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FARMACODINMICA
Avalia os efeitos biolgicos e teraputicos das drogas e seus mecanismos de ao. Alm de pesquisar os efeitos txicos; adversos; tecidos atingidos e sistema metablico.
FARMACODINMICA
Estudo das interaes fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma srie de eventos, resultam numa resposta farmacolgica.
Classificao segundo Krantz e Carr 2- Depresso: provoca diminuio da atividade da clula atingida pela droga. Ex: barbituricos deprimem o S N
Classificao segundo Krantz e Carr 3- Irritao: A droga atua sobre a nutrio, crescimento e morfologia dos tecidos vivos. Ex: Purgativos: irritam as clulas da mucos intestinal, estimulando o peristaltismo e provocando a evacuao.
Classificao segundo Krantz e Carr 4- Antiinfeco: Destinam-se a destruio ou neutralizao de organismos patgenos, do tipo bactrias, fungos e vrus.. Ex: Antibiticos - Azitromicina
Classificao segundo Krantz e Carr 5- Reposio: Terapia de substituio hormnios naturais ou sintticos no tratamento de doenas de insuficincia. Ex: T3 e T4.
As drogas no criam funes dos rgos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funes preexistentes.
Os efeitos da maioria das drogas resulta da sua interao com componentes macromoleculares do organismo ERLICH e LANGLEY * Alto grau especificidade antiparasitrios * Capacidade inibir a contrao msculo esqueltico - curares Criou-se o termo RECEPTOR
RECEPTOR
Componente do organismo com o qual o agente qumico deve interagir para produzir seus efeitos.
PROTENAS
Compem a classe mais importante de receptores de drogas
* Protenas Alvo * Especificidade Recproca * Locais Moleculares Favorveis
CANAIS INICOS
* Ao indireta sobre o canal
ONS ONS
Envolvendo Protena G
CANAIS INICOS
* Ao direta sobre o canal
Bloqueadoras
Moduladoras
ENZIMAS
ENZIMAS
* Competitivos - Droga = substrato anlogo Ligao com a enzima REVERSVEL IRREVERSVEL
ENZIMAS
* Alostricos (no-competitivos) - Substrato Falso DOPA p DA p NA MetilDOPA p MetilDA p MetilNA Falso NT
DD DFH
ENZIMAS
* Alostricos (no-competitivos) - Pr-Drogas
DD DFH
Enalapril p Enalaprilato
PROTENAS TRANSPORTADORAS
* Molculas Polares * Bloqueio do Sistema de Transporte
Transporte normal
ou Transporte bloqueado
RECEPTORES
* Trazem sinais de fora para dentro da clula levando modificaes intracelulares, por exemplo, a formao de segundos mensageiros
Funes : - acoplamento ao ligante apropriado (domnio de ligao) - propagao do sinal regulador na clula alvo (domnio efetor) Propagao do sinal: - interao do receptor com protena efetora (sistema receptor-efetor) - ptna efetora : promover a sntese ou liberao de uma outra molcula reguladora intracelular : Segundo mensageiro
Famlias de Receptores
* TIPO 2: LIGADOS PROTENA G METABOTRPICOS - localizados na membrana - ligados protena G - efetor: enzima ou canal (acoplados) - para hormnios e transmissores lentos - efeito intermedirio Ex.: Receptor Muscarnico da ACh
Sistemas efetores acoplados a protena G 1- Adenilato ciclase - AMPc 2- Fosfolipase C - fosfato de inositol 4- Fosfolipase A2 - cido araquidnico 4- Canais inicos
GTP e GDP = nucleotdeos de guanina Ligao de guanina a unidade catalisa a converso a GTP
GDP GTP
GS
FK
GTP
E ATP
GTP GDP
AMPc
(+)
PROTENA
FOSFORILAO
PKA
OBS: Protena G (Gs; Gi; Gq) sendo que a Gs i Gi estimula ou inibi a adenilato ciclase cAMPC catalisa fosforilizao de serina a qual pode ativar ou inibir a enzima alvo ou canais
AGONISTA
* Sistema PLC/IP3
AGONISTA
GTP GDP
GS
FK
FOSFOLIPASE C FOSFOLIPASE C
GTP
GTP GDP
IP3
PKC Ca2+
Ca2+ Ca2+ X 2+ Ca
Ca2+
DAG = diacetilglicerol
energtico
Receptor
Enzimas alvo 2s mensageiros Adenilato ciclase AMPc
Protena G
Canais inicos
Fosfolipase C
Fosfolipase A2
IP3
DAG
AA
eicosanides
Famlias de Receptores
* TIPO 3: ligados tirosina quinase e guanilato ciclase - localizados na membrana - para insulina e fatores de crescimento - efeito lento Ex.: Fator de crescimento epidermal
Receptores ligados a tirosina quinase - Medeiam as aes de citocinas, fatores de crescimento, hormnios (insulina) -controlam as funes celulares - crescimento e diferenciao celular, transcrio de genes.
Famlias de Receptores
* TIPO 4: regulam transcrio de DNA - citosslicos solveis ou protenas intranucleares - para hormnios esterides, tiroideano - efeito muito lento Ex.:Receptor para Glicocorticides
Famlias de Receptores
R NCLEO
Ncleo
Sntese
mRNA
Sntese de protenas
FARMACODINMICA
Estudo das interaes fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma srie de eventos, resultam numa resposta farmacolgica.