Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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Origem : natural III. poliênicos. II. Amplitude de espectro bacteriano: médio VI. médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). a distribuição (penetração ou não no líquor). excreção (via renal ou biliar). fenicóis. alergênico). peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. Toxicidade : alergênica VIII. Excreção: predominantemente renal 2 . Tipo de ação – bactericida V. rifampicinas. macrolíticos. Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos. Critério químico – beta lactâmico. IV. cefalosporinas. aminoglicosídios. na síntese protéica. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. Ex: candidíase e monilíase. procaína. começam a proliferar e a provocar infecções. Ex: penicilina G Classificação: I. Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII. metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina . Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. tetraciclinas. contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. nefrotóxico. Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. Ex: cocos positivos. d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido.

sistema do complemento. Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal). a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. aminoglicosídios. por via intravenosa. no período de 24 h. de acordo com a composição do local (sangue. dar preferência para os antibióticos bactericidas. compostos alifáticos e aromáticos. infuenzae. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. em alguns casos. As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. tetraciclinas. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves . não-eletrólitos. recupera-se a multiplicação. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. favorecendo assim. polimixinas. lise celular dos microorganismos atingidos. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado. 3 . Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. ânions. pentamidina e quinacrina. Removido o antibiótico.Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. aminoglicosídios) provocam a morte e. meningococos e H. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. pus. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias. Meningite – ampicilina. cefalosporinas. urina) onde se acha o microorganismo infectante. lincomicina. Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. resposta inflamatória. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. eritromicina. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. a ação dos antibióticos transportados. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. A ação bactericida é irreversível. A administração de 5 milhões de unidade. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. migração celular.tratamento por pneumococos. A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas. A inativação da eritromicina.

vômitos e diarréia. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico .Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório. durante 1 ano . da febre reumática. Provalvelmente são seguras. 5. ampiclinas e cefalosporinas.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. a dose de 1.000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias.000 unidades de penicilina G .000 unidades de penicilina procaína. Metenamina – provavelmente seguras 4 .200. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal. 1. 4.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano. 200. 9.Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio. da tuberculose.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia. 2. causado pelo antibiótico. 8. associados a 200. 3. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa. Repete-se 2 dias após a operação. canamicina.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. Repete-se nos 2 dias seguintes. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas.000 a 250.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras.000 unidades de penicilina benzatina ou então.2000. aplicam-se 1 hora antes 600. resultantes de irritação.000 unidades de penicilina G. Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. por via intramuscular. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. na ausência de outra alternativa. Só usar quando houver forte indicação clínica.encodocardite – em caso de cirurgia dentária.estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto . por via oral 2 vezes ao dia. da memingite meningocócica. tobramicina. 7. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais. amicacina. netilmicina. 6. Só usar quando não houver outra alternativa.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos.

até certo nível de concentração à penicilina.abdomen. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais. infecção puerperal e pós-aborto.provalvelmente seguras Sulfonamidas. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral.contra-indicada. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a. gangrena gasosa.Ácido nalidíxico – contra –indicado . Clostridium ramosum. pulmonar. celulites. b.só utilizar quando não houver outra alternativa. Contra-indicada. hepático.perfrigens e o Fusobacterium varium. abcessos cerebrais e na otite média crônica.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção. peritonite. O clostridium ramosum resiste. clindamicina e lincomicina .anemia hemolítica no recém-nascido . Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol. Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina. 5 . Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. otites e sinusites crônicas. Etambutal – teratogênico em animais. Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas. Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos. Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares. C. à vancomicina e ao metronidazol. apendicite. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto. mamário. O c. infecções ginecológicas. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD). ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. meningite. ao metronidazol e à clindamicina.contra-indicadas. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa.teratogênica e embriotóxica em animais. Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol. Anormalidades congênitas dos membros. pneumonia por processo obstrutivo. subfrênico. Nitrofurantoína. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido. Tetraciclinas.presença de abscesso que necessita ser drenado. tubário. intra. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis.

6 . interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio. Em conseqüência. mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas.fragilis e o C.ramosum. a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar. sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol. Este anaeróbio é mais raro do que o B. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários. clindamicina e lincomicina.O Fusobacterium varium resiste. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas. até certo nível de concentração à penicilina.

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