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Comprimido Revestido

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Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos

Por muitos anos o drageamento foi utilizado sendo considerado uma boa técnica para melhorar vários aspectos do comprimido, porém problemas em relação a esta técnica foram sendo observados como o custo elevado, o tempo gasto e o uso de solventes Com realização de pesquisas, novas descobertas foram sendo observadas nos processos de revestimento. O revestimento pelicular obteve destaque e muita modernização, enquanto o processo de drageamento se tornou ultrapassado e inviável. O processo de revestimento pelicular se tornou cada vez mais simples, com menor custo e melhor tempo de produção. Este trabalho tem como objetivo detalhar os processos de revestimento de comprimidos e o processo de drageamento, fazendo uma comparação entre eles a fim de concluir que o revestimento de comprimidos vem sendo utilizado cada vez mais, substituindo inclusive o antigo processo de drageamento, definindo-se assim como uma nova tendência de mercado industrial farmacêutico. Palavras-chave: comprimidos, drageamento e revestimento. A via oral é o método mais divulgado de administração de medicamento para efeitos sistêmicos. É provável que 90% de todos os fármacos utilizados em terapias para ação sistêmica sejam administrados por via oral. As formas farmacêuticas secas são comprimidos, drágeas, cápsulas e pós. Os comprimidos apresentam forma de dosagem unitária com precisão de dosagem, contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento. As vantagens das formas farmacêuticas secas são muitas, algumas podem ser citadas: • Quando comparadas com formas farmacêuticas líquidas, as formas secas têm menor custo de espaço de armazenagem e transporte; • Mascaram o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente; • Maior estabilidade química e física, levando a prazos de validade maiores com menor perda de produto por vencimento; • Menor risco de contaminação microbiana, em função de características da formulação, resultando em processos produtivos menos complexos e de menor custo; • Possibilidade de liberação controlada como comprimidos entéricos e de ação prolongada, otimizando os tratamentos que necessitam de liberação do fármaco em um local específico ou controle do nível de liberação do fármaco. As formas farmacêuticas secas também possuem pontos frágeis como: • Fármacos resistentes à compressão, em função de características como natureza amorfa, floculenta ou baixa densidade; • Fármacos com características de umedecimento pobre, baixa propriedade de dissolução ou dosagens altas (> 10g); • Fármacos com gosto ruim, odor ruim, fármacos sensíveis ao oxigênio, luz e umidade, necessitando de revestimento ou drageamento para mascarar aspectos organolépticos ou proteger de aspectos ambientais. Para aprimorar os comprimidos, foram desenvolvidos métodos de revestimento e o drageamento. O uso de revestimento nas superfícies de forma farmacêutica e sólida, especialmente comprimidos, tem sido praticado há mais de 150 anos. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação à não-revestida.

Os três principais tipos de revestimento em uso são: • Revestimento peliculado; • Revestimento com açúcar ou drageamento; • Revestimento a seco (press coating). Entre os anos de 850 a 923 a forma de drageamento é mencionada na “Islamic Drug Literature’’ por Rhazes, possivelmente uma técnica para preservação dos alimentos. Por volta de 1950, Dale Wsster, professor da Universidade de Wisconsin, nos EUA, patenteou uma drageadeira com suspensão de ar que aplicava com eficiência a composição para revestimento peliculado (film coating), utilizando forte fluxo de ar e drageadeira perfurada. Desenvolvimento do revestimento Revestimento, portanto, é um processo que envolve a deposição de um polímero capaz de formar um filme sobre a superfície do comprimido (núcleo). Trata-se da transformação de uma solução viscosa em um sólido visco-elástico. Adicionar no processo a aplicação de revestimento nos comprimidos faz com que aumente o custo do produto. Porém, deve-se considerar as variáveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimidos: • Propriedades dos comprimidos; • Processo de revestimento; • Composições do revestimento. A aplicação de revestimentos a comprimidos aumenta o custo do produto e, assim, a decisão de revestir um comprimido baseia-se nos seguintes objetivos: • Os componentes do comprimido podem precisar ser protegidos do meio ambiente, principalmente da luz e da umidade; • Muitos fármacos apresentam sabor amargo ou desagradável. Nesse caso, o revestimento é uma forma eficiente de mascarar esses sabores. Os comprimidos revestidos também são relativamente mais fáceis de serem deglutidos que os não revestidos; • O revestimento colorido mascara também qualquer diferença na aparência das matériasprimas e, conseqüentemente, tranqüiliza o paciente quanto à possibilidade de defrontar-se com comprimidos de aparência que possam causar insegurança ou dúvida da qualidade do produto; • O revestimento pode ser otimizado no que tange à coloração e ao polimento brilhante, como uma forma de promover a venda do produto ou para reforçar a identificação de uma determinada marca comercial; • Os revestimentos coloridos auxiliam na rápida identificação do produto por parte do fabricante, da farmácia de dispensação e do paciente; • Os comprimidos revestidos facilitam sua manipulação em equipamentos de enchimento e de acondicionamento automáticos. Com muita freqüência, o revestimento confere uma resistência mecânica adicional ao núcleo do comprimido revestido. A contaminação cruzada também é reduzida durante a produção, uma vez que o desprendimento de pó dos comprimidos é eliminado pelo revestimento; • Revestimentos peliculados funcionais são utilizados para obter propriedades de liberação

visto que a solução de revestimento adere à superfície exposta de forma que as imperfeições do comprimido são revestidas e não são eliminadas. Uma série de benefícios pode ser adquirida por meio do revestimento. o que é mais usual. No processo de revestimento os comprimidos rolam na bacia de revestimento ou em cascata. A qualidade do filme aplicado aos comprimidos depende mais da qualidade do núcleo inicial do que do tempo da drageificação. O núcleo possui propriedades críticas e a friabilidade é uma delas. devido à aplicação de um teor elevado de sólidos e que secam mais lentamente. tecnológica e marketing. visto que estes comprimidos rolam livremente. pois com alta friabilidade os núcleos sofrerão os efeitos de abrasão rapidamente na caçamba. • Facilitar a identificação do produto (Viana. ar ou luz. Classe de marketing: • Melhorar a aparência do produto. • Evitar inativação do ativo no estômago (Viana. • Mascarar sabor e odor (compliance). 2006). A forma mais adequada é a esférica. processo de revestimento (equipamento de revestimento. Classe terapêutica: • Evitar irritação das mucosas do trato gastrointestinal. 2006). Núcleos oblongos tendem a sofrer abrasão nas bordas. Quando ocorre a decisão por revestir comprimidos deve-se observar algumas variáveis como propriedades dos comprimidos. Quando uma camada protetora de polímero é rapidamente formada nos primeiros instantes do processo ocorre uma prevenção de maiores danos ao núcleo. . os comprimidos devem possuir algumas características físicas adequadas. quando necessário. • Melhorar a estabilidade do produto (Viana. Velocidades excessivas da caçamba devem ser evitadas. Isso pode ser alcançado com uma elevada taxa inicial de aplicação da solução. enquanto se aplica a solução de revestimento. Na drageificação. e um formato inadequado é a cúbica. • Melhorar a integridade mecânica. Esses benefícios são divididos em três classes: terapêutica. • Alterar o perfil de liberação do ativo. O formato do comprimido é importante. quando fluidizados no ar. Comprimidos com superfície áspera têm uma tendência a enrugar nas primeiras fases do drageamento e são inaceitáveis para revestimento pelicular. associada a uma temperatura mais elevada dos núcleos para evitar adesão entre os mesmos. podem se disfarçar imperfeições menores da superfície dos núcleos que possam ocorrer nas fases iniciais do processo de revestimento. a sistemas multiparticulados. obtido com punções de duplo raio de concavidade. enquanto os planos são os mais difíceis de se revestir. parâmetros do processo de revestimento. 2006). o que evita superfícies planas e ângulos acentuados. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) e composições de revestimento. Para se realizar o revestimento. • Facilitar a ingestão. Classe tecnológica: • Proteger contra umidade. O formato esférico é também conhecido como bicôncavo. Os comprimidos precisam ser resistentes à abrasão e choques mecânicos. • Evitar liberação de pó.controlada ou entérica ao comprimido revestido ou.

para o revestimento pelicular ou para a drageificação. A aspersão pode reduzir o tempo de secagem entre aplicações da solução nos processos de drageificação e permite aplicação contínua da solução no filme de revestimento. sendo extraído via um tubo convencional. distribuindo o ar aquecido dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas manualmente sobre os comprimidos ou por aspersão do material de revestimento sobre o leito de comprimidos em movimento. tornando-o irregular. Processo de revestimento (equipamento de revestimento. Superfícies de comprimidos hidrófobas são difíceis de se revestir com substâncias hidrossolúveis que não molhem essa superfície. A distribuição do revestimento é acompanhada pelo movimento dos comprimidos perpendicular (bacia de revestimento) ou verticalmente (revestimento por fluidização) à aplicação do material de revestimento. sendo a exaustão realizada por meio de tubos colocados na frente da bacia. o que aumenta mais a sua eficiência de secagem. Durante esta operação a solução de revestimento é aplicada simultaneamente com o ar aquecido a partir do tubo imerso. com este sistema. Componentes higroscópicos da formulação absorvem umidade e promovem desestruturação da superfície do núcleo. Os modelos mais novos são fechados. parâmetros do processo de revestimento.As propriedades da superfície do comprimido dependem da natureza química dos constituintes utilizados na formulação. pela bacia com uma lâmina de imersão e dos sistemas do tubo de imersão. Uma melhoria na eficiência da secagem da bacia tradicional foi conseguida pela bacia de revestimento Pellegrini. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de uma composição de revestimento a comprimidos submetidos a fluidização com o uso concomitante de ar aquecido. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização para a superfície. Uma vez que o ar se encontra melhor misturado com os comprimidos molhados cria-se ambiente mais adequado para secagem. A bacia com 20 a 150cm de diâmetro gira sobre o seu eixo horizontal por impulsão de um motor. No entanto. Para que o revestimento adira ao comprimido os seus constituintes devem molhar a superfície do comprimido. para facilitar a evaporação do solvente. Equipamento: os processos de revestimentos utilizam um de três tipos de equipamentos: • Bacia de revestimento tradicional: é constituída por uma bacia de metal circular montada em um certo ângulo sobre uma base. O ar aquecido dirige-se na vertical por meio do leito dos comprimidos. Os fabricantes europeus têm adaptado lâminas imersas ou tubos imersos . Com o sistema de lâmina imersa o ar aquecido é introduzido por meio de uma lâmina perfurada que se encontra imersa no leito dos sistemas com tubo. a composição da formulação do revestimento pode ser ajustada por meio da adição de tensoativos apropriados de forma a reduzir a tensão superficial da composição de revestimento e melhorar sua adesão ao comprimido. A utilização de sistemas de atomização para aspergir o revestimento sobre os comprimidos produz rápida e melhor distribuição da solução ou suspensão. Tem sido relatado um tempo de processamento relativamente rápido. O ar aquecido é direcionado para dentro da bacia e aplicado sobre a superfície do leito dos comprimidos. Poderão então ocorrer defeitos como ruptura de filme nas bordas e aquele conhecido como “casca de laranja”. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização direcionada. e também alteram suas dimensões. facilitando o controle automatizado.

sendo eliminado por perfurações no tambor. O sistema Glatt foi o último do tipo de bacia perfurada a ser introduzido na indústria. por bicos localizados na região superior da câmara. Fora desta zona uma parte do revestimento aplicado pode ser transferido da superfície dos comprimidos revestidos para . • Sistemas de leito fluido (suspensão em ar). voltando a reentrar na corrente de ar na base da câmara. As bacias perfuradas são sistemas de secagem eficientes com capacidade de revestimento. Na medida em que a bacia de revestimento roda. fluidizando-o. quando se utiliza ar. com exceção de que uma porção do ar no equipamento de leito fluido é utilizada para fluidizar o leito dos comprimidos. Parâmetros: os princípios de uma bacia de revestimento aplicam-se igualmente a um revestimento em leito fluído. a solução de revestimento é aplicada à superfície da bacia de rotação por meio de bicos de aspersão que se encontram posicionados dentro da bacia. atualmente a escolha depende da fórmula da solução de revestimento e do processo de desenvolvimento para um determinado produto. O movimento dos comprimidos é na vertical pelo centro da câmara junto à parede da bacia e dirigindo-se para o centro da bacia. Alternativamente. A corrente de ar é controlada de modo que a maioria do ar entre no centro da coluna levando os comprimidos a ficarem suspensos no centro da mesma. saindo da bacia por um tubo de exaustão. Em alguns casos utiliza-se uma coluna menor para direcionar o movimento dos comprimidos dentro da coluna principal. Em todos estes quatro sistemas de bacias perfuradas.em bacias tradicionais. Sistema para aplicação de soluções (aspersores) Os dois tipos de sistemas utilizados para aplicação de um spray finamente dividido (atomizado) de soluções de revestimento ou de suspensões sobre comprimidos são pressão elevada. Nos sistemas Accela-Cota o ar de secagem é direcionado para a bacia e obrigado a passar pelo leito dos comprimidos. os sistemas sem ar foram utilizados em equipamentos de leito fluido. devido ao impacto entre as superfícies ásperas dos comprimidos e ao contato destes com as paredes da câmara. No sistema Glatt o ar quente pode ser direcionado desde o interior da bacia pelo leito dos comprimidos. A fluidização de um leito de comprimidos é conseguida em uma câmara com forma de coluna pelo fluxo ascendente do ar de secagem. as barras deflectoras introduzidas no leito dos comprimidos agem. -pressão baixa com atomização de ar. • Bacias perfuradas: consiste em um tambor perfurado ou parcialmente perfurado que gira sobre o seu eixo horizontal em uma câmara fechada. Durante o processo de revestimento. A diferença principal entre os dois tipos de sistema: tanto o sistema de atomização do ar como o sistema sem atomização do ar podem ser utilizados eficazmente. por uma fluidização parcial do leito dos comprimidos. Existem várias configurações para o movimento do ar. Os comprimidos friáveis e passíveis de se fragmentarem e sofrerem abrasão sobre as arestas podem ser difíceis de se revestir em sistema de leito fluido. pode ser utilizado um sistema que melhora a fluidização e a secagem do leito dos comprimidos verticalmente. Os equipamentos de leito fluido também são bastante eficazes na secagem. Originalmente. As soluções de revestimento são aplicadas a partir de um bico de aspersão localizado no fundo da câmara ou são aspergidas sobre parte superior do leito de comprimidos que rolam em cascata. podendo ser completamente automatizadas para drageificação ou revestimento pelicular. os comprimidos atravessam uma zona de aplicação em que uma parte desses comprimidos recebe o revestimento. mas. A exaustão do ar é realizada pela parte posterior da bacia.

Se a água for aplicada a uma superfície impenetrável. de modo que é necessária a sua remoção rápida para prevenir possíveis efeitos adversos sobre a integridade dos comprimidos. O revestimento contém ingredientes que serão aplicados sobre a superfície dos comprimidos e os solventes. O ar quente de entrada proporciona a energia para a evaporação da água. pSA: área de superfície do comprimido. No entanto. foram sugeridos por Stetsko e col. e por Reiland e col. a qual pode causar dificuldades no revestimento. Estes estudos constituíram a base para o desenvolvimento de operações de revestimento automatizados. dependendo da composição desse revestimento e das condições de secagem. são necessários períodos de secagem mais prolongados pelo que se pode utilizar um processo de revestimento descontínuo. a relação entre o ar de entrada (temperatura/umidade) e o ar de saída. para várias umidades relativas (Hr). pode ser facilmente demonstrada. C(s): composição do revestimento. O afastamento deste equilíbrio leva ao aparecimento de problemas sérios.H1) + C1(s)+pSA1 A(T2. A aplicação do revestimento e o fluxo de ar quente podem ser contínuos ou descontínuos. as superfícies dos comprimidos são sensíveis à solução de revestimento aplicada. Este valor apresenta a quantidade de água ou de solvente. Essa carta apresenta em uma forma gráfica a relação entre a temperatura do ar e a quantidade de água que esse ar pode conter. E: eficiência do equipamento (LACHMAN. Um entendimento melhor do balanço de massas que tem que ser mantido durante o processo de revestimento pode ser apresentado conforme abaixo: (entrada) A(T1. Esta relação pode ser ilustrada melhor por meio do recurso a uma carta psicrométrica existente em qualquer livro de engenharia. Os revestimentos peliculares finos.H): capacidade do ar. A maior parte do tempo os comprimidos encontram-se em uma zona de secagem afastada da zona de aplicação.H2)+C2+pSA2 (exaustão) A(T. Neste caso. Modelos matemáticos do processo de revestimento. ou mesmo para a superfície do equipamento de revestimento. ao secarem mais rapidamente sobre a superfície dos comprimidos. as temperaturas elevadas necessárias para se conseguir uma secagem rápida podem interferir na estabilidade do fármaco e podem mesmo evitar uma distribuição parcial do revestimento fora da zona de aplicação. Em uma operação de revestimento contínuo o revestimento é mantido em equilíbrio.comprimidos adjacentes. 2001). existente na composição do revestimento. voltando a atravessar a zona de aplicação ciclicamente. em meio aquoso. Capacidade do ar: A(T. Composição do revestimento: C(S). permitem uma .H). Leon et al. dependendo do débito do ar por meio de do leito de comprimidos (CFM). para um determinado débito de aspersão. O solvente constitui a maior parte da composição do revestimento. Normalmente os revestimentos em meios aquosos e viscosos tiram partido do movimento dos comprimidos fora da zona de aplicação para produzir uma distribuição parcial do revestimento. os quais atuam como transportadores dos outros componentes da formulação. que pode ser removida durante o processo de revestimento. A forma como ocorre a secagem do filme também deve ser considerada para uma determinada taxa de aplicação. da temperatura do ar (T) e da quantidade da água contida no ar de entrada (H). No entanto. Estes solventes são eliminados durante o processo de revestimento. pelo que a taxa de aplicação do revestimento iguala a taxa de evaporação dos solventes voláteis. O ar de saída torna-se mais frio e contém mais água devido à evaporação do solvente.

a aplicação de um filme com a mesma espessura requer uma quantidade menor de revestimento. a introdução de alguns equipamentos especiais e de métodos automatizados tem modificado esse panorama. tem sido amplamente utilizada. O processo de drageificação envolve várias fases. Idealmente. O problema coloca-se em termos dos comprimidos já revestidos parcialmente serem secos ou dos comprimidos já secos voltarem a ser revestidos na zona de aplicação. Importante: alguns exemplos são apresentados no item Processos de revestimentos de comprimidos. durante quanto tempo e com que velocidade os comprimidos devem ser mantidos na bacia. As novas técnicas recorrem a sistemas de aspersão e vários graus de automatização para melhorar a eficiência do revestimento e a uniformidade do produto. . A turbina de drageamento convencional. 90 a 95% do revestimento do filme aplicado deve ficar na superfície do comprimido. Com um processo de revestimento eficiente apenas uma pequena quantidade do material de revestimento se acumula sobre as paredes da bacia de revestimento. dos comprimidos leva. A área de superfície específica total diminui com o aumento do tamanho dos comprimidos. eventualmente. Tecnologia de drageamento ou revestimento de açúcar (sugar coating) O drageamento pode ser considerado o método tradicional de revestimento de comprimidos. A eficiência da drageificação é bastante inferior. Esta diferença da eficiência do revestimento em película e da drageificação está relacionada à quantidade do material de revestimento que adere às paredes da bacia. mas com a drageificação as paredes da bacia são muito revestidas com o material de revestimento. caso contrário. O sucesso do produto depende grandemente da perícia do operador da drageificação. O tamanho da gotícula do material de revestimento atomizado deve ser menor e mais controlada na medida em que essas gravações se tornam menores. quando deve utilizar o ar de secagem. débito de ar e temperatura elevados). Eficiência do equipamento (E): é um valor obtido pela divisão do aumento da massa do comprimido revestido pela massa de revestimento. com adição manual de xarope. excluindo os ingredientes voláteis aplicados aos comprimidos. Independentemente dos métodos utilizados. embora parcial. Área de superfície do comprimido. Contudo. um processo de drageificação produz comprimidos com bom aspecto e muito brilhantes.aplicação constante e eficiente da solução de revestimento por atomização. sendo eliminado como poeira. sendo que a duração das quais varia desde algumas horas até vários dias. ao revestimento completo desses comprimidos. No processo de revestimento só uma parte da área total da superfície é revestida. o método e a taxa de adição. A presença de pequenas marcas de identificação ou de gravações nos comprimidos a revestir complica ainda mais o processo de revestimento. O operador determina a quantidade de solução a adicionar. sendo aceitável um valor da ordem de 60%. Um revestimento. devem ser realizadas melhorias no processo de revestimento. utilizando equipamentos de revestimento adequados. Uma causa freqüente que contribui para uma eficiência reduzida em um revestimento pelicular é a taxa de aplicação ser bastante reduzida para as condições de revestimento (área grande da superfície dos comprimidos. Composição do revestimento: C(S). mas contínuo. Assim. sobretudo por se tratar de um método manual no qual as soluções de revestimento são deitadas sobre os núcleos dos comprimidos. Daqui resulta em uma secagem parcial do revestimento antes que atinja a superfície do comprimido. Esse método envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos comprimidos.

abertos na frente. sendo cada camada aplicada apenas depois que o material da primeira operação estiver seco. O verniz ou outro material impermeabilizante é aplicado em forma de solução. Sub-Revestimento. Um segundo revestimento da substância impermeabilizante pode ser aplicado aos comprimidos depois que o primeiro tiver secado. o processo de revestimento é realizado em uma série de drageadeiras. possibilitando que as drágeas caiam e rolem. O diâmetro da drageadeira varia de aproximadamente 30. à abrasão e não devem lascar. Acabamento e Coloração (se desejado). Em geral as drageadeiras são constituídas de ferro galvanizado. ao mesmo tempo que possibilita ao operador observar e manusear o produto pela abertura na extremidade. a drageadeira é girada por um motor que funciona em velocidades moderadas. O revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida após a deglutição. sendo suavemente despejado sobre as drágeas que estão girando nas drageadeiras próprias para revestimento. 4. Uma vez que a drageificação tende a ser longa e vigorosa. fazendo contato entre si e com as soluções.7 a 122 cm possuindo. Durante cada uma das operações envolvidas no revestimento.3. Estes comprimidos produzidos por compressão podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. Polimento. Desvantagens: tempo e perícia exigidos pelo processo. Normalmente. em forma de vasos parcialmente arredondados. As drageadeiras são fixas e operam em ângulo de aproximadamente 40°. Ar quente é introduzido na drageadeira durante o processo de revestimento para acelerar a secagem e evitar que haja aderência comprimido/comprimido. de preferência. sendo introduzido ar quente. diversas capacidades. Conforme rodam. ou é automizado. para acelerar a secagem da cobertura. as maiores. em geral alcoólica. Os comprimidos destinados a receber cobertura são elaborados por compressão e preparados de modo a serem altamente convexos e com bordas o mais finas possível. Revestimento para impermeabilização e selamento Para os comprimidos que têm componentes que podem absorver umidade. os núcleos devem ser relativamente resistentes à quebra. a solução de revestimento é suavemente aspergida. Alisamento e Arredondamento final. para que o revestimento fique arredondado. superfícies bastante convexas e possuir arestas finas e arredondadas.5. Impermeabilização ou Selamento (se necessário). ou seja.1. Vantagens: proteger o fármaco contra o ar e umidade. serem adversamente afetados pela umidade. antes da aplicação do sub-revestimento evitando o seu amolecimento (desintegração) e a instabilidade física e química. para a produção industrial.2.O revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 4. para garantir a proteção contra a . 4. 4. mascarar odor e sabor desagradáveis. coloca-se uma camada ou revestimento impermeável.4. 4. OBS: os comprimidos revestidos podem ser 50% maiores e mais pesados que os não revestidos. operadas mecanicamente. aço inoxidável ou cobre. os núcleos de comprimidos devem apresentar. o que permite que as drágeas fiquem dentro delas durante as revoluções. Para facilitar o processo de drageificação. de desenvolvimento e piloto. As drageadeiras menores são utilizadas para operações experimentais. portanto. de material como verniz. Pode ser necessário aplicar diversas camadas. aumento do tamanho e peso dos comprimidos.

Alisamento e arredondamento final Depois que as drágeas foram sub-revestidas até terem a forma desejada (arredondadas). Nos processos de aspersão mecânica é possível ajustar a aplicação das diversas camadas. Sub-revestimento ou camada de enchimento Depois de aplicar as camadas impermeabilizantes ou de selamento (quando necessárias). em vigor desde 1995. em geral. Nesse ponto. os tempos de desintegração e dissolução tendem a aumentar com o envelhecimento devido à polimerização. são retirados da drageadeira. Essa etapa normalmente é realizada em uma drageadeira limpa. assim. o operador move a mão sobre os comprimidos que rolam para distribuir o xarope e evitar a aderência. A drageificação pode levar ao aumento da massa do comprimido entre 50 e 100%. Ao aplicar o sub-revestimento. porém. aplica-se ar quente para acelerar o tempo de secagem de cada cobertura. Quando os comprimidos estão parcialmente secos são pulverizados com um pó fino. geralmente adiciona-se um xarope espesso que contém gelatina ou o polivinilpirrolidona (PVP) ou. Na medida em que o xarope é aplicado. com a finalidade de tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar à superfície do comprimido. acácia ou carbonato de cálcio precipitado. podendo conter também talco. Segundo o Regulamento FDA. são aplicadas cinco a dez camadas adicionais. Pode-se utilizar ou não um pó muito fino entre as aplicações do xarope. devem ter o códigos específicos de identificação do produto gravados. os comprimidos recebem cerca de três a cinco sub-revestimentos com xarope à base de açúcar. eliminado assim. como durante o próximo passo. com a finalidade de completar o arredondamento e alisar os componentes de revestimento. acrescenta-se acácia à drageadeira. Existem algumas exceções a essa exigência. Gravação As formas farmacêuticas sólidas podem passar por máquinas especiais de impressão para gravar códigos de identificação e outros símbolos distintivos. com um xarope bastante espesso. Não foi observado para a zeína aumento do tempo de dissolução com o envelhecimento da camada da mesma. pode-se acrescentar o corante adequado ao xarope durante essa etapa do processo de revestimento. que normalmente é composto por uma mistura de açúcar e amido. livre dos materiais dos revestimentos anteriores. mas. a necessidade de aplicar uma camada de isolamento. vendidas com ou sem prescrição médica. são aplicados vários revestimentos de um xarope diluído contendo o corante desejado. às vezes. A shellac constitui um isolante eficaz. todas as formas farmacêuticas sólidas para consumo humano. Aplica-se ar quente aos comprimidos que estão rolando e quando estiverem secos. Acabamento e coloração Para obter o alisamento e a cor final apropriada.penetração de umidade. como amido e carbonato de cálcio. repete-se o processo de sub-revestimento até que atinjam o tamanho e a forma desejados. o excesso de pó é removido passando os comprimidos suavemente por um tamis de tecido e a drageadeira é lavada para retirar todo o material nela contido. Esse xarope pode ser composto a base de sacarose ou ter outros componentes. de modo que a sobremolhagem não ocorra. a saber: formas . A zeína é um derivado protéico solúvel em álcool obtido a partir do milho e também tem sido utilizado como um isolante eficaz. Se o revestimento tiver que ser colorido.

que forneça a película solubilidade ou permeabilidade à água. foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso. os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar. a cera pode ser dissolvida em solvente não aquoso. considerando tamanho. podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos. forma e tamanho que os originais.farmacêuticas sólidas utilizadas na maioria das investigações clínicas. As soluções nãoaquosas geralmente contém os seguintes tipos de materiais: • Formador de película. O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. Revestimento com película ou revestimento pelicular O revestimento dos comprimidos por aplicação de açúcar pode variar ligeiramente de um lote para outro e dentro do mesmo lote. • Substância de liga. logotipos ou monografias designados ao produto pela Companhia farmacêutica. As soluções para revestimentos com película podem ser aquosas ou não. Dois ou três revestimentos de cera podem ser aplicados. como a de carnaúba. Além disso. a adição de uma pequena quantidade de talco contribui para um alto brilho. Depois que cada camada de revestimento está seca. Cada gravação no produto deve ser registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). com ou sem adição de cera de abelha. em alto relevo. • Plastificante: para dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento e. Em baixo relevo significa gravado abaixo da superfície da foram farmacêutica. estampada ou impressa na superfície com tinta. juntamente com o tamanho. que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso. estampado significa impresso na superfície do medicamento. com um material que se assemelha ao plástico. capaz de produzir camadas lisas. Os comprimidos são polidos conforme rolam pela drageadeira. proporcionar- . As gravações. Outro método para polir comprimidos é colocar pedaços de cera na drageadeira de polimento junto com os comprimidos e deixar que eles rolem sobre a cera até que o brilho desejado seja conseguido. Polimento Os comprimidos revestidos podem ser polidos em drageadeiras especiais em forma de tambor. As gravações de código podem conter combinações de letras e números ou o número do Código Nacional do medicamento e marcas. para garantir a penetração de líquidos orgânicos e a biodisponibilidade do fármaco. Ainda. como acetona ou benzina. em alto relevo significa gravado acima da superfície da forma farmacêutica. símbolos. tornam a gravação impraticável. O tecido ou a lona podem ser impregnados com cera. O processo de revestimento com película. dependendo do brilho desejado. produtos farmacêuticos radioativos e produtos que. finas e reprodutíveis nas condições convencionais de revestimento. textura e outras características físicas. a gravação pode ser em baixo relevo. assim. Tecnicamente. com tecido aplicado sobre uma estrutura de metal ou em drageadeiras comuns revestidas com lona. forma. e espalhada sobre os comprimidos rolando em pequenas quantidades. medicamentos que são aviados nas farmácias de manipulação. sendo aplicável a uma variedade de formas de comprimidos. forma e cor permitem a identificação de um produto farmacêutico e de seu produtor ou distribuidor.

propilenoglicol. flavorizantes e aromas. • Aspereza da superfície. para tornar a aparência dos comprimidos revestidos atraente e distintiva. ao alto custo dos sistemas de recuperação de solventes e seu potencial para explosão. Exemplos: lacas FD&C ou D&C e pigmentos de óxido de ferro.5-8%). Exemplos: polímeros de éter celulose. que são: • Aparecimento de pequenas quantidades de fragmentos (coleta) ou de quantidades maiores de fragmentos (cascas) de película que descamam da superfície do comprimido. incorpora-se um plastificante para ajudar na produção de uma película mais densa e menos permeável. com mais brilho e maior resistência mecânica. Além disso. para darem lustro aos comprimidos sem uma operação de polimento à parte. Exemplos: glicerina. para ampliar a aceitação do comprimido pelo paciente. Os comprimidos são revestidos com película por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos. As formulações típicas de película para revestimento com base aquosa contêm o seguinte: • Polímero formador de película (7-18%). enquanto possibilita a rápida evaporação. é a lenta evaporação das bases aquosas. e hidroxipropilmetilcelulose. A volatilidade do solvente possibilita que a película adira rapidamente. • Tensoativo. para permitir que os componentes se espalhem sobre os comprimidos. Ao utilizar a dispersão de pseudolátex para revestimento. Uma das dispersões coloidais á base de água para revestimento para a indústria farmacêutica chama-se AQUACOAT® (FMC Corporation) e contém pseudolátex de etilcelulose a 30 %. Essa última característica permite que se utilize menos água na dispersão. para fazer 100%). Devido aos custos dos solventes voláteis utilizados no processo de revestimento com película e ao problema da liberação de agentes potencialmente tóxicos na atmosfera. a baixa viscosidade permite maior penetração do revestimento nos sulcos dos comprimidos que têm a gravação ou marcas de corte. • Plastificante (0.5-2. como hidroxipropilmetilcelulose. • Corante e opacificador (2. • Solvente Volátil. em comparação com as soluções para revestimento com solventes orgânicos voláteis. distribuição desigual da cor na superfície (mosqueado). como metilcelulose. As dispersões de pseudolátex têm a vantagem de alto conteúdo de sólidos (que dá maior capacidade ao revestimento) e da viscosidade relativamente baixa.lhe durabilidade. • Veículo (água. • Agentes de brilho. • Opacificantes e corantes. • Preenchimento da fenda ou do logotipo em baixo relevo com a película (ponte). para ampliar a capacidade de a película ser espalhada durante a aplicação.0 %). . devido à não coalescência das gotículas da aspersão (efeito de casca de laranja). Outros sistemas aquosos utilizados para revestimento com película incluem os materiais de celulose. o que resulta em menor necessidade de evaporação e em probabilidade reduzida de interferência da água com a formulação. hidroxipropilcelulose e metilcelulose. hidroxipropilcelulos. nas drageadeiras. • Edulcorantes. as indústrias farmacêuticas preferem o uso de soluções com bases aquosas para o revestimento. Há alguns problemas que acompanham os revestimentos aquosos por película. polietilenoglicol e subacetato de dibutila. Um dos problemas que também ocorre. em uma operação eficiente e veloz.

Para formulações simples. Características ideais de um polímero para revestimento peliculado: • Solubilidade: no caso convencional. Tipos de polímeros disponíveis Derivados da celulose Estes apresentam em sua grande maioria ésteres da celulose. Já quando se trata de uma ação de liberação modificada. • Propriedades mecânicas: um polímero utilizado para revestimento peliculado deve possuir uma elevada resistência ao impacto e à abrasão. em meio neutro ou alcalino. Para os revestimentos projetados para produzir um efeito de liberação modificada utiliza-se polímeros mais insolúveis em água. Já para os revestimentos projetados para conferir proteção entérica à forma farmacêutica utiliza-se polímeros seletivos em termos de pH. é o poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato. a desintegração do revestimento pode ser otimizada por meio de incorporação de substâncias solúveis em água e também de amidos. Ex: metilcelulose e os copolímeros do metacrilato de amônio. O polímero deve estar inscrito nas monografias das principais farmacopéias internacionais. do ponto de vista da denominação química. Um exemplo. O filme resultante pode ser claro ou colorido utilizando pigmentos permitidos. Outros derivados da celulose empregados no revestimento peliculado são: metilcelulose e hidroxipropilcelulose. tornando-o mais flexível e diminuindo a fragilidade do filme. É solúvel em meio aquoso e forma filmes de elevada resistência e de fácil aplicação. no equipamento. como óleos de coco fracionado. • Permeabilidade: o revestimento peliculado pode ser utilizado para otimizar o prazo de validade em prateleira de um comprimido. o filme permite a solubilidade do fármaco mediante intumescimento e aumento da sua permeabilidade. quando este é insolúvel em meio ácido estomacal. A causa de cada um desses problemas pode ser determinada corrigida com as mudanças adequadas na formulação. óleos e glicerídeos. facilitar a dissolução das substâncias ativas a partir do produto final. ou seja. como polietilenoglicol 400. na técnica ou no processo. a opção será exigir do sistema polimérico uma dissolução ou uma permeabilidade em meio aquoso lenta. ésteres orgânicos.desfiguração do núcleo do comprimido quando submetido à solução de revestimento por muito tempo (erosão).0. Copolímeros de ésteres de amino-metacrilado Estes polímeros são basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4. Porém. • Viscosidade: os polímeros deverão possuir baixa viscosidade na concentração requerida. o polímero deverá ter uma boa solubilidade em fluídos aquosos podendo assim. Ex: polióis. como dietilftalato. • Hidroxipropilmetilcelulose é um dos polímeros derivados da celulose. mas torna-se solúvel ao entrar em contato com o pH alcalino próprio do duodeno e das regiões distais do trato gastrintestinal. Plastificantes São adicionados em formulações de revestimento peliculado com o objetivo de modificar as propriedades físicas do polímero. Corantes . Um revestimento com escassa resistência revê-la pelas presenças de rachaduras ou imperfeições na superfície.

Itália. ao mesmo tempo que promovem a impermeabilidade da película ao vapor de água. Defeitos de formulação: a fratura ou formulação de arcos sobre os vincos são exemplos .Dumoulin.GS. ao ser quebrado. • Fornecimento de calor na forma de ar quente. no drageamento o material aplicado propaga-se de núcleo para núcleo antes de serem secos. Esse revestimento.Suíça e Alemanha. Os pigmentos possuem pequena vantagem sobre os corantes solúveis em água. Solventes Após o desenvolvimento do revestimento peliculado. • IDA . • Glatt AG . Características ideais dos comprimidos com revestimento peliculado: • Estes devem apresentar um revestimento contínuo de filme polimérico e uniformidade de cor. devido à sua estabilidade química frente à luz. Liverpool. Reino Unido. de modo a compensar o calor latente originado da evaporação do solvente. Alemanha. insolúveis em água (pigmentos). • Driacoter . O comprimido deverá cumprir com as exigências relativas ao produto final e com toda exigência estabelecida pelos principais compêndios oficiais. Suíça e Reino Unido. Isso é importante na aspersão de fluidos aquosos. Exigência ao processo básico de revestimento peliculado • Meios adequados de atomizar o líquido aplicado aos núcleos comprimidos. Já as técnicas modernas baseiam-se no uso de água como solvente.Manesty Machine. • Mistura e movimentação adequadas do leito de núcleos. Japão.Todos os corantes permitidos para uso no revestimento peliculado são. Não deverá ocorrer abrasão dos núcleos comprimidos nem fenômeno de desprendimento da parte superior do núcleo. invariavelmente.Driam Metallprodukt GmbH. (AULTON. Defeitos de revestimento Defeitos de processo: condições não apropriadas de secagem. Processo Os comprimidos peliculados são produzidos por processos que envolvem atomização das soluções ou suspensões do revestimento sobre a massa em movimento dos comprimidos. • Hi-Coater .Freund Company. França.2005) Entre os exemplos de unidades que funcionam de acordo com o princípio do leito fluido cabe mencionar: • Aeromatic . • HTF/150 . para remover a poeira e o ar carregados de solvente.Fielder. O revestimento por aspersão parte do princípio de que cada núcleo deverá passar pela zona de aspersão. Isso é diferente ao processo de drageamento. que permitem ao revestimento previamente depositado sobre a superfície do comprimido aderir aos comprimidos vizinhos. Importante: um dos equipamentos mais utilizados é a Accela Cota. os polímeros utilizados eram dissolvidos em solventes orgânicos. Afinal. devido à redução de custos. • Boas instalações de exaustão. assim como pelo fato de proporcionarem uma melhor opacidade e recobertura de pós. Alguns exemplos de equipamentos para o revestimento peliculado são: • Accela Cota . mostrará na parte inferior a superfície original do núcleo.

O revestimento desses comprimidos leva ao aumento aproximado da sua massa em cerca de 2 a 5% da massa de cada comprimido. No entanto. Variáveis a serem controladas em um processo de revestimento por aspersão Variáveis da bacia • Concepção da bacia e dos deflectores. ou a carga afetam a mistura dos comprimidos. a qualidade e o equilíbrio entre a entrada e a saída do ar são parâmetros relacionados com o ar que precisam ser controlados para a obtenção de um ambiente de secagem para um determinado processo de secagem. obtêm-se variações de cor inaceitáveis ou a integridade desses comprimidos pode ser afetada. A temperatura. da disponibilidade do equipamento. o volume. o que origina um revestimento rugoso. Se os comprimidos são revestidos. A velocidade da bacia não só afeta a mistura como também a velocidade com que os comprimidos passam sob o cone de aspersão. Uma vez que se tenha avaliado corretamente as propriedades mecânicas do filme. Uma velocidade muito lenta pode levar à sobremolhagem resultando em fenômenos de adesão entre os comprimidos ou com a bacia. A forma da bacia. As velocidades de rotação da bacia de 10 a 15 rpm são impostas às bacias de revestimentos peliculares não aquosos. A seleção da bacia depende das condições de funcionamento. a velocidade de rotação. Velocidades que sejam levadas podem não permitir o tempo suficiente para que ocorra a secagem antes que esses mesmo comprimidos voltem a passar sob cone de aspersão. • Temperatura. Quanto mais eficiente a concepção do sistema menor o volume de ar que é necessário utilizar para a secagem. O fornecimento de ar deve ter alguma capacidade de desumidificação. o débito. Velocidades mais baixas (3 a 10 rpm) são utilizadas no revestimento com meio aquoso para possibilitar uma velocidade de aplicação e a secagem do líquido adequada. Ar de processamento • Qualidade do ar.deste tipo. os deflectores são um dos fatores que contribuem para aumentar a formação de lascas e a quebra dos comprimidos se não forem selecionados e utilizados cuidadosamente. Normalmente. • Velocidade e carga da bacia. • Equilíbrio entre o caudal e a entrada e a saída do ar na bacia. A sensibilidade do polímero de revestimento e do aquecimento do núcleo determinam grandemente a temperatura máxima a que o processo de revestimento deve ocorrer. do tipo de comprimidos a serem revestidos e das características da solução de revestimento. É essencial obter uma mistura uniforme para que a mesma quantidade de polímero seja depositada sobre cada comprimido. A forma dos comprimidos também pode afetar a mistura. uma temperatura elevada no leito de comprimido e dentro da bacia de revestimento conduz a uma evaporação mais rápida do solvente e a uma maior velocidade de revestimento. Algumas formas dos comprimidos podem misturar-se enquanto que outras podem necessitar de um sistema de deflectores próprio para assegurar uma mistura adequada. é bem provável que a reformulação do produto tenha sucesso na resolução dessa classe de problema. o sistema de deflectores. As flutuações sazonais sobre o teor de umidade do ar de entrada podem alterar as condições de . devido a um movimento inadequado dentro da bacia de revestimento. Os limites para o volume do ar e para a taxa de aplicação dependem da concepção geral do sistema de fornecimento de ar e do equipamento de revestimento.

do volume do ar e da viscosidade do líquido variam de formulação para formulação. por si só. Conseqüentemente. possivelmente. • Distância do bico de aspersão ao leito dos comprimidos. pelo volume do ar e pela forma. • Padrão de aspersão. A distância que o bico se encontra do comprimido afeta não só a largura do cone de aspersão como também a quantidade de revestimento aplicada a cada um dos comprimidos de cada vez que passam sob o spray. Os parâmetros da aspersão que devem ser controladas são: a taxa de aplicação do líquido. A taxa adequada para a qual a solução de revestimento deve ser aplicada depende da mistura e da eficiência da secagem do sistema. ajustando a pressão do ar e/ou a sua direção de aplicação consegue-se o mesmo efeito. ou seja. o padrão de aspersão e o grau de atomização da aspersão. . No entanto. Variáveis de aspersão • Taxa de aspersão. da configuração do bico. é inadequado para otimização do desempenho do bico quanto à variabilidade das soluções e suspensões utilizadas para revestir os comprimidos. pode resultar em uma sobremolhagem dos comprimidos e a uniformidade de revestimento entre comprimidos será inadequado. O grau de atomização. tem efeitos negativos sobre a qualidade do revestimento. Um cone de aspersão que seja muito largo faz com que a aplicação de revestimento seja feita diretamente sobre a superfície da bacia. Em bacias grandes. o cone de aspersão for muito reduzido. as três variáveis são afetadas pela pressão do fluido e pela concepção do bico de aspersão. As relações entre o tamanho do orifício. com ar atomizado. a taxa de administração do líquido é mais afetada pela pressão do líquido e pelo tamanho do orifício do bico. reduzindo a eficiência do processo de revestimento com o desperdício de material. não são parâmetros facilmente controláveis. O equilíbrio entre o fornecimento do ar e ar que sai deve ser tal que a poeira e os solventes fiquem retidos no sistema de revestimento. Sobre os comprimidos deve constituir-se uma banda de aspersão uniforme. para além da formulação do revestimento e das características dos núcleos. Uma revisão da literatura pode revelar a gama de tamanhos das gotículas esperada a partir do tipo de bico particular. Ao contrário em um sistema a baixa pressão. concepção e posição do bico de injeção em relação à corrente do fluido. este tipo de levantamento. um sistema de pressão elevada. o tamanho e a distribuição de tamanhos das gotículas obtidas do bico de aspersão. da pressão do líquido. há que incluir mais bicos para cobrir uma largura maior do leito dos comprimidos. A atomização é o processo no qual o líquido é dividido em pequenas gotículas. • Grau de atomização. O grau de atomização e o padrão de aspersão são afetados mais diretamente pela pressão do ar. Estas três variáveis são interdependentes. Nos sistemas que recorrem à atomização do ar a baixa pressão. deve-se passar mais vezes sob a área de aspersão para serem revestidos adequadamente. da pressão do ar de atomização.revestimento e de secagem e. Existe uma gama de condições em que a taxa de aplicação de solução de revestimento tem que ser aplicada para se alcançar a qualidade do produto desejada ou o tempo de processamento. Em um sistema que funcione sem o recurso ao transporte pelo ar. Durante a operação de revestimento a largura do cone de aspersão pode ser ajustada aproximando ou afastando os bicos do leito de comprimidos. Se. A sobremolhagem ou o submolhagem têm que ser evitadas em qualquer operação de revestimento. pelo contrário.

O efeito de secagem do spray pode ser facilmente detectável pelo aparecimento de rugosidade sobre a superfície dos comprimidos. A Garantia da Qualidade é outro departamento que exerce um controle sobre os o aspecto do produto ao avaliar as propriedades do novo produto contra as características daquelas que já existem. cor ou cheiro desagradável ou é necessário para controlar a libertação do fármaco? • Qual o tamanho dos comprimidos. Pressões elevadas conduzem a um maior grau de atomização. Leon et al.2001). Conseqüentemente. O controle do ar do processo se consegue por ajustamento de uma ventoinha regulável ou pelo uso de reguladores para manter a massa dos comprimidos em um movimento fluido constante dentro da câmara. Uma atomização que seja muito fina conduz a que algumas gotículas sequem antes de atingirem o leito dos comprimidos.Atualmente. as empresas evitam comercializar produtos diferentes com o mesmo aspecto. o grau de atomização só pode ser controlado empiricamente. A forma dos comprimidos. podendo resultar em uma sobremolhagem. a forma e o tamanho do comprimido revestido são aspectos importantes para o marketing. Uma atomização insuficiente pode resultar em gotículas que sejam demasiado grandes ao atingirem a superfície dos comprimidos e causarem sobremolhagem localizada que pode levar ao aparecimento de fenômenos de adesão entre os núcleos. Desenvolvimento de formulações para revestimento pelicular A decisão de revestir comprimidos é simples. a densidade e a quantidade de carga afetam a capacidade da massa dos comprimidos a serem fluidizados. Se o débito for muito baixo. Ajustamentos da pressão do líquido em sistemas de pressão elevada sem ar ou da pressão do ar de atomização e do volume de ar nos sistemas de baixa pressão alteram o grau de atomização. A fluidização também pode ser afetada pelo aumento da massa ou por alterações das características de fricção dos comprimidos durante a aplicação do revestimento. Durante o processo de revestimento as temperaturas de entrada e a de saída do ar são controladas. forma ou restrições à cor que tem que ser colocadas durante o desenvolvimento do trabalho? Na indústria farmacêutica a cor. com a parede da bacia ou. especialmente gravações ou como excesso de pó na bacia. A concepção da câmara juntamente com o ar de processamento controla o padrão de fluidização. a massa de comprimidos não se move com rapidez suficiente por meio de da zona de aspersão. Normalmente. Um débito muito elevado resulta em um excesso de atrito e na quebra dos comprimidos. é necessário um ajustamento periódico do débito e do volume do ar para manter uma fluidização ótim1 ( LACHMAN. deve-se avaliar as seguintes questões: • Qual é o propósito do revestimento? • É necessário para mascarar um sabor. As formulações das soluções de revestimento utilizadas nestes processos são iguais às utilizadas para o processo em bacia. simplesmente com a superfície apresentando um aspecto de casca de laranja. Qualquer alteração no débito de aplicação da solução de revestimento pode ser controlada pela diferença entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. o tamanho. Processo de leito fluidizado Os sistemas de leito fluido têm sido utilizados no revestimento rápido de comprimidos. O formulador muitas vezes . porém. grânulos e cápsulas. A evaporação do solvente provoca um abaixamento da temperatura do ar como se verifica por comparação entre as temperaturas de entrada e de saída do ar.

Com efeito. um formulador inexperiente ao procurar um melhor sistema necessita começar a partir de um polímero de revestimento que escolhe. Porém. sobre o efeito em estudo. O efeito da adição de plastificantes. Os filmes podem ser obtidos por espalhamento sobre várias superfícies como: Teflon. Os filmes espalhados e aspergidos podem ter propriedades diferentes. Conseqüentemente pode-se avaliar a elasticidade e a força tensil. algumas composições de revestimento dão origem a filmes obtidos por espalhamento. Muitos destes filmes aderem tão bem ao vidro que o filme não pode ser removido intacto. então o conhecimento da permeabilidade do filme ao vapor de água deve ser determinada. Um formulador experiente desenvolve uma formulação para revestimento por meio de modificação daquela com a qual obteve bons resultados. vidro ou uma superfície como a folha de alumínio recorrendo a uma barra para o espalhamento para se conseguir um filme com espessura uniforme. opacificantes. então. verde ou azul. amarelo. a capacidade para selecionar comprimidos com aspectos diferentes é ilimitada. O aspecto físico destes filmes pode revelar uma eventual separação do corante ou do opacificante.depara-se com um número limitado de cores disponíveis de forma que as linhas dos produtos das companhias mais importantes possuem vários comprimidos revestidos com vários tons de vermelho. As formulações dos filmes podem ser submetidas a um processo de triagem por aspersão ou por espalhamento. Os filmes aspergidos podem ser obtidos por montagem de uma superfície plástica revestida em uma câmara de aspersão ou em uma bacia de revestimento. Assim. mas o vidro é adequado para a avaliação da aparência do filme. corantes sobre o resultado obtido e o sistema de solventes pode. Em oposição. embora venham a ter um bom desempenho no revestimento de comprimidos. ser avaliado individualmente ou coletivamente. Este teste é indicado quando se pretende avaliar o efeito da variação da concentração de uma série de plastificantes ou de outros aditivos. O teste de resistência tensil é aquele que proporciona informação útil quando . Por meio da preparação de uma série de filmes com pequenas alterações das fórmulas é possível eliminar as incompatibilidades físicas e as selecionar combinações de filmes bastante rapidamente. A falta de uniformidade de cor no filme pode sugerir que os aditivos insolúveis não foram devidamente suspensos ou existe algum grau de interação entre os componentes da formulação. Os filmes podem ser submetidos aos testes seguintes: • Permeabilidade ao vapor de água: se o revestimento vai ser utilizado como revestimento isolante ou para proporcionar uma proteção física aos comprimidos contendo um fármaco instável em presença de água. • Força tensil do filme: para a realização deste teste devem ser preparadas tiras do filme de revestimento com dimensões conhecidas. os tamanhos e as formas dos comprimidos podem variar facilmente. ou resistência à ruptura dos filmes. Para o teste recorre-se a um aparelho que permite determinar a força tensil desse filme por aplicação de uma força conhecida e crescente exercida por duas pinças que se afastam a uma velocidade constante. Deve-se ter cuidado quando da aspersão do filme para se obter um filme uniforme representativo do tipo conseguido quando do revestimento de comprimidos. As composições do revestimento que dão origem a filmes quebradiços têm que ser plastificadas para se conseguir obter um filme mais flexível que seja aceitável para o revestimento dos comprimidos.

tem. com um revestimento em meio aquoso. a determinação do aumento da massa do comprimido permite obter alguma informação sobre a proteção proporcionada pelo filme. Os comprimidos que incluem o fármaco tem que ter a mesma forma. Com este pretende-se avaliar o aumento relativo da resistência mecânica conferida pelo filme ao comprimido bem como a contribuição observada por alterações da composição da fórmula desse revestimento. o revestimento pode aderir preferencialmente a um dos comprimidos. dureza e uniformidade de cor por meio de meios instrumentais. o revestimento deve ter um efeito mínimo sobre os tempos de desintegração e a dissolução do fármaco nos comprimidos. A exposição dos comprimidos revestidos a umidades relativas elevadas e.da otimização do nível de aditivos a incluir na formulação. Freqüentemente estes estudos são conduzidos sobre placebos ou. A fórmula . A avaliação da qualidade de revestimento de um comprimido envolve o estudo não só do filme como também da interação na superfície entre o filme e o comprimido. Os filmes elásticos permanecem intactos. O recurso a esta metodologia de revestimento de dois tipos de comprimidos simultâneos só é adequado se as propriedades das superfícies dos dois tipos de comprimidos forem equivalentes. Com essa finalidade podem ser utilizados vários métodos: • Testes de adesão com dispositivos para determinação da força tensil os quais permitem medir a força necessária para remover o filme da superfície do comprimido. • Devem ser feitos estudos de estabilidade sobre comprimidos revestidos para determinar se as alterações de temperatura e da umidade provocam defeitos no filme. Avaliação dos comprimidos revestidos Após a realização da triagem inicial das variáveis da formulação. Otimização de uma fórmula de revestimento A otimização está relacionada a pequenas modificações de uma fórmula base. Obviamente que a resistência de um comprimido não revestido ao esmagamento será o fator principal sobre os resultados do teste. sobre grupo de placebos com um número reduzido de comprimidos contendo fármaco. enquanto que os filmes pouco resistentes são facilmente removidos da superfície do comprimido pelo papel. • A velocidade de desintegração de um comprimido revestido e a dissolução do fármaco também têm que ser determinadas. a formulação de revestimento selecionada. A menos que o objetivo do revestimento seja controlar a libertação do fármaco. mas a simples verificação visual é suficiente para definir a qualidade de um comprimido revestido. • A resistência ao esmagamento de comprimidos ao longo do seu diâmetro pode ser determinada com um durômetro. Uma medição qualitativa da resistência à abrasão pode ser feita simplesmente esfregando-se o comprimido revestido sobre uma folha de papel branco. Se forem revestidos dois comprimidos. não libertando corante para o papel. Estes comprimidos devem ter uma característica que os diferencie dos placebos permitindo a sua separação dos mesmos. • Alguns investigadores têm tentado quantificar a rugosidade do filme. e a sua avaliação posterior. agora. tamanho e densidade dos placebos para que os seus movimentos na bacia possam ser comparáveis. que ser estudada nas condições em que vai ser utilizada no revestimento de comprimidos. um apresentando uma superfície hidrofílica e outro uma superfície hidrofóbica.

com óxido de propileno para introduzir . • Solubilidade necessária para o uso pretendido. para diminuir a formação de pontes ou das gravações. baixa solubilidade em água ou solubilidade dependente do pH (revestimento gastro-resistente). A literatura sobre patentes cita inúmeras composições de filmes de revestimento. Os polímeros de revestimento podem ser classificados em gastro-resistentes ou não gastro-resistentes. • Estabilidade na presença de calor. desenvolve uma formulação em solução de revestimento para se obter as propriedades mais desejadas para o produto em revestimento. • Não deve possuir cor. para aumentar a dureza do revestimento ou para melhorar qualquer propriedade do revestimento que o formulador julgue deficiente. ao cheiro ou contra a sublimação do fármaco. ar e do substrato a ser revestido. Materiais utilizados nos filmes de revestimento Os materiais de revestimento podem depositar-se fisicamente sobre um substrato de comprimido ou podem formar um filme contínuo com uma variedade alargada de propriedade dependendo da composição das formulações de revestimento. As propriedades do filme não devem alterar com o envelhecimento. alterações da razão entre a quantidade do(s) polímero(s) e do(s) plastificante(s) ou a adição de diferentes plastificantes ou polímeros são modificações freqüentes durante o processo de otimização de um revestimento. da finalidade do revestimento e da espessura do revestimento pretendido. • Resistência à fratura constituindo uma barreira adequada à umidade. • Compatibilidade com os aditivos mais freqüentes utilizados em revestimento. shellac ou ceras constituem exemplos de deposição física sobre os materiais de revestimento. Ao longo dos anos um número elevado de polímeros tem sido avaliado e tem sido utilizado comercialmente para revestimento de comprimidos. As concentrações de corantes ou de opacificantes são fixadas normalmente para se conseguir uma tonalidade pré-definida. luz. Alterações desta fórmula base podem ser realizadas para melhorar a adesão do revestimento ao núcleo. umidade. à luz. sabor ou cheiro. • Não ser tóxico nem possuir atividade farmacológica e ser fácil de aplicar em partículas e comprimidos. • Capacidade de ser impresso em um equipamento de alta velocidade. Nenhum dos materiais disponíveis reúne todas as propriedades que caracterizam um material de revestimento ideal. Polímeros para revestimento Materiais não gastro-resistentes • Hidroxiprorpilmetilcelulose. sempre que desejável. O farmacêutico então. USP: O polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno para introduzir grupos metoxi e. No entanto.base é conseguida a partir de experiência anterior ou a partir de várias fontes literárias. A seleção de uma formulação específica depende do equipamento e das condições disponíveis. então. • Não contribuir para a formação de barreiras ou enchimento de superfícies de comprimidos gravados pelo polímero de revestimento. • Capacidade para produzir um produto com um bom aspecto. ex: solubilidade completa em água. Um material ideal para um filme de revestimento deve ter as seguintes propriedades: • Solubilidade no solvente selecionado para a preparação. Os revestimentos à base de açúcar.

O polímero é solúvel em uma grande variedade de solventes orgânicos. 2001). para preparar f ilmes com propriedades tais que sejam pouco solúveis em água. 2001). Leon et al.Flexibilidade. Este polímero também é utilizado freqüentemente em soluções para conferir brilho ao revestimento (LACHMAN. não tem cheiro ou sabor. O material é comercializado pela FMC Corporation com o nome de Aquacoat® (LACHMAN.Estabilidade na presença de calor. • Etilcelulose. Leon et al. Quando utilizado sozinho. . pode ser utilizada para eliminar os problemas da formação de pontes ou enchimento dessas gravações. luz. Encontra-se disponível em uma grande variedade de viscosidades. Normalmente é combinado com substâncias solúveis em água.Solubilidade do polímero no meio gastro-intestinal. Dependendo do grau de substituição com grupos etóxi obtém-se vários graus de viscosidade que se encontram disponível comercialmente.Capacidade de incorporar corantes e outros aditivos no filme sem dificuldade. Este material é completamente insolúvel em água e no meio gastrointestinal e. Esse polímero é um material de escolha para os sistemas de leito fluido ou para sistemas de aspersão em bacias de revestimento. resistência à fratura e à ausência de sabor ou cheiro. com óxido de etileno. assim não pode ser utilizado sozinho como revestimento de comprimidos.Não interferência com a desintegração do comprimido e com a biodisponibilidade do fármaco. em solventes orgânicos ou na água. Este tipo de combinação tem sido bastante utilizada na preparação de revestimento para libertação controlada de substância ativa em comprimidos. tal como a hidropropilmetilcelulose. . . Os filmes de etilcelulose não plastificados são quebradiços e necessitam de substâncias que alterem essas propriedades de forma a se obter formulação aceitável. assim. As razões para este uso generalizado são: . Temse desenvolvido dispersões de polímeros em meio aquoso utilizando etilcelulose. Estes sistemas de pseudolátex são composições com um teor elevado de sólidos. não pode ser utilizado sozinho como água e no meio gastrointestinal e. • Metilletilhidroxicelulose: Este polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno e. Importante salientar que a metilletilhidroxicelulose é solúvel em poucos solventes orgânicos. A hidroxipropilmetilcelulose aproxima-se das características desejadas de um polímero ideal para formação de filmes. . ou plastificantes. Devido à estrutura idêntica à da hidroxipropilmetilcelulose espera-se que este polímero tenha propriedades idênticas (LACHMAN. sendo bastante estável na maioria das condições ambientais. ar ou níveis aceitáveis de umidade. • Hidroxipropilcelulose. FCC: Este material é fabricado por tratamento da celulose com hidróxido de sódio a que segue . Os produtos resultantes estão disponíveis comercialmente em diferentes viscosidades. Leon et al. A interação deste polímero com os corantes é rara. 2001). NF: A etilcelulose é obtida pela reação do cloreto ou do sulfato de etilo com celulose dissolvida em hidróxido de sódio. viscosidade reduzida e que possuem propriedades de revestimento bastante diferentes das soluções mais comuns de etilcelulose. Uma mistura de hidroxipropilmetilcelulose com outros polímeros. é incolor. não é tóxico.grupos éter propilenoglicol. o polímero tem tendência para formar pontes ou preencher as superfícies dos comprimidos gravados. então.

uma reação com óxido de propileno à temperatura e pressão elevadas. 2001). os filmes de povidona são transparentes. 2001). No entanto. A hidroxipropilcelulose não é utilizada sozinha mas em combinação com outros polímeros para melhorar as características do filme (LACHMAN. O material é bastante adesivo. brilhantes e resistentes. os filmes secos parcialmente são adesivos. pós em suspensão ou outros polímeros. A povidona encontra-se disponível em quatro viscosidades diferentes. 2001). pode formar ligações cruzadas entre si ou com outros materiais para produzir filmes com propriedades gastro-resistentes. média. A povidona tem sido utilizada para melhorar a dispersão de corantes nas soluções de revestimento para se obter um filme corado mais uniforme (LACHMAN. em água e nos meios gástricos e intestinal. Os materiais com massa molecular baixa (200 a 600) são líquidos à temperatura ambiente e são utilizados como plastificantes de polímeros em soluções de revestimento. Encontra-se disponível em várias viscosidades: baixa. K-60. mas é insolúvel na maioria dos solventes orgânicos pelo que não é um material de escolha para soluções de revestimento em meio orgânico. em meio gastrointestinal e em solventes orgânicos polares. Embora a povidona seja solúvel em meio ácido ou básico. As combinações da cera do polietilenoglicol com o acetoftalato de celulose proporcionam filmes que são solúveis no meio gástrico. Quando seca. USP: É um polímero sintético constituído a partir de monômeros de 1-vinil-2-pirrolidona. K-90 a que corresponde aproximadamente a massa molecular média de 10000. os PEGs são utilizados como revestimento existindo uma grande variedade de massas moleculares. e cerosos à temperatura ambiente. 160000 e 360000). Apresenta uma solubilidade excelente em uma variedade de solventes orgânicos. mas é possível modificar as propriedades do polímero pelo uso adequado de plastificantes. • Povidona. 40000. Este polímero torna-se bastante adesivo à medida que seca a partir da sua solução. É solúvel em água abaixo dos 40ºC (insolúvel acima dos 45ºC). • Polietilenoglicóis (PEGs): São obtidos pela reação entre o etilenoglicol e o óxido de etileno na presença de hidróxido de sódio a temperatura e pressão elevadas. • Carboximetilcelulose sódica. podendo ser adequado para um sub-revestimento. A carboximetilcelulose sódica é facilmente dispersível em água para formar soluções coloidais. O polímero produz filmes muito flexíveis. Leon et al. mas aderem bem aos comprimidos. USP: É o sal sódico da carboximetilcelulose e é produzido pela reação da celulose sódica com o sal sódico do ácido monocloroacético. Os filmes preparados com a carboximetilcelulose são quebradiços. mas não para um revestimento corado ou brilhante. Além dos seus outros usos nas formulações. . A conversão do filme para meio aquoso com equipamento de revestimento de eficiência elevada aumenta provavelmente a utilidade deste polímero para revestimento (LACHMAN. por isto as soluções de revestimento tem que ser modificadas com aditivos. Leon et al. sendo utilizados em combinação com outros polímeros para modificar as propriedades dos filmes. identificáveis pelos seus valores de K (K-15. O grau de polimerização dá origem a um conjunto de materiais com várias massas moleculares. como aglutinante ou em revestimento de comprimidos. K-30. Leon et al. A gama mais comum utilizada na produção de medicamentos é a povidona K-30. Os materiais com massa molecular elevada (900 a 8000) são brancos. elevada e bastante elevada.

sem sabor e não tóxicos embora sejam sensíveis a temperaturas elevadas (LACHMAN. porém. Os revestimentos primários e as demais etapas de processo continuam sendo as mesmas consideradas para as drágeas convencionais. Leon et al. acetoftalato de polivinil e acetoftalato de celulose. . dissolvendo-se no meio menos ácido do intestino. Eudragit RL e RS são copolímeros sintetizados a partir dos ésteres dos ácidos metacrílico e acrílico com um número reduzido de grupos amônio quaternário. Os sistemas de revestimento podem ser elaborados com base aquosa de solventes orgânicos. que seja o bastante para aprovar os testes de desintegração exigidos. sendo elaborados para resistir à dissolução no meio altamente ácido do estômago. O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos. elástico e permeável acima de pH 5. até o ponto em que o material resistir à liberação no líquido gástrico. Entre os materiais utilizados nos revestimentos entéricos encontram-se goma laca. ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. Revestimento entérico peliculado Polímeros entéricos são capazes de formar um filme nos processos de revestimento peliculado. 2001). Uma quantidade suficiente de polímero entérico deverá ser empregada para assegurar um efeito entérico eficiente. sendo o único Eudragit que é bastante solúvel em meio gástrico (até pH 5). Estes materiais só se encontram disponíveis como soluções orgânicas e no estado sólido. Um revestimento entérico ideal deve ter as seguintes propriedades: • Resistência aos meios gástricos. Estes polímeros produzem filmes para ação retardada (independente do pH) em preparações idênticas às das formulações com etilcelulose (LACHMAN.Esses sistemas constituem um dos processos de revestimento pelicular não gastroresistente. O Eudragit E é um copolímero catiônico formado a partir do dimetilaminoetilmetacrilato e outros ésteres neutros do ácido metacrílico. • Como material sólido. Essa quantidade é duas a três vezes maior que a quantidade exigida para um revestimento peliculado simples.5%) em isopropanol/acetona. Isso pode ser obtido com revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago. Os revestimentos podem ser aplicados em múltiplas porções para formar uma cobertura espessa ou podem ser aplicados como uma fina película de revestimento. • Como dispersão aquosa a 30%. Alguns revestimentos entéricos são elaborados para se dissolverem em pH 4. 2001). Revestimento entérico A finalidade do revestimento entérico para as formas farmacêuticas sólidas já foi apresentada. Este material encontra-se disponível como: • Solução orgânica (12. Os revestimentos produzidos com o uso de polietilenoglicóis de massa molecular elevada podem ser duros. • Polímeros do ácido acrílico: Com o nome de Eudragit são comercializados uma série de acrilatos. lisos.8 ou maior. É mais comum que os revestimentos entéricos baseiem-se no pH do meio. Os materiais para revestimento entérico podem ser aplicados aos comprimidos inteiros ou a partículas ou grânulos utilizados na fabricação subseqüente de drágeas ou cápsulas. Drágeas entéricas A etapa de revestimento impermeabilizante é modificada de modo a conter uma quantidade suficiente de polímeros entéricos. Leon et al.

fratura. A maioria dos fármacos que se degradam em meio ácido necessitam de proteção para valores de pH entre 1.5 a 4. ou amolecimento. O teste de desintegração da USP não é um teste qualitativo ou quantitativo adequado para a substância ativa. após agitação em meio gástrico artificial durante 1 hora passam o teste de gastro-resistente da USP. Por exemplo. mas libertam quantidades diferentes de fármaco em meio gástrico simulado. • Não serem tóxicos. por um período de tempo igual a 2 horas ou ao limite de tempo especificado na monografia individual do produto. Um problema freqüente que está associado ao tipo de polímeros são retardantes (solubilidade independente do pH) que funcionam por hidrofobicidade mecânica é que deve . O fato dos comprimidos passarem no teste da USP não é garantia. Todos os comprimidos com revestimento gastrointestinal têm que obedecer a estes critérios. • Poderem ser impressos ou que o filme possa ser aplicado a comprimidos gravados.0 e 5. o produto passa o teste.• Ser suscetível ou permeável ao meio intestinal. • Custo reduzido. e da qualidade e quantidade desses alimentos. Algumas situações podem complicar o processo de absorção do fármaco a partir de comprimidos gastro-resistentes. o teste é repetido com outros 12 comprimidos. O tempo de permacência no estômago para a forma farmacêutica varia desde menos de 0. o ph do conteúdo do estômago pode variar entre 1.2ºC (sem discos). se forem consumidos alimentos. • Formação de um filme contínuo. de uma biodisponiblidade adequada para uma determinada forma farmacêutica. Ao fim de uma hora de exposição ao meio gástrico os comprimidos não devem apresentar qualquer sinal de desintegração. adiciona-se um disco em cada tubo e o teste continua em meio intestinal simulado a 37 +/-2ºC como meio de desintegração. Estes materiais apresentam propriedades diferentes: além de serem resistentes à água ou sensíveis ao pH. A maioria dos materiais gastro-resistentes não apresenta duas ou mais das propriedades ideais para um material gastro-resistente. Supõe-se que o pH do material que se aproxima dos piloros tenha um pH aproximado de 5.0. a quantidade de meio gástrico pode variar entre indivíduos e para o mesmo indivíduos em alturas diferentes. • Compatibilidade com a maioria dos componentes da solução de revestimento e aos substratos dos fármacos. Então. alguns dos materiais são digeridos ou emulsificados pelos líquidos intestinais e alguns entumescem lentamente fraturando-se quando solvatados. um polímero gastro-resistente ideal deve dissolver-se ou tornar-se permeável próximo de pH 5. Entã. O teste de desintegração presente na Farmacopéia Americana para comprimidos gastroresistentes impõe que os comprimidos tolerem a agitação em um meio gástrico de teste a 37º +/. • Estabilidade quando puro ou em soluções de revestimento. Se todos os comprimidos se desintegrarem.0. Assim. Pelo contrário. Os filmes não devem ter cargas elétricas ou envelhecerem. se 1 ou 2 comprimidos não se desintegram completamente. • Facilidade de aplicação sem necessitarem de equipamento especial. a priori. para passar o teste de desintegração pelo menos 16 dos 18 comprimidos devem desintegrar-se. uma vez que alguns medicamentos com revestimento gastro-resistentes.5 hora a mais do que 4 horas dependendo do tempo da sua administração.0 com cerca de 10% dos doentes apresentando aclorohidria. Existe uma grande quantidade de materiais para uso em grânulos ou comprimidos revestidos com um polímero gastro-resistente.0.

também conhecidos como HP-50. O revestimento Aquateric é uma dispersão coloidal reconstituída de partículas de látex. Os filmes de acetoftalato de celulose são quebradiços e. Eudragit S só está disponível como solução orgânica (isopropanol) ou no estado sólido. Muitos outros produtos passaram estes testes in vitro. É composto por esferas sólidas ou semi-sólidas de acetoftalato de celulose cujo tamanho varia entre 0. se a forma farmacêutica passar muito depressa pelo trato gastro-intestinal. HP-55 e HP-55S. O equipamento para processamento do leito fluidizado é multifuncional e pode ser utilizado também no preparo de granulados para comprimidos. normalmente são formulados com materiais que promovam a formação do filme de natureza hidrofóbica ou de adjuvantes para se alcançar um melhor filme gastroresistentes em meio aquoso com o nome de Aquateric. • Acetoftalato de celulose (CAP) : Tem como desvantagem dissolver somente acima de pH 6 e de retardar a absorção dos fármacos.2 micra. Os filmes de acetoftalato de celulose são suscetíveis de remoção hidrolítica dos ácidos ftálico ou acético resultando em uma alteração das suas propriedades. a solubilização do fármaco em fluidos intestinais pode nunca ser alcançada. É fornecido como sistema gastro-resistente pronto a utilizar ou pronto a dispersar. 55 e 55S.5) do que o acetoftalato de celulose ou. Estes polímeros são bastante estáveis quando comparados com o acetoftalato de celulose devido à ausência de grupos acetil livres. Estes polímeros dissolvem-se para valores de pH mais baixos (entre 5 e 5. • Polímeros acrílicos: Existem duas formas de polímeros acrílicos disponíveis que são Eudragit L e Eudragit S. Alguns produtos comerciais têm falhado o teste de gastro-resistência por falta de proteção gástrica ou por insolubilidade do fármaco em meio intestinal. grânulos. pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar. sendo HPMCP o nome comercial para o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. • Acetoftalato de polivinilo (PVAP): É produzido por esterificação do acetato de polivinilo parcialmente hidrolizado. • Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose: Existem três polímeros gastro-resistentes derivados da hidroxipropilmetilcelulose NF. mas apresentaram um fraco desempenho quando estudados in vivo. Revestimento com leito fluidizado ou suspensão de ar Esse processo consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos. Eudragit L e S são solúveis em meio intestinal a pH 6 ou 7. Para as preparações gastro-resistentes recomenda-se a HP-55. a HP-50 e a HP-55S são recomendáveis para situações particulares. Este polímero é idêntico a HP-55 quanto à estabilidade dependendo a sua solubilidade do pH. Também é higroscópico e relativamente permeável à umidade e aos meios gástricos em comparação com outros polímeros entéricos. . obtidos por esterificação com anidrido ftálico e comercializados como HPMCP 50.proporcionar um efeito gastro-resistente. O filme deve ser tão espesso que. não sendo um revestimento em solução de um solvente orgânico. Eudragit L encontra-se disponível como uma solução orgânica (isopropanol).05 e 3 micra e com um tamanho de partículas médio de 0. por isso. em uma forma sólida ou em uma dispersão aquosa. Ambas as resinas produzem filmes que são resitentes ao meio gástrico. dos co-polímeros acrílicos. o que pode implicar uma maior biodisponibilidade de alguns fármacos específicos por aumento da sua solubilidade. enquanto que.

Em comparação com as cápsulas cheias a . portanto. distância do bocal do jato até o leito. rapidamente entra em contato com os sólidos suspensos que estão girando. O método de revestimento de aspersão por baixo é recomendado para produtos de liberação prolongada e entérica. No interior da corrente de ar. Tanto o método de aspersão por cima como o de aspersão por baixo.No processo Wurster. látex ou substâncias fundidas quentes. Os comprimidos assim revestidos são mais leves e menores e. esse produto inovador é um comprimido em forma de cápsula revestido com gelatina. Esse método é denominado de aspersão por cima. para liberação entérica e para filmes protetores em partículas ou comprimidos. Um terceiro método. Esse método elimina a operação demorada e cansativa. os sólidos giram vertical e horizontalmente. na direção das partículas a serem cobertas. tamanho do aspersor (vazão). é utilizado em máquinas para revestimentos com leito fluidizado. tangencial). O uso de um comprimido deste tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó. os núcleos dos comprimidos podem ser revestidos com açúcar por compressão. Entre as variáveis que exigem controle para se fabricar o produto com a constância de qualidade desejada encontram-se: equipamento utilizado e método de aspersão (por exemplo. podem se empregados com um aparelho utilizado para granulação com leito fluidizado modificado. mais fáceis de engolir. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim. O revestimento de gelatina facilita a deglutição. temperatura do ar e conteúdo de umidade no compartimento de processamento. Independente do método utilizado para o revestimento. por cima.500Kg) do que os outros métodos de revestimento com suspensão de ar. com auxílio de jatos de ar quente liberados na câmara. que recebeu o nome de seu autor. Tem maior capacidade (até 1. à medida que elas são suspensas pelo ar que vem de baixo. método (s) e tempo de secagem. Revestimento por compressão De modo similar à preparação de comprimidos produzidos por múltipla compressão (C. a técnica de aspersão tangencial. Em outro tipo de sistema com leito fluidizado. tamanho do lote. sendo suspensos por uma coluna de ar que entra pelo fundo do cilindro. Conforme a solução de revestimento penetra no sistema pelo fundo. O método é mais efetivo quando os revestimentos são aplicados com soluções aquosas. e a embalagem e o transporte têm menor custo.C. pode ser empregada com segurança no revestimento dos comprimidos que tem um fármaco sensível à umidade. velocidades e pressão do jato. e é necessário menos revestimento. os materiais a serem revestidos são desejados em um cilindro vertical. por baixo. O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo do princípio ativo dos comprimidos. volume do ar para fluidização. a solução é aspergida para baixo.) com núcleo interno e um invólucro externo de excipiente. e o método tangencial para os revestimentos em camadas e para os produtos de liberação prolongada entérica. Comprimidos revestidos com gelatina Uma inovação recente no revestimento dos comprimidos é a cobertura de gelatina. O método de revestimento por aspersão por cima é particularmente recomendado para mascarar sabores. formando coberturas arredondadas em menos de uma hora. Os três sistemas estão sendo cada vez mais utilizados para aplicação de revestimento de película polimérica com base aquosa ou de solvente orgânico.M. Denominado GELCAPS®. todos os comprimidos são visual ou eletricamente inspecionados quanto às imperfeições físicas. O revestimento resultante é mais uniforme que o de açúcar aplicado em drageadeiras.

Quando o trabalho é manual o processo pode demorar dias para ser terminado. Com relação às matérias-primas. ao preço da hora do trabalhador. existirá sempre uma interface de contato menor entre o núcleo e a camada de revestimento. sistemas que permitem aumentar a quantidade de sólidos em solução/suspensão.seco e não lacradas. como é o exemplo da Manesty Drycota. Devido a essa rapidez. A automatização vem ganhando grande destaque no processo de revestimento e aos poucos o trabalho manual vem diminuindo. melhoria de desempenho (na aplicação da ação esperada) de filmes de liberação controlada e melhoria de produtividade na aplicação são as características mais trabalhadas no momento. Sempre haverá oportunidades para desenvolvimento em tecnologias de fabricação . Esse equipamento produz comprimidos com revestimento seco com uma perfeita separação dos componentes ativos do núcleo e do revestimento. O revestimento à seco envolve compactação de um material granulado ao redor de um núcleo formado. segurança tanto ao produto quanto ao processo. o processo de revestimento a seco requer uma etapa adicional. diminuindo assim a mão de obra. empregando-se máquinas de comprimir parecidas com as utilizadas na fabricação dos próprios núcleos.O custo de um processo que exige um grande número de funcionários é bastante alto devido a divisão de turno (pessoas). Dependendo dessas e da extensão da superfície revestida. como a Manesty Bicota. Assim. Nos casos em que a interface ainda é relevante. que gera também economia e maior lucro em menor tempo. gasta-se muito com treinamento. A formulação e o procedimento com camadas de revestimento exigem algum cuidado. As desvantagens surgem das relativas complexidades associadas aos mecanismos próprios desses equipamentos de compressão. Ainda assim. enquanto para equipamentos com grande tecnologia o mesmo trabalho é realizado em questão de horas. É utilizando equipamento especial. as GELCAPS® são mais resistentes à violação. a risco de acidentes. Têm sido pesquisados sistemas que combinam diferentes polímeros. A presença de aglomerados de granulados ou calibrados irregularmente pode fazer com que o núcleo saia da posição na segunda matriz utilizada para o revestimento por compressão. e os maquinários possuem tecnologia cada vez mais avançada devido a esse fator vem aumentando. e por outro lado. a automatização exige apenas uma manutenção e um número mínimo de funcionários em cada setor. ficando o núcleo visível na superfície do comprimido. dos benefícios pagos ao trabalhador. e principalmente garante qualidade ao produto. Processos realizados dessa forma garantem maior eficácia do processo. existe a possibilidade de um revestimento incompleto. com o passar dos anos a automatização vem se desenvolvendo muito e irá se desenvolver muito mais. diferentes perfis de liberação podem ser atingidos. uma vez que ambos podem ser separados por uma camada intermediária inerte. buscando diferentes solubilidades. O moderno revestimento à seco é empregado para separar componentes quimicamente incompatíveis. Comprimidos revestidos a seco A tecnologia de revestimento à seco se difere de maneira radical descritas para o revestimento peliculado e para o drageamento. o mercado está escolhendo investir na automatização de processo. quando um ou mais destes são incorparados ao núcleo e outro (s) à camada de revestimento.

mas os fatores que mais se destacam são tempo. 3. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistema de Liberação de Fármacos. Controle Físico-Químico de Qualidade de Medicamento. New York 2001. Pharm. Kenneth E. Editora Premier Ltda. com a exceção do revestimento em fluido. São Paulo. M. Interpharm Press Inc. Z. Leon et al. (2) VIANA. Editora Interpharm. 6 Ed. esse se tornou menos importante. J. (5) GIL. o revestimento pelicular e a drageificação partilham o mesmo equipamento e são afetados pelos mesmos parâmetros de processo. Volume III. e se tornou melhor ainda após a evolução do revestimento. Tecnologias para Revestimentos de Formas Sólidas. 2000. Solvent versus aqueous film coating. Campo Grande/MS. O drageamento é um processo mais demorado e manual. 2005. Esse desenvolvimento trouxe grandes evoluções em medicamentos. Ano VII. 7. como revestimento a seco. (6) HOGAN. Orlando et al. Prod. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. Editora UNIDERP. IL. Marcos. como estômago fez com que ocorresse um grande desenvolvimento na variedade de revestimento. 2 Ed. (8) 6 Ed. Com o passar do tempo as pesquisas chegaram a vários tipos de revestimento. custo e facilidades de processo. A forma farmacêutica mais utilizada é o comprimido. Jorge A. 2 Ed. Trabalho de Conclusão de Curso apresentado ao Instituto Racine. 2000. Editora Fundação Calouste Gulbankian. Lisboa 2001. Editora Huatec. (10) POISON. com gelatina e polímeros. Volume II. (4) LACHMAN. Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica. Fármacos&Medicamentos. ou seja. Separations Technology Pharmaceutical and Biotechnology Applications.farmacêutica para aqueles que não medem esforços em conhecer profundidades os processos dessa rica área.1999. L.J. Artmed Editora Ltda. como parte dos requisitos para obtenção do Título de Especialista em Gestão e Tecnologia Farmacêutica . a tendência do mercado pelo revestimento peliculado é justificado em função das muitas facilidades que o método apresenta sobre o revestimento de açúcar. e em maquinários para esse tipo de produção. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Wayne. Tecnologia Farmacotécnica. (11) PRISTA. . Volume I. Portanto. Março/Abril 2006. E. Conclusão O revestimento pelicular é uma evolução do drageamento (revestimento de açúcar). 1999.Engenharia Farmacêutica. Mfr. (7) ANSEL. 2005. et al. A necessidade de proteção de alguns fármacos da luz. Indústria Farmacêutica. 1ª Ed. Nogueira et al. da Fundação Calouste Gulbenkian. (9) AVIS. Priscila Rejane Baldi Oliva Referências Bibliográficas (1) LACHMAN. Michael E. Teach. São Paulo. Tomokane. como não houve grandes evoluções no processo de drageamento. nº39. (3) AULTON. orientado pela docente Nilce K. Estado e Sociedade Crítica da Política de Medicamentos no Brasil. Coating: Pharmaceutical Unit Operaions. 1 Ed. Leon. Int. Ed. Buffalo grove. (12) BERMIDEZ. de secreções corporais ou proteção de órgãos humanos.

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