Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos

Por muitos anos o drageamento foi utilizado sendo considerado uma boa técnica para melhorar vários aspectos do comprimido, porém problemas em relação a esta técnica foram sendo observados como o custo elevado, o tempo gasto e o uso de solventes Com realização de pesquisas, novas descobertas foram sendo observadas nos processos de revestimento. O revestimento pelicular obteve destaque e muita modernização, enquanto o processo de drageamento se tornou ultrapassado e inviável. O processo de revestimento pelicular se tornou cada vez mais simples, com menor custo e melhor tempo de produção. Este trabalho tem como objetivo detalhar os processos de revestimento de comprimidos e o processo de drageamento, fazendo uma comparação entre eles a fim de concluir que o revestimento de comprimidos vem sendo utilizado cada vez mais, substituindo inclusive o antigo processo de drageamento, definindo-se assim como uma nova tendência de mercado industrial farmacêutico. Palavras-chave: comprimidos, drageamento e revestimento. A via oral é o método mais divulgado de administração de medicamento para efeitos sistêmicos. É provável que 90% de todos os fármacos utilizados em terapias para ação sistêmica sejam administrados por via oral. As formas farmacêuticas secas são comprimidos, drágeas, cápsulas e pós. Os comprimidos apresentam forma de dosagem unitária com precisão de dosagem, contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento. As vantagens das formas farmacêuticas secas são muitas, algumas podem ser citadas: • Quando comparadas com formas farmacêuticas líquidas, as formas secas têm menor custo de espaço de armazenagem e transporte; • Mascaram o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente; • Maior estabilidade química e física, levando a prazos de validade maiores com menor perda de produto por vencimento; • Menor risco de contaminação microbiana, em função de características da formulação, resultando em processos produtivos menos complexos e de menor custo; • Possibilidade de liberação controlada como comprimidos entéricos e de ação prolongada, otimizando os tratamentos que necessitam de liberação do fármaco em um local específico ou controle do nível de liberação do fármaco. As formas farmacêuticas secas também possuem pontos frágeis como: • Fármacos resistentes à compressão, em função de características como natureza amorfa, floculenta ou baixa densidade; • Fármacos com características de umedecimento pobre, baixa propriedade de dissolução ou dosagens altas (> 10g); • Fármacos com gosto ruim, odor ruim, fármacos sensíveis ao oxigênio, luz e umidade, necessitando de revestimento ou drageamento para mascarar aspectos organolépticos ou proteger de aspectos ambientais. Para aprimorar os comprimidos, foram desenvolvidos métodos de revestimento e o drageamento. O uso de revestimento nas superfícies de forma farmacêutica e sólida, especialmente comprimidos, tem sido praticado há mais de 150 anos. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação à não-revestida.

Os três principais tipos de revestimento em uso são: • Revestimento peliculado; • Revestimento com açúcar ou drageamento; • Revestimento a seco (press coating). Entre os anos de 850 a 923 a forma de drageamento é mencionada na “Islamic Drug Literature’’ por Rhazes, possivelmente uma técnica para preservação dos alimentos. Por volta de 1950, Dale Wsster, professor da Universidade de Wisconsin, nos EUA, patenteou uma drageadeira com suspensão de ar que aplicava com eficiência a composição para revestimento peliculado (film coating), utilizando forte fluxo de ar e drageadeira perfurada. Desenvolvimento do revestimento Revestimento, portanto, é um processo que envolve a deposição de um polímero capaz de formar um filme sobre a superfície do comprimido (núcleo). Trata-se da transformação de uma solução viscosa em um sólido visco-elástico. Adicionar no processo a aplicação de revestimento nos comprimidos faz com que aumente o custo do produto. Porém, deve-se considerar as variáveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimidos: • Propriedades dos comprimidos; • Processo de revestimento; • Composições do revestimento. A aplicação de revestimentos a comprimidos aumenta o custo do produto e, assim, a decisão de revestir um comprimido baseia-se nos seguintes objetivos: • Os componentes do comprimido podem precisar ser protegidos do meio ambiente, principalmente da luz e da umidade; • Muitos fármacos apresentam sabor amargo ou desagradável. Nesse caso, o revestimento é uma forma eficiente de mascarar esses sabores. Os comprimidos revestidos também são relativamente mais fáceis de serem deglutidos que os não revestidos; • O revestimento colorido mascara também qualquer diferença na aparência das matériasprimas e, conseqüentemente, tranqüiliza o paciente quanto à possibilidade de defrontar-se com comprimidos de aparência que possam causar insegurança ou dúvida da qualidade do produto; • O revestimento pode ser otimizado no que tange à coloração e ao polimento brilhante, como uma forma de promover a venda do produto ou para reforçar a identificação de uma determinada marca comercial; • Os revestimentos coloridos auxiliam na rápida identificação do produto por parte do fabricante, da farmácia de dispensação e do paciente; • Os comprimidos revestidos facilitam sua manipulação em equipamentos de enchimento e de acondicionamento automáticos. Com muita freqüência, o revestimento confere uma resistência mecânica adicional ao núcleo do comprimido revestido. A contaminação cruzada também é reduzida durante a produção, uma vez que o desprendimento de pó dos comprimidos é eliminado pelo revestimento; • Revestimentos peliculados funcionais são utilizados para obter propriedades de liberação

Classe terapêutica: • Evitar irritação das mucosas do trato gastrointestinal. Classe tecnológica: • Proteger contra umidade. enquanto se aplica a solução de revestimento. Isso pode ser alcançado com uma elevada taxa inicial de aplicação da solução. os comprimidos devem possuir algumas características físicas adequadas. 2006). O formato esférico é também conhecido como bicôncavo. O formato do comprimido é importante. A forma mais adequada é a esférica. O núcleo possui propriedades críticas e a friabilidade é uma delas. parâmetros do processo de revestimento.controlada ou entérica ao comprimido revestido ou. • Evitar liberação de pó. • Facilitar a ingestão. 2006). quando fluidizados no ar. quando necessário. Uma série de benefícios pode ser adquirida por meio do revestimento. Núcleos oblongos tendem a sofrer abrasão nas bordas. . A qualidade do filme aplicado aos comprimidos depende mais da qualidade do núcleo inicial do que do tempo da drageificação. processo de revestimento (equipamento de revestimento. • Evitar inativação do ativo no estômago (Viana. Esses benefícios são divididos em três classes: terapêutica. Na drageificação. • Mascarar sabor e odor (compliance). pois com alta friabilidade os núcleos sofrerão os efeitos de abrasão rapidamente na caçamba. • Facilitar a identificação do produto (Viana. e um formato inadequado é a cúbica. Os comprimidos precisam ser resistentes à abrasão e choques mecânicos. associada a uma temperatura mais elevada dos núcleos para evitar adesão entre os mesmos. Velocidades excessivas da caçamba devem ser evitadas. devido à aplicação de um teor elevado de sólidos e que secam mais lentamente. podem se disfarçar imperfeições menores da superfície dos núcleos que possam ocorrer nas fases iniciais do processo de revestimento. o que evita superfícies planas e ângulos acentuados. • Alterar o perfil de liberação do ativo. Para se realizar o revestimento. ar ou luz. obtido com punções de duplo raio de concavidade. • Melhorar a integridade mecânica. Quando uma camada protetora de polímero é rapidamente formada nos primeiros instantes do processo ocorre uma prevenção de maiores danos ao núcleo. enquanto os planos são os mais difíceis de se revestir. o que é mais usual. visto que a solução de revestimento adere à superfície exposta de forma que as imperfeições do comprimido são revestidas e não são eliminadas. No processo de revestimento os comprimidos rolam na bacia de revestimento ou em cascata. Comprimidos com superfície áspera têm uma tendência a enrugar nas primeiras fases do drageamento e são inaceitáveis para revestimento pelicular. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) e composições de revestimento. Quando ocorre a decisão por revestir comprimidos deve-se observar algumas variáveis como propriedades dos comprimidos. • Melhorar a estabilidade do produto (Viana. a sistemas multiparticulados. tecnológica e marketing. visto que estes comprimidos rolam livremente. Classe de marketing: • Melhorar a aparência do produto. 2006).

sendo extraído via um tubo convencional. As soluções de revestimento são aplicadas manualmente sobre os comprimidos ou por aspersão do material de revestimento sobre o leito de comprimidos em movimento. Para que o revestimento adira ao comprimido os seus constituintes devem molhar a superfície do comprimido. No entanto. a composição da formulação do revestimento pode ser ajustada por meio da adição de tensoativos apropriados de forma a reduzir a tensão superficial da composição de revestimento e melhorar sua adesão ao comprimido. Componentes higroscópicos da formulação absorvem umidade e promovem desestruturação da superfície do núcleo. parâmetros do processo de revestimento. O ar aquecido é direcionado para dentro da bacia e aplicado sobre a superfície do leito dos comprimidos. distribuindo o ar aquecido dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização para a superfície. Uma melhoria na eficiência da secagem da bacia tradicional foi conseguida pela bacia de revestimento Pellegrini. para facilitar a evaporação do solvente. A utilização de sistemas de atomização para aspergir o revestimento sobre os comprimidos produz rápida e melhor distribuição da solução ou suspensão. com este sistema. Durante esta operação a solução de revestimento é aplicada simultaneamente com o ar aquecido a partir do tubo imerso. Superfícies de comprimidos hidrófobas são difíceis de se revestir com substâncias hidrossolúveis que não molhem essa superfície. Os modelos mais novos são fechados. Com o sistema de lâmina imersa o ar aquecido é introduzido por meio de uma lâmina perfurada que se encontra imersa no leito dos sistemas com tubo. para o revestimento pelicular ou para a drageificação. sendo a exaustão realizada por meio de tubos colocados na frente da bacia. Poderão então ocorrer defeitos como ruptura de filme nas bordas e aquele conhecido como “casca de laranja”. pela bacia com uma lâmina de imersão e dos sistemas do tubo de imersão. Uma vez que o ar se encontra melhor misturado com os comprimidos molhados cria-se ambiente mais adequado para secagem. o que aumenta mais a sua eficiência de secagem. e também alteram suas dimensões. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização direcionada. tornando-o irregular. Processo de revestimento (equipamento de revestimento. Tem sido relatado um tempo de processamento relativamente rápido. Equipamento: os processos de revestimentos utilizam um de três tipos de equipamentos: • Bacia de revestimento tradicional: é constituída por uma bacia de metal circular montada em um certo ângulo sobre uma base.As propriedades da superfície do comprimido dependem da natureza química dos constituintes utilizados na formulação. A distribuição do revestimento é acompanhada pelo movimento dos comprimidos perpendicular (bacia de revestimento) ou verticalmente (revestimento por fluidização) à aplicação do material de revestimento. Os fabricantes europeus têm adaptado lâminas imersas ou tubos imersos . A bacia com 20 a 150cm de diâmetro gira sobre o seu eixo horizontal por impulsão de um motor. O ar aquecido dirige-se na vertical por meio do leito dos comprimidos. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de uma composição de revestimento a comprimidos submetidos a fluidização com o uso concomitante de ar aquecido. facilitando o controle automatizado. A aspersão pode reduzir o tempo de secagem entre aplicações da solução nos processos de drageificação e permite aplicação contínua da solução no filme de revestimento.

A fluidização de um leito de comprimidos é conseguida em uma câmara com forma de coluna pelo fluxo ascendente do ar de secagem. voltando a reentrar na corrente de ar na base da câmara. A corrente de ar é controlada de modo que a maioria do ar entre no centro da coluna levando os comprimidos a ficarem suspensos no centro da mesma. Em alguns casos utiliza-se uma coluna menor para direcionar o movimento dos comprimidos dentro da coluna principal. fluidizando-o. Fora desta zona uma parte do revestimento aplicado pode ser transferido da superfície dos comprimidos revestidos para . As soluções de revestimento são aplicadas a partir de um bico de aspersão localizado no fundo da câmara ou são aspergidas sobre parte superior do leito de comprimidos que rolam em cascata. A exaustão do ar é realizada pela parte posterior da bacia. Em todos estes quatro sistemas de bacias perfuradas. O movimento dos comprimidos é na vertical pelo centro da câmara junto à parede da bacia e dirigindo-se para o centro da bacia. quando se utiliza ar. Na medida em que a bacia de revestimento roda. atualmente a escolha depende da fórmula da solução de revestimento e do processo de desenvolvimento para um determinado produto. Parâmetros: os princípios de uma bacia de revestimento aplicam-se igualmente a um revestimento em leito fluído. Os equipamentos de leito fluido também são bastante eficazes na secagem. Nos sistemas Accela-Cota o ar de secagem é direcionado para a bacia e obrigado a passar pelo leito dos comprimidos. Alternativamente. por bicos localizados na região superior da câmara. com exceção de que uma porção do ar no equipamento de leito fluido é utilizada para fluidizar o leito dos comprimidos. os comprimidos atravessam uma zona de aplicação em que uma parte desses comprimidos recebe o revestimento. as barras deflectoras introduzidas no leito dos comprimidos agem. Originalmente. saindo da bacia por um tubo de exaustão. Sistema para aplicação de soluções (aspersores) Os dois tipos de sistemas utilizados para aplicação de um spray finamente dividido (atomizado) de soluções de revestimento ou de suspensões sobre comprimidos são pressão elevada. devido ao impacto entre as superfícies ásperas dos comprimidos e ao contato destes com as paredes da câmara. As bacias perfuradas são sistemas de secagem eficientes com capacidade de revestimento. por uma fluidização parcial do leito dos comprimidos. No sistema Glatt o ar quente pode ser direcionado desde o interior da bacia pelo leito dos comprimidos. sendo eliminado por perfurações no tambor. • Sistemas de leito fluido (suspensão em ar). os sistemas sem ar foram utilizados em equipamentos de leito fluido. a solução de revestimento é aplicada à superfície da bacia de rotação por meio de bicos de aspersão que se encontram posicionados dentro da bacia. A diferença principal entre os dois tipos de sistema: tanto o sistema de atomização do ar como o sistema sem atomização do ar podem ser utilizados eficazmente.em bacias tradicionais. Os comprimidos friáveis e passíveis de se fragmentarem e sofrerem abrasão sobre as arestas podem ser difíceis de se revestir em sistema de leito fluido. Durante o processo de revestimento. O sistema Glatt foi o último do tipo de bacia perfurada a ser introduzido na indústria. • Bacias perfuradas: consiste em um tambor perfurado ou parcialmente perfurado que gira sobre o seu eixo horizontal em uma câmara fechada. Existem várias configurações para o movimento do ar. mas. pode ser utilizado um sistema que melhora a fluidização e a secagem do leito dos comprimidos verticalmente. podendo ser completamente automatizadas para drageificação ou revestimento pelicular. -pressão baixa com atomização de ar.

No entanto. Em uma operação de revestimento contínuo o revestimento é mantido em equilíbrio. em meio aquoso. pSA: área de superfície do comprimido.H2)+C2+pSA2 (exaustão) A(T. e por Reiland e col. existente na composição do revestimento. os quais atuam como transportadores dos outros componentes da formulação. Essa carta apresenta em uma forma gráfica a relação entre a temperatura do ar e a quantidade de água que esse ar pode conter. Modelos matemáticos do processo de revestimento. Esta relação pode ser ilustrada melhor por meio do recurso a uma carta psicrométrica existente em qualquer livro de engenharia. permitem uma . Estes estudos constituíram a base para o desenvolvimento de operações de revestimento automatizados. são necessários períodos de secagem mais prolongados pelo que se pode utilizar um processo de revestimento descontínuo. a qual pode causar dificuldades no revestimento. da temperatura do ar (T) e da quantidade da água contida no ar de entrada (H). O afastamento deste equilíbrio leva ao aparecimento de problemas sérios. Composição do revestimento: C(S). Neste caso. pode ser facilmente demonstrada. ao secarem mais rapidamente sobre a superfície dos comprimidos. O revestimento contém ingredientes que serão aplicados sobre a superfície dos comprimidos e os solventes. de modo que é necessária a sua remoção rápida para prevenir possíveis efeitos adversos sobre a integridade dos comprimidos. foram sugeridos por Stetsko e col. Os revestimentos peliculares finos.comprimidos adjacentes. Capacidade do ar: A(T. 2001). Este valor apresenta a quantidade de água ou de solvente. para várias umidades relativas (Hr). para um determinado débito de aspersão. A forma como ocorre a secagem do filme também deve ser considerada para uma determinada taxa de aplicação. Um entendimento melhor do balanço de massas que tem que ser mantido durante o processo de revestimento pode ser apresentado conforme abaixo: (entrada) A(T1.H): capacidade do ar. O ar de saída torna-se mais frio e contém mais água devido à evaporação do solvente. ou mesmo para a superfície do equipamento de revestimento. A aplicação do revestimento e o fluxo de ar quente podem ser contínuos ou descontínuos. Se a água for aplicada a uma superfície impenetrável.H). as superfícies dos comprimidos são sensíveis à solução de revestimento aplicada. dependendo da composição desse revestimento e das condições de secagem. as temperaturas elevadas necessárias para se conseguir uma secagem rápida podem interferir na estabilidade do fármaco e podem mesmo evitar uma distribuição parcial do revestimento fora da zona de aplicação. E: eficiência do equipamento (LACHMAN. a relação entre o ar de entrada (temperatura/umidade) e o ar de saída. Leon et al. pelo que a taxa de aplicação do revestimento iguala a taxa de evaporação dos solventes voláteis. Normalmente os revestimentos em meios aquosos e viscosos tiram partido do movimento dos comprimidos fora da zona de aplicação para produzir uma distribuição parcial do revestimento. No entanto. A maior parte do tempo os comprimidos encontram-se em uma zona de secagem afastada da zona de aplicação. dependendo do débito do ar por meio de do leito de comprimidos (CFM). voltando a atravessar a zona de aplicação ciclicamente.H1) + C1(s)+pSA1 A(T2. O ar quente de entrada proporciona a energia para a evaporação da água. O solvente constitui a maior parte da composição do revestimento. C(s): composição do revestimento. que pode ser removida durante o processo de revestimento. Estes solventes são eliminados durante o processo de revestimento.

. 90 a 95% do revestimento do filme aplicado deve ficar na superfície do comprimido. devem ser realizadas melhorias no processo de revestimento. tem sido amplamente utilizada. caso contrário. O sucesso do produto depende grandemente da perícia do operador da drageificação. Esta diferença da eficiência do revestimento em película e da drageificação está relacionada à quantidade do material de revestimento que adere às paredes da bacia. No processo de revestimento só uma parte da área total da superfície é revestida. Independentemente dos métodos utilizados. Contudo. Composição do revestimento: C(S). mas com a drageificação as paredes da bacia são muito revestidas com o material de revestimento. dos comprimidos leva. a aplicação de um filme com a mesma espessura requer uma quantidade menor de revestimento. eventualmente. As novas técnicas recorrem a sistemas de aspersão e vários graus de automatização para melhorar a eficiência do revestimento e a uniformidade do produto. sendo eliminado como poeira. Esse método envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos comprimidos. Uma causa freqüente que contribui para uma eficiência reduzida em um revestimento pelicular é a taxa de aplicação ser bastante reduzida para as condições de revestimento (área grande da superfície dos comprimidos. com adição manual de xarope.aplicação constante e eficiente da solução de revestimento por atomização. o método e a taxa de adição. O problema coloca-se em termos dos comprimidos já revestidos parcialmente serem secos ou dos comprimidos já secos voltarem a ser revestidos na zona de aplicação. O operador determina a quantidade de solução a adicionar. durante quanto tempo e com que velocidade os comprimidos devem ser mantidos na bacia. A área de superfície específica total diminui com o aumento do tamanho dos comprimidos. quando deve utilizar o ar de secagem. utilizando equipamentos de revestimento adequados. Idealmente. a introdução de alguns equipamentos especiais e de métodos automatizados tem modificado esse panorama. excluindo os ingredientes voláteis aplicados aos comprimidos. embora parcial. O processo de drageificação envolve várias fases. Importante: alguns exemplos são apresentados no item Processos de revestimentos de comprimidos. sendo aceitável um valor da ordem de 60%. Assim. sendo que a duração das quais varia desde algumas horas até vários dias. um processo de drageificação produz comprimidos com bom aspecto e muito brilhantes. Com um processo de revestimento eficiente apenas uma pequena quantidade do material de revestimento se acumula sobre as paredes da bacia de revestimento. sobretudo por se tratar de um método manual no qual as soluções de revestimento são deitadas sobre os núcleos dos comprimidos. Daqui resulta em uma secagem parcial do revestimento antes que atinja a superfície do comprimido. O tamanho da gotícula do material de revestimento atomizado deve ser menor e mais controlada na medida em que essas gravações se tornam menores. A eficiência da drageificação é bastante inferior. débito de ar e temperatura elevados). Um revestimento. A presença de pequenas marcas de identificação ou de gravações nos comprimidos a revestir complica ainda mais o processo de revestimento. Tecnologia de drageamento ou revestimento de açúcar (sugar coating) O drageamento pode ser considerado o método tradicional de revestimento de comprimidos. A turbina de drageamento convencional. ao revestimento completo desses comprimidos. mas contínuo. Área de superfície do comprimido. Eficiência do equipamento (E): é um valor obtido pela divisão do aumento da massa do comprimido revestido pela massa de revestimento.

para garantir a proteção contra a . serem adversamente afetados pela umidade.1. Conforme rodam. Normalmente. abertos na frente. Um segundo revestimento da substância impermeabilizante pode ser aplicado aos comprimidos depois que o primeiro tiver secado. Pode ser necessário aplicar diversas camadas. Durante cada uma das operações envolvidas no revestimento. possibilitando que as drágeas caiam e rolem. ou seja. fazendo contato entre si e com as soluções. 4. em forma de vasos parcialmente arredondados. para a produção industrial. Vantagens: proteger o fármaco contra o ar e umidade. O verniz ou outro material impermeabilizante é aplicado em forma de solução. os núcleos de comprimidos devem apresentar. os núcleos devem ser relativamente resistentes à quebra. as maiores. O diâmetro da drageadeira varia de aproximadamente 30. Revestimento para impermeabilização e selamento Para os comprimidos que têm componentes que podem absorver umidade. diversas capacidades. sendo suavemente despejado sobre as drágeas que estão girando nas drageadeiras próprias para revestimento. aço inoxidável ou cobre. coloca-se uma camada ou revestimento impermeável. para acelerar a secagem da cobertura. operadas mecanicamente. aumento do tamanho e peso dos comprimidos. antes da aplicação do sub-revestimento evitando o seu amolecimento (desintegração) e a instabilidade física e química. a drageadeira é girada por um motor que funciona em velocidades moderadas.4. de preferência. O revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida após a deglutição. em geral alcoólica. sendo introduzido ar quente. 4. Desvantagens: tempo e perícia exigidos pelo processo. ou é automizado.2. Ar quente é introduzido na drageadeira durante o processo de revestimento para acelerar a secagem e evitar que haja aderência comprimido/comprimido. Em geral as drageadeiras são constituídas de ferro galvanizado. As drageadeiras são fixas e operam em ângulo de aproximadamente 40°. à abrasão e não devem lascar. o processo de revestimento é realizado em uma série de drageadeiras. 4. a solução de revestimento é suavemente aspergida. Para facilitar o processo de drageificação. 4.3. superfícies bastante convexas e possuir arestas finas e arredondadas. Impermeabilização ou Selamento (se necessário). mascarar odor e sabor desagradáveis.5. de material como verniz. ao mesmo tempo que possibilita ao operador observar e manusear o produto pela abertura na extremidade. sendo cada camada aplicada apenas depois que o material da primeira operação estiver seco. OBS: os comprimidos revestidos podem ser 50% maiores e mais pesados que os não revestidos. As drageadeiras menores são utilizadas para operações experimentais. Os comprimidos destinados a receber cobertura são elaborados por compressão e preparados de modo a serem altamente convexos e com bordas o mais finas possível. de desenvolvimento e piloto. para que o revestimento fique arredondado. o que permite que as drágeas fiquem dentro delas durante as revoluções.O revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 4. portanto. Sub-Revestimento. Uma vez que a drageificação tende a ser longa e vigorosa.7 a 122 cm possuindo. Polimento. Estes comprimidos produzidos por compressão podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. Acabamento e Coloração (se desejado). Alisamento e Arredondamento final.

assim. A drageificação pode levar ao aumento da massa do comprimido entre 50 e 100%. às vezes. são aplicados vários revestimentos de um xarope diluído contendo o corante desejado. de modo que a sobremolhagem não ocorra. pode-se acrescentar o corante adequado ao xarope durante essa etapa do processo de revestimento. Existem algumas exceções a essa exigência. Ao aplicar o sub-revestimento. o excesso de pó é removido passando os comprimidos suavemente por um tamis de tecido e a drageadeira é lavada para retirar todo o material nela contido. com um xarope bastante espesso. que normalmente é composto por uma mistura de açúcar e amido. Alisamento e arredondamento final Depois que as drágeas foram sub-revestidas até terem a forma desejada (arredondadas). em geral. Pode-se utilizar ou não um pó muito fino entre as aplicações do xarope. Essa etapa normalmente é realizada em uma drageadeira limpa. Aplica-se ar quente aos comprimidos que estão rolando e quando estiverem secos. o operador move a mão sobre os comprimidos que rolam para distribuir o xarope e evitar a aderência. Segundo o Regulamento FDA. Sub-revestimento ou camada de enchimento Depois de aplicar as camadas impermeabilizantes ou de selamento (quando necessárias). A shellac constitui um isolante eficaz. os comprimidos recebem cerca de três a cinco sub-revestimentos com xarope à base de açúcar. mas. porém. vendidas com ou sem prescrição médica. acrescenta-se acácia à drageadeira. geralmente adiciona-se um xarope espesso que contém gelatina ou o polivinilpirrolidona (PVP) ou. todas as formas farmacêuticas sólidas para consumo humano. devem ter o códigos específicos de identificação do produto gravados. Nos processos de aspersão mecânica é possível ajustar a aplicação das diversas camadas. como amido e carbonato de cálcio. podendo conter também talco. aplica-se ar quente para acelerar o tempo de secagem de cada cobertura. Quando os comprimidos estão parcialmente secos são pulverizados com um pó fino. a saber: formas . a necessidade de aplicar uma camada de isolamento. A zeína é um derivado protéico solúvel em álcool obtido a partir do milho e também tem sido utilizado como um isolante eficaz. repete-se o processo de sub-revestimento até que atinjam o tamanho e a forma desejados. Na medida em que o xarope é aplicado. acácia ou carbonato de cálcio precipitado.penetração de umidade. os tempos de desintegração e dissolução tendem a aumentar com o envelhecimento devido à polimerização. são aplicadas cinco a dez camadas adicionais. com a finalidade de tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar à superfície do comprimido. são retirados da drageadeira. Não foi observado para a zeína aumento do tempo de dissolução com o envelhecimento da camada da mesma. Nesse ponto. livre dos materiais dos revestimentos anteriores. Se o revestimento tiver que ser colorido. Acabamento e coloração Para obter o alisamento e a cor final apropriada. como durante o próximo passo. eliminado assim. em vigor desde 1995. Gravação As formas farmacêuticas sólidas podem passar por máquinas especiais de impressão para gravar códigos de identificação e outros símbolos distintivos. Esse xarope pode ser composto a base de sacarose ou ter outros componentes. com a finalidade de completar o arredondamento e alisar os componentes de revestimento.

proporcionar- . O processo de revestimento com película. assim. em alto relevo significa gravado acima da superfície da forma farmacêutica. para garantir a penetração de líquidos orgânicos e a biodisponibilidade do fármaco. e espalhada sobre os comprimidos rolando em pequenas quantidades. considerando tamanho. finas e reprodutíveis nas condições convencionais de revestimento. a gravação pode ser em baixo relevo. em alto relevo. como acetona ou benzina. Outro método para polir comprimidos é colocar pedaços de cera na drageadeira de polimento junto com os comprimidos e deixar que eles rolem sobre a cera até que o brilho desejado seja conseguido. forma e cor permitem a identificação de um produto farmacêutico e de seu produtor ou distribuidor. forma e tamanho que os originais. logotipos ou monografias designados ao produto pela Companhia farmacêutica. textura e outras características físicas. com um material que se assemelha ao plástico. que forneça a película solubilidade ou permeabilidade à água. forma. Cada gravação no produto deve ser registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). As gravações.farmacêuticas sólidas utilizadas na maioria das investigações clínicas. Além disso. Ainda. Os comprimidos são polidos conforme rolam pela drageadeira. foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso. Polimento Os comprimidos revestidos podem ser polidos em drageadeiras especiais em forma de tambor. O tecido ou a lona podem ser impregnados com cera. sendo aplicável a uma variedade de formas de comprimidos. Tecnicamente. com ou sem adição de cera de abelha. juntamente com o tamanho. As soluções para revestimentos com película podem ser aquosas ou não. • Substância de liga. estampada ou impressa na superfície com tinta. Revestimento com película ou revestimento pelicular O revestimento dos comprimidos por aplicação de açúcar pode variar ligeiramente de um lote para outro e dentro do mesmo lote. estampado significa impresso na superfície do medicamento. com tecido aplicado sobre uma estrutura de metal ou em drageadeiras comuns revestidas com lona. a adição de uma pequena quantidade de talco contribui para um alto brilho. Depois que cada camada de revestimento está seca. que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso. medicamentos que são aviados nas farmácias de manipulação. os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar. tornam a gravação impraticável. a cera pode ser dissolvida em solvente não aquoso. O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. dependendo do brilho desejado. As gravações de código podem conter combinações de letras e números ou o número do Código Nacional do medicamento e marcas. capaz de produzir camadas lisas. como a de carnaúba. Dois ou três revestimentos de cera podem ser aplicados. • Plastificante: para dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento e. As soluções nãoaquosas geralmente contém os seguintes tipos de materiais: • Formador de película. produtos farmacêuticos radioativos e produtos que. Em baixo relevo significa gravado abaixo da superfície da foram farmacêutica. podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos. símbolos.

. Exemplos: polímeros de éter celulose. como metilcelulose.0 %). a baixa viscosidade permite maior penetração do revestimento nos sulcos dos comprimidos que têm a gravação ou marcas de corte. Devido aos custos dos solventes voláteis utilizados no processo de revestimento com película e ao problema da liberação de agentes potencialmente tóxicos na atmosfera. para fazer 100%). que são: • Aparecimento de pequenas quantidades de fragmentos (coleta) ou de quantidades maiores de fragmentos (cascas) de película que descamam da superfície do comprimido. Um dos problemas que também ocorre.lhe durabilidade. flavorizantes e aromas. • Corante e opacificador (2. enquanto possibilita a rápida evaporação. As dispersões de pseudolátex têm a vantagem de alto conteúdo de sólidos (que dá maior capacidade ao revestimento) e da viscosidade relativamente baixa. incorpora-se um plastificante para ajudar na produção de uma película mais densa e menos permeável. Ao utilizar a dispersão de pseudolátex para revestimento. • Agentes de brilho. ao alto custo dos sistemas de recuperação de solventes e seu potencial para explosão. em uma operação eficiente e veloz. propilenoglicol. • Veículo (água. • Tensoativo. distribuição desigual da cor na superfície (mosqueado). devido à não coalescência das gotículas da aspersão (efeito de casca de laranja). • Plastificante (0. como hidroxipropilmetilcelulose.5-8%). As formulações típicas de película para revestimento com base aquosa contêm o seguinte: • Polímero formador de película (7-18%). • Edulcorantes. Uma das dispersões coloidais á base de água para revestimento para a indústria farmacêutica chama-se AQUACOAT® (FMC Corporation) e contém pseudolátex de etilcelulose a 30 %. para permitir que os componentes se espalhem sobre os comprimidos. • Solvente Volátil. Há alguns problemas que acompanham os revestimentos aquosos por película. é a lenta evaporação das bases aquosas. • Opacificantes e corantes. o que resulta em menor necessidade de evaporação e em probabilidade reduzida de interferência da água com a formulação. as indústrias farmacêuticas preferem o uso de soluções com bases aquosas para o revestimento. e hidroxipropilmetilcelulose. • Preenchimento da fenda ou do logotipo em baixo relevo com a película (ponte). hidroxipropilcelulos. para ampliar a aceitação do comprimido pelo paciente. Os comprimidos são revestidos com película por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos. Além disso. A volatilidade do solvente possibilita que a película adira rapidamente. Exemplos: lacas FD&C ou D&C e pigmentos de óxido de ferro. para tornar a aparência dos comprimidos revestidos atraente e distintiva. com mais brilho e maior resistência mecânica. para darem lustro aos comprimidos sem uma operação de polimento à parte. Exemplos: glicerina. polietilenoglicol e subacetato de dibutila. hidroxipropilcelulose e metilcelulose. em comparação com as soluções para revestimento com solventes orgânicos voláteis. Essa última característica permite que se utilize menos água na dispersão. para ampliar a capacidade de a película ser espalhada durante a aplicação. • Aspereza da superfície.5-2. Outros sistemas aquosos utilizados para revestimento com película incluem os materiais de celulose. nas drageadeiras.

ésteres orgânicos. A causa de cada um desses problemas pode ser determinada corrigida com as mudanças adequadas na formulação. • Permeabilidade: o revestimento peliculado pode ser utilizado para otimizar o prazo de validade em prateleira de um comprimido. Outros derivados da celulose empregados no revestimento peliculado são: metilcelulose e hidroxipropilcelulose. ou seja. Copolímeros de ésteres de amino-metacrilado Estes polímeros são basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4. tornando-o mais flexível e diminuindo a fragilidade do filme. Ex: polióis.0. no equipamento. • Viscosidade: os polímeros deverão possuir baixa viscosidade na concentração requerida. Já para os revestimentos projetados para conferir proteção entérica à forma farmacêutica utiliza-se polímeros seletivos em termos de pH. Plastificantes São adicionados em formulações de revestimento peliculado com o objetivo de modificar as propriedades físicas do polímero. • Propriedades mecânicas: um polímero utilizado para revestimento peliculado deve possuir uma elevada resistência ao impacto e à abrasão. Porém.desfiguração do núcleo do comprimido quando submetido à solução de revestimento por muito tempo (erosão). mas torna-se solúvel ao entrar em contato com o pH alcalino próprio do duodeno e das regiões distais do trato gastrintestinal. Tipos de polímeros disponíveis Derivados da celulose Estes apresentam em sua grande maioria ésteres da celulose. • Hidroxipropilmetilcelulose é um dos polímeros derivados da celulose. Corantes . Um exemplo. na técnica ou no processo. Um revestimento com escassa resistência revê-la pelas presenças de rachaduras ou imperfeições na superfície. como dietilftalato. Para formulações simples. a desintegração do revestimento pode ser otimizada por meio de incorporação de substâncias solúveis em água e também de amidos. Características ideais de um polímero para revestimento peliculado: • Solubilidade: no caso convencional. como polietilenoglicol 400. O filme resultante pode ser claro ou colorido utilizando pigmentos permitidos. óleos e glicerídeos. quando este é insolúvel em meio ácido estomacal. O polímero deve estar inscrito nas monografias das principais farmacopéias internacionais. Ex: metilcelulose e os copolímeros do metacrilato de amônio. a opção será exigir do sistema polimérico uma dissolução ou uma permeabilidade em meio aquoso lenta. em meio neutro ou alcalino. como óleos de coco fracionado. do ponto de vista da denominação química. É solúvel em meio aquoso e forma filmes de elevada resistência e de fácil aplicação. Já quando se trata de uma ação de liberação modificada. facilitar a dissolução das substâncias ativas a partir do produto final. Para os revestimentos projetados para produzir um efeito de liberação modificada utiliza-se polímeros mais insolúveis em água. é o poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato. o polímero deverá ter uma boa solubilidade em fluídos aquosos podendo assim. o filme permite a solubilidade do fármaco mediante intumescimento e aumento da sua permeabilidade.

Suíça e Reino Unido.Dumoulin. • Fornecimento de calor na forma de ar quente. • HTF/150 . de modo a compensar o calor latente originado da evaporação do solvente. Reino Unido. • IDA . • Boas instalações de exaustão. Processo Os comprimidos peliculados são produzidos por processos que envolvem atomização das soluções ou suspensões do revestimento sobre a massa em movimento dos comprimidos. devido à redução de custos.2005) Entre os exemplos de unidades que funcionam de acordo com o princípio do leito fluido cabe mencionar: • Aeromatic . Exigência ao processo básico de revestimento peliculado • Meios adequados de atomizar o líquido aplicado aos núcleos comprimidos.GS.Driam Metallprodukt GmbH. Não deverá ocorrer abrasão dos núcleos comprimidos nem fenômeno de desprendimento da parte superior do núcleo. • Mistura e movimentação adequadas do leito de núcleos. no drageamento o material aplicado propaga-se de núcleo para núcleo antes de serem secos. assim como pelo fato de proporcionarem uma melhor opacidade e recobertura de pós. Defeitos de revestimento Defeitos de processo: condições não apropriadas de secagem. Itália. Importante: um dos equipamentos mais utilizados é a Accela Cota. Alguns exemplos de equipamentos para o revestimento peliculado são: • Accela Cota . Defeitos de formulação: a fratura ou formulação de arcos sobre os vincos são exemplos . Os pigmentos possuem pequena vantagem sobre os corantes solúveis em água. Alemanha. • Hi-Coater . Liverpool. que permitem ao revestimento previamente depositado sobre a superfície do comprimido aderir aos comprimidos vizinhos. Afinal. mostrará na parte inferior a superfície original do núcleo. Isso é importante na aspersão de fluidos aquosos.Freund Company. ao mesmo tempo que promovem a impermeabilidade da película ao vapor de água. Esse revestimento.Fielder. França. insolúveis em água (pigmentos). O comprimido deverá cumprir com as exigências relativas ao produto final e com toda exigência estabelecida pelos principais compêndios oficiais.Manesty Machine. ao ser quebrado. devido à sua estabilidade química frente à luz. Características ideais dos comprimidos com revestimento peliculado: • Estes devem apresentar um revestimento contínuo de filme polimérico e uniformidade de cor. Já as técnicas modernas baseiam-se no uso de água como solvente. Japão. O revestimento por aspersão parte do princípio de que cada núcleo deverá passar pela zona de aspersão. invariavelmente. (AULTON. os polímeros utilizados eram dissolvidos em solventes orgânicos.Suíça e Alemanha. • Glatt AG . Solventes Após o desenvolvimento do revestimento peliculado. Isso é diferente ao processo de drageamento. • Driacoter .Todos os corantes permitidos para uso no revestimento peliculado são. para remover a poeira e o ar carregados de solvente.

Normalmente. do tipo de comprimidos a serem revestidos e das características da solução de revestimento. No entanto. ou a carga afetam a mistura dos comprimidos. Algumas formas dos comprimidos podem misturar-se enquanto que outras podem necessitar de um sistema de deflectores próprio para assegurar uma mistura adequada. Ar de processamento • Qualidade do ar. Quanto mais eficiente a concepção do sistema menor o volume de ar que é necessário utilizar para a secagem. o débito. A temperatura. Uma vez que se tenha avaliado corretamente as propriedades mecânicas do filme. O revestimento desses comprimidos leva ao aumento aproximado da sua massa em cerca de 2 a 5% da massa de cada comprimido. a qualidade e o equilíbrio entre a entrada e a saída do ar são parâmetros relacionados com o ar que precisam ser controlados para a obtenção de um ambiente de secagem para um determinado processo de secagem. obtêm-se variações de cor inaceitáveis ou a integridade desses comprimidos pode ser afetada. o volume. • Velocidade e carga da bacia. A forma dos comprimidos também pode afetar a mistura. Uma velocidade muito lenta pode levar à sobremolhagem resultando em fenômenos de adesão entre os comprimidos ou com a bacia. Os limites para o volume do ar e para a taxa de aplicação dependem da concepção geral do sistema de fornecimento de ar e do equipamento de revestimento. devido a um movimento inadequado dentro da bacia de revestimento. As velocidades de rotação da bacia de 10 a 15 rpm são impostas às bacias de revestimentos peliculares não aquosos. a velocidade de rotação. A forma da bacia. Variáveis a serem controladas em um processo de revestimento por aspersão Variáveis da bacia • Concepção da bacia e dos deflectores. • Temperatura. é bem provável que a reformulação do produto tenha sucesso na resolução dessa classe de problema. os deflectores são um dos fatores que contribuem para aumentar a formação de lascas e a quebra dos comprimidos se não forem selecionados e utilizados cuidadosamente. o sistema de deflectores. A seleção da bacia depende das condições de funcionamento. A velocidade da bacia não só afeta a mistura como também a velocidade com que os comprimidos passam sob o cone de aspersão. da disponibilidade do equipamento. o que origina um revestimento rugoso. É essencial obter uma mistura uniforme para que a mesma quantidade de polímero seja depositada sobre cada comprimido. • Equilíbrio entre o caudal e a entrada e a saída do ar na bacia. uma temperatura elevada no leito de comprimido e dentro da bacia de revestimento conduz a uma evaporação mais rápida do solvente e a uma maior velocidade de revestimento. Velocidades mais baixas (3 a 10 rpm) são utilizadas no revestimento com meio aquoso para possibilitar uma velocidade de aplicação e a secagem do líquido adequada. Velocidades que sejam levadas podem não permitir o tempo suficiente para que ocorra a secagem antes que esses mesmo comprimidos voltem a passar sob cone de aspersão. A sensibilidade do polímero de revestimento e do aquecimento do núcleo determinam grandemente a temperatura máxima a que o processo de revestimento deve ocorrer. Se os comprimidos são revestidos.deste tipo. O fornecimento de ar deve ter alguma capacidade de desumidificação. As flutuações sazonais sobre o teor de umidade do ar de entrada podem alterar as condições de .

A atomização é o processo no qual o líquido é dividido em pequenas gotículas. Estas três variáveis são interdependentes. deve-se passar mais vezes sob a área de aspersão para serem revestidos adequadamente. da configuração do bico. No entanto. O equilíbrio entre o fornecimento do ar e ar que sai deve ser tal que a poeira e os solventes fiquem retidos no sistema de revestimento. o padrão de aspersão e o grau de atomização da aspersão. concepção e posição do bico de injeção em relação à corrente do fluido. Durante a operação de revestimento a largura do cone de aspersão pode ser ajustada aproximando ou afastando os bicos do leito de comprimidos. pode resultar em uma sobremolhagem dos comprimidos e a uniformidade de revestimento entre comprimidos será inadequado. ajustando a pressão do ar e/ou a sua direção de aplicação consegue-se o mesmo efeito. • Grau de atomização. reduzindo a eficiência do processo de revestimento com o desperdício de material. Existe uma gama de condições em que a taxa de aplicação de solução de revestimento tem que ser aplicada para se alcançar a qualidade do produto desejada ou o tempo de processamento. não são parâmetros facilmente controláveis. para além da formulação do revestimento e das características dos núcleos. A taxa adequada para a qual a solução de revestimento deve ser aplicada depende da mistura e da eficiência da secagem do sistema. • Distância do bico de aspersão ao leito dos comprimidos. . um sistema de pressão elevada. Ao contrário em um sistema a baixa pressão. Os parâmetros da aspersão que devem ser controladas são: a taxa de aplicação do líquido. possivelmente. Variáveis de aspersão • Taxa de aspersão.revestimento e de secagem e. com ar atomizado. A sobremolhagem ou o submolhagem têm que ser evitadas em qualquer operação de revestimento. ou seja. A distância que o bico se encontra do comprimido afeta não só a largura do cone de aspersão como também a quantidade de revestimento aplicada a cada um dos comprimidos de cada vez que passam sob o spray. por si só. este tipo de levantamento. tem efeitos negativos sobre a qualidade do revestimento. da pressão do líquido. Nos sistemas que recorrem à atomização do ar a baixa pressão. pelo contrário. O grau de atomização e o padrão de aspersão são afetados mais diretamente pela pressão do ar. Uma revisão da literatura pode revelar a gama de tamanhos das gotículas esperada a partir do tipo de bico particular. As relações entre o tamanho do orifício. há que incluir mais bicos para cobrir uma largura maior do leito dos comprimidos. o tamanho e a distribuição de tamanhos das gotículas obtidas do bico de aspersão. da pressão do ar de atomização. as três variáveis são afetadas pela pressão do fluido e pela concepção do bico de aspersão. a taxa de administração do líquido é mais afetada pela pressão do líquido e pelo tamanho do orifício do bico. Sobre os comprimidos deve constituir-se uma banda de aspersão uniforme. o cone de aspersão for muito reduzido. Um cone de aspersão que seja muito largo faz com que a aplicação de revestimento seja feita diretamente sobre a superfície da bacia. Em bacias grandes. pelo volume do ar e pela forma. Em um sistema que funcione sem o recurso ao transporte pelo ar. é inadequado para otimização do desempenho do bico quanto à variabilidade das soluções e suspensões utilizadas para revestir os comprimidos. do volume do ar e da viscosidade do líquido variam de formulação para formulação. Se. Conseqüentemente. O grau de atomização. • Padrão de aspersão.

a densidade e a quantidade de carga afetam a capacidade da massa dos comprimidos a serem fluidizados. a forma e o tamanho do comprimido revestido são aspectos importantes para o marketing. Durante o processo de revestimento as temperaturas de entrada e a de saída do ar são controladas. A forma dos comprimidos. Se o débito for muito baixo. A Garantia da Qualidade é outro departamento que exerce um controle sobre os o aspecto do produto ao avaliar as propriedades do novo produto contra as características daquelas que já existem. o tamanho. Uma atomização que seja muito fina conduz a que algumas gotículas sequem antes de atingirem o leito dos comprimidos. A evaporação do solvente provoca um abaixamento da temperatura do ar como se verifica por comparação entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. cor ou cheiro desagradável ou é necessário para controlar a libertação do fármaco? • Qual o tamanho dos comprimidos. forma ou restrições à cor que tem que ser colocadas durante o desenvolvimento do trabalho? Na indústria farmacêutica a cor. é necessário um ajustamento periódico do débito e do volume do ar para manter uma fluidização ótim1 ( LACHMAN. O controle do ar do processo se consegue por ajustamento de uma ventoinha regulável ou pelo uso de reguladores para manter a massa dos comprimidos em um movimento fluido constante dentro da câmara. Conseqüentemente. grânulos e cápsulas. A fluidização também pode ser afetada pelo aumento da massa ou por alterações das características de fricção dos comprimidos durante a aplicação do revestimento. podendo resultar em uma sobremolhagem. Uma atomização insuficiente pode resultar em gotículas que sejam demasiado grandes ao atingirem a superfície dos comprimidos e causarem sobremolhagem localizada que pode levar ao aparecimento de fenômenos de adesão entre os núcleos. Ajustamentos da pressão do líquido em sistemas de pressão elevada sem ar ou da pressão do ar de atomização e do volume de ar nos sistemas de baixa pressão alteram o grau de atomização. a massa de comprimidos não se move com rapidez suficiente por meio de da zona de aspersão. Qualquer alteração no débito de aplicação da solução de revestimento pode ser controlada pela diferença entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. com a parede da bacia ou. Desenvolvimento de formulações para revestimento pelicular A decisão de revestir comprimidos é simples. As formulações das soluções de revestimento utilizadas nestes processos são iguais às utilizadas para o processo em bacia. Normalmente. simplesmente com a superfície apresentando um aspecto de casca de laranja. especialmente gravações ou como excesso de pó na bacia. Leon et al. O efeito de secagem do spray pode ser facilmente detectável pelo aparecimento de rugosidade sobre a superfície dos comprimidos. Pressões elevadas conduzem a um maior grau de atomização. Processo de leito fluidizado Os sistemas de leito fluido têm sido utilizados no revestimento rápido de comprimidos. deve-se avaliar as seguintes questões: • Qual é o propósito do revestimento? • É necessário para mascarar um sabor. o grau de atomização só pode ser controlado empiricamente.2001). porém. O formulador muitas vezes . Um débito muito elevado resulta em um excesso de atrito e na quebra dos comprimidos. A concepção da câmara juntamente com o ar de processamento controla o padrão de fluidização. as empresas evitam comercializar produtos diferentes com o mesmo aspecto.Atualmente.

Em oposição. ser avaliado individualmente ou coletivamente. Conseqüentemente pode-se avaliar a elasticidade e a força tensil. então. As composições do revestimento que dão origem a filmes quebradiços têm que ser plastificadas para se conseguir obter um filme mais flexível que seja aceitável para o revestimento dos comprimidos. vidro ou uma superfície como a folha de alumínio recorrendo a uma barra para o espalhamento para se conseguir um filme com espessura uniforme. então o conhecimento da permeabilidade do filme ao vapor de água deve ser determinada. O aspecto físico destes filmes pode revelar uma eventual separação do corante ou do opacificante. Para o teste recorre-se a um aparelho que permite determinar a força tensil desse filme por aplicação de uma força conhecida e crescente exercida por duas pinças que se afastam a uma velocidade constante. A falta de uniformidade de cor no filme pode sugerir que os aditivos insolúveis não foram devidamente suspensos ou existe algum grau de interação entre os componentes da formulação. amarelo. Os filmes podem ser submetidos aos testes seguintes: • Permeabilidade ao vapor de água: se o revestimento vai ser utilizado como revestimento isolante ou para proporcionar uma proteção física aos comprimidos contendo um fármaco instável em presença de água. Com efeito.depara-se com um número limitado de cores disponíveis de forma que as linhas dos produtos das companhias mais importantes possuem vários comprimidos revestidos com vários tons de vermelho. Assim. corantes sobre o resultado obtido e o sistema de solventes pode. mas o vidro é adequado para a avaliação da aparência do filme. Os filmes podem ser obtidos por espalhamento sobre várias superfícies como: Teflon. verde ou azul. O efeito da adição de plastificantes. Muitos destes filmes aderem tão bem ao vidro que o filme não pode ser removido intacto. ou resistência à ruptura dos filmes. • Força tensil do filme: para a realização deste teste devem ser preparadas tiras do filme de revestimento com dimensões conhecidas. algumas composições de revestimento dão origem a filmes obtidos por espalhamento. Porém. Deve-se ter cuidado quando da aspersão do filme para se obter um filme uniforme representativo do tipo conseguido quando do revestimento de comprimidos. sobre o efeito em estudo. Este teste é indicado quando se pretende avaliar o efeito da variação da concentração de uma série de plastificantes ou de outros aditivos. Os filmes aspergidos podem ser obtidos por montagem de uma superfície plástica revestida em uma câmara de aspersão ou em uma bacia de revestimento. embora venham a ter um bom desempenho no revestimento de comprimidos. a capacidade para selecionar comprimidos com aspectos diferentes é ilimitada. As formulações dos filmes podem ser submetidas a um processo de triagem por aspersão ou por espalhamento. O teste de resistência tensil é aquele que proporciona informação útil quando . os tamanhos e as formas dos comprimidos podem variar facilmente. Um formulador experiente desenvolve uma formulação para revestimento por meio de modificação daquela com a qual obteve bons resultados. Por meio da preparação de uma série de filmes com pequenas alterações das fórmulas é possível eliminar as incompatibilidades físicas e as selecionar combinações de filmes bastante rapidamente. Os filmes espalhados e aspergidos podem ter propriedades diferentes. um formulador inexperiente ao procurar um melhor sistema necessita começar a partir de um polímero de revestimento que escolhe. opacificantes.

Com este pretende-se avaliar o aumento relativo da resistência mecânica conferida pelo filme ao comprimido bem como a contribuição observada por alterações da composição da fórmula desse revestimento. tamanho e densidade dos placebos para que os seus movimentos na bacia possam ser comparáveis. o revestimento deve ter um efeito mínimo sobre os tempos de desintegração e a dissolução do fármaco nos comprimidos. agora. não libertando corante para o papel. Freqüentemente estes estudos são conduzidos sobre placebos ou. A avaliação da qualidade de revestimento de um comprimido envolve o estudo não só do filme como também da interação na superfície entre o filme e o comprimido.da otimização do nível de aditivos a incluir na formulação. tem. Estes comprimidos devem ter uma característica que os diferencie dos placebos permitindo a sua separação dos mesmos. e a sua avaliação posterior. • A resistência ao esmagamento de comprimidos ao longo do seu diâmetro pode ser determinada com um durômetro. enquanto que os filmes pouco resistentes são facilmente removidos da superfície do comprimido pelo papel. O recurso a esta metodologia de revestimento de dois tipos de comprimidos simultâneos só é adequado se as propriedades das superfícies dos dois tipos de comprimidos forem equivalentes. com um revestimento em meio aquoso. Avaliação dos comprimidos revestidos Após a realização da triagem inicial das variáveis da formulação. a determinação do aumento da massa do comprimido permite obter alguma informação sobre a proteção proporcionada pelo filme. • Devem ser feitos estudos de estabilidade sobre comprimidos revestidos para determinar se as alterações de temperatura e da umidade provocam defeitos no filme. • A velocidade de desintegração de um comprimido revestido e a dissolução do fármaco também têm que ser determinadas. Uma medição qualitativa da resistência à abrasão pode ser feita simplesmente esfregando-se o comprimido revestido sobre uma folha de papel branco. Os comprimidos que incluem o fármaco tem que ter a mesma forma. A fórmula . mas a simples verificação visual é suficiente para definir a qualidade de um comprimido revestido. Obviamente que a resistência de um comprimido não revestido ao esmagamento será o fator principal sobre os resultados do teste. Otimização de uma fórmula de revestimento A otimização está relacionada a pequenas modificações de uma fórmula base. Se forem revestidos dois comprimidos. sobre grupo de placebos com um número reduzido de comprimidos contendo fármaco. a formulação de revestimento selecionada. um apresentando uma superfície hidrofílica e outro uma superfície hidrofóbica. o revestimento pode aderir preferencialmente a um dos comprimidos. A menos que o objetivo do revestimento seja controlar a libertação do fármaco. dureza e uniformidade de cor por meio de meios instrumentais. Os filmes elásticos permanecem intactos. • Alguns investigadores têm tentado quantificar a rugosidade do filme. Com essa finalidade podem ser utilizados vários métodos: • Testes de adesão com dispositivos para determinação da força tensil os quais permitem medir a força necessária para remover o filme da superfície do comprimido. que ser estudada nas condições em que vai ser utilizada no revestimento de comprimidos. A exposição dos comprimidos revestidos a umidades relativas elevadas e.

As propriedades do filme não devem alterar com o envelhecimento. • Resistência à fratura constituindo uma barreira adequada à umidade. • Não deve possuir cor. desenvolve uma formulação em solução de revestimento para se obter as propriedades mais desejadas para o produto em revestimento. sempre que desejável. Nenhum dos materiais disponíveis reúne todas as propriedades que caracterizam um material de revestimento ideal. sabor ou cheiro. • Não contribuir para a formação de barreiras ou enchimento de superfícies de comprimidos gravados pelo polímero de revestimento. • Capacidade para produzir um produto com um bom aspecto. ar e do substrato a ser revestido. • Solubilidade necessária para o uso pretendido. A literatura sobre patentes cita inúmeras composições de filmes de revestimento. umidade. alterações da razão entre a quantidade do(s) polímero(s) e do(s) plastificante(s) ou a adição de diferentes plastificantes ou polímeros são modificações freqüentes durante o processo de otimização de um revestimento. • Compatibilidade com os aditivos mais freqüentes utilizados em revestimento. A seleção de uma formulação específica depende do equipamento e das condições disponíveis. ex: solubilidade completa em água. Materiais utilizados nos filmes de revestimento Os materiais de revestimento podem depositar-se fisicamente sobre um substrato de comprimido ou podem formar um filme contínuo com uma variedade alargada de propriedade dependendo da composição das formulações de revestimento. As concentrações de corantes ou de opacificantes são fixadas normalmente para se conseguir uma tonalidade pré-definida. Alterações desta fórmula base podem ser realizadas para melhorar a adesão do revestimento ao núcleo. • Capacidade de ser impresso em um equipamento de alta velocidade. para diminuir a formação de pontes ou das gravações. • Estabilidade na presença de calor. ao cheiro ou contra a sublimação do fármaco.base é conseguida a partir de experiência anterior ou a partir de várias fontes literárias. Polímeros para revestimento Materiais não gastro-resistentes • Hidroxiprorpilmetilcelulose. luz. shellac ou ceras constituem exemplos de deposição física sobre os materiais de revestimento. Um material ideal para um filme de revestimento deve ter as seguintes propriedades: • Solubilidade no solvente selecionado para a preparação. à luz. • Não ser tóxico nem possuir atividade farmacológica e ser fácil de aplicar em partículas e comprimidos. No entanto. Os revestimentos à base de açúcar. Os polímeros de revestimento podem ser classificados em gastro-resistentes ou não gastro-resistentes. com óxido de propileno para introduzir . O farmacêutico então. USP: O polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno para introduzir grupos metoxi e. da finalidade do revestimento e da espessura do revestimento pretendido. então. para aumentar a dureza do revestimento ou para melhorar qualquer propriedade do revestimento que o formulador julgue deficiente. Ao longo dos anos um número elevado de polímeros tem sido avaliado e tem sido utilizado comercialmente para revestimento de comprimidos. baixa solubilidade em água ou solubilidade dependente do pH (revestimento gastro-resistente).

Este material é completamente insolúvel em água e no meio gastrointestinal e. assim.Capacidade de incorporar corantes e outros aditivos no filme sem dificuldade. Este tipo de combinação tem sido bastante utilizada na preparação de revestimento para libertação controlada de substância ativa em comprimidos. pode ser utilizada para eliminar os problemas da formação de pontes ou enchimento dessas gravações. . O material é comercializado pela FMC Corporation com o nome de Aquacoat® (LACHMAN. tal como a hidropropilmetilcelulose. . viscosidade reduzida e que possuem propriedades de revestimento bastante diferentes das soluções mais comuns de etilcelulose. Uma mistura de hidroxipropilmetilcelulose com outros polímeros. As razões para este uso generalizado são: . Leon et al. não é tóxico. FCC: Este material é fabricado por tratamento da celulose com hidróxido de sódio a que segue . Quando utilizado sozinho. para preparar f ilmes com propriedades tais que sejam pouco solúveis em água. Os filmes de etilcelulose não plastificados são quebradiços e necessitam de substâncias que alterem essas propriedades de forma a se obter formulação aceitável. Estes sistemas de pseudolátex são composições com um teor elevado de sólidos. ar ou níveis aceitáveis de umidade. resistência à fratura e à ausência de sabor ou cheiro. 2001). . Leon et al. assim não pode ser utilizado sozinho como revestimento de comprimidos. .grupos éter propilenoglicol. Esse polímero é um material de escolha para os sistemas de leito fluido ou para sistemas de aspersão em bacias de revestimento.Não interferência com a desintegração do comprimido e com a biodisponibilidade do fármaco. Devido à estrutura idêntica à da hidroxipropilmetilcelulose espera-se que este polímero tenha propriedades idênticas (LACHMAN. Temse desenvolvido dispersões de polímeros em meio aquoso utilizando etilcelulose. Importante salientar que a metilletilhidroxicelulose é solúvel em poucos solventes orgânicos. luz. então. com óxido de etileno. A interação deste polímero com os corantes é rara.Solubilidade do polímero no meio gastro-intestinal. não tem cheiro ou sabor. 2001). Leon et al. • Etilcelulose. ou plastificantes. Dependendo do grau de substituição com grupos etóxi obtém-se vários graus de viscosidade que se encontram disponível comercialmente. • Metilletilhidroxicelulose: Este polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno e. Encontra-se disponível em uma grande variedade de viscosidades. em solventes orgânicos ou na água. 2001). O polímero é solúvel em uma grande variedade de solventes orgânicos. Normalmente é combinado com substâncias solúveis em água. Os produtos resultantes estão disponíveis comercialmente em diferentes viscosidades.Flexibilidade. • Hidroxipropilcelulose. A hidroxipropilmetilcelulose aproxima-se das características desejadas de um polímero ideal para formação de filmes. Este polímero também é utilizado freqüentemente em soluções para conferir brilho ao revestimento (LACHMAN. não pode ser utilizado sozinho como água e no meio gastrointestinal e. é incolor. o polímero tem tendência para formar pontes ou preencher as superfícies dos comprimidos gravados. sendo bastante estável na maioria das condições ambientais. NF: A etilcelulose é obtida pela reação do cloreto ou do sulfato de etilo com celulose dissolvida em hidróxido de sódio.Estabilidade na presença de calor.

Leon et al. • Polietilenoglicóis (PEGs): São obtidos pela reação entre o etilenoglicol e o óxido de etileno na presença de hidróxido de sódio a temperatura e pressão elevadas. É solúvel em água abaixo dos 40ºC (insolúvel acima dos 45ºC). 2001). A conversão do filme para meio aquoso com equipamento de revestimento de eficiência elevada aumenta provavelmente a utilidade deste polímero para revestimento (LACHMAN. Os materiais com massa molecular baixa (200 a 600) são líquidos à temperatura ambiente e são utilizados como plastificantes de polímeros em soluções de revestimento. Embora a povidona seja solúvel em meio ácido ou básico. Quando seca. mas não para um revestimento corado ou brilhante. • Carboximetilcelulose sódica. A hidroxipropilcelulose não é utilizada sozinha mas em combinação com outros polímeros para melhorar as características do filme (LACHMAN. os PEGs são utilizados como revestimento existindo uma grande variedade de massas moleculares. K-60. Os materiais com massa molecular elevada (900 a 8000) são brancos. 40000. Além dos seus outros usos nas formulações. A gama mais comum utilizada na produção de medicamentos é a povidona K-30. Os filmes preparados com a carboximetilcelulose são quebradiços. A carboximetilcelulose sódica é facilmente dispersível em água para formar soluções coloidais. pós em suspensão ou outros polímeros. 2001). Apresenta uma solubilidade excelente em uma variedade de solventes orgânicos. O polímero produz filmes muito flexíveis. No entanto. K-90 a que corresponde aproximadamente a massa molecular média de 10000. Leon et al. K-30. O material é bastante adesivo. identificáveis pelos seus valores de K (K-15. 160000 e 360000). USP: É o sal sódico da carboximetilcelulose e é produzido pela reação da celulose sódica com o sal sódico do ácido monocloroacético.uma reação com óxido de propileno à temperatura e pressão elevadas. elevada e bastante elevada. em meio gastrointestinal e em solventes orgânicos polares. e cerosos à temperatura ambiente. Este polímero torna-se bastante adesivo à medida que seca a partir da sua solução. A povidona tem sido utilizada para melhorar a dispersão de corantes nas soluções de revestimento para se obter um filme corado mais uniforme (LACHMAN. média. pode formar ligações cruzadas entre si ou com outros materiais para produzir filmes com propriedades gastro-resistentes. os filmes secos parcialmente são adesivos. os filmes de povidona são transparentes. USP: É um polímero sintético constituído a partir de monômeros de 1-vinil-2-pirrolidona. podendo ser adequado para um sub-revestimento. por isto as soluções de revestimento tem que ser modificadas com aditivos. As combinações da cera do polietilenoglicol com o acetoftalato de celulose proporcionam filmes que são solúveis no meio gástrico. 2001). A povidona encontra-se disponível em quatro viscosidades diferentes. Encontra-se disponível em várias viscosidades: baixa. • Povidona. . como aglutinante ou em revestimento de comprimidos. em água e nos meios gástricos e intestinal. mas é possível modificar as propriedades do polímero pelo uso adequado de plastificantes. Leon et al. sendo utilizados em combinação com outros polímeros para modificar as propriedades dos filmes. brilhantes e resistentes. mas aderem bem aos comprimidos. mas é insolúvel na maioria dos solventes orgânicos pelo que não é um material de escolha para soluções de revestimento em meio orgânico. O grau de polimerização dá origem a um conjunto de materiais com várias massas moleculares.

sendo o único Eudragit que é bastante solúvel em meio gástrico (até pH 5). Os sistemas de revestimento podem ser elaborados com base aquosa de solventes orgânicos. Entre os materiais utilizados nos revestimentos entéricos encontram-se goma laca. ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. até o ponto em que o material resistir à liberação no líquido gástrico.8 ou maior. O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos. Estes polímeros produzem filmes para ação retardada (independente do pH) em preparações idênticas às das formulações com etilcelulose (LACHMAN. É mais comum que os revestimentos entéricos baseiem-se no pH do meio. dissolvendo-se no meio menos ácido do intestino. elástico e permeável acima de pH 5. sem sabor e não tóxicos embora sejam sensíveis a temperaturas elevadas (LACHMAN. 2001). lisos. Os revestimentos produzidos com o uso de polietilenoglicóis de massa molecular elevada podem ser duros. Um revestimento entérico ideal deve ter as seguintes propriedades: • Resistência aos meios gástricos. O Eudragit E é um copolímero catiônico formado a partir do dimetilaminoetilmetacrilato e outros ésteres neutros do ácido metacrílico. 2001). • Polímeros do ácido acrílico: Com o nome de Eudragit são comercializados uma série de acrilatos. • Como dispersão aquosa a 30%.5%) em isopropanol/acetona. Os revestimentos podem ser aplicados em múltiplas porções para formar uma cobertura espessa ou podem ser aplicados como uma fina película de revestimento. Uma quantidade suficiente de polímero entérico deverá ser empregada para assegurar um efeito entérico eficiente. Essa quantidade é duas a três vezes maior que a quantidade exigida para um revestimento peliculado simples. porém. Leon et al. Revestimento entérico A finalidade do revestimento entérico para as formas farmacêuticas sólidas já foi apresentada. que seja o bastante para aprovar os testes de desintegração exigidos. Eudragit RL e RS são copolímeros sintetizados a partir dos ésteres dos ácidos metacrílico e acrílico com um número reduzido de grupos amônio quaternário. Revestimento entérico peliculado Polímeros entéricos são capazes de formar um filme nos processos de revestimento peliculado. Drágeas entéricas A etapa de revestimento impermeabilizante é modificada de modo a conter uma quantidade suficiente de polímeros entéricos. • Como material sólido. acetoftalato de polivinil e acetoftalato de celulose. Estes materiais só se encontram disponíveis como soluções orgânicas e no estado sólido. Os revestimentos primários e as demais etapas de processo continuam sendo as mesmas consideradas para as drágeas convencionais. sendo elaborados para resistir à dissolução no meio altamente ácido do estômago. Alguns revestimentos entéricos são elaborados para se dissolverem em pH 4. Isso pode ser obtido com revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago. Este material encontra-se disponível como: • Solução orgânica (12. . Os materiais para revestimento entérico podem ser aplicados aos comprimidos inteiros ou a partículas ou grânulos utilizados na fabricação subseqüente de drágeas ou cápsulas.Esses sistemas constituem um dos processos de revestimento pelicular não gastroresistente. Leon et al.

A maioria dos materiais gastro-resistentes não apresenta duas ou mais das propriedades ideais para um material gastro-resistente. e da qualidade e quantidade desses alimentos. O tempo de permacência no estômago para a forma farmacêutica varia desde menos de 0. o ph do conteúdo do estômago pode variar entre 1.0. uma vez que alguns medicamentos com revestimento gastro-resistentes. Se todos os comprimidos se desintegrarem. • Formação de um filme contínuo. o teste é repetido com outros 12 comprimidos. Um problema freqüente que está associado ao tipo de polímeros são retardantes (solubilidade independente do pH) que funcionam por hidrofobicidade mecânica é que deve .5 hora a mais do que 4 horas dependendo do tempo da sua administração.0. O teste de desintegração da USP não é um teste qualitativo ou quantitativo adequado para a substância ativa.• Ser suscetível ou permeável ao meio intestinal. • Facilidade de aplicação sem necessitarem de equipamento especial. ou amolecimento. Todos os comprimidos com revestimento gastrointestinal têm que obedecer a estes critérios. de uma biodisponiblidade adequada para uma determinada forma farmacêutica. Estes materiais apresentam propriedades diferentes: além de serem resistentes à água ou sensíveis ao pH. Algumas situações podem complicar o processo de absorção do fármaco a partir de comprimidos gastro-resistentes. Ao fim de uma hora de exposição ao meio gástrico os comprimidos não devem apresentar qualquer sinal de desintegração. mas libertam quantidades diferentes de fármaco em meio gástrico simulado. após agitação em meio gástrico artificial durante 1 hora passam o teste de gastro-resistente da USP. Entã. • Poderem ser impressos ou que o filme possa ser aplicado a comprimidos gravados.0 com cerca de 10% dos doentes apresentando aclorohidria. O fato dos comprimidos passarem no teste da USP não é garantia. para passar o teste de desintegração pelo menos 16 dos 18 comprimidos devem desintegrar-se. um polímero gastro-resistente ideal deve dissolver-se ou tornar-se permeável próximo de pH 5. o produto passa o teste. por um período de tempo igual a 2 horas ou ao limite de tempo especificado na monografia individual do produto. a priori. se forem consumidos alimentos. Supõe-se que o pH do material que se aproxima dos piloros tenha um pH aproximado de 5. Por exemplo.5 a 4. Existe uma grande quantidade de materiais para uso em grânulos ou comprimidos revestidos com um polímero gastro-resistente. se 1 ou 2 comprimidos não se desintegram completamente. Então. A maioria dos fármacos que se degradam em meio ácido necessitam de proteção para valores de pH entre 1. Pelo contrário. • Compatibilidade com a maioria dos componentes da solução de revestimento e aos substratos dos fármacos. Assim. Os filmes não devem ter cargas elétricas ou envelhecerem. fratura. O teste de desintegração presente na Farmacopéia Americana para comprimidos gastroresistentes impõe que os comprimidos tolerem a agitação em um meio gástrico de teste a 37º +/.2ºC (sem discos). • Estabilidade quando puro ou em soluções de revestimento.0 e 5.0. • Não serem tóxicos. adiciona-se um disco em cada tubo e o teste continua em meio intestinal simulado a 37 +/-2ºC como meio de desintegração. • Custo reduzido. a quantidade de meio gástrico pode variar entre indivíduos e para o mesmo indivíduos em alturas diferentes. alguns dos materiais são digeridos ou emulsificados pelos líquidos intestinais e alguns entumescem lentamente fraturando-se quando solvatados.

não sendo um revestimento em solução de um solvente orgânico. dos co-polímeros acrílicos. O equipamento para processamento do leito fluidizado é multifuncional e pode ser utilizado também no preparo de granulados para comprimidos. Este polímero é idêntico a HP-55 quanto à estabilidade dependendo a sua solubilidade do pH. • Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose: Existem três polímeros gastro-resistentes derivados da hidroxipropilmetilcelulose NF. O revestimento Aquateric é uma dispersão coloidal reconstituída de partículas de látex. Eudragit L encontra-se disponível como uma solução orgânica (isopropanol). É fornecido como sistema gastro-resistente pronto a utilizar ou pronto a dispersar. É composto por esferas sólidas ou semi-sólidas de acetoftalato de celulose cujo tamanho varia entre 0.2 micra. também conhecidos como HP-50. • Acetoftalato de polivinilo (PVAP): É produzido por esterificação do acetato de polivinilo parcialmente hidrolizado. Os filmes de acetoftalato de celulose são quebradiços e. • Polímeros acrílicos: Existem duas formas de polímeros acrílicos disponíveis que são Eudragit L e Eudragit S. HP-55 e HP-55S. Para as preparações gastro-resistentes recomenda-se a HP-55. Estes polímeros são bastante estáveis quando comparados com o acetoftalato de celulose devido à ausência de grupos acetil livres. • Acetoftalato de celulose (CAP) : Tem como desvantagem dissolver somente acima de pH 6 e de retardar a absorção dos fármacos. Revestimento com leito fluidizado ou suspensão de ar Esse processo consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos. por isso. pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar. a HP-50 e a HP-55S são recomendáveis para situações particulares. enquanto que. Alguns produtos comerciais têm falhado o teste de gastro-resistência por falta de proteção gástrica ou por insolubilidade do fármaco em meio intestinal. Ambas as resinas produzem filmes que são resitentes ao meio gástrico. sendo HPMCP o nome comercial para o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose.5) do que o acetoftalato de celulose ou. em uma forma sólida ou em uma dispersão aquosa. Eudragit S só está disponível como solução orgânica (isopropanol) ou no estado sólido. Os filmes de acetoftalato de celulose são suscetíveis de remoção hidrolítica dos ácidos ftálico ou acético resultando em uma alteração das suas propriedades. Eudragit L e S são solúveis em meio intestinal a pH 6 ou 7. O filme deve ser tão espesso que. a solubilização do fármaco em fluidos intestinais pode nunca ser alcançada. Também é higroscópico e relativamente permeável à umidade e aos meios gástricos em comparação com outros polímeros entéricos. normalmente são formulados com materiais que promovam a formação do filme de natureza hidrofóbica ou de adjuvantes para se alcançar um melhor filme gastroresistentes em meio aquoso com o nome de Aquateric. Estes polímeros dissolvem-se para valores de pH mais baixos (entre 5 e 5. se a forma farmacêutica passar muito depressa pelo trato gastro-intestinal. . o que pode implicar uma maior biodisponibilidade de alguns fármacos específicos por aumento da sua solubilidade. obtidos por esterificação com anidrido ftálico e comercializados como HPMCP 50. mas apresentaram um fraco desempenho quando estudados in vivo.proporcionar um efeito gastro-resistente.05 e 3 micra e com um tamanho de partículas médio de 0. 55 e 55S. grânulos. Muitos outros produtos passaram estes testes in vitro.

a solução é aspergida para baixo. para liberação entérica e para filmes protetores em partículas ou comprimidos. Conforme a solução de revestimento penetra no sistema pelo fundo. todos os comprimidos são visual ou eletricamente inspecionados quanto às imperfeições físicas. distância do bocal do jato até o leito. podem se empregados com um aparelho utilizado para granulação com leito fluidizado modificado. volume do ar para fluidização. Entre as variáveis que exigem controle para se fabricar o produto com a constância de qualidade desejada encontram-se: equipamento utilizado e método de aspersão (por exemplo. portanto. Os três sistemas estão sendo cada vez mais utilizados para aplicação de revestimento de película polimérica com base aquosa ou de solvente orgânico. Independente do método utilizado para o revestimento. Tanto o método de aspersão por cima como o de aspersão por baixo. os sólidos giram vertical e horizontalmente.No processo Wurster. os núcleos dos comprimidos podem ser revestidos com açúcar por compressão. tamanho do lote. e a embalagem e o transporte têm menor custo. por baixo. é utilizado em máquinas para revestimentos com leito fluidizado. na direção das partículas a serem cobertas. à medida que elas são suspensas pelo ar que vem de baixo. tamanho do aspersor (vazão). com auxílio de jatos de ar quente liberados na câmara. rapidamente entra em contato com os sólidos suspensos que estão girando. Revestimento por compressão De modo similar à preparação de comprimidos produzidos por múltipla compressão (C. formando coberturas arredondadas em menos de uma hora. por cima. O revestimento resultante é mais uniforme que o de açúcar aplicado em drageadeiras. O método de revestimento por aspersão por cima é particularmente recomendado para mascarar sabores. Em comparação com as cápsulas cheias a . Esse método é denominado de aspersão por cima. método (s) e tempo de secagem. No interior da corrente de ar. e o método tangencial para os revestimentos em camadas e para os produtos de liberação prolongada entérica.M. temperatura do ar e conteúdo de umidade no compartimento de processamento. que recebeu o nome de seu autor. O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo do princípio ativo dos comprimidos. e é necessário menos revestimento. O uso de um comprimido deste tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó. Denominado GELCAPS®. os materiais a serem revestidos são desejados em um cilindro vertical.C. Esse método elimina a operação demorada e cansativa. pode ser empregada com segurança no revestimento dos comprimidos que tem um fármaco sensível à umidade. velocidades e pressão do jato. O revestimento de gelatina facilita a deglutição. O método é mais efetivo quando os revestimentos são aplicados com soluções aquosas.500Kg) do que os outros métodos de revestimento com suspensão de ar. tangencial). Em outro tipo de sistema com leito fluidizado. mais fáceis de engolir.) com núcleo interno e um invólucro externo de excipiente. sendo suspensos por uma coluna de ar que entra pelo fundo do cilindro. látex ou substâncias fundidas quentes. Um terceiro método. a técnica de aspersão tangencial. esse produto inovador é um comprimido em forma de cápsula revestido com gelatina. Tem maior capacidade (até 1. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim. Os comprimidos assim revestidos são mais leves e menores e. O método de revestimento de aspersão por baixo é recomendado para produtos de liberação prolongada e entérica. Comprimidos revestidos com gelatina Uma inovação recente no revestimento dos comprimidos é a cobertura de gelatina.

A presença de aglomerados de granulados ou calibrados irregularmente pode fazer com que o núcleo saia da posição na segunda matriz utilizada para o revestimento por compressão. Com relação às matérias-primas. Nos casos em que a interface ainda é relevante. quando um ou mais destes são incorparados ao núcleo e outro (s) à camada de revestimento. melhoria de desempenho (na aplicação da ação esperada) de filmes de liberação controlada e melhoria de produtividade na aplicação são as características mais trabalhadas no momento. como é o exemplo da Manesty Drycota. O revestimento à seco envolve compactação de um material granulado ao redor de um núcleo formado. É utilizando equipamento especial. O moderno revestimento à seco é empregado para separar componentes quimicamente incompatíveis. e principalmente garante qualidade ao produto. diminuindo assim a mão de obra. existirá sempre uma interface de contato menor entre o núcleo e a camada de revestimento. o processo de revestimento a seco requer uma etapa adicional. Comprimidos revestidos a seco A tecnologia de revestimento à seco se difere de maneira radical descritas para o revestimento peliculado e para o drageamento. gasta-se muito com treinamento. Assim. sistemas que permitem aumentar a quantidade de sólidos em solução/suspensão. buscando diferentes solubilidades. Sempre haverá oportunidades para desenvolvimento em tecnologias de fabricação . e por outro lado. diferentes perfis de liberação podem ser atingidos. e os maquinários possuem tecnologia cada vez mais avançada devido a esse fator vem aumentando. Dependendo dessas e da extensão da superfície revestida. A automatização vem ganhando grande destaque no processo de revestimento e aos poucos o trabalho manual vem diminuindo. empregando-se máquinas de comprimir parecidas com as utilizadas na fabricação dos próprios núcleos. Esse equipamento produz comprimidos com revestimento seco com uma perfeita separação dos componentes ativos do núcleo e do revestimento. existe a possibilidade de um revestimento incompleto. Têm sido pesquisados sistemas que combinam diferentes polímeros. Ainda assim. Processos realizados dessa forma garantem maior eficácia do processo. como a Manesty Bicota. Devido a essa rapidez. segurança tanto ao produto quanto ao processo. a automatização exige apenas uma manutenção e um número mínimo de funcionários em cada setor. com o passar dos anos a automatização vem se desenvolvendo muito e irá se desenvolver muito mais. A formulação e o procedimento com camadas de revestimento exigem algum cuidado. enquanto para equipamentos com grande tecnologia o mesmo trabalho é realizado em questão de horas. dos benefícios pagos ao trabalhador. uma vez que ambos podem ser separados por uma camada intermediária inerte. que gera também economia e maior lucro em menor tempo. ficando o núcleo visível na superfície do comprimido.O custo de um processo que exige um grande número de funcionários é bastante alto devido a divisão de turno (pessoas). As desvantagens surgem das relativas complexidades associadas aos mecanismos próprios desses equipamentos de compressão. a risco de acidentes. ao preço da hora do trabalhador.seco e não lacradas. o mercado está escolhendo investir na automatização de processo. Quando o trabalho é manual o processo pode demorar dias para ser terminado. as GELCAPS® são mais resistentes à violação.

Interpharm Press Inc. Controle Físico-Químico de Qualidade de Medicamento. Tecnologia Farmacotécnica. custo e facilidades de processo. Delineamento de Formas Farmacêuticas.J. Teach. como não houve grandes evoluções no processo de drageamento. Março/Abril 2006. L. 2005. 2005. Estado e Sociedade Crítica da Política de Medicamentos no Brasil. mas os fatores que mais se destacam são tempo. de secreções corporais ou proteção de órgãos humanos. Leon et al. (5) GIL. (8) 6 Ed. e em maquinários para esse tipo de produção. Pharm. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. (7) ANSEL. (4) LACHMAN. Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica. Volume II. New York 2001. Volume III. 1999. Esse desenvolvimento trouxe grandes evoluções em medicamentos. Prod. esse se tornou menos importante. São Paulo. M. Campo Grande/MS. Solvent versus aqueous film coating. Editora Premier Ltda. A necessidade de proteção de alguns fármacos da luz. Int. 3.1999. Volume I. 2 Ed. como revestimento a seco. Leon. Com o passar do tempo as pesquisas chegaram a vários tipos de revestimento. Conclusão O revestimento pelicular é uma evolução do drageamento (revestimento de açúcar). Kenneth E. Tecnologias para Revestimentos de Formas Sólidas. Editora Huatec.farmacêutica para aqueles que não medem esforços em conhecer profundidades os processos dessa rica área. da Fundação Calouste Gulbenkian. São Paulo. ou seja. nº39. 6 Ed. Editora Fundação Calouste Gulbankian. (11) PRISTA. Ed. Tomokane. Wayne. (3) AULTON. Editora UNIDERP. Separations Technology Pharmaceutical and Biotechnology Applications. E. A forma farmacêutica mais utilizada é o comprimido. a tendência do mercado pelo revestimento peliculado é justificado em função das muitas facilidades que o método apresenta sobre o revestimento de açúcar. Michael E. Jorge A.Engenharia Farmacêutica. 2000. et al. Indústria Farmacêutica. Z. O drageamento é um processo mais demorado e manual. (12) BERMIDEZ. como parte dos requisitos para obtenção do Título de Especialista em Gestão e Tecnologia Farmacêutica . IL. Editora Interpharm. Ano VII. Coating: Pharmaceutical Unit Operaions. Orlando et al. orientado pela docente Nilce K. Trabalho de Conclusão de Curso apresentado ao Instituto Racine. Portanto. Nogueira et al. Lisboa 2001. (6) HOGAN. J. 2000. (9) AVIS. . (10) POISON. Mfr. 1 Ed. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistema de Liberação de Fármacos. 1ª Ed. (2) VIANA. Buffalo grove. 2 Ed. Fármacos&Medicamentos. Artmed Editora Ltda. e se tornou melhor ainda após a evolução do revestimento. 7. o revestimento pelicular e a drageificação partilham o mesmo equipamento e são afetados pelos mesmos parâmetros de processo. com gelatina e polímeros. com a exceção do revestimento em fluido. Marcos. como estômago fez com que ocorresse um grande desenvolvimento na variedade de revestimento. Priscila Rejane Baldi Oliva Referências Bibliográficas (1) LACHMAN.

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