Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
DR JORGE E ALARCON A
Macrólidos
ERITROMICINA
ERITROMICINA
ESTRUCTURA QUÍMICA
Tiene
Tieneun
unanillo
anillo
macrocíclico lactónico
macrocíclico lactónico
unidos
unidosmediante
medianteenlaces
enlaces
glucosídicos
glucosídicosaados
dos
azúcares:
azúcares:desamina
desaminayy
cladinosa.
cladinosa.
Macrólidos
CLASIFICACIÓN
Grupo Antibiótico
Eritromicina
Claritromicina
14 átomos
Diritromicina
Roxitromicina
15 átomos
Azitromicina
Azólidos
Espiramicina
Josamicina
16 átomos
Midecamicina
Rokitamicina
Cetólidos Telitromicina
PRIMERA SEGUNDA GENERACIÓN
GENERACIÓN
Son
Sonbacteriostáticos
bacteriostáticos ••Son
pero Sonbactericidas
bactericidas
peroen
endosis
dosisaltas
altas contra
adquieren contragérmenes
gérmenes
adquierencarácter
carácter sensibles.
bactericida. sensibles.
bactericida.
Eritromicina
Azitromicina
Oleandomicina
Claritromicina
Carbamicina
Diritromicina
Espiramicina
Rokytamicina
Josamicina
Roxitromicina
Miocamicina
Macrólidos
MECANISMO DE ACCIÓN
••Inhiben
Inhibenlalasíntesis
síntesisproteica.
proteica.
••Pueden
Puedenser
serbacteriostáticos
bacteriostáticosoo
bactericidas.
bactericidas.
••Bloquea
Bloquealalatranspeptidacion
transpeptidacionyyposiblemente
posiblementelalatranslocación
translocacióncon
conlo
lo
cual la elongación de la cadena peptídica se detiene.
cual la elongación de la cadena peptídica se detiene.
Macrólidos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
••Activos
Activoscontra
contrabacterias
bacteriasGram
Grampositivas
positivasyynegativas,
negativas,micoplasmas,
micoplasmas,
clamidias, treponemas y ricketsias.
clamidias, treponemas y ricketsias.
Primera generación
• Eritromicina (Gram +) Es el egente de primera elección para: Campilobacter
yeyuni, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi,
Legionella micdadei y Legionella pneumophila.
SEGUNDA
GENERACIÓN
Gram negativos incluyendo Vibrio
• Azitromicina Gram negativos incluyendo Vibrio
cholerae
choleraeyyalgunas
algunasenterobacterias
enterobacterias
• Roxitromicina Toxoplasma
Toxoplasma
• EFECTO POSTANTIBIÓTICO
Macrólidos
MECANISMO DE RESISTENCIA
••Resistencia
ResistenciaIntrínseca.
Intrínseca.
••Modificación
Modificacióndel
delARN
ARNRibosomal.
Ribosomal.
••Bomba
Bombade
deEflujo.
Eflujo.
••Modificación
Modificaciónenzimática.
enzimática.
FARMACOCINÉTICA
Hígado
Hígado
METABOLISMO -Efecto
-Efectode
de1º
1ºPaso
Paso
METABOLISMO
Azitromicina
Azitromicina
Biliar
Biliar
ELIMINACIÓN
ELIMINACIÓN
Renal
Renal
Macrólidos
ABSORCIÓN
ABSORCIÓN
Parte
Partealta
altadel
delintestino
intestinodelgado
delgado
DISTRIBUCIÓN
DISTRIBUCIÓN
-Muy
-Muyalta
alta(70
(70––90%)
90%)
-LCR, P, P y LM.
-LCR, P, P y LM.
-Se
-Semantiene
mantienedurante
durante77días
días
Macrólidos
Macrólidos
EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales
Gastrointestinales
Reacciones
ReaccionesAlérgicas
Alérgicas
Hepáticos:
Hepáticos:
Ototoxicidad:
Ototoxicidad:
Cambios
Cambiosen
enECG:
ECG:
Macrólidos
Cloramfenicol.
Cloramfenicol.
Lincomicina
Lincomicinayy Antagonizan
Clindamicina Antagonizanelelefecto.
efecto.
Clindamicina
Metilprednisona
Metilprednisona
Carbamacepina
Carbamacepina
Teofilina
Teofilina
Fenitoina
Fenitoina Aumentan
Aumentanlalaconcentración
concentraciónsérica
Warfarina
Warfarina sérica
Digoxina
Digoxina
Etc.
Etc.
Anticonceptivos
Anticonceptivos Disminuyen la eficacia.
hormonales Disminuyen la eficacia.
hormonales
Macrólidos
Infecciones
Infeccionesdel
delentorno
entornotropical.
tropical.
Infecciones
Infeccionesde
detransmisión
transmisiónsexual.
sexual.
Infecciones
Infeccionesen
envías
víasrespiratorias
respiratorias
superiores
superioreseeinferiores,
inferiores,tanto
tantoGram
Gram++
como
comoGram
Gram––
Infecciones
Infeccionespor
porMicobacterias.
Micobacterias.
Elección
Elección para H.Pylori
para H. Pylori
Enfermedad
Enfermedadinflamatoria
inflamatoriapélvica
pélvica
Toxoplasmosis
Toxoplasmosis
En
EnelelCoqueluche.
Coqueluche.
Infecciones
Infeccionessuperficiales
superficialesde depiel.
piel.
Profilaxis
Profilaxisde
delalafiebre
fiebrereumática.
reumática.
DOSIS
Ventajas farmacológicas y microbiológicas
Ventajas farmacológicas y microbiológicas
Acción
Acciónsimilar
similaralalde
delalaEritromicina
Eritromicina(Potentes)
(Potentes)
Amplio
Amplioespectro
espectroantimicrobiano,
antimicrobiano,p.p.yyf.f.
1ª1ªelección
elecciónpara
paraTTO
TTOde
deNeumonía
Neumonía
Macrólidos
Farmacocinética
Farmacocinética
Precauciones en Pediatría
Precauciones en Pediatría
Interacciones Farmacológicas
Interacciones Farmacológicas
DR. JORGE E ALARCON A
QUINOLONAS
Ciprofloxacina
norfloxacina
Saliva, lagrimas , secreción bronquial,
Hígado, riñón y bilis
Semen, plasma seminal, humor acuoso
Ácido nalidixico
95%
Ofloxacina
10%
Ciprofloxcina
40%
Nausea, dolor de cabeza, mareos que
suelen ser transitorios.
Dolor abdominal de baja intensidad,
dispepsia, estreñimiento, temblores,
flatulencia, desasosiego, algunas
molestias nerviosas.
Insuficiencia renal aguda, nefritis
intersticial o nefritis no específica
TRASTORNOS COMPLICADOS ,
INFECCIONES NOSOCOMIALES,
INFECCIONES DE VIAS URINARIAS SUPERIORES,
INFECCIONES CRÓNICAS
O PRODUCIDAS POR
GÉRMENES RESISTENTES A BETALACTÁMICOS
NEUMONIAS
NOSOCOMIALES
H.INFLUENZA O
B. CATARRALIS
FIBROSIS QUÍSTICA
•SUERO
•TEJIDO BRONQUIAL
•ESPUTO
•SECRECIONES DE SENOS MAXILARES
•Y FRONTALES
DIARREA DEL VIAJERO: norfloxacina 90%
Shigelosis ciprofloxacina
ofloxacina
•Celulitis
•Abcesos •Fluido vejigatorio
subcutáneos •Piel
•Heridas infectadas •Tejido subcutáneo
por gérmenes gram - •Musculo y
•Grasa
•Infecciones
gonocócicas
•Uretritis
postgonococsicas
•Vaginitis no específica
DROGAS DOSIS PRESENTACIONES
ACIDO NALIDIXICO Oral 500 mg.- 1 g c/6h.
c/6h TAB. 500mg. 1g.
(wintomilon) Susp. 250 mg/5 ml.
ml
ACIDO OXOLINICO Oral 750 mg. c/12h. Tab. 750 mg.
(uroxol)
ACIDO PIPEMIDICO Oral 400-800 mg. Cap. 400 mg.
(cistil) c/12h.
c/12h
CINOXACINA Oral 500mg. c/12h. Cap. 500 mg.
(cinobac) (cinobactin)
(cinobactin
CIPROFLOXACINA Oral 250-750 mg. c/12h Tab. 250,5oo,750 mg.
(ciproxina, cipro IV) IV 200-400 mg. c/12h.
c/12h Amp. 200mg./20ml.
(Proflox, rubrum)
ENOXACINA Oral 400 mg. c/d Tab. 200, 400 mg.
(gyramid)
GATIFLOXACINA Oral o IV 400 mg. Tab. 200, 400 mg.
(tequin) c/24h. Vials 200-400 mg.
DROGAS DOSIS PRESENTACIONES
LOMEFLOXACINA Oral 200-400 mg. Tab. 400 mg.
(maxaquin) c/12h
MOXIFLOXACINA Oral 400 mg. QD Tab. 400 mg.
(avelox)
(avelox
NORFLOXACINA Oral 400mg. c/12h Tab. 400mg.
(noroxin)
OFLOXACINA Oral 200-400 mg. Tab. 200, 300, 400
(floxin, tacivid) c/12h mg.
mg
PEFLOXACINA Oral 400-800 mg. Tab. 400 mg.
(peflacina) c/12h
TROVAFLOXACINA Oral e I.V. 200 mg. Tab. 100, 200 mg.
(trovan) c/24h