Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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cefalosporinas. Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII. Origem : natural III. começam a proliferar e a provocar infecções. médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). Ex: penicilina G Classificação: I. a distribuição (penetração ou não no líquor). penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). II. IV. Critério químico – beta lactâmico. d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina. Tipo de ação – bactericida V. na síntese protéica. Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido. rifampicinas. fenicóis. Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos. Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. Toxicidade : alergênica VIII. nefrotóxico. contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. Ex: cocos positivos. aminoglicosídios. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. tetraciclinas. macrolíticos. alergênico). procaína. Amplitude de espectro bacteriano: médio VI. poliênicos. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina . Excreção: predominantemente renal 2 . oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. excreção (via renal ou biliar). metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. Ex: candidíase e monilíase.

favorecendo assim. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. compostos alifáticos e aromáticos. de acordo com a composição do local (sangue. resposta inflamatória. migração celular.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves . Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. A inativação da eritromicina. 3 .tratamento por pneumococos. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. a ação dos antibióticos transportados. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. meningococos e H. eritromicina. Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal). A ação bactericida é irreversível. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. aminoglicosídios) provocam a morte e. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. tetraciclinas. por via intravenosa. em alguns casos. Removido o antibiótico. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. sistema do complemento. recupera-se a multiplicação. pentamidina e quinacrina. infuenzae. aminoglicosídios. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável.Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados. polimixinas. A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. urina) onde se acha o microorganismo infectante. lincomicina. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. no período de 24 h. lise celular dos microorganismos atingidos. cefalosporinas. ânions. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. Meningite – ampicilina. dar preferência para os antibióticos bactericidas. A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. pus. não-eletrólitos. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. A administração de 5 milhões de unidade. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado.

por via intramuscular. da febre reumática. Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. durante 1 ano . a dose de 1. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. 200. 8. Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico. 1. 3.000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias. canamicina. amicacina. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico . da memingite meningocócica.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais. 7. 6. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa. aplicam-se 1 hora antes 600. ampiclinas e cefalosporinas. por via oral 2 vezes ao dia. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal. tobramicina. Metenamina – provavelmente seguras 4 . vômitos e diarréia.000 unidades de penicilina G. netilmicina. Só usar quando houver forte indicação clínica. causado pelo antibiótico. Só usar quando não houver outra alternativa.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano.200. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante.000 unidades de penicilina procaína. resultantes de irritação.estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto .encodocardite – em caso de cirurgia dentária. 5.2000. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos.000 unidades de penicilina benzatina ou então.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. 9.Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório. 2. Repete-se 2 dias após a operação. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas. associados a 200. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. Provalvelmente são seguras.000 unidades de penicilina G . 4.Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100. na ausência de outra alternativa. Repete-se nos 2 dias seguintes.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1.000 a 250. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. da tuberculose.

apendicite. mamário. hepático.só utilizar quando não houver outra alternativa.perfrigens e o Fusobacterium varium. 5 . Nitrofurantoína. Anormalidades congênitas dos membros. Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. tubário. O c. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD). Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol. à vancomicina e ao metronidazol. clindamicina e lincomicina . ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa.provalvelmente seguras Sulfonamidas. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido. C. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral. Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas.teratogênica e embriotóxica em animais. meningite. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais. Clostridium ramosum.Ácido nalidíxico – contra –indicado . Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina.presença de abscesso que necessita ser drenado. pulmonar.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção. As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis. ao metronidazol e à clindamicina. Etambutal – teratogênico em animais. infecções ginecológicas. abcessos cerebrais e na otite média crônica. Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos. celulites.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c. b. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. Tetraciclinas. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto. até certo nível de concentração à penicilina. Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol.abdomen. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a. peritonite. subfrênico. Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. otites e sinusites crônicas. intra. Contra-indicada. Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares.anemia hemolítica no recém-nascido . infecção puerperal e pós-aborto.contra-indicada. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. O clostridium ramosum resiste. gangrena gasosa. pneumonia por processo obstrutivo.contra-indicadas.

mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. Este anaeróbio é mais raro do que o B. Em conseqüência. sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol.fragilis e o C. a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar. interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio.ramosum.O Fusobacterium varium resiste. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas. 6 . até certo nível de concentração à penicilina. clindamicina e lincomicina. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários.

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