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Farmaco Aula 1 - Anticoncepcionais

quinta-feira, 13 de outubro de 2011 08:38

Kahio Kuntz MED UFSC 10.1

Todos os esteroides possuem uma via metablica bem definida de metabolizao. O substrato utilizado por elas o mesmo (colesterol). Esteroides sexuais: ciclo pentano peridro fenantreno So divididos de acordo com o nmero de carbonos - Pregnanos: 21 carbonos - Androstano 19 carbonos - Estranos 18 carbonos A via depende da presena de enzimas (disponibilidade enzimtica) nos tecidos, isso se repetindo na adrenal, com suas diversas camadas. Camada Glomerular, Fascicular e Reticular.

Sntese e Metabolismo de estradiol e da Progesterona


Colesterol Pregnenolona (C21) Testosterona (C19) Estradiol

Isso depende da disponibilidade de enzimas no tecido onde se encontra

Da pregnenolona ter um outro composto C21 que a prpria progesterona Da progesterona pode tambm sair a testosterona, a qual pode ir a estradiol do qual pode sair estrona ou estriol
Toda essa estrutura, produzida endgena ou via parenteral, ser metabolizada no fgado (conjugao com cido glucurnico, sulfato etc etc). Todos, incluindo a progesterona. Os compostos intermedirios da progesterona no tem nenhuma ao farmacolgica.

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Colesterol -> produtos intermedirios pregnenolona (Ao do LH) Via da testosterona (C19) Di-hidrotestosterona DHEA

Estradiol

Dependendo das clulas do ovrio em que atuam vai haver ao predominante de LH ou FSH

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Dependendo das clulas do ovrio em que atuam vai haver ao predominante de LH ou FSH

Ao predominante de LH (produo de andrognios). Esses andrognios vo at as clulas da granulosa (androstenediona e testosterona) Onde sofrem Ao da aromatase e do FSH -> Converte o andrognio para c18 (estranos) Nos ovrios policsticos, sabe-se que mulher tem uma deficincia na transformao de andrognios em esrtognio. Sintomas associados: acne, hirsutismo. H reposio de esteroides sexuais na sndrome climatrica Esses Hormnios so transportados por protenas no sangue - 1% livre - 10 a 40% ligam-se albumina - Mas a MAIORIA: SHBG. Essa liga tanto estrognio quanto testosterona Usos teraputicos dos hormnios esteroides Terapia de reposio nos estados de deficincia (hipogonadismo -mais raro-, sndrome climatrica - para algumas mulheres-), como contraceptivos, endometriose, infertilidade Utilizados na contracepo Utilizados como ferramentas diagnsticas para avaliar estados de hipo ou hiperfuncionamento das glndulas endcrinas Estrognios naturais 17 -estradiol (E2) Estrona Estriol* *estrognio muito fraco 1- Estradiol (E2) o estrognio mais potente
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1- Estradiol (E2) o estrognio mais potente Predomina na fase pr-menopausa Derivado tanto da estrona quanto na testosterona

2- Estrona Principal estrognio na ps menopausa (E1)

convertida por apomatases a partir da androstenodiona obtida tambm atravs do estradiol


Essa converso principalmente perifrica Na clnica utiliza-se o sulfato de Estrona Para uso vaginal (forma inativa da estrona) em mulheres em climatrio (com atrofia vaginal) 3- Estriol (E3) o menos potente de todos os estrognios naturais Deriva de estradiol e estrona

3a fase back - Fase folicular


Sob influncia do LH, as clulas da teca interna, que possuem baixa atividade aromatase, iro produzir andrognios (testosterona e androstenediona). Esses vo at as clulas granulosas, nas quais o FSH induziu a sntese de Aromatase e sero convertidos a estrognios. Esses vo atuar nas prprias clulas granulosas, induzindo sua proliferao e mais sntese de FSH, amplificando as atuaes desses.

As clulas da teca de folculos antrais grandes produzem quantidades significativas de androstenediona e testosterona. Os andrgenos so convertidos em 17estradiol pelas celulas da granulosa.
O FSH estimula a proliferao de clulas da granulosa nesse estgio, induzindo tambm a expresso da aromatase que sintetiza estrgeno. TERCEIRO ESTGIO ( o mais rpido, ocorrendo 5 a 7 dias aps a menstruao)FOLCULO DOMINANTE Um nico folculo de Graaf alcana domnio sobre outros e estes regridem. Uma das caractersticcas chave para ser selecionado possuir bastante clulas da granulosa (bastante capacidade de produzir estrognio). O ocito j pode terminar a meiose I, mas precisa do surto de LH. FOLCULO DOMINANTE DURANTE O PERODO PERIOVULATRIO Perodo entre o surto de LH e a expulso do complexo cumulus-ocito. Leva cerca de 1 dia e meio. Com o crescimento exponencial do folculo, a secreo de estrognios, que aumenta lentamente na primeira metade da fase folicular, passa a aumentar de forma bastante acelerada.

Na fase folicular tardia, um dos folculos atinge a condio de dominncia, cuja principal caracterstica a atividade aumentada da aromatase e, portanto, uma maior capacidade de produzir estrgenios.
No fim da fase folicular, de 2 a 3 dias antes do pico pr-ovulatrio de LH e durante o pico de estrognios, as clulas da granulosa do folculo ovulatrio passam a sintetizar receptores deLH por ao do FSH e dos estrognios. O LH ativa a adenilato ciclase, promovendo formao de AMPc e desencadeando reaes que culminam com a sntese de scc (converte colesterol em pregnolona) e, portanto da formao de esteroides a partir de colesterol. Como essas clulas tem baixa atividade da 17,20-liase (que convertem a 17-alfa-hidroxiprogesterona em androstenediona), passam a produzir quantidades aumentadas de progesterona e de 17alfa progesterona, alm
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androstenediona), passam a produzir quantidades aumentadas de progesterona e de 17alfa progesterona, alm de manterem a conversao dos androgenios da teca em estrogenios. O pico de progestgenos ocorre 12 horas que precedem o pico pr-ovulatrio de gonadotrofinas.
A camada de clulas da granulosa entra em contato com o sangue no perodo pr-ovulatrio, expondo-a s gonadotrofinas e aumento de colesterol.

5 redutase Atua no folculo piloso (converso perifrica da testosterona em 5 DHT. Na prstata isso tambm ocorre (prstata rica em 5 redutase).

Estradiol Atua em dois receptores E


Mecanismo de ao - Via genmica Receptor intracelular

- Efeitos no genmicos (no mediados pelo receptor nuclear)


Receptor Localizado no ncleo Associa-se com estrognio Migra para o ncleo Na verdade bastante complexo. Pertence famlia de receptores nucleares (hormnio tireoideano e da vitamina D). Monmeros e dmeros. Ligam-se de vrias formas e de vrios efeitos

Elemento de resposta ao estrognio estimula ou inibe a expresso gnica


Receptor (ou A) Receptor (ou B)

Olhos secos Dentes, Voz Efeitos vasomotor Clon, trato gastrointestinal. Aes do estrognios sobre o sistema cardiovascular Risco menor at a menopausa de infarto, AVC

Papel protetor do estrognio Admite-se que a atuao seja atravs de efeitos no genmicos
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Admite-se que a atuao seja atravs de efeitos no genmicos Sabe-se que ele aumenta xido ntrico, HDL, Prostaciclinas Diminui endotelina (vascoconstritor), Tromboxano... Enfim, diminui substncias pr-inflamatrias..

Diminui o LDL colesterol Exerce vrios efeitos benficos... Porm isso tudo para uma classe especfica de estrognio: o estrognio endgeno. H diferena nas molculas que causam diferentes aes Quais os sinais e sintomas de privao estrognica Hipogonadismo Atraso puberal Menopausa: fogachos, dispareunia (diminui lubrificao nas clulas vaginais), Osteopenina Climatrio Enfraquecimento e queda de cabelos Osteoporose Distrbios urinrios Vaginite atrfica Ressecamento vaginal e maior propenso a infeces Alteraes do humor, insnia e depresso

- Sintomas vasomotores - Risco cardiovascular se iguala ao do homem

Classificao de estrognio - Naturais (molcula idntica ao 17 estradiol) - Sintticos* *Inclui hormnios bioidnticos (na prtica igual aos sintticos) Outras classificaes - Derivados de plantas Molcula que no tem nada a ver com o estrognio, mas que interagem com o receptores - Antiestrognios (SERMs) Cncer de mama - Inibidores da Aromatase Cncer de mama Enzima que converte a androstenediona e a testosterona em estrognio

Vias de administrao - Oral* - Parenteral (Transdrmica, Implantes, Injetvel, Vaginal)


* passa pela via de primeira passagem (estrognio natural) Farmacocintica do estradiol - Bem absorvidas, por VO ou transdrmica. Pela VO, ocorre metabolismo de primeira passagem heptica. - ster de estradiol por via IM so absorvidos lentamente e tem efeito prolongados - Metabolizao: Heptica Circulao entero-heptica Excreo urinrias

Administrao transdrmica
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Administrao transdrmica - Patches (s estrognio ou associado progesterona) - Gel de estrognio Bem aceito, principalmente em pases onde mulheres no tomam muito banho. Adesivos tambm tem problema com gua (pode cair) Pode tambm ocorrer irritao com a pele Efeitos colaterais do excesso de estrognio - Nuseas, distenso abdominal, aumento do muco cervical, mastalgia, piora da enxaqueca, melasma Mesmo com a associao progesterona, esses efeitos ainda esto presentes

Estrognios Naturais: - Estradiol - Estrona - Estriol De modo geral, no so absorvido por via oral*. *hoje h uma tecnologia nova, que faz com que esses hormnios sejam absorvidos por via oral (forma micronizada). Estrognios naturais 17 estradiol (transdrmica e via oral -micronizado-) Estrognios conjugados H uma subclassificao que so estrognios conjugados (Premarin) - J foi muito utilizado no tratamento da sndrome climatrica. So obtidos de extrato de urina de guas grvidas e que contm pelo menos 10 derivados de estrognio nas formas esterificadas e sulfatada. forma bastante barata (e ecolgica hehe). H forma para calcular a equivalncia desses Estrognios por via oral Naturais - estradiol Sintticos Contraceptivos - Naturais tem que ser associados com sais Injetveis: Valerato de estradiol (oleoso) Cipionatato de estradiol (oleoso) Via IM (preparaes oleosas, cremes, vulos, transdrmica) Durao da ao - 3 a 8 semanas Compostos com ster no C17. Semi-sinttico Estrognio natural que se acrescentou um radical Etinil estradiol (estrognio da plula anticoncepcional) Pegar frmula molecular Tibolona Progestgena, estrognica e andrognica Esteroide sinttico com atividade estrognica e andrognica Derivado C19 (Vai ser metabolizado a estrognio e tem atividade andrognica*)

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*Essa atividade andrognica melhora a libido em mulheres na ps-menopausa

uma pr-droga No h necessidade de atuar como progesterona, tendo em vista que e um composto C19 e tambm tem certa atividade de progestina.
Estrognios sintticos Em desuso Derivados de plantas populares, mas sem estudos conclusivos. Fitoestrognios Flavonas que contm flavanoides e lignina, com atividade estrognicas. NO DEVE SER UTILIZADO EM MULHERES COM CNCER OU COM RISCO DE CNCER. Molcula bastante diferente do estradiol, sendo que elas tem capacidade de interagir com receptores alfa e beta. So considerados suplementos alimentares (e assim no se pode saber sua procedncia). Razes e rizomas(cimicifuga racemosa) - triterpeos, alcaloides da quinolizina, cido isoferulico. No devem ser utilizados nas mulheres que te risco ou com cncer dependentes de hormnios.

Pode causar supresso da molcula de LH.

Antiestrognios Ciclo fenil Clnicas de fertilidade, no incio do ciclo menstrual. Bloqueia inibio possvel ao FSH e LH e assim aumenta ainda mais esses. Usam isso tambm para aumentar a fertilidade dos homens. Citrato de clomifeno Via oral Libera GnRH e gonadotrofinas (de forma indireta)

SERM Cncer de mama So moduladores porque em alguns locais atuam como antagonistas em outros como agonista Tamoxifeno Antagonista na mama, mas agonista no endomtrio, nos lipdeos plasmticos e nos ossos (agonista, inibe a reabsoro ssea). Aumentam sobrevida em portadores de CA de mama Com o tempo mulher tende a entrar em amenorreia No altera HDL e TGs Pr-droga Efeitos colaterais: fogachos, catarata, nusea (simula sndrome climatrica).

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Raloxifeno - Agonista parcial no osso e no sistema vascular - Antagonista Endomtrio e mamas - Reduz perda ssea em mulheres ps-menopausa Efeitos colaterais Maio risco de tromboembolismo ( agonista no sistema cardiovascular) Reduz tambm o LDL

Inibidores da Aromatase (outra proposta para o tratamento do cncer de mama) - Fgado, msculo esqueltico, tecido adiposo e mamas - So os locais de maior presena de aromatase

Anastrazole Letrozole - Uso com doping (andrognio + inibidor de aromatase No transforma testosterona em estrognio e a no ocorre ginecomastia)

Progesterona Hormnio "pr-gestare", ou seja, que prepara o tero todo ms para a gravidez O precursor do hormnio o colesterol. Depende da disponibilidade de enzimas para produzir. Produzida no corpo lteo, testculos, crtex adrenal, placenta Supresso da contratilidade uterina Termognese Prepara o endomtrio para nidao. Situaes de uso Pr-menstrual Anovulaa
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Anovulaa Defeitos de fase ltea Infertilidade Aborto espontneo Usos da clnica Contraceptivo (isolado ou combinado) Reposio hormonal Dismenorreia Endometriose Ameaa de aborto H tambm receptor alfa e beta para progesterona e o receptor nuclear. Tipo B Mais abundante que o tipo A Efeito basicamente genmico (diferentemente do estrognio).

Vias de administrao Oral, parenteral (transdrmica, IM, vaginal , intrauterina Mirena)

Metabolismo VO primeira passagem Ligao com protenas sricas SHBG e albumina


Excreo urinria ps conjugao heptica Interao com receptores para glicocorticoides Edema, reteno de lquido na 2a fase do ciclo Receptores para progesterona

Andrognio (algumas formas de progesterona podem dar acne e oleosidade de pele)

Progestinas usadas na contracepo Derivados da progesterona Derivados da testosterona Derivados da espironolactona (antagonista da aldosterona) Classificaes Naturais Sintticas
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Sintticas Outras classificaes Antagonistas de progesterona* J foram muito utilizados (na contracepo de emergncia, mas hoje h outras formas de fazer isso)

Classificao dos contraceptivos hormonais Orais:

1. Mini-pilula: progestageno isolado para pacientes que no podem fazem uso do estrognio. Tipos: acetato de noretisterina Primolut-Nor levonorgestrel: Nortrel
1. Plula combinada a. Monofsica: 21 comp. Com a mesma cor Com mais de 50microgramas de estrognio (atualmente no se usa mais pelos efeitos colaterais), tem a mesma concentrao de hormnios o tempo todo. Com 50 microgramas de estrognio de segunda gerao. Com menos de 50 microgramas utilizado para acne tambm. a. Bifsica: concentraes diferentes do hormnio, para manter a eficcia e diminuir o efeito colateral. b. Trifsica: 1 fase 6 dias, 2 fase... 1. Contraceptivos de emergncia Depende da fase do ciclo em que usada. Plula do dia seguinte: 1 comp. A base de lavonorgestrel: Postinor Uno ou Pozato Uni (nomes comerciais)

Outras: 2. injees intra-musculares (medroxiprogesterona) 3. implantes sub-cutaneos 4. fitas adesivas transdermicas.

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Farmaco Aula 2 - Contracepo hormonal


tera-feira, 18 de outubro de 2011 08:38

KAHIO KUNTZ MEDICINA UFSC 10.1

Contracepo oral - 51 anos de uso - Enovid (mestranol + noretinodrel) Movimentos feministas estimularam o uso de contraceptivos hormonais Opes de contraceptivos atuais - Hormonais (altamente efetivos) Orais combinados (E + P) Miniplulas s com P Vias de administrao: oral, transdrmico, vaginal, injetvel e o DIU medicado (levonorgestrel) Contracepo de emergncia - No hormonais Comportamentais (tabela, muco, temperatura) Mtodos de barreira (preservativo, diafragma, espermicida - esse ltimo sempre associado a outro mtodo) Diu no medicado (Cobre e DIU Inerte - funciona como corpo estranho) Cirurgia (laqueadura ou cirurgias por outros motivos, como a esterectomia) Mtodos contraceptivos mais comumente empregados por mulheres entre 16-49 anos raro encontrar alguma mulher que nunca utilizou 20% nenhum mtodo 27% plula (principalmente quando os parceiros so espordicos) 9% Vasectomia 7%Esterilizao Feminina 5% DIU cobre 4% Injeo hormonal 4% Implante hormonal 6% DIU inerte/medicado O melhor mtodo sempre o mtodo de barreira associado ao mtodo hormonal (este no protege contra s DSTs) A plula anticoncepcional e o preservativo masculino so os mtodos mais utilizados medida que aumenta a idade (maior de 16-17 anos), vai diminuindo a taxa de uso de preservativo e aumenta a da plula (pegar no grfico). A plula anticoncepcional tem outros usos: - Para tratar a TPM (plula anticoncepcional contnua) - Para tratar ovrio policstico - Usam-na para melhorar o aspecto da pele e dos cabelos - Fazem tratamento contra endometriose - Algumas formas de enxaqueca (outras tm contra-indicao) - A plula anticoncepcional (combinada) no atua apenas causando anovulao. Interferem tambm nos movimentos tubrios (os quais favorecem a migrao do vulo
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Interferem tambm nos movimentos tubrios (os quais favorecem a migrao do vulo para que ele se encontre com o espermatozide). Tambm h secrees do Trato feminino para que eles se nutram. Sem contar com as alteraes que ocorrem com o muco-cervical - EIXO SNC-Hipotlamo-hipfise-ovrio-tero - Formao do corpo lteo (produo de progesterona) Certas plulas tem quantidades diferenciadas de progesterona de acordo com a fase do ciclo, tendo data para comear e para terminar

Progesterona antecedida pelo colesterol - Pregnenolona Origem testosterona Estradiol Progesterona tambm tem receptor nuclear, como o estrognio Aes da plula combinada - Inibio da ovulao (inibe o LH) - Alteraes endometriais (atrofia de endomtrio e diminuio da secreo das glndulas endometriais, ou seja, o ambiente no receptivo caso tenha ocorrido fertilizao) - Alteraes do muco cervical (se torna mais espesso e viscoso - devido progesterona?isso causa uma barreira passagem do espermatozoide) Mecanismo de Ao (E2) - Inibio da ovulao (Inibe LH) - Inibio do FSH, inibindo a "formao" (na verdade a seleo) do folculo dominante - Potencializa a ao das progestinas, mas no de forma suficiente como a endgena - Mantm o padro de sangramento cclico Quando a mulher pra de tomar, o sangramento igual ao do ciclo menstrual O principal estrognio dos contraceptivos hormonais o etinil-estradiol - O desenvolvimento do estradiol (17--estradiol) para uso teraputico muito recente - na sua forma micronizada. Ou seja, todos os mtodos atuais usam o etinil-estradiol.

Estrognio oral
- Vantagens: Composto estvel devido o radical etinil Dose mnima necessria - 15 a 20 g - Desvantagens: No metabolizado na primeira passagem pelo fgado, exerce efeitos metablicos hepticos com risco de trombose arterial e venose NO SOFRE EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM PELO FGADO, mas j interage com seus receptores! Estimula a sntese de protenas de protenas hepticas Algumas mulheres (predispostas) podero ter fenmenos trombo emblicos
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(predispostas) podero ter fenmenos trombo emblicos

Suprime o FSH e o LH Pode estimular a produo heptica de angiotensinognio (algumas mulheres podem desenvolver HAS).

Progestinas
- Inibem a secreo de LH (anovulatrias) - Alteram o muco cervical (diminuem o volume e aumentam a viscosidade, dificultando a ascenso do spz) - Causam atrofia das glndulas endometriais, dificultando a nidao - Altera a peristalse tubria, bem como a secreo tubria Menor viabilidade do ovo/espermatozoide ou ambos Isso funciona muito bem numa plula separada ou combinada. Progesterona como contraceptivo Progestina/progestagnios inclui progesterona e seus anlogos sintticos (muitos composto!) - Pode ser associada com estrognio (forma combinada) - Apenas progesterona (mini-plula) - Via oral - Via parenteral (IM, vaginal, implante, ou DIU medicado - Mirena) Farmacocintica da progesterona Absoro - varia de acordo com o composto Sofrem primeira passagem quando so administradas pela via oral (diferentemente do estradiol) Ligam-se a protenas sricas: SHBG Excreo urinria aps a conjugao heptica Progestinas para anticoncepo Receptores para glicocorticoides Mastalgia (reteno hdrica local) Receptores para andrognios Acne, aumento da oleosidade Receptores para progesterona Derivados da Espironolactona (anlogo da aldosterona) Derivados da progesterona
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Derivados da progesterona Derivados da testosterona Derivados da progesterona Pregnanos (derivados de pregnenola) - Clormadinona - Ciproterona No pregnanos - Nestorona Derivados da Espironolactona - Drosperinona Yas, Yasmin antagonista de Mineralocorticoide No causa reteno hdrica (como visto da sua origem) Pode porm causar acidentes tromboemblicos (est em estudo) Derivados da testosterona - Estranos Levonorgestrel (Mirena) Nortisterone Norgestrienone Dienogest - Gonanos Norgestrel Desorgestrel Gestodene Norgestimato

Estranos Gonanos So mais potentes e tem menor atividade andrognica Esteroides sexuais com atividade progestagnica Progestinas utilizadas como contraceptivos combinados ou isolados - Antagonistas de receptor de andrognio Ciproterona Atividade de progestina Atua sobre o receptor de andrognio e o antagoniza Como potente progestgeno Tratamento de S. de ovrios policstico, acne, hirsutismo Androcur (alta dose) - Indicaes clnicas Ca de prstata (hormnio dependncia) Sndromes virilizantes Hirsutismo Alopcia andrognica ou calvice em mulheres Acne

Contraceptivos hormonais combinados

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Estrognio dose Etinilestradiol Etinil estradiol 30

Progestagnio dose

Nome comercial

Acetato de ciprotena Diane, Diclin, Selene

Etinil estradiol 20 Desogestrel Gestodene

Contraceptivos combinados E+ P - Monofsicos/multifsicos Monofsico Certa quantidade de estrognio e de progesterona durante todo o ciclo. Ou seja, no varia. Classicamente, como a plula foi feita como mtodo contraceptivo, a mulher tinha que menstruar para saber que no estava grvida. Como a mulher esquecia, foi colocado um placebo (6 a 7 plulas) assim ela menstrua porque est tomando placebo, mesmo que tome a plula todos os dias. Multifsicas Tendem a imitar o ciclo normal. Bifsica - 2 tipos (com nmeros). Tem que comear no nmero 1 e terminar no nmero 28. Pode ter diferentes doses de etinil estradiol ou de progestina Trifsica - 3 tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores Diferentes quantidades de estrognios e progestinas naquela cartela.

Contraceptivos Combinados (E+P) - Intermitente - Contnuo - plulas monofsicas (endometriose, enxaqueca pr-menstrual, dismenorreia, TPM) S menstrua 4 vezes no ano. Sem inativos. Injetveis Etinil estraiol Cipionato Medroxiprogesterona Ciclofemina Mesiguyma

Etinilestradiol valerato Noretisterona

Etinilestradiol enantato Dihodroxiprogestorona Perlutan, Unociclo Contraceptivo combinado Adesivo Trata-se de um adesivo fino, que pode ser utilizado sobre glteos, trax anterior (sem a mama), dorso ou parte exetrna do membro superior Hormnio liberado na Corrente sangunea. Semanal (3 semanas) e uma semana sem adesivo Pode ocorrer de perder

Etinilestradiol
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Etinilestradiol Aumenta triglcerdeos Aumenta angiotensinognio Efeitos colaterais Etinil estradiol

Progestinas Aumento de Peso (cclico) - 2 a 3 quilos Edema Aumento do Apetite Acne e oleosidade de pele (para algumas progestinas) Humor deprimido Fadiga Sangramento irregular (uso isolado de P) - pseudo menstruao - SPOT, mancha na calcinha No h aumento ponderal

Efeitos colaterais dos combinados - Aumento de triglicerdeos (no se deve utilizar plula em mulheres com mais de 300 de triglicerdeos) - Aumento da PA devido ao angiotensinognio Contra-indicaes absolutas combinada Histria de trombose arterial ou venosa Trombofilias Cirurgia de grande porte com imobilizao prolongada HAS descompensada TRATAR PRESSO PRIMEIRO (usar algo no hormonal antes) Doena cardaca Valvular complicada (Hipertenso pulmonar, fibrilao atrial, endocardite bacteriana subaguda Chance de formar trombos) Enxaqueca com sintomas neurolgicos focais Idade > 35 anos e tabagismo > 15 cigarros ao dia Cncer de mama Hepatite viral aguda/cirrose descompensada Tumores hepticos Suspeita de gravidez ou gravidez declarada Risco de feminilizao do feto masculino

Progestinas (via oral)


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Progestinas (via oral) Desogestrel Nortisterona Linestrenol Progestinas injetveis DIU MEDICADO (Mirena) - Efeito principal no sistmico, e sim local (atrofia endometrial) - Benfico em mulheres que tem miomas, inclusive, tendo em vista que eles so estimulados pelo estrognio. O mesmo para hiperplasia endometrial, metrorragia, clicas e endometriose. Podem, porm, causar efeitos andrognicos leves acne, oleosidade de pele, queda de cabelo Alteraes metablicas: Impedem a fertilizao Diminuem incidncia de DIP -doena inflamatria plvicaaumento da espessura do muco cervical Indicao: Mulheres que toleram spotting (irregularidade menstrual) Mulheres que preferem amenorreia Efeitos: 1 ano - 50% = -50% amenorreia 25% = 25% oligomerreia 11% = 11% fluxo normal ou aumento Contra-indicaes DIP ativa Alteraes anatmicas uterinas Cncer hormnio dependente Efeitos colaterais das progestinas Diminuem triglicerdeos e do HDL Podem ser usados em mulheres com hipertrigliceridemia - Algumas contra indicaes desaparecem PA - neutro (pode ser utilizada em mulheres hipertensas) - Algumas contra indicaes desaparecem - Se mulher j teve AVC, fenmeno tromboemblico progestina Contra-indicaes absolutas progestina Cncer de mama Gravidez suspeita ou declarada Em geral: Pode ser utilizado quando Etilestradiol contra-inducado Cerazette Micronor Exluton

Levonorgestrel Nortrel

Benefcios Dismenorreia Acne, Hirsutismo Distrbios menstruais (metrorragia) + anemia ferropriva


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Distrbios menstruais (metrorragia) + anemia ferropriva Sndrome dos ovrios policsticos TPM Endometriose Cncer de ovrio (diminui seu risco) Enxaqueca pr-menstrual (sem sintomas focais)

Elegibilidade (uso de certa classe) Em tratamento de AIDS LES Tratamento com antibiticos, antiparasitrios, antiggicos Tratamento com anticonvulsivante - Fenobarbital - Fenitona - Topiramato - Primidona - Oxcarbazepina Antibiticos: SOMENTE PARA Rifampicina

Mtodos no hormonais - Abstinncia - Coito interrompido - Barreira - preservativo/preveno de DST - Diu inerte - Diu de cobre - Eficazes, aumento de fluxo menstrual, dismenorreia, DIP nos primeiros 20 dias aps a insero DIU - COBRE - Efeito txico direto sobre o esperma e o ovo - Diminui motilidade do esperma - Diminui sobrevida do esperma Efeitos secundrios no endomtrio

Contracepo de emergncia - Plula anticoncepcional - DIU (at 5 dias aps) - Plula do dia seguinte (Mefepristone) Indicaes: Rotura de condom
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Rotura de condom Atraso na tomada de cartela de plula Estupro/abuso sexual/incesto Parceiro desconhecido

Mecanismo de ao: Pode ser utilizado em qualquer fase do ciclo, sendo que tem vrios efeitos - Inibio ou retardo da ovulao - Regresso do Corpo Lteo - Interferncia no transporte do ovo - Interferncia na capacitao do espermatozide - Interferncia na nidao Efeitos colaterais: Vmitos (+ comuns) Sangramento menstrual irregular aps a tomada (certeza de que no est grvida) Pode ser utilizada at 5 dias aps uma relao sexual desprotegida. Efeitos secundrios: Nuseas, vmito, tontura, fadiga, cefaleia, mastalgia, diarreia, dor abdominal e irregularidade menstrual. IMPORTANTE Como utilizado em perodo curto no apresenta riscos para sade Recomendado: Utilizar uma plula de emergncia base de progestina (menos efeitos colaterais). - A menstruao vir em mais ou menos 10 dias Contracepo de Urgncia - At 5 dias aps o ato sexual desprotegido - Ideal - primeiras 24 horas Contraceptivo combinado S progesterona Reduo de 75 a 85% de chance de gravidez Levonorgestrel - altamente eficaz na contracepo Sem contra-indicaes Pode ser usado sem prescrio mdica Site: Who - Tem para todas as situaes especiais

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