ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I Profa. Dra.

Juliana de Almeida –DP on-line
1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação
2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular
3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.

Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares. Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares. Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino
4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio. 5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?

Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana (A) o/a = 10/2 = 5 (B) o/a = 2/10 = 0,2 + lipossolúvel + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade lipídica e permeabilidade da membrana celular
6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação.
Principais compartimentos são: Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

No intestino é novamente absorvido. bile e intestino. Estruturas químicas são adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água. O metabolismo de primeira passagem no fígado reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados por via oral. Explique o fenômeno de redistribuição. Ex: enalapril (inativo) -> enalaprilato (ativo) REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. prolongando sua ação. 8. Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco presente no organismo. 13. 12. Liquido intracelular (35%) Liquido transcelular (2%) Gordura (20%) 7. O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos. . Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado. Com esse ciclo o fármaco permanece mais tempo no organismo. deixando os fármacos mais polares. Adicionam grupos oxigenados ou removem grupos metilados. Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres. O que é ciclo entero-hepático? Passagem do fármaco do sangue para o fígado. Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua eliminação. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam. Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados. Preparam os fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. sulfatos ou acetilcoenzima-A. hidrólise e redução. Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico. O que são as biotransformações de fase I e fase II? REAÇÕES DE FASE I – oxidação. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas). Ex: morfina e etinilestradiol. 11. 10. metabolizados ou excretados. 9.

trato gastrointestinal. Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin? 28. 18. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos? 27. Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol) 14. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos? 26. carbamazepina. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco. 19. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco? 16. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos. Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez). Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos. O que é tempo de meia vida de um fármaco? 15. 22. Quais os sintomas de intoxicação por atropina? 25. . fenitoína. Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados? Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase. secreções gástricas e no sistema cardiovascular. Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos pertencentes a essa classe farmacológica. fenobarbital. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos. 21.São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina. Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação? 29. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos (diminui o t1/2). etanol. 17. Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos. Ex: Rifampicina. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos? 20. 23. Descreva os usos clínicos da fentolamina. responsável 24.

Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos? 32.30. . Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma? 35. 34. 36. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus mecanismos de ação. 31. 37. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos. Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos? 33. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação. Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes asmáticos? Justifique. enfatizando sua ação na pressão arterial. Explique o mecanismo de ação do propranolol.

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