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APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO Ceftriaxona Mesporin 250 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. 250 mg/5 ml pó e solvente para solução injetável Ceftriaxona Mesporin 500 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. 500 mg/5 ml pó e solvente para solução injetável Ceftriaxona Mesporin 1000 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. 1000 mg/10 ml pó e solvente para solução injetável

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA A substância ativa é a ceftriaxona, na forma de sal sódico. Ceftriaxona Mesporin 250 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. Cada frasco contém 250 mg de ceftriaxona. Ceftriaxona Mesporin 500 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. Cada frasco contém 500 mg de ceftriaxona. Ceftriaxona Mesporin 1000 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. Cada frasco contém 1000 mg de ceftriaxona. Ceftriaxona Mesporin contém aproximadamente 83 mg (3,6 mmol) de sódio por grama de ceftriaxona. Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA Pó e solvente para solução injetável. Pó cristalino branco ou quase branco.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações terapêuticas A ceftriaxona está indicada no tratamento das seguintes infeções, quando causadas por microrganismos que são suscetíveis à ceftriaxona e se o tratamento por via parentérica for necessário (ver secção 5.1): Sepsis; Meningite bacteriana;

4. Deve ser administrada uma injeção intravenosa durante. Em caso de infeções graves ou infeções causadas por microrganismos moderadamente suscetíveis.3. ≥ .4).4 e 6. a dose diária pode ser aumentada para 4 g. exceto no caso de meningite (ver secção 4. em intervalos de 24 horas.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Infeções dos ossos ou articulações.2 Recomendações especiais para a posologia). Não devem ser utilizados solventes que contêm cálcio (por ex. suscetibilidade do microrganismo causador e pela idade e condição do doente. pois pode formar-se um precipitado. Devem ser tidas em consideração as orientações oficiais sobre a utilização apropriada de agentes antibacterianos.2).6). uma vez por dia (ver em cima). Crianças com idade entre os 15 dias e os 12 anos de idade e com peso corporal < 50 kg: A dose diária recomendada é de 20-80 mg por kg de peso corporal. Recém-nascidos (com idade compreendida entre os 0 e 14 dias): A dose diária recomendada é de 20-50 mg por kg de peso corporal. diretamente na veia ou através da entubação da perfusão intravenosa. Pneumonia. solução de Ringer ou solução de Hartmann) para reconstituir os frascos para injetáveis de ceftriaxona ou para diluir um frasco para injetável reconstituído para administração intravenosa. Posologia normal Adultos e adolescentes com idade superior a 12 anos com um peso corporal 50 kg: A dose habitual é de 1 a 2 g de ceftriaxona. pelo menos. 4. Como tal. 2-4 minutos. Infeções da pele ou tecidos moles. na mesma via de administração endovenosa. recebem o tratamento normalmente usado no adulto.2 Posologia e modo de administração Via e modo de administração Ceftriaxona Mesporin deve ser administrada por injeção intravenosa. Em infeções graves. Em infeções graves. A precipitação do sal ceftriaxona-cálcio também pode ocorrer quando a ceftriaxona é misturada. administrados uma vez por dia (cada 24 horas). a dose diária de 80 mg/kg de peso corporal nunca deve ser excedida. Dependendo do tipo de cirurgia e do espectro de patogénios esperado. com soluções contendo cálcio. a ceftriaxona e as soluções com cálcio não podem ser misturadas ou administradas simultaneamente (ver secções 4. administradas uma vez por dia por via intravenosa. após reconstituição da solução de acordo com as instruções indicadas em baixo (ver secção 6. Ceftriaxona Mesporin está indicada na profilaxia peri-operatória em doentes com um certo risco de infeções pós-operatórias graves (ver secção 4. a ceftriaxona pode ser usada em associação com um agente antimicrobiano apropriado com cobertura anaeróbia adicional. em intervalos de 24 horas. Crianças com um peso corporal de 50 kg ou mais. A posologia e o modo de administração devem ser determinados pela gravidade da infeção e pelo local da infeção. a dose diária de 50 mg/kg de peso corporal nunca deve ser excedida.

Uma administração única é normalmente suficiente. a dose diária de ceftriaxona não deve exceder 2 g em doentes adultos. Profilaxia peri-operatória: A dose diária normal de ceftriaxona deve ser administrada 30-90 minutos antes da cirurgia. ≥ Adultos ≥ 17 anos 1-2 g Máximo: 4 g 1-2 g Máximo: 4 g . Após determinação da sensibilidade do microrganismo. desde que a função hepática seja normal. a dose não deve exceder 50 mg/kg/24 horas. as concentrações séricas devem ser monitorizadas. < 10 ml/minuto. para determinar quais os ajustamentos de dose necessários. Grupo etário Recém-nascidos (idade 0–14 dias) Crianças: 15 dias–12 anos de idade < 50 kg Posologia normal 20-50 mg/kg Máximo: 50 mg/kg 20-80 mg/kg Máximo: 80 mg/kg Frequência Uma vez ao dia Uma vez ao dia Uma vez ao dia Uma vez ao dia Uma vez ao dia Adolescentes entre os 121-2 g Máximo: 4 g 17 anos 50 kg Idosos Recomendações especiais para a posologia Meningite: O tratamento é iniciado com 100 mg por kg de peso corporal uma vez por dia. as concentrações plasmáticas de ceftriaxona devem ser monitorizadas regularmente e a dose ajustada de forma adequada para crianças e adultos (ver secção 4. Insuficiência renal: Em doentes com insuficiência renal não existe necessidade de ajustar a dose de ceftriaxona.8).2). a dose não necessita de ser alterada (ver secção 4. se a sua função renal for normal. não devendo exceder 4 g por dia. sem alterações. Insuficiência hepática: Em doentes com uma doença hepática.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Idosos: Para doentes idosos as recomendações de posologia são as mesmas que para os adultos. Na insuficiência renal e hepática graves coexistentes. Hemodiálise ou diálise peritoneal: Como a ceftriaxona é dialisável.4 e 5. a dose deve ser reduzida de modo adequado. não existe necessidade de uma dose adicional de ceftriaxona após diálise. apenas numa pequena quantidade. Nos recém-nascidos com 0-14 dias de idade. desde que a taxa de eliminação nestes doentes possa ser reduzida. No entanto. Na insuficiência renal com uma depuração da creatinina reduzida.

Normalmente a administração de ceftriaxona deve ser continuado durante pelo menos 48 a 72 horas. ou com perfusões contendo cálcio.6). Ceftriaxona é contraindicada em: . devem ser consideradas altas taxas de resistência para a ceftriaxona (> 60%).APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Em doentes a efetuar diálise peritoneal ambulatória contínua (DPAC). dado que os doentes hipersensíveis a estes medicamentos podem também ser hipersensíveis à ceftriaxona (alergia cruzada). a ceftriaxona pode ser administrada quer por via intravenosa ou em caso de infeções associadas a diálise peritoneal ambulatória contínua. Recomendações posológicas para indicações especiais devem ser consideradas. pode ser adicionadas diretamente à solução de diálise (ex. havendo a possibilidade de se desenvolver encefalopatia pela bilirrubina nestes doentes. São necessárias precauções especiais para determinar qualquer outro tipo de reações de hipersensibilidade à penicilina prévias ou a outros medicamentos beta-lactâmicos.recém-nascidos de termo (até 28 dias de idade) com: .8 Efeitos indesejáveis e 6.4 Advertências e precauções especiais de utilização Em infeções por Pseudomonas aeruginosa suspeitas ou comprovadas. deve ser associado um aminoglicosídeo. 1-2 g de ceftriaxona no primeiro fluido da diálise do respetivo dia de tratamento) (ver secção 6.1. 4.3 Contra-indicações Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer dos excipientes mencionados na secção 6.icterícia. 4. Duração do tratamento A duração normal do tratamento depende das características da infeção. . Ceftriaxona Mesporin é contraindicada em doentes com hipersensibilidade conhecida a antibióticos beta-lactâmicos. Em infeções causadas por Pseudomonas aeruginosa com sensibilidade comprovada à ceftriaxona.1). devido ao risco de precipitação do sal ceftriaxona-cálcio (ver secções 4. para evitar resistências secundárias. Em infeções causadas por outras bactérias em doentes com tratamento de intervenção na febre neutropénica. Estudos in vitro demonstraram que a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina do seu local de ligação à albumina sérica. perante a normalização da temperatura corporal e a obtenção de evidência da erradicação da bactéria.necessidade (ou previsão de necessidade) de tratamento com cálcio endovenoso. Deve ter-se em consideração a possibilidade de ocorrência de reações alérgicas cruzadas em doentes com hipersensibilidade à penicilina. 4. Os recém-nascidos com hiperbilirrubinemia e os recém-nascidos prematuros não devem ser tratados com ceftriaxona.recém-nascidos prematuros até 41 semanas de idade corrigida (semanas de gestação + semanas de vida). com ceftriaxona. está requerida uma associação com aminoglicosídeos.2 Incompatibilidades).4 Advertências e precauções especiais de utilização. pois estas são situações em que é provável que a fixação da bilirrubina esteja alterada . hipoalbuminemia ou acidóticos. em pelo menos alguns países Europeus (ver secção 5. .

no entanto. Na insuficiência renal grave acompanhada por insuficiência hepática. habitualmente após doses superiores à dose normal recomendada. difficile. cuja gravidade pode variar desde diarreia ligeira a colite fatal. difficile produtoras de hipertoxinas causam aumento da morbilidade e da mortalidade. é recomendado o controlo conservador não-cirúrgico.2. Podem ocorrer superinfeções por microrganismos não suscetíveis. A descontinuação do tratamento com Ceftriaxona Mesporin em casos sintomáticos deve ser efetuada ao critério do médico. Se houver suspeita ou confirmação de DACD. A DACD deve ser considerada em todos os doentes que apresentem diarreia após a utilização de antibióticos. originando um crescimento excessivo de C. Estas sombras são. pode ser necessário descontinuar a utilização de antibióticos não dirigidos a C. difficile produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de DACD. pois foi notificada a ocorrência de DACD passados dois meses após a administração de fármacos antimicrobianos. As infeções secundárias devem ser tratadas de forma adequada. Estes achados raramente foram associados a sintomas. difficile. a possibilidade de choque anafilático não pode ser excluída. deve ser instituído um controlo de fluidos e de eletrólitos. difficile e avaliação cirúrgica. Devem ser usadas injeções de ceftriaxona com precauções especiais em doentes com diátese alérgica. Conforme indicação clínica. É necessária uma cuidadosa análise da história clínica. C. suplementos proteicos. é necessária uma redução de dose. As estirpes de C. Cada administração de antibiótico pode levar a uma multiplicação dos patogénios resistentes à substância ativa usada. tal como com outros agentes antibacterianos.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED As reações de hipersensibilidade à ceftriaxona são mais frequentes em doentes com qualquer outro tipo de reação de hipersensibilidade ou asma brônquica. Foram detetadas sombras em sonogramas da vesícula biliar.8). Em caso de insuficiência renal e hepática simultâneas. pois estas infeções podem ser resistentes ao tratamento antimicrobiano. A monitorização da função renal e hepática e dos parâmetros hematológicos em intervalos regulares está indicada durante o tratamento prolongado (ver secção 4. dado que as reações de hipersensibilidade surgem rapidamente e progridem mais gravemente após injeção intravenosa (ver secção 4. Sinais de infeções secundárias consecutivas com tais patogénios (incluindo candida e fungos) devem ser vigiados. incluindo Ceftriaxona Mesporin. Foi notificada diarreia associada ao Clostridium difficile (DACD) com a utilização de quase todos os fármacos antibacterianos. tratamento antibiótico de C. precipitados de cálcio-ceftriaxona que desaparecem com a descontinuação completa do tratamento com Ceftriaxona Mesporin. O tratamento com fármacos antibacterianos altera a flora normal do colón. mesmo que a história do doente seja bem conhecida. .8). podendo ser necessária uma colectomia. Tal como com outras cefalosporinas. Em casos sintomáticos. os níveis séricos de ceftriaxona devem ser monitorizados em intervalos regulares. que têm sido confundidos com cálculos biliares. tal como descrito na secção 4.

com solução salina fisiológica. as soluções de NPT e a ceftriaxona podem ser administradas simultaneamente. em doentes com idade superior a 28 dias.8. para produzir um teste de Coombs positivo e. As cefalosporinas. a ceftriaxona não pode ser misturada ou administrada simultaneamente com quaisquer soluções endovenosas contendo cálcio.2).3. ex. Ceftriaxona Mesporin não deve ser utilizado em recém-nascidos (especialmente prematuros) com risco de desenvolverem encefalopatia pela bilirrubina. é necessária uma redução de dose de acordo com o recomendado (ver secção 4. Nos dados científicos disponíveis não existem notificações de precipitados intravasculares confirmadas em doentes que não sejam recém-nascidos. No entanto. A este respeito pode haver reação cruzada com penicilinas. que apresentaram precipitados de cálcio-ceftriaxona nos pulmões e rins. ou se as vias de perfusão forem substituídas ou cuidadosamente lavadas entre as perfusões. O papel do precipitado biliar relacionado com a ceftriaxona como deflagrador ou cofator não pode ser excluído.8). Se a utilização de ceftriaxona for considerada necessária em doentes que requeiram nutrição contínua.2 e 6. possivelmente devida a obstrução biliar. Foram notificados casos raros de pancreatite. 4. como classe. considerando a recomendação de lavagem das vias de perfusão entre as soluções. tratados com ceftriaxona e soluções com cálcio ou quaisquer outros produtos contendo cálcio. a ceftriaxona e as soluções com cálcio podem ser administradas sequencialmente. ocasionalmente. Esta situação pode levar a insuficiência renal e anúria. a perfusão da solução de NPT pode ser interrompida durante o período de perfusão da ceftriaxona. uma anemia hemolítica moderada. tal como outras cefalosporinas. e é reversível com a descontinuação da terapêutica. em comparação com outros grupos etários. doença grave e nutrição parentérica total. p. pode deslocar a bilirrubina do seu local de ligação à albumina sérica. se forem utilizadas vias de perfusão em locais diferentes. 5. (Ver secções 4.2. Na insuficiência renal e hepática grave. Durante o tratamento prolongado. A segurança e a efetividade de Ceftriaxona Mesporin em recém-nascidos. A maioria dos doentes apresentava fatores de risco para estase biliar e sedimento biliar. Em doentes que necessitem de perfusão contínua com soluções de nutrição parentérica total (NPT) contendo cálcio. lactentes e crianças foram estabelecidas para as dosagens descritas na secção 4. devem-se efetuar contagens sanguíneas completas em intervalos regulares. para evitar a precipitação. . Pelo menos um deles recebeu ceftriaxona e cálcio em tempos diferentes e através de vias endovenosas diferentes.2).APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED A ceftriaxona pode precipitar nos rins quando administrada em doses diárias elevadas e na presença de outros fatores de risco (ver secção 4. em doentes tratados com ceftriaxona.. Os estudos demonstraram que a ceftriaxona. Em doentes de qualquer idade. Foram descritos casos de reações fatais em prematuros e recém-nascidos de termo com idade inferior a 1 mês. mesmo através de vias de perfusão diferentes ou em locais de perfusão diferentes. terapêutica significativa anterior. embora através de diferentes vias de perfusão e em locais diferentes. Alternativamente. tendem a ser absorvidas à superfície das membranas dos glóbulos vermelhos e reagem diretamente com os anticorpos contra o medicamento. Estudos in-vitro demonstraram que os recém-nascidos apresentam um risco aumentado de precipitação do sal ceftriaxona-cálcio. os profissionais de saúde poderão considerar a utilização de tratamentos antibacterianos alternativos que não tenham um risco semelhante de precipitação.

raramente. A precipitação do sal ceftriaxona-cálcio também pode ocorrer quando Ceftriaxona Mesporin é misturada. em doentes que não recém-nascidos. Num estudo farmacocinético de interação medicamentosa. não se observou a diminuição da função renal após a administração simultânea de doses elevadas de Ceftriaxona Mesporin e diuréticos potentes (p. 4. Por esta razão. incluindo perfusões contínuas contendo cálcio. Da mesma forma. No entanto. Ceftriaxona Mesporin e as soluções contendo cálcio podem ser administradas sequencialmente. foram observados efeitos antagonistas com a associação de cloranfenicol e ceftriaxona. com soluções contendo cálcio. tais como solução de Ringer ou solução de Hartmann. durante o tratamento com . ex. Não houve evidência de qualquer efeito semelhante ao do dissulfiram devido à ingestão de álcool após a administração de Ceftriaxona Mesporin. a ceftriaxona não alterou significativamente o perfil de acontecimentos adversos do ertapenem. Num estudo in-vitro. Ceftriaxona Mesporin não pode ser administrado simultaneamente com soluções endovenosas contendo cálcio. fluconazol e aminoglicosídeos. para reconstituir os frascos para injetáveis de Ceftriaxona Mesporin.6 mmol) de sódio por grama de ceftriaxona. A ceftriaxona não possui um núcleo Nmetiltiotetrazol associado à possível intolerância ao etanol e problemas hemorrágicos de outras cefalosporinas.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação Até ao presente. Em doentes tratados com ceftriaxona. Não existe evidência de que Ceftriaxona Mesporin aumente a toxicidade renal dos aminoglicosídeos. dar falsos positivos. se as vias de perfusão forem cuidadosamente lavadas entre as perfusões. Não utilizar solventes que contêm cálcio. furosemida). A ceftriaxona. Esta informação deve ser tida em consideração em doentes com ingestão controlada de sódio. demonstraram que os recém-nascidos apresentam um risco aumentado de precipitação do sal ceftriaxona-cálcio. não se observou interação entre a ceftriaxona e a azitromicina. tais como nutrição parentérica. os métodos não enzimáticos para determinação da glucose na urina podem dar resultados falsos positivos. a ceftriaxona é incompatível com amsacrina. pois pode formar-se um precipitado. pode resultar num falso positivo nos testes da galactosemia. ou para diluir um frasco para injetável reconstituído para administração endovenosa. realizado em voluntários saudáveis. com um líquido compatível. Com base em notificações em literatura. Em estudos comparativos entre a ceftriaxona (associada a outros medicamentos) e o ertapenem. na mesma via de administração endovenosa. A eliminação de Ceftriaxona Mesporin não é alterada pela probenecida. como outros antibióticos.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Este medicamento contém aproximadamente 83 mg (3.. através de um conector em Y. o teste de Coombs pode. Estudos in-vitro utilizando plasma de adultos e do sangue do cordão umbilical de recém-nascidos. vancomicina.

Doenças do sistema nervoso (raros): Cefaleia. fetotoxicidade. a possibilidade da doença deve ser considerada nos doentes que apresentem diarreia após a utilização do fármaco antibacteriano. fungos e outros microrganismos resistentes). no parto ou no desenvolvimento peri-natal e pós-natal. recomenda-se a utilização de métodos complementares de contraceção (não hormonais) durante o tratamento e no mês a seguir ao tratamento. a maior parte dos quais após 10 dias de tratamento e após doses totais de 20 g ou mais. 4. teratogenicidade ou efeitos adversos na fertilidade masculina ou feminina. anemia hemolítica e trombocitopenia. Assim. A colite pseudomembranosa é um efeito indesejável raro provocado por infeção por Clostridium difficile durante o tratamento com ceftriaxona. Podem desenvolver-se superinfeções causadas por microrganismos não sensíveis à ceftriaxona (candida..APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED ceftriaxona. 4. A ceftriaxona é excretada em baixas concentrações no leite humano.8 Efeitos indesejáveis Os efeitos indesejáveis são habitualmente ligeiros e de curta duração. tonturas. Infeções e infestações: Raros: micose genital. Doenças do sistema imunitário (raros): Reações anafiláticas ou anafilactóides. Consequentemente. gravidez e aleitamento A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. por vezes. Como muitas outras classes de antibióticos. 4. Foram notificadas. as cefalosporinas suprimem a flora intestinal. p. leucopenia. broncospasmos. Não foi estabelecida a segurança durante a gravidez humana. tonturas e tremores.ex. como efeitos secundários muito raros. Consequentemente. Os estudos de reprodução no animal não evidenciaram embriotoxicidade.6 Fertilidade. Doenças do sangue e do sistema linfático (cerca de 2%): Eosinofilia. granulocitopenia. É necessária precaução quando o medicamento é administrado a mulheres lactantes. a determinação do nível de glucose na urina deve ser feito por método enzimático. a ceftriaxona pode afetar de modo adverso a eficácia dos contracetivos hormonais orais. não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade. neutropenia. Nos primatas. Afeções do ouvido e do labirinto (raros): . com consequente redução da circulação entero-hepática dos metabolitos dos estrogénios.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas A capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode ficar alterada dado Ceftriaxona Mesporin originar. Frequência desconhecida: foram notificados casos de agranulocitose (< 500/mm3). perturbações da coagulação.

glicosúria. em alguns estudos acima de 30%. Estes acontecimentos podem ser minimizados através de uma injeção lenta do fármaco (2 a 4 minutos). restrição de fluidos. Foi observada precipitação de sal de ceftriaxona-cálcio na vesícula biliar. urticária e edema. vómitos. Esta ocorrência pode ser sintomática ou assintomática. prurido. O elevado risco de precipitação em recém-nascidos é devido ao seu reduzido volume sanguíneo e à semi-vida superior de ceftriaxona em comparação com os adultos (ver secções 4. síndrome de Stevens Johnson ou síndrome de Lyell/necrólise epidérmica tóxica). a precipitação é reversível após a descontinuação da ceftriaxona. é recomendado o tratamento sintomático. náuseas e vómitos. dermatite alérgica. reações adversas graves. Afeções hepatobiliares: Raros: aumento das enzimas hepáticas e precipitação sintomática de sal de cálcio de ceftriaxona na vesícula biliar. Doenças gastrointestinais (cerca de 2% dos casos): Fezes moles ou diarreia. A ceftriaxona não pode ser misturada ou administrada simultaneamente com soluções ou produtos contendo cálcio. Ocorreram notificações isoladas de pancreatite. Este efeito é geralmente assintomático mas.4 Advertências e precauções especiais de utilização e 5. post-mortem. 4. pode conduzir a insuficiência renal e anúria. Perturbações gerais e alterações no local da administração: Raros: febre. Doenças renais e urinárias (raros): Aumento da creatinina sérica.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Vertigens. em casos raros. O risco de formação de precipitados está aumentado em doentes imobilizados ou desidratados. principalmente em crianças com idade superior a 3 anos que foram tratadas com doses diárias elevadas (por exemplo ³ 80 mg/kg/dia) ou com doses totais que excederam 10 g e que apresentavam outros fatores de risco (p. Foram observados. mesmo que através de vias de perfusão diferentes. Estudos prospetivos em crianças demonstraram uma incidência variável de precipitação com a injeção intravenosa. a maioria em doentes tratados com doses superiores à dose normal recomendada. hematúria e oligúria.3 Contraindicações. Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos (cerca de 1%): Exantema. em recém-nascidos prematuros e de termo (com idades inferiores a 28 dias) que foram tratados com ceftriaxona e cálcio intravenosos. Foram notificadas. Foram notificados casos muito raros de precipitação renal. acamados. sendo reversível após a descontinuação do tratamento com ceftriaxona. as precipitações foram acompanhadas de sintomas clínicos como dor. Geralmente. e em alguns casos fatais. A incidência parece ser menor com perfusões mais lentas (2030 minutos). Ocorreram casos raros de reações flebíticas após administração intravenosa. Nestes casos. náuseas. raramente.2 Propriedades farmacocinéticas). . ex. estomatite e glossite. etc…). Frequência desconhecida: foram notificadas reações adversas cutâneas graves (eritema multiforme.. precipitados do sal ceftriaxona-cálcio nos pulmões e rins.

4. Mais do que um destes quatro mecanismos de resistência podem estar presentes no mesmo organismo. código ATC: J01DD04 Mecanismo de ação A ceftriaxona tem atividade bactericida que resulta da inibição da síntese da parede celular das bactérias. Cefalosporinas.3 .Medicamentos anti-infeciosos.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Exames complementares de diagnóstico: Em doentes tratados com ceftriaxona. A ceftriaxona. esta é inativada por beta-lactamases que podem hidrolisar eficientemente as cefalosporinas. A resistência pode também ser mediada por impermeabilidade das bactérias ou por bombas de efluxo bacterianas. a determinação do nível de glucose na urina deve ser feita por método enzimático.2. Por esta razão. o teste de Coombs pode. vómitos. A ceftriaxona tem um elevado grau de estabilidade na presença de beta lactamases produzidas por bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. . as quais têm reduzida afinidade para medicamentos beta-lactâmicos. os métodos não enzimáticos para determinação da glucose na urina podem dar resultados falsos positivos. O tratamento é sintomático. Os efeitos sinérgicos da ceftriaxona e os aminoglicosídeos. No entanto. A concentração de ceftriaxona não pode ser diminuída pela hemodiálise ou diálise peritoneal. Antibacterianos. diarreia. podem ocorrer náuseas. 16-32 µg/ml (intermédio) e 64 µg/ml (resistente) para Enterobacteriaceae e Staphylococcus spp. Pontos críticos A concentração mínima inibitória (CMI. enzimas do tipo AmpC).1 Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: 1. de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (antigamente National Committee for Clinical Laboratory Standards) são de 8 µg/ml (sensível). Os pontos críticos da CMI. durante o tratamento com ceftriaxona. raramente. Os valores respetivos para Streptococcus pneumoniae são de 0. como outros antibióticos. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. de acordo com o German Institute for Standardization DIN 58940) é 4 mg/l (sensível) e 32 mg/l (resistente). Não se pode esperar que a ceftriaxona seja ativa contra a maioria das bactérias com proteínas de ligação da penicilina. 5. 1 µg/ml (intermédio) e 2 µg/ml (resistente). foram detetados in vitro. em certas bactérias Gram-negativas.5 µg/ml (sensível). por exemplo TEM-1. Cefalosporinas de 3ª geração. pode resultar num falso positivo nos testes da galactosemia. Da mesma forma. tais como várias das beta-lactamases de largo espectro e cefalosporinases cromossómicas (ex. Mecanismo de resistência A ceftriaxona é ativa contra organismos que produzem alguns tipos de beta-lactamases.9 Sobredosagem Em caso de sobredosagem. Não existe antídoto específico. dar falsos positivos.

2 Salmonella spp. Microbiologia A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e com o tempo para as espécies selecionadas. quando a prevalência local de resistência é tal.2 Shigella spp.2.2 Proteus vulgaris 2 Providencia spp.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Os pontos críticos para a sensibilidade são 2 µg/ml para Haemophilus spp. e 0. 32 µg/ml intermédio) e 64 µg/ml (resistente).2 Serratia spp.3 (MSSE) Aeróbios Gram-negativos Citrobacter freundii2 Enterobacter spp. é questionável.4 . sendo desejável informações locais de resistência. que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infeções. Aeróbios Gram-negativos Citrobacter koseri2 Escherichia coli1 Haemophilus influenzae1 Haemophilus parainfluenzae1 Klebsiella pneumoniae1 Klebsiella oxytoca1 Moraxella catarrhalis1 Morganella morganii2 Neisseria meningitidis1 Proteus mirabilis1. Espécies frequentemente suscetíveis Aeróbios Gram-positivos Staphylococcus aureus1 (MSSA) Streptococcus agalactiae Streptococcus bovis Streptococcus pyogenes1 Streptococcus pneumoniae1 Anaeróbios Gram-positivos Peptococcus níger Peptostreptococcus spp.2 Espécies para as quais a resistência adquirida pode ser um problema Aeróbios Gram-positivos Staphylococcus epidermidis1. deve ser considerado o aconselhamento de peritos. Se necessário. Os valores respetivos para os anaeróbios são 16 µg/ml (sensível).25 µg/ml para Neisseria gonorrhoea. particularmente quando são tratadas infeções graves.

5 Espécies resistentes inerentemente Aeróbios Gram-positivos Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus MRSA Staphylococcus epidermidis MRSE Anaeróbios Gram-positivos Clostridium difficile Aeróbios Gram-negativos Acinetobacter spp. Achromobacter spp. A ceftriaxona não é absorvida após administração oral. Rickettsia spp.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Pseudomonas aeruginosa3. 2 Algumas estirpes produzem cefalosporinases cromossomicamente codificadas. é necessário a associação com um aminoglicosídeo. . Chlamydophila spp. Alcaligenes spp. 5 Nas infeções suspeitas ou comprovadas por Pseudomonas. Outros Chlamydia spp.2 Propriedades farmacocinéticas A ceftriaxona é uma cefalosporina para administração parenteral. clinicamente resistentes às cefalosporinas. as quais são. Legionella gormanii Anaeróbios Gram-negativos Bacteroides spp. por conseguinte. 3 Espécies com suscetibilidade intermédia natural 4 Foi demonstrada eficácia clínica para isolados suscetíveis de Enterobacter cloacae e Enterobacter aerogenes. Ureaplasma urealyticum 1 A eficácia clínica foi demonstrada para suscetíveis isolados nas indicações clínicas aprovadas. e beta lactamases de espectro alargado. 5. Aeromonas spp. induzíveis ou deprimidas estáveis. Mycoplasma spp. Mycobacterium spp. Flavobacterium spp. em indicações clínicas aprovadas.

8 g/ml. respetivamente às 1. fluido pleural. os valores da semivida de eliminação variam entre 6 a 9 horas.81. 4. para mais de 24 horas. 12 e 24 horas. Eliminação Acima de um intervalo de doses de 0. em mais de 60 tecidos diferentes (incluindo pulmões. A ligação é de 95% nas concentrações plasmáticas. as concentrações demonstraram manter-se acima dos valores de CMI para a maioria dos patogénios causadores de infeções. A ceftriaxona liga-se de forma reversível à albumina. com a percentagem de ligação diminuindo com o aumento da concentração (a 85% nas concentrações plasmáticas de ceftriaxona de 300 g/ml).2 g/ml. Em doentes adultos com meningite.2 g/ml após 1. na forma de metabolitos microbiologicamente inativos. após injeção. Biotransformação A ceftriaxona não passa por um metabolismo sistémico mas é decomposta no intestino delgado por ação das bactérias.6 g/ml. A ceftriaxona não pode ser removida por diálise. Esta situação aplica-se quer à hemodiálise quer à diálise peritoneal.5 e 7. mucosa nasal.2.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Após uma dose de 1-2 g. fígado. As concentrações de urina são 5-10 vezes mais altas do que as encontradas no plasma. nos respetivos tempos de 4. A ceftriaxona atravessa a placenta e é excretada no leite humano em concentrações baixas. Níveis séricos Após uma perfusão intravenosa de 1 g de ceftriaxona durante 30 minutos.3-0. e posteriormente 58. os níveis séricos imediatamente após a cessação do processo de perfusão eram de 123. assim como fluido prostático e sinovial).8. lactantes e crianças.5. e de 94. ossos) e em vários fluidos de tecidos (incluindo fluido cerebroespinal.6-1. No líquido cefalorraquidiano foram atingidas as concentrações no pico de 18 mg/l. a concentração sérica foi equivalente a 79. ductus.7 l/h. Distribuição A ceftriaxona distribui-se bem em vários compartimentos e passa também a barreira placentária. ouvido médio. 20.5 horas. A ceftriaxona concentra-se na urina. amígdalas. 12 e 24 horas.15 a 3 g.4 l/h e depuração renal de 0. A ceftriaxona penetra as meninges inflamadas no recém-nascido. 35. da depuração total do plasma de 0. as concentrações terapêuticas são atingidas em 2-24 horas com a dose de 50 mg/kg. em cerca de 4 horas. 50-60% da ceftriaxona são eliminados na urina na forma de substância ativa inalterada. Subsequentemente a uma injeção intramuscular de ceftriaxona 1 g. µ µ µ µ µ . 57. inferiores a 100 mg/l.13 l/kg. coração.2 e 4. ocorrendo entre as 2 e 3 horas após a administração. enquanto o excedente é excretado através da bílis nas fezes. bílis. após o início da perfusão. após uma dose intravenosa de 50-100 mg/kg. Absorção A ceftriaxona é completamente absorvida após a administração intramuscular com concentrações de picos de plasma (cerca de 80 mg/l). O volume médio de distribuição em adultos saudáveis é de 0.

2 a 3 vezes superior à dos adultos jovens. e com insuficiência hepática. Os estudos de reprodução no animal não evidenciaram embriotoxicidade. 1-2 g de probenecida). Não ocorre secreção tubular. resulta em 15%-36% de acumulação. Por este motivo. todos os parâmetros farmacocinéticos são dose-dependentes. durante o primeiro mês. a semivida é distintamente aumentada e atinge aproximadamente 14 horas. mas em menor extensão. No caso de insuficiência renal terminal. relativamente à dose. fetotoxicidade. este valor desce para níveis semelhantes aos dos adultos.5 a 2 g. alterações intestinais e um certo grau de nefrotoxicidade). possuem uma excreção renal de ceftriaxona aumentada. Os doentes com insuficiência renal.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED A excreção urinária é efetuada através de filtração glomerular. acima valores de dose únicos Farmacocinética em situações clínicas especiais Idosos acima dos 75 anos: A semivida de eliminação plasmática da ceftriaxona é 2-3 vezes aumentada comparativamente a adultos jovens Recém-nascidos Na primeira semana de vida. que pode levar ao respetivo aumento da distribuição e da eliminação. mesmo com uma dose mais alta (ex. nem teratogenicidade. alteração dos parâmetros laboratoriais. A ceftriaxona não apresenta atividade mutagénica nem antigénica. Não linearidade A farmacocinética da ceftriaxona não é linear. A dose repetida de 0. A semivida de eliminação plasmática da ceftriaxona quase não aumenta neste grupo de doentes. dependente da concentração. Esta não linearidade é explicada por uma redução da ligação das proteínas plasmáticas. não é esperado ocorrer um aumento nos níveis séricos na administração simultânea com probenecida e não é encontrado atualmente.3 Dados de segurança pré-clínica A administração repetida no animal confirmou os conhecidos efeitos indesejáveis reversíveis das cefalosporinas de 3ª geração administradas em doses elevadas por via parentérica (ex. Um efeito indesejável específico da ceftriaxona consiste na formação de cálculos biliares na vesícula do cão e também. 5. possuem uma semivida de eliminação plasmática de ceftriaxona aumentada. Nos primatas não foi observada embriotoxicidade. Doentes com uma insuficiência hepática. Em lactentes com idade inferior a 8 dias. 80% da dose é excretada na urina. 6. no macaco. no parto ou no desenvolvimento peri e pós-natal. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS . Doentes com insuficiência renal e/ou hepática Os doentes com insuficiência renal possuem uma excreção aumentada da ceftriaxona na bílis. a semi-vida de eliminação média é geralmente. Com exceção da semivida de eliminação. teratogenicidade ou efeitos adversos na fertilidade masculina ou feminina.

Cada ampola de solvente IV contém água para preparações injetáveis q.b.p. A ceftriaxona não pode ser misturada ou administrada simultaneamente com soluções contendo cálcio. Cada ampola de solvente IV contém água para preparações injetáveis q. 6. acondicionados em embalagem de cartolina. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade da luz. e Ceftriaxona Mesporin 500 mg Pó e solvente para solução injetável I.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED 6. 6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento A ceftriaxona é habitualmente administrada por infusão IV.0 ml.V.V.6 horas -Conservar a temperatura inferior a 25ºC e . Existem embalagens de 1. (ver secções 4. solução de Ringer ou solução de Hartmann) para reconstituir os frascos para injetáveis de ceftriaxona ou para diluir um frasco para injetável reconstituído para administração intravenosa.24 horas .3. 6. não devem ser utilizados solventes que contenham cálcio (por ex. 2 e 4 unidades.4 e 4.8). 4.b.p. Em especial. Após reconstituição: a solução reconstituída permanece estável durante.2 Incompatibilidades As soluções contendo ceftriaxona não devem ser misturadas ou adicionadas a outros agentes. Também pode ser administrada por injeção rápida. 10.1 Lista dos excipientes Água para preparações injetáveis.V.0 ml. 5.4 Precauções especiais de conservação Conservar a temperatura inferior a 25ºC. 6.3. Condições de conservação do medicamento após reconstituição. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações. Ceftriaxona Mesporin 250 mg Pó e solvente para solução injetável I.3 Prazo de validade Recipiente fechado: 3 anos. Instruções de utilização e manuseamento . 4.Conservar no frigorífico (2ºC – 8ºC). 6. ver secção 6.2. Ceftriaxona Mesporin 1000 mg Pó e solvente para solução injetável I. pois pode formar-se um precipitado.5 Natureza e conteúdo do recipiente Frasco para injetáveis de vidro contendo pó para solução injetável e ampolas de solvente IV contendo água para preparações injetáveis. pelo menos: .

de uma solução IV compatível com a finalidade de se obter uma solução contendo aproximadamente 100 mg/ml. 4.APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED Para infusão IV intermitente. A injeção não deve ser usada em séries com outros recipientes de plástico. 500 mg. 250 mg/5 ml. 250 mg/5 ml. 1 frasco para injetáveis de vidro + 1 ampola de solvente IV N. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Mepha . 250 mg/5 ml. 4 frascos para injetáveis de vidro + 4 ampolas de solvente IV Ceftriaxona Mesporin 1000 mg Pó e solvente para solução injetável I. As soluções reconstituídas da substância devem ser primeiro diluídas numa solução IV adequada. os frascos contendo 250 mg.4 unidades de pó e solvente para solução injetável.2 unidades de pó e solvente para solução injetável.2 unidades de pó e solvente para solução injetável. Desenvolvimento e Fabricação Farmacêutica. 2 frascos para injetáveis de vidro + 2 ampolas de solvente IV N. Lagoas Park. Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais. 7.º de Registo: 3784196 . 2 frascos para injetáveis de vidro + 2 ampolas de solvente IV N.Investigação.1 unidade de pó e solvente para solução injetável.6 ml.º de Registo: 4505590 . . Embora a infusão IV intermitente seja a recomendada. injetando uma dose apropriada de ceftriaxona diretamente na veia durante um período de 2-4 minutos.º de Registo: 3784295 .4 unidades de pó e solvente para solução injetável. Edifício 5-A.º de Registo: 4505996 . a substância também tem sido administrada por injeção IV intermitente direta.º de Registo: 4506093 .4.8 e 9. 1 frasco para injetáveis de vidro + 1 ampola de solvente IV N. 500 mg/5 ml. Lda. embora se possam utilizar concentrações mais baixas. 500 mg/5 ml. NÚMERO (S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Ceftriaxona Mesporin 250 mg Pó e solvente para solução injetável I. Piso 2 2740 . As infusões IV intermitentes de ceftriaxona devem geralmente ser infundidas durante 15-30 minutos nos recém-nascidos ou crianças. 500 mg/5 ml.V. respetivamente. ou 1000 mg de ceftriaxona devem ser reconstituídos com 2.298 Porto Salvo Portugal 8. 4 frascos para injetáveis de vidro + 4 ampolas de solvente IV Ceftriaxona Mesporin 500 mg Pó e solvente para solução injetável I. N.V.1 unidade de pó e solvente para solução injetável.V.º de Registo: 4505699 . N. geralmente numa concentração de 10-40 mg/ml. pois pode resultar em embolia gasosa do ar residual do recipiente primário antes da administração do fluido do recipiente secundário estar completo.

1000 mg/10 ml.º de Registo: 4504890 .APROVADO EM 20-12-2011 INFARMED N.º de Registo: 4504791 . 2 frascos para injetáveis de vidro + 2 ampolas de solvente IV N.2 unidades de pó e solvente para solução injetável. 1000 mg/10 ml. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Ceftriaxona Mesporin 1000 mg Pó e solvente para solução injetável I.1 unidade de pó e solvente para solução injetável. 1 frasco para injetáveis de vidro + 1 ampola de solvente IV N. Ceftriaxona Mesporin 500 mg Pó e solvente para solução injetável I.4 unidades de pó e solvente para solução injetável. Data da primeira autorização: 19 de dezembro de 1988 Data da última renovação: 25 de fevereiro de 2005 Ceftriaxona Mesporin 250 mg Pó e solvente para solução injetável I.V. Data da primeira autorização: 23 de outubro de 2001 Data da última renovação: 25 de outubro de 2005 10. 4 frascos para injetáveis de vidro + 4 ampolas de solvente IV 9.V.º de Registo: 9699033 .V. DATA DA REVISÃO DO TEXTO . 1000 mg/10 ml.