SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

MEDICAMENTOS QUE ACTAN EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

MEDICAMENTOS QUE ACTUAN EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

HIPNOTICOS Y SEDANTES (ANSIOLTICOS) ANALGESICOS OPIOIDES RELAJANTES DEL MSCULO ESQUELTICO ANTESTESICOS GENERALES ALCOHOLES ANTIEPILEPTICOS ANTIPARKINSONIANOS ANTIPSICTICOS LITIO ANTIDEPRESIVOS DROGAS DE ABUSO

MEDICAMENTOS DE ACCIN CENTRAL

ANALGESICOS

OPIOIDES

AMAPOLA

PAPAVER SOMNIFERUM

SE PRESCRIBEN COMO MEDICAMENTOS CONTROL DE ACCIN CENTRAL PARA EL MANEJO DEL DOLOR

CLASIFICACIN DE LOS

OPIOIDES

DE ACUERDO A SU ORIGEN NATURALES:

MORFINA CODEINA HEROINA

SINTTICOS:
MEPERIDINA - PROPOXIFENO
TRAMADOL - BUPRENORFINA FENTANILO - BUTORFANOL

DE ACUERDO A CAPACIDAD PARA GENERAR ADICCIN

ALTO PODER DE ADICCIN:
MORFINA - FENTANILO MEPERIDINA - PROPOXIFENO HERONA METADONA -

BAJO PODER DE ADICCIN:

CODEINA - OXICODONA TRAMADOL - BUPRENORFINA PENTAZOCINA - BUTORFANOL

DE ACUERDO A ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES OPIOIDES

AGONISTAS TOTALES AGONISTAS PARCIALES AGONISTAS ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS PUROS

FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN DE LOS OPIOIDES

MECANISMO DE ACCIN DE LOS OPIOIDES

ACTAN SOBRE RECEPTORES ESPECFICOS UBICADOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. ESTOS SE HAN DENOMINADO RECEPTORES OPIOIDES
SE HAN IDENTIFICADO TRES RECEPTORES:
MU KAPPA - DELTA

ESTOS RECEPTORES SON ACTIVADOS POR SUSTANCIAS ENDGENAS, LIGANDOS ENDGENOS DENOMINADAS ENDORFINAS, SE HAN IDENTIFICADO CUATRO:
BETA-ENDORFINAS LEU ENCEFALINAS MET ENCEFALINAS DINORFINAS

MECANISMO DE ACCIN DE LOS OPIOIDES

CARACTERSTICAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

MECANISMO DE ACCIN DE LOS OPIOIDES

CARACTERSTICAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

SON RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G PRESENTAN DOS MECANISMOS EFECTORES: UN PRIMER MECANISMO SE RELACIONADOS CON UNA SUBUNIDAD ALFA O. ACTIVAN UNA PROTEINA EFECTORA TIPO CANAL DE POTASIO ABREL EL CANAL, HIPERPOLARIZAN LA CLULA Y DISMINUYEN EL POTENCIAL DE ACCIN. UN SEGUNDO MECANISMO: SE RELACIONA CON UNA SUBUNIDAD ALFA INHIBIDORA INACTIVA LA ADENILCICLASA DISMINUYE EL AMPc, LO QUE FINALMENTE INACTIVA UN CANAL DE SODIO

AMBOS MECANISMOS SE RELACIONAN CON UN EFECTO INHIBITORIO EN LA TRANSMISIN DE IMPULSOS NERVIOSOS.

UBICACIN DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

RECEPTOR UBICACIN
- Mdula espinal - Centros superiores - Sus. Gris Periacueductal. - Ncleo del trigmino PERIFERICAMENTE - Tracto gastrointestinal - Glndula suprarrenal - Sistema cardiovascular
Medula espinal, Corteza cerebral Sistema lmbico, Mdula espinal.

LIGANDOS ENDGENOS
Beta-endorfinas Leu-encefalina Met-encefalinas Dinorfinas

Mu (1 - 2)

KAPPA DELTA

CLASIFICACIN DE ACUERDO A LA ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES OPIOIDES

AGONISTAS PUROS MORFINA, DIHIDROMORFINONA MEPERIDINA, PROPOXIFENO, FENTANILO, CODENA, TRAMADOL, OXICODONA, PENTAZOCINA, BUTORFANOL, BUPRENORFINA NALBUFINA NALOXONA, NALTREXONA

AGONISTAS PARCIALES AGONISTAS ANTAGONISTAS

ANTAGONISTAS

EFECTOS DE LA ESTIMULACIN DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

Analgsia espinal y supraespinal, Sedacin, OTROS EFECTOS Mu 1 Nuseas, Vmito, constipacin, Retencin urinaria, Miosis bradicardia, Tolerancia. Sedacin, Mu 2 Depresin respiratoria, Dependencia

EFECTOS DE LA ESTIMULACIN DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

KAPPA

Analgsia dbil, sedacin, depresin respiratoria dbil, miosis, tolerancia dbil, Sin generar tolerancia cruzada con el receptor Mu.

EFECTOS DE LA ESTIMULACIN DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

DELTA

Depresin respiratoria, Analgesia dbil, nuseas, vmito, prurito, Tolerancia dbil Tolerancia cruzada con el receptor Mu.

ASPECTOS

FARMACOCINTICOS

RESUMEN PARMETROS CINTICOS BSICOS DE LOS MEDICAMENTOS OPIOIDES

MEDICAMENTO
B. ORAL % U. P. P. %

PARMETROS CINTICOS
VOL. DISTR. L / KG VIDA MEDIA (Horas) EXCRECIN RENAL F.A. DEPURACIN Ml/min x kg

MORFINA

24 + 12

35 + 2

3.3 + 0.9

1.9 + 0.5

4+5

24 + 10

CODEINA

50 + 7

2.6 + 0.3

2.9 + 0.7

insignifica nte

11 + 2

ASPECTOS GENERALES FARMACOCINTICOS

RELACIONADOS CON LA VA DE ADMINISTRACIN: MLTIPLES VAS DE ADMINISTRACIN BAJA BIODISPONIBILIDAD ORAL AMPLIO FENMENO DE PRIMER PASO RAPIDA DISTRIBUCION A SNC BAJA UNIN A PROTENAS PLASMTICAS VIDA MEDIA CORTA, POR LO QUE REQUIERE INTERVALOS DE DOSIS CORTOS METABOLISMO HEPTICO ELIMINACIN RENAL COMO FRMACO INACTIVO

EFECTOS DE LOS OPIOIDES

EFECTOS PRINCIPALES

ANALGESIA:
SE PRODUCE POR ACCIN A NIVEL SUPRAESPINAL Y ESPINAL. INHIBEN LA TRANSMISIN DEL DOLOR Y LOS COMPONENTES EMOCIONAL Y AFECTIVO ASOCIADOS. LA ESTIMULACIN DE LOS RECEPTORES Mu UBICADOS EN LAS VAS DEL DOLOR PRODUCEN ANALGESIA DE MAYOR POTENCIA.

EFECTOS SECUNDARIOS
POR ACCIN A NIVEL SUPRAESPINAL
SEDACIN SOMNOLENCIA MAREO VRTIGO CAMBIOS DE COMPORTAMIENTO:
EUFORIA DEPRESIN

OTROS EFECTOS
A NIVEL CARDIOVASCULAR:
BRADICARDIA - HIPOTENSIN

A NIVEL GASTROINTESTINAL:
POR ACTIVIDAD CENTRAL Y PERIFRICA DISMINUCIN DEL PERISTALTISMO DISMINUCIN DE LAS SECRECIONES GSTRICAS. DISMINUCIN DEL VACIAMIENTO GSTRICO

A NIVEL GENITOURINARIO
RETENCIN URINARIA

EFECTOS INDESEABLES Y ADVERSOS

DISMINUYEN CONTRACTILIDAD UTERINA ATRAVIESAN PLACENTA, SON TERATOGNICOS GENERAN TOLERANCIA GENERAN DEPENDENCIA FSICA NUSEAS Y VMITO RETENCIN URINARIA DEPRESIN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DEPRESIN RESPIRATORIA ALTERACIONES PSIQUITRICAS CONFUSIN MAREOS HIPOTENSION ORTOSTTICA RIGIDEZ TORAXICA REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: PRURITO

FARMACOLOGIA CLNICA

CRITERIOS PARA LA SELECCIN DEL ANALGSICO:

EFICACIA EN EL TIPO DE DOLOR A TRATAR EDAD DEL PACIENTE EMBARAZO HISTORIA DE DEPENDENCIA FARMACOLGICA ESQUEMAS DE DOSIFICACION EFECTOS SECUNDARIOS Y COLATERALES ESTADO DE LA FUNCIN HEPTICA PREPARACIONES DISPONIBLES COSTOS

CARACTERSTICAS ESPECFICAS DE ALGUNOS MEDICAMENTOS

AGONISTAS PUROS:
MORFINA: BAJA BIODISPONIBILIDAD ORAL ADMINISTRACIN POR VARIAS VAS GENERA METABOLITOS ACTIVOS ES EL NARCTICO DE REFERENCIA ES EL MS EFECTIVO
MEPERIDINA: OPIOIDE SINTTICO EFICACIA SIMILAR A LA MORFINA MENOR DURACIN DE ACCIN ADMINISTRACIN PARENTERAL

AGONISTAS PARCIALES:
CODENA
WINADEINE WINADEINE F DOLVIRON - COMBAREN

TIENE EFICACIA MEDIA Y BAJA INTENSIDAD E NCIDENCIA DE EFECTOS ADVERSOS. ES UN OPIOIDE DBIL. NO ES EFICAZ EN DOLOR DE GRAN INTENSIDAD SE COMERCIALIZA COMBINADO CON OTROS ANALGSICOS DE ACCIN PERIFRICA GENERA TOLERANCIA EN GRADO MENOR APLICADO COMO ANTITUSIGENO Y COMO ANTIDIARREICO

AGONISTAS PARCIALES: TRAMADOL

TRAMAL
(PRESENTACIONES DE 50 100MG)

SE CONSIDERADO UN OPIOIDE ATPICO TIENE DOBLE MECANISMO DE ACCIN A NIVEL CENTRAL - ES AGONISTA SOBRE RECEPTORES OPIOIDES - ES MODULADOR DIRECTO DE LAS VAS MONOAMINRGICAS DESCENDENTES INHIBIDORAS DE LA CONDUCCIN DEL DOLOR. ALTA ABSORCIN POR VA ORAL METABOLISMO HEPTICO Y ELIMINACIN RENAL MENOS POTENTE QUE LA MORFINA GENERA SOMNOLENCIA, VMITO Y DEPRESIN RESPIRATORIA. NO GENERA TANTA DEPENDENCIA FSICA. NO GENERA TANTA TOLERANCIA

AGONISTAS - ANTAGONISTAS

BUPRENORFINA
TEMGESIC - BUPRENEX
(ADMINSTRACIN SUBLINGUAL)

AGONISTA PARCIAL MU, ANTAGONISTA KAPPA DBIL MAS POTENTE QUE LA MORFINA MENOS EFECTOS DEPRESORES A NIVEL RESPIRATORIO DE APLICACIN EN DOLOR AGUDO, MODERADO Y SEVERO

AGONISTAS - ANTAGONISTAS

BUTORFANOL
STADOL
(ADMINSTRACIN NASAL)

AGONISTA PARCIAL KAPPA Y ANTAGONISTA MU MENOS PODER DE ADICCIN MAYOR DEPRESIN RESPIRATORIA DE APLICACIN IM IV- Y NASAL MAS UTIL EN DOLOR AGUDO QUE CRNICO LA VA NASAL ES APLICABLE PARA PACIENTES CON MIGRAA AGUDA UNA APLICACIN NASAL, Y CONTINUAR CADA 6 h.

OTROS OPIOIDES
OXICODONA PENTAZOCINA DEXTROPROPOXIFENO HERONA METADONA NALBUFINA FENTANILO NALOXONA