Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos

Por muitos anos o drageamento foi utilizado sendo considerado uma boa técnica para melhorar vários aspectos do comprimido, porém problemas em relação a esta técnica foram sendo observados como o custo elevado, o tempo gasto e o uso de solventes Com realização de pesquisas, novas descobertas foram sendo observadas nos processos de revestimento. O revestimento pelicular obteve destaque e muita modernização, enquanto o processo de drageamento se tornou ultrapassado e inviável. O processo de revestimento pelicular se tornou cada vez mais simples, com menor custo e melhor tempo de produção. Este trabalho tem como objetivo detalhar os processos de revestimento de comprimidos e o processo de drageamento, fazendo uma comparação entre eles a fim de concluir que o revestimento de comprimidos vem sendo utilizado cada vez mais, substituindo inclusive o antigo processo de drageamento, definindo-se assim como uma nova tendência de mercado industrial farmacêutico. Palavras-chave: comprimidos, drageamento e revestimento. A via oral é o método mais divulgado de administração de medicamento para efeitos sistêmicos. É provável que 90% de todos os fármacos utilizados em terapias para ação sistêmica sejam administrados por via oral. As formas farmacêuticas secas são comprimidos, drágeas, cápsulas e pós. Os comprimidos apresentam forma de dosagem unitária com precisão de dosagem, contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento. As vantagens das formas farmacêuticas secas são muitas, algumas podem ser citadas: • Quando comparadas com formas farmacêuticas líquidas, as formas secas têm menor custo de espaço de armazenagem e transporte; • Mascaram o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente; • Maior estabilidade química e física, levando a prazos de validade maiores com menor perda de produto por vencimento; • Menor risco de contaminação microbiana, em função de características da formulação, resultando em processos produtivos menos complexos e de menor custo; • Possibilidade de liberação controlada como comprimidos entéricos e de ação prolongada, otimizando os tratamentos que necessitam de liberação do fármaco em um local específico ou controle do nível de liberação do fármaco. As formas farmacêuticas secas também possuem pontos frágeis como: • Fármacos resistentes à compressão, em função de características como natureza amorfa, floculenta ou baixa densidade; • Fármacos com características de umedecimento pobre, baixa propriedade de dissolução ou dosagens altas (> 10g); • Fármacos com gosto ruim, odor ruim, fármacos sensíveis ao oxigênio, luz e umidade, necessitando de revestimento ou drageamento para mascarar aspectos organolépticos ou proteger de aspectos ambientais. Para aprimorar os comprimidos, foram desenvolvidos métodos de revestimento e o drageamento. O uso de revestimento nas superfícies de forma farmacêutica e sólida, especialmente comprimidos, tem sido praticado há mais de 150 anos. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação à não-revestida.

Os três principais tipos de revestimento em uso são: • Revestimento peliculado; • Revestimento com açúcar ou drageamento; • Revestimento a seco (press coating). Entre os anos de 850 a 923 a forma de drageamento é mencionada na “Islamic Drug Literature’’ por Rhazes, possivelmente uma técnica para preservação dos alimentos. Por volta de 1950, Dale Wsster, professor da Universidade de Wisconsin, nos EUA, patenteou uma drageadeira com suspensão de ar que aplicava com eficiência a composição para revestimento peliculado (film coating), utilizando forte fluxo de ar e drageadeira perfurada. Desenvolvimento do revestimento Revestimento, portanto, é um processo que envolve a deposição de um polímero capaz de formar um filme sobre a superfície do comprimido (núcleo). Trata-se da transformação de uma solução viscosa em um sólido visco-elástico. Adicionar no processo a aplicação de revestimento nos comprimidos faz com que aumente o custo do produto. Porém, deve-se considerar as variáveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimidos: • Propriedades dos comprimidos; • Processo de revestimento; • Composições do revestimento. A aplicação de revestimentos a comprimidos aumenta o custo do produto e, assim, a decisão de revestir um comprimido baseia-se nos seguintes objetivos: • Os componentes do comprimido podem precisar ser protegidos do meio ambiente, principalmente da luz e da umidade; • Muitos fármacos apresentam sabor amargo ou desagradável. Nesse caso, o revestimento é uma forma eficiente de mascarar esses sabores. Os comprimidos revestidos também são relativamente mais fáceis de serem deglutidos que os não revestidos; • O revestimento colorido mascara também qualquer diferença na aparência das matériasprimas e, conseqüentemente, tranqüiliza o paciente quanto à possibilidade de defrontar-se com comprimidos de aparência que possam causar insegurança ou dúvida da qualidade do produto; • O revestimento pode ser otimizado no que tange à coloração e ao polimento brilhante, como uma forma de promover a venda do produto ou para reforçar a identificação de uma determinada marca comercial; • Os revestimentos coloridos auxiliam na rápida identificação do produto por parte do fabricante, da farmácia de dispensação e do paciente; • Os comprimidos revestidos facilitam sua manipulação em equipamentos de enchimento e de acondicionamento automáticos. Com muita freqüência, o revestimento confere uma resistência mecânica adicional ao núcleo do comprimido revestido. A contaminação cruzada também é reduzida durante a produção, uma vez que o desprendimento de pó dos comprimidos é eliminado pelo revestimento; • Revestimentos peliculados funcionais são utilizados para obter propriedades de liberação

• Alterar o perfil de liberação do ativo. Velocidades excessivas da caçamba devem ser evitadas. • Evitar liberação de pó. • Melhorar a integridade mecânica. parâmetros do processo de revestimento. enquanto os planos são os mais difíceis de se revestir. a sistemas multiparticulados. • Evitar inativação do ativo no estômago (Viana. • Facilitar a ingestão. quando necessário. 2006). A qualidade do filme aplicado aos comprimidos depende mais da qualidade do núcleo inicial do que do tempo da drageificação. Quando uma camada protetora de polímero é rapidamente formada nos primeiros instantes do processo ocorre uma prevenção de maiores danos ao núcleo. Isso pode ser alcançado com uma elevada taxa inicial de aplicação da solução. Comprimidos com superfície áspera têm uma tendência a enrugar nas primeiras fases do drageamento e são inaceitáveis para revestimento pelicular. . o que é mais usual. tecnológica e marketing. Na drageificação. Classe de marketing: • Melhorar a aparência do produto. o que evita superfícies planas e ângulos acentuados. Esses benefícios são divididos em três classes: terapêutica. Os comprimidos precisam ser resistentes à abrasão e choques mecânicos. visto que a solução de revestimento adere à superfície exposta de forma que as imperfeições do comprimido são revestidas e não são eliminadas. podem se disfarçar imperfeições menores da superfície dos núcleos que possam ocorrer nas fases iniciais do processo de revestimento. e um formato inadequado é a cúbica. obtido com punções de duplo raio de concavidade. enquanto se aplica a solução de revestimento. os comprimidos devem possuir algumas características físicas adequadas. A forma mais adequada é a esférica. Núcleos oblongos tendem a sofrer abrasão nas bordas. Para se realizar o revestimento. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) e composições de revestimento. Classe tecnológica: • Proteger contra umidade. ar ou luz. quando fluidizados no ar. associada a uma temperatura mais elevada dos núcleos para evitar adesão entre os mesmos. • Melhorar a estabilidade do produto (Viana. • Facilitar a identificação do produto (Viana. O núcleo possui propriedades críticas e a friabilidade é uma delas. O formato do comprimido é importante. 2006). processo de revestimento (equipamento de revestimento. • Mascarar sabor e odor (compliance). Uma série de benefícios pode ser adquirida por meio do revestimento. pois com alta friabilidade os núcleos sofrerão os efeitos de abrasão rapidamente na caçamba. 2006). visto que estes comprimidos rolam livremente. Quando ocorre a decisão por revestir comprimidos deve-se observar algumas variáveis como propriedades dos comprimidos. Classe terapêutica: • Evitar irritação das mucosas do trato gastrointestinal. devido à aplicação de um teor elevado de sólidos e que secam mais lentamente. No processo de revestimento os comprimidos rolam na bacia de revestimento ou em cascata. O formato esférico é também conhecido como bicôncavo.controlada ou entérica ao comprimido revestido ou.

a composição da formulação do revestimento pode ser ajustada por meio da adição de tensoativos apropriados de forma a reduzir a tensão superficial da composição de revestimento e melhorar sua adesão ao comprimido. Poderão então ocorrer defeitos como ruptura de filme nas bordas e aquele conhecido como “casca de laranja”. Tem sido relatado um tempo de processamento relativamente rápido. Equipamento: os processos de revestimentos utilizam um de três tipos de equipamentos: • Bacia de revestimento tradicional: é constituída por uma bacia de metal circular montada em um certo ângulo sobre uma base. As soluções de revestimento são aplicadas manualmente sobre os comprimidos ou por aspersão do material de revestimento sobre o leito de comprimidos em movimento. para facilitar a evaporação do solvente. No entanto. Componentes higroscópicos da formulação absorvem umidade e promovem desestruturação da superfície do núcleo. Superfícies de comprimidos hidrófobas são difíceis de se revestir com substâncias hidrossolúveis que não molhem essa superfície. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de uma composição de revestimento a comprimidos submetidos a fluidização com o uso concomitante de ar aquecido. tornando-o irregular. O ar aquecido dirige-se na vertical por meio do leito dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização para a superfície. distribuindo o ar aquecido dos comprimidos. Com o sistema de lâmina imersa o ar aquecido é introduzido por meio de uma lâmina perfurada que se encontra imersa no leito dos sistemas com tubo. para o revestimento pelicular ou para a drageificação. O ar aquecido é direcionado para dentro da bacia e aplicado sobre a superfície do leito dos comprimidos. Os fabricantes europeus têm adaptado lâminas imersas ou tubos imersos . parâmetros do processo de revestimento. Processo de revestimento (equipamento de revestimento. Os modelos mais novos são fechados. A distribuição do revestimento é acompanhada pelo movimento dos comprimidos perpendicular (bacia de revestimento) ou verticalmente (revestimento por fluidização) à aplicação do material de revestimento. facilitando o controle automatizado. Uma melhoria na eficiência da secagem da bacia tradicional foi conseguida pela bacia de revestimento Pellegrini. Uma vez que o ar se encontra melhor misturado com os comprimidos molhados cria-se ambiente mais adequado para secagem. Durante esta operação a solução de revestimento é aplicada simultaneamente com o ar aquecido a partir do tubo imerso. sendo extraído via um tubo convencional. A utilização de sistemas de atomização para aspergir o revestimento sobre os comprimidos produz rápida e melhor distribuição da solução ou suspensão. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização direcionada. A aspersão pode reduzir o tempo de secagem entre aplicações da solução nos processos de drageificação e permite aplicação contínua da solução no filme de revestimento. com este sistema. o que aumenta mais a sua eficiência de secagem. e também alteram suas dimensões. pela bacia com uma lâmina de imersão e dos sistemas do tubo de imersão.As propriedades da superfície do comprimido dependem da natureza química dos constituintes utilizados na formulação. sendo a exaustão realizada por meio de tubos colocados na frente da bacia. A bacia com 20 a 150cm de diâmetro gira sobre o seu eixo horizontal por impulsão de um motor. Para que o revestimento adira ao comprimido os seus constituintes devem molhar a superfície do comprimido.

os sistemas sem ar foram utilizados em equipamentos de leito fluido. as barras deflectoras introduzidas no leito dos comprimidos agem. Alternativamente. voltando a reentrar na corrente de ar na base da câmara. Os comprimidos friáveis e passíveis de se fragmentarem e sofrerem abrasão sobre as arestas podem ser difíceis de se revestir em sistema de leito fluido. Em todos estes quatro sistemas de bacias perfuradas.em bacias tradicionais. No sistema Glatt o ar quente pode ser direcionado desde o interior da bacia pelo leito dos comprimidos. Durante o processo de revestimento. Originalmente. com exceção de que uma porção do ar no equipamento de leito fluido é utilizada para fluidizar o leito dos comprimidos. O movimento dos comprimidos é na vertical pelo centro da câmara junto à parede da bacia e dirigindo-se para o centro da bacia. Parâmetros: os princípios de uma bacia de revestimento aplicam-se igualmente a um revestimento em leito fluído. mas. Existem várias configurações para o movimento do ar. Em alguns casos utiliza-se uma coluna menor para direcionar o movimento dos comprimidos dentro da coluna principal. Nos sistemas Accela-Cota o ar de secagem é direcionado para a bacia e obrigado a passar pelo leito dos comprimidos. atualmente a escolha depende da fórmula da solução de revestimento e do processo de desenvolvimento para um determinado produto. A corrente de ar é controlada de modo que a maioria do ar entre no centro da coluna levando os comprimidos a ficarem suspensos no centro da mesma. A fluidização de um leito de comprimidos é conseguida em uma câmara com forma de coluna pelo fluxo ascendente do ar de secagem. sendo eliminado por perfurações no tambor. -pressão baixa com atomização de ar. A diferença principal entre os dois tipos de sistema: tanto o sistema de atomização do ar como o sistema sem atomização do ar podem ser utilizados eficazmente. a solução de revestimento é aplicada à superfície da bacia de rotação por meio de bicos de aspersão que se encontram posicionados dentro da bacia. fluidizando-o. quando se utiliza ar. saindo da bacia por um tubo de exaustão. Fora desta zona uma parte do revestimento aplicado pode ser transferido da superfície dos comprimidos revestidos para . O sistema Glatt foi o último do tipo de bacia perfurada a ser introduzido na indústria. • Bacias perfuradas: consiste em um tambor perfurado ou parcialmente perfurado que gira sobre o seu eixo horizontal em uma câmara fechada. por uma fluidização parcial do leito dos comprimidos. os comprimidos atravessam uma zona de aplicação em que uma parte desses comprimidos recebe o revestimento. As bacias perfuradas são sistemas de secagem eficientes com capacidade de revestimento. por bicos localizados na região superior da câmara. pode ser utilizado um sistema que melhora a fluidização e a secagem do leito dos comprimidos verticalmente. • Sistemas de leito fluido (suspensão em ar). Sistema para aplicação de soluções (aspersores) Os dois tipos de sistemas utilizados para aplicação de um spray finamente dividido (atomizado) de soluções de revestimento ou de suspensões sobre comprimidos são pressão elevada. Na medida em que a bacia de revestimento roda. A exaustão do ar é realizada pela parte posterior da bacia. Os equipamentos de leito fluido também são bastante eficazes na secagem. podendo ser completamente automatizadas para drageificação ou revestimento pelicular. As soluções de revestimento são aplicadas a partir de um bico de aspersão localizado no fundo da câmara ou são aspergidas sobre parte superior do leito de comprimidos que rolam em cascata. devido ao impacto entre as superfícies ásperas dos comprimidos e ao contato destes com as paredes da câmara.

O revestimento contém ingredientes que serão aplicados sobre a superfície dos comprimidos e os solventes.H1) + C1(s)+pSA1 A(T2. pSA: área de superfície do comprimido. Capacidade do ar: A(T. dependendo do débito do ar por meio de do leito de comprimidos (CFM). são necessários períodos de secagem mais prolongados pelo que se pode utilizar um processo de revestimento descontínuo. E: eficiência do equipamento (LACHMAN. O afastamento deste equilíbrio leva ao aparecimento de problemas sérios. O ar de saída torna-se mais frio e contém mais água devido à evaporação do solvente. as superfícies dos comprimidos são sensíveis à solução de revestimento aplicada. O ar quente de entrada proporciona a energia para a evaporação da água. dependendo da composição desse revestimento e das condições de secagem. Normalmente os revestimentos em meios aquosos e viscosos tiram partido do movimento dos comprimidos fora da zona de aplicação para produzir uma distribuição parcial do revestimento. Se a água for aplicada a uma superfície impenetrável.H2)+C2+pSA2 (exaustão) A(T.H). permitem uma . para várias umidades relativas (Hr). C(s): composição do revestimento.comprimidos adjacentes. Neste caso. a relação entre o ar de entrada (temperatura/umidade) e o ar de saída. Um entendimento melhor do balanço de massas que tem que ser mantido durante o processo de revestimento pode ser apresentado conforme abaixo: (entrada) A(T1. Esta relação pode ser ilustrada melhor por meio do recurso a uma carta psicrométrica existente em qualquer livro de engenharia. as temperaturas elevadas necessárias para se conseguir uma secagem rápida podem interferir na estabilidade do fármaco e podem mesmo evitar uma distribuição parcial do revestimento fora da zona de aplicação. pelo que a taxa de aplicação do revestimento iguala a taxa de evaporação dos solventes voláteis. Composição do revestimento: C(S). Os revestimentos peliculares finos. Modelos matemáticos do processo de revestimento. que pode ser removida durante o processo de revestimento. em meio aquoso. os quais atuam como transportadores dos outros componentes da formulação. existente na composição do revestimento. Leon et al. voltando a atravessar a zona de aplicação ciclicamente.H): capacidade do ar. para um determinado débito de aspersão. 2001). Em uma operação de revestimento contínuo o revestimento é mantido em equilíbrio. Essa carta apresenta em uma forma gráfica a relação entre a temperatura do ar e a quantidade de água que esse ar pode conter. No entanto. da temperatura do ar (T) e da quantidade da água contida no ar de entrada (H). A aplicação do revestimento e o fluxo de ar quente podem ser contínuos ou descontínuos. A maior parte do tempo os comprimidos encontram-se em uma zona de secagem afastada da zona de aplicação. de modo que é necessária a sua remoção rápida para prevenir possíveis efeitos adversos sobre a integridade dos comprimidos. Estes estudos constituíram a base para o desenvolvimento de operações de revestimento automatizados. Estes solventes são eliminados durante o processo de revestimento. A forma como ocorre a secagem do filme também deve ser considerada para uma determinada taxa de aplicação. e por Reiland e col. ou mesmo para a superfície do equipamento de revestimento. a qual pode causar dificuldades no revestimento. foram sugeridos por Stetsko e col. No entanto. pode ser facilmente demonstrada. O solvente constitui a maior parte da composição do revestimento. Este valor apresenta a quantidade de água ou de solvente. ao secarem mais rapidamente sobre a superfície dos comprimidos.

sendo eliminado como poeira. A área de superfície específica total diminui com o aumento do tamanho dos comprimidos. No processo de revestimento só uma parte da área total da superfície é revestida. a introdução de alguns equipamentos especiais e de métodos automatizados tem modificado esse panorama. Daqui resulta em uma secagem parcial do revestimento antes que atinja a superfície do comprimido. Esse método envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos comprimidos. Composição do revestimento: C(S). sobretudo por se tratar de um método manual no qual as soluções de revestimento são deitadas sobre os núcleos dos comprimidos. o método e a taxa de adição. O processo de drageificação envolve várias fases. eventualmente. mas contínuo. excluindo os ingredientes voláteis aplicados aos comprimidos. com adição manual de xarope. tem sido amplamente utilizada. A turbina de drageamento convencional. Assim. devem ser realizadas melhorias no processo de revestimento. Eficiência do equipamento (E): é um valor obtido pela divisão do aumento da massa do comprimido revestido pela massa de revestimento. A eficiência da drageificação é bastante inferior. Com um processo de revestimento eficiente apenas uma pequena quantidade do material de revestimento se acumula sobre as paredes da bacia de revestimento. Contudo. Área de superfície do comprimido. 90 a 95% do revestimento do filme aplicado deve ficar na superfície do comprimido. débito de ar e temperatura elevados). sendo aceitável um valor da ordem de 60%. sendo que a duração das quais varia desde algumas horas até vários dias. Independentemente dos métodos utilizados. caso contrário. mas com a drageificação as paredes da bacia são muito revestidas com o material de revestimento.aplicação constante e eficiente da solução de revestimento por atomização. Uma causa freqüente que contribui para uma eficiência reduzida em um revestimento pelicular é a taxa de aplicação ser bastante reduzida para as condições de revestimento (área grande da superfície dos comprimidos. O problema coloca-se em termos dos comprimidos já revestidos parcialmente serem secos ou dos comprimidos já secos voltarem a ser revestidos na zona de aplicação. utilizando equipamentos de revestimento adequados. O sucesso do produto depende grandemente da perícia do operador da drageificação. durante quanto tempo e com que velocidade os comprimidos devem ser mantidos na bacia. Esta diferença da eficiência do revestimento em película e da drageificação está relacionada à quantidade do material de revestimento que adere às paredes da bacia. Importante: alguns exemplos são apresentados no item Processos de revestimentos de comprimidos. um processo de drageificação produz comprimidos com bom aspecto e muito brilhantes. Um revestimento. O operador determina a quantidade de solução a adicionar. Tecnologia de drageamento ou revestimento de açúcar (sugar coating) O drageamento pode ser considerado o método tradicional de revestimento de comprimidos. A presença de pequenas marcas de identificação ou de gravações nos comprimidos a revestir complica ainda mais o processo de revestimento. a aplicação de um filme com a mesma espessura requer uma quantidade menor de revestimento. embora parcial. O tamanho da gotícula do material de revestimento atomizado deve ser menor e mais controlada na medida em que essas gravações se tornam menores. Idealmente. . ao revestimento completo desses comprimidos. quando deve utilizar o ar de secagem. dos comprimidos leva. As novas técnicas recorrem a sistemas de aspersão e vários graus de automatização para melhorar a eficiência do revestimento e a uniformidade do produto.

Durante cada uma das operações envolvidas no revestimento. Os comprimidos destinados a receber cobertura são elaborados por compressão e preparados de modo a serem altamente convexos e com bordas o mais finas possível. abertos na frente. Pode ser necessário aplicar diversas camadas. a drageadeira é girada por um motor que funciona em velocidades moderadas. Ar quente é introduzido na drageadeira durante o processo de revestimento para acelerar a secagem e evitar que haja aderência comprimido/comprimido. 4.5. 4. os núcleos de comprimidos devem apresentar. As drageadeiras menores são utilizadas para operações experimentais. superfícies bastante convexas e possuir arestas finas e arredondadas. O verniz ou outro material impermeabilizante é aplicado em forma de solução. Um segundo revestimento da substância impermeabilizante pode ser aplicado aos comprimidos depois que o primeiro tiver secado. para que o revestimento fique arredondado. Normalmente. Em geral as drageadeiras são constituídas de ferro galvanizado.1. possibilitando que as drágeas caiam e rolem. sendo introduzido ar quente. as maiores. Acabamento e Coloração (se desejado). O revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida após a deglutição.4. de desenvolvimento e piloto. Vantagens: proteger o fármaco contra o ar e umidade. para a produção industrial. serem adversamente afetados pela umidade. em forma de vasos parcialmente arredondados.O revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 4. Estes comprimidos produzidos por compressão podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. de preferência. antes da aplicação do sub-revestimento evitando o seu amolecimento (desintegração) e a instabilidade física e química. o que permite que as drágeas fiquem dentro delas durante as revoluções. para acelerar a secagem da cobertura. Desvantagens: tempo e perícia exigidos pelo processo. de material como verniz. diversas capacidades.3. Revestimento para impermeabilização e selamento Para os comprimidos que têm componentes que podem absorver umidade. OBS: os comprimidos revestidos podem ser 50% maiores e mais pesados que os não revestidos. Sub-Revestimento. O diâmetro da drageadeira varia de aproximadamente 30. os núcleos devem ser relativamente resistentes à quebra. ou é automizado. aço inoxidável ou cobre. o processo de revestimento é realizado em uma série de drageadeiras. a solução de revestimento é suavemente aspergida. à abrasão e não devem lascar.2. As drageadeiras são fixas e operam em ângulo de aproximadamente 40°. portanto. 4.7 a 122 cm possuindo. Uma vez que a drageificação tende a ser longa e vigorosa. Impermeabilização ou Selamento (se necessário). fazendo contato entre si e com as soluções. ao mesmo tempo que possibilita ao operador observar e manusear o produto pela abertura na extremidade. ou seja. operadas mecanicamente. 4. mascarar odor e sabor desagradáveis. sendo suavemente despejado sobre as drágeas que estão girando nas drageadeiras próprias para revestimento. em geral alcoólica. coloca-se uma camada ou revestimento impermeável. para garantir a proteção contra a . Polimento. Para facilitar o processo de drageificação. Conforme rodam. sendo cada camada aplicada apenas depois que o material da primeira operação estiver seco. aumento do tamanho e peso dos comprimidos. Alisamento e Arredondamento final.

a saber: formas . livre dos materiais dos revestimentos anteriores.penetração de umidade. Ao aplicar o sub-revestimento. são retirados da drageadeira. o operador move a mão sobre os comprimidos que rolam para distribuir o xarope e evitar a aderência. os comprimidos recebem cerca de três a cinco sub-revestimentos com xarope à base de açúcar. Acabamento e coloração Para obter o alisamento e a cor final apropriada. Pode-se utilizar ou não um pó muito fino entre as aplicações do xarope. são aplicadas cinco a dez camadas adicionais. Gravação As formas farmacêuticas sólidas podem passar por máquinas especiais de impressão para gravar códigos de identificação e outros símbolos distintivos. vendidas com ou sem prescrição médica. devem ter o códigos específicos de identificação do produto gravados. Essa etapa normalmente é realizada em uma drageadeira limpa. o excesso de pó é removido passando os comprimidos suavemente por um tamis de tecido e a drageadeira é lavada para retirar todo o material nela contido. com um xarope bastante espesso. repete-se o processo de sub-revestimento até que atinjam o tamanho e a forma desejados. Existem algumas exceções a essa exigência. em geral. aplica-se ar quente para acelerar o tempo de secagem de cada cobertura. com a finalidade de completar o arredondamento e alisar os componentes de revestimento. como durante o próximo passo. eliminado assim. às vezes. A zeína é um derivado protéico solúvel em álcool obtido a partir do milho e também tem sido utilizado como um isolante eficaz. em vigor desde 1995. pode-se acrescentar o corante adequado ao xarope durante essa etapa do processo de revestimento. acrescenta-se acácia à drageadeira. todas as formas farmacêuticas sólidas para consumo humano. mas. Nos processos de aspersão mecânica é possível ajustar a aplicação das diversas camadas. a necessidade de aplicar uma camada de isolamento. acácia ou carbonato de cálcio precipitado. podendo conter também talco. são aplicados vários revestimentos de um xarope diluído contendo o corante desejado. Quando os comprimidos estão parcialmente secos são pulverizados com um pó fino. os tempos de desintegração e dissolução tendem a aumentar com o envelhecimento devido à polimerização. que normalmente é composto por uma mistura de açúcar e amido. A shellac constitui um isolante eficaz. porém. Esse xarope pode ser composto a base de sacarose ou ter outros componentes. Alisamento e arredondamento final Depois que as drágeas foram sub-revestidas até terem a forma desejada (arredondadas). Na medida em que o xarope é aplicado. Nesse ponto. assim. de modo que a sobremolhagem não ocorra. Segundo o Regulamento FDA. Aplica-se ar quente aos comprimidos que estão rolando e quando estiverem secos. com a finalidade de tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar à superfície do comprimido. Não foi observado para a zeína aumento do tempo de dissolução com o envelhecimento da camada da mesma. geralmente adiciona-se um xarope espesso que contém gelatina ou o polivinilpirrolidona (PVP) ou. A drageificação pode levar ao aumento da massa do comprimido entre 50 e 100%. como amido e carbonato de cálcio. Sub-revestimento ou camada de enchimento Depois de aplicar as camadas impermeabilizantes ou de selamento (quando necessárias). Se o revestimento tiver que ser colorido.

medicamentos que são aviados nas farmácias de manipulação. como acetona ou benzina. Polimento Os comprimidos revestidos podem ser polidos em drageadeiras especiais em forma de tambor. forma e cor permitem a identificação de um produto farmacêutico e de seu produtor ou distribuidor. • Plastificante: para dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento e. considerando tamanho. assim. em alto relevo significa gravado acima da superfície da forma farmacêutica. estampada ou impressa na superfície com tinta. Revestimento com película ou revestimento pelicular O revestimento dos comprimidos por aplicação de açúcar pode variar ligeiramente de um lote para outro e dentro do mesmo lote. O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. produtos farmacêuticos radioativos e produtos que. Outro método para polir comprimidos é colocar pedaços de cera na drageadeira de polimento junto com os comprimidos e deixar que eles rolem sobre a cera até que o brilho desejado seja conseguido. Os comprimidos são polidos conforme rolam pela drageadeira. O processo de revestimento com película. a gravação pode ser em baixo relevo. forma e tamanho que os originais. para garantir a penetração de líquidos orgânicos e a biodisponibilidade do fármaco. As soluções nãoaquosas geralmente contém os seguintes tipos de materiais: • Formador de película. Em baixo relevo significa gravado abaixo da superfície da foram farmacêutica. foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso. Dois ou três revestimentos de cera podem ser aplicados. que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso. Ainda. Tecnicamente. estampado significa impresso na superfície do medicamento. como a de carnaúba. Depois que cada camada de revestimento está seca. Além disso. juntamente com o tamanho. os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar. textura e outras características físicas.farmacêuticas sólidas utilizadas na maioria das investigações clínicas. forma. símbolos. com ou sem adição de cera de abelha. • Substância de liga. podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos. e espalhada sobre os comprimidos rolando em pequenas quantidades. tornam a gravação impraticável. em alto relevo. As gravações de código podem conter combinações de letras e números ou o número do Código Nacional do medicamento e marcas. sendo aplicável a uma variedade de formas de comprimidos. dependendo do brilho desejado. proporcionar- . que forneça a película solubilidade ou permeabilidade à água. As soluções para revestimentos com película podem ser aquosas ou não. logotipos ou monografias designados ao produto pela Companhia farmacêutica. finas e reprodutíveis nas condições convencionais de revestimento. As gravações. com um material que se assemelha ao plástico. capaz de produzir camadas lisas. O tecido ou a lona podem ser impregnados com cera. a adição de uma pequena quantidade de talco contribui para um alto brilho. Cada gravação no produto deve ser registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). com tecido aplicado sobre uma estrutura de metal ou em drageadeiras comuns revestidas com lona. a cera pode ser dissolvida em solvente não aquoso.

lhe durabilidade. • Corante e opacificador (2. As dispersões de pseudolátex têm a vantagem de alto conteúdo de sólidos (que dá maior capacidade ao revestimento) e da viscosidade relativamente baixa. • Aspereza da superfície. Outros sistemas aquosos utilizados para revestimento com película incluem os materiais de celulose.5-8%). para fazer 100%). Além disso. flavorizantes e aromas. devido à não coalescência das gotículas da aspersão (efeito de casca de laranja). • Tensoativo. A volatilidade do solvente possibilita que a película adira rapidamente. Um dos problemas que também ocorre. propilenoglicol. em uma operação eficiente e veloz. para permitir que os componentes se espalhem sobre os comprimidos. Exemplos: polímeros de éter celulose. nas drageadeiras. distribuição desigual da cor na superfície (mosqueado). hidroxipropilcelulos. Essa última característica permite que se utilize menos água na dispersão. e hidroxipropilmetilcelulose. Ao utilizar a dispersão de pseudolátex para revestimento.0 %). com mais brilho e maior resistência mecânica.5-2. como hidroxipropilmetilcelulose. o que resulta em menor necessidade de evaporação e em probabilidade reduzida de interferência da água com a formulação. • Solvente Volátil. hidroxipropilcelulose e metilcelulose. Devido aos custos dos solventes voláteis utilizados no processo de revestimento com película e ao problema da liberação de agentes potencialmente tóxicos na atmosfera. para ampliar a capacidade de a película ser espalhada durante a aplicação. • Plastificante (0. • Agentes de brilho. ao alto custo dos sistemas de recuperação de solventes e seu potencial para explosão. é a lenta evaporação das bases aquosas. Uma das dispersões coloidais á base de água para revestimento para a indústria farmacêutica chama-se AQUACOAT® (FMC Corporation) e contém pseudolátex de etilcelulose a 30 %. Os comprimidos são revestidos com película por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos. Exemplos: glicerina. Há alguns problemas que acompanham os revestimentos aquosos por película. que são: • Aparecimento de pequenas quantidades de fragmentos (coleta) ou de quantidades maiores de fragmentos (cascas) de película que descamam da superfície do comprimido. como metilcelulose. polietilenoglicol e subacetato de dibutila. enquanto possibilita a rápida evaporação. • Opacificantes e corantes. para darem lustro aos comprimidos sem uma operação de polimento à parte. . • Edulcorantes. a baixa viscosidade permite maior penetração do revestimento nos sulcos dos comprimidos que têm a gravação ou marcas de corte. em comparação com as soluções para revestimento com solventes orgânicos voláteis. As formulações típicas de película para revestimento com base aquosa contêm o seguinte: • Polímero formador de película (7-18%). para ampliar a aceitação do comprimido pelo paciente. para tornar a aparência dos comprimidos revestidos atraente e distintiva. incorpora-se um plastificante para ajudar na produção de uma película mais densa e menos permeável. • Preenchimento da fenda ou do logotipo em baixo relevo com a película (ponte). Exemplos: lacas FD&C ou D&C e pigmentos de óxido de ferro. as indústrias farmacêuticas preferem o uso de soluções com bases aquosas para o revestimento. • Veículo (água.

Características ideais de um polímero para revestimento peliculado: • Solubilidade: no caso convencional.0. • Propriedades mecânicas: um polímero utilizado para revestimento peliculado deve possuir uma elevada resistência ao impacto e à abrasão. óleos e glicerídeos. no equipamento. • Hidroxipropilmetilcelulose é um dos polímeros derivados da celulose. Ex: metilcelulose e os copolímeros do metacrilato de amônio. Plastificantes São adicionados em formulações de revestimento peliculado com o objetivo de modificar as propriedades físicas do polímero.desfiguração do núcleo do comprimido quando submetido à solução de revestimento por muito tempo (erosão). na técnica ou no processo. como dietilftalato. do ponto de vista da denominação química. ésteres orgânicos. Outros derivados da celulose empregados no revestimento peliculado são: metilcelulose e hidroxipropilcelulose. quando este é insolúvel em meio ácido estomacal. O filme resultante pode ser claro ou colorido utilizando pigmentos permitidos. Tipos de polímeros disponíveis Derivados da celulose Estes apresentam em sua grande maioria ésteres da celulose. É solúvel em meio aquoso e forma filmes de elevada resistência e de fácil aplicação. em meio neutro ou alcalino. A causa de cada um desses problemas pode ser determinada corrigida com as mudanças adequadas na formulação. • Viscosidade: os polímeros deverão possuir baixa viscosidade na concentração requerida. Para formulações simples. Para os revestimentos projetados para produzir um efeito de liberação modificada utiliza-se polímeros mais insolúveis em água. O polímero deve estar inscrito nas monografias das principais farmacopéias internacionais. Um exemplo. • Permeabilidade: o revestimento peliculado pode ser utilizado para otimizar o prazo de validade em prateleira de um comprimido. Ex: polióis. como óleos de coco fracionado. como polietilenoglicol 400. o polímero deverá ter uma boa solubilidade em fluídos aquosos podendo assim. Porém. é o poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato. a opção será exigir do sistema polimérico uma dissolução ou uma permeabilidade em meio aquoso lenta. facilitar a dissolução das substâncias ativas a partir do produto final. Já quando se trata de uma ação de liberação modificada. ou seja. Copolímeros de ésteres de amino-metacrilado Estes polímeros são basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4. Um revestimento com escassa resistência revê-la pelas presenças de rachaduras ou imperfeições na superfície. o filme permite a solubilidade do fármaco mediante intumescimento e aumento da sua permeabilidade. Já para os revestimentos projetados para conferir proteção entérica à forma farmacêutica utiliza-se polímeros seletivos em termos de pH. tornando-o mais flexível e diminuindo a fragilidade do filme. Corantes . a desintegração do revestimento pode ser otimizada por meio de incorporação de substâncias solúveis em água e também de amidos. mas torna-se solúvel ao entrar em contato com o pH alcalino próprio do duodeno e das regiões distais do trato gastrintestinal.

Liverpool. Não deverá ocorrer abrasão dos núcleos comprimidos nem fenômeno de desprendimento da parte superior do núcleo. Esse revestimento. Alemanha. O revestimento por aspersão parte do princípio de que cada núcleo deverá passar pela zona de aspersão. insolúveis em água (pigmentos). • HTF/150 . • Mistura e movimentação adequadas do leito de núcleos. Isso é diferente ao processo de drageamento. mostrará na parte inferior a superfície original do núcleo. Afinal.Driam Metallprodukt GmbH. • Boas instalações de exaustão. Os pigmentos possuem pequena vantagem sobre os corantes solúveis em água. ao ser quebrado. Alguns exemplos de equipamentos para o revestimento peliculado são: • Accela Cota . França.Fielder. Itália. assim como pelo fato de proporcionarem uma melhor opacidade e recobertura de pós. devido à redução de custos. • Glatt AG .Manesty Machine. Solventes Após o desenvolvimento do revestimento peliculado.GS. ao mesmo tempo que promovem a impermeabilidade da película ao vapor de água. Isso é importante na aspersão de fluidos aquosos. • IDA . Defeitos de revestimento Defeitos de processo: condições não apropriadas de secagem. Processo Os comprimidos peliculados são produzidos por processos que envolvem atomização das soluções ou suspensões do revestimento sobre a massa em movimento dos comprimidos. Japão. Características ideais dos comprimidos com revestimento peliculado: • Estes devem apresentar um revestimento contínuo de filme polimérico e uniformidade de cor. O comprimido deverá cumprir com as exigências relativas ao produto final e com toda exigência estabelecida pelos principais compêndios oficiais. de modo a compensar o calor latente originado da evaporação do solvente. no drageamento o material aplicado propaga-se de núcleo para núcleo antes de serem secos. • Fornecimento de calor na forma de ar quente. Já as técnicas modernas baseiam-se no uso de água como solvente. • Hi-Coater . para remover a poeira e o ar carregados de solvente.2005) Entre os exemplos de unidades que funcionam de acordo com o princípio do leito fluido cabe mencionar: • Aeromatic .Suíça e Alemanha. (AULTON. • Driacoter .Dumoulin. Suíça e Reino Unido.Freund Company. invariavelmente. os polímeros utilizados eram dissolvidos em solventes orgânicos. Exigência ao processo básico de revestimento peliculado • Meios adequados de atomizar o líquido aplicado aos núcleos comprimidos.Todos os corantes permitidos para uso no revestimento peliculado são. que permitem ao revestimento previamente depositado sobre a superfície do comprimido aderir aos comprimidos vizinhos. Defeitos de formulação: a fratura ou formulação de arcos sobre os vincos são exemplos . devido à sua estabilidade química frente à luz. Reino Unido. Importante: um dos equipamentos mais utilizados é a Accela Cota.

uma temperatura elevada no leito de comprimido e dentro da bacia de revestimento conduz a uma evaporação mais rápida do solvente e a uma maior velocidade de revestimento. do tipo de comprimidos a serem revestidos e das características da solução de revestimento. a qualidade e o equilíbrio entre a entrada e a saída do ar são parâmetros relacionados com o ar que precisam ser controlados para a obtenção de um ambiente de secagem para um determinado processo de secagem. A sensibilidade do polímero de revestimento e do aquecimento do núcleo determinam grandemente a temperatura máxima a que o processo de revestimento deve ocorrer. • Velocidade e carga da bacia. Quanto mais eficiente a concepção do sistema menor o volume de ar que é necessário utilizar para a secagem. ou a carga afetam a mistura dos comprimidos. Algumas formas dos comprimidos podem misturar-se enquanto que outras podem necessitar de um sistema de deflectores próprio para assegurar uma mistura adequada. a velocidade de rotação. O fornecimento de ar deve ter alguma capacidade de desumidificação. A seleção da bacia depende das condições de funcionamento. devido a um movimento inadequado dentro da bacia de revestimento. A forma da bacia. o débito. A forma dos comprimidos também pode afetar a mistura. A velocidade da bacia não só afeta a mistura como também a velocidade com que os comprimidos passam sob o cone de aspersão. No entanto. Normalmente. É essencial obter uma mistura uniforme para que a mesma quantidade de polímero seja depositada sobre cada comprimido. Uma vez que se tenha avaliado corretamente as propriedades mecânicas do filme. Os limites para o volume do ar e para a taxa de aplicação dependem da concepção geral do sistema de fornecimento de ar e do equipamento de revestimento.deste tipo. Ar de processamento • Qualidade do ar. A temperatura. os deflectores são um dos fatores que contribuem para aumentar a formação de lascas e a quebra dos comprimidos se não forem selecionados e utilizados cuidadosamente. o sistema de deflectores. • Equilíbrio entre o caudal e a entrada e a saída do ar na bacia. Variáveis a serem controladas em um processo de revestimento por aspersão Variáveis da bacia • Concepção da bacia e dos deflectores. o volume. da disponibilidade do equipamento. As velocidades de rotação da bacia de 10 a 15 rpm são impostas às bacias de revestimentos peliculares não aquosos. o que origina um revestimento rugoso. • Temperatura. As flutuações sazonais sobre o teor de umidade do ar de entrada podem alterar as condições de . O revestimento desses comprimidos leva ao aumento aproximado da sua massa em cerca de 2 a 5% da massa de cada comprimido. Se os comprimidos são revestidos. é bem provável que a reformulação do produto tenha sucesso na resolução dessa classe de problema. obtêm-se variações de cor inaceitáveis ou a integridade desses comprimidos pode ser afetada. Velocidades mais baixas (3 a 10 rpm) são utilizadas no revestimento com meio aquoso para possibilitar uma velocidade de aplicação e a secagem do líquido adequada. Uma velocidade muito lenta pode levar à sobremolhagem resultando em fenômenos de adesão entre os comprimidos ou com a bacia. Velocidades que sejam levadas podem não permitir o tempo suficiente para que ocorra a secagem antes que esses mesmo comprimidos voltem a passar sob cone de aspersão.

revestimento e de secagem e. Em um sistema que funcione sem o recurso ao transporte pelo ar. A distância que o bico se encontra do comprimido afeta não só a largura do cone de aspersão como também a quantidade de revestimento aplicada a cada um dos comprimidos de cada vez que passam sob o spray. pode resultar em uma sobremolhagem dos comprimidos e a uniformidade de revestimento entre comprimidos será inadequado. Conseqüentemente. • Padrão de aspersão. • Distância do bico de aspersão ao leito dos comprimidos. o padrão de aspersão e o grau de atomização da aspersão. Um cone de aspersão que seja muito largo faz com que a aplicação de revestimento seja feita diretamente sobre a superfície da bacia. as três variáveis são afetadas pela pressão do fluido e pela concepção do bico de aspersão. possivelmente. • Grau de atomização. Em bacias grandes. Durante a operação de revestimento a largura do cone de aspersão pode ser ajustada aproximando ou afastando os bicos do leito de comprimidos. para além da formulação do revestimento e das características dos núcleos. não são parâmetros facilmente controláveis. ou seja. Os parâmetros da aspersão que devem ser controladas são: a taxa de aplicação do líquido. O grau de atomização. Se. Ao contrário em um sistema a baixa pressão. o tamanho e a distribuição de tamanhos das gotículas obtidas do bico de aspersão. da configuração do bico. da pressão do ar de atomização. concepção e posição do bico de injeção em relação à corrente do fluido. O equilíbrio entre o fornecimento do ar e ar que sai deve ser tal que a poeira e os solventes fiquem retidos no sistema de revestimento. reduzindo a eficiência do processo de revestimento com o desperdício de material. pelo volume do ar e pela forma. A taxa adequada para a qual a solução de revestimento deve ser aplicada depende da mistura e da eficiência da secagem do sistema. Uma revisão da literatura pode revelar a gama de tamanhos das gotículas esperada a partir do tipo de bico particular. As relações entre o tamanho do orifício. tem efeitos negativos sobre a qualidade do revestimento. Sobre os comprimidos deve constituir-se uma banda de aspersão uniforme. A sobremolhagem ou o submolhagem têm que ser evitadas em qualquer operação de revestimento. a taxa de administração do líquido é mais afetada pela pressão do líquido e pelo tamanho do orifício do bico. da pressão do líquido. Estas três variáveis são interdependentes. . Existe uma gama de condições em que a taxa de aplicação de solução de revestimento tem que ser aplicada para se alcançar a qualidade do produto desejada ou o tempo de processamento. é inadequado para otimização do desempenho do bico quanto à variabilidade das soluções e suspensões utilizadas para revestir os comprimidos. Variáveis de aspersão • Taxa de aspersão. o cone de aspersão for muito reduzido. A atomização é o processo no qual o líquido é dividido em pequenas gotículas. um sistema de pressão elevada. há que incluir mais bicos para cobrir uma largura maior do leito dos comprimidos. este tipo de levantamento. deve-se passar mais vezes sob a área de aspersão para serem revestidos adequadamente. No entanto. por si só. com ar atomizado. ajustando a pressão do ar e/ou a sua direção de aplicação consegue-se o mesmo efeito. pelo contrário. Nos sistemas que recorrem à atomização do ar a baixa pressão. do volume do ar e da viscosidade do líquido variam de formulação para formulação. O grau de atomização e o padrão de aspersão são afetados mais diretamente pela pressão do ar.

a massa de comprimidos não se move com rapidez suficiente por meio de da zona de aspersão. Durante o processo de revestimento as temperaturas de entrada e a de saída do ar são controladas. a forma e o tamanho do comprimido revestido são aspectos importantes para o marketing. Qualquer alteração no débito de aplicação da solução de revestimento pode ser controlada pela diferença entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. o tamanho. especialmente gravações ou como excesso de pó na bacia. Desenvolvimento de formulações para revestimento pelicular A decisão de revestir comprimidos é simples. porém. O controle do ar do processo se consegue por ajustamento de uma ventoinha regulável ou pelo uso de reguladores para manter a massa dos comprimidos em um movimento fluido constante dentro da câmara. A forma dos comprimidos.Atualmente. é necessário um ajustamento periódico do débito e do volume do ar para manter uma fluidização ótim1 ( LACHMAN. Ajustamentos da pressão do líquido em sistemas de pressão elevada sem ar ou da pressão do ar de atomização e do volume de ar nos sistemas de baixa pressão alteram o grau de atomização.2001). As formulações das soluções de revestimento utilizadas nestes processos são iguais às utilizadas para o processo em bacia. Um débito muito elevado resulta em um excesso de atrito e na quebra dos comprimidos. Uma atomização que seja muito fina conduz a que algumas gotículas sequem antes de atingirem o leito dos comprimidos. A concepção da câmara juntamente com o ar de processamento controla o padrão de fluidização. o grau de atomização só pode ser controlado empiricamente. grânulos e cápsulas. O efeito de secagem do spray pode ser facilmente detectável pelo aparecimento de rugosidade sobre a superfície dos comprimidos. A evaporação do solvente provoca um abaixamento da temperatura do ar como se verifica por comparação entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. as empresas evitam comercializar produtos diferentes com o mesmo aspecto. cor ou cheiro desagradável ou é necessário para controlar a libertação do fármaco? • Qual o tamanho dos comprimidos. Processo de leito fluidizado Os sistemas de leito fluido têm sido utilizados no revestimento rápido de comprimidos. Leon et al. Conseqüentemente. O formulador muitas vezes . a densidade e a quantidade de carga afetam a capacidade da massa dos comprimidos a serem fluidizados. Normalmente. Uma atomização insuficiente pode resultar em gotículas que sejam demasiado grandes ao atingirem a superfície dos comprimidos e causarem sobremolhagem localizada que pode levar ao aparecimento de fenômenos de adesão entre os núcleos. A fluidização também pode ser afetada pelo aumento da massa ou por alterações das características de fricção dos comprimidos durante a aplicação do revestimento. com a parede da bacia ou. A Garantia da Qualidade é outro departamento que exerce um controle sobre os o aspecto do produto ao avaliar as propriedades do novo produto contra as características daquelas que já existem. simplesmente com a superfície apresentando um aspecto de casca de laranja. podendo resultar em uma sobremolhagem. Se o débito for muito baixo. deve-se avaliar as seguintes questões: • Qual é o propósito do revestimento? • É necessário para mascarar um sabor. forma ou restrições à cor que tem que ser colocadas durante o desenvolvimento do trabalho? Na indústria farmacêutica a cor. Pressões elevadas conduzem a um maior grau de atomização.

vidro ou uma superfície como a folha de alumínio recorrendo a uma barra para o espalhamento para se conseguir um filme com espessura uniforme. mas o vidro é adequado para a avaliação da aparência do filme. O teste de resistência tensil é aquele que proporciona informação útil quando . Os filmes podem ser obtidos por espalhamento sobre várias superfícies como: Teflon. Os filmes podem ser submetidos aos testes seguintes: • Permeabilidade ao vapor de água: se o revestimento vai ser utilizado como revestimento isolante ou para proporcionar uma proteção física aos comprimidos contendo um fármaco instável em presença de água. então o conhecimento da permeabilidade do filme ao vapor de água deve ser determinada. os tamanhos e as formas dos comprimidos podem variar facilmente. Para o teste recorre-se a um aparelho que permite determinar a força tensil desse filme por aplicação de uma força conhecida e crescente exercida por duas pinças que se afastam a uma velocidade constante. Muitos destes filmes aderem tão bem ao vidro que o filme não pode ser removido intacto. Os filmes aspergidos podem ser obtidos por montagem de uma superfície plástica revestida em uma câmara de aspersão ou em uma bacia de revestimento. Deve-se ter cuidado quando da aspersão do filme para se obter um filme uniforme representativo do tipo conseguido quando do revestimento de comprimidos. amarelo. O aspecto físico destes filmes pode revelar uma eventual separação do corante ou do opacificante. verde ou azul. então. A falta de uniformidade de cor no filme pode sugerir que os aditivos insolúveis não foram devidamente suspensos ou existe algum grau de interação entre os componentes da formulação. opacificantes. ser avaliado individualmente ou coletivamente. Porém. Em oposição. corantes sobre o resultado obtido e o sistema de solventes pode. sobre o efeito em estudo. O efeito da adição de plastificantes. Conseqüentemente pode-se avaliar a elasticidade e a força tensil. As composições do revestimento que dão origem a filmes quebradiços têm que ser plastificadas para se conseguir obter um filme mais flexível que seja aceitável para o revestimento dos comprimidos. Por meio da preparação de uma série de filmes com pequenas alterações das fórmulas é possível eliminar as incompatibilidades físicas e as selecionar combinações de filmes bastante rapidamente. • Força tensil do filme: para a realização deste teste devem ser preparadas tiras do filme de revestimento com dimensões conhecidas. ou resistência à ruptura dos filmes. Os filmes espalhados e aspergidos podem ter propriedades diferentes. Assim. embora venham a ter um bom desempenho no revestimento de comprimidos. As formulações dos filmes podem ser submetidas a um processo de triagem por aspersão ou por espalhamento. Com efeito. a capacidade para selecionar comprimidos com aspectos diferentes é ilimitada. algumas composições de revestimento dão origem a filmes obtidos por espalhamento.depara-se com um número limitado de cores disponíveis de forma que as linhas dos produtos das companhias mais importantes possuem vários comprimidos revestidos com vários tons de vermelho. Um formulador experiente desenvolve uma formulação para revestimento por meio de modificação daquela com a qual obteve bons resultados. Este teste é indicado quando se pretende avaliar o efeito da variação da concentração de uma série de plastificantes ou de outros aditivos. um formulador inexperiente ao procurar um melhor sistema necessita começar a partir de um polímero de revestimento que escolhe.

mas a simples verificação visual é suficiente para definir a qualidade de um comprimido revestido. • A resistência ao esmagamento de comprimidos ao longo do seu diâmetro pode ser determinada com um durômetro. um apresentando uma superfície hidrofílica e outro uma superfície hidrofóbica. o revestimento deve ter um efeito mínimo sobre os tempos de desintegração e a dissolução do fármaco nos comprimidos. enquanto que os filmes pouco resistentes são facilmente removidos da superfície do comprimido pelo papel. Com este pretende-se avaliar o aumento relativo da resistência mecânica conferida pelo filme ao comprimido bem como a contribuição observada por alterações da composição da fórmula desse revestimento. A fórmula . • Alguns investigadores têm tentado quantificar a rugosidade do filme. agora. com um revestimento em meio aquoso. Avaliação dos comprimidos revestidos Após a realização da triagem inicial das variáveis da formulação. Otimização de uma fórmula de revestimento A otimização está relacionada a pequenas modificações de uma fórmula base. não libertando corante para o papel. Estes comprimidos devem ter uma característica que os diferencie dos placebos permitindo a sua separação dos mesmos. • A velocidade de desintegração de um comprimido revestido e a dissolução do fármaco também têm que ser determinadas.da otimização do nível de aditivos a incluir na formulação. Freqüentemente estes estudos são conduzidos sobre placebos ou. a formulação de revestimento selecionada. o revestimento pode aderir preferencialmente a um dos comprimidos. e a sua avaliação posterior. sobre grupo de placebos com um número reduzido de comprimidos contendo fármaco. tem. A menos que o objetivo do revestimento seja controlar a libertação do fármaco. • Devem ser feitos estudos de estabilidade sobre comprimidos revestidos para determinar se as alterações de temperatura e da umidade provocam defeitos no filme. Se forem revestidos dois comprimidos. a determinação do aumento da massa do comprimido permite obter alguma informação sobre a proteção proporcionada pelo filme. A avaliação da qualidade de revestimento de um comprimido envolve o estudo não só do filme como também da interação na superfície entre o filme e o comprimido. Os comprimidos que incluem o fármaco tem que ter a mesma forma. que ser estudada nas condições em que vai ser utilizada no revestimento de comprimidos. tamanho e densidade dos placebos para que os seus movimentos na bacia possam ser comparáveis. O recurso a esta metodologia de revestimento de dois tipos de comprimidos simultâneos só é adequado se as propriedades das superfícies dos dois tipos de comprimidos forem equivalentes. dureza e uniformidade de cor por meio de meios instrumentais. A exposição dos comprimidos revestidos a umidades relativas elevadas e. Com essa finalidade podem ser utilizados vários métodos: • Testes de adesão com dispositivos para determinação da força tensil os quais permitem medir a força necessária para remover o filme da superfície do comprimido. Uma medição qualitativa da resistência à abrasão pode ser feita simplesmente esfregando-se o comprimido revestido sobre uma folha de papel branco. Obviamente que a resistência de um comprimido não revestido ao esmagamento será o fator principal sobre os resultados do teste. Os filmes elásticos permanecem intactos.

shellac ou ceras constituem exemplos de deposição física sobre os materiais de revestimento. ex: solubilidade completa em água. • Capacidade de ser impresso em um equipamento de alta velocidade. No entanto. então. A seleção de uma formulação específica depende do equipamento e das condições disponíveis. desenvolve uma formulação em solução de revestimento para se obter as propriedades mais desejadas para o produto em revestimento. ao cheiro ou contra a sublimação do fármaco. A literatura sobre patentes cita inúmeras composições de filmes de revestimento. luz. da finalidade do revestimento e da espessura do revestimento pretendido. • Não contribuir para a formação de barreiras ou enchimento de superfícies de comprimidos gravados pelo polímero de revestimento. Materiais utilizados nos filmes de revestimento Os materiais de revestimento podem depositar-se fisicamente sobre um substrato de comprimido ou podem formar um filme contínuo com uma variedade alargada de propriedade dependendo da composição das formulações de revestimento.base é conseguida a partir de experiência anterior ou a partir de várias fontes literárias. sempre que desejável. • Solubilidade necessária para o uso pretendido. umidade. Os revestimentos à base de açúcar. • Não deve possuir cor. Os polímeros de revestimento podem ser classificados em gastro-resistentes ou não gastro-resistentes. • Capacidade para produzir um produto com um bom aspecto. USP: O polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno para introduzir grupos metoxi e. baixa solubilidade em água ou solubilidade dependente do pH (revestimento gastro-resistente). • Compatibilidade com os aditivos mais freqüentes utilizados em revestimento. Polímeros para revestimento Materiais não gastro-resistentes • Hidroxiprorpilmetilcelulose. As propriedades do filme não devem alterar com o envelhecimento. sabor ou cheiro. O farmacêutico então. alterações da razão entre a quantidade do(s) polímero(s) e do(s) plastificante(s) ou a adição de diferentes plastificantes ou polímeros são modificações freqüentes durante o processo de otimização de um revestimento. Nenhum dos materiais disponíveis reúne todas as propriedades que caracterizam um material de revestimento ideal. • Resistência à fratura constituindo uma barreira adequada à umidade. para diminuir a formação de pontes ou das gravações. Um material ideal para um filme de revestimento deve ter as seguintes propriedades: • Solubilidade no solvente selecionado para a preparação. à luz. • Não ser tóxico nem possuir atividade farmacológica e ser fácil de aplicar em partículas e comprimidos. Ao longo dos anos um número elevado de polímeros tem sido avaliado e tem sido utilizado comercialmente para revestimento de comprimidos. As concentrações de corantes ou de opacificantes são fixadas normalmente para se conseguir uma tonalidade pré-definida. ar e do substrato a ser revestido. Alterações desta fórmula base podem ser realizadas para melhorar a adesão do revestimento ao núcleo. com óxido de propileno para introduzir . para aumentar a dureza do revestimento ou para melhorar qualquer propriedade do revestimento que o formulador julgue deficiente. • Estabilidade na presença de calor.

A hidroxipropilmetilcelulose aproxima-se das características desejadas de um polímero ideal para formação de filmes. luz.grupos éter propilenoglicol. Quando utilizado sozinho. . . Temse desenvolvido dispersões de polímeros em meio aquoso utilizando etilcelulose.Flexibilidade. • Metilletilhidroxicelulose: Este polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno e. O polímero é solúvel em uma grande variedade de solventes orgânicos. Este polímero também é utilizado freqüentemente em soluções para conferir brilho ao revestimento (LACHMAN. • Etilcelulose. Leon et al. então. . Leon et al. o polímero tem tendência para formar pontes ou preencher as superfícies dos comprimidos gravados. assim. A interação deste polímero com os corantes é rara. Encontra-se disponível em uma grande variedade de viscosidades. com óxido de etileno. Os produtos resultantes estão disponíveis comercialmente em diferentes viscosidades.Não interferência com a desintegração do comprimido e com a biodisponibilidade do fármaco. Dependendo do grau de substituição com grupos etóxi obtém-se vários graus de viscosidade que se encontram disponível comercialmente. .Estabilidade na presença de calor. pode ser utilizada para eliminar os problemas da formação de pontes ou enchimento dessas gravações. As razões para este uso generalizado são: . O material é comercializado pela FMC Corporation com o nome de Aquacoat® (LACHMAN. NF: A etilcelulose é obtida pela reação do cloreto ou do sulfato de etilo com celulose dissolvida em hidróxido de sódio. Este tipo de combinação tem sido bastante utilizada na preparação de revestimento para libertação controlada de substância ativa em comprimidos. não tem cheiro ou sabor. Devido à estrutura idêntica à da hidroxipropilmetilcelulose espera-se que este polímero tenha propriedades idênticas (LACHMAN. Importante salientar que a metilletilhidroxicelulose é solúvel em poucos solventes orgânicos. sendo bastante estável na maioria das condições ambientais. Normalmente é combinado com substâncias solúveis em água. ar ou níveis aceitáveis de umidade. Os filmes de etilcelulose não plastificados são quebradiços e necessitam de substâncias que alterem essas propriedades de forma a se obter formulação aceitável. 2001). Esse polímero é um material de escolha para os sistemas de leito fluido ou para sistemas de aspersão em bacias de revestimento. 2001).Solubilidade do polímero no meio gastro-intestinal. para preparar f ilmes com propriedades tais que sejam pouco solúveis em água.Capacidade de incorporar corantes e outros aditivos no filme sem dificuldade. Este material é completamente insolúvel em água e no meio gastrointestinal e. assim não pode ser utilizado sozinho como revestimento de comprimidos. FCC: Este material é fabricado por tratamento da celulose com hidróxido de sódio a que segue . viscosidade reduzida e que possuem propriedades de revestimento bastante diferentes das soluções mais comuns de etilcelulose. 2001). • Hidroxipropilcelulose. Leon et al. não é tóxico. tal como a hidropropilmetilcelulose. Uma mistura de hidroxipropilmetilcelulose com outros polímeros. resistência à fratura e à ausência de sabor ou cheiro. é incolor. em solventes orgânicos ou na água. ou plastificantes. Estes sistemas de pseudolátex são composições com um teor elevado de sólidos. não pode ser utilizado sozinho como água e no meio gastrointestinal e.

Este polímero torna-se bastante adesivo à medida que seca a partir da sua solução. em água e nos meios gástricos e intestinal. pós em suspensão ou outros polímeros. os filmes de povidona são transparentes. A povidona encontra-se disponível em quatro viscosidades diferentes. 2001). Leon et al. . A povidona tem sido utilizada para melhorar a dispersão de corantes nas soluções de revestimento para se obter um filme corado mais uniforme (LACHMAN. Além dos seus outros usos nas formulações. USP: É um polímero sintético constituído a partir de monômeros de 1-vinil-2-pirrolidona. os filmes secos parcialmente são adesivos. É solúvel em água abaixo dos 40ºC (insolúvel acima dos 45ºC). K-60. Encontra-se disponível em várias viscosidades: baixa. como aglutinante ou em revestimento de comprimidos. mas é insolúvel na maioria dos solventes orgânicos pelo que não é um material de escolha para soluções de revestimento em meio orgânico. 160000 e 360000). média. K-90 a que corresponde aproximadamente a massa molecular média de 10000. O polímero produz filmes muito flexíveis. A conversão do filme para meio aquoso com equipamento de revestimento de eficiência elevada aumenta provavelmente a utilidade deste polímero para revestimento (LACHMAN. O grau de polimerização dá origem a um conjunto de materiais com várias massas moleculares. 2001). os PEGs são utilizados como revestimento existindo uma grande variedade de massas moleculares. sendo utilizados em combinação com outros polímeros para modificar as propriedades dos filmes. Embora a povidona seja solúvel em meio ácido ou básico. Os filmes preparados com a carboximetilcelulose são quebradiços. Leon et al. podendo ser adequado para um sub-revestimento. • Carboximetilcelulose sódica. • Polietilenoglicóis (PEGs): São obtidos pela reação entre o etilenoglicol e o óxido de etileno na presença de hidróxido de sódio a temperatura e pressão elevadas. mas não para um revestimento corado ou brilhante. mas aderem bem aos comprimidos. Quando seca. por isto as soluções de revestimento tem que ser modificadas com aditivos. A gama mais comum utilizada na produção de medicamentos é a povidona K-30. K-30. A hidroxipropilcelulose não é utilizada sozinha mas em combinação com outros polímeros para melhorar as características do filme (LACHMAN. Os materiais com massa molecular elevada (900 a 8000) são brancos. elevada e bastante elevada. 40000. O material é bastante adesivo. • Povidona. Os materiais com massa molecular baixa (200 a 600) são líquidos à temperatura ambiente e são utilizados como plastificantes de polímeros em soluções de revestimento. 2001). Apresenta uma solubilidade excelente em uma variedade de solventes orgânicos. brilhantes e resistentes. pode formar ligações cruzadas entre si ou com outros materiais para produzir filmes com propriedades gastro-resistentes. A carboximetilcelulose sódica é facilmente dispersível em água para formar soluções coloidais. identificáveis pelos seus valores de K (K-15. Leon et al. mas é possível modificar as propriedades do polímero pelo uso adequado de plastificantes. As combinações da cera do polietilenoglicol com o acetoftalato de celulose proporcionam filmes que são solúveis no meio gástrico.uma reação com óxido de propileno à temperatura e pressão elevadas. e cerosos à temperatura ambiente. No entanto. USP: É o sal sódico da carboximetilcelulose e é produzido pela reação da celulose sódica com o sal sódico do ácido monocloroacético. em meio gastrointestinal e em solventes orgânicos polares.

Revestimento entérico A finalidade do revestimento entérico para as formas farmacêuticas sólidas já foi apresentada. 2001). • Como dispersão aquosa a 30%. Uma quantidade suficiente de polímero entérico deverá ser empregada para assegurar um efeito entérico eficiente. Os sistemas de revestimento podem ser elaborados com base aquosa de solventes orgânicos. Entre os materiais utilizados nos revestimentos entéricos encontram-se goma laca. Os revestimentos primários e as demais etapas de processo continuam sendo as mesmas consideradas para as drágeas convencionais. sem sabor e não tóxicos embora sejam sensíveis a temperaturas elevadas (LACHMAN. Leon et al. porém.5%) em isopropanol/acetona. ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. O Eudragit E é um copolímero catiônico formado a partir do dimetilaminoetilmetacrilato e outros ésteres neutros do ácido metacrílico. Isso pode ser obtido com revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago. Drágeas entéricas A etapa de revestimento impermeabilizante é modificada de modo a conter uma quantidade suficiente de polímeros entéricos. Os revestimentos podem ser aplicados em múltiplas porções para formar uma cobertura espessa ou podem ser aplicados como uma fina película de revestimento.8 ou maior. sendo elaborados para resistir à dissolução no meio altamente ácido do estômago. • Como material sólido. acetoftalato de polivinil e acetoftalato de celulose. Um revestimento entérico ideal deve ter as seguintes propriedades: • Resistência aos meios gástricos. Alguns revestimentos entéricos são elaborados para se dissolverem em pH 4. Revestimento entérico peliculado Polímeros entéricos são capazes de formar um filme nos processos de revestimento peliculado. lisos. dissolvendo-se no meio menos ácido do intestino. Estes materiais só se encontram disponíveis como soluções orgânicas e no estado sólido.Esses sistemas constituem um dos processos de revestimento pelicular não gastroresistente. Essa quantidade é duas a três vezes maior que a quantidade exigida para um revestimento peliculado simples. . • Polímeros do ácido acrílico: Com o nome de Eudragit são comercializados uma série de acrilatos. elástico e permeável acima de pH 5. Os materiais para revestimento entérico podem ser aplicados aos comprimidos inteiros ou a partículas ou grânulos utilizados na fabricação subseqüente de drágeas ou cápsulas. que seja o bastante para aprovar os testes de desintegração exigidos. até o ponto em que o material resistir à liberação no líquido gástrico. Estes polímeros produzem filmes para ação retardada (independente do pH) em preparações idênticas às das formulações com etilcelulose (LACHMAN. 2001). É mais comum que os revestimentos entéricos baseiem-se no pH do meio. O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos. Os revestimentos produzidos com o uso de polietilenoglicóis de massa molecular elevada podem ser duros. Leon et al. sendo o único Eudragit que é bastante solúvel em meio gástrico (até pH 5). Este material encontra-se disponível como: • Solução orgânica (12. Eudragit RL e RS são copolímeros sintetizados a partir dos ésteres dos ácidos metacrílico e acrílico com um número reduzido de grupos amônio quaternário.

alguns dos materiais são digeridos ou emulsificados pelos líquidos intestinais e alguns entumescem lentamente fraturando-se quando solvatados. • Compatibilidade com a maioria dos componentes da solução de revestimento e aos substratos dos fármacos.• Ser suscetível ou permeável ao meio intestinal. mas libertam quantidades diferentes de fármaco em meio gástrico simulado. O tempo de permacência no estômago para a forma farmacêutica varia desde menos de 0. Se todos os comprimidos se desintegrarem. • Facilidade de aplicação sem necessitarem de equipamento especial. o produto passa o teste. Por exemplo. Existe uma grande quantidade de materiais para uso em grânulos ou comprimidos revestidos com um polímero gastro-resistente. de uma biodisponiblidade adequada para uma determinada forma farmacêutica. Supõe-se que o pH do material que se aproxima dos piloros tenha um pH aproximado de 5. Um problema freqüente que está associado ao tipo de polímeros são retardantes (solubilidade independente do pH) que funcionam por hidrofobicidade mecânica é que deve . após agitação em meio gástrico artificial durante 1 hora passam o teste de gastro-resistente da USP. um polímero gastro-resistente ideal deve dissolver-se ou tornar-se permeável próximo de pH 5. Então. se forem consumidos alimentos. Pelo contrário. A maioria dos materiais gastro-resistentes não apresenta duas ou mais das propriedades ideais para um material gastro-resistente. ou amolecimento. o teste é repetido com outros 12 comprimidos. fratura. Os filmes não devem ter cargas elétricas ou envelhecerem. Todos os comprimidos com revestimento gastrointestinal têm que obedecer a estes critérios.5 a 4. por um período de tempo igual a 2 horas ou ao limite de tempo especificado na monografia individual do produto. • Não serem tóxicos.0. e da qualidade e quantidade desses alimentos.0 com cerca de 10% dos doentes apresentando aclorohidria. • Formação de um filme contínuo. • Custo reduzido. O teste de desintegração da USP não é um teste qualitativo ou quantitativo adequado para a substância ativa. O teste de desintegração presente na Farmacopéia Americana para comprimidos gastroresistentes impõe que os comprimidos tolerem a agitação em um meio gástrico de teste a 37º +/. a quantidade de meio gástrico pode variar entre indivíduos e para o mesmo indivíduos em alturas diferentes. para passar o teste de desintegração pelo menos 16 dos 18 comprimidos devem desintegrar-se. Estes materiais apresentam propriedades diferentes: além de serem resistentes à água ou sensíveis ao pH. Entã. O fato dos comprimidos passarem no teste da USP não é garantia. Algumas situações podem complicar o processo de absorção do fármaco a partir de comprimidos gastro-resistentes. • Poderem ser impressos ou que o filme possa ser aplicado a comprimidos gravados.2ºC (sem discos). Assim. • Estabilidade quando puro ou em soluções de revestimento. uma vez que alguns medicamentos com revestimento gastro-resistentes. se 1 ou 2 comprimidos não se desintegram completamente. adiciona-se um disco em cada tubo e o teste continua em meio intestinal simulado a 37 +/-2ºC como meio de desintegração. o ph do conteúdo do estômago pode variar entre 1.0 e 5.0. A maioria dos fármacos que se degradam em meio ácido necessitam de proteção para valores de pH entre 1. Ao fim de uma hora de exposição ao meio gástrico os comprimidos não devem apresentar qualquer sinal de desintegração.0. a priori.5 hora a mais do que 4 horas dependendo do tempo da sua administração.

Eudragit L e S são solúveis em meio intestinal a pH 6 ou 7. • Acetoftalato de celulose (CAP) : Tem como desvantagem dissolver somente acima de pH 6 e de retardar a absorção dos fármacos. O filme deve ser tão espesso que. . Para as preparações gastro-resistentes recomenda-se a HP-55. Eudragit S só está disponível como solução orgânica (isopropanol) ou no estado sólido. • Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose: Existem três polímeros gastro-resistentes derivados da hidroxipropilmetilcelulose NF. • Acetoftalato de polivinilo (PVAP): É produzido por esterificação do acetato de polivinilo parcialmente hidrolizado.5) do que o acetoftalato de celulose ou. Ambas as resinas produzem filmes que são resitentes ao meio gástrico. Os filmes de acetoftalato de celulose são suscetíveis de remoção hidrolítica dos ácidos ftálico ou acético resultando em uma alteração das suas propriedades. grânulos. não sendo um revestimento em solução de um solvente orgânico. dos co-polímeros acrílicos. se a forma farmacêutica passar muito depressa pelo trato gastro-intestinal. É fornecido como sistema gastro-resistente pronto a utilizar ou pronto a dispersar. Este polímero é idêntico a HP-55 quanto à estabilidade dependendo a sua solubilidade do pH. • Polímeros acrílicos: Existem duas formas de polímeros acrílicos disponíveis que são Eudragit L e Eudragit S. Os filmes de acetoftalato de celulose são quebradiços e. O revestimento Aquateric é uma dispersão coloidal reconstituída de partículas de látex. Também é higroscópico e relativamente permeável à umidade e aos meios gástricos em comparação com outros polímeros entéricos. por isso. Muitos outros produtos passaram estes testes in vitro.05 e 3 micra e com um tamanho de partículas médio de 0. normalmente são formulados com materiais que promovam a formação do filme de natureza hidrofóbica ou de adjuvantes para se alcançar um melhor filme gastroresistentes em meio aquoso com o nome de Aquateric.2 micra. obtidos por esterificação com anidrido ftálico e comercializados como HPMCP 50.proporcionar um efeito gastro-resistente. Estes polímeros dissolvem-se para valores de pH mais baixos (entre 5 e 5. enquanto que. em uma forma sólida ou em uma dispersão aquosa. O equipamento para processamento do leito fluidizado é multifuncional e pode ser utilizado também no preparo de granulados para comprimidos. Alguns produtos comerciais têm falhado o teste de gastro-resistência por falta de proteção gástrica ou por insolubilidade do fármaco em meio intestinal. Estes polímeros são bastante estáveis quando comparados com o acetoftalato de celulose devido à ausência de grupos acetil livres. o que pode implicar uma maior biodisponibilidade de alguns fármacos específicos por aumento da sua solubilidade. a solubilização do fármaco em fluidos intestinais pode nunca ser alcançada. sendo HPMCP o nome comercial para o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar. 55 e 55S. HP-55 e HP-55S. mas apresentaram um fraco desempenho quando estudados in vivo. também conhecidos como HP-50. a HP-50 e a HP-55S são recomendáveis para situações particulares. É composto por esferas sólidas ou semi-sólidas de acetoftalato de celulose cujo tamanho varia entre 0. Revestimento com leito fluidizado ou suspensão de ar Esse processo consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos. Eudragit L encontra-se disponível como uma solução orgânica (isopropanol).

volume do ar para fluidização. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim. tamanho do lote. e é necessário menos revestimento. Esse método é denominado de aspersão por cima. látex ou substâncias fundidas quentes. todos os comprimidos são visual ou eletricamente inspecionados quanto às imperfeições físicas. O método é mais efetivo quando os revestimentos são aplicados com soluções aquosas. Conforme a solução de revestimento penetra no sistema pelo fundo. rapidamente entra em contato com os sólidos suspensos que estão girando. com auxílio de jatos de ar quente liberados na câmara. Os três sistemas estão sendo cada vez mais utilizados para aplicação de revestimento de película polimérica com base aquosa ou de solvente orgânico.M. Entre as variáveis que exigem controle para se fabricar o produto com a constância de qualidade desejada encontram-se: equipamento utilizado e método de aspersão (por exemplo. mais fáceis de engolir. por cima. velocidades e pressão do jato. os núcleos dos comprimidos podem ser revestidos com açúcar por compressão. Revestimento por compressão De modo similar à preparação de comprimidos produzidos por múltipla compressão (C. O revestimento resultante é mais uniforme que o de açúcar aplicado em drageadeiras. os sólidos giram vertical e horizontalmente. na direção das partículas a serem cobertas. pode ser empregada com segurança no revestimento dos comprimidos que tem um fármaco sensível à umidade. temperatura do ar e conteúdo de umidade no compartimento de processamento. tamanho do aspersor (vazão). Os comprimidos assim revestidos são mais leves e menores e. distância do bocal do jato até o leito. tangencial). por baixo. Um terceiro método. para liberação entérica e para filmes protetores em partículas ou comprimidos. a solução é aspergida para baixo. O método de revestimento por aspersão por cima é particularmente recomendado para mascarar sabores. método (s) e tempo de secagem. Independente do método utilizado para o revestimento.No processo Wurster. No interior da corrente de ar. Esse método elimina a operação demorada e cansativa. Tem maior capacidade (até 1. O uso de um comprimido deste tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó.) com núcleo interno e um invólucro externo de excipiente. os materiais a serem revestidos são desejados em um cilindro vertical.C. Comprimidos revestidos com gelatina Uma inovação recente no revestimento dos comprimidos é a cobertura de gelatina. e a embalagem e o transporte têm menor custo. a técnica de aspersão tangencial. Tanto o método de aspersão por cima como o de aspersão por baixo. O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo do princípio ativo dos comprimidos. que recebeu o nome de seu autor. sendo suspensos por uma coluna de ar que entra pelo fundo do cilindro. esse produto inovador é um comprimido em forma de cápsula revestido com gelatina. podem se empregados com um aparelho utilizado para granulação com leito fluidizado modificado. Em outro tipo de sistema com leito fluidizado. formando coberturas arredondadas em menos de uma hora.500Kg) do que os outros métodos de revestimento com suspensão de ar. à medida que elas são suspensas pelo ar que vem de baixo. Denominado GELCAPS®. O revestimento de gelatina facilita a deglutição. é utilizado em máquinas para revestimentos com leito fluidizado. e o método tangencial para os revestimentos em camadas e para os produtos de liberação prolongada entérica. Em comparação com as cápsulas cheias a . O método de revestimento de aspersão por baixo é recomendado para produtos de liberação prolongada e entérica. portanto.

A formulação e o procedimento com camadas de revestimento exigem algum cuidado. diferentes perfis de liberação podem ser atingidos. a automatização exige apenas uma manutenção e um número mínimo de funcionários em cada setor. Devido a essa rapidez. existirá sempre uma interface de contato menor entre o núcleo e a camada de revestimento. Têm sido pesquisados sistemas que combinam diferentes polímeros. como é o exemplo da Manesty Drycota. Nos casos em que a interface ainda é relevante. buscando diferentes solubilidades. O revestimento à seco envolve compactação de um material granulado ao redor de um núcleo formado. Quando o trabalho é manual o processo pode demorar dias para ser terminado. Com relação às matérias-primas. as GELCAPS® são mais resistentes à violação. A presença de aglomerados de granulados ou calibrados irregularmente pode fazer com que o núcleo saia da posição na segunda matriz utilizada para o revestimento por compressão. O moderno revestimento à seco é empregado para separar componentes quimicamente incompatíveis. quando um ou mais destes são incorparados ao núcleo e outro (s) à camada de revestimento. e por outro lado. uma vez que ambos podem ser separados por uma camada intermediária inerte. como a Manesty Bicota. que gera também economia e maior lucro em menor tempo. melhoria de desempenho (na aplicação da ação esperada) de filmes de liberação controlada e melhoria de produtividade na aplicação são as características mais trabalhadas no momento. o processo de revestimento a seco requer uma etapa adicional. Sempre haverá oportunidades para desenvolvimento em tecnologias de fabricação . existe a possibilidade de um revestimento incompleto. A automatização vem ganhando grande destaque no processo de revestimento e aos poucos o trabalho manual vem diminuindo. Esse equipamento produz comprimidos com revestimento seco com uma perfeita separação dos componentes ativos do núcleo e do revestimento. com o passar dos anos a automatização vem se desenvolvendo muito e irá se desenvolver muito mais.seco e não lacradas. As desvantagens surgem das relativas complexidades associadas aos mecanismos próprios desses equipamentos de compressão. ficando o núcleo visível na superfície do comprimido. dos benefícios pagos ao trabalhador. sistemas que permitem aumentar a quantidade de sólidos em solução/suspensão. enquanto para equipamentos com grande tecnologia o mesmo trabalho é realizado em questão de horas. ao preço da hora do trabalhador. e principalmente garante qualidade ao produto. É utilizando equipamento especial. e os maquinários possuem tecnologia cada vez mais avançada devido a esse fator vem aumentando. empregando-se máquinas de comprimir parecidas com as utilizadas na fabricação dos próprios núcleos. Dependendo dessas e da extensão da superfície revestida. Comprimidos revestidos a seco A tecnologia de revestimento à seco se difere de maneira radical descritas para o revestimento peliculado e para o drageamento. Processos realizados dessa forma garantem maior eficácia do processo. segurança tanto ao produto quanto ao processo. Ainda assim. a risco de acidentes. Assim. gasta-se muito com treinamento. o mercado está escolhendo investir na automatização de processo. diminuindo assim a mão de obra.O custo de um processo que exige um grande número de funcionários é bastante alto devido a divisão de turno (pessoas).

2 Ed. Editora Premier Ltda. (5) GIL. A necessidade de proteção de alguns fármacos da luz. Michael E. Com o passar do tempo as pesquisas chegaram a vários tipos de revestimento. Tecnologias para Revestimentos de Formas Sólidas. Tecnologia Farmacotécnica. IL. 7. Int. (4) LACHMAN. Volume II. Nogueira et al. Indústria Farmacêutica. Conclusão O revestimento pelicular é uma evolução do drageamento (revestimento de açúcar). e em maquinários para esse tipo de produção. o revestimento pelicular e a drageificação partilham o mesmo equipamento e são afetados pelos mesmos parâmetros de processo. (7) ANSEL. Editora Huatec. Coating: Pharmaceutical Unit Operaions. 2000. mas os fatores que mais se destacam são tempo. Delineamento de Formas Farmacêuticas.farmacêutica para aqueles que não medem esforços em conhecer profundidades os processos dessa rica área. Interpharm Press Inc. L. 2 Ed. Março/Abril 2006. (10) POISON. Separations Technology Pharmaceutical and Biotechnology Applications. Jorge A. A forma farmacêutica mais utilizada é o comprimido. New York 2001. São Paulo. Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica. Volume I. Priscila Rejane Baldi Oliva Referências Bibliográficas (1) LACHMAN. Mfr.1999. Marcos.J. São Paulo. Tomokane. Orlando et al. Z. e se tornou melhor ainda após a evolução do revestimento. O drageamento é um processo mais demorado e manual. nº39. Ed. (9) AVIS. Pharm. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. Teach. et al. com a exceção do revestimento em fluido. Portanto. Buffalo grove. com gelatina e polímeros. como não houve grandes evoluções no processo de drageamento. Wayne. 6 Ed. Ano VII. como revestimento a seco.Engenharia Farmacêutica. Kenneth E. Esse desenvolvimento trouxe grandes evoluções em medicamentos. M. Lisboa 2001. (8) 6 Ed. E. Estado e Sociedade Crítica da Política de Medicamentos no Brasil. como estômago fez com que ocorresse um grande desenvolvimento na variedade de revestimento. Artmed Editora Ltda. 2005. (3) AULTON. . Volume III. esse se tornou menos importante. 1999. (11) PRISTA. Controle Físico-Químico de Qualidade de Medicamento. Trabalho de Conclusão de Curso apresentado ao Instituto Racine. J. Solvent versus aqueous film coating. custo e facilidades de processo. a tendência do mercado pelo revestimento peliculado é justificado em função das muitas facilidades que o método apresenta sobre o revestimento de açúcar. 3. Fármacos&Medicamentos. (6) HOGAN. (12) BERMIDEZ. (2) VIANA. Editora Interpharm. de secreções corporais ou proteção de órgãos humanos. 1ª Ed. 1 Ed. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistema de Liberação de Fármacos. Prod. orientado pela docente Nilce K. Leon. 2000. como parte dos requisitos para obtenção do Título de Especialista em Gestão e Tecnologia Farmacêutica . da Fundação Calouste Gulbenkian. Campo Grande/MS. Editora Fundação Calouste Gulbankian. 2005. Leon et al. Editora UNIDERP. ou seja.

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