ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I Profa. Dra.

Juliana de Almeida –DP on-line
1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação
2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular
3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.

Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares. Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares. Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino
4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio. 5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?

Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana (A) o/a = 10/2 = 5 (B) o/a = 2/10 = 0,2 + lipossolúvel + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade lipídica e permeabilidade da membrana celular
6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação.
Principais compartimentos são: Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

No intestino é novamente absorvido. Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados. 8. Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado. Estruturas químicas são adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água. Explique o fenômeno de redistribuição. Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres. 10. Liquido intracelular (35%) Liquido transcelular (2%) Gordura (20%) 7. prolongando sua ação. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas). Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua eliminação. Adicionam grupos oxigenados ou removem grupos metilados. 9. metabolizados ou excretados. Preparam os fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. sulfatos ou acetilcoenzima-A. Ex: morfina e etinilestradiol. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam. hidrólise e redução. O metabolismo de primeira passagem no fígado reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados por via oral. 12. O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos. Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco presente no organismo. O que é ciclo entero-hepático? Passagem do fármaco do sangue para o fígado. Com esse ciclo o fármaco permanece mais tempo no organismo. deixando os fármacos mais polares. bile e intestino. O que são as biotransformações de fase I e fase II? REAÇÕES DE FASE I – oxidação. Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. Ex: enalapril (inativo) -> enalaprilato (ativo) REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. 11. Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico. . 13.

secreções gástricas e no sistema cardiovascular. Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos (diminui o t1/2). 18. Quais os sintomas de intoxicação por atropina? 25. 22. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco. Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos. fenitoína. Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin? 28. etanol. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos? 20. Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos pertencentes a essa classe farmacológica. carbamazepina. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique. Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez). Descreva os usos clínicos da fentolamina. Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol) 14. fenobarbital. Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação? 29. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos. responsável 24.São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação. 17. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea. trato gastrointestinal. Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados? Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos? 26. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos? 27. . 21. 19. 23. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco? 16. O que é tempo de meia vida de um fármaco? 15. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina. Ex: Rifampicina.

Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos? 33. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos. Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes asmáticos? Justifique. . Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma? 35. 36. 31. 34. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus mecanismos de ação. 37. Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos? 32. enfatizando sua ação na pressão arterial. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação.30. Explique o mecanismo de ação do propranolol.

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