ANESTESICOS

LOCALES
ANESTESIA REGIONAL
 A. Por infiltración
 A. Intravenosa regional
 Bloqueo nervioso periférico
 Bloqueo nervioso central: Epidural, Espinal
 Anestesia tópica EMLA ( Lidocaína 2.5%,
Prilocaína 2%)
 ANESTESICO LOCAL
NORMAL
IMPULSO ELECTRICO

Liberación Desplazamiento de Ca++ a

de Ca++ de Partir de los sitios de la membrana
la membrana

Cierre de los canales de Na+

Apertura de
Canales de Na+
 Conductancia de Na+

Entrada de Na+
Salida de K+  Velocidad de despolarización

Cierre canales Na+ Ausencia de potencial de acción

Salida Na+ Bloqueo nervioso

Entrada K+
ANESTESICOS LOCALES
(AL)
I. Aminas básicas terciarias
II. Alcoholes
III. Otros fármacos y toxinas
ANESTESICOS LOCALES
(AL)
I. Aminas básicas
terciarias
Uso clínico:
aminoésteres o
aminoamidas
ANESTESICOS LOCALES
(AL)
 Impiden la
conducción de los
impulsos eléctricos
pos las membranas
del nervio y músculo
en el lugar de acción
ANESTESICOS LOCALES
(AL)
 AL. Cerca del nervio
 Penetra el axón
 Se fija en los canales
de Na+
 Impide apertura de
los canales de Na+
 ANESTESICOS LOCALES
(AL)
 La velocidad y recuperación
del bloqueo depende de la
difusión relativamente lenta
de las moléculas de AL
dentro y fuera del nervio
 PH Forma no ionizada
de AL y la difusión.
 AL se une al receptor
funcional, el canal de Na+,
en la despolarización.
 Es mejor en PH alcalino
AL. UTILES EN CLINICA
 Aminoésteres:
 Procaína
 Cloroprocaína
 Tetracaína
 Aminoamidas:
 Lidocaína
 Mepivacaína
 Prilocaína
 Bupivacaína
 Etidocaína
 ANESTESICOS LOCALES
(AL)
AMINOESTERES AMINOAMIDAS

ESTABILIDAD Escasa Mayor

QUÍMICA
DEGRADACION Plasma por Hígado
colinesterasa (Enzimática)
REACCION Por metabolito Rara
ALERGICA P.A.B. (%)
CONSIDERACIONES
GENERALES
 Potencia anestésica
 Lipofilia
 Hidrofobicidad
 Comienzo de acción
 Propiedades FQ
 Dosis
 Concentración
DURACION DE ACCION
BREVE Procaína
30’ Clorprocaína

MODERADA Lidocaína
60’ Mepivacaína
Prilocaína

PROLONGADA Tetracaína
120’ Bupivacaína
Etidocaína
BLOQUEO
SENSITIVO/MOTOR
DIFERENCIAL
 Ejemplo Bupivacaína 0.125%
 Otros:
 Región de nervio expuesta al fármaco
 Difusión real a lo largo del nervio
 Capacidad selectiva sobre iones Na+
FACTORES QUE INFLUYEN
SOBRE ACCION ANESTESICA
 Dosis de AL
 Adición de
vasoconstrictores
 Lugar de inyección
 Carbonatación y
Bicarbonato
 Mezcla de los
anestésicos locales
 Embarazo
 CRONOLOGIA
 Aumento de la temperatura cutánea,
vasodilatación (bloqueo de las fibras B)
 Pérdida de la sensación de temperatura y alivio
del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C)
 Pérdida de la propiocepción (fibras Ag)
 Pérdida de la sensación de tacto y presión
(fibras Ab)
 Pérdida de la motricidad (fibras Aa)
 La reversión del bloqueo se producirá en orden
inverso.
TOXICIDAD

 SNC
 Mareo
 Desorientación
 Contracciones musculares
 Temblores
 Convulsiones
 PARO RESPIRATORIO
TOXICIDAD

 FACTORES
 Potencia y dosis
 Velocidad de inyección
 Estado acidobásico:  PH
  Pa CO2
TOXICIDAD
 SCV
  velocidad máxima de despolariazación de
fibras de Purkinge
 Deprimen en Nodo sinusal: bradicardia Paro
sinusal
 Actividad inotrópica (-). Alteran transporte de
Ca++ ( Bupivacaína)
 Arritmia cardíaca. Inh. Canales de Na+
 Embarazo:  estabilidad. Taquicardia,
fibrilación, colapso cardiovascular
TOXICIDAD
 Dosis comparativas
de anestésicos
locales que producen
actividad
convulsivante y
colapso
cardiovascular
TOXICIDAD

 Acidosis, hipoxia, hipercapnea: efecto

cronotrópico negativo del corazón
 Metahemoglobinemia: Prilocaína > 600 mg
produce O – Toluidina.
 TTO: azul de metileno
 Alergias: a P. amino benzoico;
aminoamidas, metilparabeno
TOXICIDAD TISULAR
LOCAL
 IM: reversible
 Soluciones viscosas: irreversible
COMPLICACIONES

 Fracaso de la anestesia
 Náusea, vómitos, hipotensión
 Obstrucción ventilatoria y aspiración:
vómito
 Cefalea