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2. antieméticos, laxantes e antidiarréicos [Modo de Compatibilidade]

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Farmacologia Digestiva:
Distúrbios Motores

1.Antieméticos
2.Procinéticos
3.Antidiarréicos
4.Laxantes

O esôfago é
responsável
pelo transporte
pelo transporte
do alimento
deglutido até o
estômago

O relaxamento parece ser devido: ON –VIP -dopamina

ACALASIA

1.Transtorno neurogênico do esôfago
de causa desconhecida

2.Pode ocorrer em qualquer idade
mas em geral inicia-se entre os 20-
40 anos

3.desordem motora carac-terizada
por severa ↓↓ou ausência

Não vence a
resistência

por severa ↓↓ou ausência
completa da peristalse

Consequência
da acalasia

Alimentos
deglutidos

ABORDAGEM TERAPÊUTICA

1.Não farmacológica:

-dilatação pneumática

-cirúrgica

80% dos casos
apresentam refluxo
após a cirurgia

2. Farmacológico:

-NITRATOS ORGÂNICOS (hoje menos usados)

-ANTAGONISTAS DOS CANAIS DECÁLCIO

-TOXINA BOTULÍNICA

Drogas empregadas nos distúrbios motores do trato
digestivo em especial refluxo gastroesofágico e
gastroparesias

•Domperidona

ORDEM DE

•Metoclopramida

•Cisaprida

•Neostigmina

•Betanecol

ORDEM DE
IMPORTÂNCI
A

MECANISMO DE
AÇÃO

NOME

METOCLOPRAMIDA ( PLASIL )
BROMOPRIDA

FORMA
FARMACEUTICA

1.COMPRIMIDOS(VO)
2.AMPOLAS(INJETÁVEL)

LOCAL DE AÇÃO

1.METOCLOPRAMIDA:
*NOSNCSEDESTACASUAAÇÃONAZONADOGATILHOENOS
NÚCLEOSDABASE(RESPONDEPORREAÇÕESADVERSAS)
*NAPERIFERIAESTIMULASECREÇÃODEACHNOPLEXO
MIOENTÉRICO(atuacomopró-cinético)
MIOENTÉRICO(atuacomopró-cinético)

2.BROMOPRIDA:

*ATRAVESSAMALABARREIRAHEMATO-ENCEFÁLICA
*ATUANAZONADOGATILHO
*NAPERIFERIAATUACOMOAMETOCLOPRAMIDA

METOCLOPRAMIDA & BROMOPRIDA:

1.Bloqueiam receptores D2da dopamina
2.Estimulam a liberação de ach no plexo mioentérico
3.Exercem ação prócinética
* Aumentam tonus esfincter cárdico (evita o refluxo)
* Aumentam atividade motora gástrointestinal
4. Por ação central (zona do gatilho) exercem também
uma eficaz e útil ação antiemética

NOME

METOCLOPRAMIDA ( PLASIL )
BROMOPRIDA

INDICAÇÕES

1.ESOFAGITEDEREFLUXO–
2.GASTROPARESIADIABÉTICA
3.ANTIEMÉTICO (NÃO SÃO ÚTEIS NACINETOSE)
4. FACILITAR PROCEDIMENTOS RADIOLÓGICOS DO
TUBOGI
TUBOGI
5. FACILITAR ENDOSCOPIA

Metoclopramida

•Efeitos adversos
1.Em altas doses reações distônicas (tipo extrapiramidal)
2.Convulsão em recém nascidos
2.Convulsão em recém nascidos
3.Hiperprolactinemia
4.Ginecomastia (+ galactorréia)
5.Diarréia
6.Sonolência
7.Aumenta secreção de catecolaminas em pacientes
portadores de feocromocitoma.

Metoclopramida

Interações farmacológicas
1.parassimpaticolíticos inibem seus efeitos no
sistema digestivo
2.hipnoanalgésicos (idem)
2.hipnoanalgésicos (idem)
3.efeitos sinérgicos (potencializa os efeitos
sedativos do álcool, ansiolíticos, hipnóticos )
4.diminui taxa absorção de drogas que são
absorvidas no estômago
5.acelerar absorção de drogas que são
absorvidas no intestino

CISAPRIDA: MECANISMO DE AÇÃO

ESTIMULA RCEPTORES SEROTONINÉRGICO
PRESENTES EM NEURÔNIOS COLINÉRGICOS
DOS PLEXOS INTRAMURAIS

AUMENTA ATIVIDADE AMPc ACH

1.Distúrbios ocasionados por retardo no esvaziamento
gástrico (gastroparesia) de origem idiopática ou
conseqüente à neuropatia diabética, anorexia nervosa,
vagotomia ou gastrectomia parcial.
2.Síndrome de desconforto digestivo alto, com radiologia ou
endoscopia negativas (dispepsia não ulcerosa) caracteri-
zada por sensação de saciedade precoce, plenitude pós-

CISAPRIDA: INDICAÇÕES

zada por sensação de saciedade precoce, plenitude pós-
prandial, distensão abdominal, eructações em excesso,
náusea, vômitos e dor ou queimação epigástrica.
3.Refluxo gastroesofágico acompanhado ou não de
esofagite. Restabelecimento da motilidade propulsiva do
cólon,
4.Como tratamento, em longo prazo, na constipação
intestinal crônica.

CISAPRIDA –REAÇÕES ADVERSAS

1.A REAÇÃO ADVERSA +IMPORTANTE É O
PROLONGAMENTO DO INTERVALO QT
(TORSADES DEPOINTS ( ARRITMIAS FATAIS)

2.Em alguns países foi retirada do mercado.
2.Em alguns países foi retirada do mercado.

3.PELA ACELERAÇÀO DO TRÂNSITO GI DIMINUI
A TAXA DE ABSORÇÀO DE OUTROS
FÁRMACOS

1.ComoconseqüênciadaaceleraçãodoperistaltismoGI:cólicas
abdominais,borborigmoediarréiadecarátertransitóriopodemocorrer
duranteotratamento.
2.Quandoadiarréiaocorreremcriançaspequenas,adosediáriadeveser
reduzida.
3.Cefaléiadiscretatemsidorelatadaocasionalmente.
4.HárelatosisoladosdeefeitossobreSNCcomoconvulsõesereações

CISAPRIDA –REAÇÕES ADVERSAS

4.HárelatosisoladosdeefeitossobreSNCcomoconvulsõesereações
extrapiramidais.
5.Excepcionalmente,foramrelatadoscasosdealteraçõesdafunção
hepática,comousemcolestase.
6.Superdosagem:emcasosdeingestãoacidental,recomenda-sea
administraçãodecarvãoativadoecuidadosaobservaçãodopaciente.
7.Ossintomasqueocorrem,maisfrequentemente,sãocólicasabdominaise
aumentonafrequênciadeeliminaçãodasfezes.
8.Emcrianças,tambémforamobservadassedação,apatiaeatonia.

Emesis (palavra de origem grega
EMEO)

Vômito (palavra de latina
VOMERE)

REPRESENTA UMA AÇÃO COORDENADA DO QUAL
PARTICIPAM O SNC, O TRATO GASTROINTESTINAL, O
TRATO REPIRATÓRIO E OS MÚSCULOS ABDOMINAIS
MEDIANTE O QUAL O CONTEÚDO GÁSTRICO É
ELIMINADO

EMESIS

REPRESENTA UM MECANISMO DE DEFESA ATRAVÉS DO
QUAL O ORGANISMO REMOVEOU TENTA REMOVER

1.Substâncias tóxicas exógenas ingeridas

2.Conteúdo gástrico refluido do intestino

3.Redíduos metabólicos tóxicos endógenos

EM GERAL O VÔMITO É PRECEDIDO DE NÁUSEAS

REGULAÇÃO

O reflexo do vômito, representa uma cadeia
fisiológica de acontecimentos que está é
controlada por uma…

1.Quimioreceptora
(zonadogatilho).

2. Motora
(centrodo vômito

NÁUSEAS

SENSAÇÃO ALTAMENTE
SUBJETIVA E
PARTICULARMENTE
DESAGRADÁVEL

NORMALMENTE É SENTIDA NA GARGANTA E
ESTÔMAGO E REFERIDA COMO ENJÔO

EL QUE EM GERAL É ALIVIADA COM O VÔMITO

NÁUSEAS (sinais e sintomas)

A náuseas normalmente é
acompanhada de…

1.Distúrbios vasomotores causando palidez
1.Distúrbios vasomotores causando palidez

2.Sudorese

3.Relaxamento do esôfago e músculos
abdominais

4.Salivação

1.AUMENTO DA SALIVAÇÃO

2.NÁUSEAS

3.CONTRAÇÃO PILORO E RELAXAMENTO

MECANISMO DO VÔMITO

3.CONTRAÇÃO PILORO E RELAXAMENTO
ESTOMACAL

4.RELAXAMENTO DO CÁRDIA E ESÔFAGO

5.EJEÇÃO PELO AUMENTO DA PRESSÃO INTRA-GÁSTRICA
CAUSADA POR UMA INSPIRAÇÃO PROFUNDA E
CONTRAÇÃO DOS MÚSCULOS ABDOMINAIS

ARCADA

A arcada(movimento de flexão do tronco) acompanhada
de uma contração espasmódica dodiafragma e dos
músculos da paredetoracoabdominalque acontece com
ou sem expulsãodoconteúdogástrico.

DROGAS INDUTORAS:

Quimioterapiado câncer
Opiáceos+ Nicotina+ Antibióticos
Radioterapia

DE ORIGEM DO APARELHO
VESTIBULAR (LABIRINTO)

Locomoção(cinetose)
Doençade Menière

CAUSAS ENDÓCRINAS

INFECÇÕES

CAUSAS ENDÓCRINAS
gravidez

INFECÇÕES
Gastroenteritis E labirintiteviral

AUMENTO DA PRESSÃO
intracraniana
Hemorragia
Meningitis

PÓS-OPERATÓRIO
P/ usode Anestésicos, Analgésicos
e pelosprocedimentos

CAUSAS NEUROLÓGICAS
migraine (enxaqueca)
Bulimia nervosa

ORIGEM DO ESTÍMULO

1. CENTRAL

* ODORES –VISÕES DESAGRADÁVEIS

* EMOCIONAIS

* AUMENTO PRESSÃO INTRACRANEANA

* TUMORES

2. APARELHO VESTIBULAR

* CINETOSE ( movimentos)

3. TOXINAS EXÓGENAS E ENDÓGENAS

* induzem liberação de substâncias emetogênicas ( serotonina –
prostanóides radicais livres –outros)

4. ESTÍMULOS DO FARINGE E ESTÔMAGO

ESTÍMULO

ENTRADA

INTEGRAÇÃO

SAIDA

DOR
VISÃO

ODORES

EMOÇÕES

CENTROS
SUPERIORES

NERVOS
MOTORES
SOMÁTICOS
E VISCERAIS

AFERENTES
SENSORIAIS E
VIAS MOTORAS
CENTRAIS

LABIRINTO

VIII par craneano

CINETOSE

NÚCLEOS
VESTIBULARES
H1 M

DROGAS

ZONA
GATILHO D2

CENTRO
VÔMITO
M

náuseas

DROGAS
TOXINA
EXÓGENA
ENDÓGENA

SANGUE

AFERENTES
VISCERAIS
vagais 5HT3

NÚCLEO
TRATO
SOLITÁRIO
5HT3 M1
H1 D2

ESTÍMULOS
QUÍMICOS OU
MECÂNICOS NO
ESTÔMAGO OU
FARINGE

GATILHO D2
5HT3 M1

LIBERAÇÃO DE S.
EMETOGÊNICAS 5HT3
–PROSTANÓIDES –
RADICAIS LIVRES

Utilidade dos Antieméticos

O VÔMITO NÃO CONTROLADO PODE LEVAR

CONTROLAR O VÔMITO REPRESENTA UMA MEDIDA DE
SUMA IMPORTÂNCIA PARA OS PACIENTES NAS MAIS
DIFERENTES SITUAÇÕES

EXAUSTÃO

DESIDRATAÇÃO

ALTERAÇÕES DO EQUILÍBRIO ÁCIDO-BASICO

LESÕES GASTRO-ESOFÁGICAS

COMA

PNEUMONIA POR ASPIRAÇÀO

SÍTIO DE AÇÃO DOS PRINCIPAIS
FÁRMACOS

Escopolamina

Input sensorial: dor –paladar -odor

Memória –medo -
antecipação

Centros
corticais
superiores

Quimioterapia
anestésicoa
opióides

Quimiorreceptores
(zona do gatilho)
área prostrema -
quarto ventrículo

CENTRO DO
VÔMITO
BULBAR

REFLEXO
DO VÔMITO

Anti histamínicos
anti muscarínicos
antagonistas dopamina
canabinóides

benzodiazepínicos

ANTAGONISTAS

Escopolamina
dimenidrato

LABIRINTO

ESTÔMAGO
INTESTINO
DELGADO

QUIMIOTERAPIA
CIRURGIA
RADIOTERAPIA

MODULADORES
ESFINCTERIANOS

PROCINÉTICOS

ANTAGONISTAS
SEROTONINA

CIRURGIA

VIA NEURONAL

CAUSA VÔMITO

ANTI EMÉTICO

BAIXA MODERADA ALTA

Ondansetron
Granisetron
metroclopramida

Halloperidol

Comparação da potência anti-emética

Halloperidol
Dexametazona
canabinóides

Dimenidrinato
Escopolamina
benzodiazepínicos

ESCOPOLAMINA

Mecanismo de açào:

Antagonista muscarínico competitivo. Devem reduzir
a excitabilidade dos receptores do labirinto e
diminuir a condução neuronal das vias labirinto-
cerebelar

Via de administração:

1.Oral
1.Oral

2.Patch-transdérmico

Indicações:

Cinetose + vertigem + pós-operaório

Reações adversas mais importantes:

Boca seca + cicloplegia + sedaçào + constipaçào

Dimenidrinato (dramine) / prometazina (fenergan)

Mecanismo de açào:

Antagonista HISTAMÍNICO competitivo

Via de administração:

1.Oral

2.Patch-transdérmico

Indicações:

Cinetose + vertigem + vômito matinal

Reações adversas mais importantes:

Sedação + efeitos anticolinérgicos

metoclopramida (plasil)

Mecanismo de açào:
Bloqueia receptores dopaminérgicos da zona
do gatilho, trato GI e alguns recept. do centro
do vômito

Via de administração:

Oral / Patch-transdérmico / EV / IM
Oral / Patch-transdérmico / EV / IM

Indicações:

Drogas / radiações / uremia / dor/ emocional /
pós-operatório / irritaçào GI / quimioterapia

Reações adversas mais importantes:
Sedação + reações extrapiramidais agudas

dronabinol (Marinol, THC) (não comercializado no Brasil)

Mecanismo de açào:
Canabinóide extraído da maconha
Mecanismo de ação desconhecido

Via de administração:

Oral / EV / IM

Indicações:

Profilaxia na radioterapia / quimioterapia do câncer

Reações adversas mais importantes:
Ações no SNC complexas / proeminente atividade simpatico-
mimética (taquicardia, hiperemia conjuntival) / alucinações / com
a retirada síndrome de abstinência (irritabilidade, insônia)

odansetron (Zofran) / granisetron (kytril)

Mecanismode açào:
Bloqueiareceptoresserotoninérgicos(5HT3)
viscerais–núcleodo tratosolitárioe zonado
gatilho

Via de administração:

Oral / EV / IM (profilaxia)
Oral / EV / IM (profilaxia)

Indicações:

radiações / quimioterapia do câncer

Reações adversas mais importantes:
Geralmente bem tolerado (cefaléia –sensação de calor –sedação-
constipação-tontura –fotofobia –elevaçào transitória de enzimas
hepáticas)

dexametazona

Mecanismode açào:
Provavelmenteporsupressãodainflamação
peritumorale consequanteproduçãode PGLs

Via de administração:

Oral / EV / IM (profilaxia)

Indicações:

Coadjuvante útil no tratamento de náuseas observadas no
câncer disseminado e no tratamento (radiações /
quimioterapia do câncer)

Reações adversas mais importantes:

Comuns ao uso de glicocorticóides

benzodiazepínicos

Mecanismode açào:
Aumentaa afinidadedo GABA aoseureceptor
Os BZP nãosãosãoanti-eméticosmasseuefeito
sedativoe amnésicopodemser úteisnareduçãodo
componenteantecipatóriode náusease vômitos

Via de administração:

Oral / EV / IM (profilaxia)

Indicações:

Coadjuvante útil no tratamento de náuseas e vômoitos
que não respondem bem ao tratamento

Reações adversas mais importantes:

Comuns ao uso de glicocorticóides

1. metoclopramidasozinha
2. Metoclopramidacombinadacom:

•dexamethazone
•diphenhydramine

NO VÔMITO INDUZIDO PELA QUIMIO E/OU RADIOTERAPIA

•diphenhydramine
•lorazepam

3. Ondansetronougranisetron($ caro)

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