Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos

Por muitos anos o drageamento foi utilizado sendo considerado uma boa técnica para melhorar vários aspectos do comprimido, porém problemas em relação a esta técnica foram sendo observados como o custo elevado, o tempo gasto e o uso de solventes Com realização de pesquisas, novas descobertas foram sendo observadas nos processos de revestimento. O revestimento pelicular obteve destaque e muita modernização, enquanto o processo de drageamento se tornou ultrapassado e inviável. O processo de revestimento pelicular se tornou cada vez mais simples, com menor custo e melhor tempo de produção. Este trabalho tem como objetivo detalhar os processos de revestimento de comprimidos e o processo de drageamento, fazendo uma comparação entre eles a fim de concluir que o revestimento de comprimidos vem sendo utilizado cada vez mais, substituindo inclusive o antigo processo de drageamento, definindo-se assim como uma nova tendência de mercado industrial farmacêutico. Palavras-chave: comprimidos, drageamento e revestimento. A via oral é o método mais divulgado de administração de medicamento para efeitos sistêmicos. É provável que 90% de todos os fármacos utilizados em terapias para ação sistêmica sejam administrados por via oral. As formas farmacêuticas secas são comprimidos, drágeas, cápsulas e pós. Os comprimidos apresentam forma de dosagem unitária com precisão de dosagem, contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento. As vantagens das formas farmacêuticas secas são muitas, algumas podem ser citadas: • Quando comparadas com formas farmacêuticas líquidas, as formas secas têm menor custo de espaço de armazenagem e transporte; • Mascaram o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente; • Maior estabilidade química e física, levando a prazos de validade maiores com menor perda de produto por vencimento; • Menor risco de contaminação microbiana, em função de características da formulação, resultando em processos produtivos menos complexos e de menor custo; • Possibilidade de liberação controlada como comprimidos entéricos e de ação prolongada, otimizando os tratamentos que necessitam de liberação do fármaco em um local específico ou controle do nível de liberação do fármaco. As formas farmacêuticas secas também possuem pontos frágeis como: • Fármacos resistentes à compressão, em função de características como natureza amorfa, floculenta ou baixa densidade; • Fármacos com características de umedecimento pobre, baixa propriedade de dissolução ou dosagens altas (> 10g); • Fármacos com gosto ruim, odor ruim, fármacos sensíveis ao oxigênio, luz e umidade, necessitando de revestimento ou drageamento para mascarar aspectos organolépticos ou proteger de aspectos ambientais. Para aprimorar os comprimidos, foram desenvolvidos métodos de revestimento e o drageamento. O uso de revestimento nas superfícies de forma farmacêutica e sólida, especialmente comprimidos, tem sido praticado há mais de 150 anos. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação à não-revestida.

Os três principais tipos de revestimento em uso são: • Revestimento peliculado; • Revestimento com açúcar ou drageamento; • Revestimento a seco (press coating). Entre os anos de 850 a 923 a forma de drageamento é mencionada na “Islamic Drug Literature’’ por Rhazes, possivelmente uma técnica para preservação dos alimentos. Por volta de 1950, Dale Wsster, professor da Universidade de Wisconsin, nos EUA, patenteou uma drageadeira com suspensão de ar que aplicava com eficiência a composição para revestimento peliculado (film coating), utilizando forte fluxo de ar e drageadeira perfurada. Desenvolvimento do revestimento Revestimento, portanto, é um processo que envolve a deposição de um polímero capaz de formar um filme sobre a superfície do comprimido (núcleo). Trata-se da transformação de uma solução viscosa em um sólido visco-elástico. Adicionar no processo a aplicação de revestimento nos comprimidos faz com que aumente o custo do produto. Porém, deve-se considerar as variáveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimidos: • Propriedades dos comprimidos; • Processo de revestimento; • Composições do revestimento. A aplicação de revestimentos a comprimidos aumenta o custo do produto e, assim, a decisão de revestir um comprimido baseia-se nos seguintes objetivos: • Os componentes do comprimido podem precisar ser protegidos do meio ambiente, principalmente da luz e da umidade; • Muitos fármacos apresentam sabor amargo ou desagradável. Nesse caso, o revestimento é uma forma eficiente de mascarar esses sabores. Os comprimidos revestidos também são relativamente mais fáceis de serem deglutidos que os não revestidos; • O revestimento colorido mascara também qualquer diferença na aparência das matériasprimas e, conseqüentemente, tranqüiliza o paciente quanto à possibilidade de defrontar-se com comprimidos de aparência que possam causar insegurança ou dúvida da qualidade do produto; • O revestimento pode ser otimizado no que tange à coloração e ao polimento brilhante, como uma forma de promover a venda do produto ou para reforçar a identificação de uma determinada marca comercial; • Os revestimentos coloridos auxiliam na rápida identificação do produto por parte do fabricante, da farmácia de dispensação e do paciente; • Os comprimidos revestidos facilitam sua manipulação em equipamentos de enchimento e de acondicionamento automáticos. Com muita freqüência, o revestimento confere uma resistência mecânica adicional ao núcleo do comprimido revestido. A contaminação cruzada também é reduzida durante a produção, uma vez que o desprendimento de pó dos comprimidos é eliminado pelo revestimento; • Revestimentos peliculados funcionais são utilizados para obter propriedades de liberação

Para se realizar o revestimento. enquanto se aplica a solução de revestimento. • Melhorar a estabilidade do produto (Viana.controlada ou entérica ao comprimido revestido ou. visto que estes comprimidos rolam livremente. 2006). Os comprimidos precisam ser resistentes à abrasão e choques mecânicos. Comprimidos com superfície áspera têm uma tendência a enrugar nas primeiras fases do drageamento e são inaceitáveis para revestimento pelicular. quando fluidizados no ar. Classe tecnológica: • Proteger contra umidade. • Evitar liberação de pó. parâmetros do processo de revestimento. . Isso pode ser alcançado com uma elevada taxa inicial de aplicação da solução. • Mascarar sabor e odor (compliance). obtido com punções de duplo raio de concavidade. • Melhorar a integridade mecânica. a sistemas multiparticulados. Classe de marketing: • Melhorar a aparência do produto. Classe terapêutica: • Evitar irritação das mucosas do trato gastrointestinal. Na drageificação. enquanto os planos são os mais difíceis de se revestir. Esses benefícios são divididos em três classes: terapêutica. o que evita superfícies planas e ângulos acentuados. tecnológica e marketing. O formato do comprimido é importante. O formato esférico é também conhecido como bicôncavo. os comprimidos devem possuir algumas características físicas adequadas. A forma mais adequada é a esférica. visto que a solução de revestimento adere à superfície exposta de forma que as imperfeições do comprimido são revestidas e não são eliminadas. Velocidades excessivas da caçamba devem ser evitadas. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) e composições de revestimento. • Facilitar a identificação do produto (Viana. • Evitar inativação do ativo no estômago (Viana. devido à aplicação de um teor elevado de sólidos e que secam mais lentamente. ar ou luz. • Facilitar a ingestão. podem se disfarçar imperfeições menores da superfície dos núcleos que possam ocorrer nas fases iniciais do processo de revestimento. No processo de revestimento os comprimidos rolam na bacia de revestimento ou em cascata. A qualidade do filme aplicado aos comprimidos depende mais da qualidade do núcleo inicial do que do tempo da drageificação. 2006). 2006). Quando ocorre a decisão por revestir comprimidos deve-se observar algumas variáveis como propriedades dos comprimidos. pois com alta friabilidade os núcleos sofrerão os efeitos de abrasão rapidamente na caçamba. o que é mais usual. processo de revestimento (equipamento de revestimento. Uma série de benefícios pode ser adquirida por meio do revestimento. Quando uma camada protetora de polímero é rapidamente formada nos primeiros instantes do processo ocorre uma prevenção de maiores danos ao núcleo. e um formato inadequado é a cúbica. Núcleos oblongos tendem a sofrer abrasão nas bordas. associada a uma temperatura mais elevada dos núcleos para evitar adesão entre os mesmos. quando necessário. • Alterar o perfil de liberação do ativo. O núcleo possui propriedades críticas e a friabilidade é uma delas.

Superfícies de comprimidos hidrófobas são difíceis de se revestir com substâncias hidrossolúveis que não molhem essa superfície. A bacia com 20 a 150cm de diâmetro gira sobre o seu eixo horizontal por impulsão de um motor. Com o sistema de lâmina imersa o ar aquecido é introduzido por meio de uma lâmina perfurada que se encontra imersa no leito dos sistemas com tubo. tornando-o irregular. Uma vez que o ar se encontra melhor misturado com os comprimidos molhados cria-se ambiente mais adequado para secagem. sendo a exaustão realizada por meio de tubos colocados na frente da bacia. sendo extraído via um tubo convencional. No entanto. A aspersão pode reduzir o tempo de secagem entre aplicações da solução nos processos de drageificação e permite aplicação contínua da solução no filme de revestimento. facilitando o controle automatizado. Processo de revestimento (equipamento de revestimento. e também alteram suas dimensões.As propriedades da superfície do comprimido dependem da natureza química dos constituintes utilizados na formulação. Poderão então ocorrer defeitos como ruptura de filme nas bordas e aquele conhecido como “casca de laranja”. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de uma composição de revestimento a comprimidos submetidos a fluidização com o uso concomitante de ar aquecido. Os modelos mais novos são fechados. Os fabricantes europeus têm adaptado lâminas imersas ou tubos imersos . para facilitar a evaporação do solvente. pela bacia com uma lâmina de imersão e dos sistemas do tubo de imersão. Tem sido relatado um tempo de processamento relativamente rápido. com este sistema. Componentes higroscópicos da formulação absorvem umidade e promovem desestruturação da superfície do núcleo. Uma melhoria na eficiência da secagem da bacia tradicional foi conseguida pela bacia de revestimento Pellegrini. A utilização de sistemas de atomização para aspergir o revestimento sobre os comprimidos produz rápida e melhor distribuição da solução ou suspensão. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização para a superfície. distribuindo o ar aquecido dos comprimidos. Para que o revestimento adira ao comprimido os seus constituintes devem molhar a superfície do comprimido. o que aumenta mais a sua eficiência de secagem. a composição da formulação do revestimento pode ser ajustada por meio da adição de tensoativos apropriados de forma a reduzir a tensão superficial da composição de revestimento e melhorar sua adesão ao comprimido. Equipamento: os processos de revestimentos utilizam um de três tipos de equipamentos: • Bacia de revestimento tradicional: é constituída por uma bacia de metal circular montada em um certo ângulo sobre uma base. As soluções de revestimento são aplicadas manualmente sobre os comprimidos ou por aspersão do material de revestimento sobre o leito de comprimidos em movimento. A distribuição do revestimento é acompanhada pelo movimento dos comprimidos perpendicular (bacia de revestimento) ou verticalmente (revestimento por fluidização) à aplicação do material de revestimento. parâmetros do processo de revestimento. para o revestimento pelicular ou para a drageificação. O ar aquecido dirige-se na vertical por meio do leito dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização direcionada. O ar aquecido é direcionado para dentro da bacia e aplicado sobre a superfície do leito dos comprimidos. Durante esta operação a solução de revestimento é aplicada simultaneamente com o ar aquecido a partir do tubo imerso.

podendo ser completamente automatizadas para drageificação ou revestimento pelicular. fluidizando-o. a solução de revestimento é aplicada à superfície da bacia de rotação por meio de bicos de aspersão que se encontram posicionados dentro da bacia. voltando a reentrar na corrente de ar na base da câmara. Em alguns casos utiliza-se uma coluna menor para direcionar o movimento dos comprimidos dentro da coluna principal. devido ao impacto entre as superfícies ásperas dos comprimidos e ao contato destes com as paredes da câmara. As soluções de revestimento são aplicadas a partir de um bico de aspersão localizado no fundo da câmara ou são aspergidas sobre parte superior do leito de comprimidos que rolam em cascata. A exaustão do ar é realizada pela parte posterior da bacia. saindo da bacia por um tubo de exaustão. Na medida em que a bacia de revestimento roda. No sistema Glatt o ar quente pode ser direcionado desde o interior da bacia pelo leito dos comprimidos. com exceção de que uma porção do ar no equipamento de leito fluido é utilizada para fluidizar o leito dos comprimidos. A diferença principal entre os dois tipos de sistema: tanto o sistema de atomização do ar como o sistema sem atomização do ar podem ser utilizados eficazmente. O movimento dos comprimidos é na vertical pelo centro da câmara junto à parede da bacia e dirigindo-se para o centro da bacia. Os equipamentos de leito fluido também são bastante eficazes na secagem. por uma fluidização parcial do leito dos comprimidos. • Bacias perfuradas: consiste em um tambor perfurado ou parcialmente perfurado que gira sobre o seu eixo horizontal em uma câmara fechada. Parâmetros: os princípios de uma bacia de revestimento aplicam-se igualmente a um revestimento em leito fluído. Durante o processo de revestimento. As bacias perfuradas são sistemas de secagem eficientes com capacidade de revestimento. Fora desta zona uma parte do revestimento aplicado pode ser transferido da superfície dos comprimidos revestidos para . O sistema Glatt foi o último do tipo de bacia perfurada a ser introduzido na indústria. os comprimidos atravessam uma zona de aplicação em que uma parte desses comprimidos recebe o revestimento. atualmente a escolha depende da fórmula da solução de revestimento e do processo de desenvolvimento para um determinado produto. Em todos estes quatro sistemas de bacias perfuradas. sendo eliminado por perfurações no tambor. • Sistemas de leito fluido (suspensão em ar). Originalmente. Nos sistemas Accela-Cota o ar de secagem é direcionado para a bacia e obrigado a passar pelo leito dos comprimidos. A fluidização de um leito de comprimidos é conseguida em uma câmara com forma de coluna pelo fluxo ascendente do ar de secagem. Existem várias configurações para o movimento do ar. -pressão baixa com atomização de ar. Alternativamente. Sistema para aplicação de soluções (aspersores) Os dois tipos de sistemas utilizados para aplicação de um spray finamente dividido (atomizado) de soluções de revestimento ou de suspensões sobre comprimidos são pressão elevada. as barras deflectoras introduzidas no leito dos comprimidos agem. Os comprimidos friáveis e passíveis de se fragmentarem e sofrerem abrasão sobre as arestas podem ser difíceis de se revestir em sistema de leito fluido. mas. pode ser utilizado um sistema que melhora a fluidização e a secagem do leito dos comprimidos verticalmente. A corrente de ar é controlada de modo que a maioria do ar entre no centro da coluna levando os comprimidos a ficarem suspensos no centro da mesma.em bacias tradicionais. por bicos localizados na região superior da câmara. os sistemas sem ar foram utilizados em equipamentos de leito fluido. quando se utiliza ar.

que pode ser removida durante o processo de revestimento. as temperaturas elevadas necessárias para se conseguir uma secagem rápida podem interferir na estabilidade do fármaco e podem mesmo evitar uma distribuição parcial do revestimento fora da zona de aplicação. O solvente constitui a maior parte da composição do revestimento. de modo que é necessária a sua remoção rápida para prevenir possíveis efeitos adversos sobre a integridade dos comprimidos. as superfícies dos comprimidos são sensíveis à solução de revestimento aplicada. Esta relação pode ser ilustrada melhor por meio do recurso a uma carta psicrométrica existente em qualquer livro de engenharia. Leon et al. O ar quente de entrada proporciona a energia para a evaporação da água.H2)+C2+pSA2 (exaustão) A(T. No entanto. O ar de saída torna-se mais frio e contém mais água devido à evaporação do solvente. pelo que a taxa de aplicação do revestimento iguala a taxa de evaporação dos solventes voláteis. pSA: área de superfície do comprimido. Capacidade do ar: A(T. pode ser facilmente demonstrada. Os revestimentos peliculares finos. ao secarem mais rapidamente sobre a superfície dos comprimidos. a relação entre o ar de entrada (temperatura/umidade) e o ar de saída. da temperatura do ar (T) e da quantidade da água contida no ar de entrada (H). existente na composição do revestimento.H). Essa carta apresenta em uma forma gráfica a relação entre a temperatura do ar e a quantidade de água que esse ar pode conter. Se a água for aplicada a uma superfície impenetrável. Estes estudos constituíram a base para o desenvolvimento de operações de revestimento automatizados. E: eficiência do equipamento (LACHMAN. para um determinado débito de aspersão. a qual pode causar dificuldades no revestimento. permitem uma . Em uma operação de revestimento contínuo o revestimento é mantido em equilíbrio. C(s): composição do revestimento. Estes solventes são eliminados durante o processo de revestimento. ou mesmo para a superfície do equipamento de revestimento. Um entendimento melhor do balanço de massas que tem que ser mantido durante o processo de revestimento pode ser apresentado conforme abaixo: (entrada) A(T1.H1) + C1(s)+pSA1 A(T2. são necessários períodos de secagem mais prolongados pelo que se pode utilizar um processo de revestimento descontínuo. A aplicação do revestimento e o fluxo de ar quente podem ser contínuos ou descontínuos. O afastamento deste equilíbrio leva ao aparecimento de problemas sérios. Modelos matemáticos do processo de revestimento. O revestimento contém ingredientes que serão aplicados sobre a superfície dos comprimidos e os solventes. No entanto. dependendo do débito do ar por meio de do leito de comprimidos (CFM). foram sugeridos por Stetsko e col. em meio aquoso. voltando a atravessar a zona de aplicação ciclicamente. A maior parte do tempo os comprimidos encontram-se em uma zona de secagem afastada da zona de aplicação. para várias umidades relativas (Hr). Neste caso. os quais atuam como transportadores dos outros componentes da formulação. A forma como ocorre a secagem do filme também deve ser considerada para uma determinada taxa de aplicação. dependendo da composição desse revestimento e das condições de secagem.H): capacidade do ar. 2001).comprimidos adjacentes. e por Reiland e col. Este valor apresenta a quantidade de água ou de solvente. Normalmente os revestimentos em meios aquosos e viscosos tiram partido do movimento dos comprimidos fora da zona de aplicação para produzir uma distribuição parcial do revestimento. Composição do revestimento: C(S).

O sucesso do produto depende grandemente da perícia do operador da drageificação. devem ser realizadas melhorias no processo de revestimento. um processo de drageificação produz comprimidos com bom aspecto e muito brilhantes.aplicação constante e eficiente da solução de revestimento por atomização. 90 a 95% do revestimento do filme aplicado deve ficar na superfície do comprimido. Um revestimento. a introdução de alguns equipamentos especiais e de métodos automatizados tem modificado esse panorama. Contudo. ao revestimento completo desses comprimidos. O tamanho da gotícula do material de revestimento atomizado deve ser menor e mais controlada na medida em que essas gravações se tornam menores. caso contrário. dos comprimidos leva. o método e a taxa de adição. Daqui resulta em uma secagem parcial do revestimento antes que atinja a superfície do comprimido. com adição manual de xarope. Com um processo de revestimento eficiente apenas uma pequena quantidade do material de revestimento se acumula sobre as paredes da bacia de revestimento. sendo que a duração das quais varia desde algumas horas até vários dias. Assim. a aplicação de um filme com a mesma espessura requer uma quantidade menor de revestimento. . sendo eliminado como poeira. A turbina de drageamento convencional. O problema coloca-se em termos dos comprimidos já revestidos parcialmente serem secos ou dos comprimidos já secos voltarem a ser revestidos na zona de aplicação. Importante: alguns exemplos são apresentados no item Processos de revestimentos de comprimidos. sobretudo por se tratar de um método manual no qual as soluções de revestimento são deitadas sobre os núcleos dos comprimidos. Idealmente. As novas técnicas recorrem a sistemas de aspersão e vários graus de automatização para melhorar a eficiência do revestimento e a uniformidade do produto. Tecnologia de drageamento ou revestimento de açúcar (sugar coating) O drageamento pode ser considerado o método tradicional de revestimento de comprimidos. eventualmente. mas contínuo. A eficiência da drageificação é bastante inferior. A presença de pequenas marcas de identificação ou de gravações nos comprimidos a revestir complica ainda mais o processo de revestimento. Eficiência do equipamento (E): é um valor obtido pela divisão do aumento da massa do comprimido revestido pela massa de revestimento. A área de superfície específica total diminui com o aumento do tamanho dos comprimidos. tem sido amplamente utilizada. Esse método envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos comprimidos. excluindo os ingredientes voláteis aplicados aos comprimidos. O operador determina a quantidade de solução a adicionar. quando deve utilizar o ar de secagem. embora parcial. utilizando equipamentos de revestimento adequados. mas com a drageificação as paredes da bacia são muito revestidas com o material de revestimento. Uma causa freqüente que contribui para uma eficiência reduzida em um revestimento pelicular é a taxa de aplicação ser bastante reduzida para as condições de revestimento (área grande da superfície dos comprimidos. O processo de drageificação envolve várias fases. No processo de revestimento só uma parte da área total da superfície é revestida. Independentemente dos métodos utilizados. débito de ar e temperatura elevados). sendo aceitável um valor da ordem de 60%. Composição do revestimento: C(S). Esta diferença da eficiência do revestimento em película e da drageificação está relacionada à quantidade do material de revestimento que adere às paredes da bacia. durante quanto tempo e com que velocidade os comprimidos devem ser mantidos na bacia. Área de superfície do comprimido.

Sub-Revestimento. à abrasão e não devem lascar. Em geral as drageadeiras são constituídas de ferro galvanizado. os núcleos de comprimidos devem apresentar. abertos na frente. para garantir a proteção contra a . Estes comprimidos produzidos por compressão podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. 4. Um segundo revestimento da substância impermeabilizante pode ser aplicado aos comprimidos depois que o primeiro tiver secado.4.O revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 4. para a produção industrial. o processo de revestimento é realizado em uma série de drageadeiras. coloca-se uma camada ou revestimento impermeável. operadas mecanicamente. para que o revestimento fique arredondado. Alisamento e Arredondamento final. ao mesmo tempo que possibilita ao operador observar e manusear o produto pela abertura na extremidade.3. As drageadeiras menores são utilizadas para operações experimentais. ou é automizado. o que permite que as drágeas fiquem dentro delas durante as revoluções. Vantagens: proteger o fármaco contra o ar e umidade. Revestimento para impermeabilização e selamento Para os comprimidos que têm componentes que podem absorver umidade. de preferência. ou seja. de desenvolvimento e piloto. mascarar odor e sabor desagradáveis. Acabamento e Coloração (se desejado). Para facilitar o processo de drageificação. sendo introduzido ar quente. antes da aplicação do sub-revestimento evitando o seu amolecimento (desintegração) e a instabilidade física e química. As drageadeiras são fixas e operam em ângulo de aproximadamente 40°. Impermeabilização ou Selamento (se necessário). a drageadeira é girada por um motor que funciona em velocidades moderadas. aumento do tamanho e peso dos comprimidos. Normalmente. para acelerar a secagem da cobertura. Conforme rodam. 4. de material como verniz. a solução de revestimento é suavemente aspergida. Pode ser necessário aplicar diversas camadas. O revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida após a deglutição.2. portanto. OBS: os comprimidos revestidos podem ser 50% maiores e mais pesados que os não revestidos. serem adversamente afetados pela umidade. Uma vez que a drageificação tende a ser longa e vigorosa. Polimento.7 a 122 cm possuindo. Durante cada uma das operações envolvidas no revestimento. os núcleos devem ser relativamente resistentes à quebra. diversas capacidades. O verniz ou outro material impermeabilizante é aplicado em forma de solução. sendo cada camada aplicada apenas depois que o material da primeira operação estiver seco. aço inoxidável ou cobre. as maiores. 4. Ar quente é introduzido na drageadeira durante o processo de revestimento para acelerar a secagem e evitar que haja aderência comprimido/comprimido. sendo suavemente despejado sobre as drágeas que estão girando nas drageadeiras próprias para revestimento. fazendo contato entre si e com as soluções. O diâmetro da drageadeira varia de aproximadamente 30. superfícies bastante convexas e possuir arestas finas e arredondadas. possibilitando que as drágeas caiam e rolem. Os comprimidos destinados a receber cobertura são elaborados por compressão e preparados de modo a serem altamente convexos e com bordas o mais finas possível. em geral alcoólica.1. 4. Desvantagens: tempo e perícia exigidos pelo processo.5. em forma de vasos parcialmente arredondados.

em vigor desde 1995. pode-se acrescentar o corante adequado ao xarope durante essa etapa do processo de revestimento. com um xarope bastante espesso. o operador move a mão sobre os comprimidos que rolam para distribuir o xarope e evitar a aderência. que normalmente é composto por uma mistura de açúcar e amido. como durante o próximo passo. em geral. Pode-se utilizar ou não um pó muito fino entre as aplicações do xarope. vendidas com ou sem prescrição médica. o excesso de pó é removido passando os comprimidos suavemente por um tamis de tecido e a drageadeira é lavada para retirar todo o material nela contido. Nos processos de aspersão mecânica é possível ajustar a aplicação das diversas camadas. assim. Na medida em que o xarope é aplicado. como amido e carbonato de cálcio. porém. aplica-se ar quente para acelerar o tempo de secagem de cada cobertura. A drageificação pode levar ao aumento da massa do comprimido entre 50 e 100%. às vezes. mas. com a finalidade de tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar à superfície do comprimido. geralmente adiciona-se um xarope espesso que contém gelatina ou o polivinilpirrolidona (PVP) ou. A shellac constitui um isolante eficaz. a necessidade de aplicar uma camada de isolamento. Ao aplicar o sub-revestimento. Alisamento e arredondamento final Depois que as drágeas foram sub-revestidas até terem a forma desejada (arredondadas). Esse xarope pode ser composto a base de sacarose ou ter outros componentes. de modo que a sobremolhagem não ocorra. Aplica-se ar quente aos comprimidos que estão rolando e quando estiverem secos. Existem algumas exceções a essa exigência. A zeína é um derivado protéico solúvel em álcool obtido a partir do milho e também tem sido utilizado como um isolante eficaz. são retirados da drageadeira. os tempos de desintegração e dissolução tendem a aumentar com o envelhecimento devido à polimerização. Sub-revestimento ou camada de enchimento Depois de aplicar as camadas impermeabilizantes ou de selamento (quando necessárias). Acabamento e coloração Para obter o alisamento e a cor final apropriada. são aplicadas cinco a dez camadas adicionais. com a finalidade de completar o arredondamento e alisar os componentes de revestimento. Essa etapa normalmente é realizada em uma drageadeira limpa. repete-se o processo de sub-revestimento até que atinjam o tamanho e a forma desejados. Se o revestimento tiver que ser colorido. eliminado assim. Gravação As formas farmacêuticas sólidas podem passar por máquinas especiais de impressão para gravar códigos de identificação e outros símbolos distintivos. Quando os comprimidos estão parcialmente secos são pulverizados com um pó fino. todas as formas farmacêuticas sólidas para consumo humano. devem ter o códigos específicos de identificação do produto gravados. a saber: formas . Segundo o Regulamento FDA. acácia ou carbonato de cálcio precipitado.penetração de umidade. livre dos materiais dos revestimentos anteriores. podendo conter também talco. são aplicados vários revestimentos de um xarope diluído contendo o corante desejado. acrescenta-se acácia à drageadeira. Não foi observado para a zeína aumento do tempo de dissolução com o envelhecimento da camada da mesma. Nesse ponto. os comprimidos recebem cerca de três a cinco sub-revestimentos com xarope à base de açúcar.

produtos farmacêuticos radioativos e produtos que. com ou sem adição de cera de abelha. medicamentos que são aviados nas farmácias de manipulação. capaz de produzir camadas lisas. foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso. Outro método para polir comprimidos é colocar pedaços de cera na drageadeira de polimento junto com os comprimidos e deixar que eles rolem sobre a cera até que o brilho desejado seja conseguido. Tecnicamente. Dois ou três revestimentos de cera podem ser aplicados. forma. como acetona ou benzina. As soluções nãoaquosas geralmente contém os seguintes tipos de materiais: • Formador de película. O processo de revestimento com película. Além disso. forma e cor permitem a identificação de um produto farmacêutico e de seu produtor ou distribuidor. símbolos. Em baixo relevo significa gravado abaixo da superfície da foram farmacêutica. As soluções para revestimentos com película podem ser aquosas ou não. a gravação pode ser em baixo relevo. As gravações de código podem conter combinações de letras e números ou o número do Código Nacional do medicamento e marcas. finas e reprodutíveis nas condições convencionais de revestimento. com tecido aplicado sobre uma estrutura de metal ou em drageadeiras comuns revestidas com lona. que forneça a película solubilidade ou permeabilidade à água.farmacêuticas sólidas utilizadas na maioria das investigações clínicas. considerando tamanho. a cera pode ser dissolvida em solvente não aquoso. que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso. dependendo do brilho desejado. logotipos ou monografias designados ao produto pela Companhia farmacêutica. como a de carnaúba. Revestimento com película ou revestimento pelicular O revestimento dos comprimidos por aplicação de açúcar pode variar ligeiramente de um lote para outro e dentro do mesmo lote. os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar. Polimento Os comprimidos revestidos podem ser polidos em drageadeiras especiais em forma de tambor. e espalhada sobre os comprimidos rolando em pequenas quantidades. com um material que se assemelha ao plástico. assim. • Plastificante: para dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento e. O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. Ainda. estampada ou impressa na superfície com tinta. Cada gravação no produto deve ser registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). sendo aplicável a uma variedade de formas de comprimidos. juntamente com o tamanho. proporcionar- . para garantir a penetração de líquidos orgânicos e a biodisponibilidade do fármaco. As gravações. estampado significa impresso na superfície do medicamento. forma e tamanho que os originais. Depois que cada camada de revestimento está seca. em alto relevo significa gravado acima da superfície da forma farmacêutica. O tecido ou a lona podem ser impregnados com cera. podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos. em alto relevo. tornam a gravação impraticável. • Substância de liga. Os comprimidos são polidos conforme rolam pela drageadeira. a adição de uma pequena quantidade de talco contribui para um alto brilho. textura e outras características físicas.

• Opacificantes e corantes. • Solvente Volátil. o que resulta em menor necessidade de evaporação e em probabilidade reduzida de interferência da água com a formulação. Ao utilizar a dispersão de pseudolátex para revestimento. Exemplos: polímeros de éter celulose. flavorizantes e aromas. Há alguns problemas que acompanham os revestimentos aquosos por película. devido à não coalescência das gotículas da aspersão (efeito de casca de laranja). Além disso. . em comparação com as soluções para revestimento com solventes orgânicos voláteis. para permitir que os componentes se espalhem sobre os comprimidos.lhe durabilidade. a baixa viscosidade permite maior penetração do revestimento nos sulcos dos comprimidos que têm a gravação ou marcas de corte. Um dos problemas que também ocorre. Devido aos custos dos solventes voláteis utilizados no processo de revestimento com película e ao problema da liberação de agentes potencialmente tóxicos na atmosfera. • Edulcorantes. nas drageadeiras. As formulações típicas de película para revestimento com base aquosa contêm o seguinte: • Polímero formador de película (7-18%). para ampliar a capacidade de a película ser espalhada durante a aplicação. Uma das dispersões coloidais á base de água para revestimento para a indústria farmacêutica chama-se AQUACOAT® (FMC Corporation) e contém pseudolátex de etilcelulose a 30 %. hidroxipropilcelulos. • Tensoativo. distribuição desigual da cor na superfície (mosqueado). • Aspereza da superfície. e hidroxipropilmetilcelulose.5-8%). • Veículo (água. Os comprimidos são revestidos com película por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos. Essa última característica permite que se utilize menos água na dispersão. • Agentes de brilho. As dispersões de pseudolátex têm a vantagem de alto conteúdo de sólidos (que dá maior capacidade ao revestimento) e da viscosidade relativamente baixa. que são: • Aparecimento de pequenas quantidades de fragmentos (coleta) ou de quantidades maiores de fragmentos (cascas) de película que descamam da superfície do comprimido. com mais brilho e maior resistência mecânica. para tornar a aparência dos comprimidos revestidos atraente e distintiva. Exemplos: glicerina. • Corante e opacificador (2. Exemplos: lacas FD&C ou D&C e pigmentos de óxido de ferro. para ampliar a aceitação do comprimido pelo paciente. ao alto custo dos sistemas de recuperação de solventes e seu potencial para explosão. como hidroxipropilmetilcelulose.0 %). Outros sistemas aquosos utilizados para revestimento com película incluem os materiais de celulose. • Plastificante (0.5-2. em uma operação eficiente e veloz. A volatilidade do solvente possibilita que a película adira rapidamente. para fazer 100%). as indústrias farmacêuticas preferem o uso de soluções com bases aquosas para o revestimento. como metilcelulose. • Preenchimento da fenda ou do logotipo em baixo relevo com a película (ponte). hidroxipropilcelulose e metilcelulose. enquanto possibilita a rápida evaporação. polietilenoglicol e subacetato de dibutila. é a lenta evaporação das bases aquosas. propilenoglicol. incorpora-se um plastificante para ajudar na produção de uma película mais densa e menos permeável. para darem lustro aos comprimidos sem uma operação de polimento à parte.

ou seja. Plastificantes São adicionados em formulações de revestimento peliculado com o objetivo de modificar as propriedades físicas do polímero. Para formulações simples. Porém. É solúvel em meio aquoso e forma filmes de elevada resistência e de fácil aplicação. o filme permite a solubilidade do fármaco mediante intumescimento e aumento da sua permeabilidade. Características ideais de um polímero para revestimento peliculado: • Solubilidade: no caso convencional. Já para os revestimentos projetados para conferir proteção entérica à forma farmacêutica utiliza-se polímeros seletivos em termos de pH. Tipos de polímeros disponíveis Derivados da celulose Estes apresentam em sua grande maioria ésteres da celulose. óleos e glicerídeos.desfiguração do núcleo do comprimido quando submetido à solução de revestimento por muito tempo (erosão).0. Já quando se trata de uma ação de liberação modificada. na técnica ou no processo. é o poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato. • Permeabilidade: o revestimento peliculado pode ser utilizado para otimizar o prazo de validade em prateleira de um comprimido. no equipamento. Para os revestimentos projetados para produzir um efeito de liberação modificada utiliza-se polímeros mais insolúveis em água. Corantes . • Propriedades mecânicas: um polímero utilizado para revestimento peliculado deve possuir uma elevada resistência ao impacto e à abrasão. quando este é insolúvel em meio ácido estomacal. como dietilftalato. tornando-o mais flexível e diminuindo a fragilidade do filme. • Hidroxipropilmetilcelulose é um dos polímeros derivados da celulose. ésteres orgânicos. em meio neutro ou alcalino. Ex: polióis. Copolímeros de ésteres de amino-metacrilado Estes polímeros são basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4. como polietilenoglicol 400. Um revestimento com escassa resistência revê-la pelas presenças de rachaduras ou imperfeições na superfície. • Viscosidade: os polímeros deverão possuir baixa viscosidade na concentração requerida. O polímero deve estar inscrito nas monografias das principais farmacopéias internacionais. A causa de cada um desses problemas pode ser determinada corrigida com as mudanças adequadas na formulação. Ex: metilcelulose e os copolímeros do metacrilato de amônio. O filme resultante pode ser claro ou colorido utilizando pigmentos permitidos. facilitar a dissolução das substâncias ativas a partir do produto final. a opção será exigir do sistema polimérico uma dissolução ou uma permeabilidade em meio aquoso lenta. como óleos de coco fracionado. do ponto de vista da denominação química. mas torna-se solúvel ao entrar em contato com o pH alcalino próprio do duodeno e das regiões distais do trato gastrintestinal. a desintegração do revestimento pode ser otimizada por meio de incorporação de substâncias solúveis em água e também de amidos. Um exemplo. o polímero deverá ter uma boa solubilidade em fluídos aquosos podendo assim. Outros derivados da celulose empregados no revestimento peliculado são: metilcelulose e hidroxipropilcelulose.

Suíça e Reino Unido.Freund Company. devido à sua estabilidade química frente à luz. Processo Os comprimidos peliculados são produzidos por processos que envolvem atomização das soluções ou suspensões do revestimento sobre a massa em movimento dos comprimidos.Dumoulin. Isso é diferente ao processo de drageamento.Manesty Machine. • Hi-Coater . os polímeros utilizados eram dissolvidos em solventes orgânicos. Esse revestimento. • Boas instalações de exaustão. para remover a poeira e o ar carregados de solvente. Importante: um dos equipamentos mais utilizados é a Accela Cota. Solventes Após o desenvolvimento do revestimento peliculado. mostrará na parte inferior a superfície original do núcleo. França. • Glatt AG . Alemanha. O revestimento por aspersão parte do princípio de que cada núcleo deverá passar pela zona de aspersão. Liverpool. Exigência ao processo básico de revestimento peliculado • Meios adequados de atomizar o líquido aplicado aos núcleos comprimidos. Afinal. Defeitos de formulação: a fratura ou formulação de arcos sobre os vincos são exemplos . ao mesmo tempo que promovem a impermeabilidade da película ao vapor de água. Reino Unido. assim como pelo fato de proporcionarem uma melhor opacidade e recobertura de pós.2005) Entre os exemplos de unidades que funcionam de acordo com o princípio do leito fluido cabe mencionar: • Aeromatic . O comprimido deverá cumprir com as exigências relativas ao produto final e com toda exigência estabelecida pelos principais compêndios oficiais. devido à redução de custos. Já as técnicas modernas baseiam-se no uso de água como solvente.Driam Metallprodukt GmbH.Suíça e Alemanha. • IDA . Os pigmentos possuem pequena vantagem sobre os corantes solúveis em água. • Driacoter . no drageamento o material aplicado propaga-se de núcleo para núcleo antes de serem secos. Alguns exemplos de equipamentos para o revestimento peliculado são: • Accela Cota . invariavelmente.GS. • Fornecimento de calor na forma de ar quente. ao ser quebrado. Itália. • HTF/150 . (AULTON. Japão. insolúveis em água (pigmentos). Defeitos de revestimento Defeitos de processo: condições não apropriadas de secagem. de modo a compensar o calor latente originado da evaporação do solvente. que permitem ao revestimento previamente depositado sobre a superfície do comprimido aderir aos comprimidos vizinhos.Todos os corantes permitidos para uso no revestimento peliculado são. Características ideais dos comprimidos com revestimento peliculado: • Estes devem apresentar um revestimento contínuo de filme polimérico e uniformidade de cor.Fielder. Não deverá ocorrer abrasão dos núcleos comprimidos nem fenômeno de desprendimento da parte superior do núcleo. • Mistura e movimentação adequadas do leito de núcleos. Isso é importante na aspersão de fluidos aquosos.

Algumas formas dos comprimidos podem misturar-se enquanto que outras podem necessitar de um sistema de deflectores próprio para assegurar uma mistura adequada. Uma velocidade muito lenta pode levar à sobremolhagem resultando em fenômenos de adesão entre os comprimidos ou com a bacia. A forma da bacia. uma temperatura elevada no leito de comprimido e dentro da bacia de revestimento conduz a uma evaporação mais rápida do solvente e a uma maior velocidade de revestimento. a velocidade de rotação. Velocidades mais baixas (3 a 10 rpm) são utilizadas no revestimento com meio aquoso para possibilitar uma velocidade de aplicação e a secagem do líquido adequada. Quanto mais eficiente a concepção do sistema menor o volume de ar que é necessário utilizar para a secagem. Se os comprimidos são revestidos. Variáveis a serem controladas em um processo de revestimento por aspersão Variáveis da bacia • Concepção da bacia e dos deflectores. As flutuações sazonais sobre o teor de umidade do ar de entrada podem alterar as condições de . obtêm-se variações de cor inaceitáveis ou a integridade desses comprimidos pode ser afetada. a qualidade e o equilíbrio entre a entrada e a saída do ar são parâmetros relacionados com o ar que precisam ser controlados para a obtenção de um ambiente de secagem para um determinado processo de secagem. A sensibilidade do polímero de revestimento e do aquecimento do núcleo determinam grandemente a temperatura máxima a que o processo de revestimento deve ocorrer. o que origina um revestimento rugoso. Uma vez que se tenha avaliado corretamente as propriedades mecânicas do filme. A seleção da bacia depende das condições de funcionamento. é bem provável que a reformulação do produto tenha sucesso na resolução dessa classe de problema. A forma dos comprimidos também pode afetar a mistura. A velocidade da bacia não só afeta a mistura como também a velocidade com que os comprimidos passam sob o cone de aspersão. o débito. Velocidades que sejam levadas podem não permitir o tempo suficiente para que ocorra a secagem antes que esses mesmo comprimidos voltem a passar sob cone de aspersão. Ar de processamento • Qualidade do ar. O revestimento desses comprimidos leva ao aumento aproximado da sua massa em cerca de 2 a 5% da massa de cada comprimido. Os limites para o volume do ar e para a taxa de aplicação dependem da concepção geral do sistema de fornecimento de ar e do equipamento de revestimento. Normalmente. O fornecimento de ar deve ter alguma capacidade de desumidificação. o volume. o sistema de deflectores. É essencial obter uma mistura uniforme para que a mesma quantidade de polímero seja depositada sobre cada comprimido. No entanto. • Equilíbrio entre o caudal e a entrada e a saída do ar na bacia. devido a um movimento inadequado dentro da bacia de revestimento. os deflectores são um dos fatores que contribuem para aumentar a formação de lascas e a quebra dos comprimidos se não forem selecionados e utilizados cuidadosamente.deste tipo. • Velocidade e carga da bacia. As velocidades de rotação da bacia de 10 a 15 rpm são impostas às bacias de revestimentos peliculares não aquosos. • Temperatura. da disponibilidade do equipamento. A temperatura. do tipo de comprimidos a serem revestidos e das características da solução de revestimento. ou a carga afetam a mistura dos comprimidos.

As relações entre o tamanho do orifício. pelo contrário. da configuração do bico. Durante a operação de revestimento a largura do cone de aspersão pode ser ajustada aproximando ou afastando os bicos do leito de comprimidos. do volume do ar e da viscosidade do líquido variam de formulação para formulação. ou seja. • Padrão de aspersão. Existe uma gama de condições em que a taxa de aplicação de solução de revestimento tem que ser aplicada para se alcançar a qualidade do produto desejada ou o tempo de processamento. o padrão de aspersão e o grau de atomização da aspersão. a taxa de administração do líquido é mais afetada pela pressão do líquido e pelo tamanho do orifício do bico. Em um sistema que funcione sem o recurso ao transporte pelo ar. A distância que o bico se encontra do comprimido afeta não só a largura do cone de aspersão como também a quantidade de revestimento aplicada a cada um dos comprimidos de cada vez que passam sob o spray. O equilíbrio entre o fornecimento do ar e ar que sai deve ser tal que a poeira e os solventes fiquem retidos no sistema de revestimento. Variáveis de aspersão • Taxa de aspersão. possivelmente. Estas três variáveis são interdependentes. A taxa adequada para a qual a solução de revestimento deve ser aplicada depende da mistura e da eficiência da secagem do sistema. A sobremolhagem ou o submolhagem têm que ser evitadas em qualquer operação de revestimento. reduzindo a eficiência do processo de revestimento com o desperdício de material. Conseqüentemente. . da pressão do líquido. • Grau de atomização. Sobre os comprimidos deve constituir-se uma banda de aspersão uniforme. No entanto. deve-se passar mais vezes sob a área de aspersão para serem revestidos adequadamente. A atomização é o processo no qual o líquido é dividido em pequenas gotículas. pode resultar em uma sobremolhagem dos comprimidos e a uniformidade de revestimento entre comprimidos será inadequado. as três variáveis são afetadas pela pressão do fluido e pela concepção do bico de aspersão. concepção e posição do bico de injeção em relação à corrente do fluido. da pressão do ar de atomização. o tamanho e a distribuição de tamanhos das gotículas obtidas do bico de aspersão. um sistema de pressão elevada. Uma revisão da literatura pode revelar a gama de tamanhos das gotículas esperada a partir do tipo de bico particular. Os parâmetros da aspersão que devem ser controladas são: a taxa de aplicação do líquido. há que incluir mais bicos para cobrir uma largura maior do leito dos comprimidos. Em bacias grandes. tem efeitos negativos sobre a qualidade do revestimento.revestimento e de secagem e. Ao contrário em um sistema a baixa pressão. O grau de atomização. não são parâmetros facilmente controláveis. O grau de atomização e o padrão de aspersão são afetados mais diretamente pela pressão do ar. pelo volume do ar e pela forma. por si só. Se. é inadequado para otimização do desempenho do bico quanto à variabilidade das soluções e suspensões utilizadas para revestir os comprimidos. Nos sistemas que recorrem à atomização do ar a baixa pressão. com ar atomizado. para além da formulação do revestimento e das características dos núcleos. o cone de aspersão for muito reduzido. Um cone de aspersão que seja muito largo faz com que a aplicação de revestimento seja feita diretamente sobre a superfície da bacia. este tipo de levantamento. • Distância do bico de aspersão ao leito dos comprimidos. ajustando a pressão do ar e/ou a sua direção de aplicação consegue-se o mesmo efeito.

Ajustamentos da pressão do líquido em sistemas de pressão elevada sem ar ou da pressão do ar de atomização e do volume de ar nos sistemas de baixa pressão alteram o grau de atomização. A forma dos comprimidos. Normalmente. A evaporação do solvente provoca um abaixamento da temperatura do ar como se verifica por comparação entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. Leon et al. forma ou restrições à cor que tem que ser colocadas durante o desenvolvimento do trabalho? Na indústria farmacêutica a cor. cor ou cheiro desagradável ou é necessário para controlar a libertação do fármaco? • Qual o tamanho dos comprimidos. a densidade e a quantidade de carga afetam a capacidade da massa dos comprimidos a serem fluidizados. podendo resultar em uma sobremolhagem. O formulador muitas vezes . Se o débito for muito baixo. O controle do ar do processo se consegue por ajustamento de uma ventoinha regulável ou pelo uso de reguladores para manter a massa dos comprimidos em um movimento fluido constante dentro da câmara. A fluidização também pode ser afetada pelo aumento da massa ou por alterações das características de fricção dos comprimidos durante a aplicação do revestimento. especialmente gravações ou como excesso de pó na bacia. Uma atomização insuficiente pode resultar em gotículas que sejam demasiado grandes ao atingirem a superfície dos comprimidos e causarem sobremolhagem localizada que pode levar ao aparecimento de fenômenos de adesão entre os núcleos. com a parede da bacia ou. A Garantia da Qualidade é outro departamento que exerce um controle sobre os o aspecto do produto ao avaliar as propriedades do novo produto contra as características daquelas que já existem. a massa de comprimidos não se move com rapidez suficiente por meio de da zona de aspersão. Conseqüentemente. as empresas evitam comercializar produtos diferentes com o mesmo aspecto. Desenvolvimento de formulações para revestimento pelicular A decisão de revestir comprimidos é simples. A concepção da câmara juntamente com o ar de processamento controla o padrão de fluidização. a forma e o tamanho do comprimido revestido são aspectos importantes para o marketing. simplesmente com a superfície apresentando um aspecto de casca de laranja. deve-se avaliar as seguintes questões: • Qual é o propósito do revestimento? • É necessário para mascarar um sabor. grânulos e cápsulas. Uma atomização que seja muito fina conduz a que algumas gotículas sequem antes de atingirem o leito dos comprimidos. Durante o processo de revestimento as temperaturas de entrada e a de saída do ar são controladas. é necessário um ajustamento periódico do débito e do volume do ar para manter uma fluidização ótim1 ( LACHMAN. porém. As formulações das soluções de revestimento utilizadas nestes processos são iguais às utilizadas para o processo em bacia. O efeito de secagem do spray pode ser facilmente detectável pelo aparecimento de rugosidade sobre a superfície dos comprimidos. Qualquer alteração no débito de aplicação da solução de revestimento pode ser controlada pela diferença entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. o tamanho.2001).Atualmente. o grau de atomização só pode ser controlado empiricamente. Pressões elevadas conduzem a um maior grau de atomização. Processo de leito fluidizado Os sistemas de leito fluido têm sido utilizados no revestimento rápido de comprimidos. Um débito muito elevado resulta em um excesso de atrito e na quebra dos comprimidos.

sobre o efeito em estudo. os tamanhos e as formas dos comprimidos podem variar facilmente. Muitos destes filmes aderem tão bem ao vidro que o filme não pode ser removido intacto. corantes sobre o resultado obtido e o sistema de solventes pode. algumas composições de revestimento dão origem a filmes obtidos por espalhamento. Com efeito. Deve-se ter cuidado quando da aspersão do filme para se obter um filme uniforme representativo do tipo conseguido quando do revestimento de comprimidos. Por meio da preparação de uma série de filmes com pequenas alterações das fórmulas é possível eliminar as incompatibilidades físicas e as selecionar combinações de filmes bastante rapidamente. O efeito da adição de plastificantes. então. Os filmes aspergidos podem ser obtidos por montagem de uma superfície plástica revestida em uma câmara de aspersão ou em uma bacia de revestimento. Conseqüentemente pode-se avaliar a elasticidade e a força tensil. O aspecto físico destes filmes pode revelar uma eventual separação do corante ou do opacificante. verde ou azul. Os filmes podem ser submetidos aos testes seguintes: • Permeabilidade ao vapor de água: se o revestimento vai ser utilizado como revestimento isolante ou para proporcionar uma proteção física aos comprimidos contendo um fármaco instável em presença de água. Assim. Para o teste recorre-se a um aparelho que permite determinar a força tensil desse filme por aplicação de uma força conhecida e crescente exercida por duas pinças que se afastam a uma velocidade constante. A falta de uniformidade de cor no filme pode sugerir que os aditivos insolúveis não foram devidamente suspensos ou existe algum grau de interação entre os componentes da formulação. Um formulador experiente desenvolve uma formulação para revestimento por meio de modificação daquela com a qual obteve bons resultados. amarelo. um formulador inexperiente ao procurar um melhor sistema necessita começar a partir de um polímero de revestimento que escolhe. mas o vidro é adequado para a avaliação da aparência do filme.depara-se com um número limitado de cores disponíveis de forma que as linhas dos produtos das companhias mais importantes possuem vários comprimidos revestidos com vários tons de vermelho. O teste de resistência tensil é aquele que proporciona informação útil quando . vidro ou uma superfície como a folha de alumínio recorrendo a uma barra para o espalhamento para se conseguir um filme com espessura uniforme. Porém. a capacidade para selecionar comprimidos com aspectos diferentes é ilimitada. Os filmes espalhados e aspergidos podem ter propriedades diferentes. opacificantes. ser avaliado individualmente ou coletivamente. Em oposição. As formulações dos filmes podem ser submetidas a um processo de triagem por aspersão ou por espalhamento. Este teste é indicado quando se pretende avaliar o efeito da variação da concentração de uma série de plastificantes ou de outros aditivos. embora venham a ter um bom desempenho no revestimento de comprimidos. Os filmes podem ser obtidos por espalhamento sobre várias superfícies como: Teflon. ou resistência à ruptura dos filmes. • Força tensil do filme: para a realização deste teste devem ser preparadas tiras do filme de revestimento com dimensões conhecidas. então o conhecimento da permeabilidade do filme ao vapor de água deve ser determinada. As composições do revestimento que dão origem a filmes quebradiços têm que ser plastificadas para se conseguir obter um filme mais flexível que seja aceitável para o revestimento dos comprimidos.

Os comprimidos que incluem o fármaco tem que ter a mesma forma. A exposição dos comprimidos revestidos a umidades relativas elevadas e. • Alguns investigadores têm tentado quantificar a rugosidade do filme. mas a simples verificação visual é suficiente para definir a qualidade de um comprimido revestido. a determinação do aumento da massa do comprimido permite obter alguma informação sobre a proteção proporcionada pelo filme. o revestimento deve ter um efeito mínimo sobre os tempos de desintegração e a dissolução do fármaco nos comprimidos. sobre grupo de placebos com um número reduzido de comprimidos contendo fármaco. a formulação de revestimento selecionada. não libertando corante para o papel. Se forem revestidos dois comprimidos. Uma medição qualitativa da resistência à abrasão pode ser feita simplesmente esfregando-se o comprimido revestido sobre uma folha de papel branco. A menos que o objetivo do revestimento seja controlar a libertação do fármaco. Obviamente que a resistência de um comprimido não revestido ao esmagamento será o fator principal sobre os resultados do teste. tamanho e densidade dos placebos para que os seus movimentos na bacia possam ser comparáveis. O recurso a esta metodologia de revestimento de dois tipos de comprimidos simultâneos só é adequado se as propriedades das superfícies dos dois tipos de comprimidos forem equivalentes. • A resistência ao esmagamento de comprimidos ao longo do seu diâmetro pode ser determinada com um durômetro. que ser estudada nas condições em que vai ser utilizada no revestimento de comprimidos. A avaliação da qualidade de revestimento de um comprimido envolve o estudo não só do filme como também da interação na superfície entre o filme e o comprimido. enquanto que os filmes pouco resistentes são facilmente removidos da superfície do comprimido pelo papel.da otimização do nível de aditivos a incluir na formulação. Freqüentemente estes estudos são conduzidos sobre placebos ou. • Devem ser feitos estudos de estabilidade sobre comprimidos revestidos para determinar se as alterações de temperatura e da umidade provocam defeitos no filme. o revestimento pode aderir preferencialmente a um dos comprimidos. Os filmes elásticos permanecem intactos. e a sua avaliação posterior. • A velocidade de desintegração de um comprimido revestido e a dissolução do fármaco também têm que ser determinadas. A fórmula . Com essa finalidade podem ser utilizados vários métodos: • Testes de adesão com dispositivos para determinação da força tensil os quais permitem medir a força necessária para remover o filme da superfície do comprimido. agora. dureza e uniformidade de cor por meio de meios instrumentais. Otimização de uma fórmula de revestimento A otimização está relacionada a pequenas modificações de uma fórmula base. Estes comprimidos devem ter uma característica que os diferencie dos placebos permitindo a sua separação dos mesmos. Avaliação dos comprimidos revestidos Após a realização da triagem inicial das variáveis da formulação. Com este pretende-se avaliar o aumento relativo da resistência mecânica conferida pelo filme ao comprimido bem como a contribuição observada por alterações da composição da fórmula desse revestimento. com um revestimento em meio aquoso. tem. um apresentando uma superfície hidrofílica e outro uma superfície hidrofóbica.

à luz. desenvolve uma formulação em solução de revestimento para se obter as propriedades mais desejadas para o produto em revestimento. então. Polímeros para revestimento Materiais não gastro-resistentes • Hidroxiprorpilmetilcelulose. No entanto.base é conseguida a partir de experiência anterior ou a partir de várias fontes literárias. com óxido de propileno para introduzir . • Resistência à fratura constituindo uma barreira adequada à umidade. As concentrações de corantes ou de opacificantes são fixadas normalmente para se conseguir uma tonalidade pré-definida. Nenhum dos materiais disponíveis reúne todas as propriedades que caracterizam um material de revestimento ideal. Os polímeros de revestimento podem ser classificados em gastro-resistentes ou não gastro-resistentes. umidade. shellac ou ceras constituem exemplos de deposição física sobre os materiais de revestimento. A seleção de uma formulação específica depende do equipamento e das condições disponíveis. baixa solubilidade em água ou solubilidade dependente do pH (revestimento gastro-resistente). • Não contribuir para a formação de barreiras ou enchimento de superfícies de comprimidos gravados pelo polímero de revestimento. Materiais utilizados nos filmes de revestimento Os materiais de revestimento podem depositar-se fisicamente sobre um substrato de comprimido ou podem formar um filme contínuo com uma variedade alargada de propriedade dependendo da composição das formulações de revestimento. Um material ideal para um filme de revestimento deve ter as seguintes propriedades: • Solubilidade no solvente selecionado para a preparação. Alterações desta fórmula base podem ser realizadas para melhorar a adesão do revestimento ao núcleo. Os revestimentos à base de açúcar. • Capacidade de ser impresso em um equipamento de alta velocidade. A literatura sobre patentes cita inúmeras composições de filmes de revestimento. • Solubilidade necessária para o uso pretendido. para aumentar a dureza do revestimento ou para melhorar qualquer propriedade do revestimento que o formulador julgue deficiente. O farmacêutico então. sempre que desejável. • Não deve possuir cor. Ao longo dos anos um número elevado de polímeros tem sido avaliado e tem sido utilizado comercialmente para revestimento de comprimidos. luz. • Não ser tóxico nem possuir atividade farmacológica e ser fácil de aplicar em partículas e comprimidos. alterações da razão entre a quantidade do(s) polímero(s) e do(s) plastificante(s) ou a adição de diferentes plastificantes ou polímeros são modificações freqüentes durante o processo de otimização de um revestimento. para diminuir a formação de pontes ou das gravações. USP: O polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno para introduzir grupos metoxi e. As propriedades do filme não devem alterar com o envelhecimento. ar e do substrato a ser revestido. • Compatibilidade com os aditivos mais freqüentes utilizados em revestimento. ao cheiro ou contra a sublimação do fármaco. • Estabilidade na presença de calor. • Capacidade para produzir um produto com um bom aspecto. sabor ou cheiro. ex: solubilidade completa em água. da finalidade do revestimento e da espessura do revestimento pretendido.

o polímero tem tendência para formar pontes ou preencher as superfícies dos comprimidos gravados. • Etilcelulose.Capacidade de incorporar corantes e outros aditivos no filme sem dificuldade. Encontra-se disponível em uma grande variedade de viscosidades. FCC: Este material é fabricado por tratamento da celulose com hidróxido de sódio a que segue . • Hidroxipropilcelulose. não tem cheiro ou sabor. Estes sistemas de pseudolátex são composições com um teor elevado de sólidos. pode ser utilizada para eliminar os problemas da formação de pontes ou enchimento dessas gravações.Flexibilidade. sendo bastante estável na maioria das condições ambientais. Importante salientar que a metilletilhidroxicelulose é solúvel em poucos solventes orgânicos. assim não pode ser utilizado sozinho como revestimento de comprimidos. então. Normalmente é combinado com substâncias solúveis em água. O material é comercializado pela FMC Corporation com o nome de Aquacoat® (LACHMAN. Este material é completamente insolúvel em água e no meio gastrointestinal e. Dependendo do grau de substituição com grupos etóxi obtém-se vários graus de viscosidade que se encontram disponível comercialmente. Quando utilizado sozinho. Os filmes de etilcelulose não plastificados são quebradiços e necessitam de substâncias que alterem essas propriedades de forma a se obter formulação aceitável. ar ou níveis aceitáveis de umidade. Esse polímero é um material de escolha para os sistemas de leito fluido ou para sistemas de aspersão em bacias de revestimento. viscosidade reduzida e que possuem propriedades de revestimento bastante diferentes das soluções mais comuns de etilcelulose.grupos éter propilenoglicol. 2001).Não interferência com a desintegração do comprimido e com a biodisponibilidade do fármaco. Temse desenvolvido dispersões de polímeros em meio aquoso utilizando etilcelulose. em solventes orgânicos ou na água. 2001). • Metilletilhidroxicelulose: Este polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno e. resistência à fratura e à ausência de sabor ou cheiro. 2001). para preparar f ilmes com propriedades tais que sejam pouco solúveis em água.Solubilidade do polímero no meio gastro-intestinal. Leon et al. ou plastificantes. com óxido de etileno. Uma mistura de hidroxipropilmetilcelulose com outros polímeros. As razões para este uso generalizado são: . luz. O polímero é solúvel em uma grande variedade de solventes orgânicos. assim. . A hidroxipropilmetilcelulose aproxima-se das características desejadas de um polímero ideal para formação de filmes. Leon et al. tal como a hidropropilmetilcelulose. . Este tipo de combinação tem sido bastante utilizada na preparação de revestimento para libertação controlada de substância ativa em comprimidos. Este polímero também é utilizado freqüentemente em soluções para conferir brilho ao revestimento (LACHMAN. é incolor. NF: A etilcelulose é obtida pela reação do cloreto ou do sulfato de etilo com celulose dissolvida em hidróxido de sódio.Estabilidade na presença de calor. não pode ser utilizado sozinho como água e no meio gastrointestinal e. Leon et al. . Os produtos resultantes estão disponíveis comercialmente em diferentes viscosidades. não é tóxico. Devido à estrutura idêntica à da hidroxipropilmetilcelulose espera-se que este polímero tenha propriedades idênticas (LACHMAN. A interação deste polímero com os corantes é rara. .

• Polietilenoglicóis (PEGs): São obtidos pela reação entre o etilenoglicol e o óxido de etileno na presença de hidróxido de sódio a temperatura e pressão elevadas. • Carboximetilcelulose sódica. 2001). A conversão do filme para meio aquoso com equipamento de revestimento de eficiência elevada aumenta provavelmente a utilidade deste polímero para revestimento (LACHMAN. É solúvel em água abaixo dos 40ºC (insolúvel acima dos 45ºC). mas é possível modificar as propriedades do polímero pelo uso adequado de plastificantes. Este polímero torna-se bastante adesivo à medida que seca a partir da sua solução. Embora a povidona seja solúvel em meio ácido ou básico. pode formar ligações cruzadas entre si ou com outros materiais para produzir filmes com propriedades gastro-resistentes. em água e nos meios gástricos e intestinal. média. mas não para um revestimento corado ou brilhante. mas aderem bem aos comprimidos.uma reação com óxido de propileno à temperatura e pressão elevadas. Encontra-se disponível em várias viscosidades: baixa. K-60. O material é bastante adesivo. USP: É o sal sódico da carboximetilcelulose e é produzido pela reação da celulose sódica com o sal sódico do ácido monocloroacético. identificáveis pelos seus valores de K (K-15. por isto as soluções de revestimento tem que ser modificadas com aditivos. As combinações da cera do polietilenoglicol com o acetoftalato de celulose proporcionam filmes que são solúveis no meio gástrico. 2001). Quando seca. USP: É um polímero sintético constituído a partir de monômeros de 1-vinil-2-pirrolidona. podendo ser adequado para um sub-revestimento. 40000. No entanto. Leon et al. A hidroxipropilcelulose não é utilizada sozinha mas em combinação com outros polímeros para melhorar as características do filme (LACHMAN. os PEGs são utilizados como revestimento existindo uma grande variedade de massas moleculares. elevada e bastante elevada. A povidona tem sido utilizada para melhorar a dispersão de corantes nas soluções de revestimento para se obter um filme corado mais uniforme (LACHMAN. em meio gastrointestinal e em solventes orgânicos polares. Os filmes preparados com a carboximetilcelulose são quebradiços. mas é insolúvel na maioria dos solventes orgânicos pelo que não é um material de escolha para soluções de revestimento em meio orgânico. pós em suspensão ou outros polímeros. A povidona encontra-se disponível em quatro viscosidades diferentes. Os materiais com massa molecular elevada (900 a 8000) são brancos. K-30. como aglutinante ou em revestimento de comprimidos. sendo utilizados em combinação com outros polímeros para modificar as propriedades dos filmes. os filmes de povidona são transparentes. Leon et al. A gama mais comum utilizada na produção de medicamentos é a povidona K-30. Leon et al. O polímero produz filmes muito flexíveis. O grau de polimerização dá origem a um conjunto de materiais com várias massas moleculares. 160000 e 360000). Os materiais com massa molecular baixa (200 a 600) são líquidos à temperatura ambiente e são utilizados como plastificantes de polímeros em soluções de revestimento. os filmes secos parcialmente são adesivos. e cerosos à temperatura ambiente. • Povidona. A carboximetilcelulose sódica é facilmente dispersível em água para formar soluções coloidais. Além dos seus outros usos nas formulações. K-90 a que corresponde aproximadamente a massa molecular média de 10000. Apresenta uma solubilidade excelente em uma variedade de solventes orgânicos. . brilhantes e resistentes. 2001).

Os revestimentos podem ser aplicados em múltiplas porções para formar uma cobertura espessa ou podem ser aplicados como uma fina película de revestimento. lisos. Leon et al. Alguns revestimentos entéricos são elaborados para se dissolverem em pH 4.8 ou maior. dissolvendo-se no meio menos ácido do intestino. • Polímeros do ácido acrílico: Com o nome de Eudragit são comercializados uma série de acrilatos. 2001). que seja o bastante para aprovar os testes de desintegração exigidos. Revestimento entérico peliculado Polímeros entéricos são capazes de formar um filme nos processos de revestimento peliculado. • Como dispersão aquosa a 30%. Um revestimento entérico ideal deve ter as seguintes propriedades: • Resistência aos meios gástricos.Esses sistemas constituem um dos processos de revestimento pelicular não gastroresistente. Entre os materiais utilizados nos revestimentos entéricos encontram-se goma laca. sendo elaborados para resistir à dissolução no meio altamente ácido do estômago. 2001). Revestimento entérico A finalidade do revestimento entérico para as formas farmacêuticas sólidas já foi apresentada. Drágeas entéricas A etapa de revestimento impermeabilizante é modificada de modo a conter uma quantidade suficiente de polímeros entéricos. acetoftalato de polivinil e acetoftalato de celulose. sem sabor e não tóxicos embora sejam sensíveis a temperaturas elevadas (LACHMAN. elástico e permeável acima de pH 5. Leon et al. Essa quantidade é duas a três vezes maior que a quantidade exigida para um revestimento peliculado simples. . Uma quantidade suficiente de polímero entérico deverá ser empregada para assegurar um efeito entérico eficiente. Os revestimentos primários e as demais etapas de processo continuam sendo as mesmas consideradas para as drágeas convencionais. • Como material sólido. sendo o único Eudragit que é bastante solúvel em meio gástrico (até pH 5). O Eudragit E é um copolímero catiônico formado a partir do dimetilaminoetilmetacrilato e outros ésteres neutros do ácido metacrílico. até o ponto em que o material resistir à liberação no líquido gástrico. porém. Este material encontra-se disponível como: • Solução orgânica (12. Estes polímeros produzem filmes para ação retardada (independente do pH) em preparações idênticas às das formulações com etilcelulose (LACHMAN. Os materiais para revestimento entérico podem ser aplicados aos comprimidos inteiros ou a partículas ou grânulos utilizados na fabricação subseqüente de drágeas ou cápsulas.5%) em isopropanol/acetona. Estes materiais só se encontram disponíveis como soluções orgânicas e no estado sólido. Os revestimentos produzidos com o uso de polietilenoglicóis de massa molecular elevada podem ser duros. Isso pode ser obtido com revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago. Eudragit RL e RS são copolímeros sintetizados a partir dos ésteres dos ácidos metacrílico e acrílico com um número reduzido de grupos amônio quaternário. Os sistemas de revestimento podem ser elaborados com base aquosa de solventes orgânicos. É mais comum que os revestimentos entéricos baseiem-se no pH do meio. ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos.

Por exemplo. o ph do conteúdo do estômago pode variar entre 1. Todos os comprimidos com revestimento gastrointestinal têm que obedecer a estes critérios. A maioria dos materiais gastro-resistentes não apresenta duas ou mais das propriedades ideais para um material gastro-resistente. Pelo contrário. • Formação de um filme contínuo. Um problema freqüente que está associado ao tipo de polímeros são retardantes (solubilidade independente do pH) que funcionam por hidrofobicidade mecânica é que deve . de uma biodisponiblidade adequada para uma determinada forma farmacêutica.2ºC (sem discos). Assim. um polímero gastro-resistente ideal deve dissolver-se ou tornar-se permeável próximo de pH 5. Os filmes não devem ter cargas elétricas ou envelhecerem. se 1 ou 2 comprimidos não se desintegram completamente. para passar o teste de desintegração pelo menos 16 dos 18 comprimidos devem desintegrar-se. Algumas situações podem complicar o processo de absorção do fármaco a partir de comprimidos gastro-resistentes. • Facilidade de aplicação sem necessitarem de equipamento especial. A maioria dos fármacos que se degradam em meio ácido necessitam de proteção para valores de pH entre 1. • Poderem ser impressos ou que o filme possa ser aplicado a comprimidos gravados. Ao fim de uma hora de exposição ao meio gástrico os comprimidos não devem apresentar qualquer sinal de desintegração.5 a 4. Existe uma grande quantidade de materiais para uso em grânulos ou comprimidos revestidos com um polímero gastro-resistente. uma vez que alguns medicamentos com revestimento gastro-resistentes.0. se forem consumidos alimentos. • Não serem tóxicos.0. • Custo reduzido. • Compatibilidade com a maioria dos componentes da solução de revestimento e aos substratos dos fármacos.0 e 5. após agitação em meio gástrico artificial durante 1 hora passam o teste de gastro-resistente da USP. e da qualidade e quantidade desses alimentos. Então.5 hora a mais do que 4 horas dependendo do tempo da sua administração. fratura. O teste de desintegração presente na Farmacopéia Americana para comprimidos gastroresistentes impõe que os comprimidos tolerem a agitação em um meio gástrico de teste a 37º +/. a priori.0. Entã. por um período de tempo igual a 2 horas ou ao limite de tempo especificado na monografia individual do produto. O fato dos comprimidos passarem no teste da USP não é garantia. o teste é repetido com outros 12 comprimidos. Estes materiais apresentam propriedades diferentes: além de serem resistentes à água ou sensíveis ao pH.0 com cerca de 10% dos doentes apresentando aclorohidria. O teste de desintegração da USP não é um teste qualitativo ou quantitativo adequado para a substância ativa. ou amolecimento. a quantidade de meio gástrico pode variar entre indivíduos e para o mesmo indivíduos em alturas diferentes. o produto passa o teste.• Ser suscetível ou permeável ao meio intestinal. O tempo de permacência no estômago para a forma farmacêutica varia desde menos de 0. adiciona-se um disco em cada tubo e o teste continua em meio intestinal simulado a 37 +/-2ºC como meio de desintegração. Supõe-se que o pH do material que se aproxima dos piloros tenha um pH aproximado de 5. alguns dos materiais são digeridos ou emulsificados pelos líquidos intestinais e alguns entumescem lentamente fraturando-se quando solvatados. mas libertam quantidades diferentes de fármaco em meio gástrico simulado. Se todos os comprimidos se desintegrarem. • Estabilidade quando puro ou em soluções de revestimento.

• Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose: Existem três polímeros gastro-resistentes derivados da hidroxipropilmetilcelulose NF. . HP-55 e HP-55S. O revestimento Aquateric é uma dispersão coloidal reconstituída de partículas de látex. É fornecido como sistema gastro-resistente pronto a utilizar ou pronto a dispersar. Ambas as resinas produzem filmes que são resitentes ao meio gástrico. sendo HPMCP o nome comercial para o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. mas apresentaram um fraco desempenho quando estudados in vivo. Para as preparações gastro-resistentes recomenda-se a HP-55. pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar. Os filmes de acetoftalato de celulose são suscetíveis de remoção hidrolítica dos ácidos ftálico ou acético resultando em uma alteração das suas propriedades. a HP-50 e a HP-55S são recomendáveis para situações particulares. enquanto que. a solubilização do fármaco em fluidos intestinais pode nunca ser alcançada. o que pode implicar uma maior biodisponibilidade de alguns fármacos específicos por aumento da sua solubilidade.2 micra. Estes polímeros são bastante estáveis quando comparados com o acetoftalato de celulose devido à ausência de grupos acetil livres. em uma forma sólida ou em uma dispersão aquosa. Revestimento com leito fluidizado ou suspensão de ar Esse processo consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos.5) do que o acetoftalato de celulose ou. Estes polímeros dissolvem-se para valores de pH mais baixos (entre 5 e 5. obtidos por esterificação com anidrido ftálico e comercializados como HPMCP 50. Alguns produtos comerciais têm falhado o teste de gastro-resistência por falta de proteção gástrica ou por insolubilidade do fármaco em meio intestinal. O filme deve ser tão espesso que. Eudragit L encontra-se disponível como uma solução orgânica (isopropanol). É composto por esferas sólidas ou semi-sólidas de acetoftalato de celulose cujo tamanho varia entre 0. normalmente são formulados com materiais que promovam a formação do filme de natureza hidrofóbica ou de adjuvantes para se alcançar um melhor filme gastroresistentes em meio aquoso com o nome de Aquateric. O equipamento para processamento do leito fluidizado é multifuncional e pode ser utilizado também no preparo de granulados para comprimidos. Também é higroscópico e relativamente permeável à umidade e aos meios gástricos em comparação com outros polímeros entéricos. não sendo um revestimento em solução de um solvente orgânico. também conhecidos como HP-50. Muitos outros produtos passaram estes testes in vitro. • Polímeros acrílicos: Existem duas formas de polímeros acrílicos disponíveis que são Eudragit L e Eudragit S. 55 e 55S. • Acetoftalato de celulose (CAP) : Tem como desvantagem dissolver somente acima de pH 6 e de retardar a absorção dos fármacos. se a forma farmacêutica passar muito depressa pelo trato gastro-intestinal. dos co-polímeros acrílicos. • Acetoftalato de polivinilo (PVAP): É produzido por esterificação do acetato de polivinilo parcialmente hidrolizado. Eudragit L e S são solúveis em meio intestinal a pH 6 ou 7. Os filmes de acetoftalato de celulose são quebradiços e.proporcionar um efeito gastro-resistente. grânulos. Este polímero é idêntico a HP-55 quanto à estabilidade dependendo a sua solubilidade do pH. Eudragit S só está disponível como solução orgânica (isopropanol) ou no estado sólido.05 e 3 micra e com um tamanho de partículas médio de 0. por isso.

Conforme a solução de revestimento penetra no sistema pelo fundo. Um terceiro método. Independente do método utilizado para o revestimento. os sólidos giram vertical e horizontalmente. com auxílio de jatos de ar quente liberados na câmara. Tem maior capacidade (até 1. todos os comprimidos são visual ou eletricamente inspecionados quanto às imperfeições físicas. para liberação entérica e para filmes protetores em partículas ou comprimidos. Tanto o método de aspersão por cima como o de aspersão por baixo. Revestimento por compressão De modo similar à preparação de comprimidos produzidos por múltipla compressão (C. é utilizado em máquinas para revestimentos com leito fluidizado. pode ser empregada com segurança no revestimento dos comprimidos que tem um fármaco sensível à umidade. O revestimento resultante é mais uniforme que o de açúcar aplicado em drageadeiras. a técnica de aspersão tangencial. e é necessário menos revestimento. Em comparação com as cápsulas cheias a . temperatura do ar e conteúdo de umidade no compartimento de processamento. Os três sistemas estão sendo cada vez mais utilizados para aplicação de revestimento de película polimérica com base aquosa ou de solvente orgânico. na direção das partículas a serem cobertas. O método de revestimento de aspersão por baixo é recomendado para produtos de liberação prolongada e entérica. O método de revestimento por aspersão por cima é particularmente recomendado para mascarar sabores. esse produto inovador é um comprimido em forma de cápsula revestido com gelatina. rapidamente entra em contato com os sólidos suspensos que estão girando. formando coberturas arredondadas em menos de uma hora.M. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim. Entre as variáveis que exigem controle para se fabricar o produto com a constância de qualidade desejada encontram-se: equipamento utilizado e método de aspersão (por exemplo. velocidades e pressão do jato. Em outro tipo de sistema com leito fluidizado.No processo Wurster. por baixo. tamanho do aspersor (vazão). Comprimidos revestidos com gelatina Uma inovação recente no revestimento dos comprimidos é a cobertura de gelatina. Esse método elimina a operação demorada e cansativa.500Kg) do que os outros métodos de revestimento com suspensão de ar. O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo do princípio ativo dos comprimidos. por cima. que recebeu o nome de seu autor. podem se empregados com um aparelho utilizado para granulação com leito fluidizado modificado. O uso de um comprimido deste tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó. Os comprimidos assim revestidos são mais leves e menores e. método (s) e tempo de secagem. Esse método é denominado de aspersão por cima. e a embalagem e o transporte têm menor custo. volume do ar para fluidização. os núcleos dos comprimidos podem ser revestidos com açúcar por compressão. No interior da corrente de ar.C. distância do bocal do jato até o leito. portanto. à medida que elas são suspensas pelo ar que vem de baixo. a solução é aspergida para baixo. Denominado GELCAPS®. látex ou substâncias fundidas quentes. e o método tangencial para os revestimentos em camadas e para os produtos de liberação prolongada entérica. tangencial). O método é mais efetivo quando os revestimentos são aplicados com soluções aquosas. os materiais a serem revestidos são desejados em um cilindro vertical.) com núcleo interno e um invólucro externo de excipiente. mais fáceis de engolir. tamanho do lote. sendo suspensos por uma coluna de ar que entra pelo fundo do cilindro. O revestimento de gelatina facilita a deglutição.

e por outro lado. Dependendo dessas e da extensão da superfície revestida. sistemas que permitem aumentar a quantidade de sólidos em solução/suspensão. O moderno revestimento à seco é empregado para separar componentes quimicamente incompatíveis. Assim. segurança tanto ao produto quanto ao processo. Processos realizados dessa forma garantem maior eficácia do processo. a risco de acidentes. existirá sempre uma interface de contato menor entre o núcleo e a camada de revestimento. como a Manesty Bicota. ao preço da hora do trabalhador. como é o exemplo da Manesty Drycota. diminuindo assim a mão de obra. Com relação às matérias-primas. Comprimidos revestidos a seco A tecnologia de revestimento à seco se difere de maneira radical descritas para o revestimento peliculado e para o drageamento. o processo de revestimento a seco requer uma etapa adicional. As desvantagens surgem das relativas complexidades associadas aos mecanismos próprios desses equipamentos de compressão. o mercado está escolhendo investir na automatização de processo. O revestimento à seco envolve compactação de um material granulado ao redor de um núcleo formado. gasta-se muito com treinamento. e principalmente garante qualidade ao produto. Têm sido pesquisados sistemas que combinam diferentes polímeros. É utilizando equipamento especial. buscando diferentes solubilidades. ficando o núcleo visível na superfície do comprimido.O custo de um processo que exige um grande número de funcionários é bastante alto devido a divisão de turno (pessoas). A formulação e o procedimento com camadas de revestimento exigem algum cuidado. quando um ou mais destes são incorparados ao núcleo e outro (s) à camada de revestimento. A presença de aglomerados de granulados ou calibrados irregularmente pode fazer com que o núcleo saia da posição na segunda matriz utilizada para o revestimento por compressão. a automatização exige apenas uma manutenção e um número mínimo de funcionários em cada setor. Devido a essa rapidez. com o passar dos anos a automatização vem se desenvolvendo muito e irá se desenvolver muito mais. uma vez que ambos podem ser separados por uma camada intermediária inerte. Nos casos em que a interface ainda é relevante. melhoria de desempenho (na aplicação da ação esperada) de filmes de liberação controlada e melhoria de produtividade na aplicação são as características mais trabalhadas no momento. empregando-se máquinas de comprimir parecidas com as utilizadas na fabricação dos próprios núcleos. A automatização vem ganhando grande destaque no processo de revestimento e aos poucos o trabalho manual vem diminuindo. Sempre haverá oportunidades para desenvolvimento em tecnologias de fabricação .seco e não lacradas. diferentes perfis de liberação podem ser atingidos. enquanto para equipamentos com grande tecnologia o mesmo trabalho é realizado em questão de horas. as GELCAPS® são mais resistentes à violação. dos benefícios pagos ao trabalhador. Esse equipamento produz comprimidos com revestimento seco com uma perfeita separação dos componentes ativos do núcleo e do revestimento. e os maquinários possuem tecnologia cada vez mais avançada devido a esse fator vem aumentando. Quando o trabalho é manual o processo pode demorar dias para ser terminado. Ainda assim. existe a possibilidade de um revestimento incompleto. que gera também economia e maior lucro em menor tempo.

orientado pela docente Nilce K. Nogueira et al. Wayne. Mfr. São Paulo. como estômago fez com que ocorresse um grande desenvolvimento na variedade de revestimento. . A forma farmacêutica mais utilizada é o comprimido. Pharm. Portanto. 2000. Delineamento de Formas Farmacêuticas. como revestimento a seco. 2005. Orlando et al. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistema de Liberação de Fármacos. Editora Huatec. Z. Tecnologias para Revestimentos de Formas Sólidas. São Paulo. Buffalo grove. 1ª Ed. Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica. (3) AULTON. Int. o revestimento pelicular e a drageificação partilham o mesmo equipamento e são afetados pelos mesmos parâmetros de processo. Controle Físico-Químico de Qualidade de Medicamento. Editora UNIDERP. Esse desenvolvimento trouxe grandes evoluções em medicamentos. Com o passar do tempo as pesquisas chegaram a vários tipos de revestimento. (12) BERMIDEZ. Artmed Editora Ltda. como parte dos requisitos para obtenção do Título de Especialista em Gestão e Tecnologia Farmacêutica . Editora Fundação Calouste Gulbankian. 7. Março/Abril 2006. Teach. Volume III. (2) VIANA. 1 Ed. Priscila Rejane Baldi Oliva Referências Bibliográficas (1) LACHMAN. New York 2001. Volume II. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. Solvent versus aqueous film coating. Separations Technology Pharmaceutical and Biotechnology Applications. Marcos. L. da Fundação Calouste Gulbenkian. e em maquinários para esse tipo de produção. (4) LACHMAN. com gelatina e polímeros. Conclusão O revestimento pelicular é uma evolução do drageamento (revestimento de açúcar). Kenneth E. Leon. (5) GIL. (11) PRISTA. Coating: Pharmaceutical Unit Operaions. M. IL. Lisboa 2001. J. a tendência do mercado pelo revestimento peliculado é justificado em função das muitas facilidades que o método apresenta sobre o revestimento de açúcar. Campo Grande/MS. Ed. Leon et al. 2000. et al. Editora Premier Ltda. (10) POISON. 2005. Editora Interpharm. 1999. E. Trabalho de Conclusão de Curso apresentado ao Instituto Racine. Michael E. (6) HOGAN. Tomokane. custo e facilidades de processo. 6 Ed. Estado e Sociedade Crítica da Política de Medicamentos no Brasil. Interpharm Press Inc. e se tornou melhor ainda após a evolução do revestimento. com a exceção do revestimento em fluido. de secreções corporais ou proteção de órgãos humanos. Ano VII. mas os fatores que mais se destacam são tempo. (7) ANSEL. 3. 2 Ed. Fármacos&Medicamentos. nº39. como não houve grandes evoluções no processo de drageamento. (8) 6 Ed. Prod. esse se tornou menos importante.Engenharia Farmacêutica. A necessidade de proteção de alguns fármacos da luz.1999.J. ou seja. Volume I. O drageamento é um processo mais demorado e manual. Jorge A.farmacêutica para aqueles que não medem esforços em conhecer profundidades os processos dessa rica área. 2 Ed. Tecnologia Farmacotécnica. (9) AVIS. Indústria Farmacêutica.