ANSIOLÍTICOS

.

Prof. Marcos R. Ferraz, PhD

Drogas utilizadas no tratamento dos distúrbios de ansiedade e da insônia.

ANSIEDADE
Estado emocional presente no indivíduo normal em resposta ao estresse, em pacientes psiquiátricos ou em casos de doenças somáticas.

Transtornos de Ansiedade

Medo

Inato

Aprendido

Característico de cada espécie

1

Ansiedade Ameaça externa
Expectativa de um concurso Expectativa de uma prova etc.

Ameaça Interna
Taquicardia Angina Hipoglicemia etc.

Bases Biológicas dos transtornos de ansiedade Predisposição genética Estimulo aversivo Estressor Raízes em eventos estressantes da vida

Medo

Resposta de estresse

Uma pessoa sadia regula a resposta ao estresse através do aprendizado

2

Caráter Ansioso . FORMAÇÃO DO DISTÚRBIO DE ANSIEDADE ESTÍMULO (ESTRESSE) Organismo REAÇÕES PSICONEUROENDOCRINOLÓGICAS DOMÍNIO DO ESTRESSE REAÇÃO AO ESTRESSE DISTÚRBIOS ORGÂNICOS DISTÚRBIOS PSICOSSOCIAIS RESOLUÇÃO DO CONFLITO SÍNDROME PATOLÓGICA DISTÚRBIOS PSICOSSOMÁTICOS TERAPIA 3 .Ocorre em determinado momento. Emoção relacionada com o medo ANSIEDADE Sinaliza perigo eminente. Tem caráter adaptativo Conjunto de reações sensoriais. comportamentais.Estado Ansioso .Tendência habitual para instalação da ansiedade.endócrinas e neurais . é passageiro.

⇒ AGONISTAS 5-HT1A. Micção e Defecação. Palpitação. Hipersecreção Gástrica . Tremores. Piloereção. ⇒ ANTAGONISTAS β. Sudorese. ⇒ BROMETOS. 4 . ⇒ANTAGONISTAS H1. Aumento da Pressão Arterial. QUERO COMER UM CUZINHO Ansiedade . Exoftalmia. Hiperventilação. ⇒ BENZODIAZEPÍNICOS.Sintomas periféricos Elevação do tônus muscular.Fármacos Ansiolíticos ⇒ ETANOL. ⇒ BARBITÚRICOS.

Hipervigilância Dificuldade de concentração.Sintomas Centrais Cefaléa. • Balançar SE IDENTIFICOU COM ALGUM DOS • Levar objetos à boca . canetas Unicofagia SINTOMAS Inibição Comportamental Comportamentos Estereotipados: ? 5 . Apreensão e “antecipação de infortúnios”.cabelos. Insônia. XOXOTA .Ansiedade . Sintomas da Ansiedade – Comportamentais POR ACASO ALGUÉM as pernas. Náuseas.

Sociofobia. dores no peito. tremor. Desordem de Ansiedade Atípica. BOQUETE Transtorno do pânico: 2% da população. Crônica. sensação de formigamento e “calorões” 6 . sudorese. náusea. tonturas. Desordem de pânico. Aguda. Desordem obsessivo-compulsiva. Estados de Ansiedade.DSM IV Desordens Fóbicas: Agorafobia sem ataques de pânico. Desordem de Estresse Pós-Traumático. Desordem de ansiedade generalizada. > mulheres Sentimentos repentinos de intenso terror Ocorrem sem qualquer aviso (Duração > 30 min) Medo extremo e terror Geralmente associados com sentimento de morte iminente Sintomas: Palpitação. Fobias simples.Distúrbios de Ansiedade . falta de ar.

Transtornos de ansiedade Obsessivo-compulsivo Caracterizado pela obsessão.Agorafobia Do Grego “medo de locais abertos” 5% da população Ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde escapar pode não ser possível no caso de um ataque de pânico Ficar sozinho fora de casa. em um carro ou avião. em uma ponte. Em multidão. que neutraliza a ansiedade Ansiedade generalizada Mínimo de seis meses de ansiedade e apreensão persistente e excessiva 7 . que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou compulsão.

8 .Transtornos da ansiedade Ansiedade associada a outros problemas psiquiátricos Depressão Ansiedade associada a problemas orgânicos Farmacológicos Doenças crônicas ou de mal prognóstico Hipertireoidismo Hipoglicemia Feocromocitoma Prolapso da válvula mitral Dor torácica Alcoolismo Neurobiologia da Ansiedade .

9 .Glicose Glutamato Gad GABA ap Ácido γAminobutírico HOOC Ca++ ClEC NH2 GABA ipsp COOH IC Cl- Receptores GABAérgicos GABAA – Ionotrópico: Canais de Cloreto. GABAC – Ionotrópico: Canais de Cloreto. GABAB – Metabotrópico: ativa correntes de Potássio.

Anestésicos gerais.Curva Dose X Resposta dos Hipnosedativos Coma/Óbito Anestesia geral Hipnose Sedação Ansiolítico Desinibição Efeito Teto dos BZDs Dose crescente Legenda: Etanol. Benzodiazepínicos – Estrutura química R1 = Cl R2 = CH3 R3 = R4 = H Diazepam R2 = anel Triazol (Triazolam. solventes Benzodiazepínicos . Alprazolam) R2 = anel Imidazol (Midazolam) 10 .

5 mg Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 2 Fármaco Cloxazolan Diazepan Nome (s) Clozal Elum. Compaz. Clobazan Urbanil Cp 10 . Lorium.10 mg/ Ap 10 mg/2ml Calmociiteno.2 mg 11 . 15 mg Clorazepato Tranxilene Apresentação Cp 0. 10. Somalium. Herazepan Max Pax Lorazepan Cp 1 .0. Valium. Noan. Neurilan. Diazepan. Olcadil Ansilive Cp 5 . Lexotan. Dienpax.6 mg Brozepax Deptran. Somaplus. Relaxil.20 mg Cs 5. Mesmerin. Lorax.2 mg Calmogenol Cp 1 mg Apresentação Cp 1 .25 . Novazepan. Kiatrium 10 (AC IV) Letansil.Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 1 Fármaco Alprazolan Bromazepan Nome (s) Tranquinol Frontal Bromazepan Cp 3 .

5 a 2 mg 15 a 30 mg .5 a 15 mg Dalmadorm Cp 30 mg Dormonid Cp 15 mg. Sedativo e Hipnótico. Sonebon 5 a 10 mg Efeitos dos Benzodiazepínicos Ansiolítico. Redução do Tônus Muscular. Anticonvulsivante. Dormonid injet Ap 5. 12 . Dormium. Redução da Coordenação Motora. 15 e 50 mg Domire.5 a 2 mg 0.Benzodiazepínicos disponíveis como Hipnóticos Fármaco Estazolan Flunitrazepan Flurazepan Midazolan Nome (s) Noctal Rohipnol Apresentação Cp 2 mg Cp 1 mg Dose 0. 7. Nitrazepan Nitrazepan Cp 5 e 10 mg Nitrazepol.

(interação alostérica).Receptor GABAA GABA GABA Cl - HIPERPOLARIZAÇÃO 13 . nem em GABAc. aumentando a condutância do Cl. Não atuam em receptores GABAB. Efeito Teto (plateau) GABA . Não abrem canais de cloreto. Aumento mútuo da ligação entre GABA e BZD a Receptores GABAA.Mecanismo de ação dos BZDs Ligação específica de BZD no SNC: córtex. sistema límbico. cerebelo e mesencéfalo.

Receptor GABAA.Benzodiazepínicos ClBZD ClGABA GABA GABA GABA . 14 . Receptor GABAA. BZD Agonista Cl.Níveis de afinidade ClClGABA GABA GABA GABA ClHIPERPOLARIZAÇÃO .sítio ΩCldo Cl(BZD) Desvia a reação no sentido de aumentar a HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO afinidade do GABA por GABA-A .

Prazepan e Clonazepan: absorção lenta. 15 . . Lorazepan: intramuscular. Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas: 85 a 95 %. HIPERPOLARIZAÇÃO . Oxazepan.Flumazenil (Lanexat®) ClFlumazenil Flumazenil Flumazenil ClGABA GABA Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil ClO antagonista flumazenil não modifica o sentido da reação.Receptor GABAA. Desloca tanto o agonista como o agonista inverso . Diazepan: endovenoso (estado epiléptico). Armazenamento em Tecido adiposo. Farmacocinética dos BZDs Absorção Oral: Diazepan: pico ≅ 1 hora.

Claritromicina Ritonavir. Itraconazol. Cetoconazol Nefazodana e suco de uva 16 . Biotransformação: via P450 Bezodiazepínicos CYP3A4 Inibem Eritronicina.Biotransformação de BZDs Diazepan (32 h) Clordiazepóxido (12 h) Nordiazepan (60 h) Temazepan (8 h) Oxazepan (8 h) Clorazepato Lorazepan Glicuronato (12 h) .

⇒ Síndrome de Abstinência: ansiedade. ⇒ Dependência. Redução da resistência vascular periférica (?) Taquicardia reflexa. confusão. amnésia anterógrada e incoordenação motora.Efeitos Colaterais dos BZDs ⇒ Toxidade Aguda (via oral): sono prolongado. Depressão respiratória por via IV Efeitos Colaterais dos BZDs . 17 . c) Efeito ansiolítico: dados controversos. confusão mental. Risco de vida na doença do ronco. ⇒ Efeitos no Trato Respiratório: Relaxamento da musculatura lisa. tonturas.2 ⇒ Efeitos Cardiovasculares: Redução do débito cardíaco. ⇒ Tolerância Tecidual: a) Efeito hipnótico: pouca tolerância. ⇒ Uso Terapêutico: sonolência. amnésia. b) Efeito euforizante: tolerância elevada. tremores.

Benzodiazepínicos: Efeitos indesejados Outros efeitos relativamente comuns •Fraqueza •Desconforto epigástrico •Cefaléia •Diarréia •Turvação visual •Dores articulares •Vertigem •Dor torácica •Náuseas •incontinência •Vômitos Reações de desinibição ou de descontrole Algumas vezes os benzodiazepínicos anticonvulsivantes realmente aumentam a freqüência das convulsões nos pacientes com epilepsia Benzodiazepínicos: Efeitos adversos Sonolência e confusão Ataxia ( altas doses) Dificuldade cognitiva (diminuição da memória distante e da aquisição de novos conhecimentos) 18 .

Dissulfiran. Contraceptivos Hormonais. Nicotina. Barbitúricos. Anti-H1. Neurolépticos. Inibidores do metabolismo microsomal hepático: Cimetidina.Hipotermia .Benzodiazepínicos Grandes doses ministradas antes ou durante o parto: . Isoniazida. Omeprazol.Depressão respiratória neonato Abuso praticado pode resultar em síndrome de abstinência no neonato Interações Medicamentosas Drogas Depressoras do SNC: Álcool. 19 . Indutores do metabolismo microsomal hepático: Rinfampina.Hipotonia .

Apresentação: Cp 5 . Ansitec.4 sem. náuseas. cefaléia.Contra-indicações dos BZDs Doença do Ronco (apnéia obstrutiva). delírio. Lactantes (*) Cautela em glaucoma de ângulo fechado Cautela em hepatopatia Buspirona Agonista 5-HT1A. nasocongestão. Ansienon. nervosismo. Latência do efeito Ansiolítico: dias/ semanas. Crianças (*) Gestante – primeiro trimestre. Incoordenação (?) Efeitos Colaterais: tonturas. parassônias. 20 . DM 15 a 30 mg/dia Dmax 60 mg/dia. excitação e sudorese/pele viscosa. Buspanil. Duração min: 3 . Posologia .DI 5 mg x 3. Pouco efeito Sedativo. Preparações Comerciais Disponíveis: Buspar.10 mg. disforia.

21 . .Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT 1A 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT 5-HT 5-HT 2C ANSIEDADE 5-HT 3 Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT4 Buspirona 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT Na+ 5-HT 5-HT3 ANSIEDADE ANSIEDADE 5-HT2 .

Cp 10 mg. Zolpidem. Imovane.Fármacos Hipnóticos Benzodiazepínicos de ação curta.ZOPICLONA Agonistas Receptores BZD 1. Indicação: Tratamento da Insônia (T1/2 2. Preparações Disponíveis/dose: Stilnox. 22 . ZOLPIDEM . Eficácia e Efeitos Indesejáveis similares aos do Triazolan.5 mg . Lioram (Zolpidem) .4 h). Neurolil (Zopiclona) .Cp 7. Zopiclona Barbitúricos Antihistamínicos de ação central .

Ansiolíticos disponíveis . Uso restrito como Anticonvulsivante e como PréAnestésico. Ap 100 mg/2ml. Mecanismo de Ação: Potencializa o GABA: aumenta o tempo de abertura do canal de Cloreto. Maior incidência de Tolerância e Dependência que os BZD. Fármaco Disponível como Hipnótico: Pentobarbitol (Hypnol®) .Barbitúricos Pequena Janela Terapêutica.Cs 100 mg.Extratos vegetais Água de Melissa Calmoxil Pasalix Passiflorine Sominex Laitan (Kava-kava) Aneurase Euritival Passicardil Sedantol Valmane Calman Maracugina Passiflora Serenus Valeriane Passiflora incarnata Crataegus oxyacantha Salix alba Adonis vernalis 23 . Ação Inespecífica sobre a condução nervosa ao nível da Membrana – Efeito GABAmimético em doses elevadas.

Atenolol – Beta-Bloqueadores. ANTIHISTAMÍNICOS DE AÇÃO CENTRAL Transtorno Obsessivo Compulsivo Obsessões Comuns Contaminação Agressão Religião (Escrupulosidade) Temores Somáticos Segurança/prejuízo Necessidade de Exatidão ou Simetria. Prometazina – Fenergan. Repetição Ordenação/Organização Estocagem/Coleção. Pimetixeno – Sonin. Muricalm. Clorfeniramina – Polaramine.Outros Ansiolíticos Propranolol. 24 . Compulsões Sexuais Compulsões Comuns Checagem Limpeza/Lavagem Contagem. Jogo de azar .

Sensação de Deslocamento do EU. Medo de MORRER. Medo de Perder o Controle ou Enlouquecer. Taquicardia. Sensação de Estrangulamento. Desequilíbrio ou Desmaio.Sentimento de Irrealidade. Sensação de Tontura. ISCS + Terapia Cognitiva e Comportamental TCC Sintomas do Ataque de Pânico Palpitação. Sudorese. Despersonalização . Dispnéia ou Sensação de Sufocação. Náuseas ou incômodo abdominal. Desrealização . Tremores. ISCS + Neuroléptico. Dor ou Desconforto Torácico. Parestesias Calafrios ou Fogachos. 25 . ISCS + Benzodiazepínico.Farmacoterapia do TOC ISCS + Buspirona Fenfluramina Trazodona Nefazodona. .

Tratamento do Transtorno de Pânico CLONAZEPAN (Rivotril®) Ou ALPRAZOLAN (Frontal®) ADT ou ISCS ou IMAO (desuso) ISCS + Buspirona Trazodona Fenfluramina Nefazodona Terapia Cognitiva ou Comportamental 26 .

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