sudorese e tonturas. ou vice-versa. mudanças do estado mental (agitação extrema que pode progredir a delírio e coma).

Cerca de 98% da droga circulante se unem as proteínas plasmáticas. sedativa ou anticolinérgica. e os metabólitos resultantes são excretados com as fezes e a urina em quantidades similares. não possui ação estimulante. nem cardiotoxicidade em animais. Somente uma pequena quantidade (<0. A semi-vida da N-desmetilsertralina está na faixa de 62 a 104 horas. a sertralina e a N-desmetilsertralina são metabolizadas de forma extensa. A semi-vida de eliminação terminal plasmática de setralina é de aproximadamente 26 horas. histaminérgicos. Dado que a biodisponibilidade das cápsulas de sertralina é aumentada na presença de alimentos. REACÇÕES ADVERSAS 3º CLE – OUT. serotoninérgicos. gabaérgicos ou benzodiazepínicos. N-desmetilsertralina. pelo que produz uma potenciação dos efeitos da 5HT. No homem. adrenérgicos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML SERCERIN SERTAX TOLREST ZOLOFT O cloridrato de sertralina é um derivado da naftilamina. A sertralina não tem afinidade pelos receptores muscarínicos (colinérgicos). O principal metabólito.2%) da sertralina é excretada pela urina sem modificação. que são alcançadas depois de 1 semana com 1 dose diária única. e exibe uma farmacocinética proporcional à dose na faixa de 50 a 200mg. 2001 158 . há um acúmulo aproximado do dobro até chegar a concentrações estáveis. recomenda-se administrá-la nas refeições. Em concordância com a semi-vida de eliminação terminal. ou sem ela. A sertralina é um inibidor potente da recaptação neuronal de serotonina. dopaminérgicos. O fármaco tem efeitos apenas muito débeis sobre a recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina. é substancialmente menos activo in vitro que a sertralina (cerca de 8 vezes) e é virtualmente inactivo em testes farmacológicos in vitro. INDICAÇÕES Depressão com antecedentes de mania.

No caso de empregá-los com sertralina. mais recentemente o Divalproato de Sódio. disfunção sexual masculina. Litiocar. náuseas e dispepsia). Valpakine DIVALPROATO DE SÓDIO Depakote LAMOTRIGINA Lamictal. Gravidez. deixar passar 14 dias entre o final de uma medicação e o início da outra. CONTRA-INDICAÇÕES Pacientes com hipersensibilidade. Neurolithiun ÁCIDO VALPRÓICO Depakene. Internacionalmente reconhecem-se três substâncias capazes de desempenhar tal papel: o Lítio. como é o caso da Lamorigina e da Gabapentina. a Carbamazepina e o Ácido Valpróico. PRECAUÇÕES Não utilizar em combinação com IMAO. Tegretol CARBONATO DE LITIO Carbolim. tremores. Neurim GAMAPENTINA Neurotontin. Progresse 3º CLE – OUT. INTERACÇÕES Pode produzir-se um aumento das concentrações plasmáticas da sertralina. boca seca. como por exemplo varfarina e digitoxina.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML As mais comuns observadas são: distúrbios gastrointestinais (diarréia. insónia. vertigens. transpiração abundante. sonolência. quando administrada com outras drogas que são combinadas fortemente com as proteínas plasmáticas. CARBAMAZEPINA Carbamazepina. 7. Alguns outros anticonvulsivantes estão a merecer estudos sobre sua eficácia como Estabilizadoras do Humor. Carbolitium.10. Estabilizadores do Humor Estabilizadores do Humor são substâncias utilizadas para a manutenção da estabilidade do humor. 2001 159 . não sendo essencialmente antidepressivas nem sedativas. Tegretard.

clorpromazina e maprotilina) e compartilha algumas características estruturais com os anticonvulsivos (fenitoína. inibidor da transmissão neuromuscular e antiarrítmico. tem actividade anticonvulsiva. A carbamazepina é metabolizado no fígado e um metabólito. O seu início de acção como anticonvulsivo varia entre dias e meses. Estruturalmente a carbamazepina é similar aos fármacos psicoativos (imipramina. 11-epóxido. tanto o Carbonato de Lítio.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A indicação exclusiva para Estabilizadores do Humor são os Transtornos Afectivos Bipolares e os Episódios de Mania (Euforia) ou de Hipomania. A sua união às proteínas é muito alta (de 55% a 59% em crianças e 76% em adultos). A absorção é lenta e variável. clonazepam e fenobarbital). pode deprimir a actividade do núcleo ventral anterior do tálamo. Desta forma. Como antineurálgico pode actuar no SNC diminuindo a transmissão sináptica ou a adição da estimulação temporal que dá origem à descarga neuronal. o que depende de cada paciente devido à auto-indução do metabolismo. 2001 160 . a carbamazepina10. Outras acções secundárias descritas: anticolinérgico. antidepressivo. porém é quase completamente absorvido no trato gastrintestinal. antidrepressiva e antineurálgica. assim como os sedativos terem probabilidade de desencadear a depressão. quanto a Carbamazepina são utilizados sempre como coadjuvantes quase indispensáveis do tratamento. o alívio da dor na neuralgia do 3º CLE – OUT. O mecanismo exacto da acção anticonvulsiva da carbamazepina é desconhecido. Estimula a libertação da hormona antidiurética. porém o significado não está completamente esclarecido. CARBAMAZEPINA CARBAMAZEPINA TEGRETARD TEGRETOL A carbamazepina é um derivado tricíclico do iminostibeno. O tratamento do Transtorno Afectivo Bipolar sem estes Estabilizadores do Humor se complica devido ao facto dos antidepressivos estarem sujeitos à desencadear crises de euforia.

Neuralgia do trigêmeo. atraso na cicatrização e hemorragia gengival. 3º CLE – OUT. alucinações visuais. vómitos. crises convulsivas. anomalias neurológicas ou estupor. disartria. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos podem originar maior incidência de infecção microbiana. PRECAUÇÕES Deve-se ter cuidado ao dirigir. 2001 161 . REACÇÕES ADVERSAS Em pacientes que apresentam letargia. depressão respiratória. INTERACÇÕES O paracetamol pode aumentar o risco de hepatoxicidade e diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. bloqueio cardíaco auriculoventricular ou bradicardia induzidos pela carbamazepina. aumento da frequência de crises convulsivas. crises convulsivas mistas. Em pacientes diabéticos poderá haver um aumento nas concentrações de açúcar na urina. São de incidência mais frequente: visão turva. dificuldade de respiração. tremores ou contrações. adenopatias. hemorragias ou hematomas. Os pacientes de idade avançada podem ser mais sensíveis que os jovens à agitação e confusão. Tratamento das crises convulsivas parciais com sintomatologia simples ou complexa. É eliminado em 72% por via renal (3% como fármaco inalterado). o metabolismo hepático das xantinas (teofilina. linfadenopatias e parestesias. Erupção cutânea ou prurido. Pode diminuir o efeito dos corticosteróides devido ao aumento do metabolismo destes.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML trigêmeo varia entre 24 a 72 horas. podem diminuir os efeitos dos anticoagulantes derivados da cumarina por indução da actividade enzimática microssômica hepática. tremor. Se estimulado. rigidez. náuseas. taquicardia. cefaléia contínua. sonolência grave. Sinais de superdosagem: enjoos agudos. deve-se suspeitar de hiponatremia. no manuseio de máquinas ou ao realizar trabalhos que exijam atenção e coordenação. aminofilina). INDICAÇÕES Epilepsia. debilidade. Raramente: bradicardia. confusão ou hostilidade. crises convulsivas tônico-clônicas generalizadas. febre. sonolência e debilidade. fezes pálidas. Anticonvulsivo de primeira eleição.

glaucoma. LÍTIO CARBOLIM CARBOLITIUM LITIOCAR NEUROLITHIUM Ainda não foi claramente estabelecido o mecanismo exacto de acção do Lítio. crises hipertensivas e convulsões graves. Os efeitos depressores sobre o SNC são potencializados com o uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos. mexiletina e quinidina. Crises atônicas. bloqueio A-V. Em pacientes tratados com doses elevadas de mebendazol. eritromicina. disfunção hepática ou renal e reacções hemáticas adversas por outros medicamentos. Aumenta o metabolismo e. fenotiazinas ou tioxantenos. diltiazem. foi demonstrado que as concentrações plasmáticas da carbamazepina são diminuídas. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de gravidez. dacarbazina. A cimetidina pode aumentar a concentração plasmática de carbamazepina. Postulam-se duas teorias. lactação. CONTRA INDICAÇÕES Crises de ausência atípicas ou generalizadas. dextropropoxifeno ou verapamil podem inibir o metabolismo da carbamazepina. levotiroxina. O uso de IMAO pode originar crises hiperpiréticas. benzodiazepinas ou anticonvulsivos do grupo succinimida ou hidantoína.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Diminuição das concentrações séricas e redução das vidas médias de eliminação de primidona. estrogênios. loxapina. A primeira relaciona o efeito estabilizador do ânimo com uma redução na concentração do neurotransmissor catecolamina. antecedentes de depressão da medula óssea. mediada possivelmente 3º CLE – OUT. 2001 162 . Crises convulsivas mioclônicas. glicosídeos digitálicos. diabetes mellitus. ácido valpróico. O danazol. diminuem os efeitos terapêuticos da ciclosporina. portanto. barbitúricos. Os inibidores da anidrase carbônica podem produzir um aumento do risco de osteopenia. anticoncepcionais orais que contenham estrogênios. aloperidol.

náuseas. seguida de uma diminuição gradual durante as 24 horas seguintes. A velocidade de excreção diminui com o aumento da idade. INDICAÇÕES Tratamento da doença maníaco-depressiva. dispnéia de esforço. 3º CLE – OUT. confusão. para produzir um aumento no transporte transmembrana neuronal do íon sódio. tremor das mãos. pulso irregular. No início do tratamento a semi-vida é bifásica. Deve ser administrado com precaução na presença de doença cardiovascular (pode exacerbar-se). A eliminação é inicialmente rápida e. Na forma activa o Lítio pode ser reabsorvido 80% no túbulo proximal. tais como hipotonia. sonolência. hipotermia. A segunda hipótese é que o lítio pode diminuir as concentrações de monofosfato de adenosina cíclico (AMPcíclico).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML pelo efeito do íon lítio na enzima adenosina trifosfatase Na+/K+-dependente. o que por sua vez pode originar diminuição da sensibilidade dos receptores da adenilatociclase sensíveis às hormonas. na presença de alterações do sistema nervoso central (epilepsia e parkinsonismo). após tratamento prolongado. taquicardia. a concentração sérica diminui com rapidez durante as 5 a 6 horas iniciais. aumento da sede. e elimina-se 95% de forma inalterada pelo rim. inclusive em concentrações séricas dentro do alcance terapêutico. O Lítio não se une às proteínas plasmáticas nem é metabolizado. O Lítio é potencialmente tóxico para o sistema nervoso central. torna-se mais lenta. PRECAUÇÕES O lítio é excretado no leite materno e em alguns lactentes foram descritos sinais de toxicidade. cianose e alterações no eletrocardiograma. REACÇÕES ADVERSAS Frequência de micção aumentada. desvanecimentos. em casos de desidratação grave (aumenta o risco de toxicidade) e quando existir insuficiência renal ou retenção urinária. O início de sua acção terapêutica pode demorar de 1 a 3 semanas. É absorvido por via oral de forma rápida e completa. 2001 163 .

porém acredita-se que esteja relacionado com um aumento directo ou secundário das concentrações do neurotransmissor inibidor GABA (ácido gama-aminobutírico). Antes e durante o tratamento. 2001 164 . ÁCIDO VALPRÓICO DEPAKENE VALPAKINE Não se conhece exactamente o mecanismo de acção do Ácido Valpróico. contagem de leucócitos e eletrocardiogramas. já que pode agravá-los. as concentrações séricas. A sua administração deve ser cuidadosa nos casos de bócio ou hipotireoidismo. possivelmente causado pela redução de seu metabolismo ou sua recaptação nos tecidos cerebrais. O uso de diuréticos pode provocar uma toxicidade grave ao retardar a sua excreção renal e aumentar.5 a 3 litros por dia). o paciente pode ter uma grande capacidade para tolerar o lítio. recomenda-se efectuar a determinação da função renal. É aconselhável efectuar exames do lítio sérico durante o tratamento. 3º CLE – OUT. glicerol iodado ou iodeto de potássio pode potencializar os efeitos hipotireóideos destes fármacos e do lítio. Durante a fase maníaca aguda. Recomenda-se o consumo de cloreto de sódio e uma adequada ingestão de líquidos (2. dado que este diminui a reabsorção de sódio pelos túbulos renais. toxicidade neurológica e lesão cerebral irreversível. iodeto de cálcio.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A toxicidade por lítio pode aparecer em concentrações séricas terapêuticas ou próximas a elas. INTERACÇÕES O uso simultâneo com antitireóideos. disfunção renal ou cardíaca grave. A associação com haloperidol (frequente) tem produzido. em alguns casos. Os antiinflamatórios não esteróides (AINE) podem aumentar os efeitos tóxicos do lítio pela diminuição de sua excreção renal. lactação. CONTRA-INDICAÇÕES Gravidez. em consequência.

2001 165 .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML O Ácido Valpróico é de absorção rápida no trato gastrintestinal. e as concentrações séricas terapêuticas variam de 50 a 100mg/ml. principalmente como conjugado glicurônico. tremores. Atravessa a placenta e é excretado no leite materno. a qual porém demora mais quando ingerido com alimentos. vómitos. hemorragias ou hematomas por trombocitopenia ou inibição da agregação plaquetária. alterações intestinais. à medida que aumenta a concentração. 3º CLE – OUT. Não se recomenda a ingestão de álcool ou outros depressores de SNC quando em uso de Ácido Valpróico. É eliminado por via renal. e em pequenas quantidades pelas fezes e pelo ar expirado. náuseas. tratamento dental ou de emergência devido ao possível prolongamento do tempo de sangramento. A semi-vida do Ácido Valpróico é muito variável. Como coadjuvante no tratamento das crises mistas da epilepsia e do transtorno bipolar do humor. de 6 a 16 horas. e assim aumenta o gradiente de concentração no cérebro. O seu metabolismo é fundamentalmente hepático. especialmente nas crianças (maior risco de desenvolver hepatotoxicidade grave). doença cerebral orgânica. Nos casos em que se utiliza o ácido valpróico para substituir ou suplementar outra terapêutica anticonvulsiva. doença hepática e disfunção renal. erupções cutâneas. REACÇÕES ADVERSAS Hepatotoxicidade grave ou fatal (risco maior em crianças que recebem outros anticonvulsivos simultaneamente). Deve ser empregado com cautela nos casos que requerem qualquer tipo de cirurgia. PRECAUÇÕES A administração de Ácido Valpróico requer cuidados. sua união às proteínas é de 90%. as doses devem ser aumentadas de forma gradual conforme a redução da outra medicação. INDICAÇÕES Tratamento da epilepsia (crise de ausência). pois a suspensão repentina pode precipitar a crise ou o estado epiléptico. Em concentrações séricas terapêuticas acima de 50mg/ml. sonolência. Na suspensão de sua administração a dose deve ser reduzida gradualmente. a fim de manter o controle da crise. a fracção livre se torna maior. diarréia. na presença de discrasias sangüíneas.

DIVALPROATO DE SÓDIO DEPAKOTE Doses orais equivalentes dos produtos Divalproato de Sódio (ácido valpróico) libertam quantidades equivalentes de íon valproato sistemicamente. o risco de toxicidade neurológica e depressão de SNC. 2001 166 . gravidez (pode produzir anomalias no tubo neural do feto). por conseguinte. A administração juntamente com inibidores da agregação plaquetária pode aumentar o risco de hemorragias. antes do tratamento e periódicamente durante a sua duração. inibidores da monoaminooxidase e fenotiazinas pode potencializar a depressão de SNC e reduzir o limiar convulsivo. CONTRA-INDICAÇÕES Disfunção hepática grave. determinação da função hepática e renal.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Recomenda-se que. O uso simultâneo com antidepressivos tricíclicos. O uso simultâneo com barbitúricos ou primidona pode aumentar as concentrações séricas desses medicamentos devido ao deslocamento das uniões com as proteínas e. A administração juntamente com medicamentos hepatotóxicos pode aumentar o risco de hepatotoxicidade. O uso em conjunto com carbamazepina pode provocar concentrações séricas menores e diminuição da semi-vida devido ao aumento do metabolismo induzido pela actividade das enzimas microssômicas hepáticas. contagem sanguínea e de plaquetas. Devido ao 3º CLE – OUT. haloperidol. e aumentar o risco de hemorragia em pacientes que recebem heparina ou trombolíticos. INTERACÇÕES A hipoprotrombinemia induzida pelo ácido valpróico pode aumentar a actividade dos derivados da cumarina e indandiona. sejam feitas determinações do tempo de sangramento. A associação com fenitoína pode provocar crises convulsivas inesperadas ou a toxicidade por esta droga devido à interferência na sua união com as proteínas.

pacientes pediátricos (entre 3 meses e 10 anos de idade) têm depurações 50% mais altas em relação aos adultos. a absorção é retardada numa hora após a administração oral. redução da necessidade de dormir. Correspondentemente. fuga de idéias.crianças nos dois primeiros meses de vida têm uma marcada diminuição de eliminação de valproato. no entanto. expansivo.pacientes idosos (entre 68 e 89 anos de idade) têm uma capacidade diminuída de eliminação de valproato quando comparados com adultos jovens. Os sintomas típicos de mania incluem taquilalia. Acima dos 10 anos de idade. grandiosidade. quando comparado ao Ácido Valpróico cápsulas. as crianças têm parâmetros farmacocinéticos que se aproximam dos adultos.doenças hepáticas diminuem a capacidade de eliminação de valproato. A ligação protéica nestes pacientes está substancialmente reduzida. quando comparadas com crianças mais velhas e adultos. uma vez que as concentrações livres podem estar substancialmente elevadas em pacientes com doenças hepática e as concentrações totais podem estar normais. a hemodiálise tipicamente reduz concentrações em torno de 20%. hiperatividade motora. agressividade e possível hostilidade. Doenças renais . pobreza de julgamento. portanto. Doenças hepáticas . Neonatos .uma pequena redução (27%) na depuração de valproato não ligado tem sido relatada em pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina < 10 ml/minuto).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML revestimento entérico do Divalproato de Sódio. INDICAÇÕES Divalproato de Sódio está indicado para o tratamento de episódios de mania associados com desordens bipolares.6 vezes). demonstrados no peso (isto é. 2001 167 . ml/min/kg). ou de humor irritável. Um episódio de mania é um período distinto de anormalidade de humor persistentemente elevado. Idosos . a monitorização de concentrações totais pode ser enganosa. a dosagem inicial deverá ser reduzida em idosos. Ajustes de doses não são necessários em pacientes com insuficiência renal. O revestimento entérico do Divalproato de Sódio pode reduzir a incidência do efeito irritativo gastrointestinal do valproato. 3º CLE – OUT. Crianças . Doença hepática está também associada com decréscimo das concentrações de albumina e com grandes fracções de valproato não ligado (aumento de 2 a 2.

2001 168 . especialmente aquelas com as condições anteriormente mencionadas. letargia. crianças. pacientes com doenças metabólicas congênitas. aqueles com doença convulsiva severa associada a atrasos mentais e pacientes com doença cerebral orgânica podem ter um risco acrescido. anorexia e vómitos. durante a gravidez. Embora os dados sejam mais extensos com respeito à trimetadiona. Há múltiplos relatos na literatura clínica. que indicam que o uso de medicações anticonvulsivantes em geral. difenil-hidantoína e fenobarbital. Ácido Valpróico e seus sais podem produzir efeitos teratogênicos em mulheres que recebam esta medicação durante a gestação. Hepatotoxicidade séria ou fatal pode ser precedida por sintomas não específicos. não se recomenda o aleitamento materno por pacientes sob tratamento com esta medicação. Em pacientes com epilepsia. relatos indicam uma possível associação similar com o uso de outras medicações anticonvulsivantes. fraqueza.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML CONTRA-INDICAÇÕES Divalproato de Sódio não deve ser administrado a pacientes com doença hepática ou disfunção hepática significante. como mal-estar. tem ocorrido em pacientes que fazem ácido valpróico ou os seus derivados. medicações anticonvulsivantes só devem ser administradas a mulheres com potencial para engravidar se demonstrarem claramente serem essenciais no tratamento das suas crises. A experiência tem demonstrado que crianças abaixo de dois anos de idade têm um risco consideravelmente maior de desenvolver hepatotoxicidade fatal. a perda de controlo de crises também pode ocorrer. 3º CLE – OUT. PRECAUÇÕES Insuficiência hepática resultando em morte. edema facial. parametadiona. resulta em um aumento da incidência de defeitos congénitos no feto. Divalproato de sódio é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a esta medicação. Pelo facto do valproato ser eliminado pelo leite materno e devido à inexistência de dados conclusivos sobre a acção do medicamento em recém-nascidos. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados para o aparecimento desses sintomas Pacientes em uso de múltiplos anticonvulsivantes. Portanto. Estes incidentes usualmente têm ocorrido durante os primeiros seis meses de tratamento. Segundo informações da literatura médica.

Este fenómeno pode resultar numa severa depressão do SNC. portanto a dose de lamotrigina deverá ser reduzida nesses casos. administrado como monoterapia. Etossuximida . Carbamazepina . em voluntários sãos. foi associada com 3º CLE – OUT. Lítio . Fenobarbital . Apesar de não se conhecer o mecanismo de interacção. Aspirina . Foi também relatado que a combinação dessas duas medicações pode produzir depressão do SNC. diminuir as doses administradas. 3 vezes ao dia) e fenitoína (250 mg). A co-administração de valproato (400 mg.A co-administração de valproato (500 mg duas vezes ao dia) e lítio (300 mg três vezes ao dia) a voluntários sãos do masculino não apresentou efeitos no estado de equilíbrio cinético do lítio.Níveis séricos de CBZ diminuem 17%.O valproato desloca a fenitoína da sua ligação com a albumina plasmática e inibe o seu metabolismo hepático. devem-se observar cuidadosamente todos os pacientes que recebam terapêutica barbitúrica concomitante. se necessário. Fenitoína . 2001 169 . plasma). em relação à toxicidade neurológica e a níveis séricos de barbiturato.A administração de uma dose única de etossuximida 500 mg com valproato (800 a 1600 mg/dia) a voluntários sãos. Felbamato .O uso concomitante de ácido valpróico e de clonazepam pode induzir estado de ausência em pacientes com história desse tipo de crises. sem elevações significativas dos níveis plasmáticos de barbiturato ou de valproato.A semi-vida de eliminação da lamotrigina aumentou de 26 para 70 horas quando administrada em conjunto com valproato. foi acompanhada por um aumento de 25% na semi-vida de eliminação da etossuximida e um decréscimo de 15% na sua depuração total quando comparado a etossuximida administrada como monoterapia.A fracção livre de valproato aumenta quatro vezes a aspirina comparada com o valproato.O Divalproato de Sódio pode potencializar a actividade depressora do álcool sobre o SNC.Um decréscimo na dosagem de valproato pode ser necessária quando a terapia com felbamato for iniciada. Clonazepam . para. Lamotrigina .GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML INTERACÇÕES Álcool .Existem evidências de que o ácido valpróico pode causar decréscimo na depuração não renal do fenobarbital (50% de aumento na semi-vida e 30% de decréscimo na depuração do .

hipotensão. 3º CLE – OUT. lesões acidentais. A depuração plasmática total e o volume aparente de distribuição da fenitoína aumentou 30% na presença de valproato.Artralgia. vasodilatação. A relevância terapêutica deste facto é desconhecida. astenia. ambliopia conjuntivite. Urogenitais . arrepios e febre. parestesia. Os efeitos adversos a seguir relatados tiveram uma incidência maior que 1%. Músculo-esqueléticas . olhos ressecados. alterações auditivas. palpitação. flatulência.Em um estudo in vitro. tontura. surdez. vómitos. confusão. hipertonia. cãibras nas pernas e contracções musculares. furunculose. incontinência fecal.Dispnéia e rinite.Dor torácica. Cardiovasculares . Pele e anexos .Dismenorréia.Visão anormal.Edema e edema periférico. Digestivas . dor de ouvido e zumbidos. erupção máculo-papular e seborréia. Hemáticas e linfáticas . alucinações. disúria e incontinência urinária. depressão. REACÇÕES ADVERSAS Os seguintes efeitos colaterais tiveram incidência acima de 5% ou significantemente maior do que o grupo placebo: náuseas. anomalias vasculares.hipertensão. artrose. glossite e abscesso periodontal. 2001 170 . marcha anormal. têm ocorrido relatos de desencadeamento de crises com a combinação de valproato e fenitoína. dor e rigidez no pescoço.Equimoses.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML aumento de 60% na fracção livre de fenitoína. taquicardia. Gerais . lupus eritematoso discóide. insónia. o valproato aumentou a fracção de Varfarina não ligada até 32. hipotensão postural. porém não mais do que 5% em 89 pacientes tratados com divalproato de sódio em estudos clínicos controlados. Desordens metabólicas e nutricionais . Respiratórias .Anorexia. ataxia. gastrenterite. Sentidos . dor nos olhos. SNC . infecção. reflexos aumentados. Varfarina . dor abdominal. discinesia tardia. hipocinesia. Em pacientes com epilepsia. agitação. anormalidades de pensamento e vertigens. sonolência.6%. reação catatônica.Alopecia. diplopia e disartria. dispnéia e erupção cutânea.Sonhos anormais.

a suspensão abrupta de Lamotrigina pode provocar crises. no volume corpuscular médio e nas concentrações séricas de folato ou de glóbulos vermelhos. um aminoácido excitatório que representa um papel-chave no desencadeamento de ataques epilépticos. CONTRA-INDICAÇÕES Lamotrigina é contra-indicado para indivíduos com conhecida hipersensibilidade à droga. portanto. principalmente do glutamato. INDICAÇÕES A Lamotrigina é uma droga antiepiléptica indicada para o tratamento de crises parciais e crises tônico-clônicas generalizadas. Como ocorre com outras drogas antiepilépticas. PRECAUÇÕES Dados disponíveis sugerem que se a dose recomendada para o início da terapia com Lamotrigina for excedida. em períodos de até um ano. Lamotrigina é um fraco inibidor da diidrofolatoredutase. pode haver um aumento na incidência de rash requerendo a retirada da terapia. há possibilidade de interferência com o metabolismo do folato durante tratamentos prolongados. a Lamotrigina não provocou alterações significativas na concentração da hemoglobina. Entretanto. as concentrações plasmáticas de Lamotrigina não foram 3º CLE – OUT. Em estudos de dose única em pacientes com insuficiência renal terminal. não satisfatoriamente controladas com outras drogas antiepilépticas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML LAMOTRIGINA LAMICTAL NEURIUM Os resultados de estudos farmacológicos sugerem que a Lamotrigina age nos canais de sódio sensíveis à diferença de potencial para estabilizar as membranas neuronais e inibir a libertação de neurotransmissores. Este risco pode ser evitado pela redução gradual da dose por um período de duas semanas. 2001 171 .

visão turva. SUPERDOSAGEM 3º CLE – OUT. como é esperado que haja acúmulo do metabólito glicuronado. sonolência. 2001 172 . falta de firmeza de movimentos. na opinião do médico. Os resultados de toda uma gama de testes mutagênicos indicam que Lamotrigina não apresenta risco genético ao homem. normalmente de aparência máculo-papular. onde Lamotrigina foi adicionado a regimes padrão de drogas antiepilépticas. Lamotrigina não deve ser usado durante a gravidez. São insuficientes os dados disponíveis sobre o uso de Lamotrigina na gravidez humana. Raramente. Há um risco teórico de deformações fetais em seres humanos quando a mãe é tratada com um inibidor de folato durante a gravidez. ocorrendo regressão com a suspensão da droga.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML significantemente alteradas. estudos de toxicologia reprodutora com Lamotrigina em animais com doses que excediam às terapeuticamente indicadas para seres humanos não mostraram efeitos teratogênicos. deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal. No entanto. para que se avalie sua segurança na mesma. Como ocorre com a maior parte das drogas. Os rashes cutâneos levaram à suspensão do tratamento com Lamotrigina em 2% dos pacientes. A Lamotrigina não se mostrou carcinogênico em estudo a longo prazo em ratos e camundongos. Outras reacções adversas relatadas durante estudos com Lamotrigina. O rash. adicionado a regimes padrão de drogas antiepilépticas. Não há informação disponível sobre as concentrações de Lamotrigina ou seus metabólitos que possam aparecer no leite materno após a administração de Lamotrigina. distúrbios gastrintestinais e irritabilidade/agressividade. incluíram: diplopia. cefaléia. os benefícios potenciais do tratamento para a mãe superem quaisquer possíveis riscos ao feto em desenvolvimento. geralmente aparece dentro de quatro semanas após o início do tratamento. tonturas. A Lamotrigina é um fraco inibidor da diidrofolato-redutase. Todavia. foram observados rashes cutâneos graves. ocorreram rashes cutâneos em até 10% dos pacientes que tomavam Lamotrigina e em 5% dos pacientes que tomavam placebo. REACÇÕES ADVERSAS Em estudos clínicos duplo-cegos. inclusive angioedema e síndrome de Stevens-Johnson. a menos que. cansaço.

inclusive o valproato. em concentrações clínicas relevantes. GABAPENTINA NEUROTONTIN PROGRESSE A Gabapentina é o ácido 1-(aminometil) ciclohexanoacético. benzodiazepina.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Sinais e sintomas: Não há experiência com superdosagem de Lamotrigina. A Gabapentina. no tecido cerebral do rato. A Gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico).. mas o seu mecanismo de acção difere do de várias outras drogas que interagem com as sinapses GABA. Tratamento: Lavagem gástrica. de 3º CLE – OUT. A relevância destas várias acções da Gabapentina para o seu efeito anticonvulsivante ainda não foi estabelecida. de modo semelhante ao valproato de sódio. incluindo receptores de GABAA. os inibidores do GABA transaminase. difere da fenitoína e da carbamazepina. 2001 173 . as benzodiazepinas. glicina ou N-metil-d-aspartato. mas somente em concentrações maiores que 100 mcM. portanto. Em animais. A administração da Gabapentina a ratos aumenta o turnover do GABA em várias regiões do cérebro. A Gabapentina não interage com os canais de sódio in vitro e. mas alguns pacientes com concentrações séricas muito altas de Lamotrigina (maior ou igual a 15 mcg/ml) relataram sedação. embora em diferentes regiões do cérebro. náusea e vómito. os barbitúricos. diplopia. A Gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista do glutamato N-metil-d-aspartato em alguns sistemas de testes in vitro. GABAB. glutamato. incluindo o neocórtex e o hipocampo. os agonistas do GABA e as pró-drogas do GABA. os inibidores de captação do GABA. a Gabapentina penetra rapidamente no cérebro e previne crises convulsivas por electrochoque máximo. que não são alcançadas in vivo. ataxia. Estudos in vitro com Gabapentina radiomarcada caracterizaram um novo local de ligação peptídica. não se liga a receptores cerebrais de outros fármacos ou de neurotransmissores comuns. A Gabapentina reduz levemente a libetração de neurotransmissores monoamina in vitro. que pode estar relacionado com a actividade anticonvulsivante da Gabapentina e dos seus derivados estruturais.

A biodisponibilidade absoluta de Gabapentina é de aproximadamente 60%. 5 a 7 horas. em pacientes que não obtiveram controle adequado das crises com estas drogas usadas isoladamente ou em combinação.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML convulsivantes químicos incluindo inibidores da síntese do GABA. Isto é. INDICAÇÕES Gabapentina é indicado como terapia adjuvante. junto com drogas antiepilépticas padrões. quando a dose é aumentada. a partir de dados de dose única. a biodisponibilidade diminui. responsáveis pelo metabolismo de drogas. Em estudos clínicos controlados com placebo. A biodisponibilidade de Gabapentina não é proporcional à dose. A eficácia foi estabelecida em pacientes com crises parciais que são refractários aos anticonvulsivantes padrões ou que não toleram as doses terapêuticas destas drogas. 2001 174 . A Gabapentina não se liga a proteínas plasmáticas e tem um volume de distribuição de 57. os picos de concentração plasmática de Gabapentina são observados em 2 a 3 horas. CONTRA-INDICAÇÕES 3º CLE – OUT. incluindo dietas ricas em gorduras não tem efeito sobre a farmacocinética da Gabapentina. e em modelos genéticos de convulsões. quando adicionada à terapia antiepiléptica vigente. A alimentação. Não há evidência de metabolismo no homem. a Gabapentina. em média. Recomenda-se um ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal ou submetidos a hemodiálise. A Gabapentina é eliminada do plasma por hemodiálise. foi eficaz no controle tanto de crises simples. as concentrações de Gabapentina no líquor são aproximadamente 20% das concentrações plasmáticas correspondentes em estado de equilíbrio. Em pacientes com epilepsia. A farmacocinética da Gabapentina não é afectada por administrações repetidas e o estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas é previsível. A Gabapentina não induz enzimas oxidase de funções hepáticas mistas. A semi-vida de eliminação da Gabapentina depende da dose e dura. Após administração oral. tendo sido particularmente eficaz no controle de crises convulsivas tonicoclônicas secundariamente generalizadas. como de crises complexas parciais.7 litros. A Gabapentina é eliminada exclusivamente por excreção renal.

A Gabapentina é excretada no leite humano. PRECAUÇÕES Gerais: Embora não haja evidência de crises de rebote com a Gabapentina. INTERACÇÕES Não foi observada interação entre a Gabapentina e fenobarbital. fenitoína. Ela não foi mutagênica in vitro. na opinião do clínico responsável. de uma interrupção do tratamento ou de substituição por medicação anticonvulsivante alternativa. Não foram observados efeitos adversos sobre a fertilidade ou sobre a reprodução em ratos. a suspensão abrupta da administração de anticonvulsivantes em pacientes epilépticos pode precipitar um estado epiléptico. Como o efeito em lactentes é desconhecido deve-se ter cuidado quando a Gabapentina for administrada a lactantes. Uso pediátrico: Ainda não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade. nos ratos machos. 2001 175 . A Gabapentina não demonstrou potencial genotóxico. A Gabapentina não induziu aberrações estruturais dos cromossomos em células de mamíferos in vitro ou in vivo e não induziu a formação de micronúcleos na medula óssea de hamsters. Contudo. ácido valpróico ou a carbamazepina. isto deve ser feito gradualmente. não afectaram a sobrevida. Quando. A Gabapentina deve ser usada somente quando os benefícios superarem claramente os riscos. durante uma semana no mínimo. A farmacocinética da Gabapentina. Os tumores pancreáticos de células acinosas. A Gabapentina geralmente não é considerada eficaz no tratamento de crises de ausência. houver necessidade de uma diminuição de dose. Foi observado um aumento estatisticamente significativo da incidência de tumores pancreáticos de células acinosas. apenas em ratos machos e na dose mais alta. não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A Gabapentina não aumentou a incidência de malformações. são de baixo grau de malignidade. em testes padrões empregando células de mamíferos ou bacterianas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Gabapentina está contra-indicado em pacientes que demonstraram hipersensibilidade à Gabapentina ou a componentes do produto. no estado de 3º CLE – OUT. quando comparada aos controlos. não geraram metástases ou invadiram tecidos vizinhos e foram semelhantes aos vistos nos controlos.

ansiedade. de quaisquer dos componentes. mais frequentemente descrita como abrasões resultantes de traumatismo físico. Sistema nervoso: Vertigem. em estado de equilíbrio. gengivite. Sistema digestivo: Flatulência. Em todos os estudos clínicos. ataxia. fadiga. anorexia. parestesia. os eventos que ocorreram com maior frequência e que contribuíram para a interrupção do tratamento com a Gabapentina. Síndrome de Stevens-Johnson. Sistema músculo-esquelético: Artralgia. É recomendado que a Gabapentina seja administrada duas horas após a administração de antiácidos. Os eventos adversos adicionais pós-marketing relatados incluem pancreatite. há uma pequena diminuição da excreção renal da Gabapentina que não se espera ser de importância clínica. diminuição ou ausência de reflexos. aumento. respiração difícil. hipoatividade ou excitação. contendo noretindrona e/ou etinilestradiol. Não foi observada toxicidade aguda. Sistema cardiovascular: Hipertensão. Órgãos dos sentidos: Visão anormal. hipercinesia. que recebem estas medicações antiepilépticas. ptose. incluíram sonolência.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML equilíbrio. com risco de vida. edema facial. A co-administração da Gabapentina com antiácidos contendo alumínio e magnésio reduz a biodisponibilidade da Gabapentina em cerca de 20%. não influencia a farmacocinética. hostilidade. mal-estar. eritema multiforme. mais frequentemente descrita como um distúrbio da visão. A co-administração de Gabapentina com anticoncepcionais orais. Quase todos os participantes tiveram queixas múltiplas e nenhuma delas pôde ser caracterizada como primária. é similar para voluntários sadios e para pacientes epilépticos. Quando a Gabapentina é co-administrada com cimetidina. SUPERDOSAGEM Os sinais de toxicidade aguda em animais incluem ataxia. tontura. náusea e/ou vómito. REACÇÕES ADVERSAS Organismo como um todo: Astenia. Os sintomas da superdosagem 3º CLE – OUT. Sistema urogenital: Infecção do trato urinário. 2001 176 . Sistema respiratório: Pneumonia. Experiência pós-marketing: Mortes súbitas inexplicáveis foram relatadas sendo que a relação causal com Gabapentina não foi estabelecida. flutuação da glicose sanguínea em pacientes com diabetes e testes da função hepática elevados. com superdoses de Gabapentina de até 49 g. Sistema sanguíneo e linfático: Púrpura.

SIBUTRAMINA: Plenty Para tratamento da obesidade.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML incluíram tonturas. em pacientes com insuficiência renal severa. de concentração.11. astenia física e mental. fala indistinta. Targifor. BUFLOMEDIL: Bufedil Tratamento de problemas circulatórios. BUPROPIONA: Zyban Antidepressivo mais utilizado como facilitador para deixar de fumar. OUTROS FÁRMACOS COM ACÇÃO NO SNC ARGININA: Desfatigan. centrais e periféricos. fadiga. METILFENIDATO: Ritalina Tratamento de Transtorno Hipercinético (Hiperactividade Infantil). letargia e diarréia leve. a hemodiálise pode ser necessária. sonolência. 2001 177 . TACRINA: Tacrinal. 7. Cognex Tratamento da Doença de Alzheimer. de aprendizagem. 3º CLE – OUT. Todos os pacientes se recuperaram totalmente com cuidados de suporte. visão dupla. RIVASTIGMINA: Exelon Para estados demênciais leves a moderados (Doença de Alzheimer). Entretanto. Basilan Redução da memória. Reforgan. NALTREXONA: Revia É um medicamento usado para o alcoolismo.

produzido nas células endoteliais a partir da L-Arginina. como coadjuvante no tratamento dos processos infecciosos em geral. com a continuação do tratamento ou redução da dosagem.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML ARGININA DESFATIGAN (aspartato) REFORGAN (aspartato) TARGIFOR (aspartato) BASILAN INDICAÇÕES A ARGININA parece ter algum efeito na redução da memória e capacidade de concentração. na astenia física (muscular) e mental. nas insuficiências do fígado. A exemplo de outras benzodiazepinas. intelectual e sexual. demonstrando a acção benéfica da L-Arginina nos processos de cicatrização. aturdimento. a capacidade muscular. A L-Arginina aumenta a libertação da hormona do crescimento. dificuldade de aprendizagem. O efeito colateral mais comum verificado com ALPRAZOLAM foi a sonolência. usualmente. são geralmente observados no início da terapia e desaparecem. a redução da hiperagregabilidade plaquetária e a manutenção do tônus vascular na regulação da pressão arterial. Os efeitos colaterias menos frequentes foram. 2001 178 . que apresenta múltiplas funções no organismo. Existem evidências. O Óxido Nítrico é uma molécula. se ocorrerem. O Óxido Nítrico. A L-Arginina é precursora na gênese do Óxido Nítrico. que se encontra diminuída em indivíduos idosos. Dentro destas. fadiga. Age. também. desordens de coordenação. também. ainda. temos a estimulação da resposta imunológica mediada por linfócitos e macrófagos. vários sintomas gastrointestinais e manifestações neurovegetativas. inclusive nos causados pelo stresse. O aspartato de L-Arginina age como defatigante e nos diversos tipos de astenia. O aspartato de L-Arginina reforça. reacções paradoxais como 3º CLE – OUT. visão turva. determina uma vasodilatação. que envolve um equilíbrio dinâmico entre o Óxido Nítrico e as endotelinas. das supra-renais e das gônadas. EFEITOS SECUNDÁRIOS Os efeitos colaterais.

alucinações ou outros efeitos adversos de comportamento podem-se apresentar em raras ocasiões e ao acaso. faz parte do amplo sistema de comunicação intercelular. incontinência ou retenção urinária. A activação de cada uma delas pode apresentar consequências diversas. cujo alvo principal. e ocorrem nas mais diversas condições fisiológicas. dificuldades de concentração. de forma clara. manifesta-se após activação dos macrófagos e de outras células imunitárias. a nível intracelular. pela formação de monofosfato de guanosina cíclica (GMPc). responsável. Nos últimos anos foram descobertas três isoformas da enzima Óxido Nítrico Sintase. Como em todos os casos de superdosagem. a respiração. mais que 2000 vezes a dose máxima diária para seres humanos). Os animais puderam ser reanimados com ventilação mecânica positiva e infusão endovenosa de levarterenol. Pode ainda ocorrer prurido. é a guanilato ciclase. a partir da Arginina. Outros estudos efectuados em animais sugeriram que a diurese forçada ou hemodiálise mostraram-se provavelmente de pouco valor no tratamento da superdosagem. temos que o Oxido 3º CLE – OUT. em resposta à estimulação física ou de receptores. quando necessário. Assim sendo. Uma vez activada. são citosólicas e dependentes de Ca++/Calmodulina. a formação de Oxido Nítrico. Indica-se a indução do vómito e/ou lavagem gástrica. Os trabalhos de investigação neste campo demonstram. por citocinas. isto é. Libertam Oxido Nítrico por períodos curtos. De forma inequívoca.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML estimulação. SUPERDOSAGEM Manifestações decorrentes de superdosagem de ALPRAZOLAM incluem extensões de sua actividade farmacológica. Pode-se administrar fluidos intravenosos mantendose ventilação adequada para as vias respiratórias. quando estimulada. convergência. sintetiza Oxido Nítrico por longos períodos e pode ser inibida por N-Mono Metil Arginina (L-NMMA) e glicocorticóides. as pressões sanguíneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas por medidas gerais. alterações de libido e irregularidades menstruais. ataxia e sonolência. no qual o Oxido Nítrico actua como factor central. agitação. geralmente por condições patológicas. Experimentações efectuadadas em animais indicaram que pode ocorrer colapso cardiopulmonar após grandes doses intravenosas de ALPRAZOLAM (cerca de 195 mg/Kg. 2001 179 . A terceira denominada induzida. Duas são denominadas constitutivas (endotelial e neuronal). revelando o importante mecanismo de amplificação. confusão.

dependia da presença de endotélio íntegro. são. A vasoconstrição localizada em um vaso provoca o aumento compensatório da libertação local de Oxido Nítrico. possivelmente a partir da LCitrulina. É interessante observar que. o relaxamento vascular induzido pela Acetilcolina (Ach). este EDRF foi reconhecido por diversos pesquisadores (Robert Furchgott. que ao atingir as fibras musculares lisas da camada média do vaso. Como pode ser observado. dentre outros). em condições fisiológicas. o ATP. Logo a seguir. a célula endotelial quando estimulada é capaz de "dar sopros" de Oxido Nítrico. Ao mesmo tempo.Factor Relaxante Derivado de Endotélio. as células produtoras de Oxido Nítrico possuem mecanismos para manter a concentração de Arginina livre. determina. para a manutenção da pressão arterial dentro de valores normais. A infusão venosa de inibidores da Oxido Nítrico Sintase. pelo tecido cerebral. relaxandoo e. sobremaneira. Furchgott demonstrou que. por ordem de importância: os estímulos mecânicos (aumento do fluxo sanguíneo local) e a estimulação de receptores localizados nas células endoteliais por substâncias vasodilatadoras como a Acetilcolina. a bradicinina e a histamina.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Nítrico é libertado por neutrófilos. pela medula adrenal e pelos mastócitos. a remoção do endotélio das preparações vasculares. em animais. a substância P. "matam" outras células. Os estímulos envolvidos no controle da síntese de Óxido Nítrico pelas células endoteliais. desta forma. 2001 180 . Louis Ignarro e Ferid Murad. Esta enzima é responsável pela conversão do trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cíclica (GMPc). Solomon Snyder e Salvador Moncada. demonstrando que os mecanismos de adaptação do sistema cardiovascular contribuem. Em última análise. Em 1980. Quando ocorre falha na libertação basal de Oxido Nitrico. através de sua produção intracelular. foi demonstrado que. tais como macrófagos e as células de Kupffer hepáticas. elevação da pressão sistêmica ou da pressão na artéria braquial de seres humanos voluntários. Além destas. esta deficiência pode determinar elevação da pressão arterial. como a N-Mono Metil Arginina (L-NMMA). ao qual deu a denominação de EDRF (Endothelium-Derived Relaxing Factor) . como sendo o próprio Oxido Nítrico. por células mononucleares sanguíneas. pelas células epiteliais renais. o GMPc é o responsável pelas acções 3º CLE – OUT. Posteriormente. fornecia evidências de que este efeito seria mediado por um fator humoral lábil. algumas células. liga-se ao grupamento heme da enzima guanilato ciclase. através do Óxido Nítrico. prevenia a acção relaxante da Acetilcolina.

pelo seu tamanho. por via oral. que a administração de Arginina. a baixa concentração. Além disto.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML e efeitos do Oxido Nítrico. resultantes da acção da Arginase. temos que o Óxido Nítrico. podendo. assim como contra agentes patogênicos. ainda. além de relaxar o músculo liso vascular. Esta elevação nas taxas de GMPc determina uma diminuição dos níveis intracelulares de cálcio. é da maior importância na biologia dos macrófagos. 3º CLE – OUT. A actividade da Arginase. por fornecer Ornitina. assim como uma redução nos niveis plasmáticos de endotelina. com consequente vasodilatação e queda da pressão arterial. a adesão de leucócitos ao endotélio e a produção de endotelina (potente substância vasoconstritora). estes autores propuseram que a Arginina poderia representar uma opção terapêutica. levando à formação de Uréia/Ornitina ou Óxido Nítrico/Citrulina.Óxido Nítrico. foi observada redução na concentração de Arginina e aumento na concentração de Ornitina.. entretanto. tais como fungos e helmintos que. determina melhora da função endotelial em vasos coronários de pequeno calibre. as plaquetas e as células sangüíneas em geral. redução da força de contração muscular. relaxamento da musculatura. em 1990. substrato para a síntese de poliaminas e de tecido colágeno. aumenta as funções associadas com a activação dos macrófagos. pode ser o mecanismo primário de defesa orgânica contra microrganismos intracelulares. proposto por Hibbs e Cols. Lerman e Cols demonstraram em seres humanos. não podem ser fagocitados. 2001 181 . o Oxido Nítrico regula a interacção entre o endotélio. O Óxido Nítrico causa. variação nas propriedades contráteis (efeito inotrópico negativo) e na frequência cardíaca. O sistema Arginina . Em lesões e outros locais onde ocorre inflamação. Desta forma. em pacientes com disfunção endotelial coronariana e naqueles portadores de doença coronária não obstrutiva. No sistema cardiovascular a libertação de Óxido Nítrico actua como mecanismo adaptativo geral. Com base nos resultados obtidos. A interacção entre estas duas vias metabólicas da Arginina. causando vasodilatação. Desta forma. tem a função de inibir outros processos como a agregação plaquetária. resultante do consumo da Arginina. que também está aumentada em células tumorais. derivada de macrófagos. de tal forma que o endotélio responde às alterações do seu meio ambiente e regula o fluxo sanguíneo e a pressão arterial. exercer papel no controlo da proliferação do músculo liso vascular. promove proliferação e regeneração tissular. ainda. através de sua acção sobre a musculatura lisa.

foi ainda demonstrado que. bem como a cicatrização. A ligação entre compostos nitrosamínicos e o risco aumentado de cancro. Barbul e Cols demonstraram que a suplementação de Arginina exerce efeito cicatrizante e timotrófico. prevenindo agressões celulares. ainda. Inicialmente. mas do próprio sistema de defesa dos mamíferos. a animais portadores de tumores. pensou-se ser o resultado metabólico de micróbios intestinais. a síntese endógena de NO3 continuou. Provavelmente. exercendo efeitos estabilizadores de membrana e. em indivíduos com diarréia e febre. o aumento na excreção urinária de NO3 estava correlacionado com a intensidade da febre. em condições normais. possivelmente por actuar favorecendo os mecanismos imunitários específicos de defesa antitumoral. Em ratos aos quais foram administrados lipopolissacárides (LPS) de E. Por outro lado. por uma enzima induzível e Ca2+ independente. síntese aumentada de NO3 e. A suplementação dietética (1 a 2% da dieta total) de Arginina. também melhora a sobrevida e as reacções de hipersensibilidade tardia. o mecanismo destes efeitos seja devido ao facto da Arginina ser um precursor da prolina e da hidroxiprolina e de fosfoguanidinas ricas em energia. O Oxido Nítrico é também libertado. que são consideradas como sendo importantes mediadores de crescimento e de diferenciação celulares. Com base nestes 3 resultados. coli. 2001 182 . foi demonstrado que esta síntese não era de origem bacteriana.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Barbul demonstrou que a suplementação enteral ou parenteral de Arginina aumenta o peso do timo. Quando o homem é alimentado com dieta livre de NO3. Esta enzima. foi possível estabelecer ligação entre imunoestimulação. tal como a lipoperoxidação. foi observado um aumento da excreção urinária de NO3. correlacionar os macrófagos como a fonte mais provável de síntese aumentada de NO2 e de NO3. sendo estimada a sua produção diária em 1 mmol. a suplementação dietética de Arginina. A Arginina é um precursor de poliaminas. tal como o fosfato de creatina. aumenta a resposta linfocitária a mitógenos e promove retenção de nitrogênio. em cobaias com queimaduras. Por outro lado. desta forma. motivaram os estudos metabólicos dos óxidos de nitrogênio inorgânico em seres humanos. Posteriormente. As poliaminas protegem as organelas subcelulares e os ácidos nucléicos. favorece a resposta do hospedeiro. originalmente descrita em 3º CLE – OUT. juntamente com a demonstração de que estes compostos podem ser produzidos "in vivo" como resultado da reacção entre aminas secundárias ingeridas e NO2. após estimulação imunológica.

liberta Oxido Nítrico. as bases biológicas deste fenómeno foram relacionadas com a função macrofágica. uma vez que demonstrou ser citotóxica ou citostática. a sua utilização como mais uma tentativa terapêutica no tratamento da AIDS/HIV. o NMDA (N-Metil-D-Aspartato). De acordo com Moncada e Cols. espasmo vascular e/ou aterosclerose. Modernamente. sabemos que a depleção de Arginina pode estar envolvida na hipertensão. para funcionar como filtros imunológicos. Entretanto. dentre estes. sabemos que esta imunidade não específica está relacionada com a indução do Óxido Nítrico Sintase e que é um fenómeno geral. Wrightham. para células tumorais e organismos invasores. em macrófagos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML macrófagos. O mesmo ocorre quando o tecido cerebral é estimulado pela presença de glutamato (neurotransmissor excitatório) sendo os seus efeitos mediados por vários tipos de sub-receptores do glutamato. o papel dos pulmões e do fígado. na imunidade não específica. que a depleção da Arginina pode levar à própria morte celular. envolvendo não somente o sistema reticuloendotelial. sugere. há pelo menos um século. A importância da via da Arginina . com base na indução ampla da resposta imune. o mais conhecido. Em condições normais. facto este conhecido. sendo que. a nível cerebral. requer estudos cada vez mais aprofundados. de maneira não específica. a Arginina endógena é suficiente para a manutenção do bem-estar. como parte dos mecanismos de defesa. posteriormente. quando usaram Streptococcus vivos.Oxido Nítrico. desde as publicações pioneiras de Fehleisent (1882) e Coley (1893). uma vez que ambos os órgãos estão estrategicamente localizados na circulação. mas. 3º CLE – OUT. que é o mais "espalhado" de todos os tecidos. a sua suplementação se faz necessária. é crucial. dependente de Óxido Nítrico. no tratamento de pacientes com cancro. para induzir erisipela. já é conhecida a sua ligação estimulatória por aminoácidos excitatórios de receptores específicos no Sistema Nervoso Central (SNC). em condições de estresse orgânico ou de indução enzimática. por produtos bacterianos. O Óxido Nítrico actua. uma vez que foi demonstrado. também. também. 2001 183 . tanto "in vitro" quanto "in vivo". no sistema nervoso. a resistência às infecções e às células tumorais pode ser aumentada. Neste contexto. outras células notadamente o endotélio vascular. mas não explicável. mas. A primeira evidência mostrou que a formação de GMPc requeria a presença de Arginina. pelos seus efeitos e ausência de toxicidade. Actualmente.

o que vai determinar as suas acções e efeitos. o produto deve ser utilizado sob estrita orientação médica. adrenais. reputadas. ocorre nos pacientes diabéticos. nas fibras musculares lisas. etc. O número de "tentativas" aumenta. bexiga. doenças hepáticas ou diabetes mellitus devem utilizar o produto com cautela. PRECAUÇÕES Pacientes portadores de doença renal ou em anúria. Por outro lado. observada em pacientes diabéticos. As evidências do Oxido Nítrico. O trabalho de Melis e Cols demonstra que a administração de inibidores da NOS (LNAME e L-NMMA) previne esta resposta. em neurónios denominados não adrenérgicos não colinérgicos (NANC). nas células endoteliais e. Ratos tornados deficientes em Óxido Nítrico apresentam extrema dificuldade de copular de forma eficaz. onde a sua libertação determina erecção peniana. 2001 184 . Na doença diabética induzida experimentalmente em animais. também demonstraram o Óxido Nítrico como sendo um neurotransmissor NANC a nível genital masculino. sensivelmente.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML A Óxido Nítrico Sintase cerebral é amplamente distribuída e encontra-se presente no cérebro. ao mesmo tempo em que a penetração diminui. da ampla distribuição da Óxido Nítrico Sintase em neurónios. traquéia. hipocampo. tal como ocorre com a inervação das células do corpo cavernoso. Como qualquer outro medicamento. trato gastrintestinal. provavelmente. não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre da gravidez. Burnett demonstrou que o relaxamento da musculatura lisa dos vasos do corpo cavernoso e a consequente erecção peniana envolvem aumento na produção de Oxido Nítrico. podem ser a base científica que explica a observação popular das. cerebelo. deste órgão. lobos olfativos. quando comparada com a diabetes humana. Estas observações. como mediador químico decorrem. propriedades afrodisíacas do nitrito de amila. nos nervos periféricos que inervam órgãos pélvicos. de acordo com o órgão em questão. principalmente. a partir da Arginina. a deficiência em Óxido Nítrico pode estar associada com a impotência que. Durante a gravidez e lactação. O Óxido Nítrico activa a guanilato ciclase. Melman e Christ. promovendo um aumento dos níveis de GMPc. 3º CLE – OUT. frequentemente. pode-se correlacionar a deficiência de Óxido Nítrico com a impotência sexual.

o primeiro (hidroxibupropiona) tem o mesmo efeito da Bupropiona e os demais variam entre metade e dois terços do seu efeito. Com os adesivos de nicotina foi usada a dose de 21 mg/dia. Destes. indicado para tratamento do tabagismo A Bupropiona é originalmente um antidepressivo. com mínimo efeito sobre a recaptação de serotonina. Os testes mostram que a eliminação da Bupropiona e dos seus metabólitos não sofre diferenças significativas quando essa substância é administrada isoladamente ou em combinação com adesivos cutâneos de nicotina. presume-se. Jorenby. tem mostrado taxas significativas de sucesso para o abandono do hábito de fumar. Segundo trabalhos de Douglas E. 2001 185 . a hidroxibupropiona. muito menos da serotonina e não inibe a monaminaoxidase. Apesar do objectivo inicial da Bupropiona ter sido para o tratamento da depressão. inibidor da recaptação da noradrenalina e da dopamina. a trihidrobupropiona e a eritrohidrobupropiona. 14 mg/dia na oitava 3º CLE – OUT. aumentado-se para 150 mg 2 vezes ao dia (300 mg/dia) do 4º dia em diante. que esteja envolvido com os mecanismos dopaminérgicos e noradrenérgicos. O tratamento com Bupropiona consistia no uso de 150 mg/dia durante os 3 primeiros dias. O pico máximo de acção é em torno de 3 horas e a sua semi-vida em torno de 21 horas. foram investigados 3 grupos de tratamento. a sua utilização ou em combinação com adesivos cutâneos de nicotina. 245 com uso de placebo. do Instituto Médico da Universidade de Wisconsin. O seu mecanismo de acção no tabagismo é ainda desconhecido mas. A eliminação da Bupropiona é por via renal e de 5 a 8 dias depois da última toma não se encontra mais essa substância nem os seus metabólitos na urina. O metabolismo da Bupropiona produz 3 metabólitos activos no corpo humano. 245 com adesivos cutâneos de nicotina e 160 combinando os dois tratamentos. 244 pacientes com uso isolado de Bupropiona.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML BUPROPIONA ZYBAN A Bupropiona é um inibidor relativamente selectivo da recaptação de catecolaminas (noradrenalina e dopamina).

quase a mesma porcentagem (16.1 kg para o grupo com tratamento combinado. Em relação à hipertensão. 30.7kg para os usuários de Bupropiona e de apenas 1. como qualquer antidepressivo. Artralgia. Aumento do apetite. 6. Boca seca. Rubor. 3º CLE – OUT. Sonolência. eram pacientes previamente portadores de transtorno hipertensivo.1% dos pacientes em uso da Bupropiona.5% entre as pessoas com tratamento combinado Bupropiona-adesivo. após a sétima semana aqueles que deixaram de fumar com o placebo engordaram em média 2.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML semana e 7 mg/dia na nona semana. prurido. Pele seca. Tremor. Também se deve evitar em pacientes alérgicos a essa substância.6 kg.4%) naqueles que usaram a nicotina em adesivos cutâneos. contra 2. eczemas e outras nesses pacientes. Mialgia.3% no grupo que uso Bupropiona e 35. a qual pode desencadear reacções de urticária. 2001 186 . Insónia. Hipertermia. Embora não tenham sido feitos estudos suficientes em seres humanos. Prurido. EEITOS SECUNDÁRIOS Torcicolo. Reacções Alérgicas. tendo em vista a excreção renal da substância e a existência de metabólitos activos. PRECAUÇÕES A Bupropiona. Na grande maioria dos casos.6% nos pacientes que usaram placebo.1% dos que tomaram placebo tiveram aumento da pressão arterial. contra 21% dos pacientes que apresentaram insónia com o placebo. A insónia foi observada em 35% dos pacientes tratados com 300 mg/dia de Bupropiona. Em pacientes com problemas renais as doses devem ser diminuídas. Esse efeito colateral tem sido suficientemente importante para que 0. Urticária. enquanto o grupo dos adesivos de nicotina engordou uma média de 1.8% dos pacientes interrompam o tratamento. 1. Quanto ao ganho de peso entre os abstinentes. Diminuição do apetite. não deve ser usado sem supervisão médica. A incidência de abstinência do fumo depois de 12 meses foi de 15. Tonturas. Essa substância está relativamente contra-indicada nos pacientes com Transtornos Disrítmicos Cerebrais e/ou Epilepsia.1 kg. coelhos e ratas grávidas tratadas com 14 a 10 vezes a dose recomendada não mostraram efeitos teratogênicos. Hipertensão.

Rivastigmina deve ser utilizado em mulheres grávidas apenas se o benefício potencial for superior ao possível risco ao feto. Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas deve ser rotineiramente avaliada pelo médico. INTERACÇÕES Não são antecipadas interacções farmacocinéticas com outras drogas metabolizadas por isoenzimas do citocromo P450. analgésicos. drogas inotrópicas. em pacientes portadores ou com histórico de doença respiratória e em casos de obstrução urinária e convulsões. Em pacientes. Rivastigmina não deve ser administrado concomitantemente com outras drogas colinomiméticas e pode interferir na actividade de medicações anticolinérgicas. antiinflamatórios não esteroidais. antianginosos. Rivastigmina pode potencializar os efeitos de relaxantes musculares do tipo succilcolina durante a anestesia. estrógenos. a administração concomintante com antiácidos. warfarina.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML RIVASTIGMINA EXELON INDICAÇÕES Tratamento de pacientes com demência leve e/ou até moderadamente grave. bloqueadores do canal de cálcio. 2001 187 . benzodiazepínicos e anti-histamínicos não foi associada a alterações farmacocinéticas. Não foram observadas interacções farmacocinéticas com digoxina. antidiabéticos. notadamente do tipo Doença de Alzheimer. anti-hipertensivos de acção central. betabloqueadores. Recomenda-se cautela em pacientes predispostos a estados ulcerosos. PRECAUÇÕES Cuidado em pacientes com doença do nó sinusal ou com arritmias cardíacas graves. a outros derivados do carbamato. antieméticos. CONTRA-INDICAÇÕES Pacientes com conhecida hipersensibilidade à Rivastigmina. diazepam ou fluoxetina em estudos em voluntários sadios. Pacientes que utilizam Rivastigmina não devem amamentar. 3º CLE – OUT.

A possibilidade de se obter medicamentos por síntese química foi. dor abdominal. dispepsia. por exemplo. Recomenda-se uma dose inicial i. Não é recomendado o uso da escopolamina como antídoto. resultando no princípio activo da aspirina. Tratamento sintomático para outros eventos adversos deve ser realizado se necessário. mal-estar. contido no córtex de salix alba. tontura. insónia. astenia.12. O ácido salicílico. independente de apresentar uma relação de causa com Rivastigmina: trauma acidental. Incidência 2% superior ao placebo em pacientes que utilizaram Rivastigmina: aumento da sudorese. confusão. o uso de antieméticos deve ser considerado. perda de apetite e perda de peso.v. vómito. Em casos de superdosagem grave. náusea. Nos casos de superdosagem acompanhada por vómito e náusea grave. 2001 188 . vómito. diarréia. e no desenvolvimento do ácido acetilsalicílico mediante uma pequena união química na molécula original. SUPERDOSAGEM Nos casos de superdosagem assintomática. 7. perda de apetite. com doses subsequentes baseadas na resposta clínica. cefaléia. perda de peso e tremor. utiliza substâncias activas naturalmente presentes nas plantas com finalidade terapêutica. inicialmente. sonolência. assim. Pacientes do sexo feminino mostraram-se mais susceptíveis à náusea. 3º CLE – OUT. fadiga. infecções do trato respiratório superior e infecções do trato urinário. agitação.03 mg/kg de sulfato de atropina. FITOTERÁPICOS A fitoterapia. Hoje é possível descobrir e caracterizar as substâncias responsáveis pela actividade terapêutica das plantas e.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML REACÇÕES ADVERSAS Incidência igual ou superior a 5%. inegavelmente uma das drogas mais utilizadas na medicina. depressão. nenhuma dose de Rivastigmina deve ser administrada pelas próximas 24 horas. de 0. esclarecer seu mecanismo de acção. a atropina pode ser utilizada. uma tentativa laboratorial de se copiar os princípios activos de plantas. Essa foi a primeira forma de farmacoterapia.

durante muitos séculos. também conhecido como Erva-de-SãoJoão. 2001 189 . 3º CLE – OUT. estados depressivos leves e moderados. Apesar da identidade parcial de algumas acções entre antidepressivos tradicionais e o Hipérico. O Hipérico foi testado em experiências in vitro e em pequenos roedores. agente cicatrizante no tratamento de feridas. Ásia. modo de acção este ainda não muito bem explicado. evidenciando a eficácia e os eventuais efeitos colaterais de tais medicamentos. a eficácia médica das plantas medicinais foi verificada por testes farmacológicos e clínicos com a intenção de estabelecer as reais potencialidades. medo e/ou agitação emocional (ansiedade). o perfil global dos efeitos mensuráveis não correspondeu completamente ao dos antidepressivos sintéticos. é comum encontrar o Hypericum perforatum na beira das estradas. vales e bosques. indutor do sono HIPÉRICO INDICAÇÕES Quadros de distúrbios psicovegetativos (distúrbios psíquicos com efeitos sobre o estado físico). para o tratamento de inflamações nos brônquicos e infecções do trato geniturinário. O extrato de Hypericum perforatum. é o ingrediente activo dos medicamentos fitoterápicos à base de Hipérico. O Hypericum perforatum é uma planta herbácea perene. Por isso se concluiu que estava envolvido um modo de acção diferente. GINKGO BILOBA circulação e performance cerebral HIPÉRICO antidepressivo leve-moderado VALERIANA ansiolítico. Essa planta foi usada largamente na medicina popular em vários países da Europa. norte da África e aclimatada nos Estados Unidos. as concentrações hipotalâmicas do neurotransmissor dopamina e do ácido 5-hidroxiindolacético foram significativamente aumentadas. traumas e queimaduras. Na Europa. Em ratos submetidos ao uso de Hipérico.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Como tem sido feito pelos farmacêuticos. pertencente à família das Hiperricoidaea guttiferae e largamente distribuída na Europa.

O produto medicamente comercial contém o extrato seco padronizado da parte aérea do Hypericum perforatum. Efeitos sobre os potenciais visuais e auditivos no EEG e durante o sono As alterações dos potenciais visuais evocados foram medidas em 12 indivíduos durante o tratamento de seis semanas. Isso foi observado 3º CLE – OUT. No EEG de repouso as duas medicações provocaram alterações antagônicas na região teta. Não foram observadas com este fitoterápico as alterações do sono REM. Após a colheita. foram examinados os efeitos sobre o comportamento no sono de quatro semanas de tratamento com 1 drágea 300 mg de Hipérico três vezes ao dia. o extrato oleoso das partes aéreas da planta colhidas durante sua florescência. entretanto. Em um estudo duplo-cego posterior. segundo um esquema cruzado. Após duas semanas as latências estavam consideravelmente encurtadas em comparação com os valores basais. com uma fase de duas semanas de "washout" entre os tratamentos. exposto a luz solar por pelo menos várias semanas. Esse estudo controlado com placebo foi realizado com 12 mulheres idosas. A padronização desse extrato é que garantirá a qualidade deste fitoterápico em suas diversas apresentações comerciais. mas alterações predominantemente uniformes nas regiões alfa e beta. largamente usada para o tratamento da depressão. Os efeitos do Hipérico foram comparados com os da maprotilina (antidepressivo tetracíclico) num estudo duplo-cego randomizado em 24 indivíduos sadios. O Hipérico.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Actualmente a planta não é muito usada para estes propósitos. sadias. colhido no momento de sua florescência. Na medicina caseira. As medidas dos potenciais evocados nas regiões teta e beta confirmaram esses achados. aumentou a proporção de sono profundo no período total de sono. apresenta acção antiinflamatória e cicatrizante. 2001 190 . A parte do Hypericum perforatum utilizada para fins medicinais são as flores e folhas. com essa redução atingindo sua maior extensão após quatro a seis semanas. especialmente com o extrato de Hipérico. A colheita deve ser feita antes do florescimento da planta. os resultados foram sugestivos de melhoras da função cognitiva. a planta deve ser imediatamente seca para evitar a degradação de seus princípios activos. As pesquisas foram baseadas nas medidas do EEG de repouso e sobre os potenciais visuais e auditivos evocados. mas sim. assim como de propriedades relaxantes. típicas dos antidepressivos tricíclicos e dos inibidores da MAO. Globalmente.

Por um período de quatro semanas os pacientes tomaram três vezes ao dia drágeas com aparência idêntica contendo 300 mg do extrato de hipericum ou 25 mg de maprotilina. Os critérios principais foram a Escala da Depressão de Hamilton (HAMD). medidos de acordo com a Escala de Hamilton em 101 pacientes ambulatoriais com depressão discreta a moderadamente grave.3). Os critérios de inclusão foram estabelecidos de acordo com a DSM-III-R como a depressão maior.2) ou recorrente (296. Os índices de melhora e cura. com o uso de luz fluorescente brilhante (fototerapia). ficaram entre 60 e 80% nos pacientes tratados com antidepressivos sintéticos. mostrou ser eficaz no TAS. distimia (300. um com a maprotilina e um a uma outra forma de tratamento (fototerapia). Em outro estudo duplo-cego. caracterizada pela ocorrência regular dos sintomas no outono e inverno e pela remissão dessa sintomatologia na primavera e verão. randomizado. 2001 191 . Escala de Depressão de von Zerssen (D-S) e Escala de Impressão Clínica Global (CGI). Participaram no total 102 pacientes depressivos de 17 clínicas especializadas de neurologia/psiquiatria. o Hipérico foi comparado com a maprotilina em termos de eficácia e segurança. O escore total da HAMD caiu aproximadamente 50% em ambos os grupos durante as quatro semanas de terapia. episódio único (296. Uma forma de tratamento especialmente desenvolvida. A eficácia foi avaliada pelas Escala da Depressão de Hamilton (AMD). O primeiro estudo. a Escala de Depressão de von Zerssen (D-S) e a Impressão Clínica Global (CGI). em comparação com tratamento antidepressivo padrão: um estudo comparou o antidepressivo fitoterápico com a imipramina. A dose foi de 300 mg de Hipérico três vezes ao dia. 3º CLE – OUT. duplo-cego. essenciais para se avaliar a actividade dos antidepressivos. por isso mesmo. ou 25 mg de imipramina três vezes ao dia. O tratamento durou seis semanas. Os estudos duplo-cegos controlados com placebo são.0). como na análise automática da actividade da onda lenta do EEG. foi realizado em 135 pacientes de 20 centros.4) e transtorno de adaptação com humor depressivo (309.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML tanto na análise visual dos estágios 3 e 4 do sono. O transtorno afectivo sazonal (TAS) é uma sub-forma de depressão maior (DSM-III-R). bem como para os casos tratados com Hipérico. Ensaios clínicos em comparação com tratamentos padrões O Hipérico foi testado em três estudos controlados.

3º CLE – OUT. Foi usada radiação com luz reduzida (< 300 Lux). tanto em frequência como em gravidade. Os efeitos fototóxicos conhecidos da medicina veterinária. Dos pacientes. Os sintomas típicos estavam presentes com frequência de 5O-90% antes de ser iniciada a terapia.45%). 2001 192 .46 a 0. A segurança de um tratamento de quatro semanas com o extracto de Hipérico foi monitorizada por 663 clínicos gerais. 20 pacientes TAS foram pesquisados durante um período de cinco semanas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Em um estudo simples-cego. em seguida.250 pacientes. Foram relatadas reacções adversas num total de 79 pacientes (2. no segundo grupo a ordem foi invertida. tendo concentrações respiratórias de álcool de 0. que agiram como controles da luz. tendo diminuído aproximadamente 50% com o tratamento. a condição normalizou-se ou melhorou em cerca de 80% dos pacientes. INTERACÇÕES A possibilidade de interacções entre o Hipérico e álcool foi pesquisada em um estudo duplo-cego controlado com placebo.43%) e abandono do tratamento por 48 (1. No 7° e 14° dias os participantes foram submetidos a testes padronizados de desempenho. é improvável que ocorram. A análise estatística dos resultados mostrou que não ocorreu nenhuma interacção entre o Hipérico e o álcool que pudesse afectar a função psicomotora ou mental. A amostra consistiu de 3 2 voluntários sadios de ambos os sexos.80%). 46% moderadamente graves e 2% graves. enquanto que nos outros 10. placebo durante sete dias. Todos os pacientes receberam 300 mg de Hipérico. Um grupo recebeu na primeira semana. por motivos quantitativos.000 Lux (duas horas por dia). 10 receberam fototerapia adicional de 3.21 e 0. com 25 a 40 anos de Idade. 49% apresentava distúrbios depressivos leves. os quais ocorreram com quantidades de hipericina 30 a 50 vezes mais elevadas que as usadas clinicamente. Os testes avaliaram alterações no tipo de desempenho exigido para a operação adequada de máquinas e para dirigir um veículo. Com a terapia. 76% deles mulheres e 24% homens. Foram registrados os dados de 3.38 mg/l (concentrações de álcool no sangue de 0. A idade dos pacientes variou de 20 a 90 anos (média de 51 anos). 1 drágea de 300 mg de Hipérico três vezes ao dia e. até agora nunca foram relatados com as doses recomendadas.

indicações de um tipo de mecanismo imunomodulador. Outros e estudos confirmam a acção inibitória 3º CLE – OUT. adhiperforina e 1. os mais importantes são a hipericina. pseudo-hipericina. o que levou os autores a concluir que o efeito antidepressivo dessa substância poderia perfeitamente se manifestar por meio de modulação imunológica nas vias neuro-hormonais. hiperisina. hiperforina. secretadas e activamente reconhecidas por ambos os sistemas. mas essa acção não pôde ser confirmada unanimemente em estudos mais recentes. Hiperosídeos e óleos essenciais. O sistema imunológico e o sistema nervoso são as únicas estruturas biológicas equipadas com uma memória. Moléculas importantes são conjuntamente produzidas. dos tipos A e B. dopamina. entre elas.7 tetrahiddoxi-xantona dotados de actividade antimicrobiana. Entretanto.3. noradrenalina. Também estão presentes flavonóides. Pelas pesquisas até agora realizadas sobre os efeitos farmacológicos dos extratos de Hipérico. biapigenina e xantonas. Um dos modos de acção aceite para o Hipérico seria como um inibidor da monoaminooxidase (IMAO). adrenalina. pode-se concluir que a acção antidepressiva se deve não apenas a diversos constituintes. A influência do Hipérico sobre a expressão estimulada da citocina foi estudada em indivíduos sadios e em pacientes depressivos. amentoflavonóide. Ainda existem muitos pesquisadores que relacionam o mecanismo de acção do Hipérico com a inibição da MAO e/ou COMT: enzimas responsáveis pelo catabolismo de aminas biológicas. Apesar das controvérsias. um inibidor da MAO. mas também a diferentes mecanismos de acção. Há. a serotonina. Com o extrato de Hipérico foi observada uma acentuada supressão da libertação da interleucina-6 estimulada. em realidade. 2001 193 . A libertação de várias citocinas foi quantitativamente medida após 24 horas de incubação sobre placas microtituladas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML QUÍMICA Dos princípios activos isolados da planta. Outros componentes de importância biológica isolada de diferentes partes da planta são a hiperforina. a hipótese mais aceita é de que a acção terapêutica é devida a presença da hipericina ou de compostos derivados da hipericina. tais como a Rutina.6. A hipericina é considerada por alguns autores. estudos demontram que usando somente hipericina pura a acção terapêutica na depressão não é relevante. Eles caracterizam-se por numerosas interacções reguladoras e processos bioquímicos comuns.

1. respectivamente. CONTRA-INDICAÇÕES O produto é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade a quaisquer dos componentes da fórmula. principalmente os efeitos anticolinérgicos. Após 6 semanas de tratamento.6 ng/ml de hipericina e pseudohipericina. os níveis plasmáticos de pseudohipericina são menores do que a hipericina. das substâncias do grupo de flavonóides e xantonas junto da hipericina pertencentes ao extrato.7 e 30. As suas estruturas químicas sugerem que ocorra glucoronidização hepática. após três doses diárias.5.5 horas e varia para a pseudohipericina de 16 a 30 horas. REACÇÕES ADVERSAS 3º CLE – OUT. o EEG feito antes e após a medicação mostra uma diminuição do efeito de ondas alfa e aumento de ondas teta e beta. Não se conhece muito sobre a metabolização da pseudohipericina e hipericina. a grande vantagem do fitoterápico é a ausência dos efeitos colaterais comuns aos antidepressivos tricíclicos.8 ng/ml para a pseudohipedcina. Outro mecanismo de acção potencial é a modulação dos mediadores da inflamação e a modulação da expressão dos receptores da serotonina sob estimulação in vitro e in vivo. 2001 194 .2 ng/ml e 2. noradrenalina e dopamina na fenda sináptica. este produto não deverá ser utilizado por gestantes e lactantes. Com uma dose diária de 900 mg de extrato padronizado/dia o estado de equilíbrio é alcançado em 4 dias. PRECAUÇÕES Uso na gravidez e lactação.8 a 26.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML da MAO. ou seja. Uma vez que até ao presente momento não foi comprovada a segurança do Hypericum perforatum em mulheres grávidas ou que amamentam. Os níveis máximos plasmáticos são de 1. O tempo de semi-vida de eliminação da hipericina é de 24. O pico plasmático máximo é de 6. Alguns trabalhos recentes também sugerem para o Hipérico um mecanismo de acção semelhante ao dos antidepressivos tricíclicos. Embora a pseudohipericina apresente uma maior concentração no extrato do que a hipericina.7. com subsequente excreção biliar.5 ng/ml para a hipericina e 5. 11. 14. 4. aumentando a disponibilidade de serotonina. A eliminação dessas substâncias é lenta. Não obstante essa semelhança.

concluiu que ela diminuía a sensibilidade nervosa e era dotada de um perceptível efeito sobre o sistema nervoso central e que. erva gata.000. 2001 195 . 52%).GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML É possível a ocorrência de fotossensibilização (sensibilidade aumentada da pele à luz solar). e a planta curava qualquer doença. Os efeitos colaterais mais frequentes foram irritações gastrintestinais (0. reacções alérgica (0. O médico italiano Andrea Mattiolo observou. a epilepsia. o médico Monpellier Lazàre Rivière. no século VII a partir a cura da de Fabio Collona. cujo habitat natural é a Europa e norte da Ásia. bardo selvagem. Pensava-se que o princípio activo responsável pela acção da Valeriana fosse o Ácido Valeriânico livre. mais frequentemente a mais de 2.000 metros de altitude.40 %) e agitação (0. Uma lenda medieval recomendava que no 7º dia da lua. Em latim Valeriana quer dizer valer. até que este morresse "louco". Em torno do ano 1. e superestimava-se a planta atribuindo-lhe até poderes divinos.55%). provavelmente devido à eficácia no dessa planta curar pessoas no passado. na verdade. depois de experimentar a planta nos seus pacientes. cansaço (0. 3º CLE – OUT. desde o século VI. poderia controlar a epilepsia. colhe-se uma flor de valeriana e repitam-se uns dizeres mágicos com a flor nas mãos. descobriu-se o poder antiepiléptico. VALERIANA A Valeriana Conhecida também por amantila. Pouco depois. sobretudo. falavase da Valeriana como um medicamento capaz de curar uma série de doenças. estando presente nos bosques e nas encostas dos Alpes e dos Apeninos. não por muito tempo. que esta planta causava estranhos efeitos sobre ao comportamento de seres humanos e dos animais. particularmente em pessoas com a pele clara. Acredita-se que as virtudes medicinais da Valeriana tenham sido comentadas pela primeira vez por um médico egípcio do século IX. valaricana e badarina. Mais recentemente. que significa "ter força". para os botânicos somente Valeriana officinalis. mas hoje atribui-se a acção sedativa característica da Valeriana a alguns ésteres e a outras substâncias glicosadas e alcoolizadas. o nervosismo.26%). assim que o Sol se põe. portanto.

também o ácido valérico. além dos óleos. como pelo facto de servir também contra a febre. angústia. e contendo ésteres provenientes dos ácidos nele contidos. 2001 196 . em primeiro lugar os valepropiatos (valtrato. o qual atinge concentração de até 0. conforme a história. Actualmente fala-se da Valeriana. acevaltrato presentes em todas as partes da planta e em maior concentração nas raízes. alcalóides. Para completar.5%. isenta de efeitos colaterais nas doses recomendadas e eles não são potencializados pelo álcool (1). planta de história milenar. valerianina. mucilagina. um neurotransmissor relacionado aos efeitos sedativos dessa erva. Componentes Activos: 1 .valepotriatos = ésteres não-glicosídeos valtrato. a Valeriana possui em seu tecido. Assim sendo. como por ex. os princípios activos da Valeriana são. a Valeriana é caracterizada quimicamente por um óleo essencial. De facto essa planta sempre teve uma grande simpatia terapêutica. um grupo químico instável de ésteres possuindo actividade sedativa. A acção desses produtos no organismo é. O extrato aquoso da Valeriana contém suficiente quantidade de GABA (ácido gama amino butírico). tanto devido à sua acção sedativa. ácido málico. isovaltrato. basicamente. açucares e enzimas. 2 . Como todas as espécies aromático-medicinais.ácido valérico 3 . amido. a lipase (2. príncipe romano do século XVI e portador de graves ataques de epilepsia.pequeno número de alcalóides  actinidina  isovaleramida  valerianina  valerina 3º CLE – OUT. com odor característico. catinina.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Fabio Collona. e sem provocar consequências danosas.3). isovaltrato e dehidrovaltato). ácido tânico. como eficaz contra ansiedade. resina. livrou-se dos ataques depois do uso da Valeriana. leves desequilíbrios do Sistema Nervoso. sem contra indicações.

Valeriana grande. sobretudo. relacionadas por ordem de importância curativa: Valeriana officinalis. Valeriana céltica. com a segurança de se obter resultados satisfatórios para alguns estados de insónia e ansiedade. que dá. presente em toda a península italiana e Sicília. 2001 197 . podemos confiar nas virtudes curativas da Valeriana. aos efeitos de pequenas doses do diazepam e clorpromazina. em colinas de terras calcárias.Em Chá: Preparado com 2 g de raiz de Valeriana. Como remédio caseiro Sem mencionar exageros populares. Valeriana palustre. 3º CLE – OUT. cuja florada se dá de abril a junho. colocados em fusão em 100 g de água e fervendo por 15 min. usada e colhida como a Valeriana officinalis. Os efeitos anti-convulsivantes e miorelaxantes da Valeriana são descritos como muito discretos e fracos. os quais mastigavam folhas de Valeriana contra a preguiça e para atenuar qualquer tipo de sofrimento. estado depressivo e também para induzir ao sono. e Valeriana marina.óleo voláctil contendo sesquiterpenas activas O extrato de Valeriana tem demonstrado um efeito sedativo comparado. Entretanto. mas existem 150 espécies de Valeriana. que se colhe de março a maio. que nasce nos rochedos dos Alpes. Esse tipo de utilização é recomendado contra ansiedade. Esse efeito indutor do sono aparece de 2 a 3 horas depois de ingerido. como o caso dos índios do México. com aumento da actividade REM e um despertar agradável. Adoça-se com mel para se beber 3 copos por dia. de agosto a outubro. De qualquer forma. Há também observações significativas quanto à melhoria da qualidade do sono na dose de 120 mg. são 6 as espécies com finalidade medicinal. também nativa dos Alpes e Apeninos.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML  catinina 4 . VÁRIAS ESPÉCIES Quando se fala de Valeriana. segundo alguns autores. a medicina caseira pode recomendar a Valeriana da seguinte maneira: . típica de lugares mais húmidos. normalmente se pensa em Valeriana officinalis. Valeriana saliunca. que é a mais difundida no nosso meio.

Altas doses podem causar problemas e ela pode. colo irritável. doenças inflamatórias intestinais crónicas. colhida de maio a junho. superestimando ou não as qualidades terapêuticas da Valeriana tem indicado seu uso para vasta lista de problemas: · enxaqueca · insónia · cólicas intestinais · problemas digestivos · náuseas · transtornos urinários · tensão pré-menstrual · tensão muscular do stresse · depressão INDICAÇÕES MÉDICAS ACTUAIS Actualmente a medicina alopática tem indicado a Valeriana principalmente para Ansiedade. que poderia produzir ofuscamento da vista e convulsões quando usada em dosagem muito elevada. para acção sedativa. Essa apresentação é recomendada para evitar dificuldades digestivas. O facto de tratar-se de um produto "natural" não significa que a droga é completamente inócua e destituída de qualquer perigo. mas também. para se obter um suco. filtrar e beber um copo pequeno depois das refeições. Esse seria um dos motivos pelo qual se aconselha utilizar a Valeriana em doses menores. dispepsia. gastrite. 3º CLE – OUT. mesmo em doses recomendadas. . Alguns preparados podem ser úteis para úlcera péptica.Como Vinho Aromático: Deixar por 2 semanas 2 g de raiz em 100 g de vinho branco e seco. como antiespasmódico e mio-relaxante. o qual deve ser ingerido de 2 a 3 g por dia. Mal utilizada a Valeriana pode causar vómito. EFEITOS SECUNDÁRIOS Com a descoberta dos princípios activos contidos na Valeriana. notou-se que ela não apenas tinha uma acção efectivamente específica sobre o sistema nervoso central. mais como um sedativo brando.Na forma de Sumo: Espremer a parte aérea e fresca da flor. e como Indutor do Sono.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML . 2001 198 . potenciar outras substâncias com acção no Sistema Nervoso Central. O folclore popular.

cancro. portanto todo o tecido cerebral dos efeitos da hipóxia e da isquemia. elevando a tolerância à hipóxia e inibindo o edema cerebral. Em estudos clínicos duplo-cego foi possível substanciar a eficácia clínica do Extrato de Ginkgo Biloba em pacientes idosos com distúrbios leves a moderados da função cerebral e os seus sintomas relacionados. tremores. perda de memória. deficiência na audição e disfunções sexuais. 3º CLE – OUT. extratos de Valeriana podem ter utilidade como cicatrizante e antibacteriano. palpitação e depressão emocional. alfa2 e 5HT1A provocada pela idade. Estudos toxicológicos revelaram uma grande segurança no extracto de ginkgo sem apresentar efeitos teratogênicos. O extracto inibe a redução dos receptores muscarinérgicos. mutagênicos ou carcinogênicos. devido ao excesso de sedação que pode ocorrer por potencialização. e aumenta a performance da memória e da capacidade de aprendizagem. O Ginkgo biloba é um fitoterápico com as seguintes propriedades farmacológicas: efeitos protectores neurocerebrais pela melhoria da permeabilidade da membrana cerebral. melhora a absorção de colina para o hipocampo. Também não se recomenda utilizar a Valeriana conjuntamente com barbitúricos. asma e outras doenças pulmonares. quando em altas doses e por muito tempo.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML estupor. ambos de origem vascular e na demência degenerativa primária do tipo Alzheimer. primariamente na área de microcirculação. dor de cabeça. bem como uma forma mista de ambos. melhora as propriedades hemorreológicas do sangue e da perfusão circulatória. 2001 199 . Em uso tópico. Combate os radicais livres e actua antagonicamente no PAF: factor de agregação plaquetária. GINKGO BILOBA BIOFLAVIN KIADON TANAKAN TEBONIN O Ginkgo biloba tem sido usado para tratar desordens de circulação relacionadas com a idade. protegendo.

o Extrato de Ginkgo Biloba demonstrou ser significantemente superior ao tratamento com placebo. ulceras varicosas. Claudicação intermitente. Está indicado para casos de deficit de memória. Casos de vertigens. parestesias. divididas em duas ou três doses. Protector da rede capilar. palidez e cianose das extremidades com sensação de frio. Adicionalmente. cansaço das pernas. claudicação intermitente. Dosagens diárias de 240mg podem ser necessárias em alguns casos de insuficiência cerebrovascular. Como preventivo e para problemas circulatórios nas extremidades. Casos de dor.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Em pacientes com doença periférica arterial oclusiva. Tratamento profilático do envelhecimento celular e tratamento estético pela sua acção protectora contra radicais livres e pela inibição da destruição do colágeno. 3º CLE – OUT. Tratamento de toda ísquemia seja cerebral ou periférica. com uma faixa muito baixa de efeitos colaterais. artrite dos membros inferiores. o Extrato de Ginkgo Biloba. depressão resistente e danos cerebrais menores. 2001 200 . Tratamento nos processos vasculares degenerativos. extremidades frias. perda de memória e dificuldade de concentração. Activador do metabolismo neuronal. tonturas. padronizado para conter 24% de flavonóides e 6% de terpenolactonas. deficiências auditivas. Prevenção de edema cerebral. Processos causados pelo abastecimento deficiente de oxigênio e substâncias nutritivas. Protector da integridade estrutural das membranas celulares contra ataque de radicais livres. é recomendado em uma dosagem diária de 80mg. tratamento auxiliar das úlceras varicosas e distúrbios tróficos. O Ginkgo biloba tem sido usado para aliviar a tensão e ansiedade e melhorar o alerta mental. foi possível demonstrar um efeito significante do Extrato de Ginkgo Biloba no tinnitus e vertigem. cerebral e periférico. edemas ortostáticos. estágios iniciais de Alzheimer. Redutor da hiperagregabilidade de plaquetas e eritrócitos. aumentando sua resistência e diminuindo sua hiperpermeabilidade. cãibras noturnas. Tratamento de microvarizes. zumbidos. INDICAÇÕES Ginkgo Biloba é um facilitador do fluxo sanguíneo arterial. O extracto é bem tolerado. elevar o humor e recuperar a energia. dificuldade de concentração. vertigens.

Nos normotensos. Não deve ser utilizado durante a gestação e lactação devido à ausência de estudos clínicos nessas condições. podendo haver administração concomitante de agentes antianginosos. já nos hipertensos se verifica muitas vezes uma baixa. Não há casos de interacções com outros medicamentos. diarréia e vómito. o uso de extracto de Ginkgo Biloba nessas situações deve ser cuidadosamente analisado pelo médico. Pacientes com distúrbios de coagulação ou em terapia com anticoagulantes em doses elevadas. verifica-se uma perfeita estabilidade tensional. especialmente em casos de predisposição alérgica. incluindo lapsos de 3º CLE – OUT. Para o cérebro funcionar adequadamente. discreta e progressiva. Qualquer disfunção que interrompa o fluxo sanguíneo pode provocar um efeito profundo na função mental. como a claudicação intermitente. vertigem ou tinnitus de origem vascular e involutiva. o resultado é frequentemente perda da função cognitiva e demência. 2001 201 . sintoma de déficit intelectual na 3a idade (distúrbios na concentração e memória) melhora na distância percorrida sem dor na doença periférica arterial oclusiva. Pacientes com distúrbios de coagulação devem ser cuidadosamente acompanhados pelo médico. hipoglicemiantes orais e anticoagulantes. é necessário que ele receba um suprimento constante de oxigênio e nutrientes pelo sangue. dor de cabeça. tonturas. agitação. transtornos circulatórios. condição depressiva emocional. Incluindo queda de pressão arterial. dos valores tensionais. cefaléia ou reacções cutâneas. Por ausência de estudos clínicos em gestantes e lactantes.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML CONTRA-INDICAÇÕES Podem ocorrer distúrbios gastrintestinais e. SUPERDOSAGEM Os sintomas característicos de superdosagem são: irritabilidade. distúrbios de concentração. As indicações do Ginkgo Biloba são para o tratamento sintomático de insuficiência cerebral leve a moderada com os seguintes sintomas: déficits de memória. uricosúricos. Se essa disfunção ocorrer cronicamente por muitos anos devido à arteriosclerose.

-Melhoria da neurotransmissão -Melhoria da função Cognitiva -Inibição do Factor de Agregação Plaquetária (PAF) -Melhoria do Metabolismo Cerebral -Combate aos radicais livres -Proteção contra Retinopatias: Dano ou lesão nas células da retina é uma causa comum de cegueira em pessoas com diabetes e outros problemas maculares. tensão e agitação. perda de equilíbrio e vertigem. Numerosos estudos demonstraram que o extrato de ginkgo reduz a suscetibilidade dessas células à lesão.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML memória. habilidade intelectual diminuída. depressão. As suas funções incluem: -Dilatação de Vasos Sanguíneos: Aumento do conteúdo de oxigênio no sangue: Demonstrou-se que o sangue rico em oxigênio eleva a memória. no caso mais severo. perda de concentração. acidente vascular cerebral. Fluxo sanguíneo deficiente também pode provocar dores de cabeça. Os bioflavonóides do extracto de Ginkgo Biloba apresentam uma actividade biológica mais forte do que a maioria dos demais bioflavonóides e parecem ter afinidade específica pelos capilares do cérebro. confusão e. ansiedade. KAVA-KAVA BIOFLAVIN (HERBARIUM) KIADON (MERCK) TANAKAN (KNOLL) TEBONIN (BYK) INDICAÇÕES Estados de ansiedade. visão deficiente. 2001 202 . CONTRA-INDICAÇÕES 3º CLE – OUT.

Também foram relatados casos de dilatação das pupilas.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML Não deve ser administrado durante a gravidez ou a mulheres que estejam amamentando. alterações ictiosiformes da pele. REACÇÕES ADVERSAS Queixas gastrointestinais leves e reacções alérgicas cutâneas têm sido raramente observadas após a administração do medicamento. devido às variações individuais. barbitúricos e drogas psicoativas. distúrbios no balanço oculomotor. coloração amarelada da pele e apêndices cutâneos. podem ocorrer alterações na capacidade visual ou na habilidade de dirigir veículos ou de operar máquinas. INTERACÇÕES O efeito de substâncias activas sobre o sistema nervoso central como álcool. perturbação da visão e da coordenação dos movimentos oculares após ingestão de bebidas de kava-kava. comunique imediatamente ao médico para que sejam adoptadas as medidas habituais de controlo das funções vitais. dilatação das pupilas. foram descritos na literatura: ataxia. 3º CLE – OUT. Caso estes sintomas ocorram após a administração. perda de apetite e diarréia. a portadores de depressão endógena ou a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao extracto de kava-kava. dificuldade de acomodação visual. Na eventualidade da ingestão acidental de doses muito acima das preconizadas. principalmente. o seu uso deverá ser interrompido. após o uso de altas doses de infusão (chá) de kavakava por tempo prolongado. redução do peso corporal. se houver ingestão concomitante de álcool ou substâncias que actuam sobre o sistema nervoso central. entretanto. 2001 203 . PRECAUÇÕES Apesar dos estudos demonstrarem que não influencia a capacidade de reacção do paciente. SUPERDOSAGEM Sintomas de intoxicação. pode ser potencializado pela administração concomitante do medicamento.

2001 204 . Lisboa: Tupam Editores. ISBN: 972-9385-98-X. SIMPOSIUM TERAPÊUTICO.com 3º CLE – OUT. Psiquiatria e Psicopatologia. ISBN: 972-8053-18-5 FONSECA. Fundação Calouste Gulbenkian. 1988.GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE PSICOFÁRMACOS SERVIÇO PORTO DO HML BIBLIOGRAFIA ÍNDICE NACIONAL TERAPÊUTICO. Ano XLV (2001). Ano XXIV. II Volume. Lisboa. Lisboa: Edições Simposium.Psiqweb. nº82 (julho de 2002). WWW. Fernando.

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