Cloranfenicol De Wikipedia, la enciclopedia libre Saltar a navegacin, bsqueda

Cloranfenicol

Aviso mdico Nombre (IUPAC) sistemtico (2,2-Dicloro-N-[(aR,bR)-bhidroxi-a-hidroximetil-4nitrofenetil]acetamida) Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. Farmacocintica Biodisponibilidad ? Metabolismo Vida media Excrecin N/A ? Leche materna, riones C11H12N2Cl2O5 323.131 g/mol 56-75-7 J01BA01 S01AA01 S02AA01 CID298 DB00446 17698

Consideraciones teraputicas Cat. embarazo Estado legal ?

Vas adm.

Oral y parenteral

El cloranfenicol (o "cloramfenicol") es un antibitico. Fue obtenido por vez primera de una bacteria del suelo de la familia de los actinomicetales, Streptomyces venezuelae, ms tarde se elaborara a partir de otras especies de Streptomyces1 y en la actualidad se produce por sntesis. Contenido [ocultar]

1 Antecedentes 2 Historia 3 Descripcin 4 Farmacologa o 4.1 Farmacocintica 4.1.1 Absorcin 4.1.2 Distribucin 4.1.3 Metabolismo 4.1.4 Excrecin 5 Precauciones y advertencias 6 Interacciones medicamentosas 7 Reacciones adversas 8 Resistencia 9 Presentaciones farmacuticas 10 Vase tambin 11 Referencias 12 Enlaces externos

[editar] Antecedentes El cloranfenicol es un aerofrmaco trmicamente estable, efectivo frente a un amplio espectro de microorganismos, en especial estafilococos, pero

debido a sus serios efectos secundarios (dao a la mdula sea, incluyendo anemia aplsica) en humanos, su uso se limita a infecciones muy graves, como la fiebre tifoidea. Pese a sus efectos secundarios, la OMS aboga por su uso en muchos pases en vas de desarrollo en ausencia de tratamientos ms baratos. En Mxico se utilizaba en las dcadas de los ochentas y noventas para tratar diarreas de manera injustificada, sin control e irresponsablemente. [faltan referencias] [editar] Historia El Streptomyces venezuelae fue aislado en 1947 de una muestra de tierra obtenida en Venezuela. A fines del mismo ao se utiliz la escasa reserva del frmaco que se dispona para tratar un brote de tifus endmico en Bolivia y se obtuvieron resultados impresionantes. En 1950 se observ que podra ocasionar discrasias sanguneas graves y letales. Por ello, se ha reservado su uso para pacientes con infecciones graves como meningitis, tifus y fiebre tifoidea. Tambin es eficaz en la fiebre de las montaas rocosas. [editar] Descripcin El cloranfenicol es una sustancia blanca y cristalina, neutra con un sabor muy amargo. Para eliminar la caracterstica de sabor se creo una tcnica de esterificacin con cido palmtico para producir palmitato de cloranfenicol que es una sustancia sin sabor sin perder la eficacia teraputica.2 El cloranfenicol es estable en soluciones neutras y cidas, pero al llegar al pH 10 el frmaco es inactivado. Es moderadamente soluble en agua, ms soluble en alcohol y ter. Las soluciones a 37 C se deterioran paulatinamente con una vida media de 6 meses. Existe una versin del antibitico que en vez de ser palmitato es succinato sdico de cloranfenicol. Es resistente a temperaturas de esterilizacin lo cual es muy comn en laboratorios microbiolgicos. [editar] Farmacologa Tanto el palmitato como el succinato de cloranfenicol deben ser hidrolizados a cloranfenicol en el organismo antes que pueda ejercer su accin antibacteriana. El antibitico inhibe la sntesis de protenas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del ribosoma evitando la formacin del enlace peptdico. [editar] Farmacocintica [editar] Absorcin

Rocotin pasivo. Tras la administracin oral, el cloranfenicol en forma de palmitato o succinato sdico, se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Las sales de palmitato y succinato sdico se hidrolizan rpidamente a cloranfenicol libre y las concentraciones en suero se elevan a su punto mximo en 3 horas aproximadamente. [editar] Distribucin El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y lquidos del cuerpo, incluyendo el lquido cefalorraqudeo, hgado y riones. Cerca del 60% del frmaco se una a protenas plasmticas. [editar] Metabolismo El compuesto de origen se metaboliza principalmente por la glucuronil trasferasa heptica en metabolitos inactivos. [editar] Excrecin Cerca del 10 - 12% de la dosis se excreta por los riones como frmaco sin cambio. El resto se elimina en forma de metabolitos sin actividad farmacolgica. [editar] Precauciones y advertencias El cloranfenicol debe ser evitado por personas con infecciones menores o con hipersensibilidad al frmaco. No debe emplearse en pacientes con insuficiencia renal o heptica. Como casos especiales se cuentan las personas con porfiria aguda y con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (DG6F). El frmaco puede excretarse activo a travs de la leche materna. El cloranfenicol est fuertemente relacionado con anemia aplsica. [editar] Interacciones medicamentosas El cloranfenicol inhibe el metabolismo de la fenitona, el dicumarol, la ciclofosfamida y el fenobarbital lo que produce que estos frmacos prolonguen su vida media y se incremente su potencial toxicidad. [editar] Reacciones adversas La depresin de la mdula sea es el efecto adverso ms serio y peligroso del cloranfenicol. Existen dos tipos de depresin de la mdula sea: una que no depende de la dosis administrada ni del tiempo de uso. Puede conducir a anemia aplsica y es irreversible. El otro tipo de depresion

medular si depende de la dosis y se relaciona con concentraciones plasmticas del frmaco que exceden los 25 mg/mL. La diferencia con el tipo de depresin mencionada anteriormente es que sta puede revertirse espontneamente al suspender la medicacin.

Hemticas: anemia aplsica, anemia hipoplstica, granulocitopenia y trombocitopenia. Sistema Nervioso Central: Cefalea, depresin leve, confusin, delirio, neuropata perifrica. Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis. Drmicas: Comezn, edema angioneurtico Puede producir el "sndrome grs":

Este sndrome se produce por una dosificacin excesiva o niveles plasmticos mayores a 40 mcg/ ml que inhiben el transporte mitocondrial de electrones en hgado, miocardio y msculo esqueltico Generalmente se manifiesta a los dos a nueve das despus del tratamiento y se caracteriza por: Vmito, taquipnea, distensin abdominal, cianosis. Es ms comn en neonatos por deficiencia de glucoroniltransferasa y menor excrecin renal. En ellos se ha llamado el "SINDROME DEL NIO GRIS"; porque en el primer da presentan vmito, inapetencia, respiracin irregular y rpida, distensin abdominal, perodos de cianosis y expulsin de heces laxas y verdosas; y en las siguientes 24 horas se tornan flcidos, su color es gris ceniciento y presentan hipotermia. En 40% de los enfermos se produce muerte y entre quienes se recuperan, por lo general no quedan secuelas. [editar] Resistencia La resistencia al cloranfenicol se debe al gen cat. Este gen codifica una enzima llamada "cloranfenicol acetiltransferasa" que desactiva el cloranfenicol enlazando uno o dos grupos acetilo derivados del acetil-Scoenzima A, a los grupos hidroxilo del cloranfenicol. Esta acetilacin impide la unin del cloranfenicol al ribosoma bacteriano. [editar] Presentaciones farmacuticas

Cpsulas de 250 mg y 500 mg. Suspensin: Presentaciones conteniendo 125 o 250 mg por cada 5 mL. Solucin (farmacutica): que contiene cloranfenicol al 0.5%

Ungento oftlmico: con cloranfenicol en concentraciones del 1%. Solucin tica: Presentacin para instilacin en el odo con 0.5% de frmaco.

[editar] Vase tambin

Clases de antibiticos Patogenicidad bacteriana

[editar] Referencias Notas 1. Chloromycetin, a New Antibiotic from a Soil Actinomycete. Autores: J. Ehrlich; Q.R. Bartz; R.M. Smith; D.A. Joslyn y P.R. Burkholder; Revista Science, pp 417. 1947. 2. Chemistry of Antibiotics of Clinical Importance. Autor: P.P. Regna. Ann. J. Med. 1955. Bibliografa Epidemiology of Lung Cancer in Women: Risk Factors, Survival, and Screening [editar] Enlaces externos

Cloramfenicol en Drscope

QU ES? El cloranfenicol, tambin conocido como cloramfenicol, fue el primer antibitico de amplio espectro del que dispuso la medicina (en1948). Pertenece al grupo de los anfenicoles. Fue aislado a partir de la bacteria Streptomyces venezuelae y actualmente se produce sintticamente.

El cloranfenicol ha demostrado ser muy eficaz contra la mayora de bacterias anaerobias. Tiene varias aplicaciones teraputicas, sin embargo no se recomienda su uso en el tratamiento de infecciones leves que puedan ser tratadas con otros antibiticos. El cloranfenicol se emplea en infecciones mixtas aerobiosanaerobios, conjuntivitis bacteriana, gangrena gaseosa, absceso cerebral, fiebre tifoidea, infecciones abdominales, infecciones seas, meningitis, otitis, septicemina, sinusitis, entre otras. El cloranfenicol se utiliza en preparaciones oftlmicas que se aplican localmente en forma de colirios o pomadas para tratar infecciones del ojo. Existen gotas ticas para infecciones del canal del odo. Tambin hay ungentos, pomadas o soluciones de uso tpico y preparados orales(suspensiones, cpsulas) e inyectados (ampollas). El cloranfenicol se utiliza en el tratamiento de diversas patologas causadas por bacterias, sin embargo, debido a las reacciones adversas que puede generar, su uso clnico ha sido limitado en algunos pases. ANTES DE USAR Antes de usar usted debe informar a su mdico si: est tomando algn medicamento recetado o no; si es alrgico a algn medicamento; si est embarazada o piensa quedarlo mientras est usando este medicamento; si est amamantando; si padece otro problema mdico, especialmente anemia, sangrado u otros problemas de la sangre; si ha sido tratado alguna vez con radiacin o medicamentos para el cncer.

En caso de que el mdico le recete cloranfenicol tico, deber informarle lo siguiente: si est tomando alfentanil, clorpropamida, cido flico, preparaciones con hierro, agentes mielosupresivos, fenobarbital, fenitona, rifampin, tolbutamida, vitamina B12 o warfarina; y si tiene una perforacin en su tmpano. USO APROPIADO Guarde fuera del alcance de los nios, lejos del calor, la luz directa y la humedad. Use el medicamento por el plazo completo del tratamiento, aunque se sienta mejor. No deje pasar ninguna dosis. Si la olvida, tmela lo antes posible, pero si es casi hora de la prxima, djela pasar y vuelva a su horario regular de dosificacin. No use doble dosis. Cloranfenicol oral: Se recomienda tomar el cloranfenicol con un vaso completo de agua (8 onzas), 1 hora antes 2 horas despus de las comidas, a menos que su mdico le haya indicado lo contrario. Cloranfenicol oftlmico: Si utiliza algn preparado oftlmico (colirio o ungento), lvese bien la manos antes de aplicarlo. No permita que la punta del aplicador toque ninguna superficie (incluyendo el ojo), y mantenga el envase bien cerrado. Despus de dejar caer el medicamento mantenga los ojos

cerrados y aplique presin con su dedo en el rincn interior del ojo por 1 2 minutos para permitir que el medicamento entre en contacto con la infeccin. Cloranfenicol tico: Recostado o con la cabeza inclinada tire suavemente el lbulo de la oreja hacia arriba y hacia atrs en los adultos, y hacia atrs y hacia abajo en los nios, para enderezar el canal del odo. Aplique el medicamento dentro del canal del odo, manteniendo la oreja apuntada hacia arriba por 1 2 minutos, para permitir que el medicamento entre en contacto con la infeccin. Puede insertar suavemente un tapn de algodn estril en la apertura del odo para evitar que el medicamento se escape. No deje que el gotero toque ninguna superficie (incluyendo el odo), y mantenga el envase bien cerrado. PRECAUCIONES Si sus sntomas no mejoran en unos das, o si empeoran, consulte con su mdico. El uso de cloranfenicol puede aumentar el riesgo de embarazo, si est tomando anticonceptivos orales. El uso de cloranfenicol en mujeres embarazadas solo se acepta en caso de que no haya otras alternativas teraputicas ms seguras. No se recomienda su utilizacin durante la lactancia. En el caso de pacientes diabticos, el cloranfenicol puede

causar resultados falsos con algunos anlisis de azcar en la orina. No conviene realizar tratamientos dentales mientras est tomando el medicamento y debe tener cuidado al usar su cepillo de dientes, hilo dental o palillos, para evitar el sangrado de encas. EFECTOS LATERALES El cloranfenicol puede ser sumamente txico. Es capaz de causar reversiblemente anemia y/o leucopenia y/o trombocitopenia, cuando el tratamiento se prolonga durante ms de una semana. Puede provocar algunos efectos secundarios serios, incluyendo problemas de la sangre y problemas de los ojos. El cloranfenicol tambin puede causar ciertas alteraciones sanguneas, neurolgicas, psicolgicas, inmunolgicas, oculares y digestivas. Generalmente estos efectos suelen ser leves y transitorios. En caso de sufrir hemorragia intensa, cansancio, fiebre o alteraciones oculares, el tratamiento debe ser interrumpido inmediatamente.

Cmo se utiliza el cloranfenicol 0 Existen comercializadas formas de administracin oral (suspensiones, cpsulas,) de administracin parenteral (ampollas), y tambin de administracin por va oftlmica (ver cloranfenicol va oftlmica). La dosis adecuada de cloranfenicol puede ser distinta para cada tipo de paciente. A continuacin se indica la dosis ms frecuentemente utilizada, pero si su mdico le ha indicado otra dosis distinta no la cambie sin consultar con l o con su farmacutico: Dosis oral, intramuscular, usual en adultos y nios mayores de 2 semanas: 12,5 mg /kg cada 6 horas. La dosis mxima recomendada es de 4 gramos por da. Dosis oral, intramuscular, usual en nios prematuros y nacidos a trmino menores de 2 semanas: 6,25 mg/kg de peso cada 6 horas. En caso de insuficiencia renal y/o heptica, se aconseja ajustar las dosis segn el nivel del antibitico en sangre. En insuficiencia renal se recomienda reducir la dosis estndar a la mitad y en el caso de cirrosis o afecciones hepticas se aconseja disminuir en un 66%.

Siga las indicaciones y la pauta de tratamiento descrita por su mdico

Precauciones que deben tenerse al tomar cloranfenicol (parte I) 0 Es importante respetar el horario establecido. Si se le olvida tomar una dosis tmela tan pronto como sea posible, pero si falta poco tiempo para la prxima dosis no la duplique y contine tomando el medicamento como se le haba indicado. Debe tomar todas las dosis que se le hayan recetado, aunque se sienta bien despus de unos pocos das de tomar el antibitico. Si est tomando anticonceptivos orales con estrgenos, el uso de cloranfenicol puede aumentar el riesgo de embarazo. Si los sntomas no mejoran en una semana o su estado empeora, consulte a su mdico.

Antimicrobianos Inhibidores de la sntesis de protenas > Anfenicoles Cloranfenicol Es un antimicrobiano bacteriosttico que inhibe la sntesis proteica. El cloranfenicol se une estereoespecficamente a las unidades ribosomales 50S inhibiendo la formacin de uniones peptdicas (no interfiere con la iniciacin de la sntesis proteica). El Cloranfenicol se administra generalmente por va oral como droga activa o como prodroga que se activa por la accin de lipasas pancreticas. Alcanza concentraciones plasmticas mximas de 10-13 g/ml (dosis oral 1 g). Se distribuye muy bien en todos los lquidos corporales includo el LCR, en donde la concentracin que se alcanza es del 60% respecto a la plasmtica. Este antimicrobiano se elimina principalmente por va heptica. Se utiliza en el tratamiento de meningitis peditricas, de fiebre tifoidea e infecciones por anaerobios como Bacteroides. El Cloranfenicol presenta importante efectos adversos a nivel de la mdula sea, generalmente pancitopenia (disminucin del nmero de elementos celulares en la sangre), que produce leucopenia, trombocitopenia y anemia. Otros efectos ms comunes son nuseas, vmitos y diarrea.

Cloranfenicol

Resistencia al cloranfenicol Mutaciones en el cromosoma: provocan una modificacin de la subunidad ribosomal y una menor afinidad por la droga. Plsmidos: las bacterias se vuelven impermeables a la droga o adquieren la capacidad de degradarlo a travs de la enzima Cloranfenicol Acetiltransferasa. Esta enzima es intracelular y se sintetiza constitutivamente en Gram negativos.

El Cloranfenicol inhibe la formacin de uniones peptdicas. Se une exclusivamente a la subunidad 50S.

CLORANFENICOL

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIN Cloranfenicol es un antibitico bacteriosttico, de amplio espectro, extrado a partir del Streptomyces venezuelae, en Venezuela en 1947. Su uso extenso caus discrasias sanguneas graves y letales por lo que actualmente est restringido para procesos infecciosos graves como meningitis, fiebre tifoidea y tifus. Es tambin eficaz como antibitico de primera lnea en la fiebre manchada de las Montaas Rocosas.(1) CLASIFICACIN Es antibitico bacteriosttico.(1) FARMACOCINTICA Cloranfenicol por va oral se absorbe rpida y completamente en el tracto intestinal. Se administra tambin por va parenteral. Se liga a las protenas plasmticas en un 50% a 60%. Se distribuye en todos tejidos incluyendo sistema nervioso central y lquido cefalorraqudeo alcanzando concentraciones similares a las del plasma. Cloranfenicol atraviesa la placenta. Su vida media plasmtica es de 1,5 a 3,5 horas, es inactivado en el hgado por conjugacin con el cido glucurnico y su eliminacin se realiza por va renal.(1) En la insuficiencia heptica el mecanismo de glucuronoconjugacin est alterado, por

lo que se requiere ajuste de la dosis. En los recin nacidos y en los nios prematuros existe un dficit de cido glucurnico por lo que la depuracin del cloranfenicol es ineficiente, por ello su administracin esta contraindicada, salvo casos especiales.(1) FARMACODINAMIA Cloranfenicol se transporta fcilmente al interior de las bacterias por difusin facilitada, donde se une en forma reversible a la subunidad ribosomial 50S (en el sitio de accin de los macrlidos y la clindamicina, con los cuales compite reversiblemente), de esta manera cloranfenicol inhibe la sntesis proteica de las bacterias. En los mamferos, este antibitico puede inhibir tambin la sntesis proteica de las mitocondrias por la semejanza que existe entre sus ribosomas y el de las bacterias, siendo las clulas eritropoyticas las ms sensibles a su accin.(1,2) INDICACIONES Cloranfenicol por su gran espectro de accin es efectivo contra varios microorganismos, pero debido a su toxicidad y a la eficacia de otros antibiticos como ampicilina, cefalosporinas y cotrimoxazol, se lo emplea nicamente en el tratamiento de infecciones graves.

Infecciones por rickettsias como el tifus y la fiebre manchada de las Montaas Rocosas, cuando no se pueda usar tetraciclinas. En el tratamiento de meningitis bacteriana producida por una cepa de neumococo o meningococo resistente a las penicilinas o en pacientes con hipersensibilidad al mismo. [] Meningitis producida por H. influenzae. Es la droga de primera eleccin en la fiebre tifoidea causada por Salmonella

typhi.

Es efectivo en el tratamiento de infecciones producidas por anaerobios como

Bacteroides fragilis.

En las brucelosis, cuando no pueden ser utilizadas las tetraciclinas. Por va tpica para el tratamiento de infecciones oculares causadas por Staphilococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, etc.(3) debido a su penetracin en el tejido ocular y humor acuoso.(4) Infecciones del conducto auditivo externo y de la piel. []

SITUACIONES ESPECIALES Cloranfenicol atraviesa la membrana placentaria y es excretada en la leche materna. Categora C para su utilizacin en el embarazo.(5) CONTRAINDICACIONES Cloranfenicol est contraindicado en el recin nacido y en nios menores de un ao. Se contraindica en el tratamiento de infeccin del conducto auditivo externo cuando

hay perforacin de la membrana timpnica y en pacientes con hipersensibilidad al frmaco.(1) EFECTOS SECUNDARIOS Sus reacciones adversas se deben a la inhibicin de la sntesis de protenas de la membrana mitocondrial interna en el ser humano.

Reacciones de hipersensibilidad: erupciones maculares o vesiculosas de la piel, fiebre y angioedema (raro). Efectos hematolgicos: hipoplasia de la mdula sea, que se manifiesta con discrasias sanguneas(4). La depresin de la mdula sea puede presentarse de dos formas: una que es dosis dependiente y es reversible que se manifiesta con anemia, cambios morfolgicos de la mdula sea, reticulocitopenia, leucopenia y trombocitopenia, utilizacin disminuida de hierro. La segunda forma de presentacin produce toxicidad de la mdula sea, es irreversible y se manifiesta con anemia aplsica. Si bien la toxicidad medular puede ser fatal, la incidencia de este efecto indeseable es infrecuente: 1/20 000 a 1/50 000.(2) [] Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, gastritis. Efectos neurolgicos: cefalea, desorientacin, delirio. Efectos sobre los rganos de los sentidos: prdida simtrica de neuronas ganglionares de la retina y atrofia de las fibras del nervio ptico.

PRECAUCIONES Cloranfenicol debe usarse nicamente en infecciones graves y cuando otros antibiticos no han demostrado ser eficaces o su uso esta contraindicado. Puede ocasionar colapso cardiovascular (sndrome gris) en recin nacidos, cuyas madres han sido expuestas a cloranfenicol en la etapa final del embarazo.(6) Debe suspenderse la administracin durante la lactancia ya que el frmaco es excretado por la leche materna. INTERACCIONES Al actuar sobre el sistema enzimtico P450 del hgado de modo reversible, prolonga la vida media de clorpropamida, tolbutamina, dicumarol y de fenilhidantona. Cloranfenicol es antagonista de la accin de penicilina y de los aminoglucsidos. Fenobarbital y rifampicina disminuyen la vida media del frmaco. Se han reportado dos casos de aplasia medular fatal con la administracin intravenosa concomitante de cloranfenicol y cimetidina.(2) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

El uso de dosis masivas de cloranfenicol en prematuros y neonatos produce el sndrome gris del recin nacido, que comienza en el segundo a noveno da de iniciado el tratamiento. Los sntomas iniciales son trastornos de la succin y deglucin, vmito, respiracin irregular y rpida, distensin abdominal y cianosis. Se torna grave al final del primer da y al siguiente da los pacientes se presentan flcidos, cianticos e hipotrmicos. Se ha observado un 40% de mortalidad.(2) Se han reportado casos de adultos que presentaron un cuadro similar al sndrome gris despus de recibir dosis excesivas del frmaco. Adems, la administracin prolongada de cloranfenicol produce hipoplasia de la mdula sea que se manifiesta con pancitopenia que puede complicarse con una anemia aplsica letal. CONSERVACIN Se debe proteger de la luz. La solucin oftlmica permanece estable a temperatura ambiente por 10 das. POSOLOGA Adultos.(3) 12,5 mg/kg cada 6 horas. En casos excepcionales en pacientes con infecciones moderadamente resistentes se debe administrar 24 mg/kg/da para alcanzar niveles en sangre que puedan inhibir al agente patgeno, pero estas dosis elevadas deben disminuirse apenas sea posible, no debe excederse de 4 gramos da. Adultos con insuficiencia heptica o renal o ambas tiene una capacidad reducida para metabolizar y excretar este frmaco. Es necesario la medicin de niveles plasmticos en los pacientes que tengan estos antecedentes. Nios.(3) 12,5 mg/kg/da divididos en administraciones cada 6 horas, o 25 mg/kg cada 12 horas. En infecciones severas como bacteriemia o meningitis con un adecuado fluido cerebro espinal, se puede subir a 100 mg/kg/da; sin embargo, se recomienda bajar la dosis a 50 mg/kg/da apenas sea posible. Nios con insuficiencia heptica o renal pueden retener cantidades excesivas del frmaco. Neonatos.(3) Como se dijo antes, el cloranfenicol en recin nacidos, sobre todo prematuros, puede ocasionar sndrome gris; sin embargo, la dosis es de 6,25 mg/kg/da cada 6 horas. Se puede incrementar la dosis en infecciones severas solo cuando se mantengan concentraciones en sangre del frmaco en rangos efectivos teraputicos. Estas recomendaciones de dosis son extremadamente importantes debido a que las concentraciones en sangre del frmaco de los neonatos menores de dos semanas y

los prematuros es muy diferente de otros neonatos de mayor edad. En pacientes peditricos con procesos metablicos inmaduros, se deben medir los niveles plasmticos cuidadosamente.(3) Oftalmologa solucin / ungento. Dos gotas en el ojo afectado cada 3 horas, o una pequea cantidad de ungento en el saco conjuntival inferior, por primeras 48 horas. Luego se incrementa el intervalo de administracin.(3) El tratamiento persiste hasta 48 horas despus de que el ojo tenga apariencia normal. Odos. Se instilan 2 a 3 gotas en el odo afectado tres veces al da.(3)

COMERCIALES CLORANFENICOL FDA: 1950 IESS: S pertenece MSP: S pertenece

Nombre Comercial Acromaxfenicol

Presentacin Cpsulas Ampollas

Componente(s) Concentracin 500 mg 1 g / 5 mL CLORANFENICOL 250 mg 150 mg / 5mL 500 mg CLORANFENICOL 1g / 10 mL 125 mg / 5 mL CLORANFENICOL 10 mg / 1 g

Casa Farmacutica Acromax

CLORANFENICOL

Alfa Cloromicol

Cpsulas Suspensin Oral Cpsulas

H.G.

Chloromycetin Frasco Ampolla Suspensin Cloramfenicol Ungento Oftlmico

Pfizer

Nicolich/Saval

Solucin Oftlmica Cloranfenicol 1 G Ariston Cloranfenicol Kronos Cloroptic Fenicol Spersanicol Ampollas Cpsulas Suspensin Sol. Oft. Ung. Oft. Colirio Pomada Oftlmica CLORANFENICOL CLORANFENICOL CLORANFENICOL CLORANFENICOL HIDROCORTISONA CLORANFENICOL SULFACETAMIDA SD. CLORANFENICOL DEXAMETASONA CLORANFENICOL

10 mg / 1 mL 1g 250 mg 500 mg 60 mL x 10 mL 3,5 g 10 mL 10 mg / 1 g 10 mg / 1 g 5 mg / 1 mL 100 mg / 1 mL 5 mg / 1mL 1 mg / 1mL Allergan Alcon Novartis Ophthalmics Novartis Ophthalmics Novartis Ophthalmics Novartis Ophthalmics Qumica Aristn

CLORANFENICOL

Kronos

Cortifenol H

Spersacet C

Colirio

Spersadex Compuesto

Colirio

BIBLIOGRAFA 1. Kapusnik-Uner J, Sande M, Chambers H. Frmacos Antimicrobianos (continuacin). En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 9 ed. Mxico: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1201-5. 2. Reynolds J, Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. pp. 203. 3. MDConsult Drug Information. Chloramphenicol Hydrocortisone Acetate [web en lnea] 2002 [visitado el 11 de marzo de 2002].Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/90191817/1/717.html#top 4. Chambers H. Cloranfenicol, Tetraciclinas, Macrlidos, Clindamicina y Estreptograminas. En: Katzung B, ed. Farmacologa Clnica y Bsica. 7 ed. Mxico DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 858-9. 5. Retecal. Farmacoterapia en el Embarazo [web en lnea] 2000 [visitado el 11 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://users.servicios.retecal.es/pdelrio/far_emb.html#Cloranfenicol

6. Briggs G. Teratogenicity and Drugs in Breast Milk. En: Young L, Koda-Kimble M, eds. Applied Therapeutics: The Clinical use of Drugs. 6 ed. Vancouver: Applied Therapeutics Inc.; 1999. pp. 45-9.

Eritromicina
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Eritromicina

Aviso mdico

Nombre (IUPAC) sistemtico

6-(4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl)oxy-14-ethyl7,12,13-trihydroxy4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl)oxy3,5,7,9,11,13-hexamethyl- 1-oxacyclotetradecane-2,10-dione

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI Datos qumicos Frmula Peso mol. Farmacocintica C=37, H=67, N=1, O=13 733.93 g/mol 114-07-8 J01FA01 3255 APRD00953 ?

Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo

100 % (oral) 90 % hgado (bajo 5 % se excreta sin cambios) 1,5 h biliar A (Au), B (U.S.)

Vida media Excrecin Cat. embarazo Estado legal

Consideraciones teraputicas

54 (Au), solo Rx
(U.S.)

Vas adm.

oral, intravenosa, im

La Eritromicina fue el primer macrlido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire y colaboradores. El compuesto se hall en los productos metablicos de una cepa de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el archipilago de las Filipinas.

Contenido
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1 Historia 2 Indicaciones 3 Farmacologa 4 Vase tambin 5 Referencias

[editar] Historia
Abelardo Aguilar, un cientfico filipino, envo unas muestras de suelo a su compaa empleadora Eli Lilly en 1949. El equipo investigador de Eli Lilly, liderado por J. M. McGuire, aisl la eritromicina a partir de los productos metablicos de una cepa de Streptomyces erythreus (designacin cambiada a "Saccharopolyspora erythraea") encontrada en estas muestras. El producto fue lanzado al mercado en 1952 bajo el nombre comercial de Ilosone (nombrado por la regin de Iloilo en las Filipinas de donde provena). La eritromicina tambin fue llamada Ilotycin.

En 1981, el premio Nobel en qumica (1965) y profesor de qumica de la Universidad de Harvard Robert B. Woodward, junto con su equipo de investigacin, pstumamente report la primera sntesis qumica de eritromicina A. El antibotico macrlido claritromicina fue descubierto por cientficos de la compaa farmacetica japonesa Taisho Pharmaceutical en la dcada de los 70s como resultado de sus esfuerzos para superar la inestabilidad en medio cido de la eritromicina. Los cientficos de la empresa Chugai Pharmaceuticals descubrieron un derivado de la eritromicina agonista de motilina llamado mitemcinal, la cual se crea que tena una marcada actividad procintica (similar a la eritromicina) pero careca de propiedades antibiticas. Actualmente la eritromicina es comnmente utilizada, (uso no aprobado por la FDA) para trastornos de la motilidad como la gastroparesia. Si el Mitemcinal puede demostrar efectividad como agente procinetico, podra representar un avance importante en el campo de la gastroenterologa, puesto que este medicamento no conlleva riesgo de generar resistencia antibitica.

[editar] Indicaciones
Estos investigadores realizaron las observaciones iniciales in vitro, determinaron el rango de toxicidad y demostraron la efectividad del frmaco en infecciones experimentales y naturales producidas por Gram positivos. La Eritromicina se ha usado desde esa poca para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), y especialmente en pacientes alrgicos a las penicilinas. La Eritromicina es el medicamento de eleccin para el tratamiento de infecciones por M. pneumoniae, Legionella pneumophila, difteria, coqueluche, conjuntivitis o neumona por Chlamydia trachomatis y angiomatosis bacilar. Tambin es una alternativa segura a las tetraciclinas en el tratamiento de infeccin plvica por Chlamydia durante el embarazo. La Eritromicina puede tener efectos secundarios a nivel gastrointestinal como: nauseas, vomito, diarrea, y raramente ictericia. Este macrlido tambin se emplea para acelerar el vaciamiento gstrico cuando se produce una hemorragia digestiva. De esta manera facilita la visin endoscpica de la lesin.

[editar] Farmacologa
La Eritromicina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, y aunque es destruida por el jugo gstrico, existen varias preparaciones que son resistentes a esta destruccin por el cido gstrico hasta que alcanza el intestino delgado. La presencia de alimentos en el estmago suele disminuir su absorcin, excepto la forma de estolato de eritromicina.

La eritromicina es excretada primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5% es excretada en la orina. Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces mayores que las del plasma sanguneo. Difunde bien a travs de la mayora de tejidos excepto el cerebro y el lquido cefalorraqudeo. Cruza la barrera hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna. La vida media normal es de 1,4 horas, y los niveles sricos son mantenidos por 6 horas. La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6 horas. Para administracin intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta va es limitado ya que causa flebitis. La Eritromicina no presenta interacciones adversas con el consumo de alcohol, sin embargo, como ocurre con todo medicamento, debe evitarse la ingesta conjunta.

Vase tambin

Clases de antibiticos Patogenicidad bacteriana

Referencias
Notas Bibliografa

Gua de teraputica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J M, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8. Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la Teraputica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2. Antibiotic essentials. Cunha BA. PhysiciansPress 2007. Manual de farmacologa bsica y clnica, Pierre Mitchel, 5ta Edicin

ERITROMICINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIN La eritromicina es un antibitico del grupo de los macrlidos. Su nombre se debe a que poseen en comn un anillo lactnico macrocclico unido a diversos desoxiazcares.(1) Son sintetizados a partir del Streptomyces spp y la sustancia de mayor importancia y uso, de este grupo es la eritromicina, sintetizada en 1952.

CLASIFICACIN Ver pgina familia de los Macrlidos. FARMACOCINTICA Son destruidas en medio cido, por lo que requieren de cubierta entrica para poder ser administrados por va oral; este inconveniente es menor en los macrlidos de segunda generacin.(1) Su absorcin se dificulta por la presencia de alimentos en el estmago. El pico de concentracin plasmtica es de 1,5 g/mL (0,5 g del componente de base), una a dos horas luego de la administracin de una dosis de 500 mg por va oral.(3) Se logran concentraciones adecuadas de eritromicina, cuando se administra por va intravenosa, alcanzando cifras de 10 g/mL, una hora despus de una dosis IV de 500 a 1000 mg de lactobionato o gluceptato de eritromicina.(3) La eritromicina se distribuye en casi todos los tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo. Se metaboliza fundamentalmente en el hgado y se excreta por la bilis. (2) Alcanza bajas concentraciones urinarias pues slo del 2% al 15% se elimina en forma activa en la orina.(3) La vida media plasmtica es de una y media horas, pero la droga permanece activa en los tejidos, por un tiempo mayor.(2) Los macrlidos de segunda generacin tienen como ventajas: espectro ms amplio, mejores parmetros farmacocinticos, menos efectos adversos y menor interaccin con otros frmacos. Son ms estables frente a la accin de los cidos, tienen mayor vida media plasmtica y alcanzan mayores concentraciones intracelulares.(2) FARMACODINAMIA Ver la pgina de la familia de los Macrlidos. [] INDICACIONES Infecciones por Mycoplasma neumoniae.(3) Infecciones por Legionella sp.(3) Infecciones por Chlamydia spp.(3) Difteria, en los estados de portador agudo o crnico de Corynebacterium diphteriae.(3) Tos ferina: es de eleccin para Bordetella pertussis.(3) Infecciones por Streptococcus pyogenes.(3), Streptococcus del grupo A, B y C. Streptococcus neumoniae y viridans.(2) Infecciones por Staphylococcus aureus, como segunda eleccin.(3) Su actividad para estafilococos es variable.(2) Infecciones por Campylobacter fetus y jejuni.(3) Ttanos: Clostridium tetani, en pacientes sensibles a la penicilina.(3) Sfilis: Treponema pallidum, en individuos sensibles a la penicilina.(3) Constituye un agente de eleccin en las sepsis por: Bordetella pertusis, Legionella, Haemophylus ducreyi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma neumoniae y Ureaplasma

urealyticum.(2) Pseudomona aeruginosa.

SITUACIONES ESPECIALES Atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, no es teratgena. (2) Pertenece a la categora B, para el uso de frmacos en el embarazo. Se excreta en la leche materna. (4) CONTRAINDICACIONES Est contraindicada en caso de hipersensibilidad. No debe administrarse estolato de (1) eritromicina en enfermedades hepticas. Se contraindica su uso con terfenadina, astemizol, o cisaprida (por el peligro de arritmias cardacas y torsade de pointes ).(4) EFECTOS SECUNDARIOS Ver Macrlidos. PRECAUCIONES En casos de infecciones severas y sepsis deben usarse otros antibiticos. No debe usarse con alcaloides del cornezuelo de centeno.(1) INTERACCIONES Ver Macrlidos. SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO El efecto adverso ms notable es la hepatitis colestsica, que se presenta entre el dcimo y vigsimo da de tratamiento; caracterizada por nusea, vmito y dolor abdominal. Suele desaparecer a los pocos das de retirar el tratamiento.(3) En caso de sobredosis debe suspenderse el medicamento y debe evitarse su ulterior absorcin. La eritromicina no es eliminada a travs de la dilisis.(4) CONSERVACIN El frmaco debe conservarse a una temperatura de 15 C a 30 C.(4) POSOLOGA Adultos La dosis usual va de 1 a 2 g al da, dividida en 4 administraciones con un intervalo de 6 horas cada una, dependiendo de la naturaleza y grado de infeccin. Las comidas deben ser evitadas de ser posible media a una hora antes o despus de la administracin. Los preparados de eritromicina base en microgrnulos pueden ser administrados en dosis menores.(4) La administracin intravenosa de gluceptato es de 0,5 a 1 g cada 6 horas. Su uso no es frecuente y se reserva para los casos graves de legionelosis.(4) Nios

La edad, peso y severidad de la infeccin son importantes para determinar la dosis adecuada. La dosis usual es de 30 a 50 mg/kg/da en 4 administraciones.(4) COMERCIALES ERITROMICINA FDA: 1964; eritromicina base, estearato, lactobionato y gluceptato 1964; etilsuccinato 1964; estolato 1967 IESS: S pertenece MSP: S pertenece

Nombre Comercial Baknyl

Presentacin Cpsulas Suspensin Suspensin Oral Tabletas Suspensin Oral Tabletas Tabletas Suspensin Oral Tabletas Suspensin Oral

Componente(s)

Concentracin 500 mg 200 mg / 5 mL 400 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL 500 mg / 250 mg 200 mg / 5 mL

Casa Farmacutica Qumica Ariston

ERITROMICINA

Eriecu

ERITROMICINA

ECU

Eritromicina Kronos Eritromicina Genfar Eritromicina Teuto Eryacnen Inderm Libramicina

ERITROMICINA

500 mg 250 mg 250 mg / 5 mL 500 mg

Kronos

ERITROMICINA

Genfar

ERITROMICINA

250 mg / 5 mL 20 mg / 1 mL 10 mg / 1 g (1%) 200 mg / 5 mL

Teuto

Solucin Tpica Solucin Tpica Suspensin Oral Tabletas

ERITROMICINA ERITROMICINA ERITROMICINA

Galderma Ecuador Sankyo Librapharm

500 mg / 250 mg 250 mg 200 mg / 5 mL 500 mg / 250 mg 100 mg / 1 mL

Monomycina Pantomicina

Cpsulas Suspensin Oral Tabletas Gotas

ERITROMICINA ERITROMICINA

Grnenthal Ecuatoriana Abbott

Pantomicina ES Suspensin Oral Tabletas Benzac Kombi Gel Tubo

ERITROMICINA

200 mg / 5 mL 400 mg / 5mL 600 mg

Abbott

ERITROMICINA PERX.DE

x 30 g

Galderma

BENZOILO Bioquin Suspensin Oral ERITROMICINA SULFISOXAZOL SULFISOXAZOL ERITROMICINA ERITROMICINA TRETINONA ERITROMICINA TRETINONA 200 mg / 5 mL 600 mg / 5 mL 600 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL 30 g ( 0.025 % ) 30 g ( 0.010 % ) 30 g ( 0.050 % ) Pediapharm

Pediazole

Suspensin Oral

Abbott

Stievamicin

Gel

Bag

Stievamycin

Gel

Bag

BIBLIOGRAFA

1. Samaniego E. Macrlidos y Lincosamidas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de

Farmacologa Mdica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.1255-61.

2. Gundin J, Barreto J, Rodrduez M, Pino P, Lim N. Macrlidos. Acta Mdica [serial en

lnea] 1998 [visitado el 18 de agosto de 2001]; 8: 71-4. Disponible en Internet desde: http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act10198.htm

3. Kapusnik-Uner J, Sande M, Chambers H. Frmacos antimicrobianos, tetraciclinas,

cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. En: Hardman J. Limbird L. Molinoff P. Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 9 ed. Mexico DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1193-1224.

4. MDConsult Drug Information. Erythromycin [web en lnea] 2001 [visitado el 18 de

agosto de 2001]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/12270182/1/1179/top?sid=54665468

Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La eritromicina es un antibitico usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias, como bronquitis; difteria; enfermedad de los legionarios; tos ferina; neumona; fiebre reumtica; enfermedades venreas; y las infecciones del odo, el intestino, el pulmn, las vas urinarias y la piel. Tambin se usa antes de algunos tipos de ciruga o trabajo dental para prevenir infecciones. Los antibiticos no tienen ningn efecto sobre los resfriados, la gripe u otras infecciones vricas. Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su doctor o farmacutico.

Cmo se debe usar este medicamento?

La eritromicina viene envasada en forma de cpsulas, tabletas, tabletas de accin prolongada, cpsulas de accin prolongada, tabletas masticables, solucin oral lquida y gotas para los nios para tomar por va oral. Generalmente se toma cada 6 horas (cuatro veces al da) o cada 8 horas (tres veces al da) durante 7 a 21 das. Algunas infecciones pueden requerir un tratamiento ms largo. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor. Agite bien el envase de la solucin oral y de las gotas para nios antes de cada uso para mezclar el medicamento de manera homognea. Use el gotero del envase para medir la dosis de las gotas peditricas. Las tabletas masticables deben triturarse o masticarse a fondo antes de ser tragadas. Las cpsulas y las tabletas regulares deben ser tragadas enteras y tomadas con un vaso de agua. Siga tomando el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes consultarlo con su mdico.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?

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Antes de comenzar a tomar eritromicina:

dgale a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico a la eritromicina, azitromicina (Zithromax), claritromicina (Biaxin), diritromicina (Dynabac) o a otros medicamentos. dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin est tomando, especialmente otros antibiticos, anticoagulantes (adelgazantes de la sangre), astemizol (Hismanal), carbamazepina (Tegretol), cisaprida (Propulsid), clozapina (clozaril), ciclosporina (Neoral, Sandimmune), digoxina (Lanoxin), disopiramida (Norpace), ergotamina, felodipino (Plendil), lovastatina (Mevacor), fenitona (Dilantin), pimozida (Orap), terfenadina (Seldane), teofilina (Theo-Dur), triazolam (Halcion) y vitaminas. dgale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido enfermedades al hgado, decoloracin amarilla de la piel o los ojos, colitis, o problemas al estmago. dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. si va a ser sometido a cualquier ciruga, incluida la dental, dgale al doctor o dentista que usted est tomando eritromicina.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

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Tome este medicamento al menos 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas, y evite tomarlo con, o justo despus de, jugo de frutas o bebidas con gas. Ciertas marcas comerciales de eritromicina pueden tomarse con comidas; de todas maneras consulte con su doctor o farmacutico.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

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Tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese aquella que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
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Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podran llegar a presentarse. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece:

malestar estomacal diarrea vmitos retortijones sarpullido leve (erupciones en la piel) dolor de estmago

Si usted experimenta alguno de los siguientes sntomas, llame a su doctor de inmediato:

sarpullido severo (erupciones en la piel) prurito urticarias dificultad para respirar o tragar silbido en el pecho decoloracin de la piel u ojos (color amarillento) orina oscura heces plidas cansancio inusual infecciones vaginales

Cmo debo almacenar este medicamento?

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Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. Mantenga la solucin oral en el refrigerador, bien cerrada, y deseche cualquier medicamento sin usar despus de 14 das. No la congele. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Qu debo hacer en caso de una sobredosis?

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En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1800-222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Qu otra informacin de importancia debera saber?

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Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podra ordenar algunos exmenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo a la eritromicina. No deje que otras personas tomen su medicamento. Probablemente su prescripcin no podr ser renovada por el farmacutico sin autorizacin mdica. Si todava tiene sntomas de la infeccin despus de haber terminado de tomar el medicamento, llame a su doctor. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

Marcas comerciales
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E-base E-Mycin E.E.S. Ery-Tab ERYC

EryPed Erythrocin Ilosone

ERITROMICINA
Suspensin Tabletas COMPOSICIONCada TABLETA de ERITROMICINA LA SANTEcontiene 500 mg de eritromicina. Cada 5 ml de la SUSPENSION de ERITROMICINA LA SANTE contiene 250 mg de eritromicina. INDICACIONES"ERITROMICINA LA SANTE es un medicamento antibitico macrlido que acta sobre los ribosomas bacterianos, inhibiendo la sntesis de protenas de las bacterias. ERITROMICINA LA SANTE tiene un espectro de actividad predominante contra cocos y bacilos grampositivos, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealiticum, bacilo del ntrax, Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, y Neisseria gonorrhoeae. ERITROMICINA LA SANTE est indicada en el tratamiento de infecciones por grmenes sensibles y localizadas a nivel respiratorio alto y bajo, piel y tejidos blandos y genitourinarias." CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASHipersensibilidad a la eritromicina. Uso concomitante con terfenadina o astemizol. Insuficiencia heptica. EFECTOS ADVERSOS"Se ha reportado nuseas, vmito, dolor abdominal, diarrea, rash cutneo, fiebre, disfuncin heptica." POSOLOGIA Y DOSIFICACION"La dosis de ERITROMICINA LA SANTE en nios es de 50 mg/kg/da repartida en 3 tomas. En adultos la dosis usual es de 1,5 a 2 g/da en dosis fraccionadas." PRESENTACION"ERITROMICINA LA SANTE, caja por 50 tabletas de 500 mg (Reg. San. INVIMA M-012692); ERITROMICINA LA SANTE suspensin 250 mg/5 ml, frasco por 60 ml (Reg. San. INVIMA M012804)."

Dosis: Es totalmente atxica an en altas dosis (20 mg/KPV o mayores) en bovinos y ovinos. No tiene efectos teratognicos, pudindose aplicar tambin durante la gestacin.

Accin: La Eritromicina es un antibitico macrlido producido por el actinomiceto Streptomyces erythreus. Tiene la propiedad de ser una base dbil, poco soluble en agua, con un pKb (constante de disociacin) de 7,8. Se diferencia de otros antibiticos porque sus molculas no ionizadas son altamente liposolubles, atravesando las barreras biolgicas fcilmente por difusin pasiva, para alcanzar idnticas concentraciones en ambos lados de la membrana.

Se distribuye a travs del cuerpo en la mayora de los fludos, clulas y tejidos incluyendo prstata, pulmn, macrfagos, neutrfilos PMN, glndula mamaria y lquido cefalorraqudeo. La penetracin de este frmaco a los tejidos de difcil acceso es debida a su gran liposolubilidad, de tal manera que la concentracin que alcanza en ellos est influenciada por su unin a protenas plasmticas (73% a 81%), y por la velocidad con que disminuye su concentracin en plasma. Primariamente es excretada sin modificaciones por la bilis, aunque en parte es metabolizada en hgado por va de la Ndimetilacin, transformndola en un metabolito inactivo. Slo del 2% al 5% es excretada por orina sin modificacin de su estructura molecular. La vida media de la Eritromicina es de 60 a 90 minutos en perros y gatos, 70 a 80 minutos en potrillos y yeguas y 200 minutos en vacas. En altas concentraciones (10 mg/KPV), se comporta como un agente bacteriosttico y contra organismos susceptibles es bactericida. Este macrlido acta unindose a la subunidad ribosomal 50 S de las bacterias inhibiendo a la sntesis protica y desacoplando los puentes de aminocidos. Tiene actividad contra cocos Gram+ (Staphylococcus, Streptococcus), bacilos Gram+ (Bacillus anthracis, Corynebacterium, Clostridium spp, Listeria, Erysipelothrix), y algunas cepas de bacilos Gram- incluyendo Haemophilus, Pasteurella, y Brucella. Ciertas cepas de Actinomyces, Micoplasma, Chlamydia, Ureoplasma y Rickettsia tambin son inhibidas por este antibitico. La MCI (Mnima Concentracin Inhibitoria) de la Eritromicina es del orden de 0,28 a 0,50 mcg/ml y si la misma acta en presencia de Lactoferrina (Glucoprotena de alto peso molecular, fundamental en el proceso inmunomodulador de la mama), la misma desciende a 0,12 mcg/ml. La Eritromicina estimula la motilidad gastrointestinal. La actividad prokintica de este frmaco se ejerce principalmente sobre el cuerpo abomasal, antro pilrico y duodeno proximal, este efecto es beneficioso en el periparto, perodo en el cual es muy frecuente la hipomotilidad rmino intestinal, por lo que su actividad es preventiva del desplazamiento abomasal. Indicaciones: La Eritromicina est indicada para el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles en bovinos, potrillos, cerdos, ovejas, perros y gatos. Es muy eficaz contra ciertos microorganismos, principalmente Staphylococcus aureus Coagulasa Positivo en la mastitis bovina, en infecciones por Rhodococcus equi en el potrillo y en pleuroneumona fibrinosa por Pasteurella en los terneros. En el tratamiento de las mastitis clnicas, es de muy alta eficacia el uso parenteral de este antimicrobiano liposoluble, con ptima difusin desde la circulacin sistmica hacia el tejido glandular para lograr altas concentraciones (fenmeno de atrapamiento) en el foco infeccioso. El mecanismo habitual de distribucin de la Eritromicina en la glndula mamaria, est relacionado a su constante de disolucin o pK, que es el grado de ionizacin y liposolubilidad a un mismo pH de la leche (6,8). Como la Eritromicina est poco ionizada al pH plasmtico (7,4) se difunde en la leche, se ioniza y queda retenida al encontrar un pH ms cido de (6,5 a 6,8). La relacin leche/plasma de la Eritromicina es de 8,70 por presentar el pKb ms alto y la liposolubilidad mayor. La penetracin y acumulacin del antibitico a nivel celular y fundamentalmente en las clulas blancas (PMN), es necesaria para su actividad especfica. La Eritromicina es el A TM de mayor difusin a nivel de los neutrfilos. Si expresamos esta virtud como relacin celular/extracelular, la misma es de 11,46 al ser comparada con la penicilina cuyo pico llega a 1,76, en ambos antibiticos dentro de los 60 minutos de exposicin. La eficacia de la terapia antibitica depende tanto de la accin del propio frmaco como de la eficiencia de las defensas celulares especficas. La actividad fagoctica de los PMN est marcadamente disminuida con el uso de algunos antibiticos (Cloranfenicol, Amikacina, Novobiocina-Penicilina, Tiamulina). La Eritromicina es el antimicrobiano de mayor penetracin y uno de los que menos afecta la fagocitosis, slo un 0,2% de disminucin, comparada con el 20% de disminucin de la combinacin Novobiocina-Penicilina. Estos efectos sobre la actividad fagoctica en la glndula mamaria y el pulmn, contribuyen a producir superinfecciones si existiera resistencia microbiana a los antibiticos utilizados y los mismos inhiben la fagocitosis. La eficacia de la terapia antibitica depende tanto de la accin del propio frmaco como de la eficiencia de las defensas celulares especficas. La actividad fagoctica de los PMN est marcadamente disminuida con el uso de algunos antibiticos (Cloranfenicol, Amikacina, Novobiocina-Penicilina, Tiamulina). La Eritromicina es el antimicrobiano de mayor penetracin y uno de los que menos afecta la fagocitosis, slo un 0,2% de disminucin, comparada con el 20% de disminucin de la combinacin Novobiocina-Penicilina. Estos efectos sobre la actividad fagoctica en la glndula mamaria y el pulmn, contribuyen a producir superinfecciones si existiera resistencia microbiana a los antibiticos utilizados y los mismos inhiben la fagocitosis.

Aplicacin: Por va intramuscular, repartiendo el total de la dosis en dos puntos de inyeccin.

Dosis: Es totalmente atxica an en altas dosis (20 mg/KPV o mayores) en bovinos y ovinos. No tiene efectos teratognicos, pudindose aplicar tambin durante la gestacin.

BOVINOS: Dosis:4 a 8 mg/KPV (2 a 4 ml cada 100 kg KPV) cada 12 a 24 horas, de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar.

TRATAMIENTOS ESPECIALES: 1- Para mastitis clnicas, agudas y crnicas, originadas por Staphylococcus aureus (coagulasa positivos y coagulasa negativos), Streptococcus agalactiae, uberis y disgalactiae. Dosis: 10mg/KPV (5ml cada 100/KPV) cada 24 horas, repitiendo de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar. 2- Para bronconeumona y neumonas fibrinosas con pleuroneumonas, originadas por Pasteurella, Haemophilus, Staphylococcus en terneros en crianza artificial y/o bovinos en engorde intensivo. Dosis: 20 mg/KPV (10 ml cada 100 KPV) cada 24 horas, repitiendo de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar. 3- Para poliartritis en los terneros con gran cojera, artritis supuradas de grandes articulaciones, originadas por Erysipelothrix insidiosa. Dosis: 20 mg/KPV (10 ml cada 100 KPV) cada 12 horas. Se puede combinar con 20 mg de DEXAMETASONA cada 36 horas. 4- Para sndrome mastitis/metritis sobreaguda puerperal (sndrome endotxico). Dosis: 10 mg/KPV (5 ml cada 100 KPV) cada 24 horas (por lo menos tres aplicaciones por va intramuscular) combinada con 20 mg de DEXAMETASONA diluda en un sachet de 400 ml de CARRIER aplicada por va intravenosa durante 2 das.

EQUINOS Para el tratamiento de las infecciones originadas por Rhodococcus equi en los potrillos. Dosis: 10 mg/KPV (5 ml cada 100 KPV) cada 12 horas hasta la mejora de los sntomas.

CERDOS 1- Para afecciones respiratorias. Dosis: 2,2 a 6,6 mg / KPV (de 1 a 3 ml cada 100 KPV) una vez al da. 2- Para la Erisipela porcina o poliartritis no supurativa con lesiones cutneas de carcter grave. Dosis: 20 mg/kpv (1 ml cada 10 KPV) cada 24 horas.

OVINOS 1- Para infecciones respiratorias. Dosis: 2,2 mg KPV (1 ml cada 90 KPV) cada 24 horas. 2- Para prevenir la disentera en los corderos recin nacidos cuando el agente causal es el Clostridium perfringens tipo B. Dosis: 125 mg KPV (0,625 ml por KPV) inmediatamente despus del parto.

PERROS Y GATOS Dosis: 5 a10 mg/KPV (0,25 a 0,50 ml cada 10 KPV) cada 8 horas.

Contraindicaciones y precauciones: Est contraindicada en equinos adultos con dao heptico. La inyeccin intramuscular puede ocasionar reaccin local y dolor en el punto de la aplicacin. En los potrillos puede provocar una leve diarrea y un estado de hipertermia de corta duracin. La Eritromicina a las dosis indicadas no tiene efectos colaterales; con una sobredosis pueden ocurrir cuadros de shock en lechones menores de dos meses. Tiempo de restriccin: Industrializacin o consumo de leche: bovinos 5 das (10 ordees). Industrializacin o consumo de carne: 14 das en bovinos, 3 das en ovinos y 7 das en cerdos. Presentacin: Frascos de 25 y 100 ml, de Eritromicina 200 mg/ml para inyeccin intramuscular. SENASA y Artculo: 01-150 - 295 / 373 ENGORSPROD 783-37 20110612