GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

“DIGITÁLICOS”

1542: Descrição terapêutica para o “dedo de raposa” (tuberculose). citava-se a Cila (proscilaridina). a ação diurética. relegando a segundo plano. 1785: Willian Whitering – emprego científico dos digitálicos na ICC “… tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado com nenhum outro remédio e tal poder pode encerrar fins terapêticos. 1799: John Ferriar descreve. 1250: primeiras menções em tratados ingleses.: nos papiros de Ebers. 1780: Erasmo Darwin . .tratamento do edema de origem cardíaca. pela primeira vez.C. o efeito primário dos digitálicos sobre o coração.CRONOLOGIA: 1500 a.” – predominância sobre efeito diurético (hidropsia).

uso oral. . são capazes de suprir a deficiência básica da insuficiência cardíaca “incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal de sangue”. Devido às suas propriedades farmacológicas. fácil administração e de baixo custo. 2. Digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo.Portanto… 1.

Fonte do princípio ativo: Digitalis purpurea Digitalis lanata Aglicona ou genina: Digitoxigenina Digoxigenina Glicosídeo cardíaco: Digitoxina Digoxina Glicosídeo cardíaco = combinação de uma aglicona + 4 moléculas de açúcar Outros glicosídeos cardíacos: Lanotosídeo C (derivado da Digitalis Lanata). proscilaridina (derivado da raiz da “cebola do mar” ou Urginea maritima). Ouabaina (derivado da Strophantus gratus). estrofantidina (derivada da Strophantus kombe) .

Características farmacocinéticas dos digitálicos ** Absorção gastrointestinal (passiva) ** Distribuição por quase todos os tecidos com nítida predileção pelo miocárdio. . onde pode ser encontrada uma concentração até 30x maior que na músculatura esquelética.

mediada pelo eixo neuro-hormonal . Os digitálicos exercem ação direta (↑ Ca+ intracelular) e indireta. Ação sobre a musculatura lisa dos vasos. Ação inotrópica positiva. 3. Efeitos eletrofisiológicos.AÇÃO DOS DIGITÁLICOS 1. 2.

Esquema: ação inibitória dos digitálicos sobre a bomba sódio/potássio Na+ K+ ATPase Ação do digitálico ↑ [Na+] intramiofibrilar Troca de (Na) pelo (Ca++) ↑ [Ca++] intramiofibrilar ↑ CONTRATILIDADE .

Efeitos eletrofisiológicos dos digitálicos Em baixas doses: praticamente inexistente Em altas doses (não tóxicas): agem alterando o potencial transmembrana de ação dos tecidos de condução .

Aplicações terapêuticas dos digitálicos • Insuficiência cardíaca congestiva: redução da frequência cardíaca Exercem benefícios sobre disfunção sistólica ventricular Pacientes que se beneficiariam com o uso de digitálicos • dilatação ventricular. • baixa fração de ejeção. . • presença da terceira bulha (ritmo de galope protodiastólico) ** Infarto do miocárdio: contra-indicado por elevar o consumo e diminuir o suprimento de oxigênio.

Efeitos adversos dos digitálicos: Ligadas ao coração Manifestações clínicas Extracardíacas Bradicardia com BAV Taquicardias supraventriculares Gastrointestinais ESV Neurológicas • anorexia • náuseas • vômitos ** corações sadios suportam doses elevadas de digitálicos • cefaléia • astenia muscular • nevralgias • confusão mental .

Pré. .e pós-operatórios de cirurgias cardíacas.um breve comentário sobre… INOTRÓPICOS NÃO DIGITÁLICOS Os inotrópicos não-digitálicos : via intravenosa ICC aguda pós-infarto do miocárdio. Miocardiopatia com descompensação.

Principais classes de drogas inotrópicas não-digitálicas disponíveis .

portanto. • Efeitos: vasoconstricção sistêmica e visceral (receptor alfa) com ↑ da resistência vascular pulmonar ( ↓ desempenho cardíaco em pacientes idosos ou com disfunção miocárdica). • Emprego primordial: reanimação cardiopulmonar. objetivo principal de melhorar a pressão de perfusão coronária e cerebral.Agonistas dos receptores beta-adrenérgicos L-adrenalina ou epinefrina • em ↓ doses produz efeitos hemodinâmicos pela ↑ sensibilidade aos receptores alfa-1. • Utilização frequente em crianças – tratamento de choque cardiogênico (melhor tolerância). Noradrenalina ou norepinefrina • potente alfa-1 e beta-1 agonista. ↑ PA e do fluxo coronariano. crises de asma intensa ou em reações anafiláticas com edema de glote ou vias aéreas superiores. ↑ contratilidade. . • Emprego primordial: ↑ PA em pacientes com choque distributivo e baixa resistência vascular sistêmica. ↑ FC. • Ação beta-2: via subcutânea para tratamento inicial de estados de mal asmático. • Efeitos: ↑ automaticidade do nó sinusal. com ↓ atividade beta-2 adrenérgica.

Principais efeitos colaterais da Adrenalina .

Principais efeitos colaterais da Noradrenalina Neurológicos: • Tremores. • Isquemia de extremidades (arteriopatias). hemorragia cerebral Cardiovasculares: • Aumento do consumo de oxigênio. • Bradicardia reflexa em doses elevadas. . náuseas. • Efeito arritmogênico discreto. • Isquemia visceral (arteriopatias). • Insuficiência renal. • Agrava ou promove espasmo coronário. • Aumento da resistência vascular pulmonar. ansiedade.

. cirurgias. etc). Com isso ↑ Ca++ e efeito inotrópico + e arritmogênico). Em conclusão: Os agentes inotrópicos positivos não-digitálicos devem ser usados apenas por curto período de tempo. transplantes. via intravenosa e nas fases agudas de descompensação da IC ou como “ponte” terapêutica até procedimentos definitivos realizados (ex.Outros agonistas dos receptores beta-adrenérgicos: • Dopamina (precursor imediato da norepinefrina usado na estimulação cardíaca) • Dobutamina (amina simpatomimética síntetica com ação inotrópica + ) • Dopexamina (análogo sintético da dopamina para uso intravenoso) • Ibopamina (análogo sintético da dopamina com ação inodilatadora – uso oral) • Isoproterenol (amina sintética estruturalmente relacionada à adrenalina com ação exclusiva em receptores beta-adrenérgicos) • Inibidores de fosfodiesterase (inibição seletiva da FDE-III cardíaca com ↓ da degradação do AMPc e seu ↑ intracelular.

5H:9.2039070.23.485489./43.4 0../703.42. .42.0:./07.:794507J4/4 /0 90254 . 0010943497O5.9422F9.81.4 /4!.42.03484 W -45. ..9F574.:9748. 4:. .0594708-09.4/.:/.0594708-09.9.  W 450.7 42884‹./.8J3909./45.8/4870.0594708-09.48 /0.503./703F7.23.43.4/..94/.48 W 45..0892:..434/.43497O5./703F7. ./..:84397..4389.80 3-48009.23. 03.23.:84 8./47.42 /.4  2...825.8/4870.397. .424 54390 907.4389..23..77924H3.23...808. :9748.5.039083497O5.8 547.48 W 3-/4708/014814/08907.4. 570.:784720/./.0270..0/203948/0139..8 97.23.:8. W 4-:9.385.7/J.4870../48 0 .23. :8447.3E44839F9./48.8/0/08.4/.43.7:7.3...0348..3908 09.4834 /9E.  .:8..7...839F9.7/J.4 0.3E44839F9. .3470530173.02807:8.0897:9:7.425038.../45.080:‹397.. W 84574907034 .

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