ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I Profa. Dra.

Juliana de Almeida –DP on-line
1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação
2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular
3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.

Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares. Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares. Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino
4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio. 5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?

Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana (A) o/a = 10/2 = 5 (B) o/a = 2/10 = 0,2 + lipossolúvel + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade lipídica e permeabilidade da membrana celular
6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação.
Principais compartimentos são: Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

Estruturas químicas são adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água. Com esse ciclo o fármaco permanece mais tempo no organismo. 11. O que são as biotransformações de fase I e fase II? REAÇÕES DE FASE I – oxidação. . 13. Preparam os fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado. sulfatos ou acetilcoenzima-A. O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos. metabolizados ou excretados. prolongando sua ação. O metabolismo de primeira passagem no fígado reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados por via oral. 8. Explique o fenômeno de redistribuição. 12. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas). Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua eliminação. Liquido intracelular (35%) Liquido transcelular (2%) Gordura (20%) 7. Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados. Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico. O que é ciclo entero-hepático? Passagem do fármaco do sangue para o fígado. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam. Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres. Ex: morfina e etinilestradiol. No intestino é novamente absorvido. 10. bile e intestino. Adicionam grupos oxigenados ou removem grupos metilados. deixando os fármacos mais polares. Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco presente no organismo. Ex: enalapril (inativo) -> enalaprilato (ativo) REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. 9. hidrólise e redução.

17. O que é tempo de meia vida de um fármaco? 15.São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco. 18. fenitoína. 22. fenobarbital. 21. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos? 27. etanol. carbamazepina. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos? 20. Quais os sintomas de intoxicação por atropina? 25. 23. Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez). Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin? 28. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique. Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina. Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol) 14. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco? 16. Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos pertencentes a essa classe farmacológica. Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos. Ex: Rifampicina. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea. . Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados? Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase. 19. trato gastrointestinal. secreções gástricas e no sistema cardiovascular. responsável 24. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos (diminui o t1/2). Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação? 29. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos? 26. Descreva os usos clínicos da fentolamina.

Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes asmáticos? Justifique. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação. . 31. Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos? 33. 36. Explique o mecanismo de ação do propranolol. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos. Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma? 35. 34. Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos? 32.30. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus mecanismos de ação. enfatizando sua ação na pressão arterial. 37.

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