ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I Profa. Dra.

Juliana de Almeida –DP on-line
1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação
2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular
3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.

Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares. Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares. Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino
4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio. 5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?

Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana (A) o/a = 10/2 = 5 (B) o/a = 2/10 = 0,2 + lipossolúvel + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade lipídica e permeabilidade da membrana celular
6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação.
Principais compartimentos são: Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

11. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas). 10. 13. Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua eliminação. metabolizados ou excretados. Com esse ciclo o fármaco permanece mais tempo no organismo. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam. bile e intestino. Adicionam grupos oxigenados ou removem grupos metilados. Preparam os fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. O metabolismo de primeira passagem no fígado reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados por via oral. hidrólise e redução. . Ex: morfina e etinilestradiol. 9. Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco presente no organismo. O que é ciclo entero-hepático? Passagem do fármaco do sangue para o fígado. O que são as biotransformações de fase I e fase II? REAÇÕES DE FASE I – oxidação. sulfatos ou acetilcoenzima-A. Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados. deixando os fármacos mais polares. No intestino é novamente absorvido. O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos. Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico. Ex: enalapril (inativo) -> enalaprilato (ativo) REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres. Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado. prolongando sua ação. Liquido intracelular (35%) Liquido transcelular (2%) Gordura (20%) 7. Explique o fenômeno de redistribuição. Estruturas químicas são adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água. Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. 12. 8.

Descreva os usos clínicos da fentolamina. 19. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos. Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez). Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação? 29. 21. fenitoína. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco. Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos. fenobarbital. 18. secreções gástricas e no sistema cardiovascular. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos? 20. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco? 16. Quais os sintomas de intoxicação por atropina? 25. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos? 27. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos tóxicos (diminui o t1/2). Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de fármacos. Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados? Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique. 23. responsável 24. 22. Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin? 28. Ex: Rifampicina. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos? 26. O que é tempo de meia vida de um fármaco? 15. trato gastrointestinal. Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos pertencentes a essa classe farmacológica. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea. 17.São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação. carbamazepina. Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol) 14. . etanol.

Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos? 32. Explique o mecanismo de ação do propranolol. Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma? 35. enfatizando sua ação na pressão arterial. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos.30. Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos? 33. 31. . 36. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus mecanismos de ação. Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes asmáticos? Justifique. 37. 34.