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Acotaciones de Imgenes: R=Receptor, A=Antagonista, E=Enzima, S=Sustrato Fosforilable, G=Protena G.

Flujo pasivo de los iones a favor de su gradiente de concentracin qumica, pero al estar cargados elctricamente, tambin deben hacerlo a favor del gradiente elctrico.

Transporte de iones H+, Ca+2, K+, Na+.

Frmaco transforma estructura qumica de canal, incrementando permeabilidad inica.

Para esto se requiere un receptor especfico (-helice), protena G fijadora de GTP y la accin de la protena G para la formacin de 2mensajeros.

Receptores Acoplados a Canales Inicos.

Para esto se requieren: Protenas Canales, Protenas Transportadoras (Uni, Contra y Anti Transporte), Bombas Asociadas a ATP.

El frmaco atraviesa la membrana plasmtica y actuando sobre el ncleo y receptores intracelulares, provocando la transcripcin y la sntesis protenas.

Se activan las protenas intermediarias G con la activacin del receptor, modificando la actividad de diversas enzimas y canales inicos de la membrana.

Receptores Acopaldos a Protenas G.

Mecanismos de Sealizacin Transmembranal: Son mecanismos generales de acoplamiento y activacin del receptor con efecto clular.

Receptores Reguladores de la Transcripcion del ADN.

2 Mensajeros regulan transcripcin.

Enzima Adenilato Ciclasa. 2 Mensajero: AMPc.

Fase 1: Activacin inmediata de genes, mediante cinasas.

Fase 2: Factores de transcripcin activan genes para la produccin de protenas.

Enzima Fosfolipasa C. 2 Mensajero: IP3 y Diacilglicerol.

Receptores Acoplados a Enzimas.

Se requiere guanililciclasa y tirosinacinasa.

Enzima: Fosfolipasa A2. 2 Mensajero: cido Araquidnico. El frmaco se une al receptor incitando la actividad enzimtica tirosina-cinasa, fosforilando protenas intracelulares, y desencadenando el efecto.

El frmaco cambia la estructura del receptor lo que activa a la enzima para la fosforilacin de protenas.

Canales inicos. 2 mensajero: Ca2+

La seccin extracelular acta como receptor, mientras que la intracelular ejerce actividad cataltica.

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