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AMINOGLICOSDEOS

1. INTRODUO

Importante grupo de antibiticos para tratar muitas infeces bacterianas graves Produzido por m.o. (gneros Streptomyces e Micromonospora) ou semi-sintticas

1. Aco da estreptomicina. volta das colnias de Streptomyces vem-se espaos livres de bactrias. Streptomyces griseus produz um antibitico que inibe o crescimento bacteriano

2. Streptomyces coelicolor. Colnias de Streptomyces coelicolor liberando gotculas de antibitico (negro)

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1. INTRODUO

1943 Isolada substncia antibacteriana do Streptomyces griseus


Estreptomicina: ao inicial contra G+ , G- e M. tuberculosis toxicidade e surgimento de cepas resistentes

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1. INTRODUO
QUMICA: Possuem um ncleo de hexose ao qual esto fixados vrios aminoacares por ligaes glicosdicas. Hidrossolveis, mais ativos em pH alcalino

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2. CLASSIFICAO
Famlia das Gentamicinas: Gentamicina(G) e Sisomicina (Micromonospora) Netilmicina (semi-sinttica) Famlia das Canamicinas: Canamicina e Tobramicina (Streptomyces) Amicacina (semi-sinttica) Famlia das Neomicinas: Neomicina B e paromomicina (Streptomyces) Outros: Estreptomicina (Streptomyces)

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3. MECANISMO DE AO

Atravessam a memb. plasmtica (interna) por transporte dependente do transporte de eltrons, devido necessidade de um potencial eltrico de membrana (interior negativo).

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3. MECANISMO DE AO
Liga-se subunidade 30S do ribossomo: induz leituras incorretas do RNAm (protenas anmalas).

Polipeptdeo em crescimento

50 30
RNAm

So bactericidas com efeito ps-antibitico.

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4. ESPECTRO Age contra bactrias aerbias G+ (Staphylococcus) e G(Enterobactrias). M.tuberculosis (Estreptomicina) Pseudomonas: sensvel s gentamicinas, tobramicina e amicacina. Paromomicina: giardase e amebase intestinal. Inativos contra: anaerbios, riqutsias, clamdias, micoplasmas, vrus e fungos.

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5. RESISTNCIA Alterao na permeabilidade da membrana droga; Alterao no ribossomo

Atividade muito reduzida na presena de ps e ativ. anaerbia

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6. FARMACOCINTICA Absoro: parenteral - boa absoro


VO - absoro baixa ou ausente Pele ntegra: no absorve

Distribuio:

Ligao s protenas: Metabolizao: Excreo:

no atingem o SNC e os humores do olho. Atravessam BP. 30%

praticamente no h filtrao glomerular (forma ativa)

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7. EFEITOS ADVERSOS Ototoxicidade Nefrotoxicidade Neurotoxicidade: bloqueio neuromuscular (apnia) Alergia (pacientes previamente sensibilizados) Distrbios GI Contra-indicado em Gestantes

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8. INTERAES COM OUTRAS DROGAS Sinergismo com drogas que interferem na sntese da parede bacteriana: penetrao do aminoglicosdeo. So antagonizados por outros inibidores da sntese protica, como cloranfenicol e tetraciclina.

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9. USO CLNICO Infeces moderadas a intensas: infeces hospitalares Infeco causada por Pseudomonas Infeco por Neisseria gonorrheae: Espectinomicina Uso tpico (neomicina, tobramicina) Amicacina: cepas resistentes