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Antibióticos e Quimioterápicos

Antibióticos e Quimioterápicos

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Antibióticos

Quimioterapia – caracteriza o tratamento de doenças por meio de substâncias químicas obtidas sinteticamente chamadas quimioterápicos. Antibióticos – substância química produzida por microorganismos, em geral cogumelos e bactérias , com a capacidade de inibir a reprodução ou destruir outros microorganismos, em geral bactérias. Benedict e Langlyke – antibiótico é substância biossintetizada por um ser vivo, que pode ser cogumelo, bactérias, plantas e organismos superiores, com capacidade de inibir microorganismos e/ou bloquear crescimento e replicação celulares, em concentrações relativamente pequenas. Semelhança entre antibióticos e quimioterápicos – agem como moléculas químicas que interferem em alguma via metabólica do microorganismo alvo. Diferença entre antibiótico e quimioterápico. Quimioterápico – obtido artificialmente pelo químico em seu laboratório. Antibiótico- origem biológica Sintobiótico- antibiótico sintetizado. Fitoncida ou fitobiótico – substância com ação antimicrobiana, antineoplásica ou antiblástica, produzida por vegetais superiores. Antimicrobianos e antiinfecciosos – são expressões utilizadas às vezes para denotar todas as drogas usadas contra agentes infecciosos. Quimioterápico ou antibiótico bacteriostático – inibe a multiplicação da bactéria mas não a destrói (efeito reversível). Quimioterápico ou antibiótico bactericida – exercem efeito letal e irreversível sobre as bactérias sensíveis. CMI – concentração mínima inibitória CMB – concentração mínima bactericida Para que sejam evidenciadas as atividades bactericidas e bacteriostáticas, é necessário que o antibiótico esteja em suas CMB e CMI respectivamente. A CMB e CMI são estimativas in vitro, mas também orientam para determinar as concentrações bacteriostáticas e bactericidas nos fluidos orgânicos. Os gêneros das bactérias orienta o uso adequado do antibiótico . Por exemplo , os gêneros Proteus, Pseudomonas, Staphylococcus, Escherichia coli, entre outros, devem invocar as suas características microbiológicas principais (se gram positivo ou negativo), o tipo clínico de infecção que provocam, sua sensibilidade e resistência a determinados antibióticos. Bactérias mais comuns: 1- Cocos gram positivo : estafilococos, estreptococos. 2- Cocos gram negativo : neisserias (meningococos, gonococos) 3- Bacilos gram positivo: Bacillus, Clostridium, Corynebacterium, Listeria. 4- Bacilos gram negativos entéricos: Bacteroides, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providência, Salmonella, Seratia, Shigella. 5- Outros bacilos gram negativos : Actinobacter, Bordetella, Brucella, Calymmalla tularensis, Haemophilus ducreye. Cuidado: sensibilidade diferente de hipersensibilidade Espectro antimicrobiano ou espectro antibacteriano – exprimem a amplitude da atividade dos antibióticos.

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Grupo de bactérias atingidas : cocos gram positivo VII. Ex: cocos positivos. oxacilina) e) de depósito f) os de absorção lenta g) com ação prolongada (penicilina. começam a proliferar e a provocar infecções. peptídios etc) Origem e processo de obtenção a) naturais: aqueles obtidos por processo de fermentação (benzilpenicilina) b) sintobióticos: aqueles obtidos por síntese (cloranfenicol) c) biossintéticos: obtidos com a utilização de um precursor no processo de fermentação (penicilina V). Critério químico – beta lactâmico. Excreção: predominantemente renal 2 . excreção (via renal ou biliar). tetraciclinas. Origem : natural III. Supra-infecção – os microorganismos não atingidos pelo antibióticos e que antes viviam controlados pelo eqüilíbrio biológico. penicilina benzatina) Farmacocinético = absorção (fácil ou difícil). macrolíticos.Antibióticos de pequeno espectro – apenas um pequeno número de bactérias é atingido. Tipo de ação – bactericida V. IV. Amplitude de espectro bacteriano: médio VI. etc Tipo de ação: bacteriostático ou bactericida. poliênicos. cefalosporinas. d) semi-sintéticos : obtidos por fermentação e síntese (ampicilina. II. Ex: penicilina G Classificação: I. Farmacodinâmico Mecanismo de ação: interferência na biossíntese da parede celular bacteriana. Antibióticos de grande espectro – o antibiótico pode inibir bactérias gram positivas ou negativas e até outros microorganismos patogênicos. rifampicinas. na síntese protéica. médio ou grande) Ação contra certos grupos de bactérias (contra gram negativo. aminoglicosídios. metabolismo (maior ou menor taxa de inativação metabólica). procaína. Amplitude de espectro antibacteriano (pequeno. alergênico). Toxicidade : alergênica VIII. contra Pseudomonas e toxicidade – ototóxico. a distribuição (penetração ou não no líquor). Mecanismo de ação: age através da biossíntese da parede celular bacteriana. Ex: candidíase e monilíase. fenicóis. nefrotóxico. Classificação: ♦ Critérios para classificação dos antibióticos: ♦ Químico ♦ Origem ♦ Farmacocinético ♦ Farmacodinâmico Químico-salienta-se a estrutura do antibiótico (penicilina .

pus. lincomicina. a fim de que se atinjam rapidamente os níveis sangüíneos terapêuticos úteis. Antibiótico + albumina – a albumina por ser menor do que as outras proteína. recupera-se a multiplicação. fagocitose) se encarreguem de destruir o microorganismo invasor Pacientes imunodeprimidos ou com infecção grave. Via endovenosa – para infecções graves utilizar uma dose de ataque para se obter concentrações sangüíneas em nível terapêutico. Meningite – ampicilina. motivo pelo qual não são aconselhadas nos casos graves . A inativação da eritromicina. polimixinas. meningococos e H. pentamidina e quinacrina. cefalosporinas. compostos alifáticos e aromáticos. a mais alta relação líquor/sangue que se conhece. por via intravenosa. em alguns casos. A administração de 5 milhões de unidade. infuenzae. de acordo com a composição do local (sangue.tratamento por pneumococos. eritromicina. lise celular dos microorganismos atingidos. A excreção de antibióticos se faz principalmente por via renal. Removido o antibiótico. a ação dos antibióticos transportados. A ação bactericida é irreversível. urina) onde se acha o microorganismo infectante. não-eletrólitos. Os antibióticos e quimioterápicos bactericidas (penicilinas. Meningite por creptococo a 5-fluorocistosina atinge no líquor 75% da concentração sangüínea. porém em pacientes imunologicamente enfraquecidos. Vias de administração Via parenteral – infecções graves ou no caso de infecções menos graves. dar preferência para os antibióticos bactericidas. clindamicina e doxicilina ainda não é explicado. A albumina pode ligar-se a todas as espécies de antibióticos porque tem afinidade por cátions. aminoglicosídios) provocam a morte e. Exceção – o cloranfenicol possui absorção gastrointestinal praticamente total. aminoglicosídios. Via oral – os antibióticos possuem absorção variável. favorecendo assim. Antibióticos que se ligam a proteínas teciduais permanecendo durante semanas – anfotericina B. tetraciclinas. A administração parenteral produz concentrações sangüíneas adequadas e concentrações tissulares mais elevadas. 3 . Ex – mengingite meningocócica – via intravenosa – 20 milhões de penicilina G . penetra facilmente nos tecidos inflamados e infectados. sistema do complemento. resposta inflamatória. no período de 24 h. Meningite – aumenta penetração liquórica dos aminoglicosídios mas não de modo adequado para tratar infecções por bacilos gram negativo (é necessário a injeção intratecal).Os antibióticos e quimioterápicos bacteriostáticos (cloranfenicol. 35% da excreção da rifampicina é via biliar inativação dos antibióticos – principalmene fígado. Droga bacteriostática – bloqueia o crescimento bacteriano e permite que a defesa do organismo (produção de anticorpos. As sulfonamidas podem ser bacteriostáticas e bactericidas. migração celular. ânions.tetracilina ) inibem a multiplicação bacteriana mas não matam as bactérias.

000 unidades ao dia durante 2 a 3 dias. Diarréia – comum após o uso oral de tetraciclinas. vômitos e diarréia. Só usar quando houver forte indicação clínica. 7.200. associados a 200.000 unidades de penicilina G. da febre reumática.Profilaxia antimicrobiana cirúrgica – somente durante o período do ato operatório.estreptomicina – toxicidade possível do oitavo nervo do feto . por via oral 2 vezes ao dia.encodocardite – em caso de cirurgia dentária.000 a 250. Metenamina – provavelmente seguras 4 . 5. amicacina. na ausência de outra alternativa. na cirurgia gastrointestinal e genitourinária e feridas penetrantes e traumática. Neomicina – contra-indicada em paciente com insuficiência renal. canamicina. Cefalosporina – não se conhecem efeitos tóxicos.As outras formas de eritromicina são provalvelmente seguras. durante 1 ano . 8. causado pelo antibiótico. Repete-se nos 2 dias seguintes. 4.Ofaltalmia purulenta gonocócica do recém-nascido – previnida pela aplicação tópica de pencilina sob a forma de colírio. Clindamicina –não se conhecem efeitos tóxicos. especialmente quando usado em grandes e continuadas doses ou em associação com outros antibióticos. netilmicina. 200. tobramicina. Cloranfenicol – só usar quando não houver outra alternativa. superinfecção ou alteração da flora gastrointestinal normal. Antibióticos na gravidez Aminoglicosídios – gentamicina.000 unidades de penicilina benzatina ou então. surgindo pela quebra de eqülíbrio microbiano. Antibióticos – administração oral – podem provocar náuseas.Cirurgia gastrointestinal ou geniturinária – esquema anterior associado a 1g de estreptomicina 1h antes do ato cirúrgico. Repete-se 2 dias após a operação. da tuberculose.Febre reumática – utiliza-se uma vez por mês. A superinfecção não é debelada pelo antimicrobiano que vinha sendo utilizado. ampiclinas e cefalosporinas. Toxicidade O paciente alérgico à penicilina deve ser tratado com outro tipo de antibiótico.2000. da memingite meningocócica.Tuberculose – isoniazida na dose de 200 mg por dia. Só usar quando não houver outra alternativa. 3.Bacteriúria causada por cateterismo vesical isolado – 2 a 3 dias de sulfonamidas e tetracilinas. 6. resultantes de irritação. 1. 9.000 unidades de penicilina G . por via intramuscular. Superinfecção – uma nova infecção que surge além da outra que vinha sendo tratada por determinado antibiótico . Provalvelmente são seguras. a dose de 1. aplicam-se 1 hora antes 600.000 unidades de penicilina em casos que sofreram exposição. observando-se uma vez por mês se aparecem sinais de efeitos colaterais.Uso profilático dos antibióticos Profilaxia das endocardites. Estolato de eritromicina – risco de hepatite colestática na gestante. 2.Infecções meningocócicas em caráter epidêmico – penicilina na dose de 1. Lincomicina e clindamicina – podem provocar colite pseudomembranosa.000 unidades de penicilina procaína.Uretrite gonocócica – reduzida pelo uso de 100.

O c. Contra-indicada.febre causada pelo próprio antibiótico – as penicilinas e cefalosporinas freqüentemente provocam esse efeito c.contra-indicada. Provoca aumento da pressão intracraniana no recém-nascido. Amantadina – potencialmente teratogênica Vidarabina – potencialmente teratogênica Metronidazol. pneumonia por processo obstrutivo.perfrigens e o Fusobacterium varium. Tetraciclinas. celulites.presença de abscesso que necessita ser drenado.provalvelmente seguras Sulfonamidas. sendo sensível apenas ao cloranfenicol. até certo nível de concentração à penicilina. Anormalidades congênitas dos membros. Hemólise em recém-nascidos com deficiência de glucose – 6 – fosfato desidrogenase (G6PD). tubário. abcessos cerebrais e na otite média crônica. otites e sinusites crônicas. Todas as raças são sensíveis ao cloranfenicol. mamário. b. Este anaeróbio predomina na flora intestinal normal e também é encontrado no aparelho genital feminino e em infecção pleuropulmonares.teratogênica e embriotóxica em animais. pulmonar. Clostridium ramosum. O clostridium ramosum resiste. Trimetropina – teratogências em ratos Vancomicina – oto e nefrotoxicidade possíveis para o feto. Etionamida – teratogênico em animais Pirazenamida – só usar quando não tiver outra alternativa Rifampicina – teratogênica em animais Anfotericina B – só usar quando não houver outra alternativa. ao metronidazol e à clindamicina. infecção puerperal e pós-aborto. Aciclovir – só usar quando não houver outra alternativa. meningite. Anaeróbios Tipos comuns de infecções onde os anaeróbios predominam : abscessos – cerebral. ramosum é encontrado em infecções de todo corpo. 5 . intra. à vancomicina e ao metronidazol. subfrênico. Bacterioides fragilis é o mais comum e o que apresenta maior resistência aos antibióticos. apendicite. Etambutal – teratogênico em animais.Ácido nalidíxico – contra –indicado . Nitrofurantoína. Miconazol – só usar quando não houver outra alternativa. Febre Pode persistir ou reaparecer devido aos seguintes fatores: a.abdomen.contra-indicadas. Aumenta o risco de icterícia nuclear do recém-nascido. C. hepático. gangrena gasosa.anemia hemolítica no recém-nascido . infecções ginecológicas.erro de laboratório condicionando terapêutica inadequada e superinfecção. clindamicina e lincomicina . Flucitosina – teratogênica em animais Griseofulvina. Cetoconazol – teratogênica e embriotóxica em animais.só utilizar quando não houver outra alternativa. Penicilinas – provalvelmente seguras Espectinomicinas. peritonite. As espécies de microorganismos anaeróbicos de maior importância são: Bacterioides fragilis.

até certo nível de concentração à penicilina. Em conseqüência. 6 . mas pode ser encontrado em infecções de qualquer parte do corpo. Este anaeróbio é mais raro do que o B. a síntese de NADH e NADPH é diminuída e a droga se torna tóxica para as bactérias ao se transformar. o metronidazol atua contra bactérias anaeróbicas ou microaerofílicas.ramosum.fragilis e o C. pelo seu grupo nitroso em derivado reduzido pelos elétrons provenientes das células bacterianas anaeróbicas. clindamicina e lincomicina. interferindo nas suas vias metabólicas responsáveis pela transferência de hidrogênio. sendo muito sensível ao cloranfenicol e ao metronidazol. Metronidazol Além de sua atividade contra protozoários.O Fusobacterium varium resiste.

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