Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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II. Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. alergênico). cefalosporinas. na síntese protéica. Toxicidade : alergênica VIII. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. procaína. IV. excreção (via renal ou biliar). Amplitude de espectro bacteriano: médio VI. aminoglicosídios. macrolíticos. Origem : natural III.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido. Tipo de ação – bactericida V. Ex: penicilina G Classificação: I. Ex: candidíase e monilíase. começam a proliferar e a provocar infecções. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina. Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. Ex: cocos positivos. poliênicos. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina . metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). a distribuição (penetração ou não no líquor). nefrotóxico. peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno. rifampicinas. oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos. Critério químico – beta lactâmico. fenicóis. Excreção: predominantemente renal 2 . tetraciclinas. Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII.

3 . penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados. Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. em alguns casos. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. resposta inflamatória. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. migração celular. Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . lise celular dos microorganismos atingidos. A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas. urina) onde se acha o microorganismo infectante. lincomicina. não-eletrólitos. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. recupera-se a multiplicação. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. tetraciclinas. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal). de acordo com a composição do local (sangue. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves .Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. dar preferência para os antibióticos bactericidas. a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. sistema do complemento. pentamidina e quinacrina. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. por via intravenosa. no período de 24 h. favorecendo assim. eritromicina. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. compostos alifáticos e aromáticos. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. aminoglicosídios. polimixinas. A inativação da eritromicina. meningococos e H. Meningite – ampicilina. a ação dos antibióticos transportados. infuenzae. ânions. A ação bactericida é irreversível. A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. cefalosporinas.tratamento por pneumococos.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. pus. aminoglicosídios) provocam a morte e. A administração de 5 milhões de unidade. Removido o antibiótico. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado.

estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto . Só usar quando houver forte indicação clínica. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal.000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias. 6.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia. a dose de 1. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática. 5. canamicina. ampiclinas e cefalosporinas.2000. 2. tobramicina. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa. Só usar quando não houver outra alternativa. Provalvelmente são seguras. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas. da memingite meningocócica.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos. da tuberculose. 200.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. 1.000 unidades de penicilina procaína.000 unidades de penicilina G . Repete-se 2 dias após a operação. 9. 7. durante 1 ano . Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras. causado pelo antibiótico.Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano. Metenamina – provavelmente seguras 4 .encodocardite – em caso de cirurgia dentária. Repete-se nos 2 dias seguintes. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico .Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100. associados a 200.000 unidades de penicilina G.000 unidades de penicilina benzatina ou então. amicacina. netilmicina. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. 8. 3. da febre reumática. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos.000 a 250.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. 4.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio. por via intramuscular. aplicam-se 1 hora antes 600. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. na ausência de outra alternativa. resultantes de irritação. Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. vômitos e diarréia.200.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. por via oral 2 vezes ao dia.

presença de abscesso que necessita ser drenado. Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares. Tetraciclinas. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido. C. ao metronidazol e à clindamicina. subfrênico. Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas. Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. Contra-indicada. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral. Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. celulites. à vancomicina e ao metronidazol. Etambutal – teratogênico em animais. infecção puerperal e pós-aborto. infecções ginecológicas. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. O c. Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol.contra-indicada. hepático.perfrigens e o Fusobacterium varium. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção.provalvelmente seguras Sulfonamidas. abcessos cerebrais e na otite média crônica. meningite. Clostridium ramosum. 5 . intra.teratogênica e embriotóxica em animais. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a. até certo nível de concentração à penicilina. Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina. Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. pulmonar. Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol. mamário.Ácido nalidíxico – contra –indicado . otites e sinusites crônicas. clindamicina e lincomicina . ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. gangrena gasosa.anemia hemolítica no recém-nascido . O clostridium ramosum resiste. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD). Nitrofurantoína.abdomen. b.só utilizar quando não houver outra alternativa.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto. apendicite. As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis. tubário. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa. pneumonia por processo obstrutivo.contra-indicadas. peritonite. Anormalidades congênitas dos membros.

O Fusobacterium varium resiste.fragilis e o C. mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. Em conseqüência. Este anaeróbio é mais raro do que o B. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas. clindamicina e lincomicina. sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol.ramosum. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas. até certo nível de concentração à penicilina. 6 . a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários. interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio.

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