ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I Profa. Dra.

Juliana de Almeida –DP on-line
1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação
2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular
3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.

Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares. Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares. Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino
4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio. 5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?

Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana (A) o/a = 10/2 = 5 (B) o/a = 2/10 = 0,2 + lipossolúvel + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade lipídica e permeabilidade da membrana celular
6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação.
Principais compartimentos são: Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. prolongando sua ação. Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico. Com esse ciclo o fármaco permanece mais tempo no organismo. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas). O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos. . bile e intestino. Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado. O que é ciclo entero-hepático? Passagem do fármaco do sangue para o fígado. 10. Ex: morfina e etinilestradiol. 9. metabolizados ou excretados. Explique o fenômeno de redistribuição. sulfatos ou acetilcoenzima-A. Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres. Liquido intracelular (35%) Liquido transcelular (2%) Gordura (20%) 7. 8. Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua eliminação. Ex: enalapril (inativo) -> enalaprilato (ativo) REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. O metabolismo de primeira passagem no fígado reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados por via oral. 12. Preparam os fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. deixando os fármacos mais polares. Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco presente no organismo. 11. hidrólise e redução. Adicionam grupos oxigenados ou removem grupos metilados. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam. Estruturas químicas são adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água. No intestino é novamente absorvido. Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados. O que são as biotransformações de fase I e fase II? REAÇÕES DE FASE I – oxidação. 13.

São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação. 19. . fenitoína. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos? 26. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos? 20. Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez). 22. etanol. Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin? 28. fenobarbital. Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados? Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase. 18. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina. 21. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos. 23. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea. Ex: Rifampicina. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos (diminui o t1/2). Quais os sintomas de intoxicação por atropina? 25. Descreva os usos clínicos da fentolamina. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique. trato gastrointestinal. Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol) 14. Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos. responsável 24. 17. secreções gástricas e no sistema cardiovascular. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos? 27. O que é tempo de meia vida de um fármaco? 15. Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos. Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação? 29. carbamazepina. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco? 16. Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos pertencentes a essa classe farmacológica. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos.

enfatizando sua ação na pressão arterial. Explique o mecanismo de ação do propranolol. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus mecanismos de ação. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos. . Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos? 32. 36. Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma? 35. 31. 37.30. Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes asmáticos? Justifique. 34. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação. Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos? 33.

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