ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I Profa. Dra.

Juliana de Almeida –DP on-line
1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação
2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular
3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.

Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares. Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares. Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino
4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio. 5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?

Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana (A) o/a = 10/2 = 5 (B) o/a = 2/10 = 0,2 + lipossolúvel + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade lipídica e permeabilidade da membrana celular
6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação.
Principais compartimentos são: Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

Ex: morfina e etinilestradiol. deixando os fármacos mais polares. . Liquido intracelular (35%) Liquido transcelular (2%) Gordura (20%) 7. O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos. Preparam os fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco presente no organismo. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam. O metabolismo de primeira passagem no fígado reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados por via oral. Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. Com esse ciclo o fármaco permanece mais tempo no organismo. Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico. Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres. hidrólise e redução. 8. Estruturas químicas são adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água. metabolizados ou excretados. O que é ciclo entero-hepático? Passagem do fármaco do sangue para o fígado. Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados. O que são as biotransformações de fase I e fase II? REAÇÕES DE FASE I – oxidação. Adicionam grupos oxigenados ou removem grupos metilados. 9. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas). sulfatos ou acetilcoenzima-A. Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado. 10. No intestino é novamente absorvido. 13. bile e intestino. prolongando sua ação. Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua eliminação. Ex: enalapril (inativo) -> enalaprilato (ativo) REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. 12. 11. Explique o fenômeno de redistribuição.

Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos pertencentes a essa classe farmacológica. 18. 17. 21. responsável 24. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos? 20. Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin? 28. Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos. 22. Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação? 29. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos? 27. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos (diminui o t1/2). Ex: Rifampicina. secreções gástricas e no sistema cardiovascular. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos? 26. carbamazepina. fenobarbital. trato gastrointestinal. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina. . Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol) 14. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos. Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez). Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco. etanol. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos. Quais os sintomas de intoxicação por atropina? 25. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco? 16. Descreva os usos clínicos da fentolamina.São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação. 19. Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos. 23. O que é tempo de meia vida de um fármaco? 15. fenitoína. Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados? Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase.

Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos? 33. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação. enfatizando sua ação na pressão arterial. 37. 36. . Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma? 35.30. 34. Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos? 32. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos. Explique o mecanismo de ação do propranolol. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus mecanismos de ação. 31. Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes asmáticos? Justifique.

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