PLNlClLlNA3 L CLlAL03P0RlNA3 PLNlClLlNA3 L CLlAL03P0RlNA3

UL 1 0LRAA0 UL 1 0LRAA0
G:uo.
A:gclicaI:cvc:zolli
A:ia:c Da,a:c
A:iac:a
Gilva:c \ccci:os
Vc::ica Goucs
Penioilinas Penioilinas -- Conoeito Conoeito
Dcsco|c:tas cu 1-!, o: Iieming, c:ua:cccu atc |o|c couo
uua cxcclc:tc classc cc a:tiuic:o|ia:os.
ao civicicas cu.
O !c:icili:as :atu:ais ou |c:zilc:icili:as,
O Aui:oc:icili:as,
O !c:icili:as :csistc:tcs s c:icili:ascs,
O !c:icili:as cc aulo cscct:o
Relao Lstrutura Atividade (RLA / 3AR)
Classifioao
!eniciiinas naturais (G ou benziipeniciiinaj:
P !c:icili:a G c:istali:a socica ou otassica ;lV ou l\,
P !c:icili:a G :ocai:a ;l\,
P !c:icili:a G |c:zati:a ;l\,.
bs: cc:ivaco a a:ti: cc cultu:as cc t.-...!!.o .|.,..-o.
enzilpenioilina - Penioilina 0
lormula quimioa C
16

18
N
2
0
4
3
Aminopenioilinas
W !c:icili:as scuisi:tcticas
W !ossucu ucl|o: ativicacc
W !occu a:csc:ta: caccias latc:ais quc altc:au a sc:si|ilicacc
lx. Auoxicili:a c auicili:a
ao c:icili:as cc aulo cscct:o quc agcu so|:c |acilos G:au
ositivos c G:au:cgativos, sc:co cstas sc:svcis aos ucca:isuos
cc :csist`:cia cas |actc:ias ;cx.. |ctalactauasc,.
Amoxioilina
lormula quimioa:C
16

19
N
3
0
5
3
Ampioilina
lormula moleoular C
16

19
N
3
0
4
3
Penioilinas resistentes as penioilinases
O Aos o acvc:to ca c:icili:a G, |ouvc uua :aica
cisscui:aao cc :csist`:cia a csta c:oga, o: :ocuao cc 8
lactauascs, clos cstaiilococos. Assiu, io:au ccsc:volvicas as
c:icili:as :csistc:tcs s c:icili:ascs.
O :o l:asil, atualuc:tc, o u:ico :c:csc:ta:tc ciso:vcl c a
oxacili:a
0xaoilina
lormula quimioa C
19

19
N
3
0
5
3
Penioilinas de Amplo Lspeotro
P!a:a aulia: a co|c:tu:a co:t:a os |acilos g:au:cgativos, io:au
ccsc:volvicas as c:icili:as c|auacas cc peniciiinas de ampio
espectro.
Diviccusc cu cois g:uos.
Pca:|oxic:icili:as
;:c:csc:tacas o: ca:|c:icili:a c tica:cili:a,
Pu:ccoc:icili:as
;:c:csc:tacas o: uczlocili:a, ic:acili:a c azlocili:a,.
L1ALAC1AMlC03 L1ALAC1AMlC03
Mecanismo de ao
AIinidade por Transpeptidases e Carboxipeptidases
(PLPs)
A AA DAs 1RAs!!1DAss
Iigam-se
s 1L1s
Iigam-se
s 1L1s
+1 . -
L+c1JmIcO
+1 . -
L+c1JmIcO
L1ALAC1AMlC03 L1ALAC1AMlC03
Mecanismo de ao
Dcst:uiao ca !a:ccc
cclula: lactc:ia:a
Dcst:uiao ca !a:ccc
cclula: lactc:ia:a
Mecanismo de ao
L1ALAC1AMlC03 L1ALAC1AMlC03
l:i|iao !!s l:i|iao !!s
Autolisi:as Autolisi:as
Aao lactc:icica Aao lactc:icica
L1ALAC1AMlC03 L1ALAC1AMlC03
Em resumo.... mecanismo de ao
L1ALAC1AMlC03 L1ALAC1AMlC03
Mecanismo de resistncia bacteriana
Propriedades lisioo Propriedades lisioo--uimioas uimioas
P!os c:istali:os
PAcicos io:tcs ;la!,o.,.
Pao i:ativacas o: |ic:olisc c tau|cu o: aao cataltica cc
c:ziuas. acilascs c lactauascs.
Prinoipais Propriedades das Prinoipais Propriedades das
Penioilinas Penioilinas
CLlAL03P0RlNA3 CLlAL03P0RlNA3
UL 1 0LRAA0 UL 1 0LRAA0
Conoeito e olassifioao Conoeito e olassifioao
Cephalosporium acremonium
0iuseppe rotzu, 1954
W Produzida por fungos das espoies
0epha|ospor|um sp.
WApresentam uma atividade
antibaoteriana pequena.
WA unio de varios grupos laterais R resultou em
drogas oom propriedades
farmaoologioas variaveis e espeotros
de atividades
antimiorobianas diferentes.
Relao Lstrutura Atividade Relao Lstrutura Atividade
(RLA / 3AR) (RLA / 3AR)
\ociiicaocs cu k1
W lscct:o cc aao
W lsta|ilicacc s lactauascs
W Aii:icacc ca uolccula clo alvo
\ociiicaocs cu k!
W Auuc:to ca uciavica
Classifioao Classifioao
O Dc aco:co cou a o:ccu cc ccsc:volviuc:to c cscct:o cc aao,
as ccialoso:i:as sao civicicas cu quat:o gc:aocs.
O As gc:aocs uais a:tigas ;1 Gc:aao, cc ccialoso:i:as tcu
ucl|o: ciicacia so|:c |actc:ias G:au ositivas co quc as gc:aocs
:ovas.
Cefalexina Cefalexina
lormula quimioa C
16

17
N
3
0
4
3
Cefalotina Cefalotina
lormula quimioa C
16

16
N
2
0
6
3
2
Cefadroxil Cefadroxil
lormula quimioa C
16

17
N
3
0
5
3
Meoanismo de Ao Meoanismo de Ao
Meoanismo de resistnoia Meoanismo de resistnoia
Uiminuio da permeabilidade
Meoanismo de resistnoia Meoanismo de resistnoia
Alterao do 3itio de Ao
Meoanismo de resistnoia Meoanismo de resistnoia
Meoanismo de Lfluxo
Meoanismo de resistnoia Meoanismo de resistnoia
lnativao enzimatioa do antibiotioo
Propriedades lisioo Propriedades lisioo -- uimioa uimioa
O Dois cc:t:os qui:ais
O s a:cis co:cc:sacos :ao sao cola:a:cs o:cu co|:acos ao
lo:go ca ligaao o, :.
O l:co:t:au sc cu io:ua cc sais |ic:ossoluvcis
O laixa toxicicacc c |oa ativicacc tc:a`utica
Penicilinas
CeIalosporinas
lndioaes olinioas dos etalaotmioos
Uisenteria baoteriana
As xnqello baciios Gram - negativos
anarobios acuitativos.
x.Jysen:eroe (sintomas mais gravesj,
x.jlexner, x.IoyJ e x.sonne (menos
gravej.
$higella
Amoiciiina !0 a
+0ug|gcia
;.0 a 100ug|gcia
:os casos g:avcs,
1 cscol|a 1 cscol|a
! cscol|a ! cscol|a
cialoso:i:as
lntoxioao Alimentar
$almonella
Auicili:a Auicili:a
Aduitos. !.0 a .00ug V, cc oo|.
l:iccocs g:avcs. acui:ist:a:, via a:c:tc:al,
lV ou l\, !.0 a .00ug cc ++|.
crianas: acui:ist:a: !.ug a .0ug|gcia
V, cc oo| ou |. l:iccocs g:avcs.
acui:ist:a: .0ug a 100ug|gcia lV ou
l\, cc ++|.
A cosc c a cu:aao ca tc:aia ccc:cc:ao ca
icacc, sc:si|ilicacc co uic:oo:ga:isuo c
g:avicacc ca i:iccao, c ccvc:ao sc: a|ustacas
:csosta cl:ica co acic:tc.
Aduitos. !.0 a .00ug V, cc oo|.
l:iccocs g:avcs. acui:ist:a:, via a:c:tc:al,
lV ou l\, !.0 a .00ug cc ++|.
crianas: acui:ist:a: !.ug a .0ug|gcia
V, cc oo| ou |. l:iccocs g:avcs.
acui:ist:a: .0ug a 100ug|gcia lV ou
l\, cc ++|.
A cosc c a cu:aao ca tc:aia ccc:cc:ao ca
icacc, sc:si|ilicacc co uic:oo:ga:isuo c
g:avicacc ca i:iccao, c ccvc:ao sc: a|ustacas
:csosta cl:ica co acic:tc.
$9rep9ococcus pneumoniae
Haemophylus Influenzae
Moraxella ca9arrhalis
$9aphylococcus aureus
A c!IcADA s us RcRR1 D A1
Amoiciiina +0 a s0 mg.kg.dia 8.8 ou 12.12 Amoiciiina +0 a s0 mg.kg.dia 8.8 ou 12.12
0tite Mdia Aguda
GRAV u RcRR1
us D A1 s I1s 1R1A DAs
Amoiciiina 80 a 90 mg.kg.dia Amoiciiina 80 a 90 mg.kg.dia
Amoiciiina - cido ciavuinico Amoiciiina - cido ciavuinico
$9rep9ococcus be9a-hemoli9ico grupo A
($9rep9ococcus pyogenes)
Haemophylus Influenzae
Moraxella ca9arrhalis
$9aphylococcus aureus
!eniciiina enzatina dose nica
1.!00.000 u,
Amidalite Aguda
1 cscol|a 1 cscol|a
! cscol|a ! cscol|a
Amoiciiina !0 a +0ug|gcia
;.0 a 100ug|gcia :os casos g:avcs,,
FALHA TERAPUTICA OU RECORRENTE
Amoiciiina-ciavuianato
ceaiosporina 1aG . cialcxi:a.
Doses. Acultos. !.0ug a .00ug V, cc oo|.
l:iccocs scvc:as. 1g a 1,.g V, cc oo|.
:ia:as. acui:ist:a: !.ug a 100ug|gcia
;uaxiuo cc +gcia, V, cc oo|.
Amidalite Aguda
$9rep9ococcus pneumoniae
Haemophilus Influenzae
$9rep9ococcus be9a-hemoli9ico
Moraxella ca9arrhalis
$9aphylococcus aureus
anaerbios
IcGs IVs DRADAs s us Rc1 D
A1
Amoiciiina +0-s0mg.kg.dia
3inusite Aguda
IcGs GRAVs IcGs GRAVs
IcGs RcRR1 IcGs RcRR1
IccGs c us Rc1 D A1 IccGs c us Rc1 D A1
Amoiciiina 80 a 90 mg.kg.dia
Amoiciiina - cido ciavuinico
3inusite Aguda
$9rep9ococcus pneumoniae
Haemophilus Influenzae
$9rep9ococcus be9a-hemoli9ico
Moraxella ca9arrhalis
$9aphylococcus aureus
anaerbios
1 cscol|a 1 cscol|a
! cscol|a ! cscol|a
lnfeoes da pele e subountnea
x:rep:ococcns Ie:o-nemolI:co qrnpo + x:rep:ococcns Ie:o-nemolI:co qrnpo +
x:opnylococcns onrens x:opnylococcns onrens
!eniciiina G
uma ceaiosporina:
cialcxi:a
1 cscol|a 1 cscol|a
! cscol|a ! cscol|a
Haemophilus Influenzae
lnfeoes da pele e subountnea
Amoxicilina + cido clavulnico
Lndooardites baoterianas
Streptococcos viridans
Enterococcos ssp
!c:icili:a G c:istali:a lV !00 a
.00.000 u|gcia ;civici: cu o
coscs, ++ | cu:a:tc + scua:as
bs: coscs uc:o:cs occ:ao sc:
acui:ist:acas uc:os scvc:as c
cu :cccu :ascicos.
!c:icili:a G c:istali:a lV !00 a
.00.000 u|gcia ;civici: cu o
coscs, ++ | cu:a:tc + scua:as
bs: coscs uc:o:cs occ:ao sc:
acui:ist:acas uc:os scvc:as c
cu :cccu :ascicos.
$. oo..o ccvcu sc: t:atacas cou oxacili:a. lv + +
| o: atc o scua:as
$. oo..o ccvcu sc: t:atacas cou oxacili:a. lv + +
| o: atc o scua:as
cit:iaxo:a lV
1 vcz ao cia o: +
scua:as
cit:iaxo:a lV
1 vcz ao cia o: +
scua:as
1 cscol|a 1 cscol|a
! cscol|a ! cscol|a
cialoso:i:a cc 1 gc:aao :ao c :ccouc:caca
couo 1 cscol|a
cialoso:i:a cc 1 gc:aao :ao c :ccouc:caca
couo 1 cscol|a
x:rep:ococcns pnenmonoe
Hoemopnlns Injlnenoe
x:opnylococcns onrens
x:rep:ococcns pnenmonoe
Hoemopnlns Injlnenoe
x:opnylococcns onrens
Pneumonia
Meningites baoterianas
3ifilis
!. ao. coxicicli:a 100ug,V, 1!1!|, 1+
cias ou atc cu:a cl:ica
%reponema pallidum
1. oao. !c:icili:a G |c:zati:a, !,+uil|ocs u,
l\, Du ;1,! uil|ao cu caca :accga,
onorre|a
1 esoolha - Penioilina 0
eisseria gonorrhoeae
! cscol|a Auicili:a ! cscol|a Auicili:a
1tano
1 cscol|a !c:icili:a G
!...1.o .o-.
! cscol|a uua ccialoso:i:a ! cscol|a uua ccialoso:i:a
Profilaxia
ao oucas as situaocs cl:icas cu quc o uso :oiilatico cc
a:tiuic:o|ia:o c :ccouc:caco. Vc|a a scgui:.
O Iebre reumtica: c:icili:a |c:zati:a, c:icili:a V.
O ndocardite: auoxacili:a
O !rocedimentos que ocasionam bacteremia
;t:atauc:to oco:tologico, c:coscoias, ctc., . auoxacili:a
O H. njlnenoe e x. pnenmonoe. auicili:a ou auoxacili:a
Prinoipais efeitos oolaterais Prinoipais efeitos oolaterais
relaoionados as penioilinas relaoionados as penioilinas
O kcaocs cc |ic:sc:si|ilicacc,
O \a:iicstaocs cut:cas,
O Ioxicicacc :c:al,
O Ioxicicacc |cuatologica,
O :cu:otoxicacc.
Prinoipais efeitos oolaterais Prinoipais efeitos oolaterais
relaoionados as relaoionados as Cefalosporinas Cefalosporinas
lu gc:al, sao a:tiuic:o|ia:os cou |oa tolc::cia.
Dc:t:c as :caocs acvc:sas ccsc:itas, as uais i:cquc:tcs sao.
O a t:ou|oilc|itc ;1 a .,,
O a |ic:sc:si|ilicacc ;. a 1o :os acic:tcs, cou a:tccccc:tc
cc alc:gia s c:icili:as, c 1 a !,. :os acic:tcs scu cstc
a:tccccc:tc,.
a cizia o :oicta.
Referenoias
O Gilua:, A.G., Goocua:, .., kall, I.W., \u:ac, l. As |ascs ia:uacologicas
tc:a`utica. lcito:a Gua:a|a:a
O lc:t:au G. latzu:g. Iarmacoiogia lasica l:ica. lcito:aGua:a|a:a looga:
O Auto:cs. luu|:c, !. ka:g, . \. kittc: c koc llowc:.Iarmacoiogia. lcito:a
llscvic:, o cciao
O !c:ilco: ilva. Iarmacoiogia. lcito:a Gua:a|a:a looga:, cciao
O lAkkllk, lliczc: . Quuica uccici:al. as |ascs uolccula:cs ca aao cos ia:uacos.
O lklVA, A:c:c|u.Quuica ia:uac`utica lcito:a Gua:a|a:a looga:
O |tt.www.a:visa.gov.|: