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ANTIINFLAMATRIOS

Antiinflamatrios No esterides Esterides

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Derivados do cortisol: com o ncleo ciclopentanoperhidrofenantrnico (do colesterol) Comum aldosterona, s hormonas sexuais...

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Derivados do cortisol
Com as suas propriedades antiinflamatrias Com os outros efeitos... Hiperglicmia Depresso da imunidade Diminuio da cicatrizao alteraes hidroelectrolticas ... Atrofia do crtex suprarrenal

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Sistema lmbico... hipotlamo hipfise anterior NT / NM CRH ACTH

crtex suprarrenal Cortisol tecidos-alvo ACO

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Sistema lmbico... hipotlamo hipfise anterior NT / NM CRH ACTH

crtex suprarrenal Cortisol


Corticide

Corticide

tecidos-alvo

ACO

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES (E)


Mecanismo de aco dos E: 1. Ligao a receptor (R) citoplasmtico (E.R). 2. Migrao at ao ncleo. 3. Transcrio ARNm 4. Traduo do ARNm -> sntese proteica 5. Vrias aces... 5.1. Inibio da fosfolipase A2

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Corticosterides com caractersticas glicocorticides (~cortisol ou hidrocortisona) com caractersticas mineralocorticides (~aldosterona)

Activ glicocortic

Activ mineralocortic

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Para administrao sistmica Para aplicao tpica cutnea:
a potncia depende do frmaco e do seu excipiente devido ao seu depsito a nvel da pele e ao seu mecanismo de aco (demorado), devem ser aplicados uma vez por dia RAMs: atrofia da pele, mascaramento de entidades clnicas, efeitos sistmicos...

Para administrao na via respiratria e noutras mucosas

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
Indicaes clnicas (ateno ao benefcio/risco):
doenas inflamatrias (arterite temporal, colite ulcerosa, iridociclite, pericardite, edema cerebral vasognico, etc) teraputica de substituio (falncia da suprarrenal) teraputica da asma eczemas, alergias... infiltraes terap. de urgncia (alergias graves / choque anafilctico, etc) tratamento de neoplasias (com citostticos, como antiemtico, como antiedematosos) .....

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
hidrocortisona, cortisona prednisona, prednisolona, metilprednisolona beclometasona, budesonido betametasona, dexametasona deflazacort, fluticasona

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
AFIN. POT. ANTIINFLAM. RET. DE Na+ RELAT. RELATIVA Hidrocortisona 1 1 1 Cortisona 0,01 0,8 0,8 Prednisolona 2,2 4 0,8 Metilprednisol. 11,9 5 mnima Prednisona 0,05 4 0,8 Triancinolona 1,9 5 nenhuma Dexametasona 7,1 30 mnima Beclometasona + Budesonide + Fludrocortisona 3,5 15 150 Aldosterona 0,38 nenhuma 500 FRMACO DURAO de ACO (p.o.) 8-12 h_____ 8-12 12-36 h 12-36 h 12-36 h 12-36 h 36-72 h 8-12 h -

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES TPICOS


Corticosterides de fraca potncia:
hidrocortisona

Corticosterides de moderada potncia:


alclometasona, desonido, dexametasona, butirato de hidrocortisona

Corticosterides de elevada potncia:


beclometasona, betametasona, diflucortolona, fluticasona, aceponato de metilprednisolona

RAMs

ANTIINFLAMATRIOS ESTERIDES
REACES ADVERSAS (+ no uso sistmico):
Euforia (por vezes depresso ou reaces psicticas), hipertenso intracraniana Fcies em lua cheia, pescoo tipo bfalo, pele fina, depauperamento de massas musculares, aumento da gordura abdominal, sugilaes, atraso da cicatrizao Hipertenso arterial, necrose da cabea do fmur Cataratas Osteoporose, hiperglicmia Depresso imunitria (susceptibilidade s infeces) .........

Associaes de frmacos com corticosterides para uso tpico


til? - Depende...
O corticosteride pode mascarar a doena subjacente ou at a piorar (e.g. tinha) O corticosteride pode ser til para inicialmente diminuir o componente inflamatrio marcado A utilidade dos outros componentes depende da situao (antisspticos, antimicticos, antibiticos)

Futuro na teraputica antiinflamatria?


Antag. do LTD4 Zafirlukast, Montelukast, Pranlukast Antag. do LTB4 LY 293111 Inib. da 5-LOX Zileuton Inib. da FLAP MK591, BAY-X-1005 Antag. da endotelina L754142, PD156707 Inib. da NOS Aminoguanidina... Ag. VIPrgicos Ro-25-1553 Activ. canais K+ BRL55834, bimakalim, YM934 Antag. das taquicininas SR48968 Antag. do PAF SR27417

Futuro na teraputica antiinflamatria?


Inib. da FDE-IV RP73401, SB207499 Inib. da triptase APC366 Inib. da molculas de adeso Inib. de quimiocinas Inib. de citocinas (ex., TNFa, IL-1) Moduladores da IgE Antag. de receptores P1 (para a adenosina...) Indutores da apoptose etc, etc...

Novos conhecimentos sobre frmacos antigos -Exemplo dos corticosterides Possibilidade de desenvolvimento de frmacos com melhor relao benefcio / risco?

[Rhen & Cidlowski, 2005]

[[Rhen & Cidlowski, 2005]

[Rhen & Cidlowski, 2005]

[Rhen & Cidlowski, 2005]

CORTICOSTERIDES sistmicos
BETAMETASONA Celestone*, Betnasol*, Celesdepot*, Diprofos Depot* DEFLAZACORTE Rosilan* DEXAMETASONA Decadron* ESTEAGLATO DE PREDNISOLONA Sintisone* HIDROCORTISONA Hydrocortone* LIDOCANA + METILPREDNISOLONA Depo-Medrol com Lidocana* METILPREDNISOLONA Medrol*, Depo-Medrol*, Solu-Medrol* PREDNISOLONA Lepicortinolo*, Solu-Dacortina* PREDNISONA Cortiol*, Meticorten*

CORTICOSTERIDES tpicos (Ver Pronturio Teraputico)


CLOBETASOL Dermovate* HALOMETASONA Sicorten* ACEPONATO DE METILPREDNISOLONA Advantan* ACETONIDO DE FLUOCINOLONA Synalar* ALCLOMETASONA Miloderme* BECLOMETASONA Metantine* BETAMETASONA Dibetop*, Diprosone*, Soluderme*, Betnovate*, Cilestoderme*, Vabeta* BUTIRATO DE HIDROCORTISONA Locoid* CLOBETASONA Emovate* DESONIDO Locapred*, Zotinar* DEXAMETASONA Dexaval* DIFLUCORTONA Nerisona* HIDROCORTISONA Dermimade Hidrocortisona*, Pandermil*, Hidalone*, Lactisona* MOMETASONA Elocom* TRIANCINOLONA Aftach* + ASSOCIAES TERAPUTICAS

CORTICOSTERIDES - outros
APARELHO RESPIRATRIO
BECLOMETASONA Beclotaide*, Beclometasona* BUDESONIDO Pulmicort*, Miflonide* FLUNISOLIDA Paftec* FLUTICASONA Asmatil*, Asmo-Lavi*, Brisovent*, Flixotaide*, Flutaide*

OUTROS