Aline Rocha de Souza Ana Hilda Alvarenga Ramos Iara Geira Juliana Paradizzo Luana Gadiole Priscilla Ferreira

Thais Queiroz Folli

Introduo
Os relaxantes musculares podem ser de ao central, perifrica ou de atuao direta no msculo. Os relaxantes de ao perifrica (curarizantes) so frmacos que bloqueiam a transmisso da conduo nervosa ao nvel da juno neuromuscular O curare um potente inibidor, que relaxa o msculo estriado.

FARMACOLOGIA BSICA DAS DROGAS BLOQUEADORAS NEUROMUSCULARES - Qumica Todas as drogas bloqueadoras neuromusculares assemelham-se estruturalmente acetilcolina. Possuem um ou dois nitrognios quaternrios.

Succinilcolina

Tubocarina

FARMACOLOGIA DAS DROGAS BLOQUEADORAS NEUROMUSCULARES

Todas as drogas bloqueadoras neuromusculares so muito polares e inativas quando administrada por via oral. So sempre administradas por via endovenosa.

Drogas No-Despolarizantes Possuem seus efeitos da inibio competitiva da acetilcolina ao receptor nicotnico, impedindo a despolarizao da placa motora.

Drogas Despolarizantes Produzem seus efeitos a partir da despolarizao sustentada da placa motora.

DROGAS NO-DESPOLARIZANTES
A taxa de desaparecimento do sangue de uma droga neuromuscular nodespolarizante caracteriza-se por uma fase inicial de distribuio rpida, seguida de uma fase de eliminao mais lenta. Por serem muito ionizadas, no atravessam bem as membranas e tm o volume de distribuio limitado. Relaxantes musculares de ao longa (tubocarina, doxacrio, metocurina, pandurnio e pipecurnio) dependem principalmente dos rins para a eliminao.

Em contrapartida, os relaxantes musculares de durao intermediria (vecurnio e rocurnio) tendem a depender mais da excreo biliar ou do metabolismo heptico para a sua eliminao.

ROCURNIO

PIPECURNIO

Drogas NoDespolarizantes

VECURNIO

PANCURNIO

DROGAS DESPOLARIZANTES
A ao extremamente curta (5 -10 mim), principalmente por causa da hidrlise rpida pela colinesterase plasmtica, uma enzima do fgado e do plasma. A Succinilcolina a nica droga despolarizante que usada clinicamente. Ela tem um incio rpido (30 seg.), mas uma durao de ao muito curta (5-10 mim). Pode causar hipercalemia , presso intra-ocular, presso intragstrica e dores musculares.

Mecanismo de Ao - Drogas No despolarizantes

a. Em baixas doses:
Competem com a Ach pelo receptor nicotnico. Impedem a despolarizao e inibem a contrao muscular. Sua ao pode ser desfeita aumentando-se a concentrao de Ach na fenda sinptica = Estratgia usada pelos anestesiologistas, atravs do emprego de inibidores da acetilcolinesterase.

b. Em altas doses:
Acarreta bloqueio adicional da transmisso neuromuscular e reduz a capacidade dos inibidores da acetilcolinesterase de reverterem s aes relaxantes musculares.

Mecanismo de Ao - Drogas Despolarizante

Liga-se ao receptor nicotnico e age como a Ach, despolarizando a juno neuromuscular e permanecendo ligado ao receptor por um perodo de tempo relativamente longo, causando paralisia flcida. FASE I: Despolarizao do receptor. FASE II: Resistncia despolarizao.

Diagrama Esquemtico das interaes de drogas com receptor de acetilcolina no canal da placa terminal

Farmacologia Clnica
No despolarizantes
Inicial fraqueza motora; a seguir os msculos se tornam flcidos e no excitveis estimulao eltrica Usos teraputicos: Frmacos adjuvantes na anestesia cirrgica, para relaxar a musculatura esqueltica.
Caractersticas do bloqueio Msculos pequenos atingidos primeiramente Msculos maiores se recuperam primeiramente

Despolarizantes
Os msculos respiratrios so paralisados por ltimo. Ex. Succinilcolina = durao extremamente curta, pois rapidamente degradada pela acetilcolinesterase plasmtica. Usos teraputicos: Devido ao seu rpido incio e curta durao, a Succinilcolina til quando se requer intubao endotraqueal rpida durante a induo anestsica.

Efeitos das drogas bloqueadoras neuromusculares sobre outros tecidos

Mastcito Liberao de Histamina da P.A Broncoespasmo Secreo brnquica Frmacos derivados da isoquinolina, succinilcolina Gnglios autonmicos e locais muscarnicos Bloqueio ganglionar parcial da P.A. Taquicardia Succinilcolina estimula Alguns frmacos derivados da isoquinolina bloqueiam fracamente Sistema cardiovascular da P.A. Vasodilatao perifrica do retorno venoso Taquicardia Derivados esterides bloqueiam moderadamente Galamina bloqueio forte Succinilcolina estimula

Efeitos Adversos
Hipercalemia Elevao da Presso Intra-ocular Elevao da Presso Intragstrica Dor Muscular

Interaes com outras drogas

Anestsicos Antibiticos Anestsicos Locais e Frmacos Antiarrtmicos Outras Drogas Bloqueadoras Neuromusculares

Efeitos da Doena e do Envelhecimento sobre a Resposta Neuromuscular

Efeito das Doenas

Diversas doenas so capazes de diminuir ou aumentar o bloqueio neuromuscular produzido por relaxantes musculares nodespolarizantes. Ex: Miastenia Gravis

Efeito do Envelhecimento
A idade avanada prolonga a eliminao dos relaxantes no-despolarizantes.

Reverso do Bloqueio Neuromuscular No-despolarizante

Frmaco: Dantrolene
Ao: Diminui a fora muscular esqueltica interferindo na excitao-contrao da fibra muscular. Mecanismo de ao: Interfere na liberao do clcio ativador da contrao muscular pelo retculo sarcoplasmtico Efeitos Adversos: Fraqueza muscular generalizada, sonolncia e ocasionalmente hepatite. Indicao do tratamento: Hipertermia malgna Distrbio raro que leva a uma prolongada contrao muscular, resultando no aumento da liberao de cido ltico e aumento da temperatura corporal

Drogas espasmolticas

 O que espasticidade?

Mecanismos de ao das drogas espasmolticas

Tipos de frmacos espasmolticos:

Diazepam Receptor GABAA Reduo da espasticidade na espinha dorsal Espasmos musculares de origem traumtica Sedao Dose usual 5 a 50mg/dia Baclofeno Agente gaba-mimtico Agonista dos receptores GABAB Hiperpolarizao - condutncia ao K+ Dose usual 15mg duas vezes ao dia

Atuao Fisioterapia na espasticidade

O tratamento fisioterpico visa inibio da atividade reflexa patolgica para normalizar o tnus muscular e facilitar o movimento normal. Fotoeletrotermoterapia Massagens rtmicas profundas