http://2.bp.blogspot.com/_gRlHC1QvTv8/SuoSRaioIxI/AAAAAAAAAw0/MXtwC372qOo/s400/sistema+cardiovascular.

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TABELAS PARA CONSULTA RPIDA MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES

Propriedades farmacocinticas dos diurticos tiazdicos.

Frmaco
Hidroclorotiazida Clortalidona Indapamida

Meia-vida plasmtica (h)

6-15 ~47 ~14

Incio ao/ durao (h)

2/6-12 2-3/48 1-2 /36

Efeito da alimentao na absoro

Reduzido Nenhum Nenhum

Ligao a protenas (%)

68 ~76 ~75

Metabolismo
No metabolizado Baixa metabolizao Metabolismo heptico

DIURTICOS TIAZDICOS: PONTOS CHAVE

Os diurticos devem ser tomados pela manh, para evitar noctria. Diurticos podem causar hipotenso postural. Instrua o paciente a sempre levantar-se lentamente. Ao se fazer uso de diurtico, com exceo dos poupadores de potssio, o paciente deve ser orientado a ingerir alimentos ricos em potssio. Os tiazdicos podem induzir hiperglicemia e agravar casos de diabetes melito pr-existentes. Estes pacientes devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de hiperglicemia, principalmente no incio do tratamento. O diurticos tiazdicos produzem um aumento nos nveis sricos de colesterol. Os diurticos tiazdicos no apresentam uma relao dose resposta. Muitos ensaios clnicos foram conduzidos com doses relativamente altas, mas estudos subsequentes mostraram que o aumento da dose no produz uma maior reduo da presso sangunea, apenas mais efeitos adversos. O uso de tiazdicos pode causar desequilbrio eletroltico; portanto, os pacientes (particularmente idosos) devem ser observados quanto a sinais de boca seca, sonolncia, confuso mental, fraqueza muscular e nuseas. A clortalidona e a indapamida podem ser tomadas junto com alimentos para evitar distrbios gastrointestinais. A hidroclorotiazida no deve ser administrada com alimentos, uma vez que eles podem diminuir sua absoro. Por estimularem a reabsoro de clcio os tiazdicos so opo de primeira linha para tratamento da hipercalciria idioptica, para reduzir a formao de clculos renais.

Diurticos tiazdicos.
Frmaco
Hidroclorotiazida (existem genricos)

Nomes a comerciais

Apresentao

Faixab teraputica

Principais Interaes medicamentosas

Potencializam o efeito da digoxina. Reduzem a depurao do ltio podendo aumentar sua toxicidade. Tm efeito reduzido pelos AINES.

Clorana Clorana Diurix Comprimidos: 25 Clorizin e 50mg Diuretic Higroton Clortalidona (existem Clordilon Comprimidos: genricos) Clortalil 12,5; 25 e 50mg Clorton Natrilix Indapamida Comprimidos: 1,5 Natrilix SR (existem e 2,5 mg genricos) Indapen SR a O medicamento de referncia mostrado em negrito. b Adultos.

VO:12,5 a 200 mg/dia

VO:50 a 200 mg/dia

VO:1,5 a 5,0 mg/dia

Propriedades farmacocinticas dos diurticos poupadores de potssio.

Frmaco
Espironolactona Amilorida
a

Meia-vida plasmtica (h)

16
a

Incio ao/ durao (h)

24/48-72 2/24

Efeito da alimentao na absoro

Aumento Nenhum Nenhum

Ligao a protenas (%)

91 23 n.d.

Metabolismo
Heptico No metabolizada Heptico

20

Triantereno 4,2 2/12-16 Metablito ativo. n.d.: informao no disponvel

DIURTICOS POUPADORES DE POTSSIO: PONTOS CHAVE

A hipercalemia o principal efeito adverso dos poupadores de potssio, portanto, indivduos tratados com estes frmacos no devem ser estimulados a comer alimentos ricos em potssio e no devem receber suplementos de potssio. A associao com inibidores da ECA ou antagonistas do receptor de angiotensina aumenta o risco de hipercalemia. Pacientes com doena heptica podem apresentar comprometimento do metabolismo do triantereno e da espironolactona, sendo necessrio um cuidadoso ajuste da dose. Recomenda-se a espironolactona com alimentos para reduzir distrbios gastrointestinas e aumentar a absoro.

Diurticos poupadores de potssio e preparaes de associaes.

Frmaco poupador de potssio (mg) Nome Comercial Furosemida (mg) Hidroclorotiazida (mg) Clortalidona (mg) Principais Interaes medicamentosas
A associao com betabloqueadores, inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina aumenta a probabilidade de hiperpotassemia Tm efeitos reduzidos pelos AINES A amilorida pode reduzir a excreo renal do ltio e a absoro de amoxicilina

Espironolactona 25, 50 e100 Espironolactona 50 Espironolactona 50 Amilorida 2,5 ou 5 Amilorida 10 Amilorida 5 Triantereno 50

Aldactone Aldazida Lasilacton Moduretic Diurisa Diupress Iguassina

--------20 ----40 ---------

----50 ----25 ou 50 --------50

--------------------25 -----

INIBIDORES DA ECA: PONTOS CHAVE

No devem ser usados em gestantes. Uma vez diagnosticada a gravidez imperativo a interrupo imediata dos inibidores da ECA. So teratognicos. O paciente deve ser alertado sobre o risco de hipotenso, tontura e sncopes que acontecem geralmente nas primeiras doses. O paciente dever ser orientado a tomar as primeiras doses em casa e deitar-se imediatamente se os sintomas aparecerem. Pode causar angioedema que embora raro, bastante grave. A ingesto de alimentos reduz a biodisponibilidade do captopril de 25% a 50%. Portanto, recomendase que o captopril seja administrado 1 hora antes ou 1 hora depois das refeies. Outros frmacos desta classe, como enalapril, no so significativamente afetados por alimentos. A tosse seca que pode ocorrer devido utilizao destes frmacos pode levar ao abandono da terapia, portanto importante orientar os pacientes sobre estes efeitos. Como podem causar hipercalemia, os nveis sricos de potssio devem ser monitorados, e a utilizao de suplementos de potssio, bem como diurticos poupadores de potssio no recomendada.

4Propriedades farmacocinticas dos frmacos que interferem diretamente no sistemarenina-angiotensina.

Frmaco Meia-vida Incio ao/ Efeito da Ligao a plasmtica durao (h) alimentao na protenas (%) (h) absoro Inibidores da Enzima conversora de angiotensina
10-11 2-6 12-22 11 12-24 13 9 9-12 13-17 16-24 1/24 0,25/~6 1/24 1/12-24 1/24 1/24 1/>24 1/24 1-2/24 1-2/24 Nenhum Reduzido Reduzido Nenhum Nenhum Nenhum Reduzido Reduzido Reduzido Nenhum > 95 25-30 n.d. 50-60 95 25 60/10-20 97/73 73/56
a a

Eliminao

Benazepril Captopril Cilazapril Enalapril Fosinopril Lisinopril Perindopril Quinapril Ramipril Trandolapril

Renal (32%) biliar (~12%) Renal (95%) Renal (91%) Renal (60-80%) Renal (~50%) Biliar (~50%) Renal (88%) Renal (75%) Renal (50-60%) Renal (60%) Fecal (40%) Renal (33%) Fecal (66%)

80/65-94

Antagonistas do receptor de angiotensina

Candesartana Irbesartana Losartana 9 11 a 15 6a9
b

1-2/>24 1-2/>24 6/>24

No No Reduo de 10%

> 99 90 99,8

Olmesartana Telmisartan Valsartana

10-15 24 6

n.d. 1-2/>24
c

/>24

No Reduo de 6 a 20% Reduo de 40 a 50%

99 99,5 95

Renal (33%) Biliar (67%) Renal (20%) Biliar (80%) Heptica (90%) Renal (10%) Renal (35-50%) Fecal (50-65%) Fecal (97%) Renal (30%) Fecal (70%)

Inibidores da enzima renina

Excesso de 47-51 Biliar (90%) gordura reduz em Renal (25%) 70-85% a b Valor metablito ativo. O losartana apresenta uma meia-vida de eliminao terminal de 2 horas; para o c metablito ativo (E-3174) o valor varia entre 6 e 9 horas. Aproximadamente 2 semanas para o incio dos efeitos anti-hipertensivos. n.d.: informao no disponvel Alisquireno 40 1-3/24

BLOQUEADORES DO RECEPTOR DA ANGIOTENSINA II: PONTOS CHAVE

semelhana dos inibidores da ECA, os antagonistas do receptor da angiotensina so contra indicados para mulheres grvidas. Como podem causar hipercalemia, os nveis sricos de potssio devem ser monitorados, e a utilizao de suplementos de potssio, bem como diurticos poupadores de potssio no recomendada. Diferente dos inibidores da ECA, os antagonistas AT1 praticamente no causam tosse, e a incidncia de angioedema bem menor do que a observada com inibidores da ECA. Custo elevado se comparado aos inibidores da ECA

Frmacos que interferem diretamente no sistema-renina-angiotensina.

Frmaco Nome FaixaPrincipais interaes a Comercial Apresentao teraputica* medicamentosas Inibidores da enzima conversora de angiotensina
Lotensin

Benazepril (existem genricos)

Comprimidos: 5 e 10 mg

VO: 5-40 mg/dia Pode ocorrer hipercalemia se associados a suplementos de potssio ou diurticos poupadores de potssio

Captopril (existem genricos) Cilazapril

Capoten Aorten Capotril Captil Capobal Captotec Vascase Renitec Angiopril Enaprotec Eupressin Vasopril Monopril

Comprimidos: 12,5; 25 e 50 mg

VO: 25-150 mg/dia

Comprimidos: 1; 2,5 e 5 mg Frasco-ampola: 1 mg/ml(5mL) Comprimidos: 2,5; 5; 10 e 20 mg Comprimidos: 10 e 20mg Comprimidos:5; 10 e 20mg

VO: 1-5 mg/dia

Os inibidores da ECA podem induzir toxicidade por ltio e digoxina

Enalapril (existem genricos) Fosinopril (existem genricos) Lisinopril (existem genricos) Perindopril Quinapril Ramipril

IV: 0,5-1,25 mg 6/6h VO: 2,5-40 mg/dia VO: 10-40 mg/dia Anticidos reduzem a biodisponibilidade dos inibidores da ECA.

Zestril Prilcor Privinil Lisinovil Coversyl Accupril Triatec Naprix Ecator Gopten Blopress Atacand Aprovel Avapro Cozzar Aradois Corus Losartion Valtrian Benicar Olmetec Micardis Diovan

VO: 5-40 mg/dia Os antiinflamatrios no esteroidais (AINES) atenuam a ao hipotensora dos inibidores da ECA

Trandolapril Candesartana Irbesartana Losartana (existem genricos)

Comprimidos: 4 e 8 mg Comprimidos: 10 e 20 mg Comprimidos e cpsulas: 2,5; 5 e 10mg Cpsulas: 2m g Comprimidos: 8 e 16 mg Comprimidos: 150 e 300 mg Comprimidos: 12,5; 25, 50 e 100 mg

VO: 4-8 mg/dia VO: 10-40 mg/dia VO: 2,5 a 10 mg/dia

VO: 1-8 mg/dia VO: 8-32 mg/dia VO: 150-300 mg/dia Cimetidina e o fluconazol potencializam o efeito antihipertensivo da losartana Indometacina e o fenobarbital aumentam o metabolismo da losartana. Losartana e irbesartana potencializam os efeitos da amiodarona, fluoxetina, glimepirida, glipizida, pioglitazona, repaglinida, rosiglitazona, warfarina. Associao com diurticos poupadores de potssio, inibidores da ECA ou suplementos de potssio podem ocasionar hipercalemia. -------------------

Antagonistas do receptor de angiotensina II

VO: 12,5-100 mg/dia

Olmesartana

Comprimidos: 20 e 40 mg Comprimidos: 40 e 80 mg Comprimidos:40; 80; 160 e 320 mg

VO: 20-40 mg/dia

Telmisartana Valsartana

VO: 20 a 80 mg/dia VO: 40-320 mg/dia

Inibidor da Renina
Alisquireno Comprimidos: 150 e VO: 5-40 mg/dia 300 mg a b O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. Rasilez
TM

Seletividade e propriedades farmacocinticas dos -bloqueadores.

Frmaco Bloqueio adrenrgico 1 Meia-vida plasmtica (h) a 6-9 Incio ao/ durao (h) Efeito da alimentao na absoro No Ligao a protenas (%) <5-10 Exige ajuste em caso de insuficincia: Heptica Renal No Sim

Atenolol

2-4/12-24

Bisoprolol 1 9-12 1-2/24 No 26-33 Sim Sim Carvedilol 1, 2, 1 7-10 1-2/12-24 No 98 Sim No Esmolol 1 0,15 0,01/0,5 n.d 55 No Sim Metoprolol 1 3-7 2/10-20 No 10-12 Sim No b Nadolol 1, 2 20-24 /24 No 25-30 Sim Sim b c c Pindolol 1, 2 3-4 /8-24 No 57 Sim Sim a c Propranolol 1, 2 3-5 1-2/~6 Aumenta 90 Sim Sim Sotalol 1, 2 12 1/8-16 Reduz <10 No Sim a b A Meia-vida pode aumentar para ~27 h na presena de disfuno renal. O inicio da ao comea entre 5 a 7 dias c A reduo necessria apenas em condies de disfuno severa. n.d.: informao no disponvel

BETA-BLOQUEADORES: PONTOS CHAVE Os beta-bloqueadores podem diminuir a tolerncia ao exerccio, portanto pacientes que fazem uso deste frmaco s devem praticar exerccios fsicos sob orientao de um profissional. Estes frmacos diminuem a glicogenlise, podendo ocorrer hipoglicemia de jejum. Alm disso, podem mascarar os sintomas de hipoglicemia, como a taquicardia e tremores. Portanto devem ser evitados em pacientes diabticos, ou usados sob rgido controle da glicemia. Podem precipitar uma crise respiratria em pacientes com doena obstrutiva crnica ou asma, sendo portanto contra-indicados para estes pacientes. O tratamento com beta-bloqueadores no pode ser interrompido abruptamente, e deve ser gradualmente retirado para evitar taquicardia, hipertenso e isquemia. Alguns beta-bloqueadores, como o pindolol, possuem atividade simpatomimtica intrnseca, pois so agonistas parciais. Um agonista parcial estimula fracamente o receptor ao qual est ligado. Por esta razo no deve ser usado na angina ps-infarto. O propranolol pode alterar alguns testes clnicos laboratoriais, provocando nveis elevados de uria sangunea em pacientes com doena cardaca severa, elevao de transaminase srica, fosfatase alcalina e desidrogenase ltica.

Beta-bloqueadores.
Frmaco
Atenolol (existem genricos)

Nome a Comercial
Atenol Ablok Angipress Atenopress Atenobal Concor

Apresentao
Comprimidos: 25; 50 e 100 mg

Faixa teraputica
VO: 25-100 mg/dia

Principais interaes medicamentosas

Colestiramina e sais de clcio reduzem a absoro O lcool reduz a velocidade de absoro de propranolol Fenitona, fenobarbital e rifampicina reduzem os nveis/efeitos de betabloqueadores que so metabolizados pelo fgado

Bisoprolol (existem genricos) Carvedilol (existem genricos)

Comprimidos: 1,25; 2,5; 5 e 10 mg

VO: 5-10 mg/dia

Coreg Cardilol Karvil Ictus Cardilol Carvedilat Brevibloc

Comprimidos: 3,125; 6,25; 12,5 e 25 mg

VO: 6,25-50 mg/dia

Esmolol

Ampola: 250 mg/ml* e Frascosampola:10 mg/ml Comprimidos: 100 mg Ampola: 1mg/ml (5mL)

IV: Bolus de 0,5 mg/kg e infuso de 50-200 g/Kg/min VO: 100-300 mg/dia IV: 1,25-5 mg/dose

Lopressor Metoprolol (existem genricos) Seloken

A clorpromazina quando usada concomitantemente com propranolol resulta em aumento dos nveis plasmtico de ambas as drogas A associao de tiroxina e propranolol pode resultar em concentrao de T3 menor do que

(Tartarato de metoprolol)

Frmaco

Nome a Comercial
Selozok

Apresentao
Comprimidos: 25, 50 e 100 mg Comprimidos: 40 e 80 mg Comprimidos: 5 e 10 mg Comprimidos: 10, 40 e 80 mg Ampola: 1 mg/ml

Faixa teraputica
VO: 25-450 mg/dia VO: 20-240 mg/dia VO: 10-60 mg/dia

Principais interaes medicamentosas

a esperada A cimetidina diminui o metabolismo heptico de propranolol, retardando sua eliminao e aumentando os nveis sangneos da droga.

(Succinato de metoprolol)

Nadolol Pindolol

Corgard Visken

Propranolol (existem genricos) Sotalol (existem genricos)

a

Rebaten LA Carbloc Inderal Pronol Propaco Sotacor Sotahexal

VO: 40-80 mg/dia IV: 1mg/kg at

Comprimidos: 120 e 160 mg

b

VO: 60-640mg/dia

A associao com bloqueadores de canais de clcio, especialmente verapamil pode deprimir a contratilidade miocrdica ou a conduo atrioventricular.

O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos

Preparaes injetveis de beta-bloqueadores.

Frmaco/ a Apresentao Administrao
Prepare assepticamente uma infuso de 10 mg/ml adicionando duas ampolas de 2.500 mg a um recipiente de 500 ml, ou uma ampola de 2.500 mg a um recipiente de 250 ml de uma soluo intravenosa compatvel

Cuidados gerais
A ampola de 2.500 mg no deve ser injetada diretamente por via intravenosa. Essa forma de dosagem um concentrado de que deve ser diluda antes de sua infuso

Soluo e cuidados na diluio

Diluente
Solues de dextrose a 5%; dextrose a 5% em ringer lactato; dextrose a 5% em ringer; dextrose a 5% em cloreto de sdio (0,45%); dextrose a 5% em cloreto de sdio (0,9%); ringer lactato; cloreto de potssio (40 mEq/L) em dextrose (5%); cloreto de sdio (0,45%) e cloreto de sdio (0,9%) Soluo de cloreto de sdio a 0,9% e soluo glicosada a 0,5% Soluo de cloreto de sdio a 0,9%, soluo de ringer lactato e soluo de dextrose a 5%

Estabilidade
Estvel durante, no mximo 24 horas, em temperatura ambiente controlada ou sob refrigerao

Esmolol

Ampola: 250 mg/ml Frascos-ampola:10 mg/ml

No compatvel com a soluo de bicarbonato de sdio (5%)

Metoprolol Ampola: 1mg/ml (5 ml)

Destina-se para uso sem diluio

Proteger da luz

--------

Deve ser armazenado em temperatura ambiente de 15 o a 30 C) Estvel a temperatura ambiente (de 15 o a 30 C) por 24 horas. Proteger da luz

Propranolol Ampola: (1ml) 1 mg/ml

A dose IV muito menor que a dose oral e deve ser feita lentamente, mximo 1 mg/minuto. Pode ser diluda ou usada sem diluir

Degrada mais facilmente em pH bsico

No compatvel com a soluo de bicarbonato de sdio

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas. Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento.

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CLCIO: PONTOS CHAVE Negros hipertensos respondem bem ao tratamento com estes frmacos. O verapamil deve ser evitado em pacientes com insuficincia cardaca congestiva devido ao efeito inotrpico negativo. Estes frmacos so teis no tratamento de pacientes hipertensos com asma, diabetes, angina, gota e/ou doena vascular perifrica. No exercem qualquer efeito deletrio sobre o perfil lipdico plasmtico, os nveis de cido rico e equilbrio eletroltico. No comprometem a funo sexual masculina. Deve-se prevenir o paciente da possvel ocorrncia de tonturas e desmaios durante a primeira semana.

Propriedades farmacocinticas dos bloqueadores de canais de clcio.

Meia-vida Incio ao/ Efeito da Ligao a Exige ajuste em caso de a plasmtica durao (h) alimentao na protenas (%) insuficincia: (h)* absoro Heptica Renal Anlodipino 30-40 0,5/24 No 93-98 Sim No Diltiazem 3-4 0,5/6-8 Aumenta 70-80 Sim Sim b Felodipina 11-16 2-5/24 Aumenta >99 Sim No Isradipino 8 0,3/>12 No 95 Sim Sim Lacidipino 13-19 n.d. No n.d. Sim No c Lercanidipino 8-10 3/24 Aumenta 98 Sim Sim Manidipino n.d. n.d. Aumenta 99 Sim No Nifedipino 2,5 ~0,3/~6-8 No 92-98 Sim No Nimodipina 1-2 n.d. No >95 Sim Sim Nitrendipina 12-24 4/>24 No 98 Sim Sim Verapamil 4,5-12 0,5/6-8 No 90 Sim Sim a b Foram considerados as preparaes orais de liberao imediata. aumenta tantos os efeitos teraputicos como c eventos adversos, devendo ser administrado sem alimentos. Em insuficincia renal grave. n.d.: informao no disponvel

Frmaco

Bloqueadores de canais de clcio.

Frmaco
Anlodipino (existem genricos) Nome a Comercial Norvasc Cordarex Pressat Amlocor Amilopil Anlo Cardizem Cardizem CD Cardizem SR Balcor Diltiazem AP Dilcor Incoril Splendil

Apresentao
Comprimidos: 2,5; 5 e 10 mg

Faixa teraputica
VO: 2,5-10 mg/dia

Principais interaes medicamentosas

Diltiazem (existem genricos)

Comprimidos: 30 e 60 mg Cpsulas liberao prolongada:90; 120; 180; 240 e 300 mg Frasco-ampola: 25 e 50 mg Comprimidos de liberao prolongada: 2,5; 5 e 10 Comprimidos: 5 mg Cpsula gelatinosa dura: 5 mg Comprimidos: 4 mg Comprimidos: 10 e 20 mg Comprimidos: 10 e 20 mg Comprimidos: 10 mg Comprimidos liberao prolongada: 10; 20; 30 e 60 mg

VO: 120-480 mg/dia IV: 0,25-0,35 mg/kg Infuso contnua: 515 mg/h por at 24 h

Podem aumentar os nveis da digoxina.

Felodipina (existem genricos) Isradipina

VO: 2,5-10 mg/dia

Lomir SRO

VO: 5-20 mg/dia

O efeito dos bloqueadores de canais de clcio pode ser potencializado por alguns azis antifngicos, claritromicina, eritromicina e diclofenaco.

Lacidipina Lercanidipino Manidipino

Lacipil Zanidip Manivasc

VO: 4 mg/dia VO: 10-20 mg/dia VO: 10-20 mg

O diltiazem potencializa o efeito de inibidores da PDE-5 como sildenafil, tadalafil e verdanfil.

Nifedipino (existem genricos)

Adalat Adalat OROS Adalat Retard Oxcord Dilaflux Dilavax Prenilan

c

VO: 30-180 mg/dia A associao com outros frmacos antihipertensivos ou lcool pode gerar hipotenso severa.

Comprimidos: 80 mg VO:120-480 mg/dia d Comprimidos IV: 75-150 g/kg liberao prolongada: 120 e 240 mg Ampola: 2,5 mg/ml a b c O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. Utilizado na clnica como vasodilatador cerebral. d Injetvel deve ser administrado como infuso intravenosa por pelo menos 2 minutos sob estrito controle dos dados eletrocardiogrficos e pressricos. .

Nimodipino (existem genricos) Nitrendipino (existem genricos) Verapamil (existem genricos)

Nimotop Nimopax Eugerial Nitrencord Caltren Dilacoron Vasoton Cordilat

Comprimidos: 30 mg Frasco-ampola: 10 mg (50 mL de solvente) Comprimidos: 10 e 20 mg

VO: 90-360 mg/dia IV: 15-30 g/Kg/h

VO: 20-40 mg/dia

Preparaes injetveis de bloqueadores de canais de clcio.

Frmaco/ a Apresentao
Diltiazem Frasco-ampola: 25 e 50 mg 0,25 mg/kg em bolus em 2 minutos.

Administrao

Cuidados gerais
Manter sob refrigerao at o momento do uso. Proteger da luz. O nimodipino absorvido pelo cloreto de polivinila (pvc), portanto, s se deve usar tubagem de polietileno para a infuso. Proteger da luz e da umidade No se recomenda a aplicao de verapamil injetvel sem controle pressrico e eletrocardiogrfico.

Soluo e cuidados na diluio

------

Diluente
Soluo fisiolgica a 0,9%, soluo glicosada a 5% ou soluo glicofisiolgica a 0,45%. Soluo de glicose a 5%; soluo fisiolgica a 0,9%, soluo de ringer lactato, soluo de ringer lactato com magnsio, soluo de dextran 40, albumina humana a 5% ou sangue. Soluo de dextrose (5%); ringer, ringer lactato; cloreto de sdio (0,9%); Soluo de dextrose (5%) em cloreto de sdio (0,9%)

Estabilidade
Aps reconstituio, deve ser utilizado dentro de 24 horas.

Nimodipino

Utilizar este produto somente com bomba de infuso. Recomenda-se que o volume da infuso concomitante no seja inferior a 1.000 ml/dia.

Frasco-ampola: 10 mg (50 mL de solvente)

A soluo de nimodipino no deve ser misturada a outros medicamentos

Utilizar em no mximo 10 horas aps a diluio.

Administrao intravenosa lenta. Verapamil Ampola: 2,5 mg/ml Recomenda-se o uso inicial de 5 mg

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Deve ser mantido na embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C).

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem cuidadosamente seguidas. Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento.

-BLOQUEADORES: PONTOS CHAVE Tontura, taquicardia e desmaio podem ocorrer em alguns pacientes no incio do tratamento. Oriente o paciente a deitar-se se surgirem os sintomas. Recomenda-se iniciar o tratamento com dose baixa a fim de atenuar estes efeitos. O uso concomitante com -bloqueador pode ser necessrio para abrandar o efeito de curto prazo de taquicardia reflexa. A resposta pressrica semelhante entre negros e brancos. Causam hipotenso postural.

Propriedades farmacocinticas dos -bloqueadores.

Frmaco
Alfuzosina Doxazosina Prazosina Terazosina Meia-vida plasmtica (h) 10 22 3-4 12 Incio ao/ durao (h) n.d. />24 2/10-24 0,25/12 Efeito da alimentao na absoro Aumenta No Efeito varivel No Ligao a protenas (%) 82-90 >98 92-97 Eliminao Urina (24%) Fezes (69%) Urina (9%) Fezes (63%) Urina (5-10% inalterada) Urina (40%) Fezes (60%)

90-95

n.d.: informao no disponvel

10

-bloqueadores.
Frmaco
Alfuzosina Nome a Comercial Xatral OD

Apresentao
Comprimidos: 2,5 mg Comprimidos liberao prolongada: 5 e 10 mg Comprimidos: 1, 2 e 4 mg Comprimido de liberao controlada: 4 mg Cpsulas gelatinosas duras de liberao lenta: 1, 2 e 4 mg

Faixa teraputica
VO: 7,5-10 mg/dia

Principais interaes medicamentosas

Doxazosina (existem genricos)

Unoprost Carduran XL Zoflux

VO: 1 a 16 mg/dia

Prazosina

Minipress SR

Diurticos, lcool, barbitricos, anti-histamnicos e betabloqueadores potencializam os efeitos teraputicos do bloqueadores.

VO: 1-20 mg/dia

Terazosina Hytrin (existem Comprimidos: 2 e 5 genricos) mg a O medicamento de referncia mostrado em negrito.

VO: 2-20 mg/dia

Aspectos farmacocinticos dos anti-hipertensivos de ao central.

Frmaco
Clonidina Guanabenzo Meia-vida plasmtica (h)* 8-12 6 Incio ao/ durao (h)* 0,5/6-10 1/12 6/12-24 2/12 n.d Efeito da alimentao na absoro No n.d No No No Ligao a protenas (%) 20-40 90 <15 7 <10 Eliminao Renal (65%) Fezes (22%) Renal (70-80%) Fezes (10-30%) Renal (~85%) Renal (60%) Renal (70%)

Metildopa 2 Moxonidina 3 Rilmenidina 8 n.d.: informao no disponvel

AGONISTAS 2 DE AO CENTRAL: PONTOS CHAVE Nunca interrompa subitamente o uso de clonidina, pois pode ocorrer hipertenso rebote. A retirada progressiva deve ser feita ao longo de 4 dias. No interferem na resistncia perifrica insulina ou no perfil lipdico. A metildopa pode alterar a colorao da urina tornado-a escura ao ser exposta ao ar. Este efeito esperado e no causa problemas, mas importante alertar o paciente sobre sua ocorrncia. A metildopa pode causar leso heptica, por isso recomenda-se controle mensal da funo heptica nos primeiros meses de tratamento. Alguns efeitos adversos centrais como sedao, letargia e reduo da capacidade mental podem ser minimizados, administrando a maior parte da dose do frmaco ao deitar. A metildopa pode gerar um resultado falso-positivo no teste de Coombs. O guanabenzo deve ser usado com cautela nos casos de doena cardaca ou cerebrovascular grave, insuficincia heptica ou renal e em pacientes geritricos.

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Frmacos adrenrgicos de ao central.

Frmaco Nome a comercial
Antensina Clonidin

Apresentao
Comprimidos: 0,10; 0,15 e 0,2 mg c Ampola: 0,15 mg/ml

Faixa b teraputica
VO: 0,1-2,4 mg/dia

Principais interaes medicamentosas

Digoxina, barbitricos, antihistamnicos, lcool e outros anti-hipertensivos potencializam os efeitos dos agonistas 2 de ao central Antidepressivos tricclicos (amitriptilina, imipramina, desipramina), e prazosina podem bloquear os efeitos antihipertensivos da clonidina e metildopa. Os -bloqueadores podem causar aumento de presso arterial perigoso quando associado a clonidina.

Clonidina

Guanabenzo

Lisapres

Comprimidos: 4 mg

VO: 4-12 mg/dia

Metildopa (existem genricos)

Aldomet Dimepress Metilvita Tensioval

Comprimidos: 250 e 500 mg

VO: 500mg-2g/dia

Moxonidina

Cynt

Comprimidos: 0,2 e 0,4 mg

VO: 0,2-0,6 mg/dia VO: 1-2 mg/dia

Associao de metildopa e haloperidol pode causar irritabilidade, agressividade e demncia. a b c O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adulto. Usado como analgsico. . Rilmenidina Hyperium Comprimidos: 1 mg

Caractersticas farmacocinticas dos vasodilatadores diretos.

Frmaco
Diazxido Hidralazina Minoxidil Meia-vida plasmtica 20-40 h 2-8 h 3-4 h Incio ao/ durao 1 min/4-20 h Oral: 20-30 min/8 h IV: 5-20 min/1-4 h 30 min/>24 h <2 min/1-10 min Efeito da alimentao na absoro Ligao a protenas (%) >90% 85-90 Praticamente no liga Eliminao Urina (50% inalterado) Urina (14% inalterado) Urina (12% inalterado)

----Aumenta No

Nitroprussiato ~1 min de sdio n.d.: informao no disponvel

-----

n.d.

n.d.

VASODILATADORES DE AO DIRETA: PONTOS CHAVE Em pacientes com cardiopatia isqumica, a estimulao simptica e taquicardia reflexa, causada por esta classe de frmacos pode provocar angina ou arritmias isqumicas. O tratamento com minoxidil pode causar crescimento de plos no corpo. O nitroprussiato de sdio pode provocar queda rpida e acentuada da presso sangunea. Em pacientes no monitorados adequadamente, a hipotenso pode causar danos isqumicos irreversveis ou at a morte O diazxido somente deve ser administrado em veia perifrica. Deve-se evitar a injeo extravascular ou infiltrao, devido alcalinidade da soluo, que irritante aos tecidos. Se ocorrer infiltrao no tecido subcutneo, a rea deve ser tratada com compressas quentes e repouso.

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Frmaco
Diazxido

Nome a Comercial Tensuril

Apresentao
Ampola: 15 mg/mL (20 mL)

Faixa b teraputica
IV: 1-3 mg/kg/dose

Principais Interaes medicamentosas

A associao com outros frmacos anti-hipertensivos pode causar hipotenso severa A utilizao de AINES pode reduzir o efeito hipotensor desta classe de frmacos. Os anestsicos em geral aumentam o efeito da hidralazina e do nitroprussiato de sdio.

Hidralazina

Apresolina Nepreso

Drgeas: 25 e 50 mg Ampola: 20 mg/mL (1 mL)

VO: 100-300 mg/dia IV-IM: 5-20 c mg/dose

Minoxidil (existem genricos)

Loniten Regaine

Comprimido: 10 mg

VO: 5-100 mg/dia

O uso de hidralazina contraindica a administrao Frasco-ampola: 50 IV: 0,5-10 g/kg/min simultnea de barbitricos, mg com diluente sulfas e isoniazida (2mL de SGI) a b c O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. Varia bastante de acordo a situao. Nitroprussiato de sdio Nipride Nitropruss

Preparaes injetveis de vasodilatadores de ao direta.

Frmaco/ a Apresentao
Diazxido

Preparo/ administraao
Pode ser administrado em bolus de 300 mg. Entretanto recomenda-se a administrao em minibolus, isto , doses de 1 a 3 mg/kg, repetidas em intervalos de 5 a 15 minutos

Cuidados gerais

Soluo e cuidados na diluio

Diluente
O diazxido administrado sem diluio, rapidamente, por via intravenosa

Estabilidade

Uso imediato

-----------

-----------

Ampola: 15 mg/ml (20 ml)

Hidralazina
-----------

Ampola: 20 mg/ml (1 ml)

As ampolas de hidralazina no devem ser armazenadas sob refrigerao devido ao risco de precipitao.

No diluir em glicose 5%. Diluir em frasco de vidro

Cloreto de sdio 0,9% ou sorbitol 5%

Uso imediato aps a diluio.

Nitroprussiato de sdio
a

Ver tabela 10.27

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas. Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento. .

Medicamentos e doses para uso oral nas urgncias hipertensivas.

Ao Frmaco Captopril Dose VO: 6,25-25 mg (repetir em 1 h se necessrio) VO: 0,1-0,2 mg (repetir em 1 h se necessrio)
Incio Durao

Efeitos adversos Hipotenso, hiperpotassemia, insuficincia renal. Contra-indicado em estenose bilateral de artria renal ou rim nico. Hipotenso postural, sonolncia, boca seca

15-30 min

6-8 h

Clonidina

30-60 min

6-85 h

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Emergncias hipertensivas: Pontos chave

So episdios de elevao acentuada da presso arterial que podem estar relacionados com alguma das condies abaixo: Hipertenso maligna Feocromocitoma Hemorragia cerebral Eclmpsia Aneurisma dissecante da aorta Doena renal Exigem tratamento imediato, geralmente com frmacos administrados por via intravenosa

Medicamentos usados por via parenteral no tratamento das emergncias hipertensivas.

Ao Frmaco
Nitroprussiato de sdio Nitroglicerina Hidralazina

Dose
0,25-10 mg/kg/min IV 5-100 mg/min IV 10-20 mg IV ou 10-40 mg IM 6/6 h 5 mg IV (repetir 10/10min, se necessrio at 20 mg)

Incio Imediato 2-5 min 10-30min 5-10 min

Durao 1-2 min 3-5 min 3-12 h 3-4 h

Indicao
Maioria das emergncias hipertensivas Insuficincia coronariana associada hipertenso Eclmpsia Insuficincia coronariana Aneurisma dissecante de aorta Insuficincia ventricular esquerda. Edema agudo de pulmo. Situaes de hipervolemia

Metroprolol Furosemida

20-60 mg 2-5 min (repetir aps 30 min, se necessrio) Fonte: V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso Arterial.

30-60 min

Frmacos para controle urgente de hipertenso severa na gravidez.

Frmaco/ Apresentao
Hidralazina Ampola: 20 mg/ml (1 ml)

Dose/Via
5 mg, IV ou IM, ento 5 a 10 mg a cada 20-40 minutos. Uma vez que a presso arterial esteja controlada repetir a cada 3 horas. Infuso: 0,5 a 10 mg/h. Se no ocorrer sucesso com 20 mg IV ou 30 mg IM considerar outro frmaco.

Comentrios

Considerado o frmaco de escolha para estas situaes. Longa experincia de segurana e eficcia

Nifedipina 10 a 30 mg por via oral. Repetir em 45 minutos se necessrio. Comprimidos: 10 mg Comprimidos liberao prolongada: 10; 20; 30 e 60 mg

Preferir preparaes de ao prolongada. Embora a experincia obsttrica com preparaes de ao curta tenha sido favorvel ela no recomendada nestas situaes

Diazxido Ampola: 15 mg/mL (20 mL)

30 a 50 mg IV a cada 5-15 minutos

Seu uso est em declnio. Pode causar hiperglicemia.

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Insuficincia cardaca: pontos chaves A insuficincia cardaca pode ser definida como a incapacidade do corao em bombear adequadamente o volume sanguneo que chega aos seus ventrculos. O tratamento farmacolgico da insuficincia cardaca visa:
Diminuir o trabalho cardaco usando: Diurticos, que reduzem o volume sanguneo e a pr-carga cardaca. Vasodilatadores diretos, que reduzem a presso arterial e a ps-carga cardaca. Aumentar a fora de contrao cardaca usando: Digitlicos (cardiotnicos). Inibidores de fosfodiesterase. Simpatomimticos beta-adrenrgicos. Sensibilizadores da troponina

Principais aspectos associados terapia:

Diurticos de ala e tiazdicos podem causar hipocalemia. + Nveis sricos de K devem ser monitorados. Beta-bloqueadores so utilizados na insuficincia cardaca sistlica de origem isqumica. Simpatomimticos requerem cautela, pois podem elevar o trabalho cardaco. A digoxina possui ndice teraputico muito baixo e pode causar toxicidade digitlica. A digoxina e outros agentes inotrpicos podem causar arritmias. Diurticos que causam hipocalemia aumentam o risco de toxicidade digitlica. A digoxina recomendada para todos os pacientes com insuficincia cardaca sintomtica. Na presena de insuficincia renal, as doses de diurticos podem ser significativamente maiores, enquanto as doses de digoxina precisam ser reduzidas. Pessoas com arritmias requerem ateno especial no uso de diurticos e cardiotnicos.

Frmacos mais utilizados na insuficincia cardaca.

Frmaco Nomes a comerciais Lasix Furosetron Furosemida Furosem Furosix Bumetanida Espironolactona (existem genricos) Amilorida associada a hidroclorotiazida (existem genricos) Amilorida associada a cloralidona Amilorida associada a furosemida Diupress

Classe/Efeito/Ao

Apresentaes comuns Comprimido: 20 a 40 mg. Ampola: 10 a 20 mg/ml.

Faixa-teraputica

Diurtico de ala.

Furosemida (existem genricos)

VO ou IV: 20 a 160 mg/dia.

Furosan

Burinax

Diurtico de ala.

Comprimido: 1 mg. Comprimido: 25, 50 e 100 mg. Comprimido: 2,5 ou 5 mg de amilorida + 25 ou 50 mg de hidroclorotiazida. Comprimido: 5 mg + 25 mg de clortalidona. Comprimido: 10 mg + 40 mg de furosemida.

VO: 0,5 a 2 mg/dia. VO: 50 a 200 mg/dia.

Aldactone

Antagonista da aldosterona. Poupador de potssio. Diurtico antagonista de canais epiteliais de sdio. Poupador de potssio.

Moduretic Amilorida Amiretic

VO: 2,5 a 5 mg/dia (amilorida).

Idem anterior.

VO: 5 a 10 mg/dia (amilorida). VO: 10 a 30 mg/dia (amilorida).

Diurisa

Idem anterior.

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Frmaco

Nomes a comerciais Digoxina Digox

Classe/Efeito/Ao

Apresentaes comuns Comprimido: 0,1 e 0,25 mg.

Faixa-teraputica

Digoxina (existem genricos)

Cardiotnico. Digitlico. Inibe a bomba Na /K ATPase e aumenta clcio na clula cardaca. Idem digoxina (uso hospitalar) Inotrpico positivo. Sensibilizador da troponina C ao clcio. Efeito prolongado (79 dias). Uso hospitalar.
+ +

VO: 0,125 a 0,5 mg/dia. Digitalizao: 2,5 mg.

Digoba

Lanitop Deslanosdeo (Lanatosdeo C) Levosimendana

Cedilanide Simdax

Ampola: 0,2 mg/ml. Ampola: 2,5 mg/ml.

IV ou IM: 0,4-0,8 mg/dia. IV: 0,05 a 2 g/Kg/min/24h. Dose de ataque: 12 a 24 g/Kg

Dobutamina (existem genricos)

Dobutrex Dobutanil Dobuton Hibutan

Inotrpico positivo. Simpatomimtico.

Ampola: 1 mg/ml, 2,5 mg/ml.

IV: 1 a 20 g/Kg/min.

Milrinona

Primacor

Inotrpico positivo. Inibidor da fosfodiesterase. Aumenta clcio na clula cardaca.

Ampola: 1mg/ml.

IV: 0,375 a 0,75 g/Kg/min. Dose de ataque: 50 g/Kg em 10 min.

Captopril e anlogos (existem genricos)

Ver tabela 10.8.

Inibidor da enzima conversora da angiotensina. Reduz a formao de angiotensina II. Vasodilatador direto. Efeito diurtico indireto. Contribui na reverso remodelagem cardaca. Antagonista do receptor AT1 da angiotensina II. Vasodilatador. Nitrato orgnico. Efeito final causado pela formao de xido ntrico.

Ver tabela 10.8.

Ver tabela 10.8.

Losartana (existem genricos) Nitroglicerina

Ver tabela 10.8. Tridil

Ver tabela 10.8.

Ver tabela 10.8.

Ampola: 5 mg/ml.

IV: 0,5 g/Kg/min (inicial) IV: 0,5 a 1,8 g/Kg/min IV: 1 a 20 g/Kg/min

Nitroprussiato de sdio

Nitropress Nipride

Vasodilatador. Doador de xido ntrico.

Ampola: 25 mg/ml.

Nitroprus Dopamina Revivan

Dopacris

Simpatomimtico nas doses maiores. Uso na falncia cardiovascular associada insuficincia renal.

Ampola: 5 mg/ml.

O medicamento de referncia mostrado em negrito. A dose mxima pode variar de acordo com a resposta do paciente, aparecimento de efeitos adversos importantes e reduo

do quadro de congesto pulmonar. A posologia pode ser alterada pelos fabricantes ou protocolos preconizados e deve ser avaliada antes da implementao. Os valores apresentados so para adultos.

16

Tabela 10.26: Principais propriedades farmacocinticas dos frmacos utilizados no tratamento da insuficincia cardaca.
Frmaco vida plasmtica Metablito ativo Incio ao e durao Influncia da alimentao Principais interaes medicamentos Ligao a protenas plasmticas
25%

Eliminao

Digoxina -----30-40 h 0,5 a 2 h. Mais de 6 h de durao. Pouca; ricos em fibras diminuem a absoro. Uso IV.

Clcio e agentes cardiotnicos (elevam toxicidade). Ltio e simpatomimticos (aumenta arritmias). Eritromicina, tetraciclina, quinidina, verapamil, espironolactona, triantereno (aumentam concentrao do digitlico). Corticides, furosemida, tiazdicos (aumentam a toxicidade digitlica). Idem digoxina.

Renal na forma ativa.

Deslanosdeo (Lanatosdeo C) Milrinona

Digoxina. 40 h 1h

5-10 min. Mais de 4 h de durao. Imediata.

25% Uso IV. Clcio e agentes cardiotnicos (elevam toxicidade). ------

Renal na forma ativa e metablitos. Renal na forma ativa e metablitos. Renal e intestinal, metablitos. Renal na forma ativa, atravs de secreo tubular.

Levosimendana 1h Furosemida 1-2 h

OR-1855, OR-1896.

30-60 min. Cerca de 24 h de durao. 10-15 min IV. 60 min oral. 3-6 horas de durao.

No disponvel.

No disponvel. No foram encontradas interaes clinicamente importantes com outros frmacos de ao cardiovascular. Hidrato de cloral (no associar). Aminoglicosdeos e cisplatina (risco de ototoxicidade aumentado/uso restrito). Ltio (aumenta a toxicidade do ltio). Sucralfato, DAINES, fenitona (diminuem a absoro ou eficcia da furosemida). Corticides (aumentam a hipopotassemia). Probenecida, metotrexato (diminuem a eficcia e aumentam a toxicidade da furosemida). Potencializa a ao de outros diurticos. Reduz a ao da noradrenalina. Aumenta concentrao plasmtica da digoxina.

98%

------

Diminuem a absoro.

98%

Espironolactona

1,6 h (metablito ativo com vida de 16 h) Poucos minutos 1-3 min

Vrios, ex.: Canrenona. xido ntrico. Dinitratos. xido ntrico.

Controverso. Efeito mximo pode requerer dias. <1 min. 3 min de durao. 1min. 3-5 min de durao.

Aumentam a absoro. Uso IV.

90%

Renal e intestinal, principalmente metablitos. Renal, metablitos. Renal. Metablitos.

Nitroprussiato de sdio Nitroglicrerina

-----Anestsicos/antihipertensivos (aumentam hipotenso).

Geralmente IV na insuficincia cardaca.

Efeito potencializado pelo sildenafil e outros inibidores de fosfodiesterase (no associar). Potencializa e potencializado por outros vasodilatadores.

------

Frmaco

vida plasmtica
2 min

Metablito ativo
Epinefrina.

Incio ao e durao
5 min. 10 min de durao. 1-2 min. Menos de 5 min de durao.

Influncia da alimentao
Uso IV.

Principais interaes medicamentos

Ligao a protenas plasmticas

------

Eliminao

Dopamina

Efeito potencializado por inibidores da MAO e anestsicos volteis.

Renal. Metablitos (80%) e forma ativa. Principalmente metablitos.

Dobutamina

2 min ------

Uso IV.

Efeito reduzido por beta-bloqueadores. Potencializa os efeitos de vasoconstritores. Aumenta o risco de toxicidade de antidepressivos, inibidores da MAO, digitlicos. Ver tabelas 10.7 e 10.8.

------

Captopril, losartana e anlogos

Cuidados com o uso intravenoso de frmacos utilizados em problemas cardiovasculares.

Frmaco
a

Tipo de administrao
Infuso lenta. Usar bomba de infuso. Agitar o frasco com frequncia durante a infuso para garantir homogeneidade.

Cuidados gerais
No pode ser administrado em pacientes com hipotenso severa.

Soluo e cuidados na diluio

Preparar em frasco de vidro. No deve ser misturado com outras drogas.

Diluente
Dextrose (5%) ou cloreto de sdio (0,9%).

Estabilidade
Em frascos de vidro, quimicamente estvel por 48 h em temperatura ambiente e 7 dias sob refrigerao.

Intoxicao
Hipotenso grave e choque.

Nitroglicerina

Deslanosdeo (Lanatosdeo C)
Injeo lenta.

Efeitos potencializados por diurticos de ala e tiazdicos. Deve ser reduzida se a diurese cair.

Pronto para uso. -----------

Distrbios do SNC e gastrintestinais (anorexia, nusea, vmito). Confuso mental e distrbios visuais, sudorese, convulses, arritmias.

Frmaco Milrinona

Tipo de administrao
Infuso.

Cuidados gerais
Insuficincia renal potencializa e aumenta a toxicidade. Avaliar fluxo urinrio. Sondar os pacientes com distenso aguda da bexiga, decorrente de diurese excessiva.

Soluo e cuidados na diluio

No misturar com outras drogas, especialmente furosemida ou bumetamida. Soluo lmpida, incolor ou quase incolor; no deve ser misturado com outras drogas.

Diluente
Cloreto de sdio (0,9%) ou glicose (5%). Cloreto de sdio (0,9%) ou soluo de Ringer.

Estabilidade
Estvel por at 24 h sob refrigerao.

Intoxicao
Arritmias, hipotenso, dor anginosa, cefalia.

Furosemida

Injeo lenta ou infuso. No exceder 4 mg/min.

Pode precipitar em valores de pH abaixo de 7. Em pH neutro pode ser usada em at 24 horas.

Hipovolemia, desidratao com quadro delirante, arritmias cardacas, insuficincia renal aguda.

Nitroprussiato de sdio
Infuso lenta. Cuidar para no infiltrar.

P. Cor castanha/marrom aps preparo. Alterao na cor significa perda da atividade. Proteger rigorosamente da luz, inclusive o equipo.

Glicose (5%).

Usar imediatamente.

Causada pelo cianeto liberado: taquipnia, respirao curta, vmitos, aumento de lactato, acidose, expirao com odor de cianeto de hidrognio, dilatao e ausncia de reflexos pupilares, perda de conscincia. Antdotos: hidroxicobalamina e tiossulfato de sdio.

Dobutamina
Infuso lenta. Usar bomba de infuso. Causa flebite.

Pode causar necrose se infiltrar. Recomenda-se a infiltrao de fentolamina (5-10 mg) com NaCl (1015 ml) no local para reduzir o risco de necrose. Potencializado por inibidores da MAO.

Pode exibir uma cor rsea-escura sem perda de atividade. No usar bicarbonato de sdio ou a qualquer soluo alcalina. No infundir com outras drogas.

Glicose (5%), glicose a (5%) e cloreto de sdio a (0,45%), soluo de Ringer, cloreto de sdio (0,9%). Outras conforme orientao do fabricante. Cloreto de sdio (0,9%), glicose (5%), glicose (5%) em soluo de Ringer lactato.

Estvel por at 24 h.

Taquicardia, hipertenso, arritmias cardacas.

Dopamina

Infuso lenta. Dosagens devem ser acompanhadas rigorosamente. Usar bomba de infuso.

No usar bicarbonato de sdio ou outras solues alcalinas.

Deve ser preparada na hora do uso.

Elevao excessiva da presso arterial. Suspender a infuso. Efeito rapidamente revertido.

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas.

Angina: pontos chaves A angina uma sndrome cujo principal sintoma a dor no peito, causada pela falta de perfuso sangunea e oxigenao do corao. O infarto do miocrdio pode ser ou no precedido de angina. O tratamento farmacolgico da angina visa:
Aumentar a oferta de oxignio para corao: Vasodilatadores que dilatam as artrias coronarianas. Diminuir o trabalho cardaco: Vasodilatadores arteriais e venosos, que reduzem a presso arterial e o retorno venoso, reduzindo a pr- e a ps-carga cardaca, ou -bloqueadores, que reduzem a frequncia e fora de contrao cardacas.

Principais aspectos associados terapia:

Beta-bloqueadores reduzem o trabalho cardaco e esto entre os frmacos de primeira escolha. Bloqueadores de canais de clcio contribuem reduzindo tanto a pr- como a ps-carga. Nitratos orgnicos liberam xido ntrico, causam vasodilatao venosa e arterial e promovem alivio imediato da angina. A tolerncia aos nitratos ocorre facilmente e limita o uso continuo desses frmacos. Pacientes com angina devem tratar condies de base como a hipertenso, dislipidemias e diabetes. O agente mais indicado para o tratamento da hipertenso associada angina so os inibidores da ECA. Anticoagulantes e anti-plaquetrios tambm so utilizados em pacientes com angina, para reduzir o risco de infarto. A terapia no-farmacolgica inclui reeducao alimentar, exerccios e interrupo completa do tabagismo.

Nitratos usados no tratamento da angina.

Frmaco Nomes a comerciais Tridil Trinitrato gliceril de

Classe/Efeito/Ao

Apresentaes comuns

Faixa-teraputica

Comprimido (AP): 2,6 mg. Cpsulas (AP): 2,5 mg Todos esses medicamentos so nitratos orgnicos. O mecanismo de ao consiste (por vias ainda no completamente elucidadas) na liberao de xido ntrico, um potente vasodilatador. So aspectos importantes a instalao de tolerncia e a intensidade/gravidade dos efeitos adversos em casos de superdosagem. Comprimido sublingual: 0,4 a 0,8 mg. Ampola: 1 a 5 mg/ml. Spray sublingual: 0,4 mg/dose Sistema transdrmico: 16 a 50 mg/disco Comprimido: 20 a 60 mg. Comprimido sublingual: 5 mg Cpsula (AP): 20 a 60 mg. Ampola: 10 mg/ml Comprimido sublingual: 2,5 ou 5 mg. Comprimidos: 5 ou 10 mg. Comprimidos (AP): 40 mg.

Nitroderm Nitradisc

VO (AP): 2,5 a 13 mg/dia. Sublingual: 0,3 a 1,5 mg. IV: 5 a 200 g/min Spray sublingual: 0,4 mg Transdrmico: 0,2 a 0,8 mg/h VO: 30 a 120 mg/dia. Sublingual: 5 mg (a cada 2 ou 3 h) VO (AP): 20 a 60 mg/dia VO: 20 a 120 mg/dia. Sublingual: 2,5 a 5 mg (a cada 2 ou 3 h). VO (AP): 120 a 240 mg/dia.

(nitroglicerina)

Nitrolingual Vernies

Solinitrina Nitrong Mononitrato de isossorbida (existem genricos) Dinitrato de isossorbida (existem genricos)

Supranitrin

Nitronal Monocordil Cincordil Isordil Angil

Cardionil Isocord

Isossorbida

O medicamento de referncia mostrado em negrito. Nem todas as formulaes esto disponveis no Brasil e existem vrias outras fora do Brasil. AP = ao prolongada (formulao com liberao lenta do princpio ativo). A posologia pode ser alterada pelos fabricantes ou protocolos

preconizados e deve ser avaliada antes da implementao. Os valores apresentados so para adultos.

20

Principais propriedades farmacocinticas dos nitratos orgnicos.

Frmaco vida plasmtica
1-3 min Cerca de 5 h (oral e sublingual) 12 min (sublingual) 30 min (oral) H formao de xido ntrico.

Metablito ativo

Incio ao e durao

Influncia da alimentao

Principais interaes medicamentos

Ligao a protenas plasmticas

Eliminao

Nitroglicrerina Mononitrato de isossorbida Dinitrato de isossorbida

Mononitratos.

Incio em 1 min sublingual ou IV. Efeito Sustentado durante a infuso. Durao de 1 a 7 min para sublingual. Ocorre tolerncia. Incio em 2-3 min sublingual. Durao: 20 min (VO) ou at 24 h para VO de ao prolongada. Incio em 2-5 min sublingual. Durao de at 1 h (sublingual) e 8 h (VO). Ocorre tolerncia.

Quando administrados VO, no ingerir com alimentos. No aconselhvel a ingesto de lcool durante o uso desses medicamentos.

Efeito potencializado pelo sildenafil e outros inibidores de fosfodiesterase utilizados para tratar a disfuno ertil (no associar). Potencializam e so potencializados por outros vasodilatadores comumente utilizados para tratar a hipertenso. Efeitos hipotensores devem ser cuidadosamente monitorados. No descrita ou menor que 1% Renal. Metablitos.

Classificao dos frmacos antiarrtmicos.

Classificao/ Mecanismo de ao Efeito Frmaco

Ia- Diminui a velocidade de subida (fase 0) do potencial de ao e prolonga o potencial de ao. Classe I Bloqueadores de canais de sdio Ib- Encurta o perodo refratrio (fase 3 de repolarizao) e diminui a durao do potencial de ao. Ic- Lentifica acentuadamente a fase 0 de despolarizao. No exerce efeito no perodo refratrio. Classe II Bloqueadores adrenrgicos Classe III Em geral bloqueiam canais de potssiob Classe IV Bloqueadores de canais de clcio
a
b

Procainamidaa Quinidina Disopiramida Lidocana Mexiletina Fenitona Tocainidaa Flecanidaa Propafenona Atenolol Esmolol Metoprolol Propranolol Timolol Amiodarona Bretlioa Dofetilida* lIbutilidaa Sotalol

Reduzem a velocidade de conduo, diminuem a automaticidade e prolongam o perodo refratrio.

Prolongam o potencial de ao cardaco resultando em um aumento do perodo refratrio efetivo.

Prolongam a fase 4 de despolarizao espontnea.

Verapamil Diltiazem

No disponvel no Brasil. Embora o efeito seja comum, o mecanismo de ao variado entre os diferentes frmacos do grupo.

Propriedades farmacocinticas dos antiarrtmicos

Exige ajuste em caso de insuficincia: Heptica Renal a Adenosina Ultra-curta Imediato/2 min ---------------------b Amiodarona ~40-55 2 semanas/meses Aumenta 96 Sim c Disopiramida 4-10 0,5-3,5 h/~12 h n.d. 20-60 Sim Sim Lidocana 1-2 Imediato/15 min 60-80 Sim No ----Mexiletina 9-12 30-120 min/8-12 h No 50-70 Sim Sim Propafenona 2 1-2 h No Sim Sim 95 d Quinidina 6-8 30 min/6-8 h Aumenta 80-90 Sim Sim e Sotalol 10-15 Reduz 0 No Sim n.d. a b Aproximadamente 10 segundos. um frmaco incomum por apresentar uma meia-vida de vrias semanas c d e Concentrao dependente. Adultos. Em recm nascidos o valor de 60-70%. No se liga a protena plasmticas. n.d.: no determinado.

Frmaco

Meia-vida plasmtica (h)

Incio ao/durao

Efeito da alimentao na absoro

Ligao a protenas (%)

Frmacos antiarrtmicos, apresentaes e interaes medicamentosas.

Frmaco Adenosina Nome a Comercial Adenocard

Apresentao Ampola: 3 mg/ml (2 ml)

Faixa teraputica IV: 6-12 mg/dose

Principais interaes medicamentosas Cafena e teofilina antagonizam os efeitos da adenosina. Dipiridamol e carbamazepina potencializam o efeito da adenosina.

Atlansil Amiodarona (Classe III) (existem genricos)

Ancoron Amiobal Miocor Amioron

Comprimido:100 e 200 mg Ampola: 50 mg/ml (3 ml) Frasco: 200 mg/ml (30 ml)

VO: 100-800 mg/dia IV: 100-300 mg (5 mg/kg)

Cimetidina ou fluoroquinolonas aumenta os nveis plasmticos da amiodarona. A amiodarona pode aumentar os nveis de digoxina, varfarina fenitona, quinidina, aminofilina, c dextrometorfano, fluoxetina, glimepirida, pioglitazona e sildenafil .

Miodaron

Disopiramida

Dicorantil

Comprimido: 250 mg

VO: 100-150 mg/dose 4 vezes ao dia

Apresenta efeito aditivo com frmacos que potencializam o intervalo QT (eritromicina, amitriptilina, imipramina,gatifloxacino e moxifloxacino). Efeito potencializado por antifngicos azis, claritromicina, diclofenaco, eritromicina, isoniazida e verapamil. Carbamazepina, fenitona e barbitricos reduzem os efeitos da disopiramida.

Frasco: 10 e 20 mg/ml Lidocana ----------(20 ml)

IV: 1-4 mg/kg (at 2 vezes)

Amiodarona, azis antifngicos, -bloquedores, eritromicina, claritromicina, diclofenaco, fluoxetina, paroxetina e verapamil potencializam o efeito da lidocana. Barbitricos e fenitona reduzem os nveis/efeito da lidocana.

VO: 100 -3 mg/dose Mexiletina Mexitil

Absoro retardada por anticidos, atropina e narcticos. Fenitona, barbitricos e cimetidina reduzem seu efeito teraputico.

Cpsulas: 100 e 200 mg

2 a 3 vezes ao dia VO: 300- 900 mg/dia

d

Tem os nveis/efeitos aumentados por fluoxetina, miconazol, paroxetina, cimetidina e quinina Aumenta os nveis da digoxina, propranolol, metoprolol e varfarina. Efeito reduzido por Fenobarbital e fenitona. Aumenta a concentrao srica de digoxina. Potencializa o efeito de antifngicos azis, claritromicina, diclofenaco, verapamil e outros inibidores do CYP3A4. Tem efeito reduzido por carbamazepina, fenitona e nifedipina.

Propafenona

Ritmonorm

Comprimidos: 300 mg Ampola: 3,5 mg/ml (20 ml)

IV: 1 a 2 mg/kg em bolus lento VO: 100-600 mg/dose 4 a 6 vezes/dia

Quinidina

Quincardine

Comprimido: 200 mg

O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. A amidarona apresenta muitas interaes medicamentosas importantes, e toda medicao deve ser revisada d antes de iniciado o tratamento. Aqui so consideradas algumas interaes deste frmaco. A determinao da dose de manuteno individual deve ser feita atravs de controle cardiolgico.

ANTIARRTMICOS: PONTOS CHAVES importante instruir o paciente a tomar o antiarrtmico todos os dias e rigorosamente no mesmo horrio, bem como a no interromper o tratamento sem conhecimento do mdico. O sotalol, diltiazem e disopiramida devem ser administrados com o estmago vazio. A quinidina e a mexiletina podem ser administras junto com alimento ou leite para evitar irritao gastrointestinal. A lidocana IV utilizada para arritmias diferente da lidocana usada como anestsico local. Ao utilizla para arritmias verifique o rtulo para certificar-se que se trata de lidocana para arritmias. Podem ocorrer arritmias graves se for administrada lidocana com conservantes ou com noradrenalina A propafenona deve ser administrada com cautela pacientes portadores de disfuno heptica e/ou renal, j que com o emprego de doses teraputicas pode produzir-se acmulo, levando a um quadro geral de intoxicao. Devido sua ao beta-bloqueadora, deve ser empregada com cautela em pacientes com asma Na presena de cardiopatia estrutural a utilizao de sotalol deve ser iniciada apenas em hospital sob monitorao cuidadosa. A formulao de liberao lenta de verapamil tem pouco efeito quando usada para preveno de arritmias. O verapamil extensamente biotransformado pelo fgado, portanto deve-se ter cuidado quando este frmaco administrado a pacientes com disfuno heptica. A ingesto excessiva de vitamina C pode reduzir o pH urinrio aumentando a excreo de quinidina e diminuindo assim sua concentrao srica.

Preparaes injetveis de frmacos antiarrtmicos.

Frmaco/ a apresentao
Adenosina Ampola: 3 mg/ml (2ml)

Preparo/ administraao
Administrar em bolus rpido (1 a 3 segundos) seguida de um flush com 20 ml de SF.

Cuidados gerais
No deve ser colocado sob refrigerao (temperatura entre 2C e 8C), pois pode cristalizar.

Soluo e cuidados na diluio

Diluente
No se recomenda a diluio, mas pode ser administrado IV simultaneamente com soluo fisiolgica 5%; soluo fisiolgica 0,9% ou soluo glicosada 5%.

Estabilidade
O medicamento para aplicao nica, a quantidade no utilizada deve ser descartada.

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Frmaco/ a apresentao

Preparo/ administraao
Pode ser admistrado em bolus ou por infuso. A injeo IV geralmente desaconselhada devido aos riscos hemodinmicos. Sempre que possvel, utilize o medicamento por infuso intravenosa.

Cuidados gerais
Depois de aberto deve ser mantido em sua embalagem original. Proteger da luz e evitar locais quentes. Para evitar reaes locais, deve, sempre que possvel, ser administrado atravs de uma via venosa central. A lidocana para injeo intravenosa no deve conter conservantes nem outras drogas como a epinefrina (adrenalina). Exige monitorizao eletrocardiogrfica e equipe preparada para emergncia.

Soluo e cuidados na diluio

Diluente

Estabilidade

Amiodarona Frasco: 200 mg/ml (30 ml)

No misturar outras preparaes na mesma seringa. No injetar outras preparaes na mesma linha de infuso.

Utilizar exclusivamente soluo de glicose a 5% para diluio.

Aps a diluio estvel por 24 horas

Lidocana Frasco: 10 e 20 mg/ml (20 ml)

Se a infuso se prolongar, estar atento para a possibilidade de acumulao do produto.

No adicionar a lidocana transfuso de sangue.

A glicose a 5% o diluente preferido para infuso de lidocana.

Uso imediato

Propafenona Ampola: 3,5 mg/ml (20 ml)

A dose inicial administrada na forma de bolus ou sob infuso de curto prazo. Aplicao endovenosa lenta (infuso) prolongada utilizada para manuteno.

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O uso de soluo fisiolgica pode precipitar o cloridrato de propafenona.

Diluir somente em soluo glicosada a 5%.

Aps a diluio estvel por 2 horas

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas. Produtos medicamentosos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto presena de partculas e alterao da cor antes da administrao, sempre que a soluo e o recipiente assim o permitirem