UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL POLITCNICA DE LAS FUERZAS ARMADAS. TECNICO SUPERIOR UNIVERSITARIO EN ENFERMERA. ASIGNATURA: FARMACOLOGA.

PROF: KAREL MENA CASTRO EMAIL: karel.menacastro@gmail.com CONFERENCIAS DE FARMACOLOGA, DESTINADAS A LA CARRERA DE TCNICO SUPERIOR EN ENFERMERA. Objetivos de aprendizaje: Explicar el concepto de farmacologa, historia, partes, efectos y acciones de las drogas, para su estudio como ciencia teraputica. Desarrollo de la clase: Se comienza la clase con el saludo, en la introduccin se debe hablar de la importancia de la asignatura relacionada con la atencin mdica. Como medios auxiliares se emplear el pizarrn de clases cristalogrfico y materiales impresos por el profesor, de forma tal que se les suministre a los estudiantes informacin actualizada y til para el estudio independiente. Durante el transcurso del semestre se planificarn visitas a centros asistenciales y la presentacin de videos conferencias como soportes de apoyo. Se debe comenzar las clases con una pregunta escrita del tema anterior, las notas alcanzada en dichas preguntas sistemticas, le permitir al profesor fomentar un criterio sobre los estudiantes, de forma individual y muestrear el porciento de contenido que es asimilado por los estudiantes en las conferencias. Contenido. UNIDAD 2: Mecanismos Biolgicos de interaccin de los frmacos con los sistemas. Tema: 2.2. Metabolismo o biotransformacin. Concepto, destino de las drogas, sitio activo, consecuencia de la biotransformacin, factores que modifican la transformacin. Excrecin o eliminacin de las drogas: concepto, vas de excrecin, redistribucin, biodisponibilidad.

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DESARROLLO DE LA CLASE: Metabolismo o Biotransformacin: Es un conjunto de reacciones bioqumicas que transforman el medicamento en el organismo. Tiene el objetivo fundamental de formar los metabolitos para facilitar la excrecin al exterior. Generalmente conduce a la prdida de actividad farmacolgica, aunque no siempre es as, en ocasiones los metabolitos conservan su actividad o incluso es mayor que la de la droga inicial. Las concentraciones de frmaco en el organismo, disminuyen constantemente debido a dos factores o procesos fundamentales, el metabolismo y la excrecin. Muchos frmacos liposolubles se metabolizan en el hgado y se convierten en productos o molculas mucho ms polares, lo que hace que sean solubles en agua y se eliminen por la orina y las secreciones biliares. La eliminacin de un frmaco es el factor causante en el tiempo, en que aparece y desaparece su efecto, permite por tanto contabilizar las dosis mltiples que evitan fluctuaciones muy grandes en la concentracin plasmtica. La mayor parte de los frmacos se metabolizan en el organismo humano a metabolitos, que pueden ser activos o inactivos. La velocidad con que se metaboliza cada frmaco, la variedad de sus metabolitos y su concentracin fisiolgicos, dependen y del patrn metablico que genticamente notables establecido de cada individuo y de la influencia de numerosos factores patolgicos yatrognicos condicionan diferencias de unos individuos a otros.

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL POLITCNICA DE LAS FUERZAS ARMADAS. TECNICO SUPERIOR UNIVERSITARIO EN ENFERMERA. ASIGNATURA: FARMACOLOGA. PROF: KAREL MENA CASTRO EMAIL: karel.menacastro@gmail.com Las enzimas encargadas de realizar estas transformaciones se encuentran fundamentalmente en el hgado, aunque tambin se hallan en menor proporcin en otros rganos, como rin, pulmn, intestino, glndulas suprarrenales y otros tejidos, as como en la propia luz intestinal (mediante accin bacteriana). Existe una minora de frmacos que no sufren transformacin alguna y son excretados sin modificar. Las reacciones involucradas en el proceso de metabolizacin son mltiples y diversas, y en general puede considerarse que tienen lugar en dos fases. Las reacciones de fase I o de funcionalizacin consisten en reacciones de oxidacin y reduccin, que alteran o crean nuevos grupos funcionales, as como reacciones de hidrlisis, que rompen enlaces steres y amidas liberando tambin nuevos grupos funcionales. Estos cambios producen en general un aumento en la polaridad de la molcula y determinan algunos o varios de estos resultados: a) inactivacin; b) conversin de un producto inactivo en otro activo, en cuyo caso el producto original se denomina profrmaco; c) conversin de un producto activo en otro tambin activo, cuya actividad aprovechable con fines teraputicos puede ser cualitativamente igual, mayor o menor de la del frmaco original, y d) conversin de un producto activo en otro activo, pero cuya actividad resulta txica. Las reacciones de fase II son reacciones de conjugacin, en las cuales el frmaco o el metabolito procedente de la fase I se acopla a un sustrato endgeno, como el cido glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico, aumentando as el tamao de la molcula, con lo cual casi siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin; pero en ocasiones la conjugacin puede activar el frmaco (p. ej., formacin de nuclesidos y nucletidos).

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FRMULA GENERAL DE LOS STERES GENERAL AMIDAS.

FRMULA

Para llegar al sitio de accin, o biofase, la droga debe atravesar las membranas del organismo, para lo cual requiere tener determinada liposolubilidad. A mayor liposolubilidad, mayor difusin. Para poder pasar al sistema nervioso central, las drogas deben ser muy liposolubles. En consecuencia los psicofrmacos son por definicin muy liposolubles, tienen alto metabolismo heptico, tiene una absorcin rpida y completa y gran distribucin. Una vez absorbida, la droga llega al espacio presistmico el cual se extiende desde el sitio de absorcin hasta el ventrculo izquierdo. El metabolismo de primer paso heptico, entre otros mecanismos, es el responsable de la disminucin de droga biodisponible (aquella que alcanza el ventrculo izquierdo). La biodisponibilidad de la droga depender tanto del tiempo como de la concentracin con que la misma llega a la biofase (lugar de accin biolgica). Bioequivalencia: dos drogas son bioequivalentes cuando a igual principio activo, igual forma farmacutica, igual dosis, tienen igual biodisponibilidad. Si adems tienen igual efecto, se dice que tienen igual eficacia clnica. Se dice que un frmaco tiene distribucin generalizada cuando atraviesa la BHE ingresando al sistema nervioso central (recordemos que los capilares de la BHE carecen de poros endoteliales) La droga unida a protenas plasmticas es droga inactiva, lo cual debe ser tenido en cuenta si el paciente tiene una enfermedad que pierde albmina.

Caractersticas Generales - Metabolismo

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Las molculas de los frmacos son transformadas por enzimas desarrolladas en el organismo para metabolizar los compuesto naturales. La variacin individual es determinada genticamente (caractersticas fisiolgicas y fsicas, para cada individuo). Pueden involucrarse varias rutas metablicas. Las acciones de los frmacos pueden aumentar o disminuir o no sufrir cambios. Puede que no termine la accin de los frmacos. Puede tener lugar en cualquier sitio del organismo pero el hgado es el sitio en el que ms ocurre. No es constante puede variar, por las interacciones farmacolgicas, enfermedades crnicas y agudas, caractersticas fsicas, fisiolgicas y factores iatrognicos en el individuo.

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FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO Propiedades fsico qumicas del frmaco. Fijacin a protenas plasmticas. Perfusin tisular. Presencia de otros frmacos. Fisiolgicos: Edad y Embarazo. Patolgicos: Obesidad, Desnutricin, Hipoxemia aguda, Enfermedad renal, Hipertiroidismo.

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL POLITCNICA DE LAS FUERZAS ARMADAS. TECNICO SUPERIOR UNIVERSITARIO EN ENFERMERA. ASIGNATURA: FARMACOLOGA. PROF: KAREL MENA CASTRO EMAIL: karel.menacastro@gmail.com ELIMINACION: es el proceso por el cual el frmaco desaparece del organismo. ste puede iniciarse en el momento en el que el frmaco comienza a estar presente en el organismo. Biotransformacin enzimtica o metabolismo: son cambios bioqumicos del organismo que convierten sustancias extraas en metabolitos ms fcilmente eliminables. Se produce en el hgado. Excrecin renal: es la va ms importante. Hay 3 procedimientos
o

Filtracin glomerular, depende del flujo sanguneo, del PM del frmaco y no pasan los frmacos unidos a protenas plasmticas Secrecin tubular mecanismo de transporte activo que elimina el frmaco directamente a la orina. Hay 2 sistemas

Para cidos orgnicos disociados (penicilina) Para bases orgnicas (histamina)

Reabsorcin tubular pasiva

Puede acelerarse la excrecin de algunos frmacos modificando el pH urinario. Esto es til en el tratamiento de intoxicaciones medicamentosas

Alcalinizacin de la orina con bicarbonato sdico para favorecer la eliminacin de cidos dbiles (salicilatos, sulfonamidas) Acidificacin con cloruro amnico o acido ascrbico para favorecer la eliminacin de bases dbiles (anfetamina) Excrecin biliar: intervienen procesos de transporte activo. Muchos medicamentos eliminados por la bilis vuelven a ser reabsorbidos en el intestino (circulacin enteroheptica) y se excretan por la orina Excrecin por leche materna: pasan algunos frmacos liposolubles (etanol) o bases dbiles (nicotina, morfina)

La pauta posolgica: es el rgimen de dosificacin de un frmaco que asegura alcanzar niveles constantes, eficaces y no txicos del frmaco en sangre y en el tejido diana. La dosis de mantenimiento: es la dosis que asegura alcanzar niveles plasmticos de frmaco dentro de su rango teraputico

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL POLITCNICA DE LAS FUERZAS ARMADAS. TECNICO SUPERIOR UNIVERSITARIO EN ENFERMERA. ASIGNATURA: FARMACOLOGA. PROF: KAREL MENA CASTRO EMAIL: karel.menacastro@gmail.com El intervalo de dosificacin: es el periodo de tiempo que existe entre la administracin de las dosis de mantenimiento