FARMACO FARMACOCINETICA RECEPTOR
FARMACOLOGICO TERAPEUTICOS
FENOXIBENZAMIN Estimulación cardiaca por
el desencadenamiento de
A reflejos y por la mayor
liberación de NE, gracias al
bloqueo de receptores α2
Fentolamina Administración
intravenosa y oral,
después de la ingestión la
absorción es incompleta e
irregular
PRAZOSINA Se absorbe bien después
de administración oral y su
biodisponibilidad es de 50-
70%. Se alcanzan
[máximas] en plasma 1-3
hrs después de administrar
la dosis oral. Se metaboliza
por hígado y por riñon se
excreta poca cantidad
Terazosina Es mas soluble al agua, su
biodisponibilidad es alta
(>90%), semivida de 12hrs
Yohimbina Rápidamente absorbida y
metabolizada tras la
administración oral. La
vida media plasmática es
de 35 min. El aumento de
la noradrenalina
plasmática ocasionado por
la droga dura 12 horas.
EFECTO USOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
α1, α2 Bloque de receptores Tx de feocromocitoma, Hipotensión postural, Pacientes hipovolémicos o
adrenérgicos α en tumores de la medula taquicardia refleja y quienes presentan
musculo liso, suprarrenal y de las arritmias. Inhibición situaciones que fomentan la
 progresiva de la neuronas simpáticas que reversible de la vasodilatación
resistencia perferica y secretan catecolaminas eyaculación y aspermia (administración de
tensión arterial, del después del orgasmo, a vasodilatadores, ejercicio,
gasto cardiaco causa del trastorno de ingestión de alcohol o de
contracción del musc grandes cantidades de
liso del conducto alimentos)
deferente y los
eyaculadores
α1, α2 Los efectos en el sistema Se usa en plazos cortos Hipotensión, taquicardia Sujetos con arteriopatía
cardiovascular son muy para el control de la alarmante, arritmias coronaria o con antecedentes
semejantes a los que hipertensión en pacientes cardiacas y fenómenos de ulcera péptica
ejerce la fenoxibenzamina. con feocromocitoma, cardiacos isquémicos
Bloquea los receptores 5- aliviar la (infarto al miocardio),
hidroxitriptamina (5-HT) y pseudoobstrucción del dolor abdominal, nausea
origina liberación de intestino en pacientes y exacerbación de la
histamina desde las cels con feocromocitoma. ulcera péptica
cebadas, bloquea los Prevenir necrosis
conductos de K+ dérmica, para tratar crisis
hipertensivas
ocasionadas por la
abstinencia repentina de
la clonidina.
α1  de la resistencia Hipertensión general “Efecto de primera Pacientes hipotensos
vascular periférica y el primaria, insuficiencia dosis”  Hipotensión
retorno venoso al corazón, cardiaca congestiva, postural y sincope (30-90
no acelera la frecuencia hiperplasia prostática min después de la dosis
cardiaca, no promueve la benigna, trastornos inicial)
liberación de vasoespásticos,
noradrenalina, disminuye insuficiencia valvular
la precarga cardiaca, actúa mitral o aortica
en el SNC (suprime
emisión de impulsos
simpáticos),  LDL y
triglicéridos,  HDL
α1 Inducción de apoptosis en Tratamiento para la “Efecto de primera Pacientes hipotensos
células de musculo liso de hiperplasia prostática dosis”  Hipotensión
la próstata, lo que puede benigna (BPH) postural y sincope (30-90
aminorar lo síntomas que min después de la dosis
surgen con BPH crónica al inicial)
limitar la proliferación
celular
α2 Entra con facilidad al SNC Tx disfunción sexual Ansiedad, insomnio y Pacientes con insuficiencia
donde incrementa la masculina, neuropatía temblor fino. En algunos renal.
presión arterial y la diabética y tratamiento de casos se ha comunicado
frecuencia cardiaca; la hipotensión postural antidiuresis por la
fomenta la actividad liberación de hormona
motora y produce antidiurética
temblores
PROPRANOLOL Lipofilo, se absorbe casi
por completo por via oral,
gran parte del farmaco se
metaboliza en hígado (1er
paso por circulación
porta), menos de 1% se
excreta por riñón en forma
inalterada. Su vida media
es de 3 a 5 horas y el
tiempo hasta alcanzar su
efecto máximo es de una
hora a una hora y media
β1, β2 Lentificacion de la Tratamiento de Depresión mental, Asma bronquial, insuficiencia
frecuencia cardiaca,  de hipertensión y angina, bradicardia, disminución cardíaca manifiesta, shock
la contractilidad,  del arritmias/taquicardias de la capacidad sexual, cardiogénico, bloqueo
gasto cardiaco, supraventriculares y diarrea, mareos, frialdad aurículoventricular de
conducción lenta en la ventriculares, de manos y pies por segundo o tercer grado,
auricula y el nodo AV, contracciones circulación periférica bradicardia sinusal e infarto
marror periodo refractario ventriculares prematuras, disminuida, confusión, de miocardio
nodo AV, las taquiarritmias alucinaciones, rash
broncoconstriccion, inducidas por digitalicos, cutáneo, ansiedad o
prolongación de la el infarto del miocardio, nerviosismo,
hipoglucemia,  de acidos feocromocitoma y como constipación
grasos libres en plasma, profilaxia de la migraña
HDL,  LDL y
triglicéridos, hipocalemia

Timolol Se absorbe e vías β1, β2 Reduce la frecuencia
gastrointestinales, cardíaca y el gasto
metabolizado de manera cardíaco, si bien la
externa en el hígado por hipotensión puede estar
medio de CYP2D6, retrasada por una
experimenta metabolismo vasoconstricción
de 1er paso periférica inicial. El tiempo
de conducción
auriculoventricular y el
período refractario
auriculoventricular están
prolongados. Inhibe la
lipolisis. El nivel de
triglicéridos aumenta
mientras que los niveles
de HDL-colesterol
disminuyen levemente.
La unión de propranolol a
los receptores β2 provoca
aumento de la resistencia
de la vía aérea, e inhiben la
glucógenolisis y la
gluconeogénesis.
Hipertensión, Oculares: irritación Asma bronquial,
insuficiencia congestiva ocular, disminución de la broncospasmos, historia de
cardiaca, migraña, sensibilidad corneal, neumonías obstructivas
glaucoma de ángulo blefaroconjuntivitis crónicas graves. Insuficiencia
abierto y la hipertensión alérgica, queratitis cardiaca congestiva no
intraocular punteada superficial, controlada, bloqueo
hiperemia conjuntival, auriculoventricular de alto
queratoconjuntivitis grado. Fenómeno de
sicca, ptosis, diplopía. Raynaud. Bradicardia
Raramente los pacientes importante
se quejan de visión
borrosa y opacidades
lenticulares.
Cardiovasculares:
Hipotensión, bradicardia,
arritmias, bloqueo
cardiaco auricu-
loventricular, paro
cardiaco, insuficiencia
cardiaca congestiva,
palpitaciones.
Respiratorias: Espasmo
bronquial, insuficiencia
respiratoria, disnea.

Pindolol Escasa liposolubilidad, se β1, β2
absorbe casi por completo
por vía oral y tiene
biodisponibilidad
moderadamente alta, casi
50% se metaboliza en
hígado
Nadolol Es muy soluble en agua, se β1, β2
absorbe de manera
incompleta en intestino, su
biodisponibilidad es de
casi 33%, excreta en gran
medida intacto por orina,
semivida de casi 20 hrs
Reducción pequeña de la Hipertensión arterial, Fatiga, vértigo, Asma bronquial, insuficiencia
frecuencia cardiaca y angina de pecho, trastornos cardiaca refractaría a la
presión arterial en reposo, taquicardia sinusal, gastrointestinales digital, bradicardia
bloquea los  de auricular y paroxística, (principalmente náusea), pronunciada, bloqueo
frecuencia cardiaca y taquicardia en pacientes cefalea, trastornos del auriculoventricular de 2do. y
gasto cardiaco inducidos con aleteo o fibrilación sueño, reacciones 3er. grado
por el ejercicio auriculares, extrasístoles cutáneas, depresión,
supraventriculares, alucinaciones
síndrome de corazón
hipercinético.
Lentificacion de la Hipertensión y angina de Náuseas, diarrea, dolor Pacientes con insuficiencia
frecuencia cardiaca,  de pecho, prevención de la abdominal, renal, asma o enfermedad
la contractilidad,  del migraña, temblores estreñimiento, vómito; pulmonar obstructiva crónica
gasto cardiaco, parkinsonianos y astenia, vértigo, (EPOC), ciertas condiciones
conducción lenta en la hemorragias por varices parestesia, sedación, cardiacas como "bloqueo AV"
auricula y el nodo AV, en la hipertensión porta ansiedad, depresión; o ritmo cardíaco lento, o
marror periodo refractario bradicardia, insuf. condiciones que causen
nodo AV, cardiaca, dolor presión arterial muy baja
broncoconstriccion, precordial, trastornos del
prolongación de la ritmo y la conducción,
hipoglucemia,  de acidos hipotensión;
 grasos libres en plasma, broncoespasmo;
HDL,  LDL y malestar, sensación de
triglicéridos, hipocalemia frío en las extremidades,
edema, rash, trastornos
oculares y del sueño,
disminución de la libido,
trastornos
genitourinarios.

Acebutolol Oral e IV β1
Se absorbe bien, pero se
metaboliza de manera
extensa hasta convertir en
un metabolito activo,
diacetolol, que explica la
mayor parte de este
compuesto.
Semivida 3 hrs.
Diacetolol de 8 a 12 hrs.
Esmolol Semivida d 8 min. β1
El bloqueo se inicia y cesa
con rapidez; ocurren
efectos hemodinámicos
máximos en el transcurso
de 6 a 10 min. Después de
una dosis.
Alprenolol** Se absorbe casi por β 1**
completo a nivel del tracto
gastrointestinal con un alta
biodisponibilidad.
Se metaboliza a su
compuesto activo el 4-
hidroxialprenolol.
Antagonista selectivo Β1 Hipertensión, arritmias Fallo cardiaco No debe ser utilizado en
Con alguna actividad ventriculares, Angina de congestivo hipotensión presencia de bradicardia,
simpaticomimética pecho, Infarto A. de Mio. postural. Alargamiento bloqueo AV de segundo o
intrínseca y actividad del intervalo PR; bloqueo tercer grado, fallo cardíaco
estabilizadora de AV de segundo o tercer del ventrículo derecho
membrana. grado; parada sinusal; derivado de hipertensión
palpitaciones, dolor pulmonar, fallo cardíaco
torácico náusea y congestivo, shock
vómitos, disnea cardiogénico o con
anestésicos que producen
una depresión del miocardio
Antagonista selectivo Β1 Taquicardia e Bradicardia Pacientes con bradicardia
De acción muy breve. hipertensión que aparece Insuficiencia cardiaca sinusal, bloqueo cardiaco
en cirugía e intubación Hipotensión
Tiene poca o tal vez nada traqueal.
de actividad En tratamiento a corto
simpaticomimética plazo de taquicardia
intrínseca y carece de supraventriculares,
reacciones de principalmente fibrilación
estabilización de auricular, aleteo auricular
membrana. y taquicardia sinusal.
Bloqueador Β1 Antihipertensivo Insomnio
adrenérgico Antianginoso Pesadillas
Antiarrítmico Broncoespasmo
Bloqueante no selectivo,
bloquea la acción de
epinefrina, tanto
receptores Β1 y Β2**

Atenolol Se absorbe de manera
incompleta casi 50%, pero
la mayor fracción
absorbida llega a la
circulación.
Excreción sin cambios por
la orina y su
semieliminacion de de 5 a
8 hrs.
β1 Antagonista de los Hipertensión 50mg/día. Se acumula en pacientes Hipersensibilidad al fármaco.
receptores Β1 Si no se observa una con insuficiencia renal. Bradicardia sinusal.
Sin actividad reacción adecuada se Hipotensión Hipotensión
simpaticomimética puede incrementar a 100. Bradicardia
intrínseca. Angina de pecho. Mareo
Es muy hidrófilo y parece Arritmias cardiacas.
penetrar SNC solo en un Infarto al miocardio.
grado limitado.

METOPROLOL Se absorbe casi por
completo por vía oral, pero
su biodisponibilidad es
baja (40%). Metabolizado
por CYP2D6 y solo el 10%
se recupera de forma
natural en la orina.
Semivida 3 a 4 hrs
β1 Antagonista de los Hipertensión dosis 100
receptores Β1 mg/día
Angina: repartido en 2
Carente de actividad dosis.
simpaticomimética Infarto agudo de
intrínseca y actividad miocardio, dosis
estabilizadora de la intravenosa.
membrana Insuficiencia cardiaca
crónica.
Mareos Para tratar infarto agudo en
Cansancio sujetos con frecuencias
Depresión cardiacas menores de 45
Nauseas lat/min.; bloqueo mayor de
Xerostomía 1er grado (intervalo PR mayor
Dolor de estomago o =0.24 s.), tensión sistólica
Vómitos menor 100 mmHg e
Gases insuficiencia cardiaca
Estreñimiento moderada o grave.

LABETALOL Se absorbe por completo
en el intestino, muestra
depuración de 1er paso.
Biodisponibilidad 20 a 40%
La ingestión de alimentos
biodisponibilidad
Se metaboliza en el hígado.
Semivida 8 hrs.
CARVEDILOL Absorción rápida y de 1 a 2
h. alcanza [máx. plasma]
Muy lipofilo se distribuye
ampliamente en tejidos
extravasculares.
Unión a proteínas es de
95%.
Metabolizado en hígado
por CYP2D6 y CYP2C9.
Semivida 7 a 10 h.
Metiltirosina
Reserpina Inhibe el transportador
vesicular de catecolamina estrechamente a
que facilita el depósito las vesículas de
vesicular, terminaciones almacenamiento
nerviosas pierden
capacidad para concentrar
para almacenar
noradrenalina y dopamina.
Catecolamina en
citoplasma son permanece unida
metabolizadas por MAO y
no se descarga trasmisor
activo
α1 β1 β2 Antagonista competitivo.
Contiene 4 diastomeros
R,R R,S S,R S,S
El bloqueo de receptores
α1 Produce relajación del
músculo liso arterial y
vasodilatación.
El bloqueo β1 contribuye a
la disminución de presión
arterial, al bloquear la
estimulación simpática
refleja del corazón.
α1 β1 β2 Produce vasodilatación.
Posee efecto antioxidante
y antiproliferativos, se Combinado con fármacos
cree que esto contribuye a
los efectos beneficiosos
cuando se trata la
insuficiencia cardiaca
congestiva.
Tiene actividad de
estabilización de la
membrana, pero no tiene
una actividad
simpaticomimética
intrínseca.
Inhibe la Esta enzima cataliza la
hidroxilasa de conversión de tirosina en para la fenoximensamina
tirosina DOPA y el paso limitante
del ritmo y biosíntesis de
catecolaminas.
A dosis de de 1 a 4 g/día feocromocitoma maligno
disminuye la biosíntesis
de catecolaminas de 35 a
80% en pacientes con
feocromocitoma.
Se une Tanto gasto cardiaco
como resistencia vascular
periférica están reducidos.
Puede sobrevenir
adrenérgico en hipotensión ortostatica, hipertensión, sobre todo
neuronas pero casi nunca provoca
adrenérgicas síntomas. Hay decremento
centrales y de la frecuencia cardiaca y
periféricas y secreción de renina.
Retención de sal y agua.
por periodos
prolongados.
Salpullido
Manos y pies fríos
Escurrimiento nasal.
Hipertensión crónica. Mareos Personas con hipotensión
admón. Oral. Hipotensión Shock cardiogénico
Urgencias Cefalea
antihipertensivas Fatiga
admón. IV Nauseas
Vomito
Insuficiencia cardiaca Bradicardia Hipersensibilidad al fármaco.
congestiva leve o grave. Hipotensión Insuficiencia hepática.
Mareos Bradicardia.
aplaca el infarto al Fatiga.
miocardio.
Hipertensión en cierto
pacientes
Se utiliza como auxiliar Riesgo de cristaluria
Hipotensión ortostastica.
y otros bloqueadores Sedación
adrenérgicos α en el Signos extrapiramidales
tratamiento del Diarrea
Ansiedad
y en la preparación Alteraciones psíquicas
preoperatorio para la
extirpación de
feocromocitoma.
En dosis bajas Sedación. En pacientes con
combinadas con Incapacidad para antecedentes de depresión.
diuréticos, en el concentrarse o
tratamiento de la desempeñar tareas
complejas.
en la edad avanzada. Depresión psicótico.
Congestión nasal.
GUANETIDINA*** .10 a 50 mg/día Produce una Disminuye presión Hipertensión arterial. Bradicardia En pacientes con
Eliminación lenta depleción de sanguínea disminuyendo Hipertensión renal. Nauseas feocromocitoma.
adrenalina en las la vasoconstricción refleja Vomito Insuficiencia cardiaca
sinapsis simpática refleja que tiene congestiva
simpáticas, lugar al estar de pie Pacientes con tratamiento
suprime las reduciendo el retorno bajo inhibidores de la MAO.
respuestas venoso y el gasto
mediatizadas por cardiaco. Reduce la
los receptores α presión sanguínea tanto
β sistólica como diastolita y
sus efectos se manifiestan
cuando el paciente se
Como el bloqueo
encuentra en posición
simpático
erecta. Debido a su baja
produce una
liposulubilidad no
modesta
atraviesa la barrera
reducción de las
hematoencefálica y no
resistencias
suprime la actividad de
periféricas y del
renina.
gasto cardiaco, la
guanetidina
reduce la presión
arterial supina.

Guanadrel Absorbe rápido en 1 a 2 h. Neurotransmisor Efecto antihipertensor se  La presión arterial sin Hipotensión sintomática En pacientes con
alcanza valores máx. en falso exógeno, alcanza por merma de la ocasionar hipotensión durante la posición de Feocromocitoma (tumor de la
plasma. Transportarse a que se acumula, resistencia vascular ortostatica, razón por la pies, el ejercicio, la glándula suprarrenal, que
neuronas adrenérgicos y almacena y libera periférica, que es cual no se utiliza solo el ingesta de alcohol o el provoca la liberación excesiva
acumularse en ellas, como la consecuencia de fármaco. clima frío depende la de epinefrina y norepinefrina,
después de 4 a5 h. se noradrenalina, inhibición de la Se usa como agente falta de compensación hormonas que regulan la
advierte su efecto máx. en pero es inactivo vasoconstricción mediada adicional en personas simpática para esos tipos frecuencia cardiaca y presión
la presión arterial. en receptores x el receptor α que no han tenido un de stress. arterial)frecuencia cardíaca
Semivida 5 a 10 h. adrenérgicos. Por ello se reduce un poco efecto antihipertensor Debilidad
2 veces al día. en decúbito dorsal, satisfactorio, con 2 o + Disfunción sexual.
Elimina por riñones actividad simpática es agentes de otro tipo. Rara
baja, pero la presión vez se utiliza este
puede bajar de manera fármaco.
extraordinaria en
situaciones en que la
activación simpática
refleja constituya un
mecanismo para
conservar la presión ar.
Postura erecta, ejercicio
En la neurona se
concentra en vesículas de
almacenamiento
adrenérgico en donde
remplaza a la
noradrenalina, agota el
transmisor normal.
Principal mecanismo de
acción del guanadrel sea
esta sustitución de la
noradrenalina por un
trasmisor inactivo.
Bretilio Es un compuesto de Que interfiere En años pretéritos se Este medicamento ya no Fibrilación ventricular:
amonio cuaternario que con la usaba para tratar la esta disponible. Ritmo ventricular rápido.
prolonga los potenciales recaptación de fibrilación ventricular y
de acción cardiacos, noradrenalina prevenir su recurrencia.
por neuronas
simpáticas.