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Aula 01 Farmacodinamica
Aula 01 Farmacodinamica
FARMACODINMICA
Avalia os efeitos biolgicos e teraputicos das drogas e seus mecanismos de ao.
FARMACODINMICA
Estudo das interaes fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma srie de eventos, resultam numa resposta farmacolgica.
1- Estimulao:
provocam aumento da atividade das clulas atingidas. Ex: cafena aumenta atividade cerebral
2- Depresso:
provoca diminuio da atividade da clula atingida pela droga. Ex: barbituricos deprimem o S N
4- Antiinfeco:
Destinam-se a destruio ou neutralizao de organismos patgenos, do tipo bactrias, fungos e vrus.. Ex: Antibiticos - Azitromicina
As drogas no criam funes dos rgos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funes preexistentes.
C- Farmacodinmicos
- [ ] da droga; efeitos competitivos; interao droga-receptor; mecanismo de ao; toxicologia; efeito sobre a qumica corprea.
-Variveis ambientais; falta de preciso no diagnsticos; efeito psicolgico; doena simultnea; recadas; interaes entre as drogas; erros nos ensaios clnicos das drogas.
Os efeitos da maioria das drogas resulta da sua interao com componentes macromoleculares do organismo
ERLICH e LANGLEY * Alto grau especificidade antiparasitrios * Capacidade inibir a contrao msculo esqueltico - curares
RECEPTOR
Componente do organismo com o qual o agente qumico deve interagir para produzir seus efeitos.
PROTENAS
Compem a classe mais importante de receptores de drogas
* Protenas Alvo
* Especificidade Recproca
* Locais Moleculares Favorveis
* Enzimas
* Molculas Transportadoras
ligantes reguladores endgenos)
CANAIS INICOS
* Ao indireta sobre o canal
ONS ONS
Envolvendo Protena G
CANAIS INICOS
* Ao direta sobre o canal
Bloqueadoras
Moduladoras
ENZIMAS
ENZIMAS
* Competitivos
ENZIMAS
* Alostricos (no-competitivos)
- Substrato Falso DOPA DA NA MetilDOPA MetilDA MetilNA
DD DH
Falso NT
ENZIMAS
* Alostricos (no-competitivos) - Pr-Drogas
DD DH
Enalapril Enalaprilato
PROTENAS TRANSPORTADORAS
* Molculas Polares * Bloqueio do Sistema de Transporte
Transporte normal
ou Transporte bloqueado
RECEPTORES
* Trazem sinais de fora para dentro da clula levando modificaes intracelulares, por exemplo, a formao de segundos mensageiros
Funes :
- acoplamento ao ligante apropriado (domnio de ligao) - propagao do sinal regulador na clula alvo (domnio efetor) Propagao do sinal: - interao do receptor com protena efetora (sistema receptor-efetor) - ptna efetora : promover a sntese ou liberao de uma outra molcula reguladora intracelular :
Segundo mensageiro
Famlias de Receptores
* TIPO 2: LIGADOS PROTENA G METABOTRPICOS - localizados na membrana
- ligados protena G
- efetor: enzima ou canal (acoplados)
4- Canais inicos
GDP GTP
GS
GTP
ATP
GTP GDP
AMPc
(+) FOSFORILAO
PROTENA
PKA
OBS: Protena G (Gs; Gi; Gq) sendo que a Gs i Gi estimula ou inibi a adenilato ciclase
cAMPC catalisa fosforilizao de serina a qual pode ativar ou inibir a enzima alvo ou canais
AGONISTA
* Sistema PLC/IP3
AGONISTA
GTP GDP
GS
FOSFOLIPASE C FOSFOLIPASE C
GTP
GTP GDP
(+)
IP3 Ca2+ Ca2+ Ca2+
PKC Ca2+
Ca2+ Ca2+ X 2+ Ca
DAG = diacetilglicerol
energtico
Transporte de ons
protenas contrteis no msculo liso
EX: A liberao de cAMP devido a ativao dos receptores Adrenrgico ------ativa protena quinase
Que faz com que aumente a liplise; reduz a sntese de glicognio e aumenta a degradao de glicognico (convertido em glicose para abastecer contrao muscular).
Receptor
Enzimas alvo
2s mensageiros Adenilato
Protena G
Fosfolipase C
Canais
inicos Fosfolipase A2
ciclase
AMPc
IP3
DAG
AA
eicosanides
Famlias de Receptores
* TIPO 3: ligados tirosina quinase e guanilato ciclase - localizados na membrana
Receptores ligados a tirosina quinase - Medeiam as aes de citocinas, fatores de crescimento, hormnios (insulina) -controlam as funes celulares - crescimento e diferenciao celular, transcrio de genes.
Famlias de Receptores
* TIPO 4: regulam transcrio de DNA - citosslicos solveis ou protenas intranucleares - para hormnios esterides, tiroideano - efeito muito lento Ex.:Receptor para Glicocorticides
Famlias de Receptores
atuam atravs da estimulao ou inibio da transcrio de genes resultando em aumento ou diminuio da sntese de protenas
MEMBRANA NUCLEAR
R NCLEO
Ncleo
Sntese
mRNA
Sntese de protenas
FARMACODINMICA
Estudo das interaes fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma srie de eventos, resultam numa resposta farmacolgica.