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Quais as diferenças entre prednisona e prednisolona? Pode-se substituí-las?

Tanto a prednisona como a prednisolona podem ser usadas pelos efeitos


antiinflamatórios e imunossupressores, em diferentes condições clínicas (1,2). A seguir
são apresentados alguns dados comparativos.
- Estrutura (2):

Posição 1-2 Posição 11


Prednisolona: Dupla ligação  OH
Prednisona Dupla ligação =O

Quando o oxigênio na posição C11 estiver como cetona, o composto é inativo até ser
convertido ao seu análogo 11-β -hidroxi (2).

- Farmacocinética:

A prednisona é inativa até ser metabolizada no fígado em prednisolona (1,2,3,4,5), o


que ocorre rapidamente (2,5).
É descrito que a metabolização de prednisona à prednisolona pode ser prejudicada com
disfunção hepática (5), no entanto têm sido observados níveis mais elevados de
prednisolona em pacientes com insuficiência hepática severa do que em pacientes
normais, deste modo, ocorreria compensação para a inadequada conversão de
prednisona a prednisolona (1). É questionável se há alguma vantagem em usar
prednisolona no lugar da prednisona em doença hepática (1).

As seguintes equivalências de dose, potência e meia-vida são descritas (1,3,4,6):

Dose Meia Vida


Potência Potência
Equivalente
Fármaco antiinflamatória mineralocorticóide Plasma Biológica
aproximada
relativa relativa (horas) (horas)
(mg)
Prednisolona 5 4 1 1-4 18-36
Prednisona 5 4 1 3,4-3,8 18-36

- Indicações:

Tanto a prednisona como a prednisolona são glicocorticóides de ação intermediária


(3,4,7). As seguintes indicações são descritas para apenas um dos fármacos (4):

Prednisolona:

- Tratamento de pólipos nasais;


- Tratamento de sarcoidose cutânea localizada;
- Tratamento de estado asmático.
- Tratamento de doenças oftálmicas.

Prednisona:

- Tratamento de polimialgia reumática;


- Tratamento de macroglobulinemia de Waldenström;
- Distúrbios relacionados ao colágeno.

- Reações Adversas:

Os efeitos adversos descritos para prednisona e prednisolona são semelhantes, sendo


apresentados em algumas referências para os glicocorticóides em geral, não
especificando para cada fármaco (2,3,4).

- Contra-Indicações:

Existem contra-indicações comuns a ambos os fármacos (1,2,3,4,5). Algumas são


descritas apenas para a prednisolona: hipersensibilidade ao fármaco e nos casos
infecções virais agudas da córnea ou conjuntiva; infecções por fungos ou micobactéria
nos olhos, queratite epidérmica por herpes simples (1), vacinas com vírus atenuado ou
vivo (5). A prednisona é contra-indicada em infecções graves, exceto meningite
tuberculosa (5).

Consultando o banco de dados da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA),


as formas farmacêuticas encontradas para as especialidades registradas contendo
prednisona (não associada) foram comprimidos simples e revestidos, enquanto que para
os produtos contendo prednisolona associada a outros fármacos foram encontradas as
formas farmacêuticas suspensão oral, pastilha, colutório e pomada; e como
monofármaco, comprimido simples e solução oral (8) *.

É importante ressaltar que, apesar das poucas diferenças entre os fármacos, qualquer
substituição só deve ser feita se autorizada pelo médico que acompanha o paciente.

Referências

1. Klasco R. K. (Ed): DRUGDEX® System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood


Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com. Acesso em: 12
jul 2007.
2. MCEVOY, G. K. (Ed.) AHFS Drug Information 2006. Bethesda: ASHP, 2006.
3. DRUG Facts and Comparisons. 60. ed. St.Louis: Facts and Comparisons, 2006.
4. Klasco R. K. (Ed): USP DI® Drug Information for Health Care Professional.
Thomsom MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em:
http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. Acesso em: 12 jul 2007.
5. LACY, C. F. et al. Drug Information Handbook. 14. ed. Hudson: Lexi-Comp, 2006.
6. Sweetman S. (Ed), Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical
Press. Electronic version, Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado,
USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. Acesso em: 12 jul
2007.
7. HARDMAN, J. G.; LIMBIRD, L. E. (Ed.) Goodman & Gilman - As Bases
Farmacológicas da Terapêutica.10.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2003.
8. BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Medicamentos: consulta a banco
de dados Disponível em: http://www.anvisa.gov.br. Acesso em: 05 nov. 2007.