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Seleo do frmaco
S U B T E R A P I A
Janela teraputica
T O X I C I D A D E
Efeitos Txicos
Potencialmente txicos Teraputicos Parcialmente eficazes ausentes
Como prescrever???????
Situaes fisiolgicas
Hbitos do paciente
Doenas
Processos farmacocinticos
O caminho da droga
Reservatrios
absoro
forma livre
forma conjugada metablitos
excreo
Biotransformao
Mecanismos de transporte
Processos Processos especializados passivos difuso facilitada difuso simples por troca difuso por transporte ativo poros pinocitose fagocitose exocitose
Difuso Simples
lipdios
Albumina
p.ex. frmacos hidrossolveis de peso molecular
Difuso Facilitada
a favor do gradiente de concentrao
carreador
Situao 1
HIDRLISE ATP
Transporte ativo
Movimentao contra um gradiente de concentrao
HIDRLISE ATP
biodisponibilidade
Via retal
Biodisponibilidade
% da dose
Stio de ao
ICC
ABSORO ORAL
Suco gstrico Circulao porta Circulao heptica Esvaziamento gstrico Duodeno Circulao sistmica
Maior absoro
Menor absoro
Maior
Lquida
Menor
Slida
rea absortiva
Circulao local
Condies patolgicas
Grande
Grande Inflamao
Pequena
Pequena Inchao
Distribuio
Ligao s protenas plasmticas Frmaco livre = efeito biolgico Barreiras anatmicas: crebro, placenta, leite materno
ao
metabolismo
PROTENA
FR MA CO
excreo
TECIDOS
Suscetveis sofrem ao farmacolgica Ativos metabolizam o frmaco Indiferentes reservatrio temporrio Emunctrios excretam o frmaco
Permeabilidade capilar
Contedo de lipdeo no tecido Ligao protenas plasmticas
Biotransformao (metabolismo)
Fgado (*), pulmes, rins, adrenais, etc. Frmacos lipo hidro EXCREO
Inati vao
Eliminao pr-sistmica
Oxidao: Perda de H+
Reduo: retirada do O2 ou ganho H+ Hidrlise: dissociao de eletrlitos presentes na H2O Conjugao: p.ex. cido glicurnico
Biotransformao (metabolismo)
Fase I
Fase II
Conjugao
Frmaco inativado
Circulao ntero-heptica
METABLITOS
Excreo
Circulao ntero-heptica
Excreo
Rim
medicamento M
capilar renal
cpsula de Bowman
tbulo renal
M tbulo renal
capilar sanguneo
tbulo renal
capilar sanguneo
APLICAES DA FARMACOCINTICA
O QUE :
Latncia Pico de efeito Durao de efeito
LATNCIA
Momento da administrao incio de efeito Velocidade de absoro, distribuio, localizao no stio alvo
Depende indiretamente da eliminao
PICO DE EFEITO
Tempo necessrio conc. Mxima Balano dos processos
que levam o frmaco ao stio que retiram o frmaco do stio
pico
declnio
DURAO DE EFEITO
tempo dependente da velocidade dos processos de eliminao / distribuio aps esse tempo o efeito desaparece (o frmaco foi eliminado)
Efeito farmacolgico Incio de efeito pico Reao adversa
Latncia
Tempo
Efeito farmacolgico
Incio de efeito
pico
Reao adversa
JANELA TERAPUTICA
Efeito desejado
Durao efeito
Tempo Latncia
CINTICA DE UM COMPARTIMENTO
CONCENTRAO INJEO EM BOLO NO SANGUE (compartimento central) Fase (MV)alfa Distribuio ou de distribuio (compartimento perifrico) (t1/2 de distribuio)
CONCENTRAO NO SANGUE
Compartimento corporal
Volume de distribuio
Administrao
Eliminao
Volume central
Volume perifrico
Eliminao
Compartimento central
Volume perifrico
A velocidade de transferncia de uma droga do compartimento 1 para o 2 constante, em relao ao tempo, e independente de sua concentrao.
Compartimento central
Administrao
Volume perifrico
Dose de ataque
latncia Obter plena resposta
Creatinina ( na IR)