Pilocarpine

Systematic (IUPAC) name

(3S,4R)- 3-ethyl- 4-((1-methyl- 1H-imidazol- 5-yl) methyl)dihydrofuran- 2(3H)-one

Clinical data

Trade names

Salagen

AHFS/Drugs.com

monograph

MedlinePlus

a608039

Pregnancy cat.

C -only (US)

Legal status

Routes

gtts, p.o.

Pharmacokinetic data

Half-life

0.76 hours (5 mg), 1.35 hours (10 mg)[citation

needed]

Excretion

urine

Identifiers

CAS number

92-13-7 54-71-7 (hydrochloride)

ATC code

N07AX01 S01EB01

PubChem

CID 5910

IUPHAR ligand

305

DrugBank

APRD00382

ChemSpider

5699

UNII

01MI4Q9DI3

KEGG

D00525

ChEBI

CHEBI:8207

ChEMBL

CHEMBL550

Chemical data

Formula

C11H16N2O2

Mol. mass

208.257 g/mol

SMILES

eMolecules & PubChem

InChI

Pilocarpine adalah alkaloid Parasympathomimetic diperoleh dari daun semak tropis Amerika dari genus Pilocarpus. Ini adalah agonis reseptor muskarinik non-selektif [1] dalam sistem saraf parasimpatis, yang

bertindak terapi pada reseptor asetilkolin muskarinik M3 karena aplikasi topikal nya, [2] misalnya, dalam glaukoma dan xerostomia.

Menggunakan

[Sunting] Klinis Pilocarpine telah digunakan dalam pengobatan kronis glaukoma sudut terbuka dan sudut tertutup akut glaukoma selama lebih dari 100 tahun [3]. Ini bertindak pada reseptor muskarinik subtipe (M3) yang ditemukan pada otot sfingter iris, menyebabkan otot untuk berkontraksi dan terlibat dalam miosis. Pilocarpine juga bertindak pada otot ciliary dan menyebabkannya berkontraksi. Ketika kontrak otot ciliary, ini akan membuka trabecular meshwork melalui peningkatan ketegangan pada memacu scleral. Tindakan ini memfasilitasi tingkat yang aqueous humor daun mata untuk menurunkan tekanan intraokular. Pilocarpine sering digunakan sebagai penangkal untuk skopolamin, atropin, dan keracunan hyoscyamine. Dalam oftalmologi pilocarpine juga digunakan untuk mengurangi kemungkinan silau pada malam hari dari lampu jika pasien mengalami implantasi lensa intraokular phakic, penggunaan pilokarpin akan mengurangi ukuran pupil, menghilangkan gejala ini. Konsentrasi yang paling umum untuk menggunakan ini adalah pilokarpin 1%, konsentrasi lemah. Pilocarpine juga digunakan untuk mengobati mulut kering (xerostomia) yang dapat terjadi, misalnya, sebagai efek samping dari terapi radiasi untuk kanker kepala dan leher. Pilocarpine merangsang sekresi sejumlah besar air liur dan keringat [4]. Pilocarpine digunakan untuk merangsang kelenjar keringat dalam tes keringat untuk mengukur konsentrasi klorida dan natrium yang diekskresikan dalam keringat. Hal ini digunakan untuk mendiagnosa cystic fibrosis (CF).

Persiapan

Obat dan daun bubuk microfelixis pilocarpin dikenakan alkaloid forotoal diekstraksi dengan etanol diasamkan dengan HCl dengan pelarut dihilangkan di bawah tekanan berkurang dan residu berair yang dihasilkan dinetralkan dengan amonia dan disisihkan sampai semua resin tenang sepenuhnya. Hal ini disaring dan dipekatkan dengan larutan gula pada volume kecil, dibuat alkaloid dengan amonia, dan akhirnya diekstraksi dengan kloroform. Pelarut dihilangkan di bawah tekanan berkurang.

[Sunting] Ilmiah

Pilocarpine digunakan untuk menginduksi epilepsi kronis pada hewan pengerat, biasanya tikus, sebagai sarana untuk mempelajari fisiologi gangguan dan untuk memeriksa perlakuan yang berbeda. Dosis yang lebih kecil dapat digunakan untuk menginduksi air liur dalam rangka untuk mengumpulkan sampel air liur, misalnya, untuk memperoleh informasi tentang antibodi IgA. [Sunting] Hewan

Pilocarpine diberikan dalam dosis sedang (sekitar 2 mg) untuk menginduksi muntah pada kucing yang menelan tanaman asing, makanan, atau obat-obatan. Satu percobaan kucing ditentukan itu efektif, meskipun pilihan biasa muntah adalah xylazine. [Sunting] Nama Dagang

Pilocarpine tersedia di bawah beberapa nama dagang seperti: Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 dan -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilokarpin (Schein Farmasi), dan Timpilo (Merck Frosst). [Sunting] Efek samping

Penggunaan pilokarpin dapat menyebabkan berbagai efek samping, kebanyakan dari mereka berhubungan dengan non-selektif aksinya sebagai agonis reseptor muskarinik. Pilocarpine telah diketahui menyebabkan keringat berlebihan, air liur berlebihan, bronkospasme, peningkatan sekresi mukus bronkial, bradikardia, vasodilatasi, sakit alis (bila digunakan sebagai tetes mata) dan diare. Hal ini juga dapat mengakibatkan miosis bila digunakan kronis sebagai tetes mata. Injeksi sistemik pilocarpine bisa kompromi penghalang darah-otak memungkinkan pilocarpine untuk mendapatkan akses ke otak. Hal ini dapat menyebabkan epilepsi kronis. Epilepsi disebabkan oleh pilocarpine telah digunakan untuk mengembangkan model hewan pada hewan pengerat untuk mempelajari epilepsi manusia.

References
1. ^ Spalding et al. 2002.

2. ^ Pharmacology, (Rang, Dale, Ritter & Moore, ISBN 0443071454, 5:th ed., Churchill Livingstone 2003) Page 144. 3. ^ Rosin, A. (1991). "Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use". Oftalmologia(Romania) 35 (1): 5355. PMID 1811739. 4. ^ "Pilocarpine".