ANSIOLÍTICOS

.

Prof. Marcos R. Ferraz, PhD

Drogas utilizadas no tratamento dos distúrbios de ansiedade e da insônia.

ANSIEDADE
Estado emocional presente no indivíduo normal em resposta ao estresse, em pacientes psiquiátricos ou em casos de doenças somáticas.

Transtornos de Ansiedade

Medo

Inato

Aprendido

Característico de cada espécie

1

Ansiedade Ameaça externa
Expectativa de um concurso Expectativa de uma prova etc.

Ameaça Interna
Taquicardia Angina Hipoglicemia etc.

Bases Biológicas dos transtornos de ansiedade Predisposição genética Estimulo aversivo Estressor Raízes em eventos estressantes da vida

Medo

Resposta de estresse

Uma pessoa sadia regula a resposta ao estresse através do aprendizado

2

Emoção relacionada com o medo ANSIEDADE Sinaliza perigo eminente.endócrinas e neurais . FORMAÇÃO DO DISTÚRBIO DE ANSIEDADE ESTÍMULO (ESTRESSE) Organismo REAÇÕES PSICONEUROENDOCRINOLÓGICAS DOMÍNIO DO ESTRESSE REAÇÃO AO ESTRESSE DISTÚRBIOS ORGÂNICOS DISTÚRBIOS PSICOSSOCIAIS RESOLUÇÃO DO CONFLITO SÍNDROME PATOLÓGICA DISTÚRBIOS PSICOSSOMÁTICOS TERAPIA 3 . Caráter Ansioso . comportamentais. é passageiro.Ocorre em determinado momento. Tem caráter adaptativo Conjunto de reações sensoriais.Estado Ansioso .Tendência habitual para instalação da ansiedade.

QUERO COMER UM CUZINHO Ansiedade . Micção e Defecação.Fármacos Ansiolíticos ⇒ ETANOL. Hiperventilação. Hipersecreção Gástrica . Aumento da Pressão Arterial. ⇒ ANTAGONISTAS β. 4 . ⇒ AGONISTAS 5-HT1A. ⇒ BARBITÚRICOS. Exoftalmia. Palpitação. ⇒ANTAGONISTAS H1.Sintomas periféricos Elevação do tônus muscular. ⇒ BENZODIAZEPÍNICOS. Tremores. Piloereção. Sudorese. ⇒ BROMETOS.

canetas Unicofagia SINTOMAS Inibição Comportamental Comportamentos Estereotipados: ? 5 . Insônia. Apreensão e “antecipação de infortúnios”. Hipervigilância Dificuldade de concentração.Sintomas Centrais Cefaléa. Sintomas da Ansiedade – Comportamentais POR ACASO ALGUÉM as pernas. XOXOTA . • Balançar SE IDENTIFICOU COM ALGUM DOS • Levar objetos à boca .cabelos. Náuseas.Ansiedade .

Sociofobia. Estados de Ansiedade.Distúrbios de Ansiedade .DSM IV Desordens Fóbicas: Agorafobia sem ataques de pânico. Desordem de pânico. náusea. Crônica. Desordem de Estresse Pós-Traumático. tremor. sudorese. Fobias simples. Aguda. Desordem de ansiedade generalizada. Desordem obsessivo-compulsiva. tonturas. > mulheres Sentimentos repentinos de intenso terror Ocorrem sem qualquer aviso (Duração > 30 min) Medo extremo e terror Geralmente associados com sentimento de morte iminente Sintomas: Palpitação. sensação de formigamento e “calorões” 6 . Desordem de Ansiedade Atípica. falta de ar. BOQUETE Transtorno do pânico: 2% da população. dores no peito.

Agorafobia Do Grego “medo de locais abertos” 5% da população Ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde escapar pode não ser possível no caso de um ataque de pânico Ficar sozinho fora de casa. em uma ponte. Transtornos de ansiedade Obsessivo-compulsivo Caracterizado pela obsessão. que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou compulsão. Em multidão. que neutraliza a ansiedade Ansiedade generalizada Mínimo de seis meses de ansiedade e apreensão persistente e excessiva 7 . em um carro ou avião.

Transtornos da ansiedade Ansiedade associada a outros problemas psiquiátricos Depressão Ansiedade associada a problemas orgânicos Farmacológicos Doenças crônicas ou de mal prognóstico Hipertireoidismo Hipoglicemia Feocromocitoma Prolapso da válvula mitral Dor torácica Alcoolismo Neurobiologia da Ansiedade . 8 .

GABAC – Ionotrópico: Canais de Cloreto.Glicose Glutamato Gad GABA ap Ácido γAminobutírico HOOC Ca++ ClEC NH2 GABA ipsp COOH IC Cl- Receptores GABAérgicos GABAA – Ionotrópico: Canais de Cloreto. GABAB – Metabotrópico: ativa correntes de Potássio. 9 .

Benzodiazepínicos – Estrutura química R1 = Cl R2 = CH3 R3 = R4 = H Diazepam R2 = anel Triazol (Triazolam. Alprazolam) R2 = anel Imidazol (Midazolam) 10 . Anestésicos gerais.Curva Dose X Resposta dos Hipnosedativos Coma/Óbito Anestesia geral Hipnose Sedação Ansiolítico Desinibição Efeito Teto dos BZDs Dose crescente Legenda: Etanol. solventes Benzodiazepínicos .

Lorax. Novazepan.5 mg Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 2 Fármaco Cloxazolan Diazepan Nome (s) Clozal Elum.20 mg Cs 5.6 mg Brozepax Deptran. Mesmerin. Valium.25 . Clobazan Urbanil Cp 10 . Noan.2 mg Calmogenol Cp 1 mg Apresentação Cp 1 . Lorium. Neurilan. Kiatrium 10 (AC IV) Letansil. Lexotan. 10.10 mg/ Ap 10 mg/2ml Calmociiteno. Relaxil. Diazepan.2 mg 11 . 15 mg Clorazepato Tranxilene Apresentação Cp 0. Olcadil Ansilive Cp 5 .Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 1 Fármaco Alprazolan Bromazepan Nome (s) Tranquinol Frontal Bromazepan Cp 3 . Somalium. Somaplus.0. Dienpax. Compaz. Herazepan Max Pax Lorazepan Cp 1 .

15 e 50 mg Domire.5 a 2 mg 0.5 a 15 mg Dalmadorm Cp 30 mg Dormonid Cp 15 mg. Redução do Tônus Muscular. Sonebon 5 a 10 mg Efeitos dos Benzodiazepínicos Ansiolítico. 7. 12 .5 a 2 mg 15 a 30 mg . Dormium. Nitrazepan Nitrazepan Cp 5 e 10 mg Nitrazepol.Benzodiazepínicos disponíveis como Hipnóticos Fármaco Estazolan Flunitrazepan Flurazepan Midazolan Nome (s) Noctal Rohipnol Apresentação Cp 2 mg Cp 1 mg Dose 0. Redução da Coordenação Motora. Dormonid injet Ap 5. Anticonvulsivante. Sedativo e Hipnótico.

Aumento mútuo da ligação entre GABA e BZD a Receptores GABAA. nem em GABAc. Efeito Teto (plateau) GABA . aumentando a condutância do Cl. cerebelo e mesencéfalo.Receptor GABAA GABA GABA Cl - HIPERPOLARIZAÇÃO 13 . sistema límbico.(interação alostérica).Mecanismo de ação dos BZDs Ligação específica de BZD no SNC: córtex. Não atuam em receptores GABAB. Não abrem canais de cloreto.

Benzodiazepínicos ClBZD ClGABA GABA GABA GABA .Receptor GABAA. Receptor GABAA.Níveis de afinidade ClClGABA GABA GABA GABA ClHIPERPOLARIZAÇÃO . 14 .sítio ΩCldo Cl(BZD) Desvia a reação no sentido de aumentar a HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO afinidade do GABA por GABA-A . BZD Agonista Cl.

Desloca tanto o agonista como o agonista inverso . Lorazepan: intramuscular. Prazepan e Clonazepan: absorção lenta. Farmacocinética dos BZDs Absorção Oral: Diazepan: pico ≅ 1 hora.Flumazenil (Lanexat®) ClFlumazenil Flumazenil Flumazenil ClGABA GABA Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil ClO antagonista flumazenil não modifica o sentido da reação. Diazepan: endovenoso (estado epiléptico). Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas: 85 a 95 %. HIPERPOLARIZAÇÃO . Armazenamento em Tecido adiposo. . Oxazepan. 15 .Receptor GABAA.

Cetoconazol Nefazodana e suco de uva 16 . Itraconazol. Biotransformação: via P450 Bezodiazepínicos CYP3A4 Inibem Eritronicina. Claritromicina Ritonavir.Biotransformação de BZDs Diazepan (32 h) Clordiazepóxido (12 h) Nordiazepan (60 h) Temazepan (8 h) Oxazepan (8 h) Clorazepato Lorazepan Glicuronato (12 h) .

17 . ⇒ Tolerância Tecidual: a) Efeito hipnótico: pouca tolerância. amnésia. Risco de vida na doença do ronco. confusão. tremores. ⇒ Uso Terapêutico: sonolência.Efeitos Colaterais dos BZDs ⇒ Toxidade Aguda (via oral): sono prolongado. ⇒ Efeitos no Trato Respiratório: Relaxamento da musculatura lisa. Depressão respiratória por via IV Efeitos Colaterais dos BZDs . amnésia anterógrada e incoordenação motora. b) Efeito euforizante: tolerância elevada. tonturas. ⇒ Síndrome de Abstinência: ansiedade. confusão mental. ⇒ Dependência. c) Efeito ansiolítico: dados controversos. Redução da resistência vascular periférica (?) Taquicardia reflexa.2 ⇒ Efeitos Cardiovasculares: Redução do débito cardíaco.

Benzodiazepínicos: Efeitos indesejados Outros efeitos relativamente comuns •Fraqueza •Desconforto epigástrico •Cefaléia •Diarréia •Turvação visual •Dores articulares •Vertigem •Dor torácica •Náuseas •incontinência •Vômitos Reações de desinibição ou de descontrole Algumas vezes os benzodiazepínicos anticonvulsivantes realmente aumentam a freqüência das convulsões nos pacientes com epilepsia Benzodiazepínicos: Efeitos adversos Sonolência e confusão Ataxia ( altas doses) Dificuldade cognitiva (diminuição da memória distante e da aquisição de novos conhecimentos) 18 .

Dissulfiran. Inibidores do metabolismo microsomal hepático: Cimetidina.Depressão respiratória neonato Abuso praticado pode resultar em síndrome de abstinência no neonato Interações Medicamentosas Drogas Depressoras do SNC: Álcool. Contraceptivos Hormonais.Hipotonia . Omeprazol. Neurolépticos. Nicotina. Barbitúricos. 19 . Anti-H1. Indutores do metabolismo microsomal hepático: Rinfampina. Isoniazida.Benzodiazepínicos Grandes doses ministradas antes ou durante o parto: .Hipotermia .

Ansitec. DM 15 a 30 mg/dia Dmax 60 mg/dia. Crianças (*) Gestante – primeiro trimestre. Ansienon.10 mg. nasocongestão. Pouco efeito Sedativo. Lactantes (*) Cautela em glaucoma de ângulo fechado Cautela em hepatopatia Buspirona Agonista 5-HT1A. nervosismo. Buspanil. náuseas.Contra-indicações dos BZDs Doença do Ronco (apnéia obstrutiva). Posologia . excitação e sudorese/pele viscosa. parassônias. 20 . Apresentação: Cp 5 .4 sem. cefaléia. delírio. Duração min: 3 . Incoordenação (?) Efeitos Colaterais: tonturas. disforia. Preparações Comerciais Disponíveis: Buspar. Latência do efeito Ansiolítico: dias/ semanas.DI 5 mg x 3.

. 21 .Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT 1A 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT 5-HT 5-HT 2C ANSIEDADE 5-HT 3 Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT4 Buspirona 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT Na+ 5-HT 5-HT3 ANSIEDADE ANSIEDADE 5-HT2 .

Zopiclona Barbitúricos Antihistamínicos de ação central .5 mg . Neurolil (Zopiclona) . Indicação: Tratamento da Insônia (T1/2 2. Eficácia e Efeitos Indesejáveis similares aos do Triazolan. ZOLPIDEM . Preparações Disponíveis/dose: Stilnox.ZOPICLONA Agonistas Receptores BZD 1.Fármacos Hipnóticos Benzodiazepínicos de ação curta. Imovane. Lioram (Zolpidem) .4 h). Zolpidem.Cp 7.Cp 10 mg. 22 .

Barbitúricos Pequena Janela Terapêutica. Fármaco Disponível como Hipnótico: Pentobarbitol (Hypnol®) . Mecanismo de Ação: Potencializa o GABA: aumenta o tempo de abertura do canal de Cloreto. Maior incidência de Tolerância e Dependência que os BZD.Cs 100 mg. Uso restrito como Anticonvulsivante e como PréAnestésico. Ansiolíticos disponíveis .Extratos vegetais Água de Melissa Calmoxil Pasalix Passiflorine Sominex Laitan (Kava-kava) Aneurase Euritival Passicardil Sedantol Valmane Calman Maracugina Passiflora Serenus Valeriane Passiflora incarnata Crataegus oxyacantha Salix alba Adonis vernalis 23 . Ação Inespecífica sobre a condução nervosa ao nível da Membrana – Efeito GABAmimético em doses elevadas. Ap 100 mg/2ml.

Compulsões Sexuais Compulsões Comuns Checagem Limpeza/Lavagem Contagem. Repetição Ordenação/Organização Estocagem/Coleção. Muricalm. Prometazina – Fenergan.Outros Ansiolíticos Propranolol. Pimetixeno – Sonin. Atenolol – Beta-Bloqueadores. ANTIHISTAMÍNICOS DE AÇÃO CENTRAL Transtorno Obsessivo Compulsivo Obsessões Comuns Contaminação Agressão Religião (Escrupulosidade) Temores Somáticos Segurança/prejuízo Necessidade de Exatidão ou Simetria. 24 . Clorfeniramina – Polaramine. Jogo de azar .

Desequilíbrio ou Desmaio. Dispnéia ou Sensação de Sufocação. Sensação de Tontura. ISCS + Terapia Cognitiva e Comportamental TCC Sintomas do Ataque de Pânico Palpitação. ISCS + Neuroléptico. Náuseas ou incômodo abdominal. Medo de MORRER.Sentimento de Irrealidade. . Sensação de Estrangulamento. Despersonalização . 25 .Sensação de Deslocamento do EU. ISCS + Benzodiazepínico. Dor ou Desconforto Torácico. Tremores. Desrealização . Parestesias Calafrios ou Fogachos. Sudorese. Medo de Perder o Controle ou Enlouquecer.Farmacoterapia do TOC ISCS + Buspirona Fenfluramina Trazodona Nefazodona. Taquicardia.

Tratamento do Transtorno de Pânico CLONAZEPAN (Rivotril®) Ou ALPRAZOLAN (Frontal®) ADT ou ISCS ou IMAO (desuso) ISCS + Buspirona Trazodona Fenfluramina Nefazodona Terapia Cognitiva ou Comportamental 26 .

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