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Farmacologia - Ansiolíticos - 2008

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ANSIOLÍTICOS

.

Prof. Marcos R. Ferraz, PhD

Drogas utilizadas no tratamento dos distúrbios de ansiedade e da insônia.

ANSIEDADE
Estado emocional presente no indivíduo normal em resposta ao estresse, em pacientes psiquiátricos ou em casos de doenças somáticas.

Transtornos de Ansiedade

Medo

Inato

Aprendido

Característico de cada espécie

1

Ansiedade Ameaça externa
Expectativa de um concurso Expectativa de uma prova etc.

Ameaça Interna
Taquicardia Angina Hipoglicemia etc.

Bases Biológicas dos transtornos de ansiedade Predisposição genética Estimulo aversivo Estressor Raízes em eventos estressantes da vida

Medo

Resposta de estresse

Uma pessoa sadia regula a resposta ao estresse através do aprendizado

2

Estado Ansioso . comportamentais. Emoção relacionada com o medo ANSIEDADE Sinaliza perigo eminente.endócrinas e neurais . Caráter Ansioso . Tem caráter adaptativo Conjunto de reações sensoriais.Ocorre em determinado momento.Tendência habitual para instalação da ansiedade. é passageiro. FORMAÇÃO DO DISTÚRBIO DE ANSIEDADE ESTÍMULO (ESTRESSE) Organismo REAÇÕES PSICONEUROENDOCRINOLÓGICAS DOMÍNIO DO ESTRESSE REAÇÃO AO ESTRESSE DISTÚRBIOS ORGÂNICOS DISTÚRBIOS PSICOSSOCIAIS RESOLUÇÃO DO CONFLITO SÍNDROME PATOLÓGICA DISTÚRBIOS PSICOSSOMÁTICOS TERAPIA 3 .

Exoftalmia.Sintomas periféricos Elevação do tônus muscular. Hiperventilação. Micção e Defecação. Sudorese. Tremores. ⇒ BARBITÚRICOS. Aumento da Pressão Arterial.Fármacos Ansiolíticos ⇒ ETANOL. ⇒ AGONISTAS 5-HT1A. QUERO COMER UM CUZINHO Ansiedade . Palpitação. Piloereção. ⇒ANTAGONISTAS H1. Hipersecreção Gástrica . ⇒ ANTAGONISTAS β. 4 . ⇒ BENZODIAZEPÍNICOS. ⇒ BROMETOS.

Sintomas Centrais Cefaléa.Ansiedade . XOXOTA . canetas Unicofagia SINTOMAS Inibição Comportamental Comportamentos Estereotipados: ? 5 . • Balançar SE IDENTIFICOU COM ALGUM DOS • Levar objetos à boca . Apreensão e “antecipação de infortúnios”. Sintomas da Ansiedade – Comportamentais POR ACASO ALGUÉM as pernas. Insônia. Hipervigilância Dificuldade de concentração.cabelos. Náuseas.

Desordem de Ansiedade Atípica. tonturas. Desordem de ansiedade generalizada.DSM IV Desordens Fóbicas: Agorafobia sem ataques de pânico. Sociofobia. Desordem de pânico. dores no peito. > mulheres Sentimentos repentinos de intenso terror Ocorrem sem qualquer aviso (Duração > 30 min) Medo extremo e terror Geralmente associados com sentimento de morte iminente Sintomas: Palpitação. falta de ar.Distúrbios de Ansiedade . Desordem obsessivo-compulsiva. náusea. Aguda. tremor. Estados de Ansiedade. Crônica. sudorese. Desordem de Estresse Pós-Traumático. BOQUETE Transtorno do pânico: 2% da população. Fobias simples. sensação de formigamento e “calorões” 6 .

que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou compulsão. que neutraliza a ansiedade Ansiedade generalizada Mínimo de seis meses de ansiedade e apreensão persistente e excessiva 7 . em uma ponte. em um carro ou avião. Em multidão.Agorafobia Do Grego “medo de locais abertos” 5% da população Ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde escapar pode não ser possível no caso de um ataque de pânico Ficar sozinho fora de casa. Transtornos de ansiedade Obsessivo-compulsivo Caracterizado pela obsessão.

Transtornos da ansiedade Ansiedade associada a outros problemas psiquiátricos Depressão Ansiedade associada a problemas orgânicos Farmacológicos Doenças crônicas ou de mal prognóstico Hipertireoidismo Hipoglicemia Feocromocitoma Prolapso da válvula mitral Dor torácica Alcoolismo Neurobiologia da Ansiedade . 8 .

9 . GABAC – Ionotrópico: Canais de Cloreto.Glicose Glutamato Gad GABA ap Ácido γAminobutírico HOOC Ca++ ClEC NH2 GABA ipsp COOH IC Cl- Receptores GABAérgicos GABAA – Ionotrópico: Canais de Cloreto. GABAB – Metabotrópico: ativa correntes de Potássio.

Curva Dose X Resposta dos Hipnosedativos Coma/Óbito Anestesia geral Hipnose Sedação Ansiolítico Desinibição Efeito Teto dos BZDs Dose crescente Legenda: Etanol. Alprazolam) R2 = anel Imidazol (Midazolam) 10 . solventes Benzodiazepínicos . Benzodiazepínicos – Estrutura química R1 = Cl R2 = CH3 R3 = R4 = H Diazepam R2 = anel Triazol (Triazolam. Anestésicos gerais.

20 mg Cs 5.Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 1 Fármaco Alprazolan Bromazepan Nome (s) Tranquinol Frontal Bromazepan Cp 3 .10 mg/ Ap 10 mg/2ml Calmociiteno.25 . Somaplus.6 mg Brozepax Deptran. Noan. Lexotan.2 mg Calmogenol Cp 1 mg Apresentação Cp 1 . Lorax. Lorium. Compaz. Herazepan Max Pax Lorazepan Cp 1 . Olcadil Ansilive Cp 5 . Neurilan.5 mg Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 2 Fármaco Cloxazolan Diazepan Nome (s) Clozal Elum.2 mg 11 . Valium. 15 mg Clorazepato Tranxilene Apresentação Cp 0. Clobazan Urbanil Cp 10 . Mesmerin. Diazepan. Relaxil.0. Dienpax. Novazepan. Kiatrium 10 (AC IV) Letansil. 10. Somalium.

7. Redução da Coordenação Motora. Dormium. Anticonvulsivante.5 a 15 mg Dalmadorm Cp 30 mg Dormonid Cp 15 mg. 15 e 50 mg Domire. 12 . Sonebon 5 a 10 mg Efeitos dos Benzodiazepínicos Ansiolítico.5 a 2 mg 15 a 30 mg . Nitrazepan Nitrazepan Cp 5 e 10 mg Nitrazepol. Sedativo e Hipnótico.Benzodiazepínicos disponíveis como Hipnóticos Fármaco Estazolan Flunitrazepan Flurazepan Midazolan Nome (s) Noctal Rohipnol Apresentação Cp 2 mg Cp 1 mg Dose 0. Dormonid injet Ap 5.5 a 2 mg 0. Redução do Tônus Muscular.

sistema límbico. Efeito Teto (plateau) GABA . cerebelo e mesencéfalo. Não atuam em receptores GABAB.Mecanismo de ação dos BZDs Ligação específica de BZD no SNC: córtex.(interação alostérica). Não abrem canais de cloreto. Aumento mútuo da ligação entre GABA e BZD a Receptores GABAA. aumentando a condutância do Cl. nem em GABAc.Receptor GABAA GABA GABA Cl - HIPERPOLARIZAÇÃO 13 .

14 . Receptor GABAA.Níveis de afinidade ClClGABA GABA GABA GABA ClHIPERPOLARIZAÇÃO .Benzodiazepínicos ClBZD ClGABA GABA GABA GABA .sítio ΩCldo Cl(BZD) Desvia a reação no sentido de aumentar a HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO afinidade do GABA por GABA-A . BZD Agonista Cl.Receptor GABAA.

15 . . HIPERPOLARIZAÇÃO .Flumazenil (Lanexat®) ClFlumazenil Flumazenil Flumazenil ClGABA GABA Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil ClO antagonista flumazenil não modifica o sentido da reação. Diazepan: endovenoso (estado epiléptico). Oxazepan. Lorazepan: intramuscular. Desloca tanto o agonista como o agonista inverso .Receptor GABAA. Prazepan e Clonazepan: absorção lenta. Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas: 85 a 95 %. Armazenamento em Tecido adiposo. Farmacocinética dos BZDs Absorção Oral: Diazepan: pico ≅ 1 hora.

Biotransformação de BZDs Diazepan (32 h) Clordiazepóxido (12 h) Nordiazepan (60 h) Temazepan (8 h) Oxazepan (8 h) Clorazepato Lorazepan Glicuronato (12 h) . Claritromicina Ritonavir. Itraconazol. Biotransformação: via P450 Bezodiazepínicos CYP3A4 Inibem Eritronicina. Cetoconazol Nefazodana e suco de uva 16 .

Redução da resistência vascular periférica (?) Taquicardia reflexa. ⇒ Tolerância Tecidual: a) Efeito hipnótico: pouca tolerância. ⇒ Síndrome de Abstinência: ansiedade. b) Efeito euforizante: tolerância elevada. c) Efeito ansiolítico: dados controversos. ⇒ Dependência. amnésia anterógrada e incoordenação motora. ⇒ Uso Terapêutico: sonolência. amnésia. confusão mental.2 ⇒ Efeitos Cardiovasculares: Redução do débito cardíaco. Depressão respiratória por via IV Efeitos Colaterais dos BZDs . ⇒ Efeitos no Trato Respiratório: Relaxamento da musculatura lisa. tonturas. tremores. confusão. Risco de vida na doença do ronco.Efeitos Colaterais dos BZDs ⇒ Toxidade Aguda (via oral): sono prolongado. 17 .

Benzodiazepínicos: Efeitos indesejados Outros efeitos relativamente comuns •Fraqueza •Desconforto epigástrico •Cefaléia •Diarréia •Turvação visual •Dores articulares •Vertigem •Dor torácica •Náuseas •incontinência •Vômitos Reações de desinibição ou de descontrole Algumas vezes os benzodiazepínicos anticonvulsivantes realmente aumentam a freqüência das convulsões nos pacientes com epilepsia Benzodiazepínicos: Efeitos adversos Sonolência e confusão Ataxia ( altas doses) Dificuldade cognitiva (diminuição da memória distante e da aquisição de novos conhecimentos) 18 .

Benzodiazepínicos Grandes doses ministradas antes ou durante o parto: . Anti-H1. 19 . Barbitúricos. Omeprazol. Nicotina.Hipotermia . Neurolépticos. Indutores do metabolismo microsomal hepático: Rinfampina. Isoniazida. Contraceptivos Hormonais. Dissulfiran.Hipotonia . Inibidores do metabolismo microsomal hepático: Cimetidina.Depressão respiratória neonato Abuso praticado pode resultar em síndrome de abstinência no neonato Interações Medicamentosas Drogas Depressoras do SNC: Álcool.

Contra-indicações dos BZDs Doença do Ronco (apnéia obstrutiva). delírio. 20 . cefaléia. Pouco efeito Sedativo. nervosismo. Posologia . Incoordenação (?) Efeitos Colaterais: tonturas. Duração min: 3 . Preparações Comerciais Disponíveis: Buspar. Crianças (*) Gestante – primeiro trimestre.4 sem. Ansitec. Ansienon. Apresentação: Cp 5 . náuseas. Buspanil. Latência do efeito Ansiolítico: dias/ semanas. Lactantes (*) Cautela em glaucoma de ângulo fechado Cautela em hepatopatia Buspirona Agonista 5-HT1A. disforia.DI 5 mg x 3. excitação e sudorese/pele viscosa. nasocongestão. parassônias.10 mg. DM 15 a 30 mg/dia Dmax 60 mg/dia.

Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT 1A 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT 5-HT 5-HT 2C ANSIEDADE 5-HT 3 Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT4 Buspirona 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT Na+ 5-HT 5-HT3 ANSIEDADE ANSIEDADE 5-HT2 . . 21 .

Preparações Disponíveis/dose: Stilnox. Zopiclona Barbitúricos Antihistamínicos de ação central . Neurolil (Zopiclona) . Eficácia e Efeitos Indesejáveis similares aos do Triazolan.Cp 7. 22 . Imovane.4 h). Indicação: Tratamento da Insônia (T1/2 2. Lioram (Zolpidem) .ZOPICLONA Agonistas Receptores BZD 1. ZOLPIDEM .5 mg .Cp 10 mg.Fármacos Hipnóticos Benzodiazepínicos de ação curta. Zolpidem.

Fármaco Disponível como Hipnótico: Pentobarbitol (Hypnol®) . Mecanismo de Ação: Potencializa o GABA: aumenta o tempo de abertura do canal de Cloreto. Ação Inespecífica sobre a condução nervosa ao nível da Membrana – Efeito GABAmimético em doses elevadas.Barbitúricos Pequena Janela Terapêutica. Ansiolíticos disponíveis . Ap 100 mg/2ml.Extratos vegetais Água de Melissa Calmoxil Pasalix Passiflorine Sominex Laitan (Kava-kava) Aneurase Euritival Passicardil Sedantol Valmane Calman Maracugina Passiflora Serenus Valeriane Passiflora incarnata Crataegus oxyacantha Salix alba Adonis vernalis 23 . Uso restrito como Anticonvulsivante e como PréAnestésico.Cs 100 mg. Maior incidência de Tolerância e Dependência que os BZD.

Outros Ansiolíticos Propranolol. Muricalm. ANTIHISTAMÍNICOS DE AÇÃO CENTRAL Transtorno Obsessivo Compulsivo Obsessões Comuns Contaminação Agressão Religião (Escrupulosidade) Temores Somáticos Segurança/prejuízo Necessidade de Exatidão ou Simetria. Repetição Ordenação/Organização Estocagem/Coleção. Compulsões Sexuais Compulsões Comuns Checagem Limpeza/Lavagem Contagem. Pimetixeno – Sonin. 24 . Jogo de azar . Atenolol – Beta-Bloqueadores. Prometazina – Fenergan. Clorfeniramina – Polaramine.

Dor ou Desconforto Torácico. Medo de Perder o Controle ou Enlouquecer. Tremores. Desrealização . ISCS + Neuroléptico. 25 . Medo de MORRER. Desequilíbrio ou Desmaio. Parestesias Calafrios ou Fogachos. ISCS + Terapia Cognitiva e Comportamental TCC Sintomas do Ataque de Pânico Palpitação. Sensação de Estrangulamento. ISCS + Benzodiazepínico. Taquicardia.Sensação de Deslocamento do EU. Náuseas ou incômodo abdominal. Sensação de Tontura.Farmacoterapia do TOC ISCS + Buspirona Fenfluramina Trazodona Nefazodona. . Dispnéia ou Sensação de Sufocação. Despersonalização . Sudorese.Sentimento de Irrealidade.

Tratamento do Transtorno de Pânico CLONAZEPAN (Rivotril®) Ou ALPRAZOLAN (Frontal®) ADT ou ISCS ou IMAO (desuso) ISCS + Buspirona Trazodona Fenfluramina Nefazodona Terapia Cognitiva ou Comportamental 26 .

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