O clonazepam, em latim: clonazepamum, (comercializado pelo laboratrio Roche com o nome de Rivotril ou Navotrax na Europa, sia, Amrica latina

e Oceania e Klonopin nos Estados Unidos) pertence a uma classe farmacolgica conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades inibio leve das funes do sistema nervoso central permitindo assim uma ao anticonvulsivante, alguma sedao, relaxamento muscular e efeito tranquilizante. Em estudos feitos em animais o medicamento inibiu crises convulsivas de diferentes tipos, devido a sua ao diretamente sobre o foco epilptico e tambm por impedir que este interfira na funo do restante do sistema nervoso.[2] Em maio de 2009, o clonazepam era o medicamento de tarja preta mais vendido do Brasil.[3] Farmacologia O clonazepam um benzodiazepnico derivado do nitrazepam,[4] pois atravs do processo de clorao (em qumica orgnica, chama-se halogenao) do nitrazepam, possvel obter-se alm do prprio clonazepam, o flunitrazepam. O clonazepam considerado um "benzodiazepnico clssico", pois alm de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, tambm foi um dos primeiros a ser sintetizados em laboratrio, juntamente com o diazepam, lorazepam, oxazepam, nitrazepam, flurazepam, bromazepam e clorazepato. 2 mg de clonazepam so equivalente a aproximadamente 40 mg de diazepam. O clonazepam quase completamente absorvido aps administrao oral, sendo sua absoro mais lenta quando administrado I.M.. A biodisponibilidade absoluta do clonazepam maior do que 90%. As concentraes plasmticas mximas de clonazepam so alcanadas dentro de 2-3 horas aps a administrao oral. Quando administrado por via intra-venosa, seu efeito sedativo ocorre aproximadamente 5 minutos aps a administrao. O clonazepam eliminado por biotransformao, com a eliminao subseqente de metablitos na urina e bile. Menos que 2% de clonazepam inalterado excretado na urina. Em estudos feitos, a concentrao do clonazepam nas fezes foi inferior a 0,5%. A biotransformao ocorre principalmente pela reduo do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-aminoclonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. Os citocromos P-450 da famlia 3A desempenham um importante papel no metabolismo de clonazepam. A meia-vida de eliminao de clonazepam de 33 a 40 horas. O clonazepam est ligado em 82% a 88% s protenas plasmticas. No existem evidncias de que o clonazepam induz seu prprio metabolismo ou o metabolismo de outras drogas em humanos

indicaes
O clonazepam normalmente prescrito como ansioltico geral[2] e tambm para:
y y y y

Sndrome do Pnico[2] Distrbio bipolar[2] Agorafobia[2] Depresso (como coadjuvante de antidepressivos, pois estes, geralmente causam insnia).[2]

Tratament e epilepsia (como coadj ante, pois o clonazepam impede o surgimento da crise epil ptica, mas no uma DAE - Droga Anti-Epilpti a'

Riscos
Estudos associaram anomalias genticas e defici ncias congnitas em bebs de mul eres tratadas com clonazepam. entre as principais deficincias registradas esto: anomalias na formao dos l bios, orel as e Insuficincia cardaca. Mas tais estudos no so definiti os, conclusi os. Tambm foi observado que mul eres grvidas utilizando o clonazepam correm o risco de sofrer um aborto do feto. Por isso recomendvel que mul eres grvidas ou com pretenso de engravidar nos prximos meses visitem o mdico para uma possvel suspenso do tratamento ou para avaliar a relao risco/benefcio no uso da medicao. A nica afirmao conclusiva que pode ser feia a t de que o clonazepam atravessa a placenta e encontrado no liquido aminitico e no leite materno.

Efeitos col terais

Foram relatadas, entre outras, as seguintes reaes adversas: sonolncia, movimentos anormais dos ol os, perda da voz, movimentos involuntrios dos braos e pernas, coma, viso dupla, dificuldade para falar, aparncia de "ol o -vtreo", dor de cabea, fraqueza muscular, depresso respiratria, fala mal articulada, tremor, vertigem, perda de equilbrio, coordenao anormal, sensao de "cabea -leve", letargia, formigamento e alterao da sensibilidade das extremidades.

[editar] Interaes medicamentosas

Pacientes em tratamento com clonazepam no devem em hiptese alguma consumir lcool uma vez que isto pode potencializar o efeito da droga ou produzir efeitos indesejveis e imprevisveis.[5] efeito inibidor do sistema nervoso central, como drogas antiepilpticas (hidantonas, carbamazepina, etc.) os efeitos sedativos podem se tornar mais pronunciados.

[editar] Superdosagem
Os sintomas de superdosagem com clonazepam, similares queles causados por outros depressores do NC, incluem sonolncia, confuso, coma, reflexos diminudos,parada respiratria e em casos extremos, morte.

[editar] Abuso e dependncia

Os casos de dependncia do clonazepam ocorrem principalmente em pacientes predispostos, com histria de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade, e quando se faz uso em doses altas e por perodos prolongados. (falta referncia) O clonazepan pode causar dependncia fsica e psquica. (falta referncia) No h um prazo limite para comear a causar dependncia. (falta referncia)

Notas e referncias
1. 2. 3. Farmacopia Portuguesa VII Roche. RIVOTRIL (CLONAZEPAM). Acesso em 31 de maio de 2009 ltimo Segundo. "Rivotril: a tarja preta mais vendida no Pas". . (pgina da notcia visitada em 31/05/2009) 4. RESOR, Stanley R., et. al., Informa Healthcare, The Medical Treatment of Epilepsy, New York: 1992. P.R.Vade-mcum 2006/2007 5.
a b c d e fg a b c d

Nome IUPAC

5-(2-clorofenil)-1,3diidro-7-nitro-2H-1,4benzodiazepina-2-ona. Identificadores

Nmero CAS PubChem DrugBank ChemSpider Cdigo ATC SMILES DCB n Medicamento de referncia

1622-61-3 2802 APRD00054 2700 N03AE01

[Expandir]

02300 Rivotril (2,0 mg, 0,5 mg e 2,5 mg/mL) - do Brasil

Propriedades Frmula qumica Massa molar C15H10ClN3 O3 315.69 g mol-1

Aparncia Ponto de fuso Solubilidade em gua

p cristalino, ligeiramente amarelado.[1] ~239C [1]

praticamente insolvel na gua[1] pouco solvel no lcool e Solubilidade no metanol.[1] Farmacologia Biodisponibilidade 90% Via(s) de oral, I.M., I.V, sublingual administrao Metabolismo heptico Meia-vida biolgica 18 a 50 h Ligao plasmtica ~85% Excreo renal B1 - Substncia psicotrpica (Sujeita a Notificao de Receita B) (BR) Classificao legal

Excepto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condies PTN Referncias e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco sade.