Conceitos básicos – Antimicrobianos em pediatria

1. PENICILINAS
1.1. Penicilina G e Penicilina V
Antimicrobiano bactericida, primeiro a ser usado na história da humanidade, tem ação
na parede celular da bactéria, causando sua lise. Útil, no passado, para uma séria de
infecções, porém devido ao aparecimento de resistência bacteriana, tem seu espectro
reduzido atualmente:
Infecção por Estreptococo Beta-hemolítico A, B, C, e G
Infecção por cepas orofaríngeas de bacterióide sp
Difteria- Corinebactérium difterie
Neisserie meningiditis – rara resistência
Neisserie gonohreae – rara resistência
Bacillus Anthracis
Tétano
Sífilis
Febre reumática

A grande maioria dos Estafilococos aureus e epidermidis são resistentes a penicilina.

Penicilina aquosa G cristalina– Ação rápida(< 30 min), com atividade bactericida de

aproximadamente 2 horas, prescrito sempre endovenoso e em infecções graves ou
complicadas
Penicilina Procaína – Tem menor nível sérico e maior tempo de ação(6-12 horas), feito
intra-muscular, e usada em infecções menos graves.
Penicilina benzatina: Preparação IM com ainda menor nível sérico e com longo tempo
de ação (14 ou mais dias). Apenas para tratar organismos altamente sensíveis em tecidos
bem vascularizados. Usos: faringoamigdalites, impetigo, sífilis e profilaxia de infecção
estreptocócica ou pneumocócica.
Penicilina via oral: penicilina G tamponada e penicilina V. Em infecções de pouca
gravidade ou quando a via parenteral não é mais necessária. Oferecido longe de refeições
de 6/6h.

1.2. Penicilinas penicilinase-resistentes.

Drogas de primeira escolha, de uma maneira geral, em infecção por estafilococos,.
Drogas:
Oxacilina(Parenteral)
Boa ação contra estafilococos e contra cocos gram positivos.
Resistência deve ser considerada quando há falha no tratamento com dose adequada.
A oxacilina tem potência elevada quando associada a aminoglicosídeos.
Indicações: Pneumonia, osteomielite, celulite, etc.

1.3. Penicilinas com largo espectro de ação

Ampicilina e Amoxicilina: Tem efeitos contra um grande número de bactérias: S.
pneumonie, S. B-hemolítico, S. aureus não produtores de penicilinase, anaeróbios de
orofaringe, N. meningiditis, Haemophilus não produtores de penicilinase, bacilos entéricos
Gram-negativos, E. coli, Proteus mirabilis.
Não atuam sobre bactérias produtoras de beta-lactamase.
Em via oral a amoxicilina é de primeira escolha para infecções de vias aéreas, sendo
eficaz contra pneumococos, Haemophilus(menor ação) e Moraxella. Além disso a ampicilina
causa mais diarréia e dor epigástrica que a amoxicilina quando feita via oral, além de que
essa última não se altera na presença de alimentos.
 Amoxicilina/Clavulonato: Associação de amoxicilina com inibidor de beta-
lactamase(Ácido clavulânico), estende o espectro de ação para bactérias produtoras de
beta-lactamase(S. aureus, Haemophilus, M. catarhales)
Indicações: OMA, Sinusite, celulite retroorbitária, pneumonia, ITU, Infecções cutâneas
Outros: Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina, Ciclocolina

Ampicilina/Sulbactan: Amplia o espectro da ampicilina para bactérias produtoras de

beta-lactamase, tendo sua utilização em tratamento de pneumonias hospitalares e outras
infecções graves com etiologia mista. Atinge GRAM negativos multirresistentes, e pode ser
usada em infecções polimicrobianas.

Ambas as drogas tem boa indicação quando há infecções por pneumococos com
resistência plena a penicilinas, porém não atuam sobre estafilocococos oxacilina-
resistentes.

2. CEFALOSPORINAS
Grupo de Antimicrobianos que apresenta pouca toxicidade, tendo seu mecanismo de
ação a inibição de parede celular. Pode ser usado como alternativa ao uso de penicilinas.
Seu espectro de ação varia com sua geração, sendo as primeiras gerações mais eficazes
para cocos GRAM positivos e as gerações posteriores com maior espectro atingindo também
GRAM negativos. Raramente são usadas como de 1ª escolha, sendo reservadas como
drogas alternativas.
Pacientes com reação alérgica a penicilina pode apresentar reação as cefalosporinas
uma vez que essas contém uma derivação das primeiras. Uma reação alérgica a uma
cefalosporina indica reação a todas as outras.
Nenhuma cefalosporina é ativa contra enterococos e Listeria monocytogenes e poucas
são ativas contra S. aureus e epidermidis meticilina-resistentes. As cefalosporinas antigas
tem pouca penetração liquórica.

2.1. Cefalosporinas de 1ª geração: Cefalexina, Cefadroxil, Cefalotina, Cefazolina,

Cefapirina. – Grupo ativo contra cocos GRAM positivos, S. aureus não produtores de
betalactamase, e atividade pequena contra bacilos entéricos GRAM negativos e
Haemophilus, pode ter ação contra E. coli. Tem pouca penetração no líquor.
A cefadroxil tem posologia de 12/12h com melhor absorção gástrica. A cefalexina é de
6/6 horas e é afetada por alimentação
A cefazolina tem maiores níveis séricos para uso parenteral, sendo usada em
transoperatório, como profilaxia cirúrgica.
Indicações: 2ª indicação em faringoamigdalites, ITU, Infecções de pele.
Não atuam sobre estafilocococos oxacilina-resistentes, tem pouca penetração liquórica
e não são indicadas no primeiro mês de vida por competição com a bilirrubina.

2.2. Cefalosporinas de 2ª geração: Esse grupo mantém mesma ação contra bactérias
GRAM positivas, aumentando seu espectro contra GRAM negativas. Tem pouca indicação
em infecções hospitalares.

Cefaclor - Uso oral, ativo contra GRAM Positivo e Haemophilus. Indicado em infecções
leves e moderadas do tracto respiratório ou curso de tratamento iniciado via parenteral.
Afetada por alimentação.

Cefprozila – Semelhante espectro de ação, com posologia de 12/12h, não interfere com
alimentos.
 Cefoxitina - Uso parenteral, tem atividade contra anaeróbios, particularmente B. fragilis
e atividade seletiva contra bacilos entéricos GRAM negativos. Pode ser usado em infecções
pulmonares suspeito de anaeróbios.

Cefamandol – De uso parenteral, ativo contra GRAM positivos e cepas de S. aureus

produtoras de betalactamase. A atividade contra S. aureus, penumococ e Haemophilus
justifica seu uso em sinusites, celulite periorbitária e pneumonias graves.

Cefuroxima – espectro semelhante ao Cefamandol, porém tem melhor difusão em

membranas, justificando seu uso em sinusites, celulite periorbitária e pneumonias graves.
Uso em dose única diária, via oral. Não se usa em meningites por pouca penetração
liquórica

2.3. Cefalosporinas de 3ª geração: São menos ativos contra GRAM positivos, ganhando
melhor espectro contra GRAM negativos.

Ceftriaxone – Efetivo contra bacilos entéricos GRAM negativos e Haemophilus

influenza, com atividade variável contra cocos GRAM positivos, havendo poucas cepas de
pneumococos resistentes a este. Tem comodidade posológica de 1 a 2x/dia. Seu uso em
neonatologia é contra indicado pela possibilidade de ligação com albumina e conseqüente
deslocamento da bilirrubina. Tem boa penetração liquórica.
Indicações: ITU, infecções abdominais, pneumonia, etc.

Cefotaxima – Espectro semelhante a ceftriaxone contra GRAM negativos, bastante

usado em período neonatal. Tem excelente ação no SNC. Não tem ação contra
Estafilococos.
Ceftazidime - Espectro semelhante a ceftriaxone, com uma importante particularidade
que é sua ação contra Pseudomonas aeruginosa.

Cefixima/Cefpodoxima – São de uso oral, o primeiro com menos ação contra

estafilococos e mesmo espectro de ação que ceftriaxone. Usado em pacientes internados
em alta para término de medicação domiciliar.

3.4. Cefalosporinas de 4ª geração:

Cefepime e Cefpirona
AM de uso parenteral com maior espectro e potência de ação em relação as
betalactamases que as cefalosporinas de 3ª geração, além de resgatar ação contra GRAM
positivos. São ativas contra: Enterobactérias, Pseudomonas, Haemophilus, meningococos,
estreptococos, S. aureus sensível a oxacilina. Tem ação contra Pseudomonas semelhante a
Ceftazidime.
Não efetiva contra estafilococos áureus resistente a oxacilina.
Reservada para infecções intra-hospitalares: Sepse, meningite, osteoartrite, ITU,
Infecções intra-abdominais.

3. MACROLÍDEOS
Eritromicina
AM que tem como mecanismo de ação a inibição de síntese protéica pela bactéria.
Efetivo contra GRAM positivos – Estreptococos, S. aureus produtor e não produtor de
penicilinase. Tem se verificado crescente resistência do Pneumococo
Efetivo cotra Mycoplasma pneumonie, Clamídia, Clostridium difteriae. B. petussis,
Legionella e alguns anaeróbios.
A atividade contra Haemophilus não é uniforme. Tem sido descrito resistência em
cocos GRAM positivos
 Usado via oral. A via endovenosa causa flebite e a intramuscular não é indicada.
Indicações: Pneumonias leves, atípicas, e erradicação do Bordetella pertussis. Outras:
Coqueluxe, Difteria, Legionelose.

Eritromicina – Macrolídeo mais antigo, uso de 6/6 horas, crescente resistência.

Claritromicina – Uso de 12/12 horas

Azitromicina – Maior ação contra Haemophilus e Moraxella e menos ação contra cocos
GRAM positivos que a eritromicina. Pode ser usada por curto prazo (5 dias), melhor
absorvido em jejum.
Indicações: Infecções de vias aéreas, pneumonias atípicas.
Tem sido descrito resistência em cocos GRAM positivos, particularmente Pneumococos,
daí a restrição em infecções por esses germes.

4. LINCOSAMINAS
Lincomicina / Clindamicina
AM que tem como mecanismo de ação a inibição de síntese protéica pela bactéria,
podendo ser bactericida ou bacteriostático de acordo com a dose aplicada.
São drogas efetivas contra cocos GRAM positivos e não eficazes contra Haemophilus e
bacilos entéricos GRAM negativos.
A clindamicina é efetiva contra bactérias anaeróbias, inclusive Bacteróides sp
resistente a penicilinas.
Podem ser consideradas como alternativas para pacientes alérgicos a penicilinas.
A Clindamicina tem algumas vantagens sobre a Lincomicina: Níveis de atividade
bacteriana mais alto, absorção não afetada por alimentos. A Clindamicina é derivada da
Lincomicina a quem substituiu por apresentar melhor biodisponibilidade, maior espectro e
potência de ação.
A Clindamicina inibe Toxoplasma gondii, Plamodium falciparum e Pneumocisitis carinii,
podendo ser usado em pacientes portadores de HIV acometido por esses patógenos.
Indicações: Infecções mistas com participação de anaeróbios: supurações
abdominopélvicas, abcesso pulmonar, gangrena bacteriana progressiva.
Outras indicações: Faringoamigdalite estreptocócica, Pneumonia pneumocócica,
Fasceíte necrosante, Sind. Choque tóxico, Estafilococcia(pele tecido subcutâneo, partes
moles, osso).
Em osteomielite hematogênica a clindamicina pode ser usada como término do
tratamento via oral.

5. TETRACICLINA
AM em desuso, devido aos efeitos colaterais indesejáveis e surgimento de novos AM
com melhor espectro de ação e maior potência.
Eficazes contra cocos GRAM positivos, bacilos entéricos GRAM negativos, Mycoplasma,
B. pertussis, Rickétsia e Clamídia.
Existem cepas de estreptococos e pneumococos resistentes a tetraciclina.
Deve ser evitados em crianças com idade de calcificaçõa dentária. Oustros efeitos
colaterais: Nefrotoxicidade
É droga alternativa em infecção por mycoplasma e doenças bacterianas raras:
Brucelose, Cólera, Granuloma venéreo).

6. SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPIN (SMZ+TMP)

 AM bacteriostático, também chamado de Cotrimazol, que vem cada vez mais
diminuindo seu espectro de ação devido ao aparecimento de resistência bacteriana a essa
droga. Seu mecanismo de ação consiste na interferência nas etapas da síntese do ácido
fólico pela bactéria o que interfere em sua replicação.
As principais indicações são para o tratamento de infecções por P. carinii,
pneumococos, H. influenzae e alguns bacilos entéricos GRAM negativos.
Não é ativa contra Estreptococo B-Hemolítico. Não é indicada em menores de 02
meses, pois compete com a bilirrubina indireta pela ligação com albumina.
Indicações principais: ITU não complicada(E. coli, Klebsiela, Proteus mirabilis),
gastroenterite por Shighela, E. coli, além de infecções respiratórias por germes comuns.
Recentemente tem sido usada em casos selecionados de infecções pór S. aureus
resistente a oxacilina quando esgotadas alternativas como vancomicina, teicoplanina e
outros.

7. GLICOPEPTÍDEOS
7.1. Vancomicina – AM que tem como mecanismo de ação a inibição de síntese
protéica pela bactéria, de uso parenteral, tem como espectro de ação limitado a organismos
GRAM positivos. Sua principal indicação é o tratamento de infecções estafilocócicas graves
com resistência a penicilina penicilinase resistentes e cefalosporinas, infecções por
bastonetes anaeróbios GRAM positivos. Também contra cepas resistentes de enterococos e
pneumococos.
Bactéria direcionadas: S. aureus e epidermidis multirresistentes, enterococo resistente
a ampicilina e pneumococo com esistência plena a ampicilina. Essas bactérias provocam:
Sepse, osteoartrite, endocardite, pneumonia, empiema e neutropenia febril.
Pode ser usada ainda na profilaxia de endocardite e infecção cirúrgica, tendo boa
penetração liquórica.
Exclusiva de uso parenteral endovenoso, deve ser administrada em 1 hora para
amenizar efeitos colaterais, os quais podem ser: Ototoxicidade(lesão no VIII par craniano de
modo irreversível), nefrotoxicidade, síndrome do homem vermelho(exantema intenso em
face e tronco com prurido decorrente de liberação de histamina).

7.2. Teicoplamina – Tem mesma potência de ação contra Estafilococos que a

vancomicina, porém 4x mais potente contra Estreptococos, enterococos e C. difficile.
Deve ser administrada 1 a 2x/dia, podendo ser intramuscular. Não tem penetração
liquórica e tem custo mais elevado. Tem menor ototoxicidade e nefrotoxicidade.

8. AMINOGLICOSÍDEOS
Drogas: Amicacina, Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina, Neomicina(tópico)
AM de ação bactericida imediata, seu mecanismo de ação é a ligação irreversível com
a unidade 30S do ribossoma da bactéria, causando sua morte. Sua ação recai
principalmente contra bacilos entéricos GRAM negativos e contra alguns GRAM positivos(S.
aureus). São ineficazes contra Estreptococos e Pneumococos.
Tem admnistração parenteral e deve ser feita lentamente e de preferência 1 vez ao dia
para diminuir toxicidade(Paralisiia neuromuscular, depressão miocárdica, nefrotoxicidade,
ototoxicidade). Não atravessa barreira hemato-encefálica.
Os principais efeitos colaterais são nefrotoxicidade(reversível com suspensão da droga)
e lesão no 8º par craniano(irreversível) provocando disacusia e labirintopatia.
A Amicacina tem mesmo espectro de ação que os outros, porém com menor
resistência cruzada.
 A Tobramicina apresenta atividade contra algumas cepas de Pseudomonas. Pode ser
usada via inalatória em solução salina, com boa indicação em pacientes com Fibrose
Cística. A amicacian também tem preparação para nebulização.
A Estreptomicina é reservada para tratamento de Tuberculose(segunda linha) ou
enterococo resistente a Gentamicina.
Indicações: Suspeita de infecções por GRAM negativos. Ex. Pneumonias em
imunodeprimidos, infecções hospitalares, sempre associado com AM com espectro para
GRAM positivos. Em infecção urinária pode ser usada Gentamicina como monoterapia.

9. CLORANFENICOL
AM que tem como mecanismo de ação a inibição de síntese protéica pela bactéria no
ribossomo desta, tendo ação bacteriotática ou bactericida a depender da dose aplicada.
Tem largo espectro de ação, atingindo GRAM positivos e negativos, Clamídia, Riquétsias,
anaeróbios e Micoplasma. Cepas resistentes são raras. Pode ser feito EV ou oral, tem boa
penetração liquórica.
Indicações: Infecções moderadas a graves com suspeita de H. Influenza resistente a
ampicilina. Não é droga de 1ª escolha para nenhuma infecção.
Efeitos colaterais: Anemia aplástica(irreversível), pancitopenia(reversível), neurite
periférica, neurite do nervo óptico e colapso cardíaco em RN.

10. CARBAPENEMAS
Drogas: Imipenem, Meropenem
AM de maior espectro na prática clínica atingindo cocos e bastonetes anaeróbios e
aeróbios, bactérias GRAM negativas e positivas, além de bactérias resistentes a
cefalosporinas de 3º e 4º geração. Tem boa penetração liquórica. Favorece crescimento de
cândida.
Não atuam em S. aureus resistentes a oxacilina e alguns GRAM negativos. Tem sido
relatada resistência a Pseudomonas aeruginosa.
O Meropenem tem maior ação contra Haemophilus, P. aeruginosa, Menincococo e B.
cepacia.
O Imipenem é mais ativo contra cocos GRAM positivos, tendo potencial epileptogênico,
o que diminui seu uso e meningite bacteriana.
Ambos tem boa ação contra S. pyógenes, anaeróbios e Lysteria monocytogenes.
Indicações: Infecções hospitalares graves, polimicrobianas, em geral refratárias,
infecções por bactéria multirresistentes(sepse, meningite, ITU, pneumonias, fibrose cística).
Pode ser assocado a um aminoglicosídeo ou vancomicina. É terapêutica de última linha de
AM.

11. MONOBACTÂMICO
Droga: Aztreonam
Droga ativa exclusivamente contra bactérias GRAM negativas (Haemophilus,
meningococo, gonococo, pseudomonas, E. coli, Klebsiela, Shighela, Serratia)
Diante de aspecto tão estreito é reservada para uso como alternativa a
aminoglicosídeos, no tratamento de infecções hospitalares. Deve ser portanto associado a
outro AM para cobertura de demais bactérias.
 Tem ação contra pseudomonas aeruginosa, com sinergismo com Aminoglicosídeo.
Porém tem menos potencia que Ceftazidime e Imipenem.
Indicações: Sepse, pneumonia(inclusive fibrose cística), ITU, infecções intra-
abdominais, abdome cirúrgico, meningite por GRAM negativos, osteoartrite, infecção de
partes moles.
É terapêutica de última linha de AM.

12. QUINOLONAS
Drogas; Ciprofloxacina, Levofloxacina, Gatifloxacina, Ofloxacina, Moxifloxacina, Ácido
nalidíxico
Mecanismo de ação: Inibição de síntese de DNA, por interferência em enzima de sua
replicação.
O ácido nalidíxico foi a primeira quinolona empregada no mercado, com espectro de
ação restrito a enterobactérias e ITU não complicada.
As quinolonas tem boa penetração em líquidos e fácil administração. Tem boa ação
contra germes GRAM positivos e negativos, além de germes atípicos como Mycoplasma.
A ciprofloxacina é a principal droga desse grupo, é ativa contra GRAM positivos e
negativos, além de germes atípicos e boa ação contra pseudomonas aeruginosa. Tem ação
intermediária sobre S. aureus e epidermidis e boa ação contra estreptococos.
A Ciprofloxacina tem sido usada em infecções graves, multirresistentes, em pacientes
portadores de fibrose cística colonizados por Pseudomonas.
A Moxifloxacina é a única com atividade contra anaeróbios.
Indicações em adultos: Infecções respiratórias, genitourinárias, gastrintestinais, de pele
e de partes moles.
Indicações em crianças: OMA, meningite, infecções por Pseudomonas.
As quinolonas devem ser evitadas abaixo de 18 anos pois pode causar dano a
cartilagem em crescimento

13. METRONIDAZOL
AM de Ação seletiva contra anaeróbios, suas indicações recaem sobre infecções
hospitalares suspeitas de anaeróbios e infecções mistas.