PROCAÍNA

=>FARMACOCINÉTICA
 
Absorción sistémica completa.

Metabolismo: Después de la absorción de la Procaína, ésta es rápidamente hidrolizada por la

pseudocolinesterasa plasmática a ácido p-aminobenzoico y dietilaminometanol, como todos los
anestésicos de tipo éster. El dietilaminometanol a su vez, es metabolizado por la alcohol
deshidrogenasa a dietilglicina.

Unión a proteínas plasmáticas: Sólo un 6% aproximadamente se liga a las proteínas

plasmáticas. La semivida de eliminación es de 0,1 horas.

Eliminación: Alrededor del 80% del ácido p-aminobenzoico es excretado libre o conjugado por
orina. Mientras que el 30% aproximadamente del dietilaminoetanol formado se excreta también
por orina, el resto es metabolizado por el hígado, convirtiéndose en dietilglicina.
 
Tiempo de acción: El tiempo de aparición de los efectos y su duración dependen de la dosis
administrada, la vía de administración, del uso concomitante o no de vasoconstrictores así
como de las propiedades intrínsecas del fármaco (potencia, pKa y solubilidad lipídica). La
procaína es un anestésico local de potencia baja, el tiempo de comienzo de acción es 10
minutos y la duración de los efectos es de 0,7 a 1 horas.
 

=>POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Via de administración: vía subcutánea, intramuscular.

Para reducir el riesgo de administración intravascular accidental, la solución de Procaína debe

inyectarse lentamente, realizando frecuentes aspiraciones, antes de cada inyección y durante
la misma.

-Adultos:

- Infiltración: De 350 a 600 mg de solución del 0,25 al 0,5 %. Una solución de 15 mL al 2 %

diluida en 45 mL de solución salina estéril dan como resultado 60 mL de una solución al 0,5 %
(5 mg/mL).

-Bloqueo nervioso periférico: La dosis usual de 500 mg se administra al 0,5 % (100 mL), 1,0
% (50 mL), o 2 % (25 mL). Se han utilizado dosis de hasta 1 g.

Para infiltración y bloqueo nervioso periférico puede añadirse adrenalina a las soluciones para
dar una concentración final de 1 en 200 000.

Prescripción usual límite para adultos: Inicialmente no exceder de 1 g. Preparación de la forma

farmacéutica:

Para concentraciones de 0,25 o al 0,5 % para infiltración o bloqueo nervioso: Diluir la

concentración comercializada con suficiente cantidad de agua estéril para inyectable o solución
salina como diluyentes para obtener la cantidad y concentración de solución deseada.

En adultos, la dosis máxima en anestesia por infiltración es de 1 gramo. En los ancianos y

pacientes con enfermedades agudas o debilitados y en aquellos que presenten enfermedad
cardiaca o hepática, se deben emplear dosis más bajas. También se requieren dosis más bajas
cuando se repiten inyecciones y para bloqueos nerviosos de áreas muy vascularizadas, para
evitar concentraciones plasmáticas elevadas.

No se recomienda su uso en niños, pueden presentar mayor probabilidad de que se produzca

toxicidad sistémica y no disponerse información suficiente sobre la relación entre la edad y los
efectos de la Procaína. Se deben emplear dosis más bajas.

TETRACAÍNA

=> FARMACOCINÉTICA

Absorción: La absorción percutánea de tetracaína es lenta e incompleta (26%), no

detectándose niveles plasmáticos aún con administraciones tópicas muy superiores a las
indicadas para este gel.

Unión a proteínas plasmáticas: 76%.

Metabolismo: La tetracaína es hidrolizada por la pseudocolinesterasa plasmática a ácido p-(n-

butilamino) benzóico y demetilaminoetanol, el cual es convertido a su vez en glicina.

Eliminación: eliminación renal en forma de metabolitos.

Biodisponibilidad es de 15 ± 11% cuando se administra sobre piel sana e intacta, con una
vida media de eliminación de 1,23 ± 0,28 horas.

Tiempo de acción prolongado: más de 3 horas.

Los niveles máximos en plasma de ácido p-(n-butilamino) benzóico (BABA), el metabolito

principal de la tetracaína, se presentan a las 3-6 horas posteriores a la administración.

=>INDICACIONES DE POSOLOGÍA

Administración : vía tópica.

- Pomada al 0,75%: anestésico de superficie para cateterismos, citoscopias, uretroscopias,

sondajes uretrales, etc. e intubación en anestesiología. Dosis a criterio facultativo.
- Sol. al 1%: anestesia de las mucosas de nariz, faringe, garganta y laringe: mediante
pincelaciones o pulverizaciones.
-Anestesia de la mucosa bronquial en broncoscopias: diluir 1 ml de sol. en 2 ml de agua
bidestilada, e instilar mediante jeringa laríngea o nebulizar en árbol bronquial.
-Anestesia en esofagoscopias y gastroscopias: mediante pulverizaciones.
-En oftalmología, para extracción de cuerpos extraños en córnea (1 gota de sol., y mantener el
ojo cerrado 3 min) y en intervención de cataratas.

- Gel 4%: pacientes > 1 mes adultos, incluidos ancianos: aplicar un tubo con 40 mg de
tetracaína para anestesiar 30 cm2 de piel, y cubrir con vendaje oclusivo. Anestesia local tópica
de la piel sana e intacta antes de venopunción: aplicar durante 30 min. Anestesia local tópica de
la piel sana e intacta antes de canulación venosa y cirugía superficial dermatológica: aplicar
durante 45 min. Después eliminar el gel con hisopo de gasa. Duración de la anestesia: 4-6 h.
No se recomienda el uso en menores de 1 mes.
CLORPROCAÍNA

Absorción: depende de su liposolubilidad y de su pk.

Metabolismo: es hidrolizada en el plasma sanguíneo por la pseudocolinesterasa plasmática en
ácido paraminobenzoico y dietilaminoetanol.

Tiempos de acción:
En la infiltración epidural tiene un latencia de 6 a 12 minutos, con efecto máximo a los 10-
20min, y la duración de 30-60 minutos.

Eliminación: casi todo el ácido paraminobenzoico (80%) es eliminado por la orina de forma
libre o conjugado. Una parte del dietilaminoetanol es convertida en dietilglicina en el hígado, y
el resto es eliminado por la orina.

Indicaciones de posología: Anestesia regional

-Infiltración y/o bloqueo de nervios periféricos: <40ml (solución del 1-2%).

-Epidural: bolo de 200-750 mg (10-25 ml de una solución al 2 o al 3%).

Su latencia y potencia analgésica aumentan con el bicarbonato de sodio.

Dosis máximas: 10 mg/kg sin epinefrina, 15 mg/kg con epinefrina.

BENZOCAÍNA

Absorción: La benzocaína es un éster prácticamente insoluble en agua que se absorbe

en muy pequeña cantidad a través de la piel intacta y membranas mucosas, sin embargo
se produce una absorción rápida a través de la piel traumatizada o erosionada, pasando a
circulación sistémica.

Metabolismo: hidrolizadas en plasma por las enzimas pseudocolintesterasas ácido

paraminobenzoico y dietilaminoetanol.

Eliminación: renal en forma de metabolitos que contienen PABA.

Tiempo de acción: inicia su acción a los 30 segundos de su administración y duran sus efectos
entre 10 y 15 minutos.

Indicaciones de posología:

Administración: tópica

Aplicación tópica dental o gingival.

- Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y encías y molestias por roce
de prótesis y extracciones dentales. Ads. y niños > 6 años: hasta 4 veces/día; entre 2-6 años,
ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/día. Gel al 20% ads. > 18 años: máx. 3 veces/día.

Gel y sol. al 5%, además en fases primarias de dentición: ads. y niños > 4 meses: un toque/3-4
veces/día.
- Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia: rociar abundantemente la zona a anestesiar;
untar también el extremo del endoscopio.
BUPIVACAÍNA

Absorción:
Depende de:
1. Lugar de administración: del grado de vascularización de la zona y de la presencia de
tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmático tras una
única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical
> epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea.
2. Concentración y dosis.
3. Velocidad de inyección.
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción,
con lo que disminuye la toxicidad sistémica, prolonga la duración de acción, aumenta la
intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirúrgica y contribuye a evaluar una
dosis test.

Distribución:
Depende de:
1. La forma unida a las proteínas: albúmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1
glicoproteína ácida, de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta en estados
neoplásicos, dolor crónico, traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia,
postoperatorio e IAM. (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre) y disminuye en
neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad).
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y
favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinización aumenta la velocidad del
inicio y la potencia de la anestesia local o regional.

Metabolismo: la bupivacaína es metabolizada principalmente por la isoenzima 3 A4 del

citocromo P450. El metabolito principal es PPX (2’, 6’- pipecoloxilidina), producido en una
cantidad suficientemente débil como para que su toxicidad potencial sea desdeñable. Los otros
productos del metabolismo son los derivados hidroxilados y el ácido pipecólico.

Eliminación: Por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más
hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.
Tiempos de acción:

Inicio de acción:
- Infiltración 2 – 10 minutos
- Epidural 4 – 17 minutos
- Espinal < 1 minuto
- Bloqueo nervioso 10 – 20 minutos
Efecto máximo :
- Infiltración / Epidural 30 – 45 minutos
- Espinal 15 minutos
Duración:
- Infiltración /Epidural /Espinal: 200 – 400 minutos (prolongado con epinefrina)
- Intrapleural: 12 – 48 horas.

Indicaciones de posología:
 Infiltración / bloqueo nervioso periférico:
< 150 mg. (concentración de 0,25%-0,5%).
Regional intravenosa (perivenosa):
la bupivacaína no se recomienda para este tipo de anestesia.
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solución al 0,25%)
- extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución al 0,125%)
Intraarticular:
< 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%)
Intrapleural:
- bolo: 100mg. (20 ml de solución al 0,25 – 0,5%) (0,4 ml/kg)
- infusión: 5 – 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solución al 0,125 – 0,25%)
Caudal:
- 37,5 – 150 mg. (15 – 30 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
- niños: 0,4 – 0,7 – 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)
Bloqueo del ganglio estrellado:
25 – 50 mg. (10 – 20 ml de solución al 0,25% con o sin adrenalina 1:200.000)
Intradural:
bolo / infusión: 7 – 15 mg. (solución al 0,5 – 0,75%) y niños 0,5 mg/kg, con un mínimo de 1
mg
Epidural:
- bolo: 50 – 150 mg. (solución al 0,25 – 0,75%) y en niños 1,5 – 2,5 mg/kg (solución al 0,25 –
0,5%).
- infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales) y en niños
0,2 – 0,35 ml/kg/h.
Bloqueo del plexo braquial:
- 75 – 250 (30 - 50 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg

 
 
BIBLIOGRAFÍA

- T.N Calvey, N.E. Williams: “Principles and Practice of Pharmacology for

Anaesthetists”.Ed.Blackwell Publishing.5ª ed. Singapure, 2008

-Pacheco, E.: “Farmacología y práctica de enfermería”. Ed. Masson S.A. Barcelona.1999.

-Lorenzo, P; Moreno, A; Leza, J.C; Lizasoain, I y Moro, M.A: “Velázquez Farmacología básica
y Clínica”.17 edición. Editorial Panamericana. Madrid, 2009

-Bretram, G; Katzung, M.D: “Farmacología básica y clínica”. 9 Edición. Editorial Manual

Moderno.México, 2005. Traducido por Ignacio de Jesús Monteón Batalla.

Enciclopedia médico-quirúrgica: Farmacologia de los curares 36-355- A-10 pag 1-27

Enciclopedia médico-quirurgica: farmacología de los anestésicos locales J. J. Eledjam

E. Viel
P. Bruelle
J. E. de la Coussaye 36-320- A 10 pag 1-18

Las enciclopedias no las pongáis todavía en la biblio xq son apuntes q tenia la amiga de madre y
nose donde los ha sacado, solo ponía lo de enciclopedia y los números esos raros q los cogi poer
q ni zorra de lo q son, asi q voy a intentar averiguarlo y si no consigo llegar a buen puerto pues
no se ponen y punto.