GLICOSÍDEOS CARDÍACOS

“DIGITÁLICOS”

1780: Erasmo Darwin .C. . relegando a segundo plano.CRONOLOGIA: 1500 a. 1799: John Ferriar descreve.” – predominância sobre efeito diurético (hidropsia). a ação diurética.: nos papiros de Ebers. 1250: primeiras menções em tratados ingleses.tratamento do edema de origem cardíaca. o efeito primário dos digitálicos sobre o coração. pela primeira vez. 1785: Willian Whitering – emprego científico dos digitálicos na ICC “… tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado com nenhum outro remédio e tal poder pode encerrar fins terapêticos. citava-se a Cila (proscilaridina). 1542: Descrição terapêutica para o “dedo de raposa” (tuberculose).

Digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo. Devido às suas propriedades farmacológicas. são capazes de suprir a deficiência básica da insuficiência cardíaca “incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal de sangue”. .Portanto… 1. uso oral. fácil administração e de baixo custo. 2.

estrofantidina (derivada da Strophantus kombe) .Fonte do princípio ativo: Digitalis purpurea Digitalis lanata Aglicona ou genina: Digitoxigenina Digoxigenina Glicosídeo cardíaco: Digitoxina Digoxina Glicosídeo cardíaco = combinação de uma aglicona + 4 moléculas de açúcar Outros glicosídeos cardíacos: Lanotosídeo C (derivado da Digitalis Lanata). proscilaridina (derivado da raiz da “cebola do mar” ou Urginea maritima). Ouabaina (derivado da Strophantus gratus).

Características farmacocinéticas dos digitálicos ** Absorção gastrointestinal (passiva) ** Distribuição por quase todos os tecidos com nítida predileção pelo miocárdio. . onde pode ser encontrada uma concentração até 30x maior que na músculatura esquelética.

Ação sobre a musculatura lisa dos vasos. Ação inotrópica positiva. Efeitos eletrofisiológicos. 2.AÇÃO DOS DIGITÁLICOS 1. Os digitálicos exercem ação direta (↑ Ca+ intracelular) e indireta. 3. mediada pelo eixo neuro-hormonal .

Esquema: ação inibitória dos digitálicos sobre a bomba sódio/potássio Na+ K+ ATPase Ação do digitálico ↑ [Na+] intramiofibrilar Troca de (Na) pelo (Ca++) ↑ [Ca++] intramiofibrilar ↑ CONTRATILIDADE .

Efeitos eletrofisiológicos dos digitálicos Em baixas doses: praticamente inexistente Em altas doses (não tóxicas): agem alterando o potencial transmembrana de ação dos tecidos de condução .

Aplicações terapêuticas dos digitálicos • Insuficiência cardíaca congestiva: redução da frequência cardíaca Exercem benefícios sobre disfunção sistólica ventricular Pacientes que se beneficiariam com o uso de digitálicos • dilatação ventricular. • baixa fração de ejeção. . • presença da terceira bulha (ritmo de galope protodiastólico) ** Infarto do miocárdio: contra-indicado por elevar o consumo e diminuir o suprimento de oxigênio.

Efeitos adversos dos digitálicos: Ligadas ao coração Manifestações clínicas Extracardíacas Bradicardia com BAV Taquicardias supraventriculares Gastrointestinais ESV Neurológicas • anorexia • náuseas • vômitos ** corações sadios suportam doses elevadas de digitálicos • cefaléia • astenia muscular • nevralgias • confusão mental .

Miocardiopatia com descompensação.um breve comentário sobre… INOTRÓPICOS NÃO DIGITÁLICOS Os inotrópicos não-digitálicos : via intravenosa ICC aguda pós-infarto do miocárdio. Pré. .e pós-operatórios de cirurgias cardíacas.

Principais classes de drogas inotrópicas não-digitálicas disponíveis .

↑ FC. • Utilização frequente em crianças – tratamento de choque cardiogênico (melhor tolerância). ↑ PA e do fluxo coronariano. Noradrenalina ou norepinefrina • potente alfa-1 e beta-1 agonista. objetivo principal de melhorar a pressão de perfusão coronária e cerebral. com ↓ atividade beta-2 adrenérgica. • Efeitos: ↑ automaticidade do nó sinusal. • Efeitos: vasoconstricção sistêmica e visceral (receptor alfa) com ↑ da resistência vascular pulmonar ( ↓ desempenho cardíaco em pacientes idosos ou com disfunção miocárdica). . ↑ contratilidade.Agonistas dos receptores beta-adrenérgicos L-adrenalina ou epinefrina • em ↓ doses produz efeitos hemodinâmicos pela ↑ sensibilidade aos receptores alfa-1. crises de asma intensa ou em reações anafiláticas com edema de glote ou vias aéreas superiores. portanto. • Emprego primordial: reanimação cardiopulmonar. • Emprego primordial: ↑ PA em pacientes com choque distributivo e baixa resistência vascular sistêmica. • Ação beta-2: via subcutânea para tratamento inicial de estados de mal asmático.

Principais efeitos colaterais da Adrenalina .

• Isquemia de extremidades (arteriopatias). ansiedade. • Bradicardia reflexa em doses elevadas. • Insuficiência renal. náuseas. • Isquemia visceral (arteriopatias). hemorragia cerebral Cardiovasculares: • Aumento do consumo de oxigênio. . • Aumento da resistência vascular pulmonar. • Efeito arritmogênico discreto.Principais efeitos colaterais da Noradrenalina Neurológicos: • Tremores. • Agrava ou promove espasmo coronário.

transplantes. etc). Com isso ↑ Ca++ e efeito inotrópico + e arritmogênico).Outros agonistas dos receptores beta-adrenérgicos: • Dopamina (precursor imediato da norepinefrina usado na estimulação cardíaca) • Dobutamina (amina simpatomimética síntetica com ação inotrópica + ) • Dopexamina (análogo sintético da dopamina para uso intravenoso) • Ibopamina (análogo sintético da dopamina com ação inodilatadora – uso oral) • Isoproterenol (amina sintética estruturalmente relacionada à adrenalina com ação exclusiva em receptores beta-adrenérgicos) • Inibidores de fosfodiesterase (inibição seletiva da FDE-III cardíaca com ↓ da degradação do AMPc e seu ↑ intracelular. . via intravenosa e nas fases agudas de descompensação da IC ou como “ponte” terapêutica até procedimentos definitivos realizados (ex. cirurgias. Em conclusão: Os agentes inotrópicos positivos não-digitálicos devem ser usados apenas por curto período de tempo.

385./703F7..8/4870.4389.825..81.48 W 3-/4708/014814/08907./43.9422F9.3.3470530173. 570.4 0.43.424 54390 907.23. :9748.5.2039070.397. .9F574.7/J.8 547.  .0594708-09..8/4870.23.:8..77924H3. .0594708-09...080:‹397./.../703F7..5H:9...0270.48 /0. 4:.:794507J4/4 /0 90254 .:84 8.0:.7.03484 W -45./07.4... :8447./48 0 .:8.4  2.7:7./45...42..48 W 45.42 /. W 84574907034 ..3E44839F9..503.  W 450. .808.23..23.43.0/203948/0139. .4389.4 /4!.039083497O5..:/.:84397.4 0.4834 /9E.94/. ./47.:784720/..3908 09./48./..7 42884‹.0892:.839F9.42.3E44839F9.4/. 03.23.0897:9:7.7/J.23.80 3-48009./45.8/0/08.4/./703./.02807:8..4/.8J3909.8 97. 0010943497O5..4870. .9.425038. W 4-:9.23.434/.42.:9748.43497O5.23..485489.0348.0594708-09.