GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

“DIGITÁLICOS”

tratamento do edema de origem cardíaca.CRONOLOGIA: 1500 a.C. 1785: Willian Whitering – emprego científico dos digitálicos na ICC “… tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado com nenhum outro remédio e tal poder pode encerrar fins terapêticos. relegando a segundo plano. .” – predominância sobre efeito diurético (hidropsia). 1799: John Ferriar descreve. 1542: Descrição terapêutica para o “dedo de raposa” (tuberculose). 1250: primeiras menções em tratados ingleses. a ação diurética. citava-se a Cila (proscilaridina).: nos papiros de Ebers. 1780: Erasmo Darwin . pela primeira vez. o efeito primário dos digitálicos sobre o coração.

Digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo. fácil administração e de baixo custo. uso oral. são capazes de suprir a deficiência básica da insuficiência cardíaca “incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal de sangue”. 2.Portanto… 1. . Devido às suas propriedades farmacológicas.

proscilaridina (derivado da raiz da “cebola do mar” ou Urginea maritima). Ouabaina (derivado da Strophantus gratus). estrofantidina (derivada da Strophantus kombe) .Fonte do princípio ativo: Digitalis purpurea Digitalis lanata Aglicona ou genina: Digitoxigenina Digoxigenina Glicosídeo cardíaco: Digitoxina Digoxina Glicosídeo cardíaco = combinação de uma aglicona + 4 moléculas de açúcar Outros glicosídeos cardíacos: Lanotosídeo C (derivado da Digitalis Lanata).

Características farmacocinéticas dos digitálicos ** Absorção gastrointestinal (passiva) ** Distribuição por quase todos os tecidos com nítida predileção pelo miocárdio. onde pode ser encontrada uma concentração até 30x maior que na músculatura esquelética. .

Efeitos eletrofisiológicos. Ação sobre a musculatura lisa dos vasos.AÇÃO DOS DIGITÁLICOS 1. mediada pelo eixo neuro-hormonal . 2. Ação inotrópica positiva. Os digitálicos exercem ação direta (↑ Ca+ intracelular) e indireta. 3.

Esquema: ação inibitória dos digitálicos sobre a bomba sódio/potássio Na+ K+ ATPase Ação do digitálico ↑ [Na+] intramiofibrilar Troca de (Na) pelo (Ca++) ↑ [Ca++] intramiofibrilar ↑ CONTRATILIDADE .

Efeitos eletrofisiológicos dos digitálicos Em baixas doses: praticamente inexistente Em altas doses (não tóxicas): agem alterando o potencial transmembrana de ação dos tecidos de condução .

.Aplicações terapêuticas dos digitálicos • Insuficiência cardíaca congestiva: redução da frequência cardíaca Exercem benefícios sobre disfunção sistólica ventricular Pacientes que se beneficiariam com o uso de digitálicos • dilatação ventricular. • presença da terceira bulha (ritmo de galope protodiastólico) ** Infarto do miocárdio: contra-indicado por elevar o consumo e diminuir o suprimento de oxigênio. • baixa fração de ejeção.

Efeitos adversos dos digitálicos: Ligadas ao coração Manifestações clínicas Extracardíacas Bradicardia com BAV Taquicardias supraventriculares Gastrointestinais ESV Neurológicas • anorexia • náuseas • vômitos ** corações sadios suportam doses elevadas de digitálicos • cefaléia • astenia muscular • nevralgias • confusão mental .

e pós-operatórios de cirurgias cardíacas. Pré.um breve comentário sobre… INOTRÓPICOS NÃO DIGITÁLICOS Os inotrópicos não-digitálicos : via intravenosa ICC aguda pós-infarto do miocárdio. Miocardiopatia com descompensação. .

Principais classes de drogas inotrópicas não-digitálicas disponíveis .

portanto. • Emprego primordial: reanimação cardiopulmonar. Noradrenalina ou norepinefrina • potente alfa-1 e beta-1 agonista. • Efeitos: vasoconstricção sistêmica e visceral (receptor alfa) com ↑ da resistência vascular pulmonar ( ↓ desempenho cardíaco em pacientes idosos ou com disfunção miocárdica). • Efeitos: ↑ automaticidade do nó sinusal. crises de asma intensa ou em reações anafiláticas com edema de glote ou vias aéreas superiores. . ↑ contratilidade.Agonistas dos receptores beta-adrenérgicos L-adrenalina ou epinefrina • em ↓ doses produz efeitos hemodinâmicos pela ↑ sensibilidade aos receptores alfa-1. ↑ FC. • Utilização frequente em crianças – tratamento de choque cardiogênico (melhor tolerância). objetivo principal de melhorar a pressão de perfusão coronária e cerebral. • Ação beta-2: via subcutânea para tratamento inicial de estados de mal asmático. com ↓ atividade beta-2 adrenérgica. ↑ PA e do fluxo coronariano. • Emprego primordial: ↑ PA em pacientes com choque distributivo e baixa resistência vascular sistêmica.

Principais efeitos colaterais da Adrenalina .

hemorragia cerebral Cardiovasculares: • Aumento do consumo de oxigênio. • Insuficiência renal.Principais efeitos colaterais da Noradrenalina Neurológicos: • Tremores. • Aumento da resistência vascular pulmonar. • Efeito arritmogênico discreto. • Agrava ou promove espasmo coronário. . • Isquemia de extremidades (arteriopatias). náuseas. ansiedade. • Bradicardia reflexa em doses elevadas. • Isquemia visceral (arteriopatias).

cirurgias. Com isso ↑ Ca++ e efeito inotrópico + e arritmogênico). transplantes. . via intravenosa e nas fases agudas de descompensação da IC ou como “ponte” terapêutica até procedimentos definitivos realizados (ex.Outros agonistas dos receptores beta-adrenérgicos: • Dopamina (precursor imediato da norepinefrina usado na estimulação cardíaca) • Dobutamina (amina simpatomimética síntetica com ação inotrópica + ) • Dopexamina (análogo sintético da dopamina para uso intravenoso) • Ibopamina (análogo sintético da dopamina com ação inodilatadora – uso oral) • Isoproterenol (amina sintética estruturalmente relacionada à adrenalina com ação exclusiva em receptores beta-adrenérgicos) • Inibidores de fosfodiesterase (inibição seletiva da FDE-III cardíaca com ↓ da degradação do AMPc e seu ↑ intracelular. etc). Em conclusão: Os agentes inotrópicos positivos não-digitálicos devem ser usados apenas por curto período de tempo.

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