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Farmacognosia Glicosídeos Cardiotônicos

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GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

“DIGITÁLICOS”

a ação diurética. 1785: Willian Whitering – emprego científico dos digitálicos na ICC “… tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado com nenhum outro remédio e tal poder pode encerrar fins terapêticos. 1799: John Ferriar descreve.CRONOLOGIA: 1500 a. 1780: Erasmo Darwin . o efeito primário dos digitálicos sobre o coração. 1250: primeiras menções em tratados ingleses.tratamento do edema de origem cardíaca. citava-se a Cila (proscilaridina). 1542: Descrição terapêutica para o “dedo de raposa” (tuberculose). pela primeira vez.C. relegando a segundo plano.” – predominância sobre efeito diurético (hidropsia). .: nos papiros de Ebers.

Devido às suas propriedades farmacológicas.Portanto… 1. Digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo. 2. são capazes de suprir a deficiência básica da insuficiência cardíaca “incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal de sangue”. uso oral. . fácil administração e de baixo custo.

estrofantidina (derivada da Strophantus kombe) .Fonte do princípio ativo: Digitalis purpurea Digitalis lanata Aglicona ou genina: Digitoxigenina Digoxigenina Glicosídeo cardíaco: Digitoxina Digoxina Glicosídeo cardíaco = combinação de uma aglicona + 4 moléculas de açúcar Outros glicosídeos cardíacos: Lanotosídeo C (derivado da Digitalis Lanata). proscilaridina (derivado da raiz da “cebola do mar” ou Urginea maritima). Ouabaina (derivado da Strophantus gratus).

.Características farmacocinéticas dos digitálicos ** Absorção gastrointestinal (passiva) ** Distribuição por quase todos os tecidos com nítida predileção pelo miocárdio. onde pode ser encontrada uma concentração até 30x maior que na músculatura esquelética.

Ação sobre a musculatura lisa dos vasos.AÇÃO DOS DIGITÁLICOS 1. Ação inotrópica positiva. 2. Efeitos eletrofisiológicos. mediada pelo eixo neuro-hormonal . Os digitálicos exercem ação direta (↑ Ca+ intracelular) e indireta. 3.

Esquema: ação inibitória dos digitálicos sobre a bomba sódio/potássio Na+ K+ ATPase Ação do digitálico ↑ [Na+] intramiofibrilar Troca de (Na) pelo (Ca++) ↑ [Ca++] intramiofibrilar ↑ CONTRATILIDADE .

Efeitos eletrofisiológicos dos digitálicos Em baixas doses: praticamente inexistente Em altas doses (não tóxicas): agem alterando o potencial transmembrana de ação dos tecidos de condução .

• presença da terceira bulha (ritmo de galope protodiastólico) ** Infarto do miocárdio: contra-indicado por elevar o consumo e diminuir o suprimento de oxigênio.Aplicações terapêuticas dos digitálicos • Insuficiência cardíaca congestiva: redução da frequência cardíaca Exercem benefícios sobre disfunção sistólica ventricular Pacientes que se beneficiariam com o uso de digitálicos • dilatação ventricular. . • baixa fração de ejeção.

Efeitos adversos dos digitálicos: Ligadas ao coração Manifestações clínicas Extracardíacas Bradicardia com BAV Taquicardias supraventriculares Gastrointestinais ESV Neurológicas • anorexia • náuseas • vômitos ** corações sadios suportam doses elevadas de digitálicos • cefaléia • astenia muscular • nevralgias • confusão mental .

.um breve comentário sobre… INOTRÓPICOS NÃO DIGITÁLICOS Os inotrópicos não-digitálicos : via intravenosa ICC aguda pós-infarto do miocárdio.e pós-operatórios de cirurgias cardíacas. Miocardiopatia com descompensação. Pré.

Principais classes de drogas inotrópicas não-digitálicas disponíveis .

• Efeitos: ↑ automaticidade do nó sinusal. com ↓ atividade beta-2 adrenérgica. ↑ PA e do fluxo coronariano. • Emprego primordial: ↑ PA em pacientes com choque distributivo e baixa resistência vascular sistêmica. ↑ contratilidade. crises de asma intensa ou em reações anafiláticas com edema de glote ou vias aéreas superiores. • Emprego primordial: reanimação cardiopulmonar. ↑ FC.Agonistas dos receptores beta-adrenérgicos L-adrenalina ou epinefrina • em ↓ doses produz efeitos hemodinâmicos pela ↑ sensibilidade aos receptores alfa-1. • Utilização frequente em crianças – tratamento de choque cardiogênico (melhor tolerância). Noradrenalina ou norepinefrina • potente alfa-1 e beta-1 agonista. . objetivo principal de melhorar a pressão de perfusão coronária e cerebral. • Ação beta-2: via subcutânea para tratamento inicial de estados de mal asmático. portanto. • Efeitos: vasoconstricção sistêmica e visceral (receptor alfa) com ↑ da resistência vascular pulmonar ( ↓ desempenho cardíaco em pacientes idosos ou com disfunção miocárdica).

Principais efeitos colaterais da Adrenalina .

• Bradicardia reflexa em doses elevadas.Principais efeitos colaterais da Noradrenalina Neurológicos: • Tremores. • Agrava ou promove espasmo coronário. náuseas. • Efeito arritmogênico discreto. ansiedade. • Aumento da resistência vascular pulmonar. • Isquemia de extremidades (arteriopatias). . hemorragia cerebral Cardiovasculares: • Aumento do consumo de oxigênio. • Insuficiência renal. • Isquemia visceral (arteriopatias).

cirurgias.Outros agonistas dos receptores beta-adrenérgicos: • Dopamina (precursor imediato da norepinefrina usado na estimulação cardíaca) • Dobutamina (amina simpatomimética síntetica com ação inotrópica + ) • Dopexamina (análogo sintético da dopamina para uso intravenoso) • Ibopamina (análogo sintético da dopamina com ação inodilatadora – uso oral) • Isoproterenol (amina sintética estruturalmente relacionada à adrenalina com ação exclusiva em receptores beta-adrenérgicos) • Inibidores de fosfodiesterase (inibição seletiva da FDE-III cardíaca com ↓ da degradação do AMPc e seu ↑ intracelular. . transplantes. etc). Com isso ↑ Ca++ e efeito inotrópico + e arritmogênico). Em conclusão: Os agentes inotrópicos positivos não-digitálicos devem ser usados apenas por curto período de tempo. via intravenosa e nas fases agudas de descompensação da IC ou como “ponte” terapêutica até procedimentos definitivos realizados (ex.

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