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Interações Medicamentosas

Profª Marcia Guelma Belfort

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INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
• Interação farmacodinâmica Ambos medicamentos atuam no sítio efetor do efeito clínico: Sinergismo, potencialização, antagonismo Interação farmacocinética Medicamentos interatuam longe do sítio efetor Ligação a proteínas pvoulasmáticas Indução e/ou competição enzimática
Profª Marcia Guelma Belfort Profª Marcia Guelma Belfort

Associação de fármacos tem como objetivos:
• Uso de menores doses para se obter efeito;

• Menor risco de efeitos tóxicos ; • Diminuir o efeito tóxico do princípio ativo; • Permitir a industrialização do fármaco;

Profª Marcia Guelma Belfort

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INTERAÇÕES ENTRE FÁRMACOS SINERGISMO
Há sinergismo entre dois fármacos A e B quando a intensidade do efeito do fármaco A é aumentada na presença do fármaco B

SINERGISMO
Por Adição
O efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B (Mesmo mecanismo de ação)

Por Potenciação
O efeito obtido é maior que a somatória dos efeitos das drogas A e B, isoladamente, mesmo que o efeito máximo de cada uma das drogas já tenha sido alcançado (Mecanismos de ação diferentes)

ANTAGONISMO
Há antagonismo entre dois fármacos A e B quando a intensidade do efeito do fármaco A é reduzida na presença do fármaco B

Profª Marcia Guelma Belfort

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Sinergismo por Adição

Sinergismo Potenciação

% E F E I T O

100 75 50 25 0

% E F E I T O

100 75 50 25 0

A
Profª Marcia Guelma Belfort

B A+B

A

B A+B
Profª Marcia Guelma Belfort

ANTAGONISMO
Sinergismo por mecanismos farmacocinéticos Exemplo: Acetilcolina e Anticolinesterásicos A concentração de acetilcolina é aumentada na biofase, porque tem sua degradação diminuída

COMPETITIVO • Reversível • Irreversível NÃO COMPETITIVO • Químico • Farmacocinético • Fisiológico
Profª Marcia Guelma Belfort

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ANTAGONISMO COMPETITIVO
Apenas quando A e B agem no mesmo Receptor e têm a mesma afinidade, mas ativ. Intr. diferente Droga B (α=0) α Droga A Receptor

ANTAGONISMO NÃO COMPETITIVO

Droga A (α=1) α Receptor

O antagonista atua em algum ponto da cadeia de eventos do mecanismo de ação do agonista, EXCETO no sítio receptor

EFEITO

SEM EFEITO

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OBS: Pode ser REVERSÍVEL ou IRREVERSÍVEL

Profª Marcia Guelma Belfort

ANTAGONISMO QUÍMICO
Uma droga ativa perde seu efeito por combinar em solução com uma outra droga Exemplo Complexação do ferro pelas tetraciclinas formando compostos inativos

Profª Marcia Guelma Belfort

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ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO
O antagonista reduz a concentração do agonista na biofase por: • Indução da Biotransformação • Redução da Absorção • Aumento da Velocidade de Excreção

ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
Duas drogas A e B agem em receptores diferentes e desencadeiam eventos fisiológicos opostos Exemplo Bradicinina → Hiperalgesia (ativação canais sódio) Morfina →Analgesia (ativação canais potássio)

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DUALISMO
Agonismo (ou Antagonismo) Parcial
• Atua no mesmo receptor • Tem afinidade pelo receptor • NÃO produz efeito máximo

(0<α <1) α
•Ocupa receptores tornando-os indisponíveis à ligação ao agonista total
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