Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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Ex: candidíase e monilíase. contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. tetraciclinas. Ex: penicilina G Classificação: I. Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII. penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. aminoglicosídios. poliênicos. alergênico). na síntese protéica. rifampicinas. metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). cefalosporinas. oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. fenicóis. Amplitude de espectro bacteriano: médio VI.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido. procaína. Toxicidade : alergênica VIII. IV. d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. macrolíticos. Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. Tipo de ação – bactericida V. Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos. II. Excreção: predominantemente renal 2 . Ex: cocos positivos. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina . Critério químico – beta lactâmico. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. excreção (via renal ou biliar). Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno. a distribuição (penetração ou não no líquor). médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. começam a proliferar e a provocar infecções. peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). Origem : natural III. nefrotóxico.

Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. aminoglicosídios. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. por via intravenosa. pentamidina e quinacrina. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. polimixinas. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. favorecendo assim. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves . A administração de 5 milhões de unidade. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. pus. lise celular dos microorganismos atingidos. Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal). infuenzae. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. tetraciclinas. meningococos e H. a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. em alguns casos. A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias. Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . A ação bactericida é irreversível. A inativação da eritromicina. aminoglicosídios) provocam a morte e. lincomicina. não-eletrólitos. Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. ânions. resposta inflamatória. migração celular. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. recupera-se a multiplicação. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. urina) onde se acha o microorganismo infectante. 3 . a ação dos antibióticos transportados. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado. Removido o antibiótico. As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. sistema do complemento. penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. no período de 24 h.tratamento por pneumococos. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. Meningite – ampicilina. dar preferência para os antibióticos bactericidas. A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. cefalosporinas. eritromicina. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. de acordo com a composição do local (sangue. compostos alifáticos e aromáticos.

000 unidades de penicilina G .000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias. 7.000 unidades de penicilina G. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais. associados a 200. 5. a dose de 1.Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. causado pelo antibiótico. netilmicina. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante. 8.Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório. resultantes de irritação.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos. Provalvelmente são seguras.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas.estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto .000 a 250. ampiclinas e cefalosporinas.200.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição. vômitos e diarréia. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. da febre reumática. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico . Repete-se nos 2 dias seguintes.000 unidades de penicilina procaína.2000. Só usar quando não houver outra alternativa.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. amicacina.encodocardite – em caso de cirurgia dentária. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina. na ausência de outra alternativa. Só usar quando houver forte indicação clínica. 3. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano. canamicina. por via oral 2 vezes ao dia. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. 6.000 unidades de penicilina benzatina ou então. 1. por via intramuscular. Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico. Metenamina – provavelmente seguras 4 . da memingite meningocócica. aplicam-se 1 hora antes 600. 200. Repete-se 2 dias após a operação.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1. 4. 2. tobramicina. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras. 9. da tuberculose. durante 1 ano .

As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis. clindamicina e lincomicina .contra-indicada. b. peritonite.abdomen.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção. mamário. Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa. Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos. infecções ginecológicas. infecção puerperal e pós-aborto. gangrena gasosa. O c. 5 . Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. hepático. Anormalidades congênitas dos membros. subfrênico. ao metronidazol e à clindamicina. pulmonar.contra-indicadas. tubário.presença de abscesso que necessita ser drenado. à vancomicina e ao metronidazol. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido.teratogênica e embriotóxica em animais. celulites. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto.Ácido nalidíxico – contra –indicado . Tetraciclinas. meningite. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD).perfrigens e o Fusobacterium varium. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. até certo nível de concentração à penicilina. Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina. Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. Contra-indicada. Nitrofurantoína. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais. pneumonia por processo obstrutivo. otites e sinusites crônicas. abcessos cerebrais e na otite média crônica. Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol. C. Clostridium ramosum. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c.só utilizar quando não houver outra alternativa. Etambutal – teratogênico em animais. Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas. ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. O clostridium ramosum resiste. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol. apendicite. intra.provalvelmente seguras Sulfonamidas.anemia hemolítica no recém-nascido .

Em conseqüência. sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas. até certo nível de concentração à penicilina. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas. interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio. Este anaeróbio é mais raro do que o B. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários. clindamicina e lincomicina. mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar.ramosum. 6 .O Fusobacterium varium resiste.fragilis e o C.