Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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Toxicidade : alergênica VIII. aminoglicosídios. Ex: cocos positivos. peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). rifampicinas. fenicóis. contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII. d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina. a distribuição (penetração ou não no líquor). Ex: penicilina G Classificação: I. IV. alergênico). Amplitude de espectro bacteriano: médio VI.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. Critério químico – beta lactâmico. Tipo de ação – bactericida V. Origem : natural III. Excreção: predominantemente renal 2 . nefrotóxico. Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno. II. oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. Ex: candidíase e monilíase. excreção (via renal ou biliar). Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos. metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). macrolíticos. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina . tetraciclinas. poliênicos. cefalosporinas. na síntese protéica. Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. começam a proliferar e a provocar infecções. procaína.

por via intravenosa. Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal). A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas. a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. A administração de 5 milhões de unidade.Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. compostos alifáticos e aromáticos.tratamento por pneumococos. tetraciclinas. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. eritromicina. resposta inflamatória. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado. não-eletrólitos. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. infuenzae. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. lise celular dos microorganismos atingidos. Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . polimixinas. Removido o antibiótico. Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. A ação bactericida é irreversível. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. dar preferência para os antibióticos bactericidas. urina) onde se acha o microorganismo infectante. aminoglicosídios) provocam a morte e. em alguns casos. aminoglicosídios. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias. 3 . As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. ânions. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável. sistema do complemento. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves . favorecendo assim. A inativação da eritromicina. de acordo com a composição do local (sangue. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. meningococos e H. A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. pentamidina e quinacrina. Meningite – ampicilina. cefalosporinas. recupera-se a multiplicação. a ação dos antibióticos transportados. no período de 24 h. pus. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. lincomicina. migração celular.

Só usar quando não houver outra alternativa.000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias.000 unidades de penicilina G. por via oral 2 vezes ao dia. por via intramuscular. amicacina. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras.200. tobramicina. Só usar quando houver forte indicação clínica.Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano. ampiclinas e cefalosporinas.estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto . 8. 7. a dose de 1. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas. canamicina.000 unidades de penicilina procaína. causado pelo antibiótico. 2. 4.2000. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante. Repete-se 2 dias após a operação.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. na ausência de outra alternativa. durante 1 ano .000 a 250.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais. da tuberculose. da memingite meningocócica. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia.encodocardite – em caso de cirurgia dentária. associados a 200.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas. Repete-se nos 2 dias seguintes. netilmicina. 200. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. Metenamina – provavelmente seguras 4 . 9. Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico. 3. Provalvelmente são seguras.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa. aplicam-se 1 hora antes 600. 1. 6. da febre reumática.Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico .000 unidades de penicilina G . vômitos e diarréia. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. 5. resultantes de irritação.000 unidades de penicilina benzatina ou então. Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos.

Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares. celulites. clindamicina e lincomicina . infecção puerperal e pós-aborto.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c. Anormalidades congênitas dos membros. Tetraciclinas. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a. tubário. Contra-indicada.contra-indicadas. b. até certo nível de concentração à penicilina. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa. Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas. mamário. Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina. pneumonia por processo obstrutivo. infecções ginecológicas. à vancomicina e ao metronidazol.abdomen. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. Clostridium ramosum. 5 .provalvelmente seguras Sulfonamidas.perfrigens e o Fusobacterium varium. O c. Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. pulmonar. hepático. intra. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD).teratogênica e embriotóxica em animais. Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol. ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. apendicite. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. abcessos cerebrais e na otite média crônica. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral. Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol. gangrena gasosa. Etambutal – teratogênico em animais. ao metronidazol e à clindamicina. As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis.presença de abscesso que necessita ser drenado. peritonite. subfrênico. otites e sinusites crônicas.só utilizar quando não houver outra alternativa. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais. C. Nitrofurantoína.contra-indicada. meningite.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção. O clostridium ramosum resiste. Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos.anemia hemolítica no recém-nascido .Ácido nalidíxico – contra –indicado .

O Fusobacterium varium resiste. a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar. 6 .fragilis e o C. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas. mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas. clindamicina e lincomicina. Este anaeróbio é mais raro do que o B. até certo nível de concentração à penicilina. interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio. sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol.ramosum. Em conseqüência.

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