Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos

Por muitos anos o drageamento foi utilizado sendo considerado uma boa técnica para melhorar vários aspectos do comprimido, porém problemas em relação a esta técnica foram sendo observados como o custo elevado, o tempo gasto e o uso de solventes Com realização de pesquisas, novas descobertas foram sendo observadas nos processos de revestimento. O revestimento pelicular obteve destaque e muita modernização, enquanto o processo de drageamento se tornou ultrapassado e inviável. O processo de revestimento pelicular se tornou cada vez mais simples, com menor custo e melhor tempo de produção. Este trabalho tem como objetivo detalhar os processos de revestimento de comprimidos e o processo de drageamento, fazendo uma comparação entre eles a fim de concluir que o revestimento de comprimidos vem sendo utilizado cada vez mais, substituindo inclusive o antigo processo de drageamento, definindo-se assim como uma nova tendência de mercado industrial farmacêutico. Palavras-chave: comprimidos, drageamento e revestimento. A via oral é o método mais divulgado de administração de medicamento para efeitos sistêmicos. É provável que 90% de todos os fármacos utilizados em terapias para ação sistêmica sejam administrados por via oral. As formas farmacêuticas secas são comprimidos, drágeas, cápsulas e pós. Os comprimidos apresentam forma de dosagem unitária com precisão de dosagem, contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento. As vantagens das formas farmacêuticas secas são muitas, algumas podem ser citadas: • Quando comparadas com formas farmacêuticas líquidas, as formas secas têm menor custo de espaço de armazenagem e transporte; • Mascaram o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente; • Maior estabilidade química e física, levando a prazos de validade maiores com menor perda de produto por vencimento; • Menor risco de contaminação microbiana, em função de características da formulação, resultando em processos produtivos menos complexos e de menor custo; • Possibilidade de liberação controlada como comprimidos entéricos e de ação prolongada, otimizando os tratamentos que necessitam de liberação do fármaco em um local específico ou controle do nível de liberação do fármaco. As formas farmacêuticas secas também possuem pontos frágeis como: • Fármacos resistentes à compressão, em função de características como natureza amorfa, floculenta ou baixa densidade; • Fármacos com características de umedecimento pobre, baixa propriedade de dissolução ou dosagens altas (> 10g); • Fármacos com gosto ruim, odor ruim, fármacos sensíveis ao oxigênio, luz e umidade, necessitando de revestimento ou drageamento para mascarar aspectos organolépticos ou proteger de aspectos ambientais. Para aprimorar os comprimidos, foram desenvolvidos métodos de revestimento e o drageamento. O uso de revestimento nas superfícies de forma farmacêutica e sólida, especialmente comprimidos, tem sido praticado há mais de 150 anos. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação à não-revestida.

Os três principais tipos de revestimento em uso são: • Revestimento peliculado; • Revestimento com açúcar ou drageamento; • Revestimento a seco (press coating). Entre os anos de 850 a 923 a forma de drageamento é mencionada na “Islamic Drug Literature’’ por Rhazes, possivelmente uma técnica para preservação dos alimentos. Por volta de 1950, Dale Wsster, professor da Universidade de Wisconsin, nos EUA, patenteou uma drageadeira com suspensão de ar que aplicava com eficiência a composição para revestimento peliculado (film coating), utilizando forte fluxo de ar e drageadeira perfurada. Desenvolvimento do revestimento Revestimento, portanto, é um processo que envolve a deposição de um polímero capaz de formar um filme sobre a superfície do comprimido (núcleo). Trata-se da transformação de uma solução viscosa em um sólido visco-elástico. Adicionar no processo a aplicação de revestimento nos comprimidos faz com que aumente o custo do produto. Porém, deve-se considerar as variáveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimidos: • Propriedades dos comprimidos; • Processo de revestimento; • Composições do revestimento. A aplicação de revestimentos a comprimidos aumenta o custo do produto e, assim, a decisão de revestir um comprimido baseia-se nos seguintes objetivos: • Os componentes do comprimido podem precisar ser protegidos do meio ambiente, principalmente da luz e da umidade; • Muitos fármacos apresentam sabor amargo ou desagradável. Nesse caso, o revestimento é uma forma eficiente de mascarar esses sabores. Os comprimidos revestidos também são relativamente mais fáceis de serem deglutidos que os não revestidos; • O revestimento colorido mascara também qualquer diferença na aparência das matériasprimas e, conseqüentemente, tranqüiliza o paciente quanto à possibilidade de defrontar-se com comprimidos de aparência que possam causar insegurança ou dúvida da qualidade do produto; • O revestimento pode ser otimizado no que tange à coloração e ao polimento brilhante, como uma forma de promover a venda do produto ou para reforçar a identificação de uma determinada marca comercial; • Os revestimentos coloridos auxiliam na rápida identificação do produto por parte do fabricante, da farmácia de dispensação e do paciente; • Os comprimidos revestidos facilitam sua manipulação em equipamentos de enchimento e de acondicionamento automáticos. Com muita freqüência, o revestimento confere uma resistência mecânica adicional ao núcleo do comprimido revestido. A contaminação cruzada também é reduzida durante a produção, uma vez que o desprendimento de pó dos comprimidos é eliminado pelo revestimento; • Revestimentos peliculados funcionais são utilizados para obter propriedades de liberação

Uma série de benefícios pode ser adquirida por meio do revestimento. parâmetros do processo de revestimento. Quando uma camada protetora de polímero é rapidamente formada nos primeiros instantes do processo ocorre uma prevenção de maiores danos ao núcleo. A forma mais adequada é a esférica. Isso pode ser alcançado com uma elevada taxa inicial de aplicação da solução. O núcleo possui propriedades críticas e a friabilidade é uma delas. • Facilitar a ingestão. • Evitar inativação do ativo no estômago (Viana. Esses benefícios são divididos em três classes: terapêutica. • Alterar o perfil de liberação do ativo. tecnológica e marketing. os comprimidos devem possuir algumas características físicas adequadas. ar ou luz. obtido com punções de duplo raio de concavidade. Para se realizar o revestimento. O formato esférico é também conhecido como bicôncavo. e um formato inadequado é a cúbica. processo de revestimento (equipamento de revestimento. a sistemas multiparticulados. O formato do comprimido é importante. • Evitar liberação de pó. Comprimidos com superfície áspera têm uma tendência a enrugar nas primeiras fases do drageamento e são inaceitáveis para revestimento pelicular. 2006). podem se disfarçar imperfeições menores da superfície dos núcleos que possam ocorrer nas fases iniciais do processo de revestimento. 2006). Núcleos oblongos tendem a sofrer abrasão nas bordas. associada a uma temperatura mais elevada dos núcleos para evitar adesão entre os mesmos. No processo de revestimento os comprimidos rolam na bacia de revestimento ou em cascata. Quando ocorre a decisão por revestir comprimidos deve-se observar algumas variáveis como propriedades dos comprimidos. visto que a solução de revestimento adere à superfície exposta de forma que as imperfeições do comprimido são revestidas e não são eliminadas. Na drageificação. o que é mais usual. 2006). quando fluidizados no ar. Classe tecnológica: • Proteger contra umidade.controlada ou entérica ao comprimido revestido ou. • Mascarar sabor e odor (compliance). • Melhorar a estabilidade do produto (Viana. • Facilitar a identificação do produto (Viana. Velocidades excessivas da caçamba devem ser evitadas. Classe de marketing: • Melhorar a aparência do produto. Os comprimidos precisam ser resistentes à abrasão e choques mecânicos. • Melhorar a integridade mecânica. enquanto os planos são os mais difíceis de se revestir. Classe terapêutica: • Evitar irritação das mucosas do trato gastrointestinal. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) e composições de revestimento. enquanto se aplica a solução de revestimento. devido à aplicação de um teor elevado de sólidos e que secam mais lentamente. . quando necessário. visto que estes comprimidos rolam livremente. A qualidade do filme aplicado aos comprimidos depende mais da qualidade do núcleo inicial do que do tempo da drageificação. o que evita superfícies planas e ângulos acentuados. pois com alta friabilidade os núcleos sofrerão os efeitos de abrasão rapidamente na caçamba.

Poderão então ocorrer defeitos como ruptura de filme nas bordas e aquele conhecido como “casca de laranja”. com este sistema. Uma vez que o ar se encontra melhor misturado com os comprimidos molhados cria-se ambiente mais adequado para secagem. Uma melhoria na eficiência da secagem da bacia tradicional foi conseguida pela bacia de revestimento Pellegrini. As soluções de revestimento são aplicadas manualmente sobre os comprimidos ou por aspersão do material de revestimento sobre o leito de comprimidos em movimento. tornando-o irregular. Com o sistema de lâmina imersa o ar aquecido é introduzido por meio de uma lâmina perfurada que se encontra imersa no leito dos sistemas com tubo. Equipamento: os processos de revestimentos utilizam um de três tipos de equipamentos: • Bacia de revestimento tradicional: é constituída por uma bacia de metal circular montada em um certo ângulo sobre uma base. facilitando o controle automatizado. No entanto. distribuindo o ar aquecido dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização para a superfície. para facilitar a evaporação do solvente. e também alteram suas dimensões. sendo extraído via um tubo convencional. Durante esta operação a solução de revestimento é aplicada simultaneamente com o ar aquecido a partir do tubo imerso. Os modelos mais novos são fechados. Tem sido relatado um tempo de processamento relativamente rápido. Para que o revestimento adira ao comprimido os seus constituintes devem molhar a superfície do comprimido. para o revestimento pelicular ou para a drageificação. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de uma composição de revestimento a comprimidos submetidos a fluidização com o uso concomitante de ar aquecido. Componentes higroscópicos da formulação absorvem umidade e promovem desestruturação da superfície do núcleo. Superfícies de comprimidos hidrófobas são difíceis de se revestir com substâncias hidrossolúveis que não molhem essa superfície. Os fabricantes europeus têm adaptado lâminas imersas ou tubos imersos . A bacia com 20 a 150cm de diâmetro gira sobre o seu eixo horizontal por impulsão de um motor. o que aumenta mais a sua eficiência de secagem. pela bacia com uma lâmina de imersão e dos sistemas do tubo de imersão. A distribuição do revestimento é acompanhada pelo movimento dos comprimidos perpendicular (bacia de revestimento) ou verticalmente (revestimento por fluidização) à aplicação do material de revestimento. A aspersão pode reduzir o tempo de secagem entre aplicações da solução nos processos de drageificação e permite aplicação contínua da solução no filme de revestimento. Processo de revestimento (equipamento de revestimento. A utilização de sistemas de atomização para aspergir o revestimento sobre os comprimidos produz rápida e melhor distribuição da solução ou suspensão. parâmetros do processo de revestimento.As propriedades da superfície do comprimido dependem da natureza química dos constituintes utilizados na formulação. O ar aquecido é direcionado para dentro da bacia e aplicado sobre a superfície do leito dos comprimidos. O ar aquecido dirige-se na vertical por meio do leito dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização direcionada. sendo a exaustão realizada por meio de tubos colocados na frente da bacia. a composição da formulação do revestimento pode ser ajustada por meio da adição de tensoativos apropriados de forma a reduzir a tensão superficial da composição de revestimento e melhorar sua adesão ao comprimido.

Os comprimidos friáveis e passíveis de se fragmentarem e sofrerem abrasão sobre as arestas podem ser difíceis de se revestir em sistema de leito fluido. com exceção de que uma porção do ar no equipamento de leito fluido é utilizada para fluidizar o leito dos comprimidos. por bicos localizados na região superior da câmara. devido ao impacto entre as superfícies ásperas dos comprimidos e ao contato destes com as paredes da câmara. A exaustão do ar é realizada pela parte posterior da bacia. A diferença principal entre os dois tipos de sistema: tanto o sistema de atomização do ar como o sistema sem atomização do ar podem ser utilizados eficazmente. voltando a reentrar na corrente de ar na base da câmara. • Sistemas de leito fluido (suspensão em ar). Durante o processo de revestimento. quando se utiliza ar. Os equipamentos de leito fluido também são bastante eficazes na secagem. Em alguns casos utiliza-se uma coluna menor para direcionar o movimento dos comprimidos dentro da coluna principal. os sistemas sem ar foram utilizados em equipamentos de leito fluido. Existem várias configurações para o movimento do ar. pode ser utilizado um sistema que melhora a fluidização e a secagem do leito dos comprimidos verticalmente. Sistema para aplicação de soluções (aspersores) Os dois tipos de sistemas utilizados para aplicação de um spray finamente dividido (atomizado) de soluções de revestimento ou de suspensões sobre comprimidos são pressão elevada. O sistema Glatt foi o último do tipo de bacia perfurada a ser introduzido na indústria. Parâmetros: os princípios de uma bacia de revestimento aplicam-se igualmente a um revestimento em leito fluído. -pressão baixa com atomização de ar. sendo eliminado por perfurações no tambor. As soluções de revestimento são aplicadas a partir de um bico de aspersão localizado no fundo da câmara ou são aspergidas sobre parte superior do leito de comprimidos que rolam em cascata. O movimento dos comprimidos é na vertical pelo centro da câmara junto à parede da bacia e dirigindo-se para o centro da bacia. • Bacias perfuradas: consiste em um tambor perfurado ou parcialmente perfurado que gira sobre o seu eixo horizontal em uma câmara fechada.em bacias tradicionais. os comprimidos atravessam uma zona de aplicação em que uma parte desses comprimidos recebe o revestimento. as barras deflectoras introduzidas no leito dos comprimidos agem. a solução de revestimento é aplicada à superfície da bacia de rotação por meio de bicos de aspersão que se encontram posicionados dentro da bacia. A fluidização de um leito de comprimidos é conseguida em uma câmara com forma de coluna pelo fluxo ascendente do ar de secagem. Em todos estes quatro sistemas de bacias perfuradas. No sistema Glatt o ar quente pode ser direcionado desde o interior da bacia pelo leito dos comprimidos. Fora desta zona uma parte do revestimento aplicado pode ser transferido da superfície dos comprimidos revestidos para . A corrente de ar é controlada de modo que a maioria do ar entre no centro da coluna levando os comprimidos a ficarem suspensos no centro da mesma. atualmente a escolha depende da fórmula da solução de revestimento e do processo de desenvolvimento para um determinado produto. por uma fluidização parcial do leito dos comprimidos. Na medida em que a bacia de revestimento roda. saindo da bacia por um tubo de exaustão. Originalmente. fluidizando-o. As bacias perfuradas são sistemas de secagem eficientes com capacidade de revestimento. mas. Alternativamente. podendo ser completamente automatizadas para drageificação ou revestimento pelicular. Nos sistemas Accela-Cota o ar de secagem é direcionado para a bacia e obrigado a passar pelo leito dos comprimidos.

C(s): composição do revestimento. voltando a atravessar a zona de aplicação ciclicamente. Estes estudos constituíram a base para o desenvolvimento de operações de revestimento automatizados. Este valor apresenta a quantidade de água ou de solvente. Estes solventes são eliminados durante o processo de revestimento. Modelos matemáticos do processo de revestimento. dependendo da composição desse revestimento e das condições de secagem. O solvente constitui a maior parte da composição do revestimento. existente na composição do revestimento. Um entendimento melhor do balanço de massas que tem que ser mantido durante o processo de revestimento pode ser apresentado conforme abaixo: (entrada) A(T1. da temperatura do ar (T) e da quantidade da água contida no ar de entrada (H). No entanto.comprimidos adjacentes. Neste caso. permitem uma . No entanto. E: eficiência do equipamento (LACHMAN.H): capacidade do ar. Essa carta apresenta em uma forma gráfica a relação entre a temperatura do ar e a quantidade de água que esse ar pode conter. para várias umidades relativas (Hr). A maior parte do tempo os comprimidos encontram-se em uma zona de secagem afastada da zona de aplicação.H). Em uma operação de revestimento contínuo o revestimento é mantido em equilíbrio. e por Reiland e col. pSA: área de superfície do comprimido. Os revestimentos peliculares finos. Se a água for aplicada a uma superfície impenetrável. A forma como ocorre a secagem do filme também deve ser considerada para uma determinada taxa de aplicação. O ar de saída torna-se mais frio e contém mais água devido à evaporação do solvente. A aplicação do revestimento e o fluxo de ar quente podem ser contínuos ou descontínuos. Normalmente os revestimentos em meios aquosos e viscosos tiram partido do movimento dos comprimidos fora da zona de aplicação para produzir uma distribuição parcial do revestimento. Capacidade do ar: A(T. para um determinado débito de aspersão. que pode ser removida durante o processo de revestimento. O afastamento deste equilíbrio leva ao aparecimento de problemas sérios. pelo que a taxa de aplicação do revestimento iguala a taxa de evaporação dos solventes voláteis. foram sugeridos por Stetsko e col.H1) + C1(s)+pSA1 A(T2. os quais atuam como transportadores dos outros componentes da formulação. 2001). são necessários períodos de secagem mais prolongados pelo que se pode utilizar um processo de revestimento descontínuo. dependendo do débito do ar por meio de do leito de comprimidos (CFM). O revestimento contém ingredientes que serão aplicados sobre a superfície dos comprimidos e os solventes. pode ser facilmente demonstrada.H2)+C2+pSA2 (exaustão) A(T. as temperaturas elevadas necessárias para se conseguir uma secagem rápida podem interferir na estabilidade do fármaco e podem mesmo evitar uma distribuição parcial do revestimento fora da zona de aplicação. a qual pode causar dificuldades no revestimento. Esta relação pode ser ilustrada melhor por meio do recurso a uma carta psicrométrica existente em qualquer livro de engenharia. Composição do revestimento: C(S). ao secarem mais rapidamente sobre a superfície dos comprimidos. em meio aquoso. ou mesmo para a superfície do equipamento de revestimento. Leon et al. O ar quente de entrada proporciona a energia para a evaporação da água. de modo que é necessária a sua remoção rápida para prevenir possíveis efeitos adversos sobre a integridade dos comprimidos. a relação entre o ar de entrada (temperatura/umidade) e o ar de saída. as superfícies dos comprimidos são sensíveis à solução de revestimento aplicada.

durante quanto tempo e com que velocidade os comprimidos devem ser mantidos na bacia. 90 a 95% do revestimento do filme aplicado deve ficar na superfície do comprimido. Assim. utilizando equipamentos de revestimento adequados. No processo de revestimento só uma parte da área total da superfície é revestida. Idealmente. embora parcial. Composição do revestimento: C(S). devem ser realizadas melhorias no processo de revestimento. excluindo os ingredientes voláteis aplicados aos comprimidos. A área de superfície específica total diminui com o aumento do tamanho dos comprimidos.aplicação constante e eficiente da solução de revestimento por atomização. sendo aceitável um valor da ordem de 60%. a introdução de alguns equipamentos especiais e de métodos automatizados tem modificado esse panorama. Contudo. Daqui resulta em uma secagem parcial do revestimento antes que atinja a superfície do comprimido. O problema coloca-se em termos dos comprimidos já revestidos parcialmente serem secos ou dos comprimidos já secos voltarem a ser revestidos na zona de aplicação. Área de superfície do comprimido. tem sido amplamente utilizada. O tamanho da gotícula do material de revestimento atomizado deve ser menor e mais controlada na medida em que essas gravações se tornam menores. eventualmente. com adição manual de xarope. Importante: alguns exemplos são apresentados no item Processos de revestimentos de comprimidos. sendo que a duração das quais varia desde algumas horas até vários dias. débito de ar e temperatura elevados). A turbina de drageamento convencional. um processo de drageificação produz comprimidos com bom aspecto e muito brilhantes. mas com a drageificação as paredes da bacia são muito revestidas com o material de revestimento. Uma causa freqüente que contribui para uma eficiência reduzida em um revestimento pelicular é a taxa de aplicação ser bastante reduzida para as condições de revestimento (área grande da superfície dos comprimidos. As novas técnicas recorrem a sistemas de aspersão e vários graus de automatização para melhorar a eficiência do revestimento e a uniformidade do produto. mas contínuo. . O processo de drageificação envolve várias fases. sobretudo por se tratar de um método manual no qual as soluções de revestimento são deitadas sobre os núcleos dos comprimidos. dos comprimidos leva. Um revestimento. caso contrário. O operador determina a quantidade de solução a adicionar. Esta diferença da eficiência do revestimento em película e da drageificação está relacionada à quantidade do material de revestimento que adere às paredes da bacia. Eficiência do equipamento (E): é um valor obtido pela divisão do aumento da massa do comprimido revestido pela massa de revestimento. Tecnologia de drageamento ou revestimento de açúcar (sugar coating) O drageamento pode ser considerado o método tradicional de revestimento de comprimidos. A eficiência da drageificação é bastante inferior. A presença de pequenas marcas de identificação ou de gravações nos comprimidos a revestir complica ainda mais o processo de revestimento. O sucesso do produto depende grandemente da perícia do operador da drageificação. a aplicação de um filme com a mesma espessura requer uma quantidade menor de revestimento. sendo eliminado como poeira. Com um processo de revestimento eficiente apenas uma pequena quantidade do material de revestimento se acumula sobre as paredes da bacia de revestimento. Esse método envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos comprimidos. quando deve utilizar o ar de secagem. o método e a taxa de adição. Independentemente dos métodos utilizados. ao revestimento completo desses comprimidos.

abertos na frente. em geral alcoólica. em forma de vasos parcialmente arredondados. Para facilitar o processo de drageificação. sendo cada camada aplicada apenas depois que o material da primeira operação estiver seco. O revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida após a deglutição. 4. 4. Impermeabilização ou Selamento (se necessário).3. 4. sendo suavemente despejado sobre as drágeas que estão girando nas drageadeiras próprias para revestimento. OBS: os comprimidos revestidos podem ser 50% maiores e mais pesados que os não revestidos. sendo introduzido ar quente. à abrasão e não devem lascar. Normalmente. fazendo contato entre si e com as soluções. Revestimento para impermeabilização e selamento Para os comprimidos que têm componentes que podem absorver umidade.7 a 122 cm possuindo. Durante cada uma das operações envolvidas no revestimento. Desvantagens: tempo e perícia exigidos pelo processo. portanto. Ar quente é introduzido na drageadeira durante o processo de revestimento para acelerar a secagem e evitar que haja aderência comprimido/comprimido. Acabamento e Coloração (se desejado).O revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 4. aço inoxidável ou cobre. operadas mecanicamente. Vantagens: proteger o fármaco contra o ar e umidade. serem adversamente afetados pela umidade. As drageadeiras menores são utilizadas para operações experimentais. o processo de revestimento é realizado em uma série de drageadeiras. superfícies bastante convexas e possuir arestas finas e arredondadas. ou é automizado. a drageadeira é girada por um motor que funciona em velocidades moderadas. Conforme rodam. o que permite que as drágeas fiquem dentro delas durante as revoluções. de material como verniz.2. Em geral as drageadeiras são constituídas de ferro galvanizado. antes da aplicação do sub-revestimento evitando o seu amolecimento (desintegração) e a instabilidade física e química. ou seja. ao mesmo tempo que possibilita ao operador observar e manusear o produto pela abertura na extremidade.1. a solução de revestimento é suavemente aspergida. para acelerar a secagem da cobertura. Sub-Revestimento. diversas capacidades. para a produção industrial. os núcleos de comprimidos devem apresentar. As drageadeiras são fixas e operam em ângulo de aproximadamente 40°. mascarar odor e sabor desagradáveis.5. de desenvolvimento e piloto. Um segundo revestimento da substância impermeabilizante pode ser aplicado aos comprimidos depois que o primeiro tiver secado. Alisamento e Arredondamento final. Estes comprimidos produzidos por compressão podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. aumento do tamanho e peso dos comprimidos. Uma vez que a drageificação tende a ser longa e vigorosa. coloca-se uma camada ou revestimento impermeável. Os comprimidos destinados a receber cobertura são elaborados por compressão e preparados de modo a serem altamente convexos e com bordas o mais finas possível. Pode ser necessário aplicar diversas camadas. os núcleos devem ser relativamente resistentes à quebra. O verniz ou outro material impermeabilizante é aplicado em forma de solução. para que o revestimento fique arredondado. de preferência. para garantir a proteção contra a .4. O diâmetro da drageadeira varia de aproximadamente 30. possibilitando que as drágeas caiam e rolem. 4. Polimento. as maiores.

Se o revestimento tiver que ser colorido. Acabamento e coloração Para obter o alisamento e a cor final apropriada. Gravação As formas farmacêuticas sólidas podem passar por máquinas especiais de impressão para gravar códigos de identificação e outros símbolos distintivos. de modo que a sobremolhagem não ocorra. que normalmente é composto por uma mistura de açúcar e amido. a saber: formas . assim. Ao aplicar o sub-revestimento. todas as formas farmacêuticas sólidas para consumo humano. o excesso de pó é removido passando os comprimidos suavemente por um tamis de tecido e a drageadeira é lavada para retirar todo o material nela contido. o operador move a mão sobre os comprimidos que rolam para distribuir o xarope e evitar a aderência. os tempos de desintegração e dissolução tendem a aumentar com o envelhecimento devido à polimerização. às vezes. aplica-se ar quente para acelerar o tempo de secagem de cada cobertura. como amido e carbonato de cálcio. Alisamento e arredondamento final Depois que as drágeas foram sub-revestidas até terem a forma desejada (arredondadas). como durante o próximo passo. geralmente adiciona-se um xarope espesso que contém gelatina ou o polivinilpirrolidona (PVP) ou. Esse xarope pode ser composto a base de sacarose ou ter outros componentes. repete-se o processo de sub-revestimento até que atinjam o tamanho e a forma desejados. Não foi observado para a zeína aumento do tempo de dissolução com o envelhecimento da camada da mesma. A drageificação pode levar ao aumento da massa do comprimido entre 50 e 100%. Essa etapa normalmente é realizada em uma drageadeira limpa. em geral. porém. Aplica-se ar quente aos comprimidos que estão rolando e quando estiverem secos. mas. Na medida em que o xarope é aplicado. são aplicadas cinco a dez camadas adicionais. são retirados da drageadeira. A shellac constitui um isolante eficaz. os comprimidos recebem cerca de três a cinco sub-revestimentos com xarope à base de açúcar. Nesse ponto. acrescenta-se acácia à drageadeira. a necessidade de aplicar uma camada de isolamento. com um xarope bastante espesso.penetração de umidade. Existem algumas exceções a essa exigência. Segundo o Regulamento FDA. eliminado assim. devem ter o códigos específicos de identificação do produto gravados. com a finalidade de tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar à superfície do comprimido. acácia ou carbonato de cálcio precipitado. em vigor desde 1995. Nos processos de aspersão mecânica é possível ajustar a aplicação das diversas camadas. A zeína é um derivado protéico solúvel em álcool obtido a partir do milho e também tem sido utilizado como um isolante eficaz. com a finalidade de completar o arredondamento e alisar os componentes de revestimento. Quando os comprimidos estão parcialmente secos são pulverizados com um pó fino. Pode-se utilizar ou não um pó muito fino entre as aplicações do xarope. vendidas com ou sem prescrição médica. pode-se acrescentar o corante adequado ao xarope durante essa etapa do processo de revestimento. podendo conter também talco. são aplicados vários revestimentos de um xarope diluído contendo o corante desejado. livre dos materiais dos revestimentos anteriores. Sub-revestimento ou camada de enchimento Depois de aplicar as camadas impermeabilizantes ou de selamento (quando necessárias).

sendo aplicável a uma variedade de formas de comprimidos. a adição de uma pequena quantidade de talco contribui para um alto brilho. forma. As gravações. a cera pode ser dissolvida em solvente não aquoso. Polimento Os comprimidos revestidos podem ser polidos em drageadeiras especiais em forma de tambor. juntamente com o tamanho. • Substância de liga. medicamentos que são aviados nas farmácias de manipulação. proporcionar- . podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos. As gravações de código podem conter combinações de letras e números ou o número do Código Nacional do medicamento e marcas. dependendo do brilho desejado. O processo de revestimento com película. em alto relevo. Além disso. Ainda. Depois que cada camada de revestimento está seca. a gravação pode ser em baixo relevo. assim. O tecido ou a lona podem ser impregnados com cera. As soluções nãoaquosas geralmente contém os seguintes tipos de materiais: • Formador de película. para garantir a penetração de líquidos orgânicos e a biodisponibilidade do fármaco. considerando tamanho. Tecnicamente. Outro método para polir comprimidos é colocar pedaços de cera na drageadeira de polimento junto com os comprimidos e deixar que eles rolem sobre a cera até que o brilho desejado seja conseguido. produtos farmacêuticos radioativos e produtos que. em alto relevo significa gravado acima da superfície da forma farmacêutica. tornam a gravação impraticável. Cada gravação no produto deve ser registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). forma e tamanho que os originais. capaz de produzir camadas lisas. estampada ou impressa na superfície com tinta. Revestimento com película ou revestimento pelicular O revestimento dos comprimidos por aplicação de açúcar pode variar ligeiramente de um lote para outro e dentro do mesmo lote. com um material que se assemelha ao plástico. As soluções para revestimentos com película podem ser aquosas ou não. Em baixo relevo significa gravado abaixo da superfície da foram farmacêutica. forma e cor permitem a identificação de um produto farmacêutico e de seu produtor ou distribuidor. Dois ou três revestimentos de cera podem ser aplicados. finas e reprodutíveis nas condições convencionais de revestimento. foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso. símbolos. com ou sem adição de cera de abelha. estampado significa impresso na superfície do medicamento. os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar. textura e outras características físicas. • Plastificante: para dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento e. como a de carnaúba. e espalhada sobre os comprimidos rolando em pequenas quantidades. que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso. logotipos ou monografias designados ao produto pela Companhia farmacêutica. que forneça a película solubilidade ou permeabilidade à água. como acetona ou benzina. O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. com tecido aplicado sobre uma estrutura de metal ou em drageadeiras comuns revestidas com lona.farmacêuticas sólidas utilizadas na maioria das investigações clínicas. Os comprimidos são polidos conforme rolam pela drageadeira.

Além disso. para fazer 100%). hidroxipropilcelulose e metilcelulose. • Veículo (água. devido à não coalescência das gotículas da aspersão (efeito de casca de laranja). Outros sistemas aquosos utilizados para revestimento com película incluem os materiais de celulose.5-8%). A volatilidade do solvente possibilita que a película adira rapidamente. Exemplos: polímeros de éter celulose. Ao utilizar a dispersão de pseudolátex para revestimento. Devido aos custos dos solventes voláteis utilizados no processo de revestimento com película e ao problema da liberação de agentes potencialmente tóxicos na atmosfera. em uma operação eficiente e veloz. As formulações típicas de película para revestimento com base aquosa contêm o seguinte: • Polímero formador de película (7-18%).5-2. • Plastificante (0. • Preenchimento da fenda ou do logotipo em baixo relevo com a película (ponte). para darem lustro aos comprimidos sem uma operação de polimento à parte. para ampliar a capacidade de a película ser espalhada durante a aplicação. As dispersões de pseudolátex têm a vantagem de alto conteúdo de sólidos (que dá maior capacidade ao revestimento) e da viscosidade relativamente baixa. hidroxipropilcelulos.lhe durabilidade. enquanto possibilita a rápida evaporação. é a lenta evaporação das bases aquosas. como hidroxipropilmetilcelulose. as indústrias farmacêuticas preferem o uso de soluções com bases aquosas para o revestimento. • Edulcorantes. em comparação com as soluções para revestimento com solventes orgânicos voláteis. a baixa viscosidade permite maior penetração do revestimento nos sulcos dos comprimidos que têm a gravação ou marcas de corte. polietilenoglicol e subacetato de dibutila. • Aspereza da superfície. propilenoglicol. • Tensoativo. • Corante e opacificador (2. para permitir que os componentes se espalhem sobre os comprimidos. Um dos problemas que também ocorre. flavorizantes e aromas. como metilcelulose. distribuição desigual da cor na superfície (mosqueado). incorpora-se um plastificante para ajudar na produção de uma película mais densa e menos permeável. ao alto custo dos sistemas de recuperação de solventes e seu potencial para explosão. Uma das dispersões coloidais á base de água para revestimento para a indústria farmacêutica chama-se AQUACOAT® (FMC Corporation) e contém pseudolátex de etilcelulose a 30 %.0 %). . Exemplos: glicerina. Essa última característica permite que se utilize menos água na dispersão. e hidroxipropilmetilcelulose. com mais brilho e maior resistência mecânica. o que resulta em menor necessidade de evaporação e em probabilidade reduzida de interferência da água com a formulação. nas drageadeiras. para tornar a aparência dos comprimidos revestidos atraente e distintiva. • Agentes de brilho. para ampliar a aceitação do comprimido pelo paciente. • Solvente Volátil. que são: • Aparecimento de pequenas quantidades de fragmentos (coleta) ou de quantidades maiores de fragmentos (cascas) de película que descamam da superfície do comprimido. Exemplos: lacas FD&C ou D&C e pigmentos de óxido de ferro. Os comprimidos são revestidos com película por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos. Há alguns problemas que acompanham os revestimentos aquosos por película. • Opacificantes e corantes.

na técnica ou no processo. Corantes . O filme resultante pode ser claro ou colorido utilizando pigmentos permitidos. • Hidroxipropilmetilcelulose é um dos polímeros derivados da celulose. Outros derivados da celulose empregados no revestimento peliculado são: metilcelulose e hidroxipropilcelulose. óleos e glicerídeos. o filme permite a solubilidade do fármaco mediante intumescimento e aumento da sua permeabilidade. Plastificantes São adicionados em formulações de revestimento peliculado com o objetivo de modificar as propriedades físicas do polímero. Ex: polióis.desfiguração do núcleo do comprimido quando submetido à solução de revestimento por muito tempo (erosão). no equipamento. em meio neutro ou alcalino. como óleos de coco fracionado. Ex: metilcelulose e os copolímeros do metacrilato de amônio. É solúvel em meio aquoso e forma filmes de elevada resistência e de fácil aplicação. Porém. quando este é insolúvel em meio ácido estomacal. como dietilftalato.0. tornando-o mais flexível e diminuindo a fragilidade do filme. o polímero deverá ter uma boa solubilidade em fluídos aquosos podendo assim. • Propriedades mecânicas: um polímero utilizado para revestimento peliculado deve possuir uma elevada resistência ao impacto e à abrasão. ou seja. Já para os revestimentos projetados para conferir proteção entérica à forma farmacêutica utiliza-se polímeros seletivos em termos de pH. Tipos de polímeros disponíveis Derivados da celulose Estes apresentam em sua grande maioria ésteres da celulose. Para formulações simples. Já quando se trata de uma ação de liberação modificada. ésteres orgânicos. a desintegração do revestimento pode ser otimizada por meio de incorporação de substâncias solúveis em água e também de amidos. Copolímeros de ésteres de amino-metacrilado Estes polímeros são basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4. é o poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato. a opção será exigir do sistema polimérico uma dissolução ou uma permeabilidade em meio aquoso lenta. mas torna-se solúvel ao entrar em contato com o pH alcalino próprio do duodeno e das regiões distais do trato gastrintestinal. • Permeabilidade: o revestimento peliculado pode ser utilizado para otimizar o prazo de validade em prateleira de um comprimido. Um revestimento com escassa resistência revê-la pelas presenças de rachaduras ou imperfeições na superfície. Um exemplo. facilitar a dissolução das substâncias ativas a partir do produto final. do ponto de vista da denominação química. como polietilenoglicol 400. A causa de cada um desses problemas pode ser determinada corrigida com as mudanças adequadas na formulação. • Viscosidade: os polímeros deverão possuir baixa viscosidade na concentração requerida. Para os revestimentos projetados para produzir um efeito de liberação modificada utiliza-se polímeros mais insolúveis em água. Características ideais de um polímero para revestimento peliculado: • Solubilidade: no caso convencional. O polímero deve estar inscrito nas monografias das principais farmacopéias internacionais.

GS. França.Todos os corantes permitidos para uso no revestimento peliculado são. (AULTON.Freund Company. Afinal. invariavelmente. Isso é importante na aspersão de fluidos aquosos. • Driacoter . • Mistura e movimentação adequadas do leito de núcleos. Exigência ao processo básico de revestimento peliculado • Meios adequados de atomizar o líquido aplicado aos núcleos comprimidos.2005) Entre os exemplos de unidades que funcionam de acordo com o princípio do leito fluido cabe mencionar: • Aeromatic . • HTF/150 . Suíça e Reino Unido. Não deverá ocorrer abrasão dos núcleos comprimidos nem fenômeno de desprendimento da parte superior do núcleo. Alemanha. Defeitos de formulação: a fratura ou formulação de arcos sobre os vincos são exemplos . Reino Unido. Itália.Driam Metallprodukt GmbH. • Hi-Coater . Liverpool. Isso é diferente ao processo de drageamento. Processo Os comprimidos peliculados são produzidos por processos que envolvem atomização das soluções ou suspensões do revestimento sobre a massa em movimento dos comprimidos. para remover a poeira e o ar carregados de solvente. ao ser quebrado. assim como pelo fato de proporcionarem uma melhor opacidade e recobertura de pós. devido à redução de custos. de modo a compensar o calor latente originado da evaporação do solvente. • Glatt AG .Manesty Machine. insolúveis em água (pigmentos). os polímeros utilizados eram dissolvidos em solventes orgânicos. que permitem ao revestimento previamente depositado sobre a superfície do comprimido aderir aos comprimidos vizinhos.Dumoulin. • IDA . Defeitos de revestimento Defeitos de processo: condições não apropriadas de secagem. • Fornecimento de calor na forma de ar quente. Alguns exemplos de equipamentos para o revestimento peliculado são: • Accela Cota . Esse revestimento. Japão. Os pigmentos possuem pequena vantagem sobre os corantes solúveis em água. Características ideais dos comprimidos com revestimento peliculado: • Estes devem apresentar um revestimento contínuo de filme polimérico e uniformidade de cor. Solventes Após o desenvolvimento do revestimento peliculado.Fielder. • Boas instalações de exaustão. mostrará na parte inferior a superfície original do núcleo. O comprimido deverá cumprir com as exigências relativas ao produto final e com toda exigência estabelecida pelos principais compêndios oficiais. no drageamento o material aplicado propaga-se de núcleo para núcleo antes de serem secos.Suíça e Alemanha. ao mesmo tempo que promovem a impermeabilidade da película ao vapor de água. Importante: um dos equipamentos mais utilizados é a Accela Cota. Já as técnicas modernas baseiam-se no uso de água como solvente. devido à sua estabilidade química frente à luz. O revestimento por aspersão parte do princípio de que cada núcleo deverá passar pela zona de aspersão.

A velocidade da bacia não só afeta a mistura como também a velocidade com que os comprimidos passam sob o cone de aspersão. a qualidade e o equilíbrio entre a entrada e a saída do ar são parâmetros relacionados com o ar que precisam ser controlados para a obtenção de um ambiente de secagem para um determinado processo de secagem. Velocidades que sejam levadas podem não permitir o tempo suficiente para que ocorra a secagem antes que esses mesmo comprimidos voltem a passar sob cone de aspersão. Variáveis a serem controladas em um processo de revestimento por aspersão Variáveis da bacia • Concepção da bacia e dos deflectores. No entanto. o débito. As flutuações sazonais sobre o teor de umidade do ar de entrada podem alterar as condições de . A forma da bacia. O revestimento desses comprimidos leva ao aumento aproximado da sua massa em cerca de 2 a 5% da massa de cada comprimido. uma temperatura elevada no leito de comprimido e dentro da bacia de revestimento conduz a uma evaporação mais rápida do solvente e a uma maior velocidade de revestimento.deste tipo. Os limites para o volume do ar e para a taxa de aplicação dependem da concepção geral do sistema de fornecimento de ar e do equipamento de revestimento. do tipo de comprimidos a serem revestidos e das características da solução de revestimento. o que origina um revestimento rugoso. da disponibilidade do equipamento. é bem provável que a reformulação do produto tenha sucesso na resolução dessa classe de problema. obtêm-se variações de cor inaceitáveis ou a integridade desses comprimidos pode ser afetada. ou a carga afetam a mistura dos comprimidos. Uma vez que se tenha avaliado corretamente as propriedades mecânicas do filme. A sensibilidade do polímero de revestimento e do aquecimento do núcleo determinam grandemente a temperatura máxima a que o processo de revestimento deve ocorrer. os deflectores são um dos fatores que contribuem para aumentar a formação de lascas e a quebra dos comprimidos se não forem selecionados e utilizados cuidadosamente. O fornecimento de ar deve ter alguma capacidade de desumidificação. Quanto mais eficiente a concepção do sistema menor o volume de ar que é necessário utilizar para a secagem. o volume. a velocidade de rotação. Velocidades mais baixas (3 a 10 rpm) são utilizadas no revestimento com meio aquoso para possibilitar uma velocidade de aplicação e a secagem do líquido adequada. É essencial obter uma mistura uniforme para que a mesma quantidade de polímero seja depositada sobre cada comprimido. Normalmente. A seleção da bacia depende das condições de funcionamento. Ar de processamento • Qualidade do ar. devido a um movimento inadequado dentro da bacia de revestimento. • Velocidade e carga da bacia. o sistema de deflectores. Algumas formas dos comprimidos podem misturar-se enquanto que outras podem necessitar de um sistema de deflectores próprio para assegurar uma mistura adequada. As velocidades de rotação da bacia de 10 a 15 rpm são impostas às bacias de revestimentos peliculares não aquosos. A forma dos comprimidos também pode afetar a mistura. • Equilíbrio entre o caudal e a entrada e a saída do ar na bacia. Se os comprimidos são revestidos. A temperatura. • Temperatura. Uma velocidade muito lenta pode levar à sobremolhagem resultando em fenômenos de adesão entre os comprimidos ou com a bacia.

Ao contrário em um sistema a baixa pressão. o cone de aspersão for muito reduzido. tem efeitos negativos sobre a qualidade do revestimento. Variáveis de aspersão • Taxa de aspersão. A atomização é o processo no qual o líquido é dividido em pequenas gotículas. Existe uma gama de condições em que a taxa de aplicação de solução de revestimento tem que ser aplicada para se alcançar a qualidade do produto desejada ou o tempo de processamento. O equilíbrio entre o fornecimento do ar e ar que sai deve ser tal que a poeira e os solventes fiquem retidos no sistema de revestimento. Sobre os comprimidos deve constituir-se uma banda de aspersão uniforme. Conseqüentemente. . O grau de atomização. Um cone de aspersão que seja muito largo faz com que a aplicação de revestimento seja feita diretamente sobre a superfície da bacia. Uma revisão da literatura pode revelar a gama de tamanhos das gotículas esperada a partir do tipo de bico particular. Nos sistemas que recorrem à atomização do ar a baixa pressão. pelo volume do ar e pela forma. As relações entre o tamanho do orifício. Durante a operação de revestimento a largura do cone de aspersão pode ser ajustada aproximando ou afastando os bicos do leito de comprimidos. da configuração do bico. A distância que o bico se encontra do comprimido afeta não só a largura do cone de aspersão como também a quantidade de revestimento aplicada a cada um dos comprimidos de cada vez que passam sob o spray. por si só. ajustando a pressão do ar e/ou a sua direção de aplicação consegue-se o mesmo efeito. para além da formulação do revestimento e das características dos núcleos. não são parâmetros facilmente controláveis. deve-se passar mais vezes sob a área de aspersão para serem revestidos adequadamente. um sistema de pressão elevada. Os parâmetros da aspersão que devem ser controladas são: a taxa de aplicação do líquido. o tamanho e a distribuição de tamanhos das gotículas obtidas do bico de aspersão. é inadequado para otimização do desempenho do bico quanto à variabilidade das soluções e suspensões utilizadas para revestir os comprimidos. o padrão de aspersão e o grau de atomização da aspersão. A taxa adequada para a qual a solução de revestimento deve ser aplicada depende da mistura e da eficiência da secagem do sistema. com ar atomizado. Em um sistema que funcione sem o recurso ao transporte pelo ar. concepção e posição do bico de injeção em relação à corrente do fluido. este tipo de levantamento. as três variáveis são afetadas pela pressão do fluido e pela concepção do bico de aspersão. reduzindo a eficiência do processo de revestimento com o desperdício de material. Em bacias grandes.revestimento e de secagem e. • Padrão de aspersão. pelo contrário. ou seja. do volume do ar e da viscosidade do líquido variam de formulação para formulação. da pressão do ar de atomização. A sobremolhagem ou o submolhagem têm que ser evitadas em qualquer operação de revestimento. da pressão do líquido. pode resultar em uma sobremolhagem dos comprimidos e a uniformidade de revestimento entre comprimidos será inadequado. Estas três variáveis são interdependentes. Se. • Grau de atomização. O grau de atomização e o padrão de aspersão são afetados mais diretamente pela pressão do ar. possivelmente. a taxa de administração do líquido é mais afetada pela pressão do líquido e pelo tamanho do orifício do bico. • Distância do bico de aspersão ao leito dos comprimidos. No entanto. há que incluir mais bicos para cobrir uma largura maior do leito dos comprimidos.

o grau de atomização só pode ser controlado empiricamente. forma ou restrições à cor que tem que ser colocadas durante o desenvolvimento do trabalho? Na indústria farmacêutica a cor. Um débito muito elevado resulta em um excesso de atrito e na quebra dos comprimidos. Desenvolvimento de formulações para revestimento pelicular A decisão de revestir comprimidos é simples. Se o débito for muito baixo. A forma dos comprimidos. Leon et al. O controle do ar do processo se consegue por ajustamento de uma ventoinha regulável ou pelo uso de reguladores para manter a massa dos comprimidos em um movimento fluido constante dentro da câmara. O efeito de secagem do spray pode ser facilmente detectável pelo aparecimento de rugosidade sobre a superfície dos comprimidos.2001). deve-se avaliar as seguintes questões: • Qual é o propósito do revestimento? • É necessário para mascarar um sabor. com a parede da bacia ou. a forma e o tamanho do comprimido revestido são aspectos importantes para o marketing. Normalmente. A concepção da câmara juntamente com o ar de processamento controla o padrão de fluidização. cor ou cheiro desagradável ou é necessário para controlar a libertação do fármaco? • Qual o tamanho dos comprimidos. Ajustamentos da pressão do líquido em sistemas de pressão elevada sem ar ou da pressão do ar de atomização e do volume de ar nos sistemas de baixa pressão alteram o grau de atomização. porém. Uma atomização que seja muito fina conduz a que algumas gotículas sequem antes de atingirem o leito dos comprimidos. Conseqüentemente. as empresas evitam comercializar produtos diferentes com o mesmo aspecto. O formulador muitas vezes .Atualmente. especialmente gravações ou como excesso de pó na bacia. As formulações das soluções de revestimento utilizadas nestes processos são iguais às utilizadas para o processo em bacia. A evaporação do solvente provoca um abaixamento da temperatura do ar como se verifica por comparação entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. simplesmente com a superfície apresentando um aspecto de casca de laranja. Durante o processo de revestimento as temperaturas de entrada e a de saída do ar são controladas. a massa de comprimidos não se move com rapidez suficiente por meio de da zona de aspersão. Uma atomização insuficiente pode resultar em gotículas que sejam demasiado grandes ao atingirem a superfície dos comprimidos e causarem sobremolhagem localizada que pode levar ao aparecimento de fenômenos de adesão entre os núcleos. Pressões elevadas conduzem a um maior grau de atomização. é necessário um ajustamento periódico do débito e do volume do ar para manter uma fluidização ótim1 ( LACHMAN. grânulos e cápsulas. A Garantia da Qualidade é outro departamento que exerce um controle sobre os o aspecto do produto ao avaliar as propriedades do novo produto contra as características daquelas que já existem. Processo de leito fluidizado Os sistemas de leito fluido têm sido utilizados no revestimento rápido de comprimidos. podendo resultar em uma sobremolhagem. A fluidização também pode ser afetada pelo aumento da massa ou por alterações das características de fricção dos comprimidos durante a aplicação do revestimento. Qualquer alteração no débito de aplicação da solução de revestimento pode ser controlada pela diferença entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. o tamanho. a densidade e a quantidade de carga afetam a capacidade da massa dos comprimidos a serem fluidizados.

A falta de uniformidade de cor no filme pode sugerir que os aditivos insolúveis não foram devidamente suspensos ou existe algum grau de interação entre os componentes da formulação. então. a capacidade para selecionar comprimidos com aspectos diferentes é ilimitada. Em oposição. um formulador inexperiente ao procurar um melhor sistema necessita começar a partir de um polímero de revestimento que escolhe. verde ou azul. Conseqüentemente pode-se avaliar a elasticidade e a força tensil. Um formulador experiente desenvolve uma formulação para revestimento por meio de modificação daquela com a qual obteve bons resultados. • Força tensil do filme: para a realização deste teste devem ser preparadas tiras do filme de revestimento com dimensões conhecidas.depara-se com um número limitado de cores disponíveis de forma que as linhas dos produtos das companhias mais importantes possuem vários comprimidos revestidos com vários tons de vermelho. Os filmes podem ser obtidos por espalhamento sobre várias superfícies como: Teflon. Os filmes aspergidos podem ser obtidos por montagem de uma superfície plástica revestida em uma câmara de aspersão ou em uma bacia de revestimento. O aspecto físico destes filmes pode revelar uma eventual separação do corante ou do opacificante. As composições do revestimento que dão origem a filmes quebradiços têm que ser plastificadas para se conseguir obter um filme mais flexível que seja aceitável para o revestimento dos comprimidos. embora venham a ter um bom desempenho no revestimento de comprimidos. Assim. vidro ou uma superfície como a folha de alumínio recorrendo a uma barra para o espalhamento para se conseguir um filme com espessura uniforme. então o conhecimento da permeabilidade do filme ao vapor de água deve ser determinada. opacificantes. amarelo. sobre o efeito em estudo. Por meio da preparação de uma série de filmes com pequenas alterações das fórmulas é possível eliminar as incompatibilidades físicas e as selecionar combinações de filmes bastante rapidamente. Este teste é indicado quando se pretende avaliar o efeito da variação da concentração de uma série de plastificantes ou de outros aditivos. Os filmes espalhados e aspergidos podem ter propriedades diferentes. Os filmes podem ser submetidos aos testes seguintes: • Permeabilidade ao vapor de água: se o revestimento vai ser utilizado como revestimento isolante ou para proporcionar uma proteção física aos comprimidos contendo um fármaco instável em presença de água. As formulações dos filmes podem ser submetidas a um processo de triagem por aspersão ou por espalhamento. O teste de resistência tensil é aquele que proporciona informação útil quando . algumas composições de revestimento dão origem a filmes obtidos por espalhamento. corantes sobre o resultado obtido e o sistema de solventes pode. ou resistência à ruptura dos filmes. Deve-se ter cuidado quando da aspersão do filme para se obter um filme uniforme representativo do tipo conseguido quando do revestimento de comprimidos. os tamanhos e as formas dos comprimidos podem variar facilmente. Com efeito. mas o vidro é adequado para a avaliação da aparência do filme. Muitos destes filmes aderem tão bem ao vidro que o filme não pode ser removido intacto. ser avaliado individualmente ou coletivamente. Para o teste recorre-se a um aparelho que permite determinar a força tensil desse filme por aplicação de uma força conhecida e crescente exercida por duas pinças que se afastam a uma velocidade constante. O efeito da adição de plastificantes. Porém.

• Devem ser feitos estudos de estabilidade sobre comprimidos revestidos para determinar se as alterações de temperatura e da umidade provocam defeitos no filme. Os comprimidos que incluem o fármaco tem que ter a mesma forma. com um revestimento em meio aquoso. Com este pretende-se avaliar o aumento relativo da resistência mecânica conferida pelo filme ao comprimido bem como a contribuição observada por alterações da composição da fórmula desse revestimento. • A resistência ao esmagamento de comprimidos ao longo do seu diâmetro pode ser determinada com um durômetro. tamanho e densidade dos placebos para que os seus movimentos na bacia possam ser comparáveis. Otimização de uma fórmula de revestimento A otimização está relacionada a pequenas modificações de uma fórmula base. • A velocidade de desintegração de um comprimido revestido e a dissolução do fármaco também têm que ser determinadas. Com essa finalidade podem ser utilizados vários métodos: • Testes de adesão com dispositivos para determinação da força tensil os quais permitem medir a força necessária para remover o filme da superfície do comprimido. • Alguns investigadores têm tentado quantificar a rugosidade do filme. A menos que o objetivo do revestimento seja controlar a libertação do fármaco. agora. O recurso a esta metodologia de revestimento de dois tipos de comprimidos simultâneos só é adequado se as propriedades das superfícies dos dois tipos de comprimidos forem equivalentes. Avaliação dos comprimidos revestidos Após a realização da triagem inicial das variáveis da formulação. tem. dureza e uniformidade de cor por meio de meios instrumentais. sobre grupo de placebos com um número reduzido de comprimidos contendo fármaco. A exposição dos comprimidos revestidos a umidades relativas elevadas e. A avaliação da qualidade de revestimento de um comprimido envolve o estudo não só do filme como também da interação na superfície entre o filme e o comprimido. Uma medição qualitativa da resistência à abrasão pode ser feita simplesmente esfregando-se o comprimido revestido sobre uma folha de papel branco. enquanto que os filmes pouco resistentes são facilmente removidos da superfície do comprimido pelo papel. Obviamente que a resistência de um comprimido não revestido ao esmagamento será o fator principal sobre os resultados do teste. a determinação do aumento da massa do comprimido permite obter alguma informação sobre a proteção proporcionada pelo filme. não libertando corante para o papel. o revestimento deve ter um efeito mínimo sobre os tempos de desintegração e a dissolução do fármaco nos comprimidos. e a sua avaliação posterior. o revestimento pode aderir preferencialmente a um dos comprimidos. mas a simples verificação visual é suficiente para definir a qualidade de um comprimido revestido. um apresentando uma superfície hidrofílica e outro uma superfície hidrofóbica. Freqüentemente estes estudos são conduzidos sobre placebos ou. A fórmula .da otimização do nível de aditivos a incluir na formulação. a formulação de revestimento selecionada. Se forem revestidos dois comprimidos. Estes comprimidos devem ter uma característica que os diferencie dos placebos permitindo a sua separação dos mesmos. que ser estudada nas condições em que vai ser utilizada no revestimento de comprimidos. Os filmes elásticos permanecem intactos.

Polímeros para revestimento Materiais não gastro-resistentes • Hidroxiprorpilmetilcelulose. sabor ou cheiro. Um material ideal para um filme de revestimento deve ter as seguintes propriedades: • Solubilidade no solvente selecionado para a preparação. da finalidade do revestimento e da espessura do revestimento pretendido. shellac ou ceras constituem exemplos de deposição física sobre os materiais de revestimento. umidade. As propriedades do filme não devem alterar com o envelhecimento. • Estabilidade na presença de calor. alterações da razão entre a quantidade do(s) polímero(s) e do(s) plastificante(s) ou a adição de diferentes plastificantes ou polímeros são modificações freqüentes durante o processo de otimização de um revestimento. USP: O polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno para introduzir grupos metoxi e. A seleção de uma formulação específica depende do equipamento e das condições disponíveis. ex: solubilidade completa em água. A literatura sobre patentes cita inúmeras composições de filmes de revestimento. baixa solubilidade em água ou solubilidade dependente do pH (revestimento gastro-resistente). luz. • Não contribuir para a formação de barreiras ou enchimento de superfícies de comprimidos gravados pelo polímero de revestimento. Alterações desta fórmula base podem ser realizadas para melhorar a adesão do revestimento ao núcleo. • Capacidade para produzir um produto com um bom aspecto. para diminuir a formação de pontes ou das gravações. à luz. As concentrações de corantes ou de opacificantes são fixadas normalmente para se conseguir uma tonalidade pré-definida. ao cheiro ou contra a sublimação do fármaco. Os revestimentos à base de açúcar. O farmacêutico então. sempre que desejável. desenvolve uma formulação em solução de revestimento para se obter as propriedades mais desejadas para o produto em revestimento. Ao longo dos anos um número elevado de polímeros tem sido avaliado e tem sido utilizado comercialmente para revestimento de comprimidos. • Capacidade de ser impresso em um equipamento de alta velocidade. No entanto. • Compatibilidade com os aditivos mais freqüentes utilizados em revestimento. Os polímeros de revestimento podem ser classificados em gastro-resistentes ou não gastro-resistentes. Nenhum dos materiais disponíveis reúne todas as propriedades que caracterizam um material de revestimento ideal. • Não deve possuir cor. ar e do substrato a ser revestido. Materiais utilizados nos filmes de revestimento Os materiais de revestimento podem depositar-se fisicamente sobre um substrato de comprimido ou podem formar um filme contínuo com uma variedade alargada de propriedade dependendo da composição das formulações de revestimento.base é conseguida a partir de experiência anterior ou a partir de várias fontes literárias. • Solubilidade necessária para o uso pretendido. para aumentar a dureza do revestimento ou para melhorar qualquer propriedade do revestimento que o formulador julgue deficiente. • Não ser tóxico nem possuir atividade farmacológica e ser fácil de aplicar em partículas e comprimidos. • Resistência à fratura constituindo uma barreira adequada à umidade. então. com óxido de propileno para introduzir .

luz. tal como a hidropropilmetilcelulose. é incolor. Dependendo do grau de substituição com grupos etóxi obtém-se vários graus de viscosidade que se encontram disponível comercialmente. . Os filmes de etilcelulose não plastificados são quebradiços e necessitam de substâncias que alterem essas propriedades de forma a se obter formulação aceitável. ar ou níveis aceitáveis de umidade. então.Solubilidade do polímero no meio gastro-intestinal.grupos éter propilenoglicol. • Metilletilhidroxicelulose: Este polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno e. Devido à estrutura idêntica à da hidroxipropilmetilcelulose espera-se que este polímero tenha propriedades idênticas (LACHMAN. O material é comercializado pela FMC Corporation com o nome de Aquacoat® (LACHMAN. Esse polímero é um material de escolha para os sistemas de leito fluido ou para sistemas de aspersão em bacias de revestimento. ou plastificantes. FCC: Este material é fabricado por tratamento da celulose com hidróxido de sódio a que segue . • Etilcelulose. Quando utilizado sozinho. não é tóxico. Este material é completamente insolúvel em água e no meio gastrointestinal e. pode ser utilizada para eliminar os problemas da formação de pontes ou enchimento dessas gravações. . Leon et al. 2001). NF: A etilcelulose é obtida pela reação do cloreto ou do sulfato de etilo com celulose dissolvida em hidróxido de sódio. Normalmente é combinado com substâncias solúveis em água. A interação deste polímero com os corantes é rara. As razões para este uso generalizado são: . resistência à fratura e à ausência de sabor ou cheiro. . O polímero é solúvel em uma grande variedade de solventes orgânicos.Flexibilidade. Estes sistemas de pseudolátex são composições com um teor elevado de sólidos. Este tipo de combinação tem sido bastante utilizada na preparação de revestimento para libertação controlada de substância ativa em comprimidos. Leon et al. assim não pode ser utilizado sozinho como revestimento de comprimidos. Importante salientar que a metilletilhidroxicelulose é solúvel em poucos solventes orgânicos. Este polímero também é utilizado freqüentemente em soluções para conferir brilho ao revestimento (LACHMAN. Leon et al.Não interferência com a desintegração do comprimido e com a biodisponibilidade do fármaco. A hidroxipropilmetilcelulose aproxima-se das características desejadas de um polímero ideal para formação de filmes.Capacidade de incorporar corantes e outros aditivos no filme sem dificuldade. em solventes orgânicos ou na água. .Estabilidade na presença de calor. não tem cheiro ou sabor. o polímero tem tendência para formar pontes ou preencher as superfícies dos comprimidos gravados. viscosidade reduzida e que possuem propriedades de revestimento bastante diferentes das soluções mais comuns de etilcelulose. Encontra-se disponível em uma grande variedade de viscosidades. 2001). Uma mistura de hidroxipropilmetilcelulose com outros polímeros. não pode ser utilizado sozinho como água e no meio gastrointestinal e. assim. 2001). para preparar f ilmes com propriedades tais que sejam pouco solúveis em água. com óxido de etileno. sendo bastante estável na maioria das condições ambientais. Temse desenvolvido dispersões de polímeros em meio aquoso utilizando etilcelulose. • Hidroxipropilcelulose. Os produtos resultantes estão disponíveis comercialmente em diferentes viscosidades.

Leon et al. Este polímero torna-se bastante adesivo à medida que seca a partir da sua solução. como aglutinante ou em revestimento de comprimidos. As combinações da cera do polietilenoglicol com o acetoftalato de celulose proporcionam filmes que são solúveis no meio gástrico. O grau de polimerização dá origem a um conjunto de materiais com várias massas moleculares. os filmes de povidona são transparentes. Os filmes preparados com a carboximetilcelulose são quebradiços. Os materiais com massa molecular elevada (900 a 8000) são brancos. K-60. 2001). 40000. mas é insolúvel na maioria dos solventes orgânicos pelo que não é um material de escolha para soluções de revestimento em meio orgânico. pode formar ligações cruzadas entre si ou com outros materiais para produzir filmes com propriedades gastro-resistentes. . USP: É o sal sódico da carboximetilcelulose e é produzido pela reação da celulose sódica com o sal sódico do ácido monocloroacético. por isto as soluções de revestimento tem que ser modificadas com aditivos. 160000 e 360000). podendo ser adequado para um sub-revestimento. A povidona encontra-se disponível em quatro viscosidades diferentes. Leon et al. mas aderem bem aos comprimidos. • Polietilenoglicóis (PEGs): São obtidos pela reação entre o etilenoglicol e o óxido de etileno na presença de hidróxido de sódio a temperatura e pressão elevadas. os filmes secos parcialmente são adesivos. • Povidona. O polímero produz filmes muito flexíveis. os PEGs são utilizados como revestimento existindo uma grande variedade de massas moleculares. pós em suspensão ou outros polímeros. e cerosos à temperatura ambiente. Leon et al. Encontra-se disponível em várias viscosidades: baixa. • Carboximetilcelulose sódica. A povidona tem sido utilizada para melhorar a dispersão de corantes nas soluções de revestimento para se obter um filme corado mais uniforme (LACHMAN. sendo utilizados em combinação com outros polímeros para modificar as propriedades dos filmes. Embora a povidona seja solúvel em meio ácido ou básico. A gama mais comum utilizada na produção de medicamentos é a povidona K-30. em água e nos meios gástricos e intestinal. A hidroxipropilcelulose não é utilizada sozinha mas em combinação com outros polímeros para melhorar as características do filme (LACHMAN. mas é possível modificar as propriedades do polímero pelo uso adequado de plastificantes. brilhantes e resistentes. No entanto. elevada e bastante elevada. Os materiais com massa molecular baixa (200 a 600) são líquidos à temperatura ambiente e são utilizados como plastificantes de polímeros em soluções de revestimento. mas não para um revestimento corado ou brilhante. 2001). A carboximetilcelulose sódica é facilmente dispersível em água para formar soluções coloidais. Apresenta uma solubilidade excelente em uma variedade de solventes orgânicos. Além dos seus outros usos nas formulações. O material é bastante adesivo. USP: É um polímero sintético constituído a partir de monômeros de 1-vinil-2-pirrolidona. média. É solúvel em água abaixo dos 40ºC (insolúvel acima dos 45ºC). A conversão do filme para meio aquoso com equipamento de revestimento de eficiência elevada aumenta provavelmente a utilidade deste polímero para revestimento (LACHMAN. 2001). K-30.uma reação com óxido de propileno à temperatura e pressão elevadas. Quando seca. identificáveis pelos seus valores de K (K-15. K-90 a que corresponde aproximadamente a massa molecular média de 10000. em meio gastrointestinal e em solventes orgânicos polares.

Essa quantidade é duas a três vezes maior que a quantidade exigida para um revestimento peliculado simples. Os revestimentos primários e as demais etapas de processo continuam sendo as mesmas consideradas para as drágeas convencionais. Os revestimentos podem ser aplicados em múltiplas porções para formar uma cobertura espessa ou podem ser aplicados como uma fina película de revestimento. que seja o bastante para aprovar os testes de desintegração exigidos. Os revestimentos produzidos com o uso de polietilenoglicóis de massa molecular elevada podem ser duros.Esses sistemas constituem um dos processos de revestimento pelicular não gastroresistente. Alguns revestimentos entéricos são elaborados para se dissolverem em pH 4. • Como material sólido. até o ponto em que o material resistir à liberação no líquido gástrico. 2001). Revestimento entérico peliculado Polímeros entéricos são capazes de formar um filme nos processos de revestimento peliculado. Entre os materiais utilizados nos revestimentos entéricos encontram-se goma laca. acetoftalato de polivinil e acetoftalato de celulose. porém. dissolvendo-se no meio menos ácido do intestino. elástico e permeável acima de pH 5. 2001). O Eudragit E é um copolímero catiônico formado a partir do dimetilaminoetilmetacrilato e outros ésteres neutros do ácido metacrílico. Estes polímeros produzem filmes para ação retardada (independente do pH) em preparações idênticas às das formulações com etilcelulose (LACHMAN. Os sistemas de revestimento podem ser elaborados com base aquosa de solventes orgânicos. O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos. Drágeas entéricas A etapa de revestimento impermeabilizante é modificada de modo a conter uma quantidade suficiente de polímeros entéricos. Uma quantidade suficiente de polímero entérico deverá ser empregada para assegurar um efeito entérico eficiente. Os materiais para revestimento entérico podem ser aplicados aos comprimidos inteiros ou a partículas ou grânulos utilizados na fabricação subseqüente de drágeas ou cápsulas. Leon et al. Um revestimento entérico ideal deve ter as seguintes propriedades: • Resistência aos meios gástricos. É mais comum que os revestimentos entéricos baseiem-se no pH do meio. Este material encontra-se disponível como: • Solução orgânica (12. Eudragit RL e RS são copolímeros sintetizados a partir dos ésteres dos ácidos metacrílico e acrílico com um número reduzido de grupos amônio quaternário. ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. sendo elaborados para resistir à dissolução no meio altamente ácido do estômago. • Como dispersão aquosa a 30%.8 ou maior. sem sabor e não tóxicos embora sejam sensíveis a temperaturas elevadas (LACHMAN. Isso pode ser obtido com revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago. • Polímeros do ácido acrílico: Com o nome de Eudragit são comercializados uma série de acrilatos. Leon et al. . Revestimento entérico A finalidade do revestimento entérico para as formas farmacêuticas sólidas já foi apresentada.5%) em isopropanol/acetona. lisos. Estes materiais só se encontram disponíveis como soluções orgânicas e no estado sólido. sendo o único Eudragit que é bastante solúvel em meio gástrico (até pH 5).

Os filmes não devem ter cargas elétricas ou envelhecerem. Existe uma grande quantidade de materiais para uso em grânulos ou comprimidos revestidos com um polímero gastro-resistente. • Facilidade de aplicação sem necessitarem de equipamento especial. A maioria dos materiais gastro-resistentes não apresenta duas ou mais das propriedades ideais para um material gastro-resistente. uma vez que alguns medicamentos com revestimento gastro-resistentes. Ao fim de uma hora de exposição ao meio gástrico os comprimidos não devem apresentar qualquer sinal de desintegração. • Poderem ser impressos ou que o filme possa ser aplicado a comprimidos gravados. Se todos os comprimidos se desintegrarem. mas libertam quantidades diferentes de fármaco em meio gástrico simulado. Então.0. Estes materiais apresentam propriedades diferentes: além de serem resistentes à água ou sensíveis ao pH. para passar o teste de desintegração pelo menos 16 dos 18 comprimidos devem desintegrar-se. fratura. O tempo de permacência no estômago para a forma farmacêutica varia desde menos de 0. • Estabilidade quando puro ou em soluções de revestimento. por um período de tempo igual a 2 horas ou ao limite de tempo especificado na monografia individual do produto.0. • Formação de um filme contínuo. após agitação em meio gástrico artificial durante 1 hora passam o teste de gastro-resistente da USP. O teste de desintegração presente na Farmacopéia Americana para comprimidos gastroresistentes impõe que os comprimidos tolerem a agitação em um meio gástrico de teste a 37º +/.2ºC (sem discos). um polímero gastro-resistente ideal deve dissolver-se ou tornar-se permeável próximo de pH 5. e da qualidade e quantidade desses alimentos.5 a 4. adiciona-se um disco em cada tubo e o teste continua em meio intestinal simulado a 37 +/-2ºC como meio de desintegração. O teste de desintegração da USP não é um teste qualitativo ou quantitativo adequado para a substância ativa. • Compatibilidade com a maioria dos componentes da solução de revestimento e aos substratos dos fármacos. O fato dos comprimidos passarem no teste da USP não é garantia. o teste é repetido com outros 12 comprimidos.5 hora a mais do que 4 horas dependendo do tempo da sua administração. Todos os comprimidos com revestimento gastrointestinal têm que obedecer a estes critérios. o produto passa o teste. se forem consumidos alimentos. Por exemplo.0 com cerca de 10% dos doentes apresentando aclorohidria. • Não serem tóxicos. Supõe-se que o pH do material que se aproxima dos piloros tenha um pH aproximado de 5.0 e 5. A maioria dos fármacos que se degradam em meio ácido necessitam de proteção para valores de pH entre 1. de uma biodisponiblidade adequada para uma determinada forma farmacêutica.0. a priori. Entã. Pelo contrário. Assim. o ph do conteúdo do estômago pode variar entre 1. • Custo reduzido. Algumas situações podem complicar o processo de absorção do fármaco a partir de comprimidos gastro-resistentes. a quantidade de meio gástrico pode variar entre indivíduos e para o mesmo indivíduos em alturas diferentes. alguns dos materiais são digeridos ou emulsificados pelos líquidos intestinais e alguns entumescem lentamente fraturando-se quando solvatados. Um problema freqüente que está associado ao tipo de polímeros são retardantes (solubilidade independente do pH) que funcionam por hidrofobicidade mecânica é que deve . se 1 ou 2 comprimidos não se desintegram completamente. ou amolecimento.• Ser suscetível ou permeável ao meio intestinal.

• Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose: Existem três polímeros gastro-resistentes derivados da hidroxipropilmetilcelulose NF. em uma forma sólida ou em uma dispersão aquosa. • Acetoftalato de celulose (CAP) : Tem como desvantagem dissolver somente acima de pH 6 e de retardar a absorção dos fármacos.05 e 3 micra e com um tamanho de partículas médio de 0. HP-55 e HP-55S. • Acetoftalato de polivinilo (PVAP): É produzido por esterificação do acetato de polivinilo parcialmente hidrolizado. normalmente são formulados com materiais que promovam a formação do filme de natureza hidrofóbica ou de adjuvantes para se alcançar um melhor filme gastroresistentes em meio aquoso com o nome de Aquateric. pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar. Os filmes de acetoftalato de celulose são quebradiços e. Estes polímeros são bastante estáveis quando comparados com o acetoftalato de celulose devido à ausência de grupos acetil livres. Muitos outros produtos passaram estes testes in vitro. não sendo um revestimento em solução de um solvente orgânico. a solubilização do fármaco em fluidos intestinais pode nunca ser alcançada. grânulos. também conhecidos como HP-50. se a forma farmacêutica passar muito depressa pelo trato gastro-intestinal. Ambas as resinas produzem filmes que são resitentes ao meio gástrico.proporcionar um efeito gastro-resistente. Alguns produtos comerciais têm falhado o teste de gastro-resistência por falta de proteção gástrica ou por insolubilidade do fármaco em meio intestinal. . O revestimento Aquateric é uma dispersão coloidal reconstituída de partículas de látex. O filme deve ser tão espesso que.2 micra. enquanto que. o que pode implicar uma maior biodisponibilidade de alguns fármacos específicos por aumento da sua solubilidade. É composto por esferas sólidas ou semi-sólidas de acetoftalato de celulose cujo tamanho varia entre 0. Este polímero é idêntico a HP-55 quanto à estabilidade dependendo a sua solubilidade do pH. Para as preparações gastro-resistentes recomenda-se a HP-55. Revestimento com leito fluidizado ou suspensão de ar Esse processo consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos. a HP-50 e a HP-55S são recomendáveis para situações particulares. sendo HPMCP o nome comercial para o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. O equipamento para processamento do leito fluidizado é multifuncional e pode ser utilizado também no preparo de granulados para comprimidos. 55 e 55S. por isso. • Polímeros acrílicos: Existem duas formas de polímeros acrílicos disponíveis que são Eudragit L e Eudragit S. dos co-polímeros acrílicos. Eudragit L e S são solúveis em meio intestinal a pH 6 ou 7. Também é higroscópico e relativamente permeável à umidade e aos meios gástricos em comparação com outros polímeros entéricos.5) do que o acetoftalato de celulose ou. obtidos por esterificação com anidrido ftálico e comercializados como HPMCP 50. mas apresentaram um fraco desempenho quando estudados in vivo. Estes polímeros dissolvem-se para valores de pH mais baixos (entre 5 e 5. É fornecido como sistema gastro-resistente pronto a utilizar ou pronto a dispersar. Eudragit S só está disponível como solução orgânica (isopropanol) ou no estado sólido. Os filmes de acetoftalato de celulose são suscetíveis de remoção hidrolítica dos ácidos ftálico ou acético resultando em uma alteração das suas propriedades. Eudragit L encontra-se disponível como uma solução orgânica (isopropanol).

Esse método elimina a operação demorada e cansativa. e o método tangencial para os revestimentos em camadas e para os produtos de liberação prolongada entérica. Denominado GELCAPS®. tamanho do lote. e é necessário menos revestimento. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim. Entre as variáveis que exigem controle para se fabricar o produto com a constância de qualidade desejada encontram-se: equipamento utilizado e método de aspersão (por exemplo. Tem maior capacidade (até 1.) com núcleo interno e um invólucro externo de excipiente. distância do bocal do jato até o leito. Os três sistemas estão sendo cada vez mais utilizados para aplicação de revestimento de película polimérica com base aquosa ou de solvente orgânico. sendo suspensos por uma coluna de ar que entra pelo fundo do cilindro. volume do ar para fluidização.M. os núcleos dos comprimidos podem ser revestidos com açúcar por compressão. método (s) e tempo de secagem. Em comparação com as cápsulas cheias a . Tanto o método de aspersão por cima como o de aspersão por baixo. a técnica de aspersão tangencial. para liberação entérica e para filmes protetores em partículas ou comprimidos. O uso de um comprimido deste tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó. rapidamente entra em contato com os sólidos suspensos que estão girando. Revestimento por compressão De modo similar à preparação de comprimidos produzidos por múltipla compressão (C. temperatura do ar e conteúdo de umidade no compartimento de processamento. os sólidos giram vertical e horizontalmente. O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo do princípio ativo dos comprimidos. e a embalagem e o transporte têm menor custo. O revestimento de gelatina facilita a deglutição. por baixo. podem se empregados com um aparelho utilizado para granulação com leito fluidizado modificado. por cima. Esse método é denominado de aspersão por cima. Comprimidos revestidos com gelatina Uma inovação recente no revestimento dos comprimidos é a cobertura de gelatina. tamanho do aspersor (vazão). O revestimento resultante é mais uniforme que o de açúcar aplicado em drageadeiras. Um terceiro método. Em outro tipo de sistema com leito fluidizado. todos os comprimidos são visual ou eletricamente inspecionados quanto às imperfeições físicas. esse produto inovador é um comprimido em forma de cápsula revestido com gelatina. à medida que elas são suspensas pelo ar que vem de baixo. com auxílio de jatos de ar quente liberados na câmara. Independente do método utilizado para o revestimento. portanto. tangencial). O método de revestimento de aspersão por baixo é recomendado para produtos de liberação prolongada e entérica. a solução é aspergida para baixo. os materiais a serem revestidos são desejados em um cilindro vertical.No processo Wurster. pode ser empregada com segurança no revestimento dos comprimidos que tem um fármaco sensível à umidade.C. No interior da corrente de ar. velocidades e pressão do jato. que recebeu o nome de seu autor. Os comprimidos assim revestidos são mais leves e menores e. na direção das partículas a serem cobertas. formando coberturas arredondadas em menos de uma hora. Conforme a solução de revestimento penetra no sistema pelo fundo. O método de revestimento por aspersão por cima é particularmente recomendado para mascarar sabores.500Kg) do que os outros métodos de revestimento com suspensão de ar. O método é mais efetivo quando os revestimentos são aplicados com soluções aquosas. mais fáceis de engolir. é utilizado em máquinas para revestimentos com leito fluidizado. látex ou substâncias fundidas quentes.

quando um ou mais destes são incorparados ao núcleo e outro (s) à camada de revestimento. a automatização exige apenas uma manutenção e um número mínimo de funcionários em cada setor. Com relação às matérias-primas. empregando-se máquinas de comprimir parecidas com as utilizadas na fabricação dos próprios núcleos. e os maquinários possuem tecnologia cada vez mais avançada devido a esse fator vem aumentando. A presença de aglomerados de granulados ou calibrados irregularmente pode fazer com que o núcleo saia da posição na segunda matriz utilizada para o revestimento por compressão. A automatização vem ganhando grande destaque no processo de revestimento e aos poucos o trabalho manual vem diminuindo. O moderno revestimento à seco é empregado para separar componentes quimicamente incompatíveis. ficando o núcleo visível na superfície do comprimido. Quando o trabalho é manual o processo pode demorar dias para ser terminado. Assim. Devido a essa rapidez. buscando diferentes solubilidades. A formulação e o procedimento com camadas de revestimento exigem algum cuidado. enquanto para equipamentos com grande tecnologia o mesmo trabalho é realizado em questão de horas. As desvantagens surgem das relativas complexidades associadas aos mecanismos próprios desses equipamentos de compressão. e principalmente garante qualidade ao produto. Esse equipamento produz comprimidos com revestimento seco com uma perfeita separação dos componentes ativos do núcleo e do revestimento. gasta-se muito com treinamento. como a Manesty Bicota. dos benefícios pagos ao trabalhador. sistemas que permitem aumentar a quantidade de sólidos em solução/suspensão. melhoria de desempenho (na aplicação da ação esperada) de filmes de liberação controlada e melhoria de produtividade na aplicação são as características mais trabalhadas no momento. Ainda assim. segurança tanto ao produto quanto ao processo.O custo de um processo que exige um grande número de funcionários é bastante alto devido a divisão de turno (pessoas). uma vez que ambos podem ser separados por uma camada intermediária inerte. existe a possibilidade de um revestimento incompleto. as GELCAPS® são mais resistentes à violação. e por outro lado. Nos casos em que a interface ainda é relevante. a risco de acidentes. Têm sido pesquisados sistemas que combinam diferentes polímeros. existirá sempre uma interface de contato menor entre o núcleo e a camada de revestimento. Comprimidos revestidos a seco A tecnologia de revestimento à seco se difere de maneira radical descritas para o revestimento peliculado e para o drageamento. como é o exemplo da Manesty Drycota. que gera também economia e maior lucro em menor tempo. Sempre haverá oportunidades para desenvolvimento em tecnologias de fabricação . o processo de revestimento a seco requer uma etapa adicional. diferentes perfis de liberação podem ser atingidos.seco e não lacradas. É utilizando equipamento especial. Processos realizados dessa forma garantem maior eficácia do processo. diminuindo assim a mão de obra. Dependendo dessas e da extensão da superfície revestida. O revestimento à seco envolve compactação de um material granulado ao redor de um núcleo formado. o mercado está escolhendo investir na automatização de processo. ao preço da hora do trabalhador. com o passar dos anos a automatização vem se desenvolvendo muito e irá se desenvolver muito mais.

(3) AULTON. com gelatina e polímeros. Ano VII. 2 Ed. (2) VIANA. Estado e Sociedade Crítica da Política de Medicamentos no Brasil. Int. Teach. ou seja. (12) BERMIDEZ. Wayne. Interpharm Press Inc. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Nogueira et al. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistema de Liberação de Fármacos. de secreções corporais ou proteção de órgãos humanos. Indústria Farmacêutica. Separations Technology Pharmaceutical and Biotechnology Applications. 2005. Orlando et al. 2005. Michael E. Editora Fundação Calouste Gulbankian. 2000. (9) AVIS. São Paulo. J. Conclusão O revestimento pelicular é uma evolução do drageamento (revestimento de açúcar). custo e facilidades de processo. Priscila Rejane Baldi Oliva Referências Bibliográficas (1) LACHMAN. orientado pela docente Nilce K. esse se tornou menos importante. Editora UNIDERP. Tecnologia Farmacotécnica. da Fundação Calouste Gulbenkian. (8) 6 Ed. São Paulo. (11) PRISTA. Ed. a tendência do mercado pelo revestimento peliculado é justificado em função das muitas facilidades que o método apresenta sobre o revestimento de açúcar. Prod. com a exceção do revestimento em fluido. Volume III. 7. (7) ANSEL. IL. Editora Premier Ltda. Volume I. (6) HOGAN. Volume II. como estômago fez com que ocorresse um grande desenvolvimento na variedade de revestimento. e se tornou melhor ainda após a evolução do revestimento. Coating: Pharmaceutical Unit Operaions. Controle Físico-Químico de Qualidade de Medicamento. Fármacos&Medicamentos. L. M. O drageamento é um processo mais demorado e manual. Portanto. 2 Ed. 6 Ed. Artmed Editora Ltda. Editora Interpharm. Leon. A necessidade de proteção de alguns fármacos da luz. New York 2001. . (4) LACHMAN. Março/Abril 2006. A forma farmacêutica mais utilizada é o comprimido. Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica. E. Marcos.farmacêutica para aqueles que não medem esforços em conhecer profundidades os processos dessa rica área. 1ª Ed. Trabalho de Conclusão de Curso apresentado ao Instituto Racine. Editora Huatec. Com o passar do tempo as pesquisas chegaram a vários tipos de revestimento. (5) GIL. Pharm. como parte dos requisitos para obtenção do Título de Especialista em Gestão e Tecnologia Farmacêutica . Mfr. Leon et al. e em maquinários para esse tipo de produção. (10) POISON. Solvent versus aqueous film coating.1999. 3. et al. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. como não houve grandes evoluções no processo de drageamento. nº39.Engenharia Farmacêutica. Campo Grande/MS. 2000. Buffalo grove. Z. como revestimento a seco. Kenneth E. Lisboa 2001. Tecnologias para Revestimentos de Formas Sólidas. 1999. Esse desenvolvimento trouxe grandes evoluções em medicamentos.J. mas os fatores que mais se destacam são tempo. Jorge A. o revestimento pelicular e a drageificação partilham o mesmo equipamento e são afetados pelos mesmos parâmetros de processo. Tomokane. 1 Ed.

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