Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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nefrotóxico. excreção (via renal ou biliar). médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. Tipo de ação – bactericida V. Critério químico – beta lactâmico. fenicóis. II. contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII. alergênico). d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. tetraciclinas. Ex: penicilina G Classificação: I. procaína. penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). Ex: cocos positivos. IV. rifampicinas. na síntese protéica. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina . Origem : natural III. começam a proliferar e a provocar infecções. Amplitude de espectro bacteriano: médio VI. peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). Toxicidade : alergênica VIII. metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). cefalosporinas. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. aminoglicosídios. Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. Excreção: predominantemente renal 2 . poliênicos. macrolíticos. Ex: candidíase e monilíase. a distribuição (penetração ou não no líquor). Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido. Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos.

por via intravenosa. tetraciclinas. A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. aminoglicosídios. A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas. urina) onde se acha o microorganismo infectante. Meningite – ampicilina. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. ânions. pentamidina e quinacrina.tratamento por pneumococos. A inativação da eritromicina. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal).Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. A ação bactericida é irreversível. Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. sistema do complemento. no período de 24 h. 3 . resposta inflamatória. polimixinas. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. de acordo com a composição do local (sangue. infuenzae. Removido o antibiótico. em alguns casos. migração celular. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. não-eletrólitos. cefalosporinas. lincomicina. a ação dos antibióticos transportados. aminoglicosídios) provocam a morte e. penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados. pus. recupera-se a multiplicação. As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. compostos alifáticos e aromáticos. Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . meningococos e H.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável. lise celular dos microorganismos atingidos. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves . dar preferência para os antibióticos bactericidas. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. favorecendo assim. eritromicina. A administração de 5 milhões de unidade.

000 unidades de penicilina G . tobramicina. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico . ampiclinas e cefalosporinas. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina. Repete-se 2 dias após a operação. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. da tuberculose. 1. Só usar quando não houver outra alternativa. a dose de 1.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. da memingite meningocócica. 200. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática. aplicam-se 1 hora antes 600. resultantes de irritação. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos.000 unidades de penicilina benzatina ou então. netilmicina.000 a 250. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1. Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico. amicacina.encodocardite – em caso de cirurgia dentária. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas. causado pelo antibiótico.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras.2000.Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. canamicina. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa.estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto . Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. vômitos e diarréia. 9.000 unidades de penicilina G. da febre reumática. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano. Provalvelmente são seguras. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. por via oral 2 vezes ao dia. Repete-se nos 2 dias seguintes. 4. 6. 7.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. 2. 5. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. Metenamina – provavelmente seguras 4 . Só usar quando houver forte indicação clínica.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio.000 unidades de penicilina procaína. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal. 8. 3.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia. associados a 200. na ausência de outra alternativa.000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias. durante 1 ano . por via intramuscular.Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais.200.

Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas. clindamicina e lincomicina .provalvelmente seguras Sulfonamidas. peritonite.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c.abdomen. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto. à vancomicina e ao metronidazol. gangrena gasosa. Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina. Contra-indicada. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais. Clostridium ramosum. até certo nível de concentração à penicilina. subfrênico.presença de abscesso que necessita ser drenado. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD).Ácido nalidíxico – contra –indicado . Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos.contra-indicadas. pulmonar. hepático. infecção puerperal e pós-aborto. Nitrofurantoína. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido. O clostridium ramosum resiste. Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. meningite. Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. infecções ginecológicas. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa.só utilizar quando não houver outra alternativa. As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis. C. abcessos cerebrais e na otite média crônica. b. tubário.contra-indicada. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a. Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares.teratogênica e embriotóxica em animais. Anormalidades congênitas dos membros. apendicite. Etambutal – teratogênico em animais.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção. ao metronidazol e à clindamicina. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol. otites e sinusites crônicas. intra.perfrigens e o Fusobacterium varium. O c. Tetraciclinas. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral. 5 . Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. mamário. ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. pneumonia por processo obstrutivo.anemia hemolítica no recém-nascido . celulites.

mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio.fragilis e o C. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas. clindamicina e lincomicina. até certo nível de concentração à penicilina. 6 . sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol. Este anaeróbio é mais raro do que o B.ramosum.O Fusobacterium varium resiste. a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas. Em conseqüência. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários.