ANSIOLÍTICOS

.

Prof. Marcos R. Ferraz, PhD

Drogas utilizadas no tratamento dos distúrbios de ansiedade e da insônia.

ANSIEDADE
Estado emocional presente no indivíduo normal em resposta ao estresse, em pacientes psiquiátricos ou em casos de doenças somáticas.

Transtornos de Ansiedade

Medo

Inato

Aprendido

Característico de cada espécie

1

Ansiedade Ameaça externa
Expectativa de um concurso Expectativa de uma prova etc.

Ameaça Interna
Taquicardia Angina Hipoglicemia etc.

Bases Biológicas dos transtornos de ansiedade Predisposição genética Estimulo aversivo Estressor Raízes em eventos estressantes da vida

Medo

Resposta de estresse

Uma pessoa sadia regula a resposta ao estresse através do aprendizado

2

Caráter Ansioso . Emoção relacionada com o medo ANSIEDADE Sinaliza perigo eminente.Tendência habitual para instalação da ansiedade. Tem caráter adaptativo Conjunto de reações sensoriais.endócrinas e neurais .Estado Ansioso . é passageiro.Ocorre em determinado momento. comportamentais. FORMAÇÃO DO DISTÚRBIO DE ANSIEDADE ESTÍMULO (ESTRESSE) Organismo REAÇÕES PSICONEUROENDOCRINOLÓGICAS DOMÍNIO DO ESTRESSE REAÇÃO AO ESTRESSE DISTÚRBIOS ORGÂNICOS DISTÚRBIOS PSICOSSOCIAIS RESOLUÇÃO DO CONFLITO SÍNDROME PATOLÓGICA DISTÚRBIOS PSICOSSOMÁTICOS TERAPIA 3 .

Tremores. Hiperventilação. ⇒ BROMETOS. Piloereção. ⇒ ANTAGONISTAS β.Fármacos Ansiolíticos ⇒ ETANOL. Sudorese.Sintomas periféricos Elevação do tônus muscular. ⇒ BENZODIAZEPÍNICOS. ⇒ BARBITÚRICOS. ⇒ANTAGONISTAS H1. Palpitação. Hipersecreção Gástrica . Aumento da Pressão Arterial. ⇒ AGONISTAS 5-HT1A. Micção e Defecação. 4 . QUERO COMER UM CUZINHO Ansiedade . Exoftalmia.

cabelos.Sintomas Centrais Cefaléa. Náuseas. XOXOTA . • Balançar SE IDENTIFICOU COM ALGUM DOS • Levar objetos à boca . Apreensão e “antecipação de infortúnios”. Hipervigilância Dificuldade de concentração. Insônia. Sintomas da Ansiedade – Comportamentais POR ACASO ALGUÉM as pernas.Ansiedade . canetas Unicofagia SINTOMAS Inibição Comportamental Comportamentos Estereotipados: ? 5 .

dores no peito.DSM IV Desordens Fóbicas: Agorafobia sem ataques de pânico. > mulheres Sentimentos repentinos de intenso terror Ocorrem sem qualquer aviso (Duração > 30 min) Medo extremo e terror Geralmente associados com sentimento de morte iminente Sintomas: Palpitação.Distúrbios de Ansiedade . tonturas. Fobias simples. Estados de Ansiedade. Desordem de Estresse Pós-Traumático. falta de ar. Desordem de ansiedade generalizada. Crônica. Sociofobia. náusea. BOQUETE Transtorno do pânico: 2% da população. sudorese. Aguda. Desordem de pânico. Desordem obsessivo-compulsiva. sensação de formigamento e “calorões” 6 . Desordem de Ansiedade Atípica. tremor.

Agorafobia Do Grego “medo de locais abertos” 5% da população Ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde escapar pode não ser possível no caso de um ataque de pânico Ficar sozinho fora de casa. em uma ponte. que neutraliza a ansiedade Ansiedade generalizada Mínimo de seis meses de ansiedade e apreensão persistente e excessiva 7 . que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou compulsão. Transtornos de ansiedade Obsessivo-compulsivo Caracterizado pela obsessão. Em multidão. em um carro ou avião.

8 .Transtornos da ansiedade Ansiedade associada a outros problemas psiquiátricos Depressão Ansiedade associada a problemas orgânicos Farmacológicos Doenças crônicas ou de mal prognóstico Hipertireoidismo Hipoglicemia Feocromocitoma Prolapso da válvula mitral Dor torácica Alcoolismo Neurobiologia da Ansiedade .

Glicose Glutamato Gad GABA ap Ácido γAminobutírico HOOC Ca++ ClEC NH2 GABA ipsp COOH IC Cl- Receptores GABAérgicos GABAA – Ionotrópico: Canais de Cloreto. 9 . GABAB – Metabotrópico: ativa correntes de Potássio. GABAC – Ionotrópico: Canais de Cloreto.

Curva Dose X Resposta dos Hipnosedativos Coma/Óbito Anestesia geral Hipnose Sedação Ansiolítico Desinibição Efeito Teto dos BZDs Dose crescente Legenda: Etanol. Anestésicos gerais. Alprazolam) R2 = anel Imidazol (Midazolam) 10 . solventes Benzodiazepínicos . Benzodiazepínicos – Estrutura química R1 = Cl R2 = CH3 R3 = R4 = H Diazepam R2 = anel Triazol (Triazolam.

Noan.2 mg 11 . Lorax.Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 1 Fármaco Alprazolan Bromazepan Nome (s) Tranquinol Frontal Bromazepan Cp 3 .25 . Lorium.5 mg Benzodiazepínicos disponíveis como ansiolíticos 2 Fármaco Cloxazolan Diazepan Nome (s) Clozal Elum.0.20 mg Cs 5. Novazepan.10 mg/ Ap 10 mg/2ml Calmociiteno. Dienpax. Herazepan Max Pax Lorazepan Cp 1 . Neurilan. Clobazan Urbanil Cp 10 . Diazepan. Somaplus. Kiatrium 10 (AC IV) Letansil. 10. Lexotan. Compaz. Olcadil Ansilive Cp 5 .2 mg Calmogenol Cp 1 mg Apresentação Cp 1 . Valium. Mesmerin. Somalium. Relaxil.6 mg Brozepax Deptran. 15 mg Clorazepato Tranxilene Apresentação Cp 0.

Nitrazepan Nitrazepan Cp 5 e 10 mg Nitrazepol. Sonebon 5 a 10 mg Efeitos dos Benzodiazepínicos Ansiolítico. 15 e 50 mg Domire. Anticonvulsivante. Dormonid injet Ap 5.5 a 15 mg Dalmadorm Cp 30 mg Dormonid Cp 15 mg. Sedativo e Hipnótico. 7. Dormium. 12 .5 a 2 mg 15 a 30 mg .5 a 2 mg 0.Benzodiazepínicos disponíveis como Hipnóticos Fármaco Estazolan Flunitrazepan Flurazepan Midazolan Nome (s) Noctal Rohipnol Apresentação Cp 2 mg Cp 1 mg Dose 0. Redução do Tônus Muscular. Redução da Coordenação Motora.

Aumento mútuo da ligação entre GABA e BZD a Receptores GABAA. cerebelo e mesencéfalo. sistema límbico.Receptor GABAA GABA GABA Cl - HIPERPOLARIZAÇÃO 13 . Não abrem canais de cloreto. aumentando a condutância do Cl.Mecanismo de ação dos BZDs Ligação específica de BZD no SNC: córtex. Não atuam em receptores GABAB. nem em GABAc.(interação alostérica). Efeito Teto (plateau) GABA .

Receptor GABAA. Receptor GABAA. BZD Agonista Cl.Benzodiazepínicos ClBZD ClGABA GABA GABA GABA .Níveis de afinidade ClClGABA GABA GABA GABA ClHIPERPOLARIZAÇÃO .sítio ΩCldo Cl(BZD) Desvia a reação no sentido de aumentar a HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO HIPERPOLARIZAÇÃO afinidade do GABA por GABA-A . 14 .

. Oxazepan. 15 . Prazepan e Clonazepan: absorção lenta. Lorazepan: intramuscular. Farmacocinética dos BZDs Absorção Oral: Diazepan: pico ≅ 1 hora.Receptor GABAA. Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas: 85 a 95 %.Flumazenil (Lanexat®) ClFlumazenil Flumazenil Flumazenil ClGABA GABA Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil GABA Flumazenil Flumazenil ClO antagonista flumazenil não modifica o sentido da reação. Armazenamento em Tecido adiposo. Desloca tanto o agonista como o agonista inverso . HIPERPOLARIZAÇÃO . Diazepan: endovenoso (estado epiléptico).

Biotransformação de BZDs Diazepan (32 h) Clordiazepóxido (12 h) Nordiazepan (60 h) Temazepan (8 h) Oxazepan (8 h) Clorazepato Lorazepan Glicuronato (12 h) . Claritromicina Ritonavir. Itraconazol. Biotransformação: via P450 Bezodiazepínicos CYP3A4 Inibem Eritronicina. Cetoconazol Nefazodana e suco de uva 16 .

Redução da resistência vascular periférica (?) Taquicardia reflexa.2 ⇒ Efeitos Cardiovasculares: Redução do débito cardíaco. b) Efeito euforizante: tolerância elevada. amnésia anterógrada e incoordenação motora. tremores. ⇒ Síndrome de Abstinência: ansiedade. confusão mental. tonturas. ⇒ Uso Terapêutico: sonolência.Efeitos Colaterais dos BZDs ⇒ Toxidade Aguda (via oral): sono prolongado. ⇒ Tolerância Tecidual: a) Efeito hipnótico: pouca tolerância. amnésia. c) Efeito ansiolítico: dados controversos. ⇒ Efeitos no Trato Respiratório: Relaxamento da musculatura lisa. Depressão respiratória por via IV Efeitos Colaterais dos BZDs . 17 . Risco de vida na doença do ronco. confusão. ⇒ Dependência.

Benzodiazepínicos: Efeitos indesejados Outros efeitos relativamente comuns •Fraqueza •Desconforto epigástrico •Cefaléia •Diarréia •Turvação visual •Dores articulares •Vertigem •Dor torácica •Náuseas •incontinência •Vômitos Reações de desinibição ou de descontrole Algumas vezes os benzodiazepínicos anticonvulsivantes realmente aumentam a freqüência das convulsões nos pacientes com epilepsia Benzodiazepínicos: Efeitos adversos Sonolência e confusão Ataxia ( altas doses) Dificuldade cognitiva (diminuição da memória distante e da aquisição de novos conhecimentos) 18 .

Anti-H1. Dissulfiran. Barbitúricos.Benzodiazepínicos Grandes doses ministradas antes ou durante o parto: . Neurolépticos.Hipotermia . Indutores do metabolismo microsomal hepático: Rinfampina.Hipotonia .Depressão respiratória neonato Abuso praticado pode resultar em síndrome de abstinência no neonato Interações Medicamentosas Drogas Depressoras do SNC: Álcool. Nicotina. Inibidores do metabolismo microsomal hepático: Cimetidina. 19 . Contraceptivos Hormonais. Omeprazol. Isoniazida.

DI 5 mg x 3. Buspanil. parassônias. delírio. Crianças (*) Gestante – primeiro trimestre.10 mg. Incoordenação (?) Efeitos Colaterais: tonturas.4 sem. Apresentação: Cp 5 . cefaléia. Ansienon.Contra-indicações dos BZDs Doença do Ronco (apnéia obstrutiva). nasocongestão. 20 . DM 15 a 30 mg/dia Dmax 60 mg/dia. Pouco efeito Sedativo. excitação e sudorese/pele viscosa. Duração min: 3 . Lactantes (*) Cautela em glaucoma de ângulo fechado Cautela em hepatopatia Buspirona Agonista 5-HT1A. disforia. nervosismo. Posologia . Latência do efeito Ansiolítico: dias/ semanas. náuseas. Ansitec. Preparações Comerciais Disponíveis: Buspar.

21 . .Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT 1A 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT 5-HT 5-HT 2C ANSIEDADE 5-HT 3 Mecanismo de ação da Buspirona 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT1a 5-HT 5-HT 5-HT4 Buspirona 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT Na+ 5-HT 5-HT3 ANSIEDADE ANSIEDADE 5-HT2 .

Cp 10 mg. Preparações Disponíveis/dose: Stilnox. Indicação: Tratamento da Insônia (T1/2 2.Cp 7. 22 . ZOLPIDEM .4 h). Imovane.Fármacos Hipnóticos Benzodiazepínicos de ação curta.5 mg . Neurolil (Zopiclona) . Lioram (Zolpidem) .ZOPICLONA Agonistas Receptores BZD 1. Eficácia e Efeitos Indesejáveis similares aos do Triazolan. Zopiclona Barbitúricos Antihistamínicos de ação central . Zolpidem.

Fármaco Disponível como Hipnótico: Pentobarbitol (Hypnol®) .Barbitúricos Pequena Janela Terapêutica. Mecanismo de Ação: Potencializa o GABA: aumenta o tempo de abertura do canal de Cloreto. Ap 100 mg/2ml. Uso restrito como Anticonvulsivante e como PréAnestésico. Maior incidência de Tolerância e Dependência que os BZD.Extratos vegetais Água de Melissa Calmoxil Pasalix Passiflorine Sominex Laitan (Kava-kava) Aneurase Euritival Passicardil Sedantol Valmane Calman Maracugina Passiflora Serenus Valeriane Passiflora incarnata Crataegus oxyacantha Salix alba Adonis vernalis 23 . Ação Inespecífica sobre a condução nervosa ao nível da Membrana – Efeito GABAmimético em doses elevadas.Cs 100 mg. Ansiolíticos disponíveis .

Clorfeniramina – Polaramine. ANTIHISTAMÍNICOS DE AÇÃO CENTRAL Transtorno Obsessivo Compulsivo Obsessões Comuns Contaminação Agressão Religião (Escrupulosidade) Temores Somáticos Segurança/prejuízo Necessidade de Exatidão ou Simetria.Outros Ansiolíticos Propranolol. Atenolol – Beta-Bloqueadores. Prometazina – Fenergan. 24 . Muricalm. Compulsões Sexuais Compulsões Comuns Checagem Limpeza/Lavagem Contagem. Jogo de azar . Pimetixeno – Sonin. Repetição Ordenação/Organização Estocagem/Coleção.

Medo de MORRER. Parestesias Calafrios ou Fogachos. Sensação de Tontura. Desequilíbrio ou Desmaio.Farmacoterapia do TOC ISCS + Buspirona Fenfluramina Trazodona Nefazodona. Desrealização . Sudorese. Tremores. . Dispnéia ou Sensação de Sufocação.Sentimento de Irrealidade. Náuseas ou incômodo abdominal. Medo de Perder o Controle ou Enlouquecer. Dor ou Desconforto Torácico. ISCS + Neuroléptico. ISCS + Terapia Cognitiva e Comportamental TCC Sintomas do Ataque de Pânico Palpitação. Taquicardia. Sensação de Estrangulamento. Despersonalização . 25 .Sensação de Deslocamento do EU. ISCS + Benzodiazepínico.

Tratamento do Transtorno de Pânico CLONAZEPAN (Rivotril®) Ou ALPRAZOLAN (Frontal®) ADT ou ISCS ou IMAO (desuso) ISCS + Buspirona Trazodona Fenfluramina Nefazodona Terapia Cognitiva ou Comportamental 26 .

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