FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Dr. Christian Quant SamquiMdico Residente de III ao de Emergenciologa

SITIOS ANATOMICOS DE CONTROL DE LA PRESION ARTERIAL

ARTERIOLAS

VENULAS POSCAPILARES

CORAZON

RIONES

GRUPOS FARMACOLOGICOS
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) DIURETICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II (ARA II) BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS ANTAGONISTAS DE CALCIO BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS PERIFERICOS VASODILATADORES DIRECTOS SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL

IECA. ESTRUCTURA QUIMICA

CAPTOPRIL:

DIPEPTIDO D-3-MERCAPTOMETIL PROPIONIL - L PROLINA

ENALAPRIL:
DIPEPTIDO

IECA. CLASIFICACION
SEGN EL LIGANDO DEL ION ZINC DE LA ECA: 1.GRUPO SULFHIDRILO:
1. CAPTOPRIL

2.GRUPO CARBOXILO:
1. ENALAPRIL
2. LISINOPRIL, PERINDOPRIL, TRANDOLAPRIL, BENAZEPRIL 3. GRUPO FOSFONILO: FOSINOPRIL

IECA.
ADMINISTRA: VIA ORAL

CAPTOPRIL, LISINOPRIL: ACTIVOS ENALAPRIL Y EL RESTO: PROFARMACOS

ESTERES, MAS LIPOSOLIBLES PARA MEJORAR ABSORCION METABOLISMO HEPATICO: DESESTERIFICACION ENALAPRILATO ACTIVO

IECA.
UNION A PROTEINAS: CAPTOPRIL 30%
ALTA: BENAZEPRIL, TRANDOLAPRIL NULA: LISINORPIL A 1/2: DURACION DE Ax: CAPTORPIL: 2H 6-12H ENALAPRIL: 10-12 H 18-24H

ELIMINACION: RENAL
POCOS: RENAL /Y HEPATICA

IECA. EFECTO FARMACOLOGICO

DISMINUYE LA PA:
DISMINUYE RVP: ARTERIAL (< POSCARGA) < RETORNO VENOSO MEJORA DISFUNCION ENDOTELIAL ENALAPRIL: MAYOR POTENCIA Y DURACION DE
ACCION QUE CAPTOPRIL

IECA. INDICACIONES TERAPEUTICAS

HTA HIPERTROFIA VI INSUFICIENCIA CARDIACA POST IM NEFROPROTECCION EN DIABETES
DILATAN ARTERIA EFERENTE RENAL
PRESION INTRAGLOMERULAR

IECA. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO (espironolactona: antialdosterona): HIPERKALEMIA DIURETICOS:
MAYOR EFECTO HIPOTENSOR IECA ATENUA EL INCREMENTO REACTIVO DE ANGIOTENSINA II QUE PRODUCEN LOS DIURETICOS

AINES:
INHIBEN PRODUCCION DE Pg. VASODILATADORAS < EFECTO HIPOTENSOR

IECA. CONTRAINDICACIONES
EMBARAZO LACTANCIA ANGIEDEMA POR IECA HIPERKALEMIA ESTENOSIS BILATERAL DE LA ARTERIA RENAL

IECA. EFECTOS ADVERSOS

MAS FRECUENTE: 1. TOS NO PRODUCTIVA (12.3%) RELACIONADO CON LA LIBERACION DE BRADICININA Y /O POLIMORFISMO DEL GEN DEL RECEPTOR DE BRADICININA MAS EN ANCIANOS, NEGROS, MUJERES DESAPARECE SEMANAS POST SUSPENSION
2. BRONCOESPASMO (5.3%)

IECA. EFECTOS ADVERSOS

ANGIOEDEMA (0.1, 0.2%) HIPERKALEMIA POR DISMINUCION DE ALDOSTERONA REACCIONES POR EL GRUPO SULFHIDRILO (CAPTOPRIL): DISGEUSIA, EXANTEMA, LEUCOPENIA, GI

IECA. EFECTOS ADVERSOS

HIPOTENSION: PREFERIR INICIO LENTO DETERIORO DE LA FUNCION RENAL

IECA. PRECAUCIONES
INSUFICIENCIA RENAL: HIPERKALEMIA HTA RENOVASCULAR, ESTENOSIS BILATERAL DE ARTERIA RENAL, MONORRENO:
BAJA PERFUSION RENAL DISMINUYE FUNCION RENAL: INSUFICIENCIA RENAL AGUDA

MENOR EFECTO EN ANCIANOS QUE JOVENES MENOR EFECTO EN NEGROS (< RENINA)

IECA. EJEMPLOS
FARMACO (N. COMERCIAL) BENAZEPRIL (LOTENSIN) DOSIS MG 10 - 40 FRECUENCIA 1

CAPTOPRIL (CAPOTEN)
ENALAPRIL (VASOTEC) FOSINOPRIL (MONOPRIL) LISINOPRIL (ZESTRIL)

25 - 100
5 - 40 10 - 40 10 - 40

2
1-2 1 1

MOEXIPIRL (UNIVASC)
QUINAPRIL (ACCUPRIL) RAMIPRIL (ALTACE) TRANDOLAPRIL (MAVIK)

7.5 - 30
10 -80 2.5 - 20 1- 4

1
1 1 1

DIURETICOS
TIAZIDAS DIURETICOS DE ASA AHORRADORES DE POTASIO

DIURETICOS . MECANISMO DE ACCION

INCREMENTAN LA PERDIDAD DE SAL Y AGUA REDUCCION DE VOLUMEN PLASMATICO HIPERSECRECION DE RENINA

DIURETICOS TIAZIDICOS. QUIMICA

HIDROTIAZIDA CONTIENE UN RADICAL HALOGENO EN POSICION 6 Y UN GRUPO SULFAMOILO EN POSICION 7, Y DIVERSOS RADICALES EN POSICIONES 2 Y 3

DIURETICOS TIAZIDICOS.
BUENA ABSORCION ORAL BIODISPONIBILIDAD 60-95% UNION A PROTEINAS
HIDROCLOROTIAZIDA: 40%
OTROS ALTA

HCT SE ACUMULA EN G.R.

SE EXCRETAN POR TRANSPORTE ACTIVO

DE ACIDOS ORGANICOS EN TUBULO PROXIMAL

DIURETICOS TIAZIDICOS.
ACCION CORTA: HCT: DURACION DE ACCION: 6-12H
ACCION INTERMEDIA:
INDAPAMIDA: 24-36H

ACCION PROLONGADA:
CLORTALIDONA: 24-72H

DIURETICOS TIAZIDICOS.
ACTUAN DESDE LA SUPERFICIE LUMINAL DE LA CELULA EPITELIAL EN LA PORCION INICIAL DEL TUBULO CONTORNEADO DISTAL, DONDE SE FIJAN INHIBEN EL COTRANSPORTADOR DE Na-Cl DE LA MEMBRANA LUMINAL: INHIBE LA REABSORCION DE SAL EN EL SEGMENTO DE DILUCION CORTICAL DE LA NEFRONA

DIURETICOS TIAZIDICOS. EFECTO FARMACOLOGICO

DISMINUYE LA PA:
DISMINUCION DEL VOLUMEN PLASMATICO Y GC DILATACION ARTERIOLAR (<RVP)

INCREMENTAN LA ELIMINACION DE SODIO (SE ELEVA LA FRACCION DE ELIMINACION EN 5 A 10%), CLORURO Y AGUA POTASIO, MAGNESIO, FOSFATO, BROMURO, YODURO REDUCEN LA ELIMINACION URINARIA DE CALCIO

DIURETICO TIAZIDICOS. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

ANFOTERICINA B Y CORTICOIDES: INCREMENTAN EL RIESGO DE HIPOKALEMIA

DIURETICO TIAZIDICOS. CONTRAINDICACIONES

INSUFICIENCIA RENAL SEVERA: SE ACUMULAN ACIDOS ORGANICOS ENDOGENOS QUE BLOQUEAN EL TRANSPORTE DE TIAZIDAS EN EL TUBULO PROXIMAL CON UNA DEPURACION DE CREATININA< 30 ML/MIN (CREATININA SERICA > A 2.5 MG/DL

DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS

HIPONATREMIA HIPOCLOREMIA HIPOKALEMIA:

DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS

AL INHIBIR LA REABSORCION DE AGUA, DISMINUYE LA PRESION DE FILTRACION GLOMERULAR Y ELEVA LA UREA EN SANGRE FACILITA LA PERDIDA DE MAGNESIO (CRONICO) INHIBE LA SECRECION TUBULAR ACTIVA DE ACIDO URICO EN EL TC DISTAL : HIPERURICEMIA

DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS

REDUCE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA POR REDUCCION DE SECRECION DE INSULINA EN EL PANCREAS O BLOQUEO PARCIAL DE LA UTILIZACION DE LA GLUCOSA ELEVAR LDL Y COLESTEROL TOTAL

DOSIS DEPENDIENTE

DIURETICO TIAZIDICOS. EFECTOS ADVERSOS

REACCIONES CUTANEAS, HEMATOLOGICAS, GI REACCION CRUZADA CON FUROSEMIDA DISFUNCION ERECTIL

DIURETICOS TIAZIDICOS. PRECAUCIONES

DIGITALICOS: RIESGO DE ARRITMIAS POR TOXICIDAD DIGITALICA DEBIDO A LA HIPOKALEMIA APLICACIONES TERAPEUTICAS: HTA

DIURETICOS DE ASA
FUROSEMIDA BLOQUEANA LA REABSORCION DE CLORURO MEDIANTE LA INHIBICION DEL SISTEMA DE COTRANSPORTE DE Na+K+ClDE LA MEMBRANA LUMINAL DE LA RAMA ASCENDENTE DEL ASA DE HENLE, DONDE SE REABSORBE 35-45% DEL SODIO FILTRADO ACTUA EN LA PORCION DILUYENTE DE LA RAMA ASCENDENTE DEL ASA DE HENLE SE PIERDE Na Y K

DIURETICOS DE ASA
MAS POTENTES INICIO DE ACCION MAS RAPIDO MENOR DURACION DE LA ACCION

DIURETICOS DE ASA
USO INDEPENDIENTE DE LA FUNCION RENAL INDICACION TERAPEUTICA: INSUFICIENCIA RENAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, HTA

DIURETICO DE ASA. EFECTOS ADVERSOS

CON DURACION SIMILAR DE ACCION, LOS EFECTOS SON PARECIDOS A LAS TIAZIDAS HIPOKALEMIA AUMENTA LA ELIMINACION URINARIA DE CALCIO INHIBE LA SECRECION ACTIVA DE ACIDO URICO EN EL TC DISTAL : HIPERURICEMIA INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: AUMENTAN LA REABSORCION RENAL DE LITIO

DIURETICO DE ASA. EFECTOS ADVERSOS

REACCIONES ALERGICAS

GI: PANCREATITIS

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

ESPIRONOLACTONA FARMACODINAMIA: BLOQUEANTE SELECTIVO DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

ESPIRONOLACTONA ACCION ANTIHIPERTENSIVA MODERADA ACCION ANTIFIBROTICA Y ANTIPROLIFERATIVA (ALDOSTERONA) EFECTO ADVERSO:
GINECOMASTIA

HIPERKALEMIA
IMPOTENCIA ALTERACIONES MENSTRUALES

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

PRECAUCIONES: HIPERKALEMIA EN INSUFICIENCIA RENAL INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: HIPERKALEMIA CON IECA O ARA II APLICACIN TERAPEUTICA: HTA SEVERA ICC

ARA II. ESTRUCTURA QUIMICA

ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS

ARA II.
ABSORCION ORAL BUENA BIODISPONIBILIDAD 10-50% LOSARTAN, CANDESARTAN, OLMESARTAN: A METABOLITO ACTIVO VIDA MEDIA: LOSARTAN (6-9H), TELMISARTAN (24H) ELIMINACION RENAL Y HECES EN GENERAL, MAYOR DURACION DE ACCION QUE IECA

ARA II.
UNION A RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
INTERACTUAN CON AMINOACIDOS DEL DOMINIO TRANSMEMBRANA DEL RECEPTOR ANTAGONISMO COMPETITIVO

PREVIENE LA DESENSIBILIZACION (INTERIORIZACION DE RECEPTORES) > ANGIOTENSINA II CIRCULANTE BLOQUEO MAS COMPLETO DE SRAA

ARA II. EFECTO FARMACOLOGICO

ANTAGONIZA RECEPTOR ANGIOTENSINA II: < VASOCONSTRICCION, <RVP

NO TAQUICARDIA REFLEJA DISMINUYE LA PA:

DISMINUYE RVP: MEJORA DISFUNCION ENDOTELIAL LOSARTAN: URICOSURICO

ARA II. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

DIURETICOS: MAYOR EFECTO HIPOTENSOR
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO: HIPERKALEMIA AINES:
INHIBEN PRODUCCION DE Pg. VASODILATADORAS < EFECTO HIPOTENSOR

ARA II. CONTRAINDICACIONES

EMBARAZO LACTANCIA ESTENOSIS BILATERAL DE ARTERIA RENAL

ARA II. EFECTOS ADVERSOS

NO PRODUCE TOS Y MENOS ANGIOEDEM ANGIOEDEMA Y AGEUSIA POR LOSARTAN HIPOTENSION DETERIORO DE LA FUNCION RENAL HIPERKALEMIA POR DISMINUCION DE ALDOSTERONA

ARA II. INDICACIONES TERAPEUTICAS

HTA INSUFICIENCIA CARDIACA NEFROPROTECCION EN DIABETES IGUAL EFICACIA ANTIHIPERTENSIVA Y NEFROPROTECCION QUE IECA ALTERNATIVA EN PACIENTES CON REACCIONES ADVERSAS A IECA: TOS, ANGIOEDEMA

ARA II. EJEMPLOS

FARMACO (N. COMERCIAL) CANDESARTAN (ATACAND)
EPROSARTAN (TEVETEN) IRBESARTAN (AVAPRO) LOSARTAN (COZAAR) OLMESARTAN (BENICAR) TELMISARTAN (MICARDIS) VALSARTAN (DIOVA)

DOSIS MG 8 - 32
400 - 800 150 - 300 25 - 100 20 - 40 20 -80 80 - 320

FRECUENCIA 1
1-2 1 1-2 1 1 1-2

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS. ESTRUCTURA QUIMICA

QUIMICAMENTE PARECIDOS A LOS AGONISTAS BETA

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS .

PROPRANOLOL ALTA LIPOSOLUBILIDAD ALTO METABOLISMO DE PRIMER PASO (70%) BAJA BIODISPONIBILIDAD

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS .

BLOQUEO COMPETITIVO DE LOS RECEPTORES BETA ADRENERGICOS RECEPTORES B1 CARDIOVASCULAR < FC; < GC
POR BARORRECEEPTORES: >RVP INHIBE LA LIBERACION DE RENINA DISMINUYE ACCION DEL SN SIMPATICO SOBRE EL SNC (PROPANOLOL)

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS. EFECTO FARMACOLOGICO

DISMINUYE LA PA:
MAYOR EN JOVENES, VARONES Y RAZA BLANCA

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

POTENCIAN EFECTO HIPOTENSOR CON OTROS GRUPOS FARMACOLOGICOS

CALCIOANTAGONISTAS NO DIHIDROPIRIDINICOS: BRADICARDIA SEVERA, BLOQUEO AV

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . CONTRAINDICACIONES

BRONCOESPASMO IC AGUDA, REAGUDIZADA

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . EFECTOS ADVERSOS

POR BLOQUEO B2 METABOLICOS: AUMENTA TAG, COLESTEROL, HIPERSECRECION DE INSULINA, ACTIVACION DE GLUCOGENOLISIS MUSCULAR (ASTENIA, CANSANCIO) < FLUJO SANGUINEO MUSCULAR: CLAUDICACION INTERMITENTE FENOMENO DE RAYNAUD PROPANOLOL: SNC: SUEO, PESADILLA, DEPRESION, IMPOTENCIA

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . INDICACIONES TERAPEUTICAS HTA

RENINA ALTA ALTO GC TAQUIARRITMIA CARDIACA INSUFICIENCIA CARDIACA CARDIOPATIA ISQUEMICA. ANGINA DE PECHO. MIOCARDIOPATIA HIPERTROFICA HIPERTIROIDISMO ANSIEDAD MIGRAA

HVI

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS . EJEMPLOS

BLOQUEANTES B1 CARDIOSELECTIVOS: ATENOLOL, BISOPROLOL BLOQUEANTES B NO CARDIOSELECTIVOS: PROPRANOLOL
BLOQUEANTES BETA CON PROPIEDADES VASODILATADORAS BLOQUEANTES BETA Y ALFA1 (10/1): CARVEDILOL

CALCIO ANTAGONISTAS. ESTRUCTURA QUIMICA

DIHIDROPIRIDINAS: NIFEDIPINO, AMLODIPINO VASODILATACION ARTERIOLAR DILTIAZEM: BENZOTIAZEPINA VERAPAMILO: FENILALQUILAMINA

CALCIO ANTAGONISTAS .
BLOQUEO DE LA ENTRADA DE CALCIO POR LOS CANALES DEPENDIENTES DE VOLATJE TIPO L UN MEDIO RICO EN SODIO AUMENTA EL NUMERO DE RECEPTORES FARMACOLOGICOS

SIN EFECTO EN VENAS (NO HAY HIPOTENSION ORTOSTATICA)

CALCIO ANTAGONISTAS. EFECTO FARMACOLOGICO

DISMINUYE LA PA: < RVP, VASODILATACION: MAYOR LOS DIHIDROPIRIDINICOS

ACCION DIRECTA SOBRE EL NODO SINUSAL: NO DIHIDROPIRIDINICOS

CALCIO ANTAGONISTAS . INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

POTENCIAN EFECTO HIPOTENSOR CON OTROS GRUPOS FARMACOLOGICOS CALCIOANTAGONISTAS NO DIHIDROPIRIDINICOS: BRADICARDIA SEVERA O BLOQUEO AV CON BETA BLOQUEANTES

CALCIO ANTAGONISTAS . CONTRAINDICACIONES

NO DIHIDROPIRIDINICOS: BLOQUEO AV, IC AGUDA O REAGUDIZADA

CALCIO ANTAGONISTAS . EFECTOS ADVERSOS

DIHIDROPIRIDINICOS: TAQUICARDIA REFLEJA: POR ACCION REFLEJA DE BARORRECEPTORES MENOS CON PRESENTACIONES DE LIBERACION PROLONGADA Y SEMIVIDA PROLONGADA CEFALEA, EDEMA MALEOLAR, RUBOR, MAREO

CALCIO ANTAGONISTAS . INDICACIONES TERAPEUTICAS

HTA
HVI

CALCIO ANTAGONISTAS .
EJEMPLOS
DIHIDROPIRIDINICOS: NIFEDIPINO, AMLODIPINO

NO DIHIDROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILTIAZEM

BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS

EFECTO FARMACOLOGICO: DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA DILATACION VENOSA GC SIMILAR EFECTO BENEFICIOSO METABOLICO: TAG, COLESTEROL EJEMPLOS: DOXAZOCINA, PRAZOCINA CONTRAINDICACION: IC POR TAQUIFILAXIA

BLOQUEANTES ALFA ADRENERGICOS

EFECTOS ADVERSOS: HIPOTENSION POSTURAL CEFALEA, MAREO, SINCOPE
PRIMERA DOSIS

PRECAUCIONES:
ANCIANOS OTROS HIPOTENSORES

APLICACIN TERAPEUTICA:
HTA HBP

HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL

MODIFICAN LA ACCION ADRENERGICA A NIVEL CENTRAL EJEMPLOS:
ALFA METIL DOPA CLONIDINA AGONISTAS IMIDAZOLINICOS RESERPINA

HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL

METILDOPA:
ESTRUCTURA QUIMICA: ANALOGO DOPA (DIHIDROXIFENILALANINA) FARMACOCINETICA: SE METABOLIZA HACIA UN FALSO NEUROTRANSMISOR FARMACODINAMIA: ESTIMULACION CENTRAL DE ALFA 2 ADRENORRECEPTORES EN EL AREA VENTROLATERAL DEL BULBO EFECTO FARMACOLOGICO: DISMINUYE RVP

HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL

METILDOPA:
ASOCIA A DIURETICO POR LA RETENCION DE SAL Y AGUA EFECTOS ADVERSOS: SEDACION, SOMNOLENCIA, DEPRESION BOCA SECA DISMINUCION DE LIBIDO GINECOMASTIA, GALACTORREA GI, HEMATOLOGICOS

VASODILATADORES PERIFERICOS
HIDRALAZINA NITROPRUSIATO MINOXIDIL DIAZOXIDO INHIBIDORES ADRENERGICOS A NIVEL DE LAS TERMINACIONES NORADRENERGICAS POSTGANGLIONARES, OCUPA LOS LUGARES DE ALMACENAMIENTO DE Nad

GRACIAS POR SU ATENCION