ANSIOLÍTICOS

.

Prof. Marcos R. Ferraz, PhD

Drogas utilizadas no tratamento dos distúrbios de ansiedade e da insônia.

ANSIEDADE
Estado emocional presente no indivíduo normal em resposta ao estresse, em pacientes psiquiátricos ou em casos de doenças somáticas.

Transtornos de Ansiedade

Medo

Inato

Aprendido

Característico de cada espécie

1

Ansiedade Ameaça externa
Expectativa de um concurso Expectativa de uma prova etc.

Ameaça Interna
Taquicardia Angina Hipoglicemia etc.

Bases Biológicas dos transtornos de ansiedade Predisposição genética Estimulo aversivo Estressor Raízes em eventos estressantes da vida

Medo

Resposta de estresse

Uma pessoa sadia regula a resposta ao estresse através do aprendizado

2

é passageiro.Tendência habitual para instalação da ansiedade.endócrinas e neurais . Caráter Ansioso .Ocorre em determinado momento. comportamentais. Emoção relacionada com o medo ANSIEDADE Sinaliza perigo eminente. Tem caráter adaptativo Conjunto de reações sensoriais. FORMAÇÃO DO DISTÚRBIO DE ANSIEDADE ESTÍMULO (ESTRESSE) Organismo REAÇÕES PSICONEUROENDOCRINOLÓGICAS DOMÍNIO DO ESTRESSE REAÇÃO AO ESTRESSE DISTÚRBIOS ORGÂNICOS DISTÚRBIOS PSICOSSOCIAIS RESOLUÇÃO DO CONFLITO SÍNDROME PATOLÓGICA DISTÚRBIOS PSICOSSOMÁTICOS TERAPIA 3 .Estado Ansioso .

Sintomas periféricos Elevação do tônus muscular. Micção e Defecação. ⇒ BROMETOS. ⇒ BENZODIAZEPÍNICOS. Hiperventilação. Tremores. 4 . QUERO COMER UM CUZINHO Ansiedade . ⇒ BARBITÚRICOS. Piloereção. Palpitação. Aumento da Pressão Arterial. ⇒ANTAGONISTAS H1. ⇒ AGONISTAS 5-HT1A. ⇒ ANTAGONISTAS β. Exoftalmia.Fármacos Ansiolíticos ⇒ ETANOL. Hipersecreção Gástrica . Sudorese.

Sintomas Centrais Cefaléa. Apreensão e “antecipação de infortúnios”. XOXOTA . Insônia.Ansiedade . Hipervigilância Dificuldade de concentração. • Balançar SE IDENTIFICOU COM ALGUM DOS • Levar objetos à boca . Sintomas da Ansiedade – Comportamentais POR ACASO ALGUÉM as pernas. Náuseas. canetas Unicofagia SINTOMAS Inibição Comportamental Comportamentos Estereotipados: ? 5 .cabelos.

náusea. falta de ar. Crônica. > mulheres Sentimentos repentinos de intenso terror Ocorrem sem qualquer aviso (Duração > 30 min) Medo extremo e terror Geralmente associados com sentimento de morte iminente Sintomas: Palpitação. sudorese. Desordem de Estresse Pós-Traumático. Desordem de Ansiedade Atípica. dores no peito. sensação de formigamento e “calorões” 6 . Aguda. Sociofobia. tremor. Fobias simples.Distúrbios de Ansiedade . BOQUETE Transtorno do pânico: 2% da população. tonturas. Desordem de pânico. Desordem obsessivo-compulsiva. Estados de Ansiedade.DSM IV Desordens Fóbicas: Agorafobia sem ataques de pânico. Desordem de ansiedade generalizada.

Em multidão. em uma ponte. em um carro ou avião. que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou compulsão. Transtornos de ansiedade Obsessivo-compulsivo Caracterizado pela obsessão. que neutraliza a ansiedade Ansiedade generalizada Mínimo de seis meses de ansiedade e apreensão persistente e excessiva 7 .Agorafobia Do Grego “medo de locais abertos” 5% da população Ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde escapar pode não ser possível no caso de um ataque de pânico Ficar sozinho fora de casa.

Transtornos da ansiedade Ansiedade associada a outros problemas psiquiátricos Depressão Ansiedade associada a problemas orgânicos Farmacológicos Doenças crônicas ou de mal prognóstico Hipertireoidismo Hipoglicemia Feocromocitoma Prolapso da válvula mitral Dor torácica Alcoolismo Neurobiologia da Ansiedade . 8 .

Glicose Glutamato Gad GABA ap Ácido γAminobutírico HOOC Ca++ ClEC NH2 GABA ipsp COOH IC Cl- Receptores GABAérgicos GABAA – Ionotrópico: Canais de Cloreto. GABAC – Ionotrópico: Canais de Cloreto. GABAB – Metabotrópico: ativa correntes de Potássio. 9 .

Curva Dose X Resposta dos Hipnosedativos Coma/Óbito Anestesia geral Hipnose Sedação Ansiolítico Desinibição Efeito Teto dos BZDs Dose crescente Legenda: Etanol. Benzodiazepínicos – Estrutura química R1 = Cl R2 = CH3 R3 = R4 = H Diazepam R2 = anel Triazol (Triazolam. Alprazolam) R2 = anel Imidazol (Midazolam) 10 . solventes Benzodiazepínicos . Anestésicos gerais.

10. Kiatrium 10 (AC IV) Letansil. Diazepan.2 mg Calmogenol Cp 1 mg Apresentação Cp 1 .2 mg 11 . Somalium. 15 mg Clorazepato Tranxilene Apresentação Cp 0.10 mg/ Ap 10 mg/2ml Calmociiteno. Compaz. Olcadil Ansilive Cp 5 . Dienpax. Lorium. Noan.0.25 . Relaxil. Somaplus. Herazepan Max Pax Lorazepan Cp 1 .5 mg Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 2 Fármaco Cloxazolan Diazepan Nome (s) Clozal Elum. Lexotan. Valium.6 mg Brozepax Deptran.20 mg Cs 5. Mesmerin.Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 1 Fármaco Alprazolan Bromazepan Nome (s) Tranquinol Frontal Bromazepan Cp 3 . Clobazan Urbanil Cp 10 . Lorax. Neurilan. Novazepan.

7. Anticonvulsivante. Dormonid injet Ap 5. Nitrazepan Nitrazepan Cp 5 e 10 mg Nitrazepol.5 a 2 mg 0. Dormium.5 a 2 mg 15 a 30 mg . 12 . Redução do Tônus Muscular. Sedativo e Hipnótico. Redução da Coordenação Motora. Sonebon 5 a 10 mg Efeitos dos Benzodiazepínicos Ansiolítico.5 a 15 mg Dalmadorm Cp 30 mg Dormonid Cp 15 mg.Benzodiazepínicos disponíveis como Hipnóticos Fármaco Estazolan Flunitrazepan Flurazepan Midazolan Nome (s) Noctal Rohipnol Apresentação Cp 2 mg Cp 1 mg Dose 0. 15 e 50 mg Domire.

aumentando a condutância do Cl. cerebelo e mesencéfalo. sistema límbico.Mecanismo de ação dos BZDs Ligação específica de BZD no SNC: córtex. Efeito Teto (plateau) GABA . Aumento mútuo da ligação entre GABA e BZD a Receptores GABAA.(interação alostérica). Não atuam em receptores GABAB. Não abrem canais de cloreto.Receptor GABAA GABA GABA Cl - HIPERPOLARIZAÇÃO 13 . nem em GABAc.

Receptor GABAA.Níveis de afinidade ClClGABA GABA GABA GABA ClHIPERPOLARIZAÇÃO .Receptor GABAA.sítio ΩCldo Cl(BZD) Desvia a reação no sentido de aumentar a HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO afinidade do GABA por GABA-A . BZD Agonista Cl.Benzodiazepínicos ClBZD ClGABA GABA GABA GABA . 14 .

Prazepan e Clonazepan: absorção lenta. Diazepan: endovenoso (estado epiléptico). Armazenamento em Tecido adiposo. 15 . HIPERPOLARIZAÇÃO .Flumazenil (Lanexat®) ClFlumazenil Flumazenil Flumazenil ClGABA GABA Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil ClO antagonista flumazenil não modifica o sentido da reação. Lorazepan: intramuscular. Oxazepan. Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas: 85 a 95 %.Receptor GABAA. Desloca tanto o agonista como o agonista inverso . . Farmacocinética dos BZDs Absorção Oral: Diazepan: pico ≅ 1 hora.

Claritromicina Ritonavir. Biotransformação: via P450 Bezodiazepínicos CYP3A4 Inibem Eritronicina.Biotransformação de BZDs Diazepan (32 h) Clordiazepóxido (12 h) Nordiazepan (60 h) Temazepan (8 h) Oxazepan (8 h) Clorazepato Lorazepan Glicuronato (12 h) . Itraconazol. Cetoconazol Nefazodana e suco de uva 16 .

⇒ Dependência. ⇒ Efeitos no Trato Respiratório: Relaxamento da musculatura lisa. tremores. ⇒ Síndrome de Abstinência: ansiedade. Redução da resistência vascular periférica (?) Taquicardia reflexa. Depressão respiratória por via IV Efeitos Colaterais dos BZDs . Risco de vida na doença do ronco. ⇒ Uso Terapêutico: sonolência. b) Efeito euforizante: tolerância elevada. amnésia. c) Efeito ansiolítico: dados controversos. tonturas.2 ⇒ Efeitos Cardiovasculares: Redução do débito cardíaco. amnésia anterógrada e incoordenação motora. ⇒ Tolerância Tecidual: a) Efeito hipnótico: pouca tolerância. 17 .Efeitos Colaterais dos BZDs ⇒ Toxidade Aguda (via oral): sono prolongado. confusão. confusão mental.

Benzodiazepínicos: Efeitos indesejados Outros efeitos relativamente comuns •Fraqueza •Desconforto epigástrico •Cefaléia •Diarréia •Turvação visual •Dores articulares •Vertigem •Dor torácica •Náuseas •incontinência •Vômitos Reações de desinibição ou de descontrole Algumas vezes os benzodiazepínicos anticonvulsivantes realmente aumentam a freqüência das convulsões nos pacientes com epilepsia Benzodiazepínicos: Efeitos adversos Sonolência e confusão Ataxia ( altas doses) Dificuldade cognitiva (diminuição da memória distante e da aquisição de novos conhecimentos) 18 .

Depressão respiratória neonato Abuso praticado pode resultar em síndrome de abstinência no neonato Interações Medicamentosas Drogas Depressoras do SNC: Álcool. Isoniazida.Benzodiazepínicos Grandes doses ministradas antes ou durante o parto: . 19 . Omeprazol. Dissulfiran. Barbitúricos. Contraceptivos Hormonais. Anti-H1.Hipotermia .Hipotonia . Neurolépticos. Nicotina. Indutores do metabolismo microsomal hepático: Rinfampina. Inibidores do metabolismo microsomal hepático: Cimetidina.

Lactantes (*) Cautela em glaucoma de ângulo fechado Cautela em hepatopatia Buspirona Agonista 5-HT1A. 20 . Crianças (*) Gestante – primeiro trimestre.4 sem. nasocongestão. nervosismo. náuseas. cefaléia. parassônias. Ansitec.DI 5 mg x 3. Latência do efeito Ansiolítico: dias/ semanas. disforia.Contra-indicações dos BZDs Doença do Ronco (apnéia obstrutiva). Buspanil.10 mg. delírio. Posologia . excitação e sudorese/pele viscosa. Incoordenação (?) Efeitos Colaterais: tonturas. Apresentação: Cp 5 . DM 15 a 30 mg/dia Dmax 60 mg/dia. Ansienon. Pouco efeito Sedativo. Duração min: 3 . Preparações Comerciais Disponíveis: Buspar.

Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT 1A 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT 5-HT 5-HT 2C ANSIEDADE 5-HT 3 Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT4 Buspirona 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT Na+ 5-HT 5-HT3 ANSIEDADE ANSIEDADE 5-HT2 . 21 . .

Cp 7. Zopiclona Barbitúricos Antihistamínicos de ação central . Lioram (Zolpidem) . 22 . Eficácia e Efeitos Indesejáveis similares aos do Triazolan.Fármacos Hipnóticos Benzodiazepínicos de ação curta. ZOLPIDEM . Indicação: Tratamento da Insônia (T1/2 2. Zolpidem.ZOPICLONA Agonistas Receptores BZD 1.Cp 10 mg. Imovane. Neurolil (Zopiclona) . Preparações Disponíveis/dose: Stilnox.4 h).5 mg .

Ansiolíticos disponíveis . Mecanismo de Ação: Potencializa o GABA: aumenta o tempo de abertura do canal de Cloreto.Extratos vegetais Água de Melissa Calmoxil Pasalix Passiflorine Sominex Laitan (Kava-kava) Aneurase Euritival Passicardil Sedantol Valmane Calman Maracugina Passiflora Serenus Valeriane Passiflora incarnata Crataegus oxyacantha Salix alba Adonis vernalis 23 . Maior incidência de Tolerância e Dependência que os BZD. Ação Inespecífica sobre a condução nervosa ao nível da Membrana – Efeito GABAmimético em doses elevadas. Ap 100 mg/2ml.Cs 100 mg. Uso restrito como Anticonvulsivante e como PréAnestésico. Fármaco Disponível como Hipnótico: Pentobarbitol (Hypnol®) .Barbitúricos Pequena Janela Terapêutica.

Muricalm. Clorfeniramina – Polaramine. Compulsões Sexuais Compulsões Comuns Checagem Limpeza/Lavagem Contagem. Prometazina – Fenergan. Pimetixeno – Sonin. Repetição Ordenação/Organização Estocagem/Coleção.Outros Ansiolíticos Propranolol. ANTIHISTAMÍNICOS DE AÇÃO CENTRAL Transtorno Obsessivo Compulsivo Obsessões Comuns Contaminação Agressão Religião (Escrupulosidade) Temores Somáticos Segurança/prejuízo Necessidade de Exatidão ou Simetria. Atenolol – Beta-Bloqueadores. Jogo de azar . 24 .

Sentimento de Irrealidade. ISCS + Neuroléptico. ISCS + Terapia Cognitiva e Comportamental TCC Sintomas do Ataque de Pânico Palpitação. Dispnéia ou Sensação de Sufocação. Taquicardia. Despersonalização . Sensação de Estrangulamento. Parestesias Calafrios ou Fogachos. . Sensação de Tontura. Medo de Perder o Controle ou Enlouquecer. Dor ou Desconforto Torácico. Sudorese.Farmacoterapia do TOC ISCS + Buspirona Fenfluramina Trazodona Nefazodona.Sensação de Deslocamento do EU. Náuseas ou incômodo abdominal. Desequilíbrio ou Desmaio. ISCS + Benzodiazepínico. Desrealização . Medo de MORRER. 25 . Tremores.

Tratamento do Transtorno de Pânico CLONAZEPAN (Rivotril®) Ou ALPRAZOLAN (Frontal®) ADT ou ISCS ou IMAO (desuso) ISCS + Buspirona Trazodona Fenfluramina Nefazodona Terapia Cognitiva ou Comportamental 26 .

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