Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos

Por muitos anos o drageamento foi utilizado sendo considerado uma boa técnica para melhorar vários aspectos do comprimido, porém problemas em relação a esta técnica foram sendo observados como o custo elevado, o tempo gasto e o uso de solventes Com realização de pesquisas, novas descobertas foram sendo observadas nos processos de revestimento. O revestimento pelicular obteve destaque e muita modernização, enquanto o processo de drageamento se tornou ultrapassado e inviável. O processo de revestimento pelicular se tornou cada vez mais simples, com menor custo e melhor tempo de produção. Este trabalho tem como objetivo detalhar os processos de revestimento de comprimidos e o processo de drageamento, fazendo uma comparação entre eles a fim de concluir que o revestimento de comprimidos vem sendo utilizado cada vez mais, substituindo inclusive o antigo processo de drageamento, definindo-se assim como uma nova tendência de mercado industrial farmacêutico. Palavras-chave: comprimidos, drageamento e revestimento. A via oral é o método mais divulgado de administração de medicamento para efeitos sistêmicos. É provável que 90% de todos os fármacos utilizados em terapias para ação sistêmica sejam administrados por via oral. As formas farmacêuticas secas são comprimidos, drágeas, cápsulas e pós. Os comprimidos apresentam forma de dosagem unitária com precisão de dosagem, contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento. As vantagens das formas farmacêuticas secas são muitas, algumas podem ser citadas: • Quando comparadas com formas farmacêuticas líquidas, as formas secas têm menor custo de espaço de armazenagem e transporte; • Mascaram o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente; • Maior estabilidade química e física, levando a prazos de validade maiores com menor perda de produto por vencimento; • Menor risco de contaminação microbiana, em função de características da formulação, resultando em processos produtivos menos complexos e de menor custo; • Possibilidade de liberação controlada como comprimidos entéricos e de ação prolongada, otimizando os tratamentos que necessitam de liberação do fármaco em um local específico ou controle do nível de liberação do fármaco. As formas farmacêuticas secas também possuem pontos frágeis como: • Fármacos resistentes à compressão, em função de características como natureza amorfa, floculenta ou baixa densidade; • Fármacos com características de umedecimento pobre, baixa propriedade de dissolução ou dosagens altas (> 10g); • Fármacos com gosto ruim, odor ruim, fármacos sensíveis ao oxigênio, luz e umidade, necessitando de revestimento ou drageamento para mascarar aspectos organolépticos ou proteger de aspectos ambientais. Para aprimorar os comprimidos, foram desenvolvidos métodos de revestimento e o drageamento. O uso de revestimento nas superfícies de forma farmacêutica e sólida, especialmente comprimidos, tem sido praticado há mais de 150 anos. O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de um material sobre a superfície externa de um comprimido com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma farmacêutica em relação à não-revestida.

Os três principais tipos de revestimento em uso são: • Revestimento peliculado; • Revestimento com açúcar ou drageamento; • Revestimento a seco (press coating). Entre os anos de 850 a 923 a forma de drageamento é mencionada na “Islamic Drug Literature’’ por Rhazes, possivelmente uma técnica para preservação dos alimentos. Por volta de 1950, Dale Wsster, professor da Universidade de Wisconsin, nos EUA, patenteou uma drageadeira com suspensão de ar que aplicava com eficiência a composição para revestimento peliculado (film coating), utilizando forte fluxo de ar e drageadeira perfurada. Desenvolvimento do revestimento Revestimento, portanto, é um processo que envolve a deposição de um polímero capaz de formar um filme sobre a superfície do comprimido (núcleo). Trata-se da transformação de uma solução viscosa em um sólido visco-elástico. Adicionar no processo a aplicação de revestimento nos comprimidos faz com que aumente o custo do produto. Porém, deve-se considerar as variáveis principais quando se realizar o revestimento dos comprimidos: • Propriedades dos comprimidos; • Processo de revestimento; • Composições do revestimento. A aplicação de revestimentos a comprimidos aumenta o custo do produto e, assim, a decisão de revestir um comprimido baseia-se nos seguintes objetivos: • Os componentes do comprimido podem precisar ser protegidos do meio ambiente, principalmente da luz e da umidade; • Muitos fármacos apresentam sabor amargo ou desagradável. Nesse caso, o revestimento é uma forma eficiente de mascarar esses sabores. Os comprimidos revestidos também são relativamente mais fáceis de serem deglutidos que os não revestidos; • O revestimento colorido mascara também qualquer diferença na aparência das matériasprimas e, conseqüentemente, tranqüiliza o paciente quanto à possibilidade de defrontar-se com comprimidos de aparência que possam causar insegurança ou dúvida da qualidade do produto; • O revestimento pode ser otimizado no que tange à coloração e ao polimento brilhante, como uma forma de promover a venda do produto ou para reforçar a identificação de uma determinada marca comercial; • Os revestimentos coloridos auxiliam na rápida identificação do produto por parte do fabricante, da farmácia de dispensação e do paciente; • Os comprimidos revestidos facilitam sua manipulação em equipamentos de enchimento e de acondicionamento automáticos. Com muita freqüência, o revestimento confere uma resistência mecânica adicional ao núcleo do comprimido revestido. A contaminação cruzada também é reduzida durante a produção, uma vez que o desprendimento de pó dos comprimidos é eliminado pelo revestimento; • Revestimentos peliculados funcionais são utilizados para obter propriedades de liberação

tecnológica e marketing. Núcleos oblongos tendem a sofrer abrasão nas bordas. Na drageificação. visto que estes comprimidos rolam livremente. devido à aplicação de um teor elevado de sólidos e que secam mais lentamente. Os comprimidos precisam ser resistentes à abrasão e choques mecânicos. Uma série de benefícios pode ser adquirida por meio do revestimento. • Facilitar a ingestão.controlada ou entérica ao comprimido revestido ou. O núcleo possui propriedades críticas e a friabilidade é uma delas. • Alterar o perfil de liberação do ativo. O formato do comprimido é importante. Velocidades excessivas da caçamba devem ser evitadas. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) e composições de revestimento. Esses benefícios são divididos em três classes: terapêutica. O formato esférico é também conhecido como bicôncavo. quando fluidizados no ar. No processo de revestimento os comprimidos rolam na bacia de revestimento ou em cascata. os comprimidos devem possuir algumas características físicas adequadas. Quando ocorre a decisão por revestir comprimidos deve-se observar algumas variáveis como propriedades dos comprimidos. quando necessário. A forma mais adequada é a esférica. ar ou luz. • Mascarar sabor e odor (compliance). • Melhorar a integridade mecânica. pois com alta friabilidade os núcleos sofrerão os efeitos de abrasão rapidamente na caçamba. • Facilitar a identificação do produto (Viana. o que evita superfícies planas e ângulos acentuados. visto que a solução de revestimento adere à superfície exposta de forma que as imperfeições do comprimido são revestidas e não são eliminadas. Classe terapêutica: • Evitar irritação das mucosas do trato gastrointestinal. Isso pode ser alcançado com uma elevada taxa inicial de aplicação da solução. Comprimidos com superfície áspera têm uma tendência a enrugar nas primeiras fases do drageamento e são inaceitáveis para revestimento pelicular. 2006). enquanto os planos são os mais difíceis de se revestir. e um formato inadequado é a cúbica. processo de revestimento (equipamento de revestimento. Quando uma camada protetora de polímero é rapidamente formada nos primeiros instantes do processo ocorre uma prevenção de maiores danos ao núcleo. parâmetros do processo de revestimento. obtido com punções de duplo raio de concavidade. associada a uma temperatura mais elevada dos núcleos para evitar adesão entre os mesmos. • Melhorar a estabilidade do produto (Viana. • Evitar inativação do ativo no estômago (Viana. o que é mais usual. • Evitar liberação de pó. 2006). Para se realizar o revestimento. A qualidade do filme aplicado aos comprimidos depende mais da qualidade do núcleo inicial do que do tempo da drageificação. 2006). a sistemas multiparticulados. podem se disfarçar imperfeições menores da superfície dos núcleos que possam ocorrer nas fases iniciais do processo de revestimento. Classe de marketing: • Melhorar a aparência do produto. Classe tecnológica: • Proteger contra umidade. enquanto se aplica a solução de revestimento. .

sendo a exaustão realizada por meio de tubos colocados na frente da bacia. facilitando o controle automatizado. Poderão então ocorrer defeitos como ruptura de filme nas bordas e aquele conhecido como “casca de laranja”. Superfícies de comprimidos hidrófobas são difíceis de se revestir com substâncias hidrossolúveis que não molhem essa superfície. Para que o revestimento adira ao comprimido os seus constituintes devem molhar a superfície do comprimido. Os fabricantes europeus têm adaptado lâminas imersas ou tubos imersos . O ar aquecido dirige-se na vertical por meio do leito dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização para a superfície. As soluções de revestimento são aplicadas por um sistema de aspersão com atomização direcionada. pela bacia com uma lâmina de imersão e dos sistemas do tubo de imersão. para o revestimento pelicular ou para a drageificação. Equipamento: os processos de revestimentos utilizam um de três tipos de equipamentos: • Bacia de revestimento tradicional: é constituída por uma bacia de metal circular montada em um certo ângulo sobre uma base. Processo de revestimento (equipamento de revestimento. disponibilidade e idade do equipamento e automatização do processo de revestimento) O revestimento de comprimidos consiste na aplicação de uma composição de revestimento a comprimidos submetidos a fluidização com o uso concomitante de ar aquecido. e também alteram suas dimensões. a composição da formulação do revestimento pode ser ajustada por meio da adição de tensoativos apropriados de forma a reduzir a tensão superficial da composição de revestimento e melhorar sua adesão ao comprimido. Com o sistema de lâmina imersa o ar aquecido é introduzido por meio de uma lâmina perfurada que se encontra imersa no leito dos sistemas com tubo. Os modelos mais novos são fechados. o que aumenta mais a sua eficiência de secagem. A utilização de sistemas de atomização para aspergir o revestimento sobre os comprimidos produz rápida e melhor distribuição da solução ou suspensão. Componentes higroscópicos da formulação absorvem umidade e promovem desestruturação da superfície do núcleo. sendo extraído via um tubo convencional. O ar aquecido é direcionado para dentro da bacia e aplicado sobre a superfície do leito dos comprimidos. com este sistema. distribuindo o ar aquecido dos comprimidos. As soluções de revestimento são aplicadas manualmente sobre os comprimidos ou por aspersão do material de revestimento sobre o leito de comprimidos em movimento. Durante esta operação a solução de revestimento é aplicada simultaneamente com o ar aquecido a partir do tubo imerso. No entanto. parâmetros do processo de revestimento. Tem sido relatado um tempo de processamento relativamente rápido. tornando-o irregular. A bacia com 20 a 150cm de diâmetro gira sobre o seu eixo horizontal por impulsão de um motor.As propriedades da superfície do comprimido dependem da natureza química dos constituintes utilizados na formulação. Uma melhoria na eficiência da secagem da bacia tradicional foi conseguida pela bacia de revestimento Pellegrini. Uma vez que o ar se encontra melhor misturado com os comprimidos molhados cria-se ambiente mais adequado para secagem. A aspersão pode reduzir o tempo de secagem entre aplicações da solução nos processos de drageificação e permite aplicação contínua da solução no filme de revestimento. A distribuição do revestimento é acompanhada pelo movimento dos comprimidos perpendicular (bacia de revestimento) ou verticalmente (revestimento por fluidização) à aplicação do material de revestimento. para facilitar a evaporação do solvente.

atualmente a escolha depende da fórmula da solução de revestimento e do processo de desenvolvimento para um determinado produto. A exaustão do ar é realizada pela parte posterior da bacia. Sistema para aplicação de soluções (aspersores) Os dois tipos de sistemas utilizados para aplicação de um spray finamente dividido (atomizado) de soluções de revestimento ou de suspensões sobre comprimidos são pressão elevada. pode ser utilizado um sistema que melhora a fluidização e a secagem do leito dos comprimidos verticalmente. Existem várias configurações para o movimento do ar. Em alguns casos utiliza-se uma coluna menor para direcionar o movimento dos comprimidos dentro da coluna principal. As soluções de revestimento são aplicadas a partir de um bico de aspersão localizado no fundo da câmara ou são aspergidas sobre parte superior do leito de comprimidos que rolam em cascata. fluidizando-o. No sistema Glatt o ar quente pode ser direcionado desde o interior da bacia pelo leito dos comprimidos. os comprimidos atravessam uma zona de aplicação em que uma parte desses comprimidos recebe o revestimento. a solução de revestimento é aplicada à superfície da bacia de rotação por meio de bicos de aspersão que se encontram posicionados dentro da bacia. com exceção de que uma porção do ar no equipamento de leito fluido é utilizada para fluidizar o leito dos comprimidos. Na medida em que a bacia de revestimento roda. As bacias perfuradas são sistemas de secagem eficientes com capacidade de revestimento. -pressão baixa com atomização de ar. Parâmetros: os princípios de uma bacia de revestimento aplicam-se igualmente a um revestimento em leito fluído. A diferença principal entre os dois tipos de sistema: tanto o sistema de atomização do ar como o sistema sem atomização do ar podem ser utilizados eficazmente. mas. O sistema Glatt foi o último do tipo de bacia perfurada a ser introduzido na indústria. Os comprimidos friáveis e passíveis de se fragmentarem e sofrerem abrasão sobre as arestas podem ser difíceis de se revestir em sistema de leito fluido. Os equipamentos de leito fluido também são bastante eficazes na secagem. voltando a reentrar na corrente de ar na base da câmara. saindo da bacia por um tubo de exaustão. Durante o processo de revestimento. sendo eliminado por perfurações no tambor. Fora desta zona uma parte do revestimento aplicado pode ser transferido da superfície dos comprimidos revestidos para . quando se utiliza ar.em bacias tradicionais. Alternativamente. por bicos localizados na região superior da câmara. Em todos estes quatro sistemas de bacias perfuradas. podendo ser completamente automatizadas para drageificação ou revestimento pelicular. A fluidização de um leito de comprimidos é conseguida em uma câmara com forma de coluna pelo fluxo ascendente do ar de secagem. por uma fluidização parcial do leito dos comprimidos. devido ao impacto entre as superfícies ásperas dos comprimidos e ao contato destes com as paredes da câmara. • Bacias perfuradas: consiste em um tambor perfurado ou parcialmente perfurado que gira sobre o seu eixo horizontal em uma câmara fechada. os sistemas sem ar foram utilizados em equipamentos de leito fluido. Originalmente. O movimento dos comprimidos é na vertical pelo centro da câmara junto à parede da bacia e dirigindo-se para o centro da bacia. A corrente de ar é controlada de modo que a maioria do ar entre no centro da coluna levando os comprimidos a ficarem suspensos no centro da mesma. • Sistemas de leito fluido (suspensão em ar). as barras deflectoras introduzidas no leito dos comprimidos agem. Nos sistemas Accela-Cota o ar de secagem é direcionado para a bacia e obrigado a passar pelo leito dos comprimidos.

Modelos matemáticos do processo de revestimento. os quais atuam como transportadores dos outros componentes da formulação. permitem uma . Capacidade do ar: A(T.H2)+C2+pSA2 (exaustão) A(T. Um entendimento melhor do balanço de massas que tem que ser mantido durante o processo de revestimento pode ser apresentado conforme abaixo: (entrada) A(T1. Este valor apresenta a quantidade de água ou de solvente. A forma como ocorre a secagem do filme também deve ser considerada para uma determinada taxa de aplicação. Estes solventes são eliminados durante o processo de revestimento. Essa carta apresenta em uma forma gráfica a relação entre a temperatura do ar e a quantidade de água que esse ar pode conter. existente na composição do revestimento. a relação entre o ar de entrada (temperatura/umidade) e o ar de saída. de modo que é necessária a sua remoção rápida para prevenir possíveis efeitos adversos sobre a integridade dos comprimidos. O ar de saída torna-se mais frio e contém mais água devido à evaporação do solvente.H1) + C1(s)+pSA1 A(T2. que pode ser removida durante o processo de revestimento. Normalmente os revestimentos em meios aquosos e viscosos tiram partido do movimento dos comprimidos fora da zona de aplicação para produzir uma distribuição parcial do revestimento. No entanto. dependendo da composição desse revestimento e das condições de secagem.H). foram sugeridos por Stetsko e col. Se a água for aplicada a uma superfície impenetrável. Estes estudos constituíram a base para o desenvolvimento de operações de revestimento automatizados. para um determinado débito de aspersão. para várias umidades relativas (Hr). A maior parte do tempo os comprimidos encontram-se em uma zona de secagem afastada da zona de aplicação. e por Reiland e col. C(s): composição do revestimento. ou mesmo para a superfície do equipamento de revestimento. O ar quente de entrada proporciona a energia para a evaporação da água. dependendo do débito do ar por meio de do leito de comprimidos (CFM). Os revestimentos peliculares finos. são necessários períodos de secagem mais prolongados pelo que se pode utilizar um processo de revestimento descontínuo. ao secarem mais rapidamente sobre a superfície dos comprimidos. pelo que a taxa de aplicação do revestimento iguala a taxa de evaporação dos solventes voláteis. as superfícies dos comprimidos são sensíveis à solução de revestimento aplicada. No entanto. E: eficiência do equipamento (LACHMAN.comprimidos adjacentes. voltando a atravessar a zona de aplicação ciclicamente. O revestimento contém ingredientes que serão aplicados sobre a superfície dos comprimidos e os solventes. Esta relação pode ser ilustrada melhor por meio do recurso a uma carta psicrométrica existente em qualquer livro de engenharia. Composição do revestimento: C(S). da temperatura do ar (T) e da quantidade da água contida no ar de entrada (H). a qual pode causar dificuldades no revestimento. O solvente constitui a maior parte da composição do revestimento. Neste caso. O afastamento deste equilíbrio leva ao aparecimento de problemas sérios. as temperaturas elevadas necessárias para se conseguir uma secagem rápida podem interferir na estabilidade do fármaco e podem mesmo evitar uma distribuição parcial do revestimento fora da zona de aplicação. 2001). Leon et al.H): capacidade do ar. Em uma operação de revestimento contínuo o revestimento é mantido em equilíbrio. pode ser facilmente demonstrada. pSA: área de superfície do comprimido. em meio aquoso. A aplicação do revestimento e o fluxo de ar quente podem ser contínuos ou descontínuos.

débito de ar e temperatura elevados). Daqui resulta em uma secagem parcial do revestimento antes que atinja a superfície do comprimido. mas com a drageificação as paredes da bacia são muito revestidas com o material de revestimento.aplicação constante e eficiente da solução de revestimento por atomização. quando deve utilizar o ar de secagem. 90 a 95% do revestimento do filme aplicado deve ficar na superfície do comprimido. As novas técnicas recorrem a sistemas de aspersão e vários graus de automatização para melhorar a eficiência do revestimento e a uniformidade do produto. Esse método envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos comprimidos. mas contínuo. O tamanho da gotícula do material de revestimento atomizado deve ser menor e mais controlada na medida em que essas gravações se tornam menores. dos comprimidos leva. eventualmente. O problema coloca-se em termos dos comprimidos já revestidos parcialmente serem secos ou dos comprimidos já secos voltarem a ser revestidos na zona de aplicação. a introdução de alguns equipamentos especiais e de métodos automatizados tem modificado esse panorama. Esta diferença da eficiência do revestimento em película e da drageificação está relacionada à quantidade do material de revestimento que adere às paredes da bacia. um processo de drageificação produz comprimidos com bom aspecto e muito brilhantes. A presença de pequenas marcas de identificação ou de gravações nos comprimidos a revestir complica ainda mais o processo de revestimento. . Composição do revestimento: C(S). Contudo. Com um processo de revestimento eficiente apenas uma pequena quantidade do material de revestimento se acumula sobre as paredes da bacia de revestimento. com adição manual de xarope. sendo aceitável um valor da ordem de 60%. ao revestimento completo desses comprimidos. Importante: alguns exemplos são apresentados no item Processos de revestimentos de comprimidos. sendo que a duração das quais varia desde algumas horas até vários dias. Independentemente dos métodos utilizados. No processo de revestimento só uma parte da área total da superfície é revestida. excluindo os ingredientes voláteis aplicados aos comprimidos. Um revestimento. o método e a taxa de adição. Idealmente. O processo de drageificação envolve várias fases. Eficiência do equipamento (E): é um valor obtido pela divisão do aumento da massa do comprimido revestido pela massa de revestimento. Tecnologia de drageamento ou revestimento de açúcar (sugar coating) O drageamento pode ser considerado o método tradicional de revestimento de comprimidos. utilizando equipamentos de revestimento adequados. sendo eliminado como poeira. sobretudo por se tratar de um método manual no qual as soluções de revestimento são deitadas sobre os núcleos dos comprimidos. tem sido amplamente utilizada. durante quanto tempo e com que velocidade os comprimidos devem ser mantidos na bacia. devem ser realizadas melhorias no processo de revestimento. Uma causa freqüente que contribui para uma eficiência reduzida em um revestimento pelicular é a taxa de aplicação ser bastante reduzida para as condições de revestimento (área grande da superfície dos comprimidos. Área de superfície do comprimido. O sucesso do produto depende grandemente da perícia do operador da drageificação. O operador determina a quantidade de solução a adicionar. A eficiência da drageificação é bastante inferior. A área de superfície específica total diminui com o aumento do tamanho dos comprimidos. A turbina de drageamento convencional. embora parcial. Assim. caso contrário. a aplicação de um filme com a mesma espessura requer uma quantidade menor de revestimento.

Vantagens: proteger o fármaco contra o ar e umidade. Ar quente é introduzido na drageadeira durante o processo de revestimento para acelerar a secagem e evitar que haja aderência comprimido/comprimido. 4. serem adversamente afetados pela umidade. 4. para acelerar a secagem da cobertura. 4. a drageadeira é girada por um motor que funciona em velocidades moderadas. 4. para a produção industrial. Os comprimidos destinados a receber cobertura são elaborados por compressão e preparados de modo a serem altamente convexos e com bordas o mais finas possível. O verniz ou outro material impermeabilizante é aplicado em forma de solução. O revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida após a deglutição. aumento do tamanho e peso dos comprimidos. ou seja. OBS: os comprimidos revestidos podem ser 50% maiores e mais pesados que os não revestidos. em geral alcoólica. Normalmente. sendo cada camada aplicada apenas depois que o material da primeira operação estiver seco. os núcleos de comprimidos devem apresentar. as maiores. coloca-se uma camada ou revestimento impermeável. Alisamento e Arredondamento final. mascarar odor e sabor desagradáveis. Uma vez que a drageificação tende a ser longa e vigorosa. o que permite que as drágeas fiquem dentro delas durante as revoluções. fazendo contato entre si e com as soluções. possibilitando que as drágeas caiam e rolem. Desvantagens: tempo e perícia exigidos pelo processo.1. Estes comprimidos produzidos por compressão podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. superfícies bastante convexas e possuir arestas finas e arredondadas. de material como verniz. Sub-Revestimento.5. em forma de vasos parcialmente arredondados. Impermeabilização ou Selamento (se necessário).O revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 4. sendo suavemente despejado sobre as drágeas que estão girando nas drageadeiras próprias para revestimento. abertos na frente. aço inoxidável ou cobre. antes da aplicação do sub-revestimento evitando o seu amolecimento (desintegração) e a instabilidade física e química.4. Polimento. Acabamento e Coloração (se desejado). Para facilitar o processo de drageificação. para que o revestimento fique arredondado. Pode ser necessário aplicar diversas camadas. diversas capacidades. o processo de revestimento é realizado em uma série de drageadeiras. de preferência.3. ou é automizado.2. portanto. à abrasão e não devem lascar. Revestimento para impermeabilização e selamento Para os comprimidos que têm componentes que podem absorver umidade. ao mesmo tempo que possibilita ao operador observar e manusear o produto pela abertura na extremidade. os núcleos devem ser relativamente resistentes à quebra. Conforme rodam. de desenvolvimento e piloto. O diâmetro da drageadeira varia de aproximadamente 30. As drageadeiras são fixas e operam em ângulo de aproximadamente 40°. a solução de revestimento é suavemente aspergida. sendo introduzido ar quente.7 a 122 cm possuindo. Um segundo revestimento da substância impermeabilizante pode ser aplicado aos comprimidos depois que o primeiro tiver secado. As drageadeiras menores são utilizadas para operações experimentais. Durante cada uma das operações envolvidas no revestimento. para garantir a proteção contra a . operadas mecanicamente. Em geral as drageadeiras são constituídas de ferro galvanizado.

com um xarope bastante espesso. como durante o próximo passo. A drageificação pode levar ao aumento da massa do comprimido entre 50 e 100%. Na medida em que o xarope é aplicado. a necessidade de aplicar uma camada de isolamento. de modo que a sobremolhagem não ocorra. acácia ou carbonato de cálcio precipitado. em geral. que normalmente é composto por uma mistura de açúcar e amido. Se o revestimento tiver que ser colorido. Essa etapa normalmente é realizada em uma drageadeira limpa. todas as formas farmacêuticas sólidas para consumo humano. Alisamento e arredondamento final Depois que as drágeas foram sub-revestidas até terem a forma desejada (arredondadas). são retirados da drageadeira. Ao aplicar o sub-revestimento. Quando os comprimidos estão parcialmente secos são pulverizados com um pó fino. A zeína é um derivado protéico solúvel em álcool obtido a partir do milho e também tem sido utilizado como um isolante eficaz. Pode-se utilizar ou não um pó muito fino entre as aplicações do xarope. em vigor desde 1995. porém. os comprimidos recebem cerca de três a cinco sub-revestimentos com xarope à base de açúcar. acrescenta-se acácia à drageadeira. A shellac constitui um isolante eficaz. Nos processos de aspersão mecânica é possível ajustar a aplicação das diversas camadas. Não foi observado para a zeína aumento do tempo de dissolução com o envelhecimento da camada da mesma. Existem algumas exceções a essa exigência. o excesso de pó é removido passando os comprimidos suavemente por um tamis de tecido e a drageadeira é lavada para retirar todo o material nela contido.penetração de umidade. eliminado assim. aplica-se ar quente para acelerar o tempo de secagem de cada cobertura. com a finalidade de tornar o comprimido arredondado e unir o revestimento de açúcar à superfície do comprimido. Segundo o Regulamento FDA. repete-se o processo de sub-revestimento até que atinjam o tamanho e a forma desejados. livre dos materiais dos revestimentos anteriores. vendidas com ou sem prescrição médica. Nesse ponto. Esse xarope pode ser composto a base de sacarose ou ter outros componentes. Aplica-se ar quente aos comprimidos que estão rolando e quando estiverem secos. com a finalidade de completar o arredondamento e alisar os componentes de revestimento. às vezes. o operador move a mão sobre os comprimidos que rolam para distribuir o xarope e evitar a aderência. a saber: formas . mas. os tempos de desintegração e dissolução tendem a aumentar com o envelhecimento devido à polimerização. assim. são aplicadas cinco a dez camadas adicionais. podendo conter também talco. Gravação As formas farmacêuticas sólidas podem passar por máquinas especiais de impressão para gravar códigos de identificação e outros símbolos distintivos. Sub-revestimento ou camada de enchimento Depois de aplicar as camadas impermeabilizantes ou de selamento (quando necessárias). devem ter o códigos específicos de identificação do produto gravados. pode-se acrescentar o corante adequado ao xarope durante essa etapa do processo de revestimento. como amido e carbonato de cálcio. são aplicados vários revestimentos de um xarope diluído contendo o corante desejado. geralmente adiciona-se um xarope espesso que contém gelatina ou o polivinilpirrolidona (PVP) ou. Acabamento e coloração Para obter o alisamento e a cor final apropriada.

O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. Os comprimidos são polidos conforme rolam pela drageadeira. Em baixo relevo significa gravado abaixo da superfície da foram farmacêutica. As gravações. em alto relevo significa gravado acima da superfície da forma farmacêutica. As soluções nãoaquosas geralmente contém os seguintes tipos de materiais: • Formador de película. que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso. forma e cor permitem a identificação de um produto farmacêutico e de seu produtor ou distribuidor. finas e reprodutíveis nas condições convencionais de revestimento. Ainda. produtos farmacêuticos radioativos e produtos que. As soluções para revestimentos com película podem ser aquosas ou não. como acetona ou benzina. podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos. a gravação pode ser em baixo relevo. Além disso. O tecido ou a lona podem ser impregnados com cera. medicamentos que são aviados nas farmácias de manipulação. foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso. Cada gravação no produto deve ser registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). juntamente com o tamanho. dependendo do brilho desejado. forma e tamanho que os originais. Depois que cada camada de revestimento está seca. assim. considerando tamanho. capaz de produzir camadas lisas. os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar. como a de carnaúba. forma. estampada ou impressa na superfície com tinta. para garantir a penetração de líquidos orgânicos e a biodisponibilidade do fármaco. Dois ou três revestimentos de cera podem ser aplicados. As gravações de código podem conter combinações de letras e números ou o número do Código Nacional do medicamento e marcas. textura e outras características físicas. e espalhada sobre os comprimidos rolando em pequenas quantidades. • Plastificante: para dar flexibilidade e elasticidade ao revestimento e. Polimento Os comprimidos revestidos podem ser polidos em drageadeiras especiais em forma de tambor. Outro método para polir comprimidos é colocar pedaços de cera na drageadeira de polimento junto com os comprimidos e deixar que eles rolem sobre a cera até que o brilho desejado seja conseguido. com um material que se assemelha ao plástico. que forneça a película solubilidade ou permeabilidade à água. a cera pode ser dissolvida em solvente não aquoso. proporcionar- .farmacêuticas sólidas utilizadas na maioria das investigações clínicas. com tecido aplicado sobre uma estrutura de metal ou em drageadeiras comuns revestidas com lona. símbolos. Revestimento com película ou revestimento pelicular O revestimento dos comprimidos por aplicação de açúcar pode variar ligeiramente de um lote para outro e dentro do mesmo lote. a adição de uma pequena quantidade de talco contribui para um alto brilho. • Substância de liga. estampado significa impresso na superfície do medicamento. em alto relevo. com ou sem adição de cera de abelha. logotipos ou monografias designados ao produto pela Companhia farmacêutica. sendo aplicável a uma variedade de formas de comprimidos. Tecnicamente. O processo de revestimento com película. tornam a gravação impraticável.

distribuição desigual da cor na superfície (mosqueado). e hidroxipropilmetilcelulose. . devido à não coalescência das gotículas da aspersão (efeito de casca de laranja). para fazer 100%). é a lenta evaporação das bases aquosas. • Preenchimento da fenda ou do logotipo em baixo relevo com a película (ponte). hidroxipropilcelulose e metilcelulose. • Tensoativo. • Plastificante (0. o que resulta em menor necessidade de evaporação e em probabilidade reduzida de interferência da água com a formulação. em comparação com as soluções para revestimento com solventes orgânicos voláteis. propilenoglicol. Há alguns problemas que acompanham os revestimentos aquosos por película. As formulações típicas de película para revestimento com base aquosa contêm o seguinte: • Polímero formador de película (7-18%). • Corante e opacificador (2. incorpora-se um plastificante para ajudar na produção de uma película mais densa e menos permeável. • Solvente Volátil. Além disso. em uma operação eficiente e veloz. a baixa viscosidade permite maior penetração do revestimento nos sulcos dos comprimidos que têm a gravação ou marcas de corte. polietilenoglicol e subacetato de dibutila. • Agentes de brilho. flavorizantes e aromas. • Edulcorantes. Exemplos: lacas FD&C ou D&C e pigmentos de óxido de ferro. Devido aos custos dos solventes voláteis utilizados no processo de revestimento com película e ao problema da liberação de agentes potencialmente tóxicos na atmosfera. para ampliar a aceitação do comprimido pelo paciente.0 %). • Opacificantes e corantes. enquanto possibilita a rápida evaporação. para tornar a aparência dos comprimidos revestidos atraente e distintiva. ao alto custo dos sistemas de recuperação de solventes e seu potencial para explosão. A volatilidade do solvente possibilita que a película adira rapidamente. Uma das dispersões coloidais á base de água para revestimento para a indústria farmacêutica chama-se AQUACOAT® (FMC Corporation) e contém pseudolátex de etilcelulose a 30 %. Essa última característica permite que se utilize menos água na dispersão. como metilcelulose. como hidroxipropilmetilcelulose. • Aspereza da superfície. Exemplos: glicerina. Os comprimidos são revestidos com película por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos. • Veículo (água. Um dos problemas que também ocorre. que são: • Aparecimento de pequenas quantidades de fragmentos (coleta) ou de quantidades maiores de fragmentos (cascas) de película que descamam da superfície do comprimido. As dispersões de pseudolátex têm a vantagem de alto conteúdo de sólidos (que dá maior capacidade ao revestimento) e da viscosidade relativamente baixa. Exemplos: polímeros de éter celulose. para darem lustro aos comprimidos sem uma operação de polimento à parte. nas drageadeiras. com mais brilho e maior resistência mecânica. as indústrias farmacêuticas preferem o uso de soluções com bases aquosas para o revestimento. Ao utilizar a dispersão de pseudolátex para revestimento. Outros sistemas aquosos utilizados para revestimento com película incluem os materiais de celulose. para permitir que os componentes se espalhem sobre os comprimidos.lhe durabilidade.5-2. para ampliar a capacidade de a película ser espalhada durante a aplicação.5-8%). hidroxipropilcelulos.

o polímero deverá ter uma boa solubilidade em fluídos aquosos podendo assim. ésteres orgânicos. o filme permite a solubilidade do fármaco mediante intumescimento e aumento da sua permeabilidade. Características ideais de um polímero para revestimento peliculado: • Solubilidade: no caso convencional. Para os revestimentos projetados para produzir um efeito de liberação modificada utiliza-se polímeros mais insolúveis em água. Copolímeros de ésteres de amino-metacrilado Estes polímeros são basicamente insolúveis em água em pH inferior a 4. Ex: metilcelulose e os copolímeros do metacrilato de amônio. no equipamento. tornando-o mais flexível e diminuindo a fragilidade do filme. Para formulações simples.0. como polietilenoglicol 400.desfiguração do núcleo do comprimido quando submetido à solução de revestimento por muito tempo (erosão). • Hidroxipropilmetilcelulose é um dos polímeros derivados da celulose. A causa de cada um desses problemas pode ser determinada corrigida com as mudanças adequadas na formulação. em meio neutro ou alcalino. Porém. O polímero deve estar inscrito nas monografias das principais farmacopéias internacionais. é o poli(butilmetacrilato)-(2-dimetilaminoetil)-metacrilato-metilmetacrilato. Um exemplo. Já quando se trata de uma ação de liberação modificada. óleos e glicerídeos. Tipos de polímeros disponíveis Derivados da celulose Estes apresentam em sua grande maioria ésteres da celulose. Um revestimento com escassa resistência revê-la pelas presenças de rachaduras ou imperfeições na superfície. quando este é insolúvel em meio ácido estomacal. O filme resultante pode ser claro ou colorido utilizando pigmentos permitidos. do ponto de vista da denominação química. a opção será exigir do sistema polimérico uma dissolução ou uma permeabilidade em meio aquoso lenta. • Propriedades mecânicas: um polímero utilizado para revestimento peliculado deve possuir uma elevada resistência ao impacto e à abrasão. Corantes . mas torna-se solúvel ao entrar em contato com o pH alcalino próprio do duodeno e das regiões distais do trato gastrintestinal. como dietilftalato. • Permeabilidade: o revestimento peliculado pode ser utilizado para otimizar o prazo de validade em prateleira de um comprimido. ou seja. É solúvel em meio aquoso e forma filmes de elevada resistência e de fácil aplicação. Ex: polióis. facilitar a dissolução das substâncias ativas a partir do produto final. a desintegração do revestimento pode ser otimizada por meio de incorporação de substâncias solúveis em água e também de amidos. • Viscosidade: os polímeros deverão possuir baixa viscosidade na concentração requerida. Já para os revestimentos projetados para conferir proteção entérica à forma farmacêutica utiliza-se polímeros seletivos em termos de pH. na técnica ou no processo. como óleos de coco fracionado. Outros derivados da celulose empregados no revestimento peliculado são: metilcelulose e hidroxipropilcelulose. Plastificantes São adicionados em formulações de revestimento peliculado com o objetivo de modificar as propriedades físicas do polímero.

Já as técnicas modernas baseiam-se no uso de água como solvente. assim como pelo fato de proporcionarem uma melhor opacidade e recobertura de pós.Dumoulin. • IDA .Fielder. Alemanha. Solventes Após o desenvolvimento do revestimento peliculado.Suíça e Alemanha. • Boas instalações de exaustão. devido à redução de custos. Não deverá ocorrer abrasão dos núcleos comprimidos nem fenômeno de desprendimento da parte superior do núcleo. Os pigmentos possuem pequena vantagem sobre os corantes solúveis em água. Afinal. Características ideais dos comprimidos com revestimento peliculado: • Estes devem apresentar um revestimento contínuo de filme polimérico e uniformidade de cor. • Driacoter . no drageamento o material aplicado propaga-se de núcleo para núcleo antes de serem secos. O comprimido deverá cumprir com as exigências relativas ao produto final e com toda exigência estabelecida pelos principais compêndios oficiais. Suíça e Reino Unido.2005) Entre os exemplos de unidades que funcionam de acordo com o princípio do leito fluido cabe mencionar: • Aeromatic . Reino Unido. devido à sua estabilidade química frente à luz. Processo Os comprimidos peliculados são produzidos por processos que envolvem atomização das soluções ou suspensões do revestimento sobre a massa em movimento dos comprimidos. Importante: um dos equipamentos mais utilizados é a Accela Cota. O revestimento por aspersão parte do princípio de que cada núcleo deverá passar pela zona de aspersão. ao ser quebrado. Isso é importante na aspersão de fluidos aquosos. que permitem ao revestimento previamente depositado sobre a superfície do comprimido aderir aos comprimidos vizinhos.Freund Company. Liverpool. • Fornecimento de calor na forma de ar quente. • HTF/150 . insolúveis em água (pigmentos). Defeitos de revestimento Defeitos de processo: condições não apropriadas de secagem. França. Japão.Manesty Machine. Defeitos de formulação: a fratura ou formulação de arcos sobre os vincos são exemplos . Exigência ao processo básico de revestimento peliculado • Meios adequados de atomizar o líquido aplicado aos núcleos comprimidos.Todos os corantes permitidos para uso no revestimento peliculado são. Isso é diferente ao processo de drageamento. mostrará na parte inferior a superfície original do núcleo. • Hi-Coater . invariavelmente.GS. ao mesmo tempo que promovem a impermeabilidade da película ao vapor de água. para remover a poeira e o ar carregados de solvente. • Mistura e movimentação adequadas do leito de núcleos.Driam Metallprodukt GmbH. os polímeros utilizados eram dissolvidos em solventes orgânicos. Itália. Alguns exemplos de equipamentos para o revestimento peliculado são: • Accela Cota . • Glatt AG . de modo a compensar o calor latente originado da evaporação do solvente. (AULTON. Esse revestimento.

obtêm-se variações de cor inaceitáveis ou a integridade desses comprimidos pode ser afetada. o que origina um revestimento rugoso. o débito. A temperatura. Ar de processamento • Qualidade do ar. Algumas formas dos comprimidos podem misturar-se enquanto que outras podem necessitar de um sistema de deflectores próprio para assegurar uma mistura adequada. Uma velocidade muito lenta pode levar à sobremolhagem resultando em fenômenos de adesão entre os comprimidos ou com a bacia. O revestimento desses comprimidos leva ao aumento aproximado da sua massa em cerca de 2 a 5% da massa de cada comprimido. a velocidade de rotação. A velocidade da bacia não só afeta a mistura como também a velocidade com que os comprimidos passam sob o cone de aspersão. Velocidades que sejam levadas podem não permitir o tempo suficiente para que ocorra a secagem antes que esses mesmo comprimidos voltem a passar sob cone de aspersão. • Temperatura. a qualidade e o equilíbrio entre a entrada e a saída do ar são parâmetros relacionados com o ar que precisam ser controlados para a obtenção de um ambiente de secagem para um determinado processo de secagem. do tipo de comprimidos a serem revestidos e das características da solução de revestimento. Variáveis a serem controladas em um processo de revestimento por aspersão Variáveis da bacia • Concepção da bacia e dos deflectores. Velocidades mais baixas (3 a 10 rpm) são utilizadas no revestimento com meio aquoso para possibilitar uma velocidade de aplicação e a secagem do líquido adequada. os deflectores são um dos fatores que contribuem para aumentar a formação de lascas e a quebra dos comprimidos se não forem selecionados e utilizados cuidadosamente. • Equilíbrio entre o caudal e a entrada e a saída do ar na bacia. A forma dos comprimidos também pode afetar a mistura. Uma vez que se tenha avaliado corretamente as propriedades mecânicas do filme. • Velocidade e carga da bacia. o volume. A seleção da bacia depende das condições de funcionamento. No entanto. uma temperatura elevada no leito de comprimido e dentro da bacia de revestimento conduz a uma evaporação mais rápida do solvente e a uma maior velocidade de revestimento. o sistema de deflectores. Se os comprimidos são revestidos. Os limites para o volume do ar e para a taxa de aplicação dependem da concepção geral do sistema de fornecimento de ar e do equipamento de revestimento.deste tipo. é bem provável que a reformulação do produto tenha sucesso na resolução dessa classe de problema. As velocidades de rotação da bacia de 10 a 15 rpm são impostas às bacias de revestimentos peliculares não aquosos. devido a um movimento inadequado dentro da bacia de revestimento. Quanto mais eficiente a concepção do sistema menor o volume de ar que é necessário utilizar para a secagem. ou a carga afetam a mistura dos comprimidos. O fornecimento de ar deve ter alguma capacidade de desumidificação. Normalmente. da disponibilidade do equipamento. As flutuações sazonais sobre o teor de umidade do ar de entrada podem alterar as condições de . A forma da bacia. É essencial obter uma mistura uniforme para que a mesma quantidade de polímero seja depositada sobre cada comprimido. A sensibilidade do polímero de revestimento e do aquecimento do núcleo determinam grandemente a temperatura máxima a que o processo de revestimento deve ocorrer.

um sistema de pressão elevada. há que incluir mais bicos para cobrir uma largura maior do leito dos comprimidos. Se. da configuração do bico. Em bacias grandes. o cone de aspersão for muito reduzido. Uma revisão da literatura pode revelar a gama de tamanhos das gotículas esperada a partir do tipo de bico particular. A taxa adequada para a qual a solução de revestimento deve ser aplicada depende da mistura e da eficiência da secagem do sistema. O grau de atomização e o padrão de aspersão são afetados mais diretamente pela pressão do ar. da pressão do ar de atomização. • Grau de atomização. do volume do ar e da viscosidade do líquido variam de formulação para formulação. a taxa de administração do líquido é mais afetada pela pressão do líquido e pelo tamanho do orifício do bico. Variáveis de aspersão • Taxa de aspersão. Nos sistemas que recorrem à atomização do ar a baixa pressão. este tipo de levantamento. possivelmente. o padrão de aspersão e o grau de atomização da aspersão. pelo volume do ar e pela forma. reduzindo a eficiência do processo de revestimento com o desperdício de material. Existe uma gama de condições em que a taxa de aplicação de solução de revestimento tem que ser aplicada para se alcançar a qualidade do produto desejada ou o tempo de processamento. concepção e posição do bico de injeção em relação à corrente do fluido. o tamanho e a distribuição de tamanhos das gotículas obtidas do bico de aspersão. por si só. Durante a operação de revestimento a largura do cone de aspersão pode ser ajustada aproximando ou afastando os bicos do leito de comprimidos. A distância que o bico se encontra do comprimido afeta não só a largura do cone de aspersão como também a quantidade de revestimento aplicada a cada um dos comprimidos de cada vez que passam sob o spray. tem efeitos negativos sobre a qualidade do revestimento. pelo contrário.revestimento e de secagem e. O equilíbrio entre o fornecimento do ar e ar que sai deve ser tal que a poeira e os solventes fiquem retidos no sistema de revestimento. ajustando a pressão do ar e/ou a sua direção de aplicação consegue-se o mesmo efeito. ou seja. Estas três variáveis são interdependentes. Conseqüentemente. as três variáveis são afetadas pela pressão do fluido e pela concepção do bico de aspersão. deve-se passar mais vezes sob a área de aspersão para serem revestidos adequadamente. Os parâmetros da aspersão que devem ser controladas são: a taxa de aplicação do líquido. • Padrão de aspersão. da pressão do líquido. . Sobre os comprimidos deve constituir-se uma banda de aspersão uniforme. Em um sistema que funcione sem o recurso ao transporte pelo ar. para além da formulação do revestimento e das características dos núcleos. • Distância do bico de aspersão ao leito dos comprimidos. Um cone de aspersão que seja muito largo faz com que a aplicação de revestimento seja feita diretamente sobre a superfície da bacia. não são parâmetros facilmente controláveis. A atomização é o processo no qual o líquido é dividido em pequenas gotículas. A sobremolhagem ou o submolhagem têm que ser evitadas em qualquer operação de revestimento. com ar atomizado. O grau de atomização. Ao contrário em um sistema a baixa pressão. é inadequado para otimização do desempenho do bico quanto à variabilidade das soluções e suspensões utilizadas para revestir os comprimidos. As relações entre o tamanho do orifício. pode resultar em uma sobremolhagem dos comprimidos e a uniformidade de revestimento entre comprimidos será inadequado. No entanto.

as empresas evitam comercializar produtos diferentes com o mesmo aspecto.2001). Normalmente. A forma dos comprimidos. a densidade e a quantidade de carga afetam a capacidade da massa dos comprimidos a serem fluidizados. O efeito de secagem do spray pode ser facilmente detectável pelo aparecimento de rugosidade sobre a superfície dos comprimidos. Processo de leito fluidizado Os sistemas de leito fluido têm sido utilizados no revestimento rápido de comprimidos. A fluidização também pode ser afetada pelo aumento da massa ou por alterações das características de fricção dos comprimidos durante a aplicação do revestimento. A evaporação do solvente provoca um abaixamento da temperatura do ar como se verifica por comparação entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. com a parede da bacia ou. A concepção da câmara juntamente com o ar de processamento controla o padrão de fluidização. porém. Uma atomização que seja muito fina conduz a que algumas gotículas sequem antes de atingirem o leito dos comprimidos. Pressões elevadas conduzem a um maior grau de atomização. As formulações das soluções de revestimento utilizadas nestes processos são iguais às utilizadas para o processo em bacia. o grau de atomização só pode ser controlado empiricamente. Qualquer alteração no débito de aplicação da solução de revestimento pode ser controlada pela diferença entre as temperaturas de entrada e de saída do ar. a massa de comprimidos não se move com rapidez suficiente por meio de da zona de aspersão. A Garantia da Qualidade é outro departamento que exerce um controle sobre os o aspecto do produto ao avaliar as propriedades do novo produto contra as características daquelas que já existem. é necessário um ajustamento periódico do débito e do volume do ar para manter uma fluidização ótim1 ( LACHMAN. forma ou restrições à cor que tem que ser colocadas durante o desenvolvimento do trabalho? Na indústria farmacêutica a cor. grânulos e cápsulas. cor ou cheiro desagradável ou é necessário para controlar a libertação do fármaco? • Qual o tamanho dos comprimidos. Leon et al. Ajustamentos da pressão do líquido em sistemas de pressão elevada sem ar ou da pressão do ar de atomização e do volume de ar nos sistemas de baixa pressão alteram o grau de atomização. O formulador muitas vezes . Durante o processo de revestimento as temperaturas de entrada e a de saída do ar são controladas. podendo resultar em uma sobremolhagem. especialmente gravações ou como excesso de pó na bacia. Se o débito for muito baixo. deve-se avaliar as seguintes questões: • Qual é o propósito do revestimento? • É necessário para mascarar um sabor. simplesmente com a superfície apresentando um aspecto de casca de laranja. O controle do ar do processo se consegue por ajustamento de uma ventoinha regulável ou pelo uso de reguladores para manter a massa dos comprimidos em um movimento fluido constante dentro da câmara. Desenvolvimento de formulações para revestimento pelicular A decisão de revestir comprimidos é simples. a forma e o tamanho do comprimido revestido são aspectos importantes para o marketing. Conseqüentemente. Uma atomização insuficiente pode resultar em gotículas que sejam demasiado grandes ao atingirem a superfície dos comprimidos e causarem sobremolhagem localizada que pode levar ao aparecimento de fenômenos de adesão entre os núcleos. Um débito muito elevado resulta em um excesso de atrito e na quebra dos comprimidos. o tamanho.Atualmente.

depara-se com um número limitado de cores disponíveis de forma que as linhas dos produtos das companhias mais importantes possuem vários comprimidos revestidos com vários tons de vermelho. O teste de resistência tensil é aquele que proporciona informação útil quando . algumas composições de revestimento dão origem a filmes obtidos por espalhamento. Conseqüentemente pode-se avaliar a elasticidade e a força tensil. O efeito da adição de plastificantes. sobre o efeito em estudo. opacificantes. amarelo. Assim. ser avaliado individualmente ou coletivamente. • Força tensil do filme: para a realização deste teste devem ser preparadas tiras do filme de revestimento com dimensões conhecidas. um formulador inexperiente ao procurar um melhor sistema necessita começar a partir de um polímero de revestimento que escolhe. Em oposição. Muitos destes filmes aderem tão bem ao vidro que o filme não pode ser removido intacto. corantes sobre o resultado obtido e o sistema de solventes pode. Os filmes espalhados e aspergidos podem ter propriedades diferentes. Os filmes aspergidos podem ser obtidos por montagem de uma superfície plástica revestida em uma câmara de aspersão ou em uma bacia de revestimento. As formulações dos filmes podem ser submetidas a um processo de triagem por aspersão ou por espalhamento. então o conhecimento da permeabilidade do filme ao vapor de água deve ser determinada. Para o teste recorre-se a um aparelho que permite determinar a força tensil desse filme por aplicação de uma força conhecida e crescente exercida por duas pinças que se afastam a uma velocidade constante. Com efeito. Por meio da preparação de uma série de filmes com pequenas alterações das fórmulas é possível eliminar as incompatibilidades físicas e as selecionar combinações de filmes bastante rapidamente. Os filmes podem ser obtidos por espalhamento sobre várias superfícies como: Teflon. Este teste é indicado quando se pretende avaliar o efeito da variação da concentração de uma série de plastificantes ou de outros aditivos. Porém. As composições do revestimento que dão origem a filmes quebradiços têm que ser plastificadas para se conseguir obter um filme mais flexível que seja aceitável para o revestimento dos comprimidos. A falta de uniformidade de cor no filme pode sugerir que os aditivos insolúveis não foram devidamente suspensos ou existe algum grau de interação entre os componentes da formulação. então. vidro ou uma superfície como a folha de alumínio recorrendo a uma barra para o espalhamento para se conseguir um filme com espessura uniforme. ou resistência à ruptura dos filmes. Deve-se ter cuidado quando da aspersão do filme para se obter um filme uniforme representativo do tipo conseguido quando do revestimento de comprimidos. a capacidade para selecionar comprimidos com aspectos diferentes é ilimitada. Os filmes podem ser submetidos aos testes seguintes: • Permeabilidade ao vapor de água: se o revestimento vai ser utilizado como revestimento isolante ou para proporcionar uma proteção física aos comprimidos contendo um fármaco instável em presença de água. os tamanhos e as formas dos comprimidos podem variar facilmente. embora venham a ter um bom desempenho no revestimento de comprimidos. Um formulador experiente desenvolve uma formulação para revestimento por meio de modificação daquela com a qual obteve bons resultados. O aspecto físico destes filmes pode revelar uma eventual separação do corante ou do opacificante. mas o vidro é adequado para a avaliação da aparência do filme. verde ou azul.

Freqüentemente estes estudos são conduzidos sobre placebos ou. A menos que o objetivo do revestimento seja controlar a libertação do fármaco. Os filmes elásticos permanecem intactos. o revestimento pode aderir preferencialmente a um dos comprimidos. • A velocidade de desintegração de um comprimido revestido e a dissolução do fármaco também têm que ser determinadas. • Alguns investigadores têm tentado quantificar a rugosidade do filme. não libertando corante para o papel. um apresentando uma superfície hidrofílica e outro uma superfície hidrofóbica. A fórmula .da otimização do nível de aditivos a incluir na formulação. • A resistência ao esmagamento de comprimidos ao longo do seu diâmetro pode ser determinada com um durômetro. com um revestimento em meio aquoso. Avaliação dos comprimidos revestidos Após a realização da triagem inicial das variáveis da formulação. A avaliação da qualidade de revestimento de um comprimido envolve o estudo não só do filme como também da interação na superfície entre o filme e o comprimido. sobre grupo de placebos com um número reduzido de comprimidos contendo fármaco. Estes comprimidos devem ter uma característica que os diferencie dos placebos permitindo a sua separação dos mesmos. mas a simples verificação visual é suficiente para definir a qualidade de um comprimido revestido. enquanto que os filmes pouco resistentes são facilmente removidos da superfície do comprimido pelo papel. Com essa finalidade podem ser utilizados vários métodos: • Testes de adesão com dispositivos para determinação da força tensil os quais permitem medir a força necessária para remover o filme da superfície do comprimido. Otimização de uma fórmula de revestimento A otimização está relacionada a pequenas modificações de uma fórmula base. que ser estudada nas condições em que vai ser utilizada no revestimento de comprimidos. Com este pretende-se avaliar o aumento relativo da resistência mecânica conferida pelo filme ao comprimido bem como a contribuição observada por alterações da composição da fórmula desse revestimento. Uma medição qualitativa da resistência à abrasão pode ser feita simplesmente esfregando-se o comprimido revestido sobre uma folha de papel branco. agora. o revestimento deve ter um efeito mínimo sobre os tempos de desintegração e a dissolução do fármaco nos comprimidos. A exposição dos comprimidos revestidos a umidades relativas elevadas e. O recurso a esta metodologia de revestimento de dois tipos de comprimidos simultâneos só é adequado se as propriedades das superfícies dos dois tipos de comprimidos forem equivalentes. • Devem ser feitos estudos de estabilidade sobre comprimidos revestidos para determinar se as alterações de temperatura e da umidade provocam defeitos no filme. Se forem revestidos dois comprimidos. Os comprimidos que incluem o fármaco tem que ter a mesma forma. a determinação do aumento da massa do comprimido permite obter alguma informação sobre a proteção proporcionada pelo filme. e a sua avaliação posterior. tem. tamanho e densidade dos placebos para que os seus movimentos na bacia possam ser comparáveis. Obviamente que a resistência de um comprimido não revestido ao esmagamento será o fator principal sobre os resultados do teste. a formulação de revestimento selecionada. dureza e uniformidade de cor por meio de meios instrumentais.

para diminuir a formação de pontes ou das gravações. O farmacêutico então. A literatura sobre patentes cita inúmeras composições de filmes de revestimento. Alterações desta fórmula base podem ser realizadas para melhorar a adesão do revestimento ao núcleo. então. luz. No entanto. • Não contribuir para a formação de barreiras ou enchimento de superfícies de comprimidos gravados pelo polímero de revestimento. • Estabilidade na presença de calor. ao cheiro ou contra a sublimação do fármaco. baixa solubilidade em água ou solubilidade dependente do pH (revestimento gastro-resistente). com óxido de propileno para introduzir .base é conseguida a partir de experiência anterior ou a partir de várias fontes literárias. • Resistência à fratura constituindo uma barreira adequada à umidade. Materiais utilizados nos filmes de revestimento Os materiais de revestimento podem depositar-se fisicamente sobre um substrato de comprimido ou podem formar um filme contínuo com uma variedade alargada de propriedade dependendo da composição das formulações de revestimento. • Capacidade de ser impresso em um equipamento de alta velocidade. • Solubilidade necessária para o uso pretendido. • Não ser tóxico nem possuir atividade farmacológica e ser fácil de aplicar em partículas e comprimidos. As propriedades do filme não devem alterar com o envelhecimento. alterações da razão entre a quantidade do(s) polímero(s) e do(s) plastificante(s) ou a adição de diferentes plastificantes ou polímeros são modificações freqüentes durante o processo de otimização de um revestimento. • Capacidade para produzir um produto com um bom aspecto. Nenhum dos materiais disponíveis reúne todas as propriedades que caracterizam um material de revestimento ideal. desenvolve uma formulação em solução de revestimento para se obter as propriedades mais desejadas para o produto em revestimento. Ao longo dos anos um número elevado de polímeros tem sido avaliado e tem sido utilizado comercialmente para revestimento de comprimidos. Polímeros para revestimento Materiais não gastro-resistentes • Hidroxiprorpilmetilcelulose. A seleção de uma formulação específica depende do equipamento e das condições disponíveis. ar e do substrato a ser revestido. • Não deve possuir cor. umidade. sempre que desejável. à luz. sabor ou cheiro. Os revestimentos à base de açúcar. Um material ideal para um filme de revestimento deve ter as seguintes propriedades: • Solubilidade no solvente selecionado para a preparação. USP: O polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno para introduzir grupos metoxi e. • Compatibilidade com os aditivos mais freqüentes utilizados em revestimento. As concentrações de corantes ou de opacificantes são fixadas normalmente para se conseguir uma tonalidade pré-definida. shellac ou ceras constituem exemplos de deposição física sobre os materiais de revestimento. ex: solubilidade completa em água. da finalidade do revestimento e da espessura do revestimento pretendido. para aumentar a dureza do revestimento ou para melhorar qualquer propriedade do revestimento que o formulador julgue deficiente. Os polímeros de revestimento podem ser classificados em gastro-resistentes ou não gastro-resistentes.

2001). Devido à estrutura idêntica à da hidroxipropilmetilcelulose espera-se que este polímero tenha propriedades idênticas (LACHMAN. tal como a hidropropilmetilcelulose. para preparar f ilmes com propriedades tais que sejam pouco solúveis em água. . pode ser utilizada para eliminar os problemas da formação de pontes ou enchimento dessas gravações. Uma mistura de hidroxipropilmetilcelulose com outros polímeros. ou plastificantes.Solubilidade do polímero no meio gastro-intestinal. não é tóxico. com óxido de etileno. Quando utilizado sozinho. ar ou níveis aceitáveis de umidade. o polímero tem tendência para formar pontes ou preencher as superfícies dos comprimidos gravados. . As razões para este uso generalizado são: . . viscosidade reduzida e que possuem propriedades de revestimento bastante diferentes das soluções mais comuns de etilcelulose. FCC: Este material é fabricado por tratamento da celulose com hidróxido de sódio a que segue . • Metilletilhidroxicelulose: Este polímero é preparado por reação da celulose tratada em meio alcalino com cloreto de metileno e. assim não pode ser utilizado sozinho como revestimento de comprimidos. Normalmente é combinado com substâncias solúveis em água. Os produtos resultantes estão disponíveis comercialmente em diferentes viscosidades. Este polímero também é utilizado freqüentemente em soluções para conferir brilho ao revestimento (LACHMAN. Este tipo de combinação tem sido bastante utilizada na preparação de revestimento para libertação controlada de substância ativa em comprimidos. Dependendo do grau de substituição com grupos etóxi obtém-se vários graus de viscosidade que se encontram disponível comercialmente. luz. Temse desenvolvido dispersões de polímeros em meio aquoso utilizando etilcelulose.Não interferência com a desintegração do comprimido e com a biodisponibilidade do fármaco. não pode ser utilizado sozinho como água e no meio gastrointestinal e. 2001).Flexibilidade. Esse polímero é um material de escolha para os sistemas de leito fluido ou para sistemas de aspersão em bacias de revestimento. Leon et al. Estes sistemas de pseudolátex são composições com um teor elevado de sólidos. Importante salientar que a metilletilhidroxicelulose é solúvel em poucos solventes orgânicos. A interação deste polímero com os corantes é rara. 2001). resistência à fratura e à ausência de sabor ou cheiro.Capacidade de incorporar corantes e outros aditivos no filme sem dificuldade. Leon et al. sendo bastante estável na maioria das condições ambientais. Leon et al. Os filmes de etilcelulose não plastificados são quebradiços e necessitam de substâncias que alterem essas propriedades de forma a se obter formulação aceitável. O polímero é solúvel em uma grande variedade de solventes orgânicos. O material é comercializado pela FMC Corporation com o nome de Aquacoat® (LACHMAN. é incolor. • Etilcelulose. . em solventes orgânicos ou na água. A hidroxipropilmetilcelulose aproxima-se das características desejadas de um polímero ideal para formação de filmes. • Hidroxipropilcelulose. assim. Encontra-se disponível em uma grande variedade de viscosidades. então.Estabilidade na presença de calor. Este material é completamente insolúvel em água e no meio gastrointestinal e. não tem cheiro ou sabor. NF: A etilcelulose é obtida pela reação do cloreto ou do sulfato de etilo com celulose dissolvida em hidróxido de sódio.grupos éter propilenoglicol.

pós em suspensão ou outros polímeros. mas é possível modificar as propriedades do polímero pelo uso adequado de plastificantes. K-90 a que corresponde aproximadamente a massa molecular média de 10000. USP: É um polímero sintético constituído a partir de monômeros de 1-vinil-2-pirrolidona. O material é bastante adesivo. Leon et al. É solúvel em água abaixo dos 40ºC (insolúvel acima dos 45ºC). USP: É o sal sódico da carboximetilcelulose e é produzido pela reação da celulose sódica com o sal sódico do ácido monocloroacético. sendo utilizados em combinação com outros polímeros para modificar as propriedades dos filmes. K-30. . Os materiais com massa molecular baixa (200 a 600) são líquidos à temperatura ambiente e são utilizados como plastificantes de polímeros em soluções de revestimento. por isto as soluções de revestimento tem que ser modificadas com aditivos. Os materiais com massa molecular elevada (900 a 8000) são brancos. os filmes de povidona são transparentes. em meio gastrointestinal e em solventes orgânicos polares. como aglutinante ou em revestimento de comprimidos.uma reação com óxido de propileno à temperatura e pressão elevadas. Leon et al. Quando seca. mas aderem bem aos comprimidos. Além dos seus outros usos nas formulações. 40000. O grau de polimerização dá origem a um conjunto de materiais com várias massas moleculares. podendo ser adequado para um sub-revestimento. média. Apresenta uma solubilidade excelente em uma variedade de solventes orgânicos. Embora a povidona seja solúvel em meio ácido ou básico. K-60. mas não para um revestimento corado ou brilhante. e cerosos à temperatura ambiente. mas é insolúvel na maioria dos solventes orgânicos pelo que não é um material de escolha para soluções de revestimento em meio orgânico. A gama mais comum utilizada na produção de medicamentos é a povidona K-30. brilhantes e resistentes. • Carboximetilcelulose sódica. Leon et al. 2001). em água e nos meios gástricos e intestinal. A hidroxipropilcelulose não é utilizada sozinha mas em combinação com outros polímeros para melhorar as características do filme (LACHMAN. Este polímero torna-se bastante adesivo à medida que seca a partir da sua solução. os filmes secos parcialmente são adesivos. 2001). • Povidona. A povidona tem sido utilizada para melhorar a dispersão de corantes nas soluções de revestimento para se obter um filme corado mais uniforme (LACHMAN. os PEGs são utilizados como revestimento existindo uma grande variedade de massas moleculares. • Polietilenoglicóis (PEGs): São obtidos pela reação entre o etilenoglicol e o óxido de etileno na presença de hidróxido de sódio a temperatura e pressão elevadas. elevada e bastante elevada. As combinações da cera do polietilenoglicol com o acetoftalato de celulose proporcionam filmes que são solúveis no meio gástrico. Os filmes preparados com a carboximetilcelulose são quebradiços. O polímero produz filmes muito flexíveis. A carboximetilcelulose sódica é facilmente dispersível em água para formar soluções coloidais. No entanto. A povidona encontra-se disponível em quatro viscosidades diferentes. identificáveis pelos seus valores de K (K-15. A conversão do filme para meio aquoso com equipamento de revestimento de eficiência elevada aumenta provavelmente a utilidade deste polímero para revestimento (LACHMAN. 2001). 160000 e 360000). pode formar ligações cruzadas entre si ou com outros materiais para produzir filmes com propriedades gastro-resistentes. Encontra-se disponível em várias viscosidades: baixa.

Esses sistemas constituem um dos processos de revestimento pelicular não gastroresistente. 2001). sem sabor e não tóxicos embora sejam sensíveis a temperaturas elevadas (LACHMAN. • Polímeros do ácido acrílico: Com o nome de Eudragit são comercializados uma série de acrilatos. Alguns revestimentos entéricos são elaborados para se dissolverem em pH 4.5%) em isopropanol/acetona. Uma quantidade suficiente de polímero entérico deverá ser empregada para assegurar um efeito entérico eficiente. até o ponto em que o material resistir à liberação no líquido gástrico. Estes polímeros produzem filmes para ação retardada (independente do pH) em preparações idênticas às das formulações com etilcelulose (LACHMAN. Um revestimento entérico ideal deve ter as seguintes propriedades: • Resistência aos meios gástricos. Drágeas entéricas A etapa de revestimento impermeabilizante é modificada de modo a conter uma quantidade suficiente de polímeros entéricos. elástico e permeável acima de pH 5. Revestimento entérico A finalidade do revestimento entérico para as formas farmacêuticas sólidas já foi apresentada. sendo o único Eudragit que é bastante solúvel em meio gástrico (até pH 5). ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. . Estes materiais só se encontram disponíveis como soluções orgânicas e no estado sólido. Entre os materiais utilizados nos revestimentos entéricos encontram-se goma laca. Revestimento entérico peliculado Polímeros entéricos são capazes de formar um filme nos processos de revestimento peliculado. sendo elaborados para resistir à dissolução no meio altamente ácido do estômago. Os revestimentos podem ser aplicados em múltiplas porções para formar uma cobertura espessa ou podem ser aplicados como uma fina película de revestimento. • Como material sólido. Este material encontra-se disponível como: • Solução orgânica (12. lisos. 2001). acetoftalato de polivinil e acetoftalato de celulose. Os revestimentos primários e as demais etapas de processo continuam sendo as mesmas consideradas para as drágeas convencionais. Leon et al. Leon et al. dissolvendo-se no meio menos ácido do intestino. • Como dispersão aquosa a 30%.8 ou maior. porém. Os materiais para revestimento entérico podem ser aplicados aos comprimidos inteiros ou a partículas ou grânulos utilizados na fabricação subseqüente de drágeas ou cápsulas. Isso pode ser obtido com revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago. que seja o bastante para aprovar os testes de desintegração exigidos. Os sistemas de revestimento podem ser elaborados com base aquosa de solventes orgânicos. O Eudragit E é um copolímero catiônico formado a partir do dimetilaminoetilmetacrilato e outros ésteres neutros do ácido metacrílico. Essa quantidade é duas a três vezes maior que a quantidade exigida para um revestimento peliculado simples. Eudragit RL e RS são copolímeros sintetizados a partir dos ésteres dos ácidos metacrílico e acrílico com um número reduzido de grupos amônio quaternário. O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos. É mais comum que os revestimentos entéricos baseiem-se no pH do meio. Os revestimentos produzidos com o uso de polietilenoglicóis de massa molecular elevada podem ser duros.

por um período de tempo igual a 2 horas ou ao limite de tempo especificado na monografia individual do produto. • Custo reduzido. adiciona-se um disco em cada tubo e o teste continua em meio intestinal simulado a 37 +/-2ºC como meio de desintegração. Entã. o produto passa o teste. alguns dos materiais são digeridos ou emulsificados pelos líquidos intestinais e alguns entumescem lentamente fraturando-se quando solvatados.0. Assim. Ao fim de uma hora de exposição ao meio gástrico os comprimidos não devem apresentar qualquer sinal de desintegração. O tempo de permacência no estômago para a forma farmacêutica varia desde menos de 0. Se todos os comprimidos se desintegrarem. A maioria dos fármacos que se degradam em meio ácido necessitam de proteção para valores de pH entre 1. Supõe-se que o pH do material que se aproxima dos piloros tenha um pH aproximado de 5. o ph do conteúdo do estômago pode variar entre 1. um polímero gastro-resistente ideal deve dissolver-se ou tornar-se permeável próximo de pH 5. mas libertam quantidades diferentes de fármaco em meio gástrico simulado. fratura. ou amolecimento. O fato dos comprimidos passarem no teste da USP não é garantia. • Estabilidade quando puro ou em soluções de revestimento. O teste de desintegração da USP não é um teste qualitativo ou quantitativo adequado para a substância ativa. se forem consumidos alimentos.5 hora a mais do que 4 horas dependendo do tempo da sua administração. após agitação em meio gástrico artificial durante 1 hora passam o teste de gastro-resistente da USP. O teste de desintegração presente na Farmacopéia Americana para comprimidos gastroresistentes impõe que os comprimidos tolerem a agitação em um meio gástrico de teste a 37º +/. Existe uma grande quantidade de materiais para uso em grânulos ou comprimidos revestidos com um polímero gastro-resistente. • Não serem tóxicos.0 e 5. e da qualidade e quantidade desses alimentos.2ºC (sem discos). Todos os comprimidos com revestimento gastrointestinal têm que obedecer a estes critérios. Estes materiais apresentam propriedades diferentes: além de serem resistentes à água ou sensíveis ao pH. Por exemplo. uma vez que alguns medicamentos com revestimento gastro-resistentes.• Ser suscetível ou permeável ao meio intestinal. Algumas situações podem complicar o processo de absorção do fármaco a partir de comprimidos gastro-resistentes. A maioria dos materiais gastro-resistentes não apresenta duas ou mais das propriedades ideais para um material gastro-resistente. o teste é repetido com outros 12 comprimidos.0. a priori. • Formação de um filme contínuo. de uma biodisponiblidade adequada para uma determinada forma farmacêutica. Um problema freqüente que está associado ao tipo de polímeros são retardantes (solubilidade independente do pH) que funcionam por hidrofobicidade mecânica é que deve .0 com cerca de 10% dos doentes apresentando aclorohidria. se 1 ou 2 comprimidos não se desintegram completamente.0. Então. • Compatibilidade com a maioria dos componentes da solução de revestimento e aos substratos dos fármacos. • Facilidade de aplicação sem necessitarem de equipamento especial. • Poderem ser impressos ou que o filme possa ser aplicado a comprimidos gravados.5 a 4. Os filmes não devem ter cargas elétricas ou envelhecerem. Pelo contrário. a quantidade de meio gástrico pode variar entre indivíduos e para o mesmo indivíduos em alturas diferentes. para passar o teste de desintegração pelo menos 16 dos 18 comprimidos devem desintegrar-se.

Também é higroscópico e relativamente permeável à umidade e aos meios gástricos em comparação com outros polímeros entéricos. • Acetoftalato de polivinilo (PVAP): É produzido por esterificação do acetato de polivinilo parcialmente hidrolizado.05 e 3 micra e com um tamanho de partículas médio de 0. grânulos. enquanto que. não sendo um revestimento em solução de um solvente orgânico. • Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose: Existem três polímeros gastro-resistentes derivados da hidroxipropilmetilcelulose NF. • Polímeros acrílicos: Existem duas formas de polímeros acrílicos disponíveis que são Eudragit L e Eudragit S. por isso. . dos co-polímeros acrílicos. Este polímero é idêntico a HP-55 quanto à estabilidade dependendo a sua solubilidade do pH. mas apresentaram um fraco desempenho quando estudados in vivo. o que pode implicar uma maior biodisponibilidade de alguns fármacos específicos por aumento da sua solubilidade. em uma forma sólida ou em uma dispersão aquosa. Eudragit S só está disponível como solução orgânica (isopropanol) ou no estado sólido. Eudragit L encontra-se disponível como uma solução orgânica (isopropanol). É fornecido como sistema gastro-resistente pronto a utilizar ou pronto a dispersar. Revestimento com leito fluidizado ou suspensão de ar Esse processo consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos. HP-55 e HP-55S. O filme deve ser tão espesso que. Os filmes de acetoftalato de celulose são suscetíveis de remoção hidrolítica dos ácidos ftálico ou acético resultando em uma alteração das suas propriedades. É composto por esferas sólidas ou semi-sólidas de acetoftalato de celulose cujo tamanho varia entre 0. Para as preparações gastro-resistentes recomenda-se a HP-55. Alguns produtos comerciais têm falhado o teste de gastro-resistência por falta de proteção gástrica ou por insolubilidade do fármaco em meio intestinal. O equipamento para processamento do leito fluidizado é multifuncional e pode ser utilizado também no preparo de granulados para comprimidos. pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar. O revestimento Aquateric é uma dispersão coloidal reconstituída de partículas de látex. 55 e 55S. Estes polímeros dissolvem-se para valores de pH mais baixos (entre 5 e 5. a HP-50 e a HP-55S são recomendáveis para situações particulares. Ambas as resinas produzem filmes que são resitentes ao meio gástrico. obtidos por esterificação com anidrido ftálico e comercializados como HPMCP 50. Estes polímeros são bastante estáveis quando comparados com o acetoftalato de celulose devido à ausência de grupos acetil livres.proporcionar um efeito gastro-resistente. Muitos outros produtos passaram estes testes in vitro. a solubilização do fármaco em fluidos intestinais pode nunca ser alcançada. normalmente são formulados com materiais que promovam a formação do filme de natureza hidrofóbica ou de adjuvantes para se alcançar um melhor filme gastroresistentes em meio aquoso com o nome de Aquateric.2 micra. também conhecidos como HP-50. sendo HPMCP o nome comercial para o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. se a forma farmacêutica passar muito depressa pelo trato gastro-intestinal. Eudragit L e S são solúveis em meio intestinal a pH 6 ou 7. • Acetoftalato de celulose (CAP) : Tem como desvantagem dissolver somente acima de pH 6 e de retardar a absorção dos fármacos.5) do que o acetoftalato de celulose ou. Os filmes de acetoftalato de celulose são quebradiços e.

os materiais a serem revestidos são desejados em um cilindro vertical.) com núcleo interno e um invólucro externo de excipiente. Esse método é denominado de aspersão por cima. pode ser empregada com segurança no revestimento dos comprimidos que tem um fármaco sensível à umidade. Em outro tipo de sistema com leito fluidizado. Os comprimidos assim revestidos são mais leves e menores e. os núcleos dos comprimidos podem ser revestidos com açúcar por compressão. portanto. os sólidos giram vertical e horizontalmente. Um terceiro método. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim. esse produto inovador é um comprimido em forma de cápsula revestido com gelatina. a solução é aspergida para baixo. O método é mais efetivo quando os revestimentos são aplicados com soluções aquosas. tangencial).M. látex ou substâncias fundidas quentes. Os três sistemas estão sendo cada vez mais utilizados para aplicação de revestimento de película polimérica com base aquosa ou de solvente orgânico. Revestimento por compressão De modo similar à preparação de comprimidos produzidos por múltipla compressão (C. sendo suspensos por uma coluna de ar que entra pelo fundo do cilindro. tamanho do aspersor (vazão). Tanto o método de aspersão por cima como o de aspersão por baixo. velocidades e pressão do jato. Denominado GELCAPS®. por baixo. O método de revestimento por aspersão por cima é particularmente recomendado para mascarar sabores. Tem maior capacidade (até 1. com auxílio de jatos de ar quente liberados na câmara. O uso de um comprimido deste tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó.500Kg) do que os outros métodos de revestimento com suspensão de ar. e a embalagem e o transporte têm menor custo. que recebeu o nome de seu autor. No interior da corrente de ar. O revestimento resultante é mais uniforme que o de açúcar aplicado em drageadeiras. mais fáceis de engolir. podem se empregados com um aparelho utilizado para granulação com leito fluidizado modificado. é utilizado em máquinas para revestimentos com leito fluidizado. para liberação entérica e para filmes protetores em partículas ou comprimidos. distância do bocal do jato até o leito. Entre as variáveis que exigem controle para se fabricar o produto com a constância de qualidade desejada encontram-se: equipamento utilizado e método de aspersão (por exemplo. formando coberturas arredondadas em menos de uma hora. por cima. Comprimidos revestidos com gelatina Uma inovação recente no revestimento dos comprimidos é a cobertura de gelatina. Em comparação com as cápsulas cheias a . tamanho do lote. O método de revestimento de aspersão por baixo é recomendado para produtos de liberação prolongada e entérica. e é necessário menos revestimento. na direção das partículas a serem cobertas. O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo do princípio ativo dos comprimidos. temperatura do ar e conteúdo de umidade no compartimento de processamento. O revestimento de gelatina facilita a deglutição. método (s) e tempo de secagem. volume do ar para fluidização. Conforme a solução de revestimento penetra no sistema pelo fundo.C.No processo Wurster. Esse método elimina a operação demorada e cansativa. rapidamente entra em contato com os sólidos suspensos que estão girando. e o método tangencial para os revestimentos em camadas e para os produtos de liberação prolongada entérica. a técnica de aspersão tangencial. todos os comprimidos são visual ou eletricamente inspecionados quanto às imperfeições físicas. à medida que elas são suspensas pelo ar que vem de baixo. Independente do método utilizado para o revestimento.

a risco de acidentes. Esse equipamento produz comprimidos com revestimento seco com uma perfeita separação dos componentes ativos do núcleo e do revestimento. A presença de aglomerados de granulados ou calibrados irregularmente pode fazer com que o núcleo saia da posição na segunda matriz utilizada para o revestimento por compressão. existirá sempre uma interface de contato menor entre o núcleo e a camada de revestimento. Sempre haverá oportunidades para desenvolvimento em tecnologias de fabricação . melhoria de desempenho (na aplicação da ação esperada) de filmes de liberação controlada e melhoria de produtividade na aplicação são as características mais trabalhadas no momento.O custo de um processo que exige um grande número de funcionários é bastante alto devido a divisão de turno (pessoas). que gera também economia e maior lucro em menor tempo. e principalmente garante qualidade ao produto. Assim. Têm sido pesquisados sistemas que combinam diferentes polímeros. Dependendo dessas e da extensão da superfície revestida. ficando o núcleo visível na superfície do comprimido.seco e não lacradas. como a Manesty Bicota. Ainda assim. Devido a essa rapidez. enquanto para equipamentos com grande tecnologia o mesmo trabalho é realizado em questão de horas. empregando-se máquinas de comprimir parecidas com as utilizadas na fabricação dos próprios núcleos. existe a possibilidade de um revestimento incompleto. como é o exemplo da Manesty Drycota. A automatização vem ganhando grande destaque no processo de revestimento e aos poucos o trabalho manual vem diminuindo. quando um ou mais destes são incorparados ao núcleo e outro (s) à camada de revestimento. e por outro lado. O revestimento à seco envolve compactação de um material granulado ao redor de um núcleo formado. ao preço da hora do trabalhador. e os maquinários possuem tecnologia cada vez mais avançada devido a esse fator vem aumentando. segurança tanto ao produto quanto ao processo. É utilizando equipamento especial. uma vez que ambos podem ser separados por uma camada intermediária inerte. Quando o trabalho é manual o processo pode demorar dias para ser terminado. O moderno revestimento à seco é empregado para separar componentes quimicamente incompatíveis. Processos realizados dessa forma garantem maior eficácia do processo. Nos casos em que a interface ainda é relevante. gasta-se muito com treinamento. Com relação às matérias-primas. A formulação e o procedimento com camadas de revestimento exigem algum cuidado. sistemas que permitem aumentar a quantidade de sólidos em solução/suspensão. as GELCAPS® são mais resistentes à violação. Comprimidos revestidos a seco A tecnologia de revestimento à seco se difere de maneira radical descritas para o revestimento peliculado e para o drageamento. dos benefícios pagos ao trabalhador. com o passar dos anos a automatização vem se desenvolvendo muito e irá se desenvolver muito mais. diferentes perfis de liberação podem ser atingidos. o mercado está escolhendo investir na automatização de processo. o processo de revestimento a seco requer uma etapa adicional. diminuindo assim a mão de obra. a automatização exige apenas uma manutenção e um número mínimo de funcionários em cada setor. buscando diferentes solubilidades. As desvantagens surgem das relativas complexidades associadas aos mecanismos próprios desses equipamentos de compressão.

2000. Leon. Volume III. 3. a tendência do mercado pelo revestimento peliculado é justificado em função das muitas facilidades que o método apresenta sobre o revestimento de açúcar. Solvent versus aqueous film coating. (8) 6 Ed. Ano VII. Fármacos&Medicamentos. 2 Ed. Marcos. com gelatina e polímeros. Z. E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. (6) HOGAN. (4) LACHMAN. Jorge A. Orlando et al. Coating: Pharmaceutical Unit Operaions. Artmed Editora Ltda. (11) PRISTA. Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica. (7) ANSEL. L. Controle Físico-Químico de Qualidade de Medicamento. Editora UNIDERP. da Fundação Calouste Gulbenkian. J. Tecnologias para Revestimentos de Formas Sólidas. Tomokane.farmacêutica para aqueles que não medem esforços em conhecer profundidades os processos dessa rica área. (5) GIL. 2000. IL. Teach. Com o passar do tempo as pesquisas chegaram a vários tipos de revestimento. A forma farmacêutica mais utilizada é o comprimido. Priscila Rejane Baldi Oliva Referências Bibliográficas (1) LACHMAN. ou seja. 1ª Ed. 1999. Campo Grande/MS. Editora Interpharm. Esse desenvolvimento trouxe grandes evoluções em medicamentos. Março/Abril 2006. Kenneth E. 6 Ed. M. nº39. Tecnologia Farmacotécnica. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistema de Liberação de Fármacos. esse se tornou menos importante. Michael E. 2 Ed. custo e facilidades de processo. orientado pela docente Nilce K. 1 Ed. Editora Fundação Calouste Gulbankian. Separations Technology Pharmaceutical and Biotechnology Applications. Indústria Farmacêutica. Prod. Lisboa 2001. como estômago fez com que ocorresse um grande desenvolvimento na variedade de revestimento. Volume I. Portanto. (12) BERMIDEZ. como revestimento a seco. Editora Huatec. . 7. com a exceção do revestimento em fluido. de secreções corporais ou proteção de órgãos humanos. Pharm. Int. Buffalo grove. Estado e Sociedade Crítica da Política de Medicamentos no Brasil.J. New York 2001. como não houve grandes evoluções no processo de drageamento. Volume II. 2005. (3) AULTON. Leon et al. São Paulo. Nogueira et al. e em maquinários para esse tipo de produção. o revestimento pelicular e a drageificação partilham o mesmo equipamento e são afetados pelos mesmos parâmetros de processo. como parte dos requisitos para obtenção do Título de Especialista em Gestão e Tecnologia Farmacêutica . Mfr. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. mas os fatores que mais se destacam são tempo. O drageamento é um processo mais demorado e manual. São Paulo. (2) VIANA. Trabalho de Conclusão de Curso apresentado ao Instituto Racine.Engenharia Farmacêutica. Ed. e se tornou melhor ainda após a evolução do revestimento. (10) POISON. Wayne. A necessidade de proteção de alguns fármacos da luz. et al. Interpharm Press Inc. (9) AVIS. 2005. Editora Premier Ltda. Conclusão O revestimento pelicular é uma evolução do drageamento (revestimento de açúcar).1999.

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