GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

“DIGITÁLICOS”

pela primeira vez. 1780: Erasmo Darwin . 1799: John Ferriar descreve.C.CRONOLOGIA: 1500 a. a ação diurética. o efeito primário dos digitálicos sobre o coração.tratamento do edema de origem cardíaca. 1542: Descrição terapêutica para o “dedo de raposa” (tuberculose). . 1785: Willian Whitering – emprego científico dos digitálicos na ICC “… tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado com nenhum outro remédio e tal poder pode encerrar fins terapêticos.: nos papiros de Ebers. relegando a segundo plano. citava-se a Cila (proscilaridina). 1250: primeiras menções em tratados ingleses.” – predominância sobre efeito diurético (hidropsia).

uso oral. 2. Digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo. .Portanto… 1. fácil administração e de baixo custo. são capazes de suprir a deficiência básica da insuficiência cardíaca “incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal de sangue”. Devido às suas propriedades farmacológicas.

Ouabaina (derivado da Strophantus gratus). estrofantidina (derivada da Strophantus kombe) . proscilaridina (derivado da raiz da “cebola do mar” ou Urginea maritima).Fonte do princípio ativo: Digitalis purpurea Digitalis lanata Aglicona ou genina: Digitoxigenina Digoxigenina Glicosídeo cardíaco: Digitoxina Digoxina Glicosídeo cardíaco = combinação de uma aglicona + 4 moléculas de açúcar Outros glicosídeos cardíacos: Lanotosídeo C (derivado da Digitalis Lanata).

onde pode ser encontrada uma concentração até 30x maior que na músculatura esquelética.Características farmacocinéticas dos digitálicos ** Absorção gastrointestinal (passiva) ** Distribuição por quase todos os tecidos com nítida predileção pelo miocárdio. .

3. 2.AÇÃO DOS DIGITÁLICOS 1. Os digitálicos exercem ação direta (↑ Ca+ intracelular) e indireta. mediada pelo eixo neuro-hormonal . Ação sobre a musculatura lisa dos vasos. Efeitos eletrofisiológicos. Ação inotrópica positiva.

Esquema: ação inibitória dos digitálicos sobre a bomba sódio/potássio Na+ K+ ATPase Ação do digitálico ↑ [Na+] intramiofibrilar Troca de (Na) pelo (Ca++) ↑ [Ca++] intramiofibrilar ↑ CONTRATILIDADE .

Efeitos eletrofisiológicos dos digitálicos Em baixas doses: praticamente inexistente Em altas doses (não tóxicas): agem alterando o potencial transmembrana de ação dos tecidos de condução .

. • baixa fração de ejeção. • presença da terceira bulha (ritmo de galope protodiastólico) ** Infarto do miocárdio: contra-indicado por elevar o consumo e diminuir o suprimento de oxigênio.Aplicações terapêuticas dos digitálicos • Insuficiência cardíaca congestiva: redução da frequência cardíaca Exercem benefícios sobre disfunção sistólica ventricular Pacientes que se beneficiariam com o uso de digitálicos • dilatação ventricular.

Efeitos adversos dos digitálicos: Ligadas ao coração Manifestações clínicas Extracardíacas Bradicardia com BAV Taquicardias supraventriculares Gastrointestinais ESV Neurológicas • anorexia • náuseas • vômitos ** corações sadios suportam doses elevadas de digitálicos • cefaléia • astenia muscular • nevralgias • confusão mental .

. Miocardiopatia com descompensação. Pré.e pós-operatórios de cirurgias cardíacas.um breve comentário sobre… INOTRÓPICOS NÃO DIGITÁLICOS Os inotrópicos não-digitálicos : via intravenosa ICC aguda pós-infarto do miocárdio.

Principais classes de drogas inotrópicas não-digitálicas disponíveis .

Noradrenalina ou norepinefrina • potente alfa-1 e beta-1 agonista. crises de asma intensa ou em reações anafiláticas com edema de glote ou vias aéreas superiores. ↑ contratilidade. • Ação beta-2: via subcutânea para tratamento inicial de estados de mal asmático. • Emprego primordial: reanimação cardiopulmonar. portanto. ↑ FC. com ↓ atividade beta-2 adrenérgica. • Efeitos: vasoconstricção sistêmica e visceral (receptor alfa) com ↑ da resistência vascular pulmonar ( ↓ desempenho cardíaco em pacientes idosos ou com disfunção miocárdica). • Efeitos: ↑ automaticidade do nó sinusal. • Emprego primordial: ↑ PA em pacientes com choque distributivo e baixa resistência vascular sistêmica.Agonistas dos receptores beta-adrenérgicos L-adrenalina ou epinefrina • em ↓ doses produz efeitos hemodinâmicos pela ↑ sensibilidade aos receptores alfa-1. . objetivo principal de melhorar a pressão de perfusão coronária e cerebral. ↑ PA e do fluxo coronariano. • Utilização frequente em crianças – tratamento de choque cardiogênico (melhor tolerância).

Principais efeitos colaterais da Adrenalina .

• Aumento da resistência vascular pulmonar. • Efeito arritmogênico discreto. • Agrava ou promove espasmo coronário. . • Isquemia visceral (arteriopatias).Principais efeitos colaterais da Noradrenalina Neurológicos: • Tremores. • Insuficiência renal. • Isquemia de extremidades (arteriopatias). • Bradicardia reflexa em doses elevadas. náuseas. hemorragia cerebral Cardiovasculares: • Aumento do consumo de oxigênio. ansiedade.

cirurgias. etc). Em conclusão: Os agentes inotrópicos positivos não-digitálicos devem ser usados apenas por curto período de tempo. transplantes. via intravenosa e nas fases agudas de descompensação da IC ou como “ponte” terapêutica até procedimentos definitivos realizados (ex. Com isso ↑ Ca++ e efeito inotrópico + e arritmogênico).Outros agonistas dos receptores beta-adrenérgicos: • Dopamina (precursor imediato da norepinefrina usado na estimulação cardíaca) • Dobutamina (amina simpatomimética síntetica com ação inotrópica + ) • Dopexamina (análogo sintético da dopamina para uso intravenoso) • Ibopamina (análogo sintético da dopamina com ação inodilatadora – uso oral) • Isoproterenol (amina sintética estruturalmente relacionada à adrenalina com ação exclusiva em receptores beta-adrenérgicos) • Inibidores de fosfodiesterase (inibição seletiva da FDE-III cardíaca com ↓ da degradação do AMPc e seu ↑ intracelular. .

/47.:84 8.:8.4/.23..:84397....23.4.0:. 4:.23.  .9.080:‹397.3E44839F9..503.42.825.0897:9:7.4 /4!. .23./48.0/203948/0139..7:7. 570..48 W 3-/4708/014814/08907.9422F9.2039070.48 /0..9F574.03484 W -45.94/.80 3-48009.0594708-09.7/J.02807:8.42 /.4/.4 0.4  2.. 03.43. .5H:9.  W 450. ./703F7.:9748.4 0.8J3909.0594708-09.425038.3470530173.3908 09..77924H3..5.424 54390 907./48 0 .48 W 45.:8..4389.3E44839F9..7./..8/0/08./703F7..:784720/.485489.039083497O5.8 547.0594708-09.23.81.4870. .385.42..42..4/.808. 0010943497O5./.43.:794507J4/4 /0 90254 ... .7/J.43497O5.397.7 42884‹..0270.4834 /9E../703.8/4870.23..8 97./45./45./07.839F9.434/.23. .3.4389.../../43. :9748.:/. :8447.0348. W 84574907034 . W 4-:9.23.8/4870.0892:.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful