GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

“DIGITÁLICOS”

tratamento do edema de origem cardíaca. 1250: primeiras menções em tratados ingleses. 1799: John Ferriar descreve.: nos papiros de Ebers.” – predominância sobre efeito diurético (hidropsia).CRONOLOGIA: 1500 a. o efeito primário dos digitálicos sobre o coração. 1542: Descrição terapêutica para o “dedo de raposa” (tuberculose). 1780: Erasmo Darwin . a ação diurética. relegando a segundo plano. 1785: Willian Whitering – emprego científico dos digitálicos na ICC “… tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado com nenhum outro remédio e tal poder pode encerrar fins terapêticos. pela primeira vez. . citava-se a Cila (proscilaridina).C.

uso oral. Digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo. Devido às suas propriedades farmacológicas.Portanto… 1. . 2. são capazes de suprir a deficiência básica da insuficiência cardíaca “incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal de sangue”. fácil administração e de baixo custo.

proscilaridina (derivado da raiz da “cebola do mar” ou Urginea maritima). estrofantidina (derivada da Strophantus kombe) .Fonte do princípio ativo: Digitalis purpurea Digitalis lanata Aglicona ou genina: Digitoxigenina Digoxigenina Glicosídeo cardíaco: Digitoxina Digoxina Glicosídeo cardíaco = combinação de uma aglicona + 4 moléculas de açúcar Outros glicosídeos cardíacos: Lanotosídeo C (derivado da Digitalis Lanata). Ouabaina (derivado da Strophantus gratus).

. onde pode ser encontrada uma concentração até 30x maior que na músculatura esquelética.Características farmacocinéticas dos digitálicos ** Absorção gastrointestinal (passiva) ** Distribuição por quase todos os tecidos com nítida predileção pelo miocárdio.

Ação sobre a musculatura lisa dos vasos. Os digitálicos exercem ação direta (↑ Ca+ intracelular) e indireta.AÇÃO DOS DIGITÁLICOS 1. Efeitos eletrofisiológicos. 3. 2. Ação inotrópica positiva. mediada pelo eixo neuro-hormonal .

Esquema: ação inibitória dos digitálicos sobre a bomba sódio/potássio Na+ K+ ATPase Ação do digitálico ↑ [Na+] intramiofibrilar Troca de (Na) pelo (Ca++) ↑ [Ca++] intramiofibrilar ↑ CONTRATILIDADE .

Efeitos eletrofisiológicos dos digitálicos Em baixas doses: praticamente inexistente Em altas doses (não tóxicas): agem alterando o potencial transmembrana de ação dos tecidos de condução .

• baixa fração de ejeção. .Aplicações terapêuticas dos digitálicos • Insuficiência cardíaca congestiva: redução da frequência cardíaca Exercem benefícios sobre disfunção sistólica ventricular Pacientes que se beneficiariam com o uso de digitálicos • dilatação ventricular. • presença da terceira bulha (ritmo de galope protodiastólico) ** Infarto do miocárdio: contra-indicado por elevar o consumo e diminuir o suprimento de oxigênio.

Efeitos adversos dos digitálicos: Ligadas ao coração Manifestações clínicas Extracardíacas Bradicardia com BAV Taquicardias supraventriculares Gastrointestinais ESV Neurológicas • anorexia • náuseas • vômitos ** corações sadios suportam doses elevadas de digitálicos • cefaléia • astenia muscular • nevralgias • confusão mental .

Pré.um breve comentário sobre… INOTRÓPICOS NÃO DIGITÁLICOS Os inotrópicos não-digitálicos : via intravenosa ICC aguda pós-infarto do miocárdio. . Miocardiopatia com descompensação.e pós-operatórios de cirurgias cardíacas.

Principais classes de drogas inotrópicas não-digitálicas disponíveis .

↑ PA e do fluxo coronariano. objetivo principal de melhorar a pressão de perfusão coronária e cerebral. • Emprego primordial: reanimação cardiopulmonar. . • Utilização frequente em crianças – tratamento de choque cardiogênico (melhor tolerância). ↑ FC. • Efeitos: vasoconstricção sistêmica e visceral (receptor alfa) com ↑ da resistência vascular pulmonar ( ↓ desempenho cardíaco em pacientes idosos ou com disfunção miocárdica).Agonistas dos receptores beta-adrenérgicos L-adrenalina ou epinefrina • em ↓ doses produz efeitos hemodinâmicos pela ↑ sensibilidade aos receptores alfa-1. Noradrenalina ou norepinefrina • potente alfa-1 e beta-1 agonista. crises de asma intensa ou em reações anafiláticas com edema de glote ou vias aéreas superiores. • Emprego primordial: ↑ PA em pacientes com choque distributivo e baixa resistência vascular sistêmica. com ↓ atividade beta-2 adrenérgica. • Efeitos: ↑ automaticidade do nó sinusal. portanto. ↑ contratilidade. • Ação beta-2: via subcutânea para tratamento inicial de estados de mal asmático.

Principais efeitos colaterais da Adrenalina .

• Agrava ou promove espasmo coronário. • Insuficiência renal. ansiedade. • Aumento da resistência vascular pulmonar. náuseas. • Bradicardia reflexa em doses elevadas. • Isquemia visceral (arteriopatias). • Isquemia de extremidades (arteriopatias).Principais efeitos colaterais da Noradrenalina Neurológicos: • Tremores. . • Efeito arritmogênico discreto. hemorragia cerebral Cardiovasculares: • Aumento do consumo de oxigênio.

Outros agonistas dos receptores beta-adrenérgicos: • Dopamina (precursor imediato da norepinefrina usado na estimulação cardíaca) • Dobutamina (amina simpatomimética síntetica com ação inotrópica + ) • Dopexamina (análogo sintético da dopamina para uso intravenoso) • Ibopamina (análogo sintético da dopamina com ação inodilatadora – uso oral) • Isoproterenol (amina sintética estruturalmente relacionada à adrenalina com ação exclusiva em receptores beta-adrenérgicos) • Inibidores de fosfodiesterase (inibição seletiva da FDE-III cardíaca com ↓ da degradação do AMPc e seu ↑ intracelular. Em conclusão: Os agentes inotrópicos positivos não-digitálicos devem ser usados apenas por curto período de tempo. transplantes. Com isso ↑ Ca++ e efeito inotrópico + e arritmogênico). cirurgias. etc). via intravenosa e nas fases agudas de descompensação da IC ou como “ponte” terapêutica até procedimentos definitivos realizados (ex. .

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