1

BULRIO
Trabalho apresentado ao Curso Tcnico em Enfermagem Mdulo Recuperao da Sade

Divinpolis 2012

Sumrio
Introduo....................................................................................................................................................6 Adalat............................................................................................................................................................7 Adenocarde...................................................................................................................................................9 Adrenalina braun......................................................................................................................................10 Akineton......................................................................................................................................................14 Aldactone espironolactona.......................................................................................................................16 Allegra.........................................................................................................................................................20 Amoxil.........................................................................................................................................................22 Ampicilina...................................................................................................................................................24 Amplictil......................................................................................................................................................27 Anador........................................................................................................................................................29 Anafranil.....................................................................................................................................................31 Ancoron.......................................................................................................................................................39 Antak...........................................................................................................................................................41 Apresolina...................................................................................................................................................43 Arimidex.....................................................................................................................................................47 Arovit..........................................................................................................................................................49 Aspirina.......................................................................................................................................................54 Aspirina prevent.........................................................................................................................................59 Atensina......................................................................................................................................................61 Bactrim........................................................................................................................................................64 Benerva.......................................................................................................................................................68 Benzetacil....................................................................................................................................................69 Benzil penicilina benzatina........................................................................................................................71 Bicarbonato de sodio..................................................................................................................................73 Bupivacana................................................................................................................................................75 Buscopan.....................................................................................................................................................78 Capotem......................................................................................................................................................80 Carbonato de sdio....................................................................................................................................83 Cardizem.....................................................................................................................................................84 Cataflam......................................................................................................................................................86 Cedilanide...................................................................................................................................................91 Cefamox......................................................................................................................................................93 Ciprofloxacino............................................................................................................................................95 Claritin........................................................................................................................................................99 Clavulim bd..............................................................................................................................................100 Clexane......................................................................................................................................................104 Clindamicina............................................................................................................................................106 Codeina.....................................................................................................................................................108 Colchis.......................................................................................................................................................110 Cordilol.....................................................................................................................................................112 Dalmadorm...............................................................................................................................................114 Daonil........................................................................................................................................................115 Decadron...................................................................................................................................................117 Depakene...................................................................................................................................................121 Diazepam..................................................................................................................................................122 Digoxina....................................................................................................................................................123 Dilacoron...................................................................................................................................................125 Dimorf.......................................................................................................................................................129 Dipirona....................................................................................................................................................131 Diprivan....................................................................................................................................................132

Dobutamina..............................................................................................................................................134 Dolantina...................................................................................................................................................137 Dormonid..................................................................................................................................................139 Dramin b6.................................................................................................................................................141 Dramin......................................................................................................................................................143 Dulcolax....................................................................................................................................................144 Efedrin......................................................................................................................................................145 Fastfen.......................................................................................................................................................149 Fenergan...................................................................................................................................................151 Fentanil.....................................................................................................................................................153 Fentanil.....................................................................................................................................................157 Ferrin........................................................................................................................................................159 Folidol........................................................................................................................................................161 Folital........................................................................................................................................................162 Fraxiparina...............................................................................................................................................163 Fungizon....................................................................................................................................................165 Garasone...................................................................................................................................................168 Gardena1..................................................................................................................................................171 Gelmax......................................................................................................................................................172 Glucoformin..............................................................................................................................................173 Haldol........................................................................................................................................................175 Hidantal....................................................................................................................................................177 Ilosone.......................................................................................................................................................179 Imosec........................................................................................................................................................181 Imuran......................................................................................................................................................183 Kanakion...................................................................................................................................................185 Keflex........................................................................................................................................................187 Lacto purga...............................................................................................................................................189 Lamotil......................................................................................................................................................190 Lanoxin.....................................................................................................................................................192 Lasix..........................................................................................................................................................196 Laxol..........................................................................................................................................................200 Leite magnesia..........................................................................................................................................201 Leorax.......................................................................................................................................................204 Levobupivacana......................................................................................................................................206 Liquemine.................................................................................................................................................209 Loniten......................................................................................................................................................212 Lorazepan.................................................................................................................................................216 Losec..........................................................................................................................................................218 Luftal.........................................................................................................................................................220 Marevan....................................................................................................................................................222 Meropenem...............................................................................................................................................226 Metadon....................................................................................................................................................236 Meticorten.................................................................................................................................................239 Micostatin.................................................................................................................................................241 Modurec....................................................................................................................................................242 Monocordil................................................................................................................................................245 Motilium....................................................................................................................................................247 Nebacetin..................................................................................................................................................250 Neozaldina................................................................................................................................................252 Nizoral.......................................................................................................................................................228 Norepinefrina...........................................................................................................................................232 Noripurum................................................................................................................................................254 Noropin.....................................................................................................................................................256

Novalgina..................................................................................................................................................259 Novamin....................................................................................................................................................264 Oflox..........................................................................................................................................................269 Olcadil.......................................................................................................................................................270 Opoplex liofilizadov.................................................................................................................................272 Pamelor........................................ ............................................................................................................273 Pantelmin..................................................................................................................................................275 Penicilina...................................................................................................................................................277 Pepsamar..................................................................................................................................................279 Persantin. .................................................................................................................................................282 Piroxicam..................................................................................................................................................283 Plamet........................................................................................................................................................284 Plasil..........................................................................................................................................................285 Plavix.........................................................................................................................................................288 Polaramine................................................................................................................................................290 Predsin......................................................................................................................................................292 Premarin...................................................................................................................................................296 Prevax........................................................................................................................................................298 Profenid.....................................................................................................................................................302 Propranolol...............................................................................................................................................303 Prozac........................................................................................................................................................306 Psicosedin..................................................................................................................................................308 Quemicetina..............................................................................................................................................309 Rapifen......................................................................................................................................................311 Rarical.......................................................................................................................................................316 Renitec.......................................................................................................................................................317 Retemic......................................................................................................................................................324 Revivan......................................................................................................................................................326 Rifaldin......................................................................................................................................................329 Ritrmonorm..............................................................................................................................................332 Rivotril......................................................................................................................................................334 Rocefin......................................................................................................................................................336 Sal de andrews..........................................................................................................................................338 Sandimmun...............................................................................................................................................339 Sandostatin...............................................................................................................................................341 Seloken......................................................................................................................................................344 Somalgin....................................................................................................................................................347 Sulfadiazina..............................................................................................................................................350 Sustrate.....................................................................................................................................................351 Tapazol......................................................................................................................................................352 Tegretol.....................................................................................................................................................354 Tetroid.......................................................................................................................................................358 Ticlopidina................................................................................................................................................361 Tieconazol.................................................................................................................................................366 Tienam......................................................................................................................................................367 Tiopental...................................................................................................................................................369 Tobrex.......................................................................................................................................................371 Tofranil.....................................................................................................................................................372 Tramal.......................................................................................................................................................375 Trental.......................................................................................................................................................377 Tridil..........................................................................................................................................................379 Trilepta1....................................................................................................................................................380 Trimox.......................................................................................................................................................382 Tryptanol..................................................................................................................................................384

Tylenol.......................................................................................................................................................387 Unasyin injetvel......................................................................................................................................389 Urbanil......................................................................................................................................................390 Vancomicin...............................................................................................................................................392 Vertix.........................................................................................................................................................394 Vibramicina..............................................................................................................................................396 Vitamina c.................................................................................................................................................398 Voltaren....................................................................................................................................................399 Xilocana...................................................................................................................................................403 Zentel.........................................................................................................................................................405 Zitromax...................................................................................................................................................407 Zofran........................................................................................................................................................410 Zovirax......................................................................................................................................................411 Zyloric.......................................................................................................................................................413 Fortaz........................................................................................................................................................417 Macrodantina...........................................................................................................................................419

INTRODUO Entende-se por medicamento qualquer substncia que pode ser ingerida, injetada ou usada sobre a superfcie do corpo para prevenir ou curar doenas. Os medicamentos, popularmente chamados de remdios, sempre foram poderosos aliados na luta contra as doenas que desequilibram a sade das pessoas. No entanto, sua utilizao correta e a observao das recomendaes mdicas so de fundamental importncia para se obter o efeito necessrio cura das doenas. importante ressaltar que somente o mdico, tem condies de detectar a causa de uma doena e trat-la com o medicamento certo, na dose exata. Por isso, procure sempre orientao profissional antes de tomar qualquer medicamento. Neste bulrio citamos vrios medicamentos com sua classe farmacolgica/teraputica, indicaes, contraindicaes, posologia, reaes adversas, entre outras curiosidades .

ADALAT Principio Ativo: nifedipino 10 mg Indicaes Hipertenso arterial: Como coadjuvante no tratamento da crise hipertensiva (urgncias e emergncias). Hipertenso arterial essencial, estgios 1 a 4 do J.N.C.V. (leve, moderada e grave). Hipertenso arterial secundria, como coadjuvante do tratamento etiolgico (feocromocitoma, aldosteronismo primrio, estenose da artria renal). Doena arterial coronariana: Angina do peito crnica estvel (angina de esforo); angina do peito vasoespstica (angina de Prinzmetal e(ou) angina variante). Contra-indicaes Conhecida hipersensibilidade nifedipina, choque cardiovascular e em associao c/ a rifampicina, pois, por causa da induo enzimtica podem no ser atingidos os nveis plasmticos eficientes de nifedipina. A nifedipina em cpsula de liberao rpida contra-indicada em angina instvel e aps infarto recente do miocrdio. Posologia Sempre que possvel, o tratamento, deve ser individualizado de acordo com a gravidade da doena e a resposta do paciente. Dependendo do quadro clnico em cada caso, a dose bsica deve ser introduzida gradualmente. Em pacientes com disfuno heptica, deve-se fazer monitorizao cuidadosa e, em casos graves, pode ser necessrio reduzir-se a dose. A titulao da dose recomendada a pacientes hipertensos com doena cerebrovascular grave e a pacientes que, por seu baixo peso corpreo ou por mltiplas terapias com drogas anti-hipertensivas, sejam mais propensos a apresentar resposta excessiva nifedipina. Salvo prescrio mdica em contrrio, as seguintes doses se recomendam a adultos: 1. Doena arterial coronria: Angina do peito estvel (angina de esforo): 1 cpsula de adalat 3 x ao dia (3 x 10 mg/dia) Angina vasoespstica (de Prinzmetal ou variante): 1 cpsula de adalat, 3 x ao dia (3 x 10 mg/dia) Caso necessrio, a dose pode ser aumentada at o mximo de 60 mg ao dia. 2. Hipertenso: 1 cpsula de adalat, 3 x ao dia (3 x 10 mg/dia) Caso necessrio, a dose pode ser aumentada at o mximo de 60 mg ao dia. 3. Crise hipertensiva: 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica Em caso de diagnstico confirmado de urgncia hipertensiva (sem acometimento de rgo-alvo): 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica. Em caso de diagnstico confirmado de urgncia hipertensiva (com acometimento de rgo-alvo): Atendimento primrio: 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica. Atendimento secundrio: 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica, seguida de infuso intravenosa de nitroglicerina, clonidina ou diidralazina, como tratamento secundrio, e nitroprussiato de sdio, como tratamento tercirio. Se o efeito for insuficiente, dependendo do comportamento da presso arterial, pode-se administrar 1 cpsula adicional aps 30 minutos. Se os intervalos forem muito curtos e/ou as doses maiores, pode ocorrer hipotenso grave. Reaes adversas Nos estudos clnicos realizados, as seguintes reaes adversas foram documentadas e esto classificadas por freqncia, a saber: Incidncia entre 1% e < 10% - Geral: cefalia. - Sistema cardiovascular: edema perifrico e vasodilatao. - Sistema digestivo: nusea. - Sistema nervoso: tontura. Incidncia entre 0,1% e < 1% - Geral: dor abdominal, astenia, dor torcica, edema e mal-estar. - Sistema cardiovascular: angina pectoris, hipotenso, pal-pitao, hipotenso postural e taquicardia. - Sistema digestivo: constipao, diarria, boca seca, dispepsia e distrbios gastrintestinais. - Sistema nervoso: agitao, nervosismo, distrbios do sono, tremores e vertigem. - Sistema respiratrio: dispnia. - Pele e anexos: prurido, erupo cutnea e sudorese. - rgos do sentido: alteraes da viso. Incidncia entre 0,01% e < 0,1% - Geral: distenso abdominal, reao alrgica e dor. - Sistema cardiovascular: sncope. - Sistema digestivo: anorexia, flatulncia e vmito. - Distrbios metablicos e nutricionais: hiperglicemia. - Sistema msculoesqueltico: mialgia. - Sistema nervoso: hipoestesia, insnia, parestesia e sonolncia. - Pele e anexos: reaes drmicas. - Sistema urogenital: poliria. As reaes adversas mais comuns, coletadas com base em relatos espontneos e classificadas por freqncia, so: Incidncia < 0,01% - Geral: hipotenso, que pode causar prolongamento do intervalo QT e fibrilao ventricular. - Sistema digestivo: hiperplasia gengival e anomalias dos testes da funo heptica. - Sistema linftico e sangneo: agranulocitose e prpura. Distrbios metablicos e nutricionais: hiperglicemia. - Pele e anexos: dermatite esfoliativa, ginecomastia, dermatite fotossensitiva e urticria.

Interaes medicamentosas O efeito anti-hipertensivo de adalat pode ser potencializado por outras drogas anti-hipertensivas. Monitorizao cuidadosa do paciente est indicada quando da administrao simultnea de nifedipina e betabloqueadores, pois importante hipotenso pode ocorrer; tambm conhecido o fato de que pode desenvolver insuficincia cardaca em casos isolados. O uso associado de nifedipina e digoxina pode levar ao aumento do nvel plasmtico de digoxina. Se necessrio, a dose do glicosdeo deve ser reduzida. Observou-se, no uso concomitante de nifedipina e quinidina, uma queda no nvel de quinidina, assim como, aps a interrupo da nifedipina, um aumento do nvel plasmtico de quinidina. Portanto, no caso de adio ou interrupo da nifedipina no tratamento com quinidina, a concentrao desta deve ser monitorizada e o ajuste da dose pode ser necessrio. A cimetidina e, em menor extenso, a ranitidina aumentam o nvel plasmtico da nifedipina, o que potencializa o seu efeito anti-hipertensivo. A ingesto concomitante de suco de laranja inibe o metabolismo oxidativo da nifedipina, aumentando as concentraes plasmticas, que podem causar maior efeito hipotensor. Farmacologia Nifedipina um antagonista de clcio, isto , uma substncia que inibe o influxo de clcio atravs dos canais da membrana das clulas musculares cardaca e lisa das artrias e arterolas. Sua eficcia antianginosa se deve ao aumento do suprimento de oxignio ao miocrdio, atravs da diminuio do tnus das artrias coronrias, reduzindo a resistncia vascular coronariana com conseqente melhora do fluxo sangneo regional e preveno do espasmo coronariano. Conseqentemente,adalat reduz a freqncia e a intensidade das crises anginosas. A vasodilatao perifrica provocada pela nifedipina diminui a ps-carga do ventrculo esquerdo e reduz o consumo miocrdico de oxignio. Com o uso prolongado,adalat pode prevenir o desenvolvimento de novas leses aterosclerticas na artria coronria. O efeito anti-hipertensivo decorrente da reduo da resistncia vascular perifrica por vasodilatao. A nifedipina rapidamente e quase completamente absorvida. A concentrao plasmtica mxima alcanada em 30-60 min com a formulao convencional (cpsulas) e aps 1,5 a 4,2 h com a formulao de liberao lenta (retard). A ingesto simultnea de alimento retarda mas no reduz a absoro. A nifedipina excretada, na forma de seus metablitos, predominantemente por via renal, e cerca de 5%15% por via biliar nas fezes. Descrio geral do mdicamento Adalat Retard indicado para o tratamento da presso alta e da doena coronria. Adalat Oros no deve ser usado nas situaes abaixo: Alergia ao nifedipino ou a qualquer dos outros ingredientes do medicamento. Caso haja dvida com relao a ter tido ou no qualquer alergia devida ao nifedipino, consulte seu mdico. Em caso de choque de origem cardaca. Paciente fazendo uso do antibitico rifampicina, que um medicamento que combate infeces. Antes da 20 semana de gravidez e na amamentao, exceto sob orientao mdica.

ADENOCARDE Classe Farmacologica: Anti-arritmico Indicaes: Converso da taquicardia. Contra indicaes: No bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau e na doena ndulo sinusal, excetuando, em ambos os casos, os pacientes com marca-passo artificial funcionante. Hipersensibilidade adenosina. Posologia: 1 ampola. A aplicao pode ser repetida com intervalo de 1 2 minutos. Dose mxima 12 mg. Meia vida: 10 segundos Forma farmacuticas e apresentao: Caixas c/ 2 e 50 ampolas. Interaes medicamentosas: No foram observadas reaes com digitlicos, quinidina, beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de clcio e inibidores da ECA. A cafena e teofilina antagonizam os efeitos da adenosina; ateno: quando usados concomitantemente, aumentar a dose de adenosina; pode ocorrer ineficcia da adenosina. H potencializao dos efeitos na presena do dipiridamol (adequar doses de ambos). Carbamazepina pode aumentar o bloqueio na conduo, assim o uso concomitante pode agravar o bloqueio atrioventricular. Superdosagem: Sendo a meia-vida da adenosina inferior a 10 segundos, os efeitos adversos so geralmente de curta durao. O tratamento deve ser realizado de forma individualizada e direcionado especificamente para o efeito. As metilxantinas, como a cafena e a teofilina, so antagonistas competitivos.

ADRENALINA BRAUN Classe Farmacologica: Simpaticomimticos Composio qualitativa e quantitativa em substncias activas Cada mililitro de soluo contm 1,0 mg de Adrenalina. Forma farmacutica e respectivo contedo em peso, volume ou nmero de unidades Forma farmacutica: soluo injectvel. Apresentao: ampolas de vidro de classe hidroltica tipo I, de 1 ml, acondicionadas em caixas de carto de 100 unidades cada. Indicaes teraputicas A ADRENALINA BRAUN est indicada na paragem cardaca; bradicardia com repercusso hemodinmica (no contexto de manobras de ressuscitao); asma aguda grave; choque cardiognico (segunda linha); reaces anafilcticas ligeiras, mdias ou graves; choque anafilctico; bloqueio aurculoventricular; crises de Stokes-Adams e como coadjuvante de anestsicos locais. Contra-indicaes O uso de adrenalina est contra-indicado em todos os doentes que sofram de hipersensibilidade substncia activa (adrenalina) ou a qualquer dos excipientes; hipertiroidismo; doenas cardiovasculares como a doena isqumica cardaca, arritmias ou taquicardia; doena vascular oclusiva tal como arteriosclerose; hipertenso ou aneurisma; insuficincia coronria. Deve ser administrada com precauo nos doentes com diabetes mellitus e glaucoma de ngulo fechado. O uso de simpaticomimticos deve ser evitado em doentes sob anestesia com ciclopropano, halotano ou outros anestsicos halogenados, devido ao risco aumentado de fibrilhao ventricular, e em doentes submetidos a teraputica com glucsidos cardiotnicos, quinidina ou anti-depressivos tricclicos devido ao risco aumentado de arritmias. Os doentes que no toleram os sulfitos podem tambm no tolerar a Adrenalina Braun, uma vez que os contm na sua composio como conservantes. Efeitos secundrios Os efeitos indesejveis resultam sobretudo da excessiva estimulao do sistema nervoso simptico. O extravasamento de catecolaminas administradas por via parentrica pode provocar vasoconstrio local com aparecimento de necrose tecidular (gangrena) e escaras no local da injeco intravenosa. As reaces adversas sistmicas podem ocorrer a nvel do sistema nervoso central e os efeitos incluem ansiedade, tremores, insnia, irritabilidade, fraqueza, diminuio do apetite, estados psicticos, nuseas e vmitos, dificuldade respiratria, e a nvel do sistema cardiovascular em que a estimulao dos receptores alfa adrenrgicos provoca vasoconstrio, resultando hipertenso. A vasoconstrio pode ser suficiente para produzir gangrena se for administrada nos orgos digitais. A subida da tenso pode originar hemorragia cerebral e edema pulmonar. Pode tambm ocorrer bradicardia reflexa, mas a estimulao dos receptores beta 1 adrenrgicos a nvel cardaco pode provocar taquicardia e arritmias, dor anginosa, palpitaes e paragem cardaca; pode surgir hipotenso com tonturas e desmaio. Pode tambm ocorrer dificuldade urinria, reteno urinria, dispneia, debilidade, cefaleias, alteraes metablicas, onde se incluem alterao do metabolismo glucdico, sudao e hipersalivao. Interaces medicamentosas : e outras formas de interao a adrenalina interage com anestesicos halogenados pode induzir o aparecimento de fibrilhaao ventricula De um modo geral, sempre que for necessrio administrar um frmaco vasopressor a um doente submetido a anestesia geral com os compostos acima mencionados, deve optar-se por um que tenha um efeito estimulante cardaco mnimo, como o caso da metoxamina ou da fenilefrina. Digitlicos, quinidina, antidepressivos tricclicos O tratamento concomitante com estes agentes aumenta o risco de arritmia. Antidepressivos Os antidepressivos tricclicos, como a imipramina, bloqueiam a recaptao da adrenalina nos neurnios adrenrgicos, aumentando a sensibilidade s catecolaminas circulantes. A utilizao de adrenalina na concentrao usual em solues de anestsicos locais, no constitui causa

de reaco hipertensiva em doentes sob teraputica por IMAO, excepto quando existe doena cardiovascular. Bloqueadores alfa e beta As interaces de simpaticomimticos com bloqueadores alfa e beta podem ser de natureza complexa. Doentes sob teraputica concomitante com bloqueadores beta no selectivos, como o propranolol, sofrem um aumento da presso sangunea resultante de vasoconstrio mediada por receptores alfa, seguida de bradicardia reflexa, e ocasionalmente arritmias. Os efeitos broncodilatadores da adrenalina so tambm inibidos. Inversamente, os bloqueadores beta cardioselectivos, como o metoprolol, que actuam preferencialmente nos receptores beta 1, no inibem a aco vasodilatadora da adrenalina mediada pelos receptores beta 2, pelo que a presso sangunea e a frequncia cardaca sofrem apenas pequenas variaes. Doses baixas de bloqueadores beta cardioselectivos no parecem produzir alterao na broncodilatao provocada pela adrenalina, embora o efeito de doses elevadas seja mal conhecido. O propranolol tem demonstrado inibio do efeito vasopressor e broncodilatador da adrenalina quando administrada em caso de anafilaxia, pelo que doentes com teraputica com bloqueadores beta no cardioselectivos podem ser relativamente refractrios adrenalina administrada nesta situao. Outros frmacos O sulfato de atropina contraria a bradicardia reflexa induzida pela adrenalina e potencia o efeito vasopressor desta. A administrao de furosemida ou outros diurticos pode diminuir a resposta arteriolar aos frmacos vasopressores como a adrenalina. Os simpaticomimticos provocam aumento da presso sangunea pelo que deve ser observado especial cuidado em doentes sob teraputica anti-hipertensiva. Precaues especiais de utilizao Tanto a via intravenosa como intracardaca s devero ser utilizadas em casos de emergncia extrema e dentro do meio hospitalar. Quando se pretende administrar a ADRENALINA BRAUN por via intravenosa numa dose nica, dever-se- injectar a soluo lentamente; no caso de doses contnuas, a administrao dever ser feita gota a gota. Quando a administrao deste frmaco feita por via intracardaca, dever-se- injectar a soluo directamente no ventrculo esquerdo se o corao estiver exposto, ou atravs de uma puno intercostal a nvel do quarto espao, se o trax estiver fechado. A adrenalina no um substituto do plasma pelo que deve ser corrigida a depleco do volume sanguneo antes de se iniciar a teraputica. Se est indicada a administrao de sangue ou plasma para aumentar o volume sanguneo, a administrao simultnea de adrenalina poder ser efectuada desde que administrada separadamente (por exemplo, usar um sistema em Y e administrar os frascos individuais de forma simultnea); deve-se utilizar um sistema de gotejo controlado. Deve-se ter precauo para evitar o extravasamento da adrenalina nos tecidos porque a aco vasoconstritora da adrenalina pode produzir necrose local. Este medicamento contm sulfitos. Como tal pode causar reaces do tipo alrgico, incluindo sintomas anafilcticos e broncospasmo, em indivduos susceptveis, especialmente se apresentarem historia de asma ou alergia. Efeitos em grvidas e lactentes No foram demonstrados efeitos teratognicos nos seres humanos. No entanto, estudos em animais, demonstraram que a adrenalina produz efeitos teratognicos em ratos fmea quando a dose administrada cerca de 25 vezes superior dose humana. A F.D.A. estabelece a categoria C para a gravidez. A adrenalina atravessa facilmente a barreira placentria. Pode determinar vasoconstrio dos vasos sanguneos do tero e reduzir o fluxo sanguneo uterino, produzindo desta forma anoxia ou hipoxia fetal. No se recomenda a utilizao da adrenalina durante o parto, pois a sua aco relaxante dos msculos do tero pode atrasar o parto. A adrenalina eliminada no leite materno. A sua administrao a mes que amamentam pode produzir

efeitos indesejveis no lactente. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar mquinas No aplicvel. Lista dos excipientes cujo conhecimento seja eventualmente necessrio para a utilizao do medicamento Cloreto de sdio, metabissulfito de sdio, clorobutanol, sulfito de sdio e gua para preparaes injectveis Posologia Adultos Via subcutnea, intramuscular ou intracardaca dose mnima: 0,5 ml cada 15 30 minutos; dose mxima: 1 ml cada 15 30 minutos. Via intravenosa dose nica: 0,1 ml de adrenalina diluda em 10 ml de soluo isotnica de cloreto de sdio; doses contnuas: 2-4 ml diludos em 1 litro de soluo isotnica de cloreto de sdio. Doses peditricas usuais A dose depende da idade e peso da criana, considerando-se adequada a dose de 0,01 ml/kg de peso corporal. Via subcutnea, intramuscular ou intracardaca: dose mnima: 0,1 ml cada 15-30 minutos; dose mxima: 0,3 ml cada 15-30 minutos. Via de administrao Vias intravenosa, subcutnea, intramuscular ou intracardaca. Instrues para a utilizao A injeco de adrenalina pode, por vezes, conduzir ao aparecimento de gangrena local. Para evitar a necrose tecidular, prefervel a sua administrao atravs de um cateter fino numa veia de grande porte do membro superior, preferencialmente do brao. A suspenso da administrao da adrenalina deve ser gradual para evitar uma reduo sbita da presso arterial. Rejeitar a soluo caso se apresente turva, corada ou com sedimento, ou se o recipiente no estiver intacto. Rejeitar qualquer poro de soluo no utilizada. Indicao do momento mais favorvel administrao do medicamento No aplicvel. Durao do tratamento mdio, quando deva ser limitado No aplicvel. Instrues sobre a atitude a tomar quando no for administrada uma ou mais doses No aplicvel. Indicao de como suspender o tratamento se a sua suspenso causar efeitos de privao No aplicvel. Sobredosagem e/ou intoxicao No caso de sobredosagem podem surgir os seguintes sintomas: convulses, cefaleias intensas e contnuas, hipertenso grave, vmitos e rudos cardacos lentos. O tratamento recomendado da intoxicao pela adrenalina inclui a suspenso gradual da administrao, a reposio adequada de lquidos e electrlitos, e para os efeitos hipertensivos, administrao intravenosa dum bloqueador alfa-adrenrgico de aco rpida, por ex. 5 a 10 mg de fentolamina, seguida de um beta bloqueador, como o propranolol, para contrariar os efeitos vasopressores e arritmognicos da adrenalina. Aconselhamento ao utente para comunicar ao seu mdico ou farmacutico os efeitos indesejveis detectados e que no constem do folheto Caso observe qualquer reaco adversa dever comunicar ao seu mdico ou farmacutico. 5. Avisos Aconselhamento ao utente para verificar o prazo de validade inscrito na embalagem ou no recipiente Verificar o prazo de validade inscrito na embalagem. No utilizar aps expirar o prazo de validade. Precaues especiais de conservao e indicao de sinais visveis de deteriorao do mesmo, se existirem

Conservar a temperatura entre 15C e 25 C e ao abrigo da luz (conservar em ampolas fotoprotectoras). Precaues especiais para a destruio dos produtos no utilizados ou dos resduos derivados dos medicamentos. No aplicvel.

AKINETON Classe Teraputica: Antiparkinsoriano Principio Ativo: Beperideno Indicaes Sndromes parkinsonianas, especialmente associadas rigidez e tremor. Sintomas extrapiramidais como discinesias precoces, acatisia e estados de parkinsonismo induzidos por neurolpticos e outros frmacos similares. Outros transtornos motores extrapiramidais como distonias generalizadas e segmentares, sndrome de Meige, blefarospasmo e torcicolo espasmdico. A forma de uso parenteral particularmente til, nos casos de intoxicao por pesticidas organofosforados e na intoxicao nicotnica. Contraindicaes Akineton est contra- indicado, de forma absoluta, em pacientes portadores de glaucoma agudo (no tratado), obstruo mecnica do trato gastrintestinal e megaclon. Akineton est contra-indicado, de forma relativa, em pacientes portadores de adenoma de prstata e em enfermidades que possam induzir a taquicardia grave. Hipersensibilidade ao biperideno. A forma Retard est contra-indicada para crianas. Posologia O tratamento com Akineton deve ser iniciado gradualmente, aumentando as doses em funo do efeito teraputico e dos efeitos secundrios. A experincia com Akineton nas crianas limitada e se baseia, fundamentalmente, no emprego transitrio nas distonias provocadas por medicamentos (neurolpticos, metoclopramida e compostos similares). A dosificao deve ser vigiada, especialmente, nos pacientes com idade avanada sobretudo, com sintomas orgnicos cerebrais. Sndromes parkinsonianas: adultos: comprimidos 2 mg: a dose inicial usual de 1 mg (1/2 comprimido), 2 vezes ao dia, por via oral. Esta dose pode ser aumentada diariamente em 2 mg (1 comprimido), sem superar a dose mxima diria recomendada de 16 mg (8 comprimidos), que dever ser distribuda, uniformemente, ao longo do dia. Soluo injetvel 5 mg/1 ml: nos casos graves e fase aguda, a dose mdia recomendada de 10- 20 mg (2-4 ampolas), por via intramuscular ou intravenosa lenta, que dever ser distribuda, uniformemente, ao longo do dia. Transtornos extrapiramidais medicamentosos: comprimidos 2 mg: adultos: a dose usual de 1-4 mg(1/2-2 comprimidos), de 1 a 4 vezes ao dia, como tratamento oral, associado terapia neurolptica, dependendo da intensidade do sintoma. Crianas: a dose deve ser aumentada, gradualmente, at obter-se o efeito desejado. Recomenda-se de um modo geral, o seguinte: de 3 a 15 anos: 1-2 mg (1/2-1 comprimido), 1 a 3 vezes ao dia. Soluo injetvel 5 mg/1 ml: para obter uma evoluo rpida dos sintomas, administra-se uma dose, por via intramuscular ou intravenosa lenta, de 2,5-5 mg de Akineton, no adulto. Em caso de necessidade, pode-se repetir esta mesma dose aps 30 minutos. A dose mxima diria de Akineton de 10-20 mg. Em crianas menores de 1 ano, no se pode injetar mais de 1 mg; at 6 anos, injetar, no mximo, 2 mg e, at 10 anos, injetar, no mximo, 3 mg de Akineton. Em caso de necessidade, a dose poder ser repetida, aps 30 minutos. Intoxicaes: nos casos de intoxicao aguda por nicotina, alm das medidas habituais, recomenda-se a administrao de 5-10 mg por via intramuscular e, em casos graves, 5 mg por via intravenosa lenta. Sndromes parkinsonianas e transtornos extrapiramidais medicamentosos: comprimidos revestidos retard 4 mg: a princpio deve-se administrar Akineton comprimidos 2 mg, aumentando, gradativamente, a dose, at obter-se resultado satisfatrio; s ento, se trocar o tratamento para Akineton comprimidos revestidos retard 4 mg. A experincia indica que, a dose mdia, para adultos, de 1 a 2 comprimidos revestidos ao dia, at o mximo de 3 comprimidos revestidos ao dia. As doses devero ser distribudas ao longo do dia (administrando-se sempre, um comprimido revestido pela manh). Superdosagem: no caso do medicamento ter sido administrado oralmente em doses elevadas, devem ser tomadas medidas que limitem a absoro, como por exemplo, lavagem gstrica. Uma pequena dose de diazepam ou um barbitrico de ao rpida pode ser administrada, em caso de excitao do sistema nervoso central. Os fenotiaznicos so contraindicados, devido intensificao da toxicidade pela ao antimuscarnica, podendo levar ao coma. Podem ser necessrios respirao artificial6 ou agentes vasopressores. A hiperpirexia deve ser revertida, repondo-se o volume lquido e mantendo-se o equilbrio acidobsico. Pode ser til cateterizao urinria.

Reaes adversas Entre as reaes adversas, a nvel do sistema nervoso central, podem apresentar- se cansao, nusea e obnubilao; quando se administram doses mais elevadas, observa-se agitao, confuso e transtornos ocasionais da memria e, raramente alucinaes. As reaes adversas, a nvel perifrico, consistem em secura da boca, transtornos de acomodao, diminuio da sudorese, constipao, transtornos gstricos, aumento da freqncia cardaca e, em raros casos, bradicardia. A administrao parenteral pode provocar, em certas ocasies, uma diminuio da presso arterial. Foram relatados alguns casos de erupes cutneas alrgicas, assim como, discinesias induzidas por Akineton. Ocasionalmente, em especial, em pacientes com adenoma prosttico, podem ocorrer transtornos da mico (deve-se reduzir a dose), ou mesmo, reteno urinria (antdoto: Carbacol). Farmacocintica Usos VO,IM e IV Inicio de ao:1h(VO)15min(IV),nvel sangneo:60-90min,durao:6-12h

ALDACTONE Principio Ativo: espironolactona USO ADULTO E PEDITRICO USO ORAL Composio: Cada comprimido de Aldactone 25 mg ou 50 mg contm 25 mg ou 50 mg de espironolactona, respectivamente. Excipientes: dixido de silcio coloidal, aroma hortel-pimenta, amido de milho, lactose monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnsio. Cada comprimido de Aldactone 100 mg contm 100 mg de espironolactona. Excipientes: sulfato de clcio diidratado, amido de milho, povidona, estearato de magnsio. Indicaes Aldactone, (espironolactona) indicado para o tratamento da hipertenso essencial;distrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficincia cardaca congestiva,cirrose heptica e sndrome nefrtica; edema idioptico; como terapia auxiliar na hipertenso maligna; na hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas imprprias ou inadequadas; profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando diurticos, ou quando outras medidas forem inadequadas ou imprprias. Aldactone, indicado para o diagnstico e tratamento do hiperaldosteronismo primrio e tratamento properatrio de pacientes com hiperaldosteronismo primrio. Contra-indicaes Aldactone, (espironolactona) contra-indicado a pacientes com insuficincia renal aguda, diminuio significativa da funo renal, anria e hiperpotassemia, doena de Addison ou hipersensibilidade espironolactona ou de qualquer outro componente da frmula. Posologia e administrao Para adultos, a dose diria pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose nica. Hipertenso Essencial: Dose usual: 50 a 100 mg por dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser gradualmente aumentada, em intervalos de duas semanas, at 200 mg/dia. O tratamento deve ser mantido por no mnimo duas semanas, visto que uma resposta adequada pode no ocorrer antes desse perodo de tempo. A dose dever ser, posteriormente, reajustada de acordo com a resposta do paciente. Doenas Acompanhadas por Edema: A dose diria pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose nica.Insuficincia Cardaca Congestiva. Dose usual: 100 mg/dia. Em casos resistentes ou graves, a dosagem pode ser gradualmente aumentada at 200 mg/dia. Quando o edema estiver controlado, a dose habitual de manuteno deve ser determinada para cada paciente. Cirrose Heptica Se a relao sdio urinrio/potssio urinrio (Na+ / K+) for maior que 1 (um), a dose usual de 100 mg/dia. Se essa relao for menor do que 1 (um), a dose recomendada de 200 a 400 mg/dia. A dose de manuteno deve ser determinada para cada paciente. Sndrome Nefrtica.Habitualmente 100 a 200 mg/dia. Aldactone (espironolactona) no medicamento,antiinflamatrio, no tendo sido demonstrado afetar o processo patolgico bsico, e seu uso aconselhado somente se outra terapia for ineficaz. Edema Idioptico .A dose habitual de 100 mg por dia.Edema em Crianas. A dose diria inicial de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose fracionada. A dosagem dever ser ajustada com base na resposta e tolerabilidade dopaciente. Se necessrio pode ser preparada uma suspenso triturando os comprimidos de .Aldactone com algumas gotas de glicerina e acrescentando lquido com sabor. Tal suspenso estvel por um ms quando mantida em local refrigerado.

Diagnstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primrio: Aldactone, pode ser empregado como uma medida diagnstica inicial para fornecer evidncia presuntiva de hiperaldosteronismo primrio enquanto o paciente estiver em dieta normal.Teste a Longo Prazo. Aldactone administrado em uma dosagem diria de 400 mg por 3 ou 4 semanas. Correo da hipopotassemia e da hipertenso revela evidncia presuntiva para o diagnstico de hiperaldosteronismo primrio. Teste a Curto Prazo. Aldactone administrado em uma dosagem diria de 400 mg por 4 dias. Se o potssio srico se eleva durante a administrao de Aldactone, porm diminui quando descontinuado, o diagnstico presuntivo de hiperaldosteronismo primrio deve ser considerado. Tratamento Pr-operatrio de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primrio: Quando o diagnstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais definitivos, Aldactone pode ser administrado em doses dirias de 100 a 400 mg como preparao para a cirurgia. Para pacientes considerados no aptos para cirurgia, Aldactone pode ser empregado como terapia de manuteno a longo prazo, com o uso da menor dose efetiva individualizada para cada paciente. Hipertenso Maligna: Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreo de aldosterona, hipopotassemia e alcalose metablica. A dose inicial de 100 mg/dia, aumentada quando necessrio a intervalos de duas semanas para at 400 mg/dia. A terapia inicial pode incluir tambm a combinao de outros frmacos anti-hipertensivos espironolactona. No reduzir automaticamente a dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertenso essencial. Hipopotassemia/ hipomagnesemia: A dosagem de 25 mg a 100 mg por dia til no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diurticos, quando suplementos orais de potssio e/ou magnsio forem considerados inadequados. Reaes adversas As seguintes reaes adversas foram relatadas em tratamento com Aldactone (espironolactona): Neoplasmas Benignos, Malignos e no-especficos (incluindo cistos e plipos): neoplasma benigno de mama. Sistema Sanguineo e Linftico: leucopenia (incluindo agranolocitose), trombocitopenia. Metablico e Nutricional: distrbios eletrolticos e hipercalemia. Psiquitrico: alteraes na libido, confuso.Sistema Nervoso: tontura.Gastrointestinal: distrbios gastrointestinais, nuseas.Hepatobiliar: funo heptica anormal.Pele e Tecidos Subcutneos: alopecia, hipertricose (crescimento de cabelo anormal),prurido, urticria.Musculoesqueltico e Tecidos Conjuntivos: cibras nas pernas.Sistema Renal e Urinrio: insuficincia renal aguda.Sistema Reprodutivo e Distrbios Mamrios: dor nas mamas, distrbios menstruais,ginecomastia.Geral: mal estar. A ginecomastia geralmente reversvel quando a espironolactona descontinuada,embora, em casos raros, o aumento das mamas pode persistir.Outras reaes tambm relatadas foram: sonolncia, cansao, dor de cabea, confuso mental, febre, ataxia, impotncia. Foi observado carcinoma mamrio em pacientes tomando espironolactona, todavia uma relao de causa e efeito no pde ser estabelecida. Ginecomastia pode se desenvolver em associao com o uso de Aldactone e o mdico deve estar alerta para sua possvel instalao. Interaes medicamentosas H casos relatados de hiperpotassemia grave em pacientes que fazem uso de diurticos poupadores de potssio, incluindo Aldactone (espironolactona) e inibidores da ECA. Aldactone potencializa o efeito de outros diurticos e anti-hipertensivos quando administrados concomitantemente. A dose desses frmacos dever ser reduzida quando Aldactone for includo ao tratamento. Aldactone reduz a resposta vascular norepinefrina. Devem ser tomados cuidados com a administrao em pacientes submetidos anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados com Aldactone. Foi demonstrado que Aldactone aumenta a meia-vida da digoxina. Foi demonstrado que cido acetilsaliclico, indometacina e cido mefenmico atenuam o efeito diurtico do Aldactone. aumenta o metabolismo da antipirina. Aldactone pode interferir na anlise dos exames de concentrao plasmtica de digoxina.

Acidose metablica hipercalmica foi relatada em pacientes que receberam Aldactone concomitantemente a cloreto de amnio ou colestiramina.Co-administrao de Aldactone e carbenoxolona pode resultar em eficcia reduzida de qualquer uma dessas medicaes. Farmacologia Mecanismo de Ao: a espironolactona um antagonista farmacolgico especfico da aldosterona, atuando no local de troca de ons sdio-potssio dependente de aldosterona, localizado no tbulo contornado distal do rim. A espironolactona causa aumento das quantidades de sdio e gua a serem excretados, enquanto o potssio retido.A espironolactona atua como diurtico e como antihipertensivo por este mecanismo. Ela pode ser administrada sozinha ou com outros agentes diurticos que atuam mais proximamente no tbulo renal. Atividade antagonista da aldosterona: por aumento dos nveis de mineralocorticoides, a aldosterona est presente no hiperaldosteronismo primrio e secundrio. Estados edematosos em que o aldosteronismo secundrio usualmente envolvido incluem a insuficincia cardaca congestiva, cirrose heptica e a sdrome nefrtica. Pela competio com a aldosterona pelos receptores, a espironolactona promove uma terapia eficaz no tratamento de edema e ascites nestas condies. A espironolactona atua contra o aldosteronismo secundrio induzido pelo volume de depleo e associado com a perda de sdio causado pela terapia diurtica.A espironolactona efetiva na diminuio da presso sanguinea sistlica e diastlica em pacientes com hiperaldosteronismo primrio. tambm efetiva na maioria dos casos de hipertenso essencial apesar do fato da secreo de aldosterona estar dentro dos limites normais no incio da hipertenso essencial. A espironolactona no demonstrou elevar as concentraes sricas de cido rico,precipitar crises de gota, ou alterar o metabolismo dos carboidratos. Farmacocintica A espironolactona rpida e extensamente metabolizada. Produtos contendo enxofre constituem os principais metablitos e acredita serem os principais responsveis, juntocom a espironolactona, pelos efeitos teraputicos do medicamento. Os dados farmacocinticos foram obtidos de 12voluntrios saudveis que receberam 100mg de espironolactona diariamente por 15 dias. No dcimo quinto dia, a espironolactona apresentou resultados imediatamente na coleta de sangue aps um caf da manh de baixa caloria. A atividade farmacolgica dos metablitos da espironolactona no homem no so conhecidos. Contudo, no rato adrenalectomizado, as atividades antimineralocorticoides dosmetablitos c, tms e htms , relativos a espironolactona, foram 1,10, 1,28 e 0,32 respectivamente. Relativo a espironolactona, sua afinidade de ligao ao receptor de aldosterona em lmina de rim de rato foi 0,19, 0,86 e 0,06 respectivamente. Em humanos, a potncia do TMS 7--tioespironolactona na reverso dos efeitos do mineralocorticoide sinttico, fludrocortisona, na composio eletroltica urinria foram 0,33 e 0,26 respectivamente, relativo a espironolactona. Contudo, visto que as concentraes sricas deste esteride no foi determinada, sua incompleta absoro e/ou metabolismo de primeira-passagem no poderia ser excludo como uma razo para sua reduzida atividade.A espironolactona e seus metablitos so mais de 90% ligados a protenas plasmicas. Os metablitos so excretados primariamente na urina e secundariamente na bile. O efeito de alimentos na absoro da espironolactona foi avaliado em estudo de dose-nica em 9 voluntrios saudveis que no fazem uso de medicao. O alimento aumentou a biodisponibilidade da espironolactona no-metabolizado por aproximadamente 100%. A importncia clnica deste achado no conhecida. Descrio geral do medicamento O uso concomitante de Aldactone (espironolactona) e outros diurticos poupadores de potssio, inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina), antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, suplementos de potssio, uma dieta rica em potssio ou substitutos do sal contendo potssio podem levar hiperpotassemia grave. aconselhvel realizar uma avaliao peridica dos eletrlitos sricos, tendo em vista a possibilidade de hiperpotassemia, hiponatremia e uma possvel elevao transitria da uria plasmtica especialmente em pacientes idosos e/ou com distrbios preexistentes da funo renal ou heptica, para os quais a relao risco/benefcio deve ser considerada. Acidose

metablica hiperclormica reversvel, usualmente em associao com hiperpotassemia, foi relatada em alguns pacientes com cirrose heptica descompensada, mesmo quando a funo renal normal. Uso Durante a Gravidez e Lactao: Aldactone no apresentou efeitos teratognicos em camundongos. Coelhos que receberam Aldactone apresentaram taxa de concepo reduzida, aumento da taxa de reabsoro e nmero menor de nascimentos vivos. Nenhum efeito embriotxico foi observado em ratos aos quais houve administrao de altas doses de Aldactone, no entanto, houve relato de hipoprolactinemia limitada e relacionada dose, assim como diminuio dos pesos da prstata ventral e da vescula seminal em machos e aumento da secreo de hormnio luteinizante e dos pesos ovariano e uterino em fmeas. Feminizao da genitlia externa em fetos masculinos foi relatada em um outro estudo em ratos.A espironolactona e seus metablitos podem atravessar a barreira placentria. No h estudos em mulheres grvidas. Aldactone deve ser usado durante a gravidez somente se o potencial benfico justificar o risco potencial para o feto.A canrenona, um metablito ativo e principal da espironolactona, aparece no leite materno.Devido a muitos frmacos serem excretados no leite materno e devido ao desconhecido potencial para eventos adversos sobre o lactante, uma deciso deve ser tomada em relao a descontinuao do tratamento levando-se em conta a importncia do frmaco para a me.Caso o uso de Aldactone durante o perodo da amamentao for considerado essencial,um mtodo alternativo de alimentao para a criana deve ser institudo.

ALLEGRA Classe Teraputica: Anti- histamnico

Principio Ativo: Fexofenadina Indicaes ALLEGRA est indicado como anti- histamnico no tratamento das manifestaes alrgicas, tais como rinite alrgica e urticria. Contraindicaes ALLEGRA est contra- indicado para uso em pacientes com hipersensibilidade qualquer componente da frmula.Este medicamento contra- indicado na faixa etria abaixo de 12 anos. Posologia Recomenda- se que o comprimido seja ingerido com quantidade suficiente de lquido. Rinite alrgica Adultos e crianas maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de fexofenadina de 60 mg duas vezes ao dia, 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia por via oral. Urticria Adultos e crianas maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de fexofenadina de 180 mg, uma vez ao dia, por via oral. No necessrio ajuste de dose de ALLEGRA em pacientes com insuficincia do fgado, dos rins ou em idosos. Conduta necessria caso haja esquecimento de administrao. Caso esquea-se de administrar uma dose, administre- a assim que possvel, no entanto, se estiver prximo do horrio da dose seguinte, espere por este horrio, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo. Reaes adversas Os eventos adversos mais freqentes relatados em adultos incluem: dor de cabea (>3%), sonolncia, tonturae enjo (1- 3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos controlados envolvendo pacientes com rinite alrgica sazonal e urticria idioptica crnica, com incidncia menor do que 1% e similares ao placebo e que foram raramente relatados aps a comercializao incluem: fadiga, insnia, nervosismo, alteraes do sono ou pesadelos. Foram relatados raros casos de exantema, urticria, prurido e reaes de hipersensibilidade, tais como: angioedema, rigidez torcica, dificuldade na respirao (dispnia), rubor e anafilaxia sistmica. Os eventos adversos relatados em estudos placebos- controlados de urticria idioptica crnica foram similares queles relatados em estudos placebos-controlados de rinite alrgica. Interaes medicamentosas A administrao concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol no demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. No foi relatada nenhuma diferena nos efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente ou em combinao. No foi observada nenhuma interao entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a administrao de um anticido contendo hidrxido de alumnio e magnsio, aproximadamente 15 minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma reduo na biodisponibilidade. Recomenda- se aguardar um perodo aproximado de 2 horas entre as administraes de cloridrato de fexofenadina e anticidos11 que contenham hidrxido de alumnio e magnsio. Farmacologia ALLEGRA um produto com ao anti- histamnica utilizado no tratamento sintomtico de manifestaes alrgicas. Aps dose nica e doses de duas vezes ao dia, via oral, de cloridrato de fexofenadina demonstrou- se que o frmaco apresenta efeito anti-histamnico, iniciando-se dentro de 1 hora e alcanando seu efeito mximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas no mnimo. Foi alcanada mais de 80% de

inibio mxima nas reas de formao de ppula e eritema. No foi observada tolerncia desses efeitos aps 28 dias. Farmacocintica O cloridrato de fexofenadina rapidamente absorvido aps administrao oral, com Tmx ocorrendo aproximadamente em 1 - 3 horas ps-dose. O valor da Cmx mdia foi aproximadamente 142 ng/mL aps administrao de dose nica de 60 mg, aproximadamente 289 ng/mL aps dose nica de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL aps dose nica de 180 mg. As exposies produzidas por doses nicas de 15, 30 e 60 mg em crianas com idade de 6 a 11 anos so dose- proporcionais e comparveis quelas produzidas pela dose nica correspondente de 30, 60 e 120 mg em adultos, respectivamente. A dose de 30 mg, duas vezes ao dia, foi determinada para fornecer os nveis plasmticos (AUC e Cmx) nos pacientes peditricos, os quais so comparveis queles alcanados nos adultos aps dose de 120 mg, uma vez ao dia. A fexofenadina possui ligao s protenas plasmticas de aproximadamente 60 - 70%. A fexofenadina sofre metabolismo insignificante. Aps administrao de dose nica de 60 mg de cloridrato de fexofenadina, 80% do total da dose foi recuperada nas fezes e 11% na urina. Aps mltiplas doses, a fexofenadina apresentou meia-vida mdia de eliminao de 11-16 horas. Supe- se que a principal via de eliminao seja a excreo biliar, enquanto at 10% da dose ingerida seja excretada de forma inalterada na urina. A farmacocintica do cloridrato de fexofenadina, em doses nicas e mltiplas, linear com doses de 20 mg a 120 mg. Uma dose de 240 mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente proporcional (8,8%) na rea sob a curva, no estado de equilbrio. Forma farmacutica Comprimidos revestidos de 60 mg: caixa com 10 e 20 comprimidos.Comprimidos revestidos de 120 mg: caixa com 5 e 10 comprimidos Comprimidos revestidos de 180 mg: caixa com 5 e 10 comprimidos

AMOXIL

Classe farmacolgica: Antibitico Nome do principio ativo: Amoxicilina Indicaes: Amoxil um antibitico de amplo espectro indicado para o tratamento de infeces bacterianas causadas por germes sensveis ao da amoxicilina. Contra-indicaes: Amoxil uma penicilina e no deve ser administrado a pacientes hipersensveis penicilina. Deve-se dedicar ateno possvel sensibilidade cruzada com outros antibiticos beta-lactmicos, ex.: cefalosporinas. Posologia: Comprimidos revestidos: A dose recomendada para adultos (incluindo pacientes idosos) de 875 mg a cada 12 horas. Suspenso oral:A dose usual diria recomendada : 25 mg/kg/dia em infeces leves a moderadas (infeces do trato respiratrio superior; por exemplo: tonsilite recorrente, infeces do trato respiratrio inferior, infeces da pele e dos tecidos moles). 45 mg/kg/dia para o tratamento de infeces; mais graves (infeces do trato respiratrio superior; otite mdia e sinusite; infeces do trato respiratrio inferior, ex.: broncopneumonia e infeces do trato urinrio).As tabelas a seguir fornecem instrues para administrao em crianas. Crianas acima de 2 anos de idade. Reaes adversas: Informe ao seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, tais como: dor gstrica, nusea, vmito, diarria e flatulncia. Interaes medicamentosas: Aprobenecida inibe a excreo renal da amoxicilina. o uso concomitante com amoxicilinapode resultar em um aumento do nvel de amoxicilina no sangue, sendo portanto , no recomendado .o prolongamento do tempo de protrombina foi raramente relatado em pacientes recebendo amoxicilina. A monitorao apropriada deve ser realizada quando anticoagulantes forem prescritos simultaneamente.aamoxicilina no deve ser administrada concomitantemente com antibacterianos bacteriostticos (tetraciclinas , eritromicina , sulfonamidas e cloranfenicol), j que um efeito antagnico pode ocorrer.a administrao concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrncia de reaes alrgicas da pele.a absoro da digoxina , quando usada concomitantemente , pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina .da mesma maneira que outros antibi ticos de amplo espectro , amoxicilina pode reduzir a eficcia dos contraceptivos orais. As pacientes devem ser avisadas quanto a este fato. Farmacologia: Amoxil contm como princpio ativo a amoxicilina, quimicamente a D- (-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina, uma aminopenicilinasemi-sinttica do grupo beta-lactmico de antibiticos. Tem um amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo atravs da inibio da biossntese do mucopeptdeo das paredes das clulas. Farmacocintica: Amoxicilina bem absorvida. A administrao oral no esquema posolgico conveniente geralmente trs vezes ao dia, produz altos nveis sricos, independentemente do horrio em que a alimentao ingerida. Amoxicilina proporciona boa penetrao nas secrees brnquicas e altas concentraes urinrias de antibitico inalterado. Amoxicilina no possui alta ligao a protenas; aproximadamente 18% de teor total do frmaco no plasma liga- se a protenas. Amoxicilinaespalha-se prontamente na maioria dos tecidos e fludos corporais, com exceo do crebro e fludo espinhal. A inflamao geralmente aumenta a permeabilidade das meninges s penicilinas e isto pode aplicar-se amoxicilina. A meia vida de eliminao de aproximadamente 1 hora. A principal via de eliminao de amoxicilina atravs dos rins. Aproximadamente 60% a 70% de amoxicilina so excretados inalterados na urina durante as primeiras 6 horas aps a administrao de uma dose padro. Amoxicilina tambm

parcialmente eliminada pela urina como cido penicilico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial. A administrao simultnea de probenecida retarda a excreo de amoxicilina.

AMPICILINA Classe: Penicilina Principio Ativo: Ampicilina Apresentao: Comprimidos de 500 mg: caixa com 6 e 12; comprimidos de 1 g: caixa com 6 e 12; cpsulas de 500 mg: caixa com 8 e 100; suspenso oral 250 mg/5 ml: frasco com p para reconstituio 60 ml; ampicilina + probenecida. Suspenso oral: sachet contendo p para reconstituio no frasco diluente. Indicaes: Indicada para o tratamento de infeces geniturinarias, respiratrias e do trato gastrintestinal causadas por germes susceptveis e bactrias gram-positivas. J a probenecide est indicada para gram-negativas, por exemplo, neisseria gonorrhoeae causadora de blenorragia ou gonorria. Contra indicaes A Ampicilina contra indicada para pacientes com historia de reao de hipersensibilidade a qualquer tipo de penicilina. tambm contra-indicada em infeces causadas por microorganismos que produzem penicilinase. Farmacologia A ampicilina um antibitico derivado das penicilinas que provoca morte dos microorganismos sensveis. Sua ao inicia-se minutos aps a administrao de uma dose, mantendo-se adequada por 6 horas ou mais. A ampicilina est indicada no tratamento de diversas infeces causadas por microorganismos sensveis a este medicamento. Farmacocintica A ampicilina estvel na presena do cido gstrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fludos do organismo. A penetrao no lquor e no crebro, entretanto, somente ocorre na presena de inflamao menngea. A ampicilina largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas a que se fixa em menor grau a protenas plasmticas. Nveis sricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcanados 1 a 2 horas aps a administrao oral de 250 mg de ampicilina para indivduos adultos. Nveis significativos foram detectados por 6 horas. Posologia Recomenda-se Ampicilina no trato de infeces das vias respiratrias: 250- 500 mg a cada 6 horas para adultos; 25-50 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas para crianas. Infeces das vias geniturinarias: 500 mg a cada 6 horas para adultos; 50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas para crianas. Meningite bacteriana: 8 a 14 g a cada 24 horas para adultos; 100 a 200 mg/kg/dia para crianas. podem ser necessrias doses maiores para infeces graves. As doses recomendadas para crianas destinam-se aquelas cujo peso no resulte em doses mais altas que para adultos. Doses menores que as recomendadas acima no devem ser utilizadas. Em infeces graves o tratamento poder ter que se prolongar por varias semanas, e mesmo doses mais elevadas podero ser necessrias. Os pacientes devem continuar o tratamento por pelo menos 48 a 72 horas aps cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas. As infeces por estreptococos hemolticos requerem um mnimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestaes de febre reumtica ou glomerulonefrite. Nas infeces das vias geniturinarias e gastrintestinais so necessrias freqentes avaliaes bacteriologicas e clinicas assim como exames ps-tratamento repetidos por vrios meses para confirmao de cura bacteriologica. infeces por neisseria gonorrhoeae, infeces uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose oral nica de 3,5 g de ampicilina associada a 1 g de probenecide administrados simultaneamente. Deve-se realizar seguimento por meio de culturas de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, apos o tratamento. Todos os pacientes com gonorria deveriam ter teste sorolgico

para a sfilis na poca do diagnostico. Pacientes com sorologia negativa, que apresentam leso suspeita de sfilis deveriam fazer seguimento de controle sorolgico mensal durante 4 meses para detectar possvel sfilis mascarada pelo tratamento da gonorria. Pacientes com gonorria que apresentam sfilis concomitante devem receber tratamento adicional para sfilis de acordo com seu estagio. - dosagem: adultos e crianas acima de 20 kg de peso: para infeces geniturinarias e do trato gastrintestinal, tambm para gonorria em homens e mulheres a dose usual e de 500 mg administradas em doses espaadas, infeces agudas e crnicas requerem doses maiores. O tratamento da gonorria requer doses orais de 3,5 g de ampicilina administrada simultaneamente com 1 g de probenecida. Mdicos advertem sobre o uso da dosagem recomendada para o tratamento da gonorreia. Devem ser feitas novas culturas na secreo apos 7 e 14 dias apos o tratamento. Para infeces do trato respiratrio a dose usual e de 250 mg espaada. Crianas pesando 20 kg ou menos: para infeces geniturinarias e no trato gastrintestinal a dose usual e de 100 mg/kg/dia. Para infeces respiratrias, a dose usual e de 50 mg/kg/dia dividida em 4 vezes. Para todos os casos o tratamento deve continuar por um mnimo de 48 a 72 horas apos o desaparecimento dos sintomas para que a erradicao bacteriana seja evidenciada. Ampicilina probenecide deve ser administrada em dose nica. - conduta na superdosagem: as penicilinas apresentam toxicidade mnima ao homem. improvvel que efeitos txicos graves resultem de ingesto mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado a administrao de altas doses por via parenteral e o possvel efeito irritante sobre o sistema nervoso central e perifrico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfuno renal so mais susceptveis a alcanar nveis sanguneos txicos. Desde que no exista antdoto, o tratamento, se necessario, deve ser de suporte. a ampicilina pode ser removida por hemodilise, mas no por dilise peritoneal. Precaues: O uso prolongado de antibiticos pode provocar a manifestao de organismos resistentes (no susceptveis), incluindo fungos. Pode ocorrer a superinfeco de grandes dimenses. No tratamento prolongado, particularmente com altas dosagens recomenda- se, periodicamente, fazer uma avaliao dos sistemas renal, heptico e hematopoietico. recomenda-se a realizao de testes bacteriolgicos para determinao dos microorganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes a ampicilina, antes da instituio de qualquer medicao antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo metodo kirby-bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. Pode haver acmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da funo renal (clearance de creatinina menor de 30 ml/minuto). Sugere-se maior espaamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infeces sistmicas embora doses usuais possam ser empregadas para infeces do trato urinrio. - uso durante a gravidez: a segurana de ampicilina para uso durante a gravidez no foi estabelecida. No devera ser utilizada por mulheres grvidas, a menos que, a julgamento medico, os efeitos benficos sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto. - uso durante a lactao: pequenas concentraes de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, no so conhecidos. Ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que esto em fase de amamentao. - carcinogenese, mutagenese e prejuzo da fertilidade: a ampicilina demonstrou-se no mutagnica nos testes de ames. No foram realizados estudos de longa durao em animais para avaliar o potencial carcinognico. Efeitos deletrios sobre a fertilidade humana no so conhecidos. - exames laboratoriais: assim como para qualquer droga potente, avaliaes peridicas das funes renais, heptica e hematopoietica deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados. Reaes adversas As reaes causadas so normalmente devidas a sensibilidade individual com historias de alergias e os sintomas so: asma, urticria, etc. Efeitos gastrintestinais: glossite, estomatite, nusea, vmito, enterocolite, colite pseudomembranosa e diarria. Estas reaes esto associadas a administrao oral. reaes de hipersensibilidade: sintomas: rachaduras na pele, prurido, urticria, eritema multiforme e um ocasional caso de dermatite esfoliativa. Esta reao normalmente esta associada a dosagens parenterais. NOTA:

Urticria e outros sinais da pele so controlados com o uso de anti-histamnicos e, se necessrio, de corticosteroides sistmicos. J as reaes anafilticas srias requerem medidas de emergncia. Sistema linftico e hemtico: anemia, trombocitopenia, prpura trombocitopenica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose, estes sintomas desaparecem com a descontinuao do tratamento. Hepticas: uma elevao moderada na transaminase glutamica-oxalacetica (tgo) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianas, mas seu significado no e conhecido. Interaes medicamentosas: pacientes recebendo alopurinol para o tratamento parecem predispostos ao desenvolvimento de erupes cutneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma reduo na excreo de urinaria de estrgenos em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecide diminui a taxa de excreo das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus nveis sricos. Interao com testes de laboratrio: as penicilinas podem interferir com a medida da glicosria realizada com o mtodo do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acrscimo ou diminuio. Esta interferncia no ocorre com o mtodo da glicose oxidase. Superdosagem As penicilinas apresentam toxicidade direta mnima no homem. improvvel que efeitos txicos graves resultem de ingesto, mesmo que em largas doses. Pacientes com disfuno renal so mais susceptveis a alcanar nveis sangneos txicos. No havendo antdoto especfico, o tratamento, quando necessrio, deve ser de suporte. , conforme descrito na posologia.

AMPLICTIL Classe Farmacologica: Antipsicoticos Principio ativo: Cloridrato de clorpromazina Apresentao Estojo c/ 20 compr. a 25 mg ou 100 mg; Estojo c/ 5 amp. de 5 ml a 25 mg; fr. de 20 ml de sol. a 4% (1gt=1mg) Indicaes: NEUROPSIQUIATRIA - Pode ser prescrito em quadros psiquitricos agudos, ou ento no controle de psicoses de longa evoluo. CLNICA GERAL Manifestao de ansiedade e agitao, soluos incoercveis, nuseas e vmitos e neurotoxicoses infantis; tambm pode ser associado a barbitricos no tratamento do ttano. CIRURGIA Como agente pr-anestsico. OBSTETRCIA - Em analgesia obsttrica e no tratamento da eclmpsia. AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) indicado nos casos em que haja necessidade de uma ao neurolptica, vagoltica, simpatoltica, sedativa ou antiemtica. Contra-indicaes: Comas barbitricos e etlicos; glaucoma de ngulo fechado; em pacientes c/ risco de reteno urinria, ligado a problemas uretroprosttico; sensibilidade s fenotiazinas; doena cardiovascular grave; depresso severa do sistema nervoso central. A relao risco-benefcio dever ser avaliada nos seguintes casos: discrasias sangneas; cncer da mama; distrbios hepticos; Parkinson; distrbios convulsivos; lcera pptica. Amplictil dever ser administrado c/ cautela em pacientes idosos e/ou debilitados. Precaues: Nos primeiros dias de tratam., principalmente em hipertensos e hipotensos, necessrio que os pacientes se deitem durante meia hora em posio horizontal, sem travesseiro, logo aps a tomada do medicamento. Esta precauo deve ser rigorosamente seguida quando se administra o Amplictil Injetvel. - A vigilncia clnica e, eventualmente eletroencefalogrfica deve ser reforada em pacientes epilpticos, devido possibilidade de diminuio do limiar epileptgeno. - Recomenda-se evitar o tratam. prolongado, quando se tratar de mulheres que possam vir a engravidar. - No utilizarAmplictil durante a gestao ou perodo de aleitamento sem que seja avaliada a relao risco--benefcio. -- desaconselhvel o consumo de bebidas alcolicas durante o tratam.. - Amplictildeve ser usado c/ precauo em condutores de veculos e mquinas, devido ao risco de -sonolncia. - Amplictil tambm deve ser utilizado c/ prudncia em pacientes parkinsonianos, que necessitem de um tratam. neurolptico, em geral devido sua idade avanada (hipotenso e sedao), nos casos de afeco cardiovascular (hipotenso), ou de insuficincia renal e heptica (risco de superdosagem). -- No se recomenda o uso de Amplictil em crianas c/ menos de 2 anos de idade. - Em tratamentos prolongados, recomendvel controle oftalmolgico e hematolgico regular. ADVERTNCIA Em caso de hipertermia deve-se suspender o tratam., pois este sinal pode ser um dos elementos da Sndrome Maligna (palidez, hipertermia e distrbios vegetativos) que tem sido descrita c/ o uso de neurolpticos. Reaes adversas / Efeitos colaterais: Observadas as recomendaes acima citadas, Amplictil (cloridrato de clorpromazina) apresenta boa tolerabilidade. Como reaes adversas o paciente pode apresentar: sedao ou sonolncia; discinesias precoces (torcicolo espasmdico, crises oculgiras, trismo, etc que melhoram com a administrao de antiparkinsoniano anticolinrgico); sndrome extrapiramidal que melhora com a administrao de antiparkinsonianos anticolinrgicos; discinesias tardias que podem ser observadas, assim como para todos os neurolpticos, durante tratamentos prolongados (nestes casos os antiparkinsonianos no agem ou podem piorar o quadro); hipotenso ortosttica; efeitos atropnicos (secura da boca, obstipao intestinal, reteno urinria), prolongamento do intervalo QT, impotncia, frigidez, amenorria, galactorria, ginecomastia, hiperprolactinemia; reaes cutneas como fotodermias e pigmentao da pele; ganho de

peso, s vezes, importante; depsito pigmentar no segmento anterior do olho; excepcionalmente leucopenia ou agranulocitose, e, por isso recomendado o controle hematolgico nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento; foi observada ictercia por ocasio de tratamentos com clorpromazina, porm, a relao com o produto questionvel. Em pacientes tratados com clorpromazina, foram relatados raramente: priapismo; ictercia colesttica e leso heptica, principalmente do tipo colesttica ou mista. Posologia: Adultos: Amplictil tem uma grande margem de segurana, podendo a dose variar desde 25 a 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente. Deve-se iniciar o tratam. c/ doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessrio, at atingir uma dose til para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose mxima de 2 g/dia). A maioria dos pacientes responde dose diria de 0,5 a 1 g. Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas so geralmente suficientes para o controle dos sintomas. Crianas: (Acima de 2 anos): Deve-se usar o mesmo esquema j citado de aumento gradativo de dose, sendo preconizada uma dose inicial de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose diria no deve exceder 40 mg, em crianas abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianas mais velhas. Via parenteral IM (Adultos): Usada em pacientes internados, preconizada numa dose inicial de 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessrio, at o controle dos sintomas. Como na via oral , a dose a ser administrada em pacientes idosos ou debilitados deve ser menor (1/2 a 1/3 da dose de adultos). A administrao por via oral deve ser introduzida quando os sintomas estiverem controlados. IM (Crianas acima de 2 anos): As mesmas doses e recomendaes da via oral, devendo-se passar para a via oral to logo os sintomas sejam controlados. Farmacocintica: Absoro : AMPLICTIL rapidamente absorvido por via oral e a sua biodisponibilidade relativa em relao via intramuscular em mdia de 50%. Distribuio : A clorpromazina apresenta boa difuso em todos os tecidos, ligando-se fortemente s protenas plasmticas (90%). Tem meia-vida plasmtica curta (algumas horas), mas a eliminao lenta e prolongada (4 semanas ou mais). Observa-se variaes individuais importantes nas concentraes plasmticas. Metabolismo : A clorpromazina sofre o efeito de primeira passagem no trato gastrintestinal e intensa metabolizao heptica, com formao de metablitos tanto ativos quanto inativos, com reciclagem ntero-heptica. Excreo : A excreo feita atravs da urina e pelas fezes, onde aparece principalmente sob a forma de metablitos.

ANADOR: Classe Farmacologica: Analgsico e Antipirtico Principio ativo: Dipirona sdica Composio: Comprimidos: Cada comprimido contm: Dipirona sdica 500 mg; Excipientes: metilcelulose, polivinilpirrolidona, dixido de silcio coloidal 200, acar granulado, corante amarelo- quinolina, amido de milho, talco, estearato de magnsio, lcool etlico. Soluo oral (gotas): Cada ml (30 gotas) contm: Dipirona sdica 500 mg. Excipientes: metilparabeno, sacarina1 sdica, metabissulfito de sdio, sorbitol2 a 70%, glicerina, EDTA dissdico, gua desionizada. Indicaes: Analgsico e antipirtico. Contra-Indicaes: Dipirona no deve ser administrada a pacientes com intolerncia conhecida aos derivados pirazolnicos, ou portadores de determinadas doenas metablicas, como porfria heptica ou deficincia congnita da glicose3- 6-fosfato desidrogenase. Como os demais analgsicos, dipirona no deve ser administrada em altas doses ou por perodos prolongados sem controle mdico. Precaues: O uso de ANADOR em casos de amigdalite ou qualquer outra afeco da bucofaringe deve merecer cuidado redobrado. Esta afeco preexistente pode mascarar os primeiros sintomas4 da agranulocitose5 (angina6 agranuloctica), ocorrncia rara, mas possvel, quando se faz uso de produto que contenha dipirona. Seu uso deve ser evitado nos primeiros trs meses e nas ltimas seis semanas de gestao e, mesmo fora destes perodos ANADOR somente deve ser administrado a gestantes em casos de absoluta necessidade. Quando usado por mulheres que estejam amamentando, dipirona passa para o leite materno; entretanto, at o momento desconhecem- se ocorrncias de efeitos prejudiciais para o lactente7. Pacientes com asma8 ou infeces respiratrias crnicas, bem como pacientes com hipersensibilidade a qualquer tipo de substncia, podem desenvolver choque9. O uso de comprimidos inadequado para crianas e adolescentes abaixo de 15 anos. Crianas menores de trs meses de idade ou pesando menos de 5 kg no devem ser, tratadas com dipirona, devido possibilidade de interferncia na funo renal10, a menos que seja absolutamente necessrio. Em pacientes com distrbios hematopoticos, ANADOR somente deve ser administrado sob controle mdico. Cuidados so necessrios em pacientes com presso sangnea abaixo de 100 mmHg ou com condies circulatrias instveis (p. ex: deficincia circulatria incipiente associada ao infarto11 do miocrdio, leses mltiplas ou choque9 recente). Usar com cuidado em pacientas idosos, com obstruo pilrica ou intestinal, ou com a funo metablica, renal10 ou heptica, debilitada. Interaes medicamentosas: Deve- se evitar o uso concomitante de lcool, pois pode ocorrer interao entre o lcool e o produto. No caso do tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer uma diminuio no nvel de ciclosporina. Produtos contendo dipirona no devem ser administrados a pacientes sob tratamento com clorpromazina, pois pode ocorrer hipotermia13 grave. Reaes adversas: Em pacientes sensveis, independente da dose, dipirona pode provocar reaes de hipersensibilidade. As mais graves, embora bastante raras, so choque9 e discrasias sangneas (agranulocitose5, leucopenia14 e trombocitopenia15), que sempre um quadro muito grave. Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reaes de hipersensibilidade, que afetam a pele (urticria), a conjuntiva e a mucosa16 nasofarngea, muito raramente progredindo para reaes cutneas bolhosas, s vezes com risco de vida, geral com comprometimento da mucosa16 (sndrome de Stevens- Johnson ou sndrome de Lyell). No

evento de tais reaes cutneas, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e o mdico consultado. Pacientes com histria de reao de hipersensibilidade a outras drogas ou substncias podem constituir um grupo de maior risco e apresentar efeitos colaterais mais intensos, at mesmo choque9. Neste caso, o tratamento deve ser imediatamente suspenso e tomadas as providncias mdicas adequadas: colocar o paciente deitado com as pernas elevadas a as vias areas livres; diluir 1 ml de epinefrina a 1:1.000 para 10 ml e aplicar 1 ml por via intravenosa e, a seguir, uma dose alta de glicocorticide. Se necessrio, fazer reposio do volume sangneo com plasma17, albumina18 ou solues eletrolticas. Em situaes ocasionais, principalmente em pacientes com histrico de doena renal10 preexistente, ou em caso de sobredosagem, houve distrbios renais transitrios com oligria ou anria, proteinria e nefrite19 intersticial. Podem ser observados ataques de asma8 em pacientes predispostos a tal condio. Posologia: Comprimidos: Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 1 a 2 comprimidos, at 4 vezes ao dia. Doses maiores, somente a critrio mdico. Soluo oral (gotas): 1 ml = 30 gotas. As dosagens a seguir se aplicam a pacientes de peso normal. Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 30 a 60 gotas, at 4 vezes ao dia. Crianas e adolescentes menores de 15 anos: 13 a 14 anos (46 a 53 kg): 30 a 37 gotas, at 4 vezes ao dia; 10 a 12 anos (31 a 45 kg): 22 a 30 gotas, at 4 vezes ao dia; 7 a 9 anos (24 a 30 kg): 18 a 21 gotas, at 4 vezes ao dia; 4 a 6 anos (16 a 23 kg): 13 a 16 gotas, at 4 vezes ao dia; 1 a 3 anos (9 a 15 kg): 7 a 12 gotas, at 4 vezes ao dia; 3 a 11 meses (5 a 8 kg): 3 a 6 gotas, at 4 vezes ao dia. Crianas menores de trs meses de idade ou pesando menos de 5 kg no devem ser tratadas com dipirona, a menos que seja absolutamente necessrio. Neste caso, a dose de 1 gota20 at 3 vezes ao dia no deve ser excedida. Doses maiores, somente a critrio mdico. Superdosagem: Em caso de superdosagem, os cuidados devero ser os classicamente utilizados lavagem gstrica, monitorizao das funes vitais com teraputica de suporte, quando necessrio; eventualmente, diurese21 forada a dilise (dipirona dialisvel).

ANAFRANIL Classe Terapeutica: Anti-depressivo Principio ativo: Clomipramina Anafranil: 10 mg comprimidos revestidos. Anafranil: 25 mg comprimidos revestidos. Anafranil: 75mg comprimidos de libertao prolongada Um comprimido revestido contm 10 mg ou 25 mg de cloridrato de clomipramina. Um comprimido de libertao prolongada contm 75 mg de cloridrato de clomipramina. Indicaes: Adultos Tratamento dos estados depressivos de etiologias e sintomatologias diversas, nomeadamente: -Formas endgenas, reactivas, neurticas, orgnicas, mascaradas e involutivas de depresso, depresso associada a esquizofrenia e perturbaes da personalidade, sndromes depressivas devido a pr-senilidade ou senilidade, a condies dolorosas crnicas e a patologias somticas crnicas, alteraes emocionais depressivas de natureza reactiva, neurtica ou psicoptica. -Sndromes obsessivo-compulsivas. -Fobias e crises de pnico. -Catalepsia associada a narcolpsia. -Condies dolorosas crnicas. Crianas e adolescentes -Sndromes obsessivo-compulsivas -Enurese nocturna (unicamente em doentes com idade superior a 5 anos e aps excluso de possveis causas orgnicas). Quando se inicia o tratamento da enurese nocturma em crianas e adolescentes com clomipramina, deve ser feita uma anlise cuidada dos benefcios versus os riscos. Devem ser consideradas as potenciais teraputicas alternativas. No existem dados disponveis em crianas com menos de 5 anos de idade. Em crianas e adolescentes, no existe evidncia significativa da segurana e da eficcia de Anafranil no tratamento de estados depressivos de etiologias e sintomatologias diversas, fobias, ataques de pnico, cataplexia acompanhada de narcoplesia e condies dolorosas crnicas. Como tal, no se recomenda a utilizao de Anafranil em crianas e adolescentes (0-17 anos de idade) nestas indicaes. Posologia e modo de administrao: A posologia e o modo de administrao devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo c/ a condio clnica de cada paciente. Em princpio, dever ser utilizada a menor dose eficaz, devendo a dose ser aumentada c/ cautela, particularmente quando o paciente for idoso ou adolescente. Esses pacientes, em geral, apresentam uma reposta mais acentuada a Anafranil em relao c/ os pacientes de idade intermediria. Depresso, sndr. obsessivo-compulsiva e fobias: Via oral: Iniciar o tratam. c/ 1 drgea de 25 mg, 2 a 3 vezes ao dia, ou 1 compr. SR de 75 mg uma vez ao dia (preferivelmente noite). Aumentar a posologia diria gradualmente, por exemplo, 25 mg nos primeiros dias (dependendo de como o medicamento for tolerado) para 4-6 drgeas de 25 mg ou 2 compr. de 75 mg (Anafranil SR), durante a primeira semana de tratam.. Em casos graves, a posologia poder ser aumentada at um mximo de 250 mg por dia. Uma vez constatada melhora ntida, ajustar a posologia diria para um nvel de manuteno entre 2 a 4 drgeas de 25 mg ou 1 compr. SR de 75 mg. Via intramuscular: Iniciar o tratam. c/ 1-2 ampolas de 25 mg; aumentar a posologia em 1 ampola diariamente, at que o paciente esteja recebendo 46 ampolas ao dia. Aps melhora no estado do paciente, o nmero de aplicaes dever ser gradualmente reduzido; ao mesmo tempo, mudar o paciente para terapia de manuteno oral. Infuso intravenosa: Iniciar c/ 2-3 ampolas (50-75 mg) uma vez ao dia, diludas e rigorosamente misturadas c/ 250-500 ml de soluo salina isotnica ou de glicose e administradas por meio de infuso intravenosa, durante um perodo de 1,5-3 horas. Durante a infuso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto aos efeitos adversos. Ateno especial deve ser dedicada presso arterial, j que pode ocorrer hipotenso postural. Uma vez observada melhora ntida, o tratam. c/ infuso dever ser administrado por mais 3-5

dias. Para manter a resposta ao tratam., o medicamento deve continuar a ser administrado por via oral: 2 drgeas de 25 mg que, em geral, so equivalentes a 1 ampola de 25 mg. Poder ser feita uma fase intermediria entre a terapia intravenosa e o tratam. de manuteno via oral c/ injees intramusculares. A forma injetvel no recomendada para uso em crianas. Ataques de pnico, agorafobia: Iniciar c/ 1 drgea de 10 mg ao dia, possivelmente em combinao c/ um benzodiazepnico. Dependendo de como o medicamento for tolerado, a posologia poder ser aumentada at que a resposta desejada seja obtida, enquanto se descontinua gradualmente o benzodiazepnico. A posologia diria requerida tem grande variao de paciente para paciente e situa-se entre 25 e 100 mg (1 a 4 drgeas de 25 mg ou, a partir de 50 mg). Se necessrio, a posologia poder ser aumentada para 150 mg (2 compr. de 75 mg). Recomenda-se no descontinuar o tratam. antes de decorridos 6 meses e, durante esse perodo, a dose de manuteno dever ser lentamente reduzida. Cataplexia acompanhando narcolepsia: Anafranil dever ser administrado por via oral na dose diria de 25 a 75 mg. Condies dolorosas crnicas: A posologia dever ser ajustada individualmente (10-150 mg ao dia), considerando-se que o paciente pode estar recebendo terapia c/ analgsicos concomitantemente (e a possibilidade de reduo da utilizao de analgsicos). Pacientes idosos: Iniciar o tratam. c/ 1 drgea de 10 mg ao dia. Aumentar gradualmente a posologia at uma dose ideal de 30-50 mg dirios, o que dever ser alcanado aps cerca de 10 dias e, ento, mantido at o final do tratam.. Enurese noturna: A dose diria inicial, para crianas c/ idade entre 5-8 anos de 2-3 drgeas de 10 mg; para crianas entre 9-12 anos, a posologia de 1-2 drgeas de 25 mg; para crianas de mais idade, 1-3 drgeas de 25 mg. As doses mais elevadas devero ser aplicadas aos casos que no respondam adequadamente ao medicamento dentro de uma semana de tratam.. As drgeas normalmente devero ser administradas em dose nica aps o jantar; entretanto, no caso de crianas que urinam na cama no incio da noite, parte da dose dever ser antecipada para cerca de 4 horas da tarde. Assim que a resposta desejada tenha sido atingida, o tratam. dever continuar (por 1-3 meses), c/ a reduo gradual da dose de manuteno. No existem dados clnicos disponveis para crianas abaixo de 5 anos de idade Contra-indicaes -Hipersensibilidade clomipramina ou a qualquer um dos excipientes, ou sensibilidade cruzada aos antidepressivos tricclicos do grupo das dibenzazepinas. -Anafranil no deve ser administrado em combinao com, ou no perodo de 14 dias antes ou aps tratamento com um inibidor da MAO (ver seco 4.5 Interaces medicamentosas e outras formas de interaco). O tratamento concomitante com inibidores selectivos, reversveis, da MAO-A, tais como a moclobemida, est igualmente contra-indicado. -Enfarte do miocrdio recente. -Sndrome congnita do intervalo QT prolongado. Advertncias e precaues especiais de utilizao Suicdio/ideao suicida/agravamento da situao clnica. A depresso est associada ao aumento do risco de ideao suicida, auto-agressividade e suicdio (pensamentos/comportamentos relacionados com os suicdio). O risco prevalece at que ocorra remisso significativa dos sintomas. Como durante as primeiras semanas ou mais de tratamento pode no se verificar qualquer melhoria, os doentes devero ter uma vigilncia mais rigorosa at que essa melhoria ocorra. De acordo com a prtica clnica, em geral o risco de suicdio pode aumentar nas fases iniciais da recuperao. Outros distrbios psiquitricos para os quais o Anafranil prescrito podem estar associados ao aumento do risco de ideao/comportamentos relacionados com osuicdio. Adicionalmente, estas situaes podem ser co-mrbidas com os distrbios depressivos major. Consequentemente, no tratamento de doentes com outrosdistrbios psiquitricos devero ser tomadas as mesmas precaues que aquando da teraputica de doentes com distrbios depressivos major. Os doentes com histria de pensamentos/comportamentos relacionados com o suicdio, que apresentem um grau significativo destes sintomas antes do incio do tratamento, apresentam tambm um maior risco de ideao suicida ou de tentativa de suicdio, devendo por este motivo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento. Uma meta-anlise de estudos clnicos controlados com placebo em adultos com distrbios psiquitricos demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicdio em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressivos comparativamente aos doentes a tomar placebo. A teraputica medicamentosa dever ser acompanhada de

uma monotorizao rigorosa em particular nos doentes de maior risco, especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequncia de alteraes posolgicas. Os doentes e os prestadores de cuidados de sade, devem ser alertados para a necessidade de monitorizao relativamente a qualquer agravamento da sua situao clnica, pensamentos/comportamento relacionados com o suicdio e para procurar assistncia mdica imediatamente caso estes ocorram. Risco de suicdio O risco de suicdio inerente a depresses variadas e pode persistir at ocorrer remisso significativa. Os doentes com perturbaes depressivas, tanto adultos como crianas, podem sofrer um agravamento da depresso e/ ou de comportamentos suicida ou de outros sintomas do foro psiquitrico que estejam a ser tratados com medicao antidepressiva. Em estudos de curta durao em crianas e adolescentes com perturbaes depressivas e outras perturbaes do foro psiquitrico, osantidepressivos aumentaram o risco da ocorrncia de comportamentos suicidas. Todos os doentes tratados com Anafranil para qualquer das indicaes devem ser vigiados de perto para o agravamento clnico, comportamento suicida, e outrossintomas do foro psiquitrico (ver seco 4.8 Efeitos indesejveis), especialmente durante a fase inicial do tratamento ou na altura da alterao da posologia. Nestes doentes deve-se considerar uma alterao do regime teraputico, incluindo a possibilidade de interromper o tratamento, em especial se estas alteraes forem graves, se existir on set sbito ou se o doente no apresentava estes sintomas anteriormente (ver a Descontinuao do tratamento na seco 4.4 Advertncias eprecaues especiais de utilizao). As famlias e os prestadores de cuidados de sade tanto de crianas como dos doentes adultos tratados com antidepressivos tanto para indicaes psiquitricas como no-psiquitricas, devem ser alertados para a necessidade de monitorizar os doentes para o aparecimento de qualquer outro sintoma do foro psiquitrico (ver seco 4.8 Efeitos indesejveis, bem como para o aparecimento de comportamentos suicidas e relatar imediatamente esses sintomas aos prestadores de cuidados de sade. Anafranil deve ser prescrito na menor quantidade de comprimidos e facilitar uma utilizao correcta por parte do doente, de modo a reduzir o risco de sobredosagem. A associao de Anafranil com mortes por sobredosagem reputadamente inferior observada com outros antidepressivos tricclicos. Interaces medicamentosas e outras formas de interao Interaces relacionadas com a farmacodinmica Bloqueadores adrenrgicos neuronais: Anafranil pode diminuir ou abolir os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina ou alfa-metildopa. Os doentes requerendo co-medicao para a hipertenso devem ser, consequentemente, submetidos a tratamento com um tipo diferente de agentes anti-hipertensores (por exemplo, vasodilatadores ou bloqueadores beta). Agentes anticolinrgicos: Os antidepressivos tricclicos podem potenciar os efeitos destes frmacos (por exemplo, fenotiazina, agentes anti-parkinsnicos, anti-histamnicos, atropina, biperideno) sobre o olho, sistema nervoso central, intestinos e bexiga. Depressores do SNC: Os antidepressivos tricclicos podem potenciar os efeitos do lcool e de outras substncias depressoras do sistema nervoso central (por exemplo, barbitricos,benzodiazepinas, ou anestsicos gerais). Diurticos: A co-medicao de Anafranil com diurticos pode levar a hipocaliemia, a qual por sua vez aumenta o risco de prolongamento do intervalo QTc e Torsades de Pointes. Como tal a hipocaliemia deve ser tratada antes da administrao de Anafranil (ver seco 4.2 Posologia e mtodo de administrao e seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de utilizao). Inibidores da MAO: No administrar Anafranil durante, pelo menos, duas semanas aps a interrupo do tratamento com inibidores da MAO (h o risco de sintomas graves, nomeadamente de crises hipertensivas, e aqueles consistentes com a Sndrome da Serotonina, por exemplo hiperpirexia, mioclonias, crises convulsivas, delrio e coma). Esta situao igualmente aplicvel quando se administra um inibidor da MAO aps tratamento prvio com Anafranil. Em ambas as instncias, Anafranil ou o inibidor da MAO devero ser inicialmente administrados em doses reduzidas, aumentadas gradualmente, procedendo-se monitorizao dos seus efeitos (ver seco 4.3 Contra-indicaes). H indcios sugestivos de que Anafranil pode ser administrado ao fim de um perodo mnimo de 24 horas aps a administrao de um inibidor da MAO-A reversvel como, por exemplo, o moclobemida, embora o

perodo de duas semanas de washout deva ser cumprido caso o inibidor da MAO-A seja administrado aps o uso de Anafranil. Inibidores selectivos da reabsoro da serotonina (SSRI): A co-medicao com ISRSs pode conduzir a efeitos aditivos sobre o sistema serotoninrgico (ver agentes serotoninrgicos). Agentes serotoninrgicos: A Sndrome da Serotonina pode ocorrer possivelmente quando a clomipramina administrada com co-medicao serotonrgica tais como inibidores selectivos da recaptao da serotonina (ISRSs), inibidores da recaptao de serotonina e noradrenrgica (IRSNas), antidepressivos tricclicos ou ltio (ver seco 4.2 Posologia e modo de administrao e seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de conservao. Para a fluoxetina, aconselhado um perodo de washout de duas a trs semanas antes e aps o tratamento com fluoxetina. Frmacos simpaticomimticos: Anafranil pode potenciar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefedrina (por exemplo, anestsicos locais). Interaces farmacocinticas Anafranil (clomipramina) predominantemente eliminado atravs de metabolismo. A via primria de metabolismo a desmetilao para formar o metabolito activo, N-desmetilclomipramina, seguida de hidroxilao e posterior conjugao tanto da N-desmetilclomipramina como do medicamento original. Vrios citocromos P450 esto envolvidos na desmetilao, principalmente CYP3A4, CYP2C19 e o CYP1A2. A eliminao de ambos os componentes activos feita por hidroxilao e esta catalisada pelo CYP2D6. A administrao concomitante de inibidores do CYP2D6 pode levar a um aumento na concentrao de ambos os componentes activos, at 3 vezes em doentes com um fentipo metabolizador extensivo da debrisoquina/esparteina, convertendo-os num fentipo metabolizador fraco. Espera-se que a administrao concomitante de inibidores de CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 aumente as concentraes de clomipramina e diminua as de N-desmetilclomipramina, no afectando necessariamente a farmacologia global. Os inibidores da MAO, que tambm so inibidores potentes de CYP2D6 in vivo, tais como a moclobemida, esto contra-indicados para co-administrao com a clomipramina. (ver seco 4.3 Contra-indicaes) Os antiarrtmicos (tais como a quinidina e a propafenona) que so inibidores potentes de CYP2D6, no devem ser usados em combinao com antidepressivos tricclicos. Os ISRSs que so inibidores de CYP2D6, tais como a fluoxetina, paroxetina ou sertralina e de outros incluindo o CYP1A2 e CYP2C19 (por exemplo, fluvoxamina) tambm podem aumentar as concentraes plasmticas de clomipramina, com os efeitos adversos correspondentes. Os nveis sricos de clomipramina no estado estacionrio aumentaram em 4 vezes com a co-administrao de fluvoxamina (a N-desmetilclomipramina aumentou 2 vezes). (ver seco 4.2 Posologia e modo de administrao e seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de utilizao). A co-medicao com neurolpticos (por exemplo, fenotiazinas) pode resultar em nveis plasmticos aumentados dos antidepressivos tricclicos, um limiar de convulses diminudo e convulses. A combinao com tioridazina pode produzir arritmias cardacas graves. A co-administrao com o antagonista dos receptores de histamina (H2), cimetidina (um inibidor de vrias enzimas do P450, incluindo CYP2D6 e CYP3A4), pode aumentar as concentraes plasmticas dos antidepressivos tricclicos cuja dose deve, como tal, ser reduzida. No foi documentada uma interaco entre a utilizao crnica de contraceptivos orais (15 ou 30 mg dirios de etinil estradiol) e Anafranil (25 mg). No se conhece que os estrognios sejam inibidores do CYP2D6, a principal enzima envolvida na depurao da clomipramina e, como tal, no se espera uma interaco. Embora, em alguns casos com doses elevadas de estrognios (50 mg por dia) e o antidepressivo tricclicoimipramina, tenham sido notados efeitos indesejveis e resposta teraputica aumentados, no clara a relevncia destes casos para a clomipramina e regimes de doses mais baixas de estrognios. recomendada a monitorizao da resposta teraputica dos antidepressivos tricclicos em regimes de doses elevadas de estrognios (50 mg por dia) e podem ser necessrios ajustes da dose. O metilfenidato tambm pode aumentar as concentraes dos antidepressivos tricclicos inibindo potencialmente o seu metabolismo e poder ser necessria uma reduo da dose do antidepressivo tricclico. Alguns antidepressivos tricclicos podem potenciar o efeito anticoagulante dos medicamentos

cumarnicos, tais como a varfarina, e isto pode acontecer atravs da inibio do seu metabolismo (CYP2C19). No existe evidncia da capacidade da clomipramina para inibir o metabolismo dos anticoagulantes, tais comovarfarina, no entanto, para esta classe de medicamentos, recomenda-se a monitorizao cuidadosa da protrombina plasmtica. A administrao concomitante de medicamentos que se sabe induzirem enzimas do citocromo P450, particularmente CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 pode acelerar o metabolismo e diminuir a eficcia do Anafranil. Os indutores de CYP3A e CYP2C, tais como a rifampicina ou anticonvulsivantes (por exemplo, barbituratos, carbamazepina, fenobarbital e fenitona) podem diminuir as concentraes de clomipramina. Indutores conhecidos de CYP1A2 (por exemplo, nicotina/componentes do fumo do tabaco) diminuem as concentraes plasmticas dos medicamentos tricclicos. Em fumadores de cigarros, as concentraes plasmticas da clomipramina no estado estacionrio diminuram em 2 vezes comparados com no fumadores (sem alterao da N-desmetilclomipramina). A clomipramina tambm um inibidor in vitro (Ki = 2,2 microM) e in vivo da actividade de CYP2D6 (oxidao da espartena) e, como tal, pode causar concentraes aumentadas de compostos coadministrados que so primariamente depurados pelo CYP2D6 em metabolizadores extensivos. Gravidez e aleitamento Gravidez: A experincia com Anafranil na gravidez limitada. Uma vez que h referncias a casos isolados de uma possvel ligao entre o uso de antidepressivos tricclicos e efeitos indesejados sobre o feto (perturbaes do desenvolvimento), o tratamento com Anafranil deve ser evitado durante a gravidez, excepto em caso de os benefcios previstos justificarem os potenciais riscos para o feto. Os recm-nascidos cujas mes tenham sido submetidas a tratamento com antidepressivos tricclicos at ao termo apresentaram sintomas de abstinncia do frmaco, nomeadamente dispneia, letargia, clicas, irritabilidade, hipotenso ou hipertenso e tremores/espasmos/convulses, durante as primeiras horas ou dias. Para evitar tais sintomas, dever-se- proceder, se possvel, ao desmame gradual de Anafranil, pelo menos 7 semanas antes da data prevista para o termo dagravidez. Aleitamento: Uma vez que o princpio activo passa ao leite materno, o tratamento com Anafranil deve ser gradualmente retirado, ou deve-se proceder ao desmame da criana, caso a doente se encontre a amamentar. Efeitos indesejveis Os efeitos indesejveis so geralmente de carcter ligeiro e passageiro, desaparecendo com a continuao do tratamento ou com uma reduo da dosagem. Estes efeitos nem sempre apresentam correlao com os nveis plasmticos do frmaco ou com a dose. , frequentemente, difcil distinguir determinados efeitos indesejados de sintomas de depresso tais como fadiga, perturbaes do sono, agitao, ansiedade, obstipao e xerostomia. Caso ocorram reaces adversas neurolgicas ou psicolgicas graves, dever-se- proceder suspenso do tratamento com Anafranil. Os doentes idosos so particularmente sensveis a efeitos anticolinrgicos, neurolgicos, psiquitricos ou cardiovasculares. A sua capacidade de metabolizar ou eliminar os frmacos poder encontrar-se diminuda, o que aumenta o risco de obter concentraes plasmticas elevadas com as doses teraputicas. Reaes adversas As reaces adversas foram classificadas, de acordo com a frequncia, usando a seguinte conveno: Muito frequentes (> 1/10), frequentes (> 1/100, < 1/10), pouco frequentes (> 1/1,000, < 1/100), raras (> 1/10,000, < 1/1,000), muito raras (< 1/10,000), incluindo casos isolados. Sistema nervoso central Efeitos psquicos Muito comuns: sonolncia, fadiga, agitao, aumento do apetite Comuns: confuso, desorientao, alucinaes (em particular nos doentes idosos e nos doentes com doena de Parkinson), estados de ansiedade, agitao, perturbaes do sono, mania, hipomania, agressividade, perturbaes da memria, despersonalizao, agravamento de depresso, dificuldade de concentrao, insnias, pesadelos, bocejo. Pouco comuns: activao dos sintomas psicticos.

Foram notificados casos de ideao/comportamento suicida durante o tratamento com Anafranil ou imediatamente aps a sua descontinuao (ver seco 4.4). A frequncia no conhecida. Efeitos neurolgicos Muito comuns: tonturas, tremores, cefaleias, mioclonias. Comuns: delrio, perturbaes da fala, parestesias, fraqueza muscular, hipertonia muscular. Pouco comuns: convulses, ataxia. Muito raros: alteraes do ECG, hiperpirexia, sndrome neurolptica maligna. Efeitos anticolinrgicos Muito comuns: xerostomia, hipersudorse, obstipao, perturbaes da acomodao visual, viso desfocada, perturbaes da mico. Comuns: afrontamentos, midrase. Muito raros: glaucoma, reteno urinria. Sistema cardiovascular Comuns: taquicardia sinusal, palpitaes, hipotenso postural, alteraes irrelevantes do ECG (por exemplo, alteraes da ST e T) em doentes com perfil cardaco normal. Pouco comuns: arritmias, aumento da presso arterial. Muito raros: perturbaes da conduo (por exemplo, alargamento do complexo QRS, prolongamento do intervalo QT. Alteraes do PQ, bloqueio de ramo, Torsades de Pointes, particularmente em doentes com hipocaliemia). Tracto gastrointestinal Muito comuns: nuseas. Comuns: vmitos, perturbaes abdominais, diarreia, anorexia. Fgado Comuns: elevao das transaminases. Muito raros: hepatite com ou sem ictercia. Pele Comuns: reaces alrgicas cutneas (exantema cutneo, urticria), fotossensibilidade, prurido. Muito raros: edema (local ou generalizado), queda de cabelo. Sistema endcrino e metabolismo Muito comuns: ganhos ponderais, perturbaes da lbido e da potncia sexual. Comuns: galactorreia, aumento do volume mamrio. Muito raros: SIADH (sndrome da secreo inadequada da hormona antidiurtica). Hipersensibilidade Muito raros: alveolite alrgica (pneumonite) com ou sem eosinofilia, reaces anafilcticas/anafilactides sistmicas, incluindo hipotenso. Sangue Muito raros: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, eosinofilia, prpura. rgos dos sentidos Comuns: perturbaes do paladar, acufenos. Sintomas relativos interrupo do tratamento Os sintomas que se seguem ocorrem comummente aps a suspenso sbita do tratamento ou reduo sbita da dose: nuseas, vmitos, dores abdominais,diarreia, insnias, cefaleias, nervosismo e ansiedade ver seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de conservao. 4.9.Sobredosagem Os sinais e sintomas de sobredosagem com Anafranil so semelhantes aos referidos com outros antidepressivos tricclicos. As principais complicaes incluem anomalias cardacas e perturbaes neurolgicas. Na criana, a ingesto acidental, qualquer que seja a quantidade, deve ser considerada como grave e potencialmente fatal. Sinais e sintomas Os sintomas aparecem geralmente no perodo de 4 horas aps a ingesto e atingem a sua gravidade mxima aps 24 horas. Devido absoro retardada (efeitoanticolinrgico), semi-vida prolongada e circulao entero-heptica do frmaco, o doente poder estar em risco durante um perodo de at 4-6 dias. Podero ocorrer os seguintes sinais e sintomas: Sistema nervoso central Sonolncia, estupor, coma, ataxia, desassossego, agitao, potenciao dos reflexos, rigidez muscular e movimentos coreatetides, convulses. Adicionalmente, podem ser observados sintomas consistentes com Sndrome da Serotonina (por exemplo, hiperpirexia, mioclnus, delrio e coma). Sistema cardiovascular Hipotenso, taquicardia, arritmias, prolongamento do intervalo QT e arritmias incluindo torsades de pointes, perturbaes da conduo, choque, insuficincia cardaca; em casos muito raros, paragem cardaca.

Podero ainda ocorrer depresso respiratria, cianose, vmitos, febre, midrase, hipersudorese e oligria ou anria. Tratamento No existe um antdoto especfico e o tratamento essencialmente sintomtico e de suporte. Todos os indivduos em que haja suspeita de sobredosagem com Anafranil, em especial as crianas, devem ser hospitalizados e mantidos sob monitorizao cuidadosa durante, pelo menos, 72 horas. Proceder a lavagem gstrica ou induo do vmito logo que possvel se o doente estiver consciente. Se o doente no estiver consciente, deve proteger-se as vias respiratrias por meio de tubo endotraqueal com cuf insuflado antes do incio da lavagem, e no induzir o vmito. Estas medidas esto recomendadas por um perodo de at 12 horas, ou mesmo mais, aps a sobredosagem, uma vez que o efeito anticolinrgico do frmaco pode retardar o esvaziamento gstrico. A administrao decarvo activado poder ajudar a reduzir a absoro do frmaco. O tratamento dos sintomas baseia-se nos modernos mtodos de cuidados intensivos, com monitorizao contnua da funo cardaca, gases sanguneos eelectrlitos; se necessrio, dever-se-o instaurar medidas de emergncia tais como teraputica anti-convulsivante, respirao artificial e ressuscitao. Dado ter sido referido que a fisostigmina pode induzir bradicardia, assistolia e convulses graves, o seu uso no est recomendado nos casos de sobredosagem com Anafranil. A hemodilise ou dilise peritoneal so ineficazes em virtude das reduzidas concentraes de clomipramina no plasma. Propriedades Farmacolgicas Propriedades farmacodinmicas Grupo farmacoteraputico: 2.9.3 Sistema Nervoso Central. Psicofrmacos. Antidepressores Cdigo ATC:N06AA04 Mecanismo de aco Cr-se que a actividade teraputica de Anafranil se baseia na sua capacidade de inibir a reabsoro neuronal da noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT) libertadas na fenda sinptica, sendo a inibio da reabsoro da 5-HT a actividade mais importante. Anafranil apresenta ainda um largo espectro de aco farmacolgica, que inclui propriedades alfa1adrenolticas, anticolinrgicas, anti-histamnicas e anti-serotoninrgicas (bloqueio do receptor da 5-HT). Efeitos farmacodinmicos Anafranil actua sobre a sndrome depressiva como um todo, em especial, sobre caractersticas tpicas como o retardamento psicomotor, humor depressivo eansiedade. A resposta clnica ocorre geralmente aps 2-3 semanas de tratamento. Anafranil exerce igualmente um efeito especfico distinto dos seus efeitosantidepressivos sobre a perturbao obsessivo-compulsiva. Na dor crnica, com ou sem causas somticas, Anafranil actua provavelmente facilitando a neurotransmisso da serotonina e noradrenalina. Propriedades farmacocinticas Absoro: A clomipramina completamente absorvida do tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade sistmica da clomipramina inalterada sofre uma reduo de aproximadamente 50% pelo metabolismo de primeira passagem heptica, para o metabolito activo N-desmetilclomipramina. A biodisponibilidade da clomipraminano grandemente afectada pela ingesto de alimentos. Poder verificar-se, unicamente, um ligeiro atraso do incio da absoro, com o consequente prolongamento do tempo at ao pico. Os comprimidos revestidos, comprimidos de libertao prolongada e as cpsulas so bioequivalentes no que se refere quantidade absorvida. Durante a administrao oral de doses constantes de Anafranil, as concentraes plasmticas, em estado de equilbrio, da clomipramina apresentam uma grande variabilidade entre doentes. A dose de 75 mg/dia, administrada sob a forma de comprimidos revestidos de 25 mg 3 x dia ou como comprimidos de libertao prolongada de 75 mg 1 x dia, produz concentraes plasmticas em estado de equilbrio que variam entre 20 e 175 ng/ml. As concentraes plasmticas, em estado de equilbrio, do metabolito activo desmetilclomipramina seguem um padro semelhante. Contudo, na dose de 75 mg deAnafranil por dia, estas concentraes so 40-85% superiores s de clomipramina.

Distribuio: A clomipramina apresenta uma taxa de ligao s protenas plasmticas de 97,6%. O volume de distribuio aparente de aproximadamente 12 a 17 l/kg de peso corporal. As concentraes no lquido cefalorraquidiano so aproximadamente iguais a 2 % da concentrao plasmtica. A clomipramina passa ao leite materno, atingindo concentraes semelhantes s obtidas no plasma. Biotransformao: A via primria do metabolismo da clomipramina a desmetilao para formar o metabolito activo, N-desmetilclomipramina. A N-desmetilclomipramina pode ser formada por vrias enzimas P450, principalmente CYP3A4, CYP2C19 e CYP1A2. A clomipramina e a desmetilclomipramina so hidroxiladas para formar 8-hidroxi-clomipramina e 8-hidroxidesmetilclomipramina. A actividade dos metabolitos 8-hidroxi no est definida in vivo. A clomipramina tambm hidroxilada na posio 2 e a N-desmetilclomipramina pode ainda ser desmetilada para formar didesmetilclomipramina. Os metabolitos 2 e 8-hidroxi so excretados primariamente como glucuronidos na urina. A eliminao dos componentes activos, clomipramina e Ndesmetilclomipramina, por formao de 2 e 8-hidroxi clomipramina catalisada pelo CYP2D6. Eliminao: A clomipramina eliminada do sangue com uma semi-vida mdia de 21 horas (variao 1236 horas); a desmetilclomipramina apresenta uma semi-vida de 36 horas. Cerca de dois teros de uma dose nica de clomipramina so excretados sob a forma de conjugados hidrossolveis na urina, sendo cerca de um tero excretados nas fezes. A quantidade de clomipramina e desmetilclomipramina excretada na urina sob a forma inalterada de aproximadamente 2% e 0,5% da dose administrada, respectivamente. Caractersticas nos doentes Nos doentes idosos, dada a depurao metablica reduzida, as concentraes plasmticas de clomipramina so, qualquer que seja a dose administrada, superiores s observadas nos doentes mais jovens. Os efeitos da insuficincia heptica e renal sobre a farmacocintica da clomipramina no foram, ainda, devidamente determinados. Incompatibilidades: No aplicvel. Prazo de validade: 5 anos. Precaues especiais de conservao No conservar acima de 25 C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. 6.5.Natureza e contedo do recipiente Comprimidos revestidos a 10 mg e 25 mg: acondicionados em blisters de PVC/PE/PVDC e folha de alumnio. Os comprimidos revestidos a 10 mg tambm podem ser acondicionados em blisters de PVC e folha de alumnio. Comprimidos de libertao prolongada a 75 mg: acondicionados em blisters de PVC/PE/PVDC e folha de alumnio.

ANCORON Classe farmacolgica: Antiarritimico Principio ativo: Cloridrato de amiodarona Indicaes: (profilaxia e tratamento): Arritmias ventriculares, supraventriculares, fibrilao e "flutter" atrial crnico, arritmias paroxsticas. Taquiarritmias associadas Sndrome de Wolf - Parkinson - White. Altamente efetiva em crianas. Contra indicaes: Bloqueio SA ou AV. Bradicardia severa. Choque. Hipotenso severa. Disfuno tiroideana. Gravidez (categoria D) e lactao (risco de alterao tiroideana no feto ou neonato). Avaliar risco/benefcio em: idosos, insuficincia cardaca congestiva; disfuno heptica; hipopotassemia; bcio ou ndulos tiroideanos. Posologia: Sempre durante ou aps as refeies. Adultos: Dose de ataque - varia entre 1.000 mg e 600 mg/dia, em 1 a 3 tomadas ao dia por perodos variveis entre 5 dias at 1 ms com mdia de 10 a 14 dias, dependendo do tipo de arritmia. Dose de manuteno - dose mnima efetiva variando entre 200 mg 600 mg diariamente ou de forma intermitente. Crianas: Dose de ataque 2 mg a 10 mg/kg peso/dia ou 200 a 800 mg por 1,72 m 2 de superfcie corporal/ dia, por 10 dias ou at que apaream sinais eletrocardiogrficos de impregnao ou que apaream efeitos adversos. Dose de manuteno - 2-4 mg/kg peso/dia ou 200 mg/1,72 m2 superfcie corporal/dia. Injetvel: Iniciar a administrao no hospital e passar para via oral to logo possvel. Preferivelmente aplicar via cateter endovenoso, com as solues parenterais de rotina, evitando- se concentraes menores que 150 mg/250 mL da soluo (risco de precipitao. Reaes Adversas: Microdepsitos corneanos, fotoxicidade cutnea, pigmentao cutnea griscea (todos reversveis). Sinais de hiper ou hipoitiroidismo. Pneumopatia intersticial difusa. Mais raras: neuropatia perifrica, hepatopatia aguda, elevao das transaminases, hipotenso e flebite (forma injetvel). Interao Medicamentosa: Bloqueadores dos canais de clcio; anticoagulantes orais; outros antiarrtmicos; anestsicos por inalao; b-bloqueadores; digoxina e outros digitlicos orais; eritromicina e cotrimoxazole, diurticos de ala e tiazdicos (espoliadores de potssio) fentona, pentamidina, antidepressivos tricclicos e ltio, antipsicticos, antimalricos e ciclosporina. A insero de marcapasso permite o uso de amiodarona com muitos desses medicamentos. Modo de Ao: A miodarona quimicamente o cloridrato de 2- butil-3-[3,5-diiodo-4-(e-dietilaminoetoxil)-benzoil] benzofurano. o medicamento mais potente e eficaz empregado atualmente no tratamento das arritmias cardacas e nos estados anginosos crnicos. Experimentaes farmacolgicas mostram que miodaron possui ao antiarrtmica de amplo espectro, atuando diretamente nos processos metablicos da clula cardaca. As aes bsicas da amiodarona consistem principalmente em, aumento do fluxo coronariano, sem aumento do trabalho cardaco, reduo do consumo de oxignio pelo miocrdio, antagonismo a vrios efeitos das catecolaminas e a estimulao simptica. Miodaron, proporciona um controle contnuo e eficaz das crises de arritmias associadas s mais variadas cardiopatias. O efeito antiarrtmico protege o anginoso contra eventuais aparies de arritmias, fator de risco importante nos enfermos coronarianos. miodaron constitui- se num excelente medicamento profiltico

para evitar ou diminuir o aparecimento das crises anginosas. No entanto, no aconselhado seu uso no tratamento de emergncia da angina de peito. A eficcia clnica de miodaron est diretamente relacionada s propriedades eletrofisiolgicas e, ainda, larga margem de segurana e a seu efeito cumulativo. Esta ltima propriedade libera o paciente de um horrio rgido e, aps a interrupo do tratamento, um efeito remanescente perdura por um perodo de 10 a 28 dias. Meia vida: A concentrao mxima obtida em 3 a 7 horas e a durao da ao varia de semanas a meses. A eliminao por via biliar; aparece no leite materno 25% da dose. Farmacocinetica: Ancoron absorvido de forma lenta e varivel no trato gastrintestinal. Sua biodisponibilidade oral de 50%, variando de 35% a 65% em vrios estudos. Seu volume de distribuio amplo e varivel, em conseqncia de grande acmulo no tecido adiposo e em rgos altamente vascularizados (fgado, pulmo, bao), fazendo com que o estado de equilbrio e as concentraes teraputicas plasmticas sejam atingidos gradualmente e sua eliminao seja prolongada. A ligao s protenas elevada (96%). Sua biotransformao na maior parte heptica; a desetilamiodarona o metablito ativo. A eliminao bifsica; a meia-vida inicial de eliminao aps a interrupo do tratamento por via oral de 2,5 a 10 dias, seguida da fase terminal, que varia entre 8 e 107 dias. A meia-vida terminal de eliminao para a desetilamiodarona em mdia de 61 dias. Aps dose nica endovenosa, ANCORON apresenta incio de ao entre 1 a 30 minutos, com durao do efeito de 1 a 3 horas. Aps dose nica oral, o tempo para a concentrao mxima de 3 a 7 horas. A concentrao plasmtica teraputica de 1 a 2,5 mcg (de 0,001 a 0,0025 mg) por mL. Ao se iniciar o tratamento por via oral com doses de ataque elevadas, o efeito pode ocorrer em poucas horas. Durante tratamento prolongado por via oral, o efeito ocorre no perodo de 2 a 21 dias. Aps a interrupo do tratamento por via oral, o efeito da amiodarona permanece por tempo varivel (semanas a meses). Concentraes plasmticas de amiodarona so detectveis at 6 meses aps a suspenso do tratamento. A amiodarona tem excreo biliar. Aproximadamente 25% da dose so excretadas no leite materno. A amiodarona no eliminada por hemodilise; sua cintica de distribuio e eliminao no se modifica em pacientes que requerem dilise crnica.

ANTAK Classe Farmacolgica: Antiulceroso Principio ativo: Cloridrato de ranitidina Indicao: indicado para tratamento de lcera duodenal, lcera gstrica benigna, lcera ps-operatria, esofagite de refluxo e outros estados hipersecretores patolgicos. Contra indicao: contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da frmula. Posologia: Adultos: lcera duodenal e ulcera gstrica benigna: A dose usual padro para tratamento agudo da lcera gstrica benigna e lcera duodenal de 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg noite. Na lcera duodenal, 300 mg, duas vezes ao dia, durante 4 semanas, resulta em taxas de cicatrizao maiores do que aquelas com ranitidina 150 mg, duas vezes ao dia (ou 300 mg noite durante 4 semanas). No tratamento em longo prazo, a dose geralmente utilizada de 150 mg noite. Em pacientes fumantes que no conseguem evitar fumar durante o tratamento, uma dose de 300 mg noite proporciona um benefcio teraputico adicional sobre o regime de dose de 150 mg. No caso de lceras que se desenvolvem durante a terapia com antiinflamatrios no-esterides ou associadas ao uso continuado destas drogas, podem ser necessrias 8-12 semanas de tratamento. Para a preveno de lceras duodenais associadas a drogas antiinflamatrias no-esterides, 150 mg de ranitidina, duas vezes ao dia, podem ser administrados concomitantemente com estas drogas. Para o tratamento agudo desta condio, deve ser usado 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg noite. lcera duodenal associada a infeco por H. pylori: 300 mg ao deitar (ou 150 mg, duas vezes ao dia). lcera ps-operatria: A dose padro usual de 150 mg, duas vezes ao dia. Na esofagite de refluxo a dose recomendada de 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg noite, durante 8 semanas, podendo se estender at 12 semanas, se necessrio. Em pacientes com esofagite moderada ou grave, a dose pode ser aumentada para 150 mg, quatro vezes ao dia, por at 12 semanas. Tratamento de longo prazo: A dose oral recomendada de 150 mg, duas vezes ao dia. Alvio dos sintomas: O regime recomendado de 150 mg, duas vezes ao dia, durante duas semanas. O tratamento pode ser continuado por mais duas semanas adicionais nos pacientes que no respondem adequadamente a terapia inicial. Sndrome de Zollinger-Ellison: A dose inicial recomendada de150 mg, trs vezes ao dia. Esta dose pode ser aumentada, se necessrio. Doses de at 6 g por dia tm sido bem toleradas. Dispepsia episdica crnica: A dose padro recomendada de 150 mg, duas vezes ao dia, por at 6 semanas. Profilaxia da sndrome de Mendelson (pneumonite por broncoaspirao): 150 mg, duas horas antes da anestesia, e, preferivelmente, 150 mg na noite anterior. Alternativamente, o uso de Antak Injetvel pode ser considerado nestes casos. Profilaxia da hemorragia decorrente da lcera de estresse em pacientes gravemente enfermos/profilaxia de hemorragia recorrente em pacientes com sangramento decorrente de ulcerao pptica: A dose de 150 mg por via oral, duas vezes ao dia, pode ser substituda por Injetvel logo que o paciente possa ingerir alimentos normalmente. Crianas: A dose oral recomendada para o tratamento de lcera pptica em crianas de 2 mg/kg a 4 mg/kg, duas vezes ao dia, at um mximo de 300 mg de ranitidina por dia. Reaes adversas: As reaes adversas esto classificadas segundo o sistema orgnico e a freqncia: muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1.000, < 1/100), raro (> 1/10.000, < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000). Eventos adversos foram estimados de relatos espontneos ps-comercializao. Distrbios do sangue e sistema linftico: Muito raro: Leucopenia, trombocitopenia. Usualmente reversveis. Agranulocitose ou pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia medular ou aplasia medular. Distrbios do sistema imune: Raro: Reaes de hipersensibilidade (urticria, edema angioneurtico, febre,

broncoespasmo, hipotenso e dor no peito). Muito raro: Choque anafiltico. Esses eventos foram relatados aps uma nica dose. Distrbios psiquitricos: Muito raro: Confuso mental reversvel, depresso ou alucinao. Estes sintomas foram relatados predominantemente por pacientes gravemente enfermos e idosos. Distrbios do sistema nervoso: Muito raro: Cefalia (por vezes severa), vertigem e movimentos involuntrios reversveis. Distrbios oculares: Muito raro: Viso turva reversvel. Distrbios cardacos: Muito raro: Assim com outros receptores antagonistas H2, bradicardia e bloqueio atrioventricular. Distrbios vasculares: Muito raro: Vasculite. Distrbios gastrointestinais: Muito raro: Pancreatite aguda, diarria. Distrbios hepatobiliares: Raro: Mudanas transitrias e reversveis nos exames de funo heptica. Muito raro: Hepatite (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem ictercia. Esses sintomas so normalmente reversveis. Distrbios da pele e tecidos subcutneos: Raro: Erupes cutneas. Muito raro: Eritema multiforme, alopecia. Distrbios musculoesquelticos e articulares: Muito raro: Artralgia e mialgia. Distrbios renais e do trato urinrio: Muito raro: Nefrite aguda intersticial. Distrbios do sistema reprodutor e da mama: Muito raro: Impotncia reversvel e alteraes nas mamas (nos homens). Interaes medicamentosas: A ranitidina, em nveis plasmticos produzidos pelas doses padronizadas recomendadas, no inibe o citocromo heptico P-450 associado ao sistema oxigenase de funo mista. Assim sendo, em doses teraputicas, no potencializa as aes de drogas que so inativadas por essa enzima, dentre elas citam-se o diazepam, a lidocana, a fenitona, o propranolol, a teofilina e a varfarina. Quando altas doses (2 g) de sucralfato so administradas concomitantemente com ranitidina, a absoro desta pode ser reduzida. Este efeito no observado caso o sucralfato seja tomado aps um intervalo de 2 horas. Farmacologia/Farmacocintica: A ranitidina um antagonista de receptor histamnico H2, dotado de alta seletividade e rpido incio de ao. Inibe a secreo basal e estimulada de cido, reduzindo tanto o volume quanto o contedo de cido e pepsina da secreo. Evidncias clinicas demonstraram que a ranitidina combinada com a amoxicilina e o metronidazol capaz de erradicar o H. pylori em aproximadamente 90% dos pacientes com lcera duodenal e 80% dos pacientes com lcera gstrica. A biodisponibilidade da ranitidina de cerca de 50%. As concentraes plasmticas mximas, normalmente na faixa de 300 a 500 ng/ml, ocorrem em 2 a 3 horas aps a administrao oral de uma dose de 150 mg. As concentraes plasmticas de ranitidina so proporcionais a partir de doses iguais ou superiores a 300 mg. No extensivamente metabolizada. O metabolismo da ranitidina similar tanto aps administrao oral quanto intravenosa; cerca de 6% da dose so excretados na urina como N-xido, 2% como S-xido, 2% como desmetilranitidina e 2% como anlogo do cido furico. Em estudos de equilbrio com 150 mg de 3H-ranitidina, 93% de uma dose intravenosa foram excretados na urina e 5% nas fezes, ao passo que 60%-70% de uma dose oral foram excretados na urina e 26% nas fezes. Meia vida: Tem, relativamente, uma longa durao de ao e, portanto, uma dose nica de 150 mg inibe de forma eficaz a secreo cida gstrica por 12 horas. Forma de eliminao: As anlises de urina excretada nas primeiras 24 h aps a administrao mostraram que 70% da dose intravenosa e 35% da dose oral foram eliminadas inalteradas. A eliminao da droga se faz primariamente por secreo tubular.

APRESOLINA Classe Teraputica:Anti- hipertensivo Principio Ativo:cloridrato de hidralazina Indicaes HipertensoComo farmacoterapia suplementar associada a outros anti- hipertensivos tais como, betabloqueadores e diurticos. A complementao dos mecanismos de ao de tais terapias combinadas permite aos frmacos exercerem seu efeito anti-hipertensivo em doses baixas. Alm disso, os efeitos indesejveis das substncias isoladas so tambm parcial ou totalmente compensados. Insuficincia cardaca congestiva.Como farmacoterapia suplementar em pacientes que no respondem adequadamente terapia convencional (com digitlicos ou outros agentes inotrpicos positivos e/ou diurticos); em combinao com nitratos de ao prolongada, por exemplo na cardiomiopatia congestiva devido hipertenso, doena cardaca isqumica, ou sobrecarga de volume (leso valvar regurgitante e anormalidades dos septos atrial e ventricular). Contra-indicaes Hipersensibilidade conhecida hidralazina ou dihidralazina.Lupus eritematoso sistmico idioptico e doenas correlatas. Taquicardia grave e insuficincia cardaca com alto dbito cardaco (por exemplo na tirotoxicose).Insuficincia cardaca devido a obstruo mecnica (por exemplo na estenose artica ou mitral e na pericardite constritiva).Insuficincia cardaca do ventrculo direito isolada devido hipertenso pulmonar (cor pulmonale). Hipertenso A posologia dever sempre ser ajustada individualmente e as seguintes recomendaes devero ser adotadas: O tratamento dever ser iniciado com doses baixas de Apresolina, que, dependendo da resposta do paciente devero ser aumentadas gradualmente para se obter um efeito teraputico ideal e evitar a ocorrncia de efeitos indesejveis, tanto quanto possvel. Apresolina deve ser administrada duas vezes ao dia. A dose inicial de 25mg, 2 vezes ao dia geralmente suficiente. Esta dose poder ser aumentada conforme as exigncias e dentro de uma variao posolgica eficaz de manuteno de 50 a 200mg dirios. Contudo, a dose no poder exceder um aumento de 100mg por dia sem a determinao da capacidade acetiladora do organismo (vide Advertncias). Posologia Insuficincia cardaca congestiva.O tratamento com apresolina dever sempre ser iniciado em hospitais, onde os valores hemodinmicos do paciente podero ser adequadamente determinados com o auxlio de monitorizao invasiva. O tratamento hospitalar dever ser mantido at que o paciente esteja estabilizado com a dose de manuteno exigida. As doses variam muito entre os pacientes e, geralmente, so mais elevadas do que aquelas utilizadas para o tratamento da hipertenso. Aps tratamento de dose progressivo, a dose mdia eficaz de manuteno de 50 a 75mg a cada 6 horas ou 100mg 2 a 3 vezes ao dia. Reaoes adversas Alguns dos efeitos indesejveis , tais como taquicardia, palpitao, sintomas de angina, "flushing", cefalia, vertigens, congesto nasal e distrbios gastrintestinais, so comumente observados no incio do tratamento, especialmente se a posologia for aumentada rapidamente. Contudo, tais reaes geralmente diminuem no decorrer do tratamento.Sistema cardiovascularFrequentemente: taquicardia, palpitao. Ocasionalmente: "flushing" , hipotenso, sintomas de angina. Raramente: edema, insuficincia cardaca. Casos isolados: respostas pressricas paradoxais.Sistema nervoso central e perifrico.Frequentemente: cefalia. Raramente: vertigens. Casos isolados: neurites perifricas, polineurites, parestesia (estes efeitos indesejveis podem ser revertidos pela administrao de piridoxina), tremores.Sistema msculoesquelticoOcasionalmente: artralgia, mialgia, inchao das articulaes. PeleRaramente: erupo cutnea.Sistema urogenital Raramente: proteinria, creatinina plasmtica aumentada, hematria algumas vezes associada a glomerulonefrite. Casos isolados: insuficincia renal aguda, reteno urinria.Trato gastrintestinal.Ocasionalmente: distrbios gastrintestinais, diarria, nusea, vmitos. Raramente: ictercia,

hepatomegalia funo heptica anormal algumas vezes associada hepatite. Casos isolados: leo paraltico.Sangue.Raramente: anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia com ou sem prpura. Casos isolados: anemia hemoltica, leucocitose, linfadenopatia, pancitopenia, esplenomegalia, agranulocitose.Efeitos psicossomticos Raramente: agitao, anorexia, ansiedade. Casos isolados: depresso, alucinaes.rgos dos sentidos Raramente: aumento do lacrimejamento, conjuntivite, congesto nasal Reaes de hipersensibilidade.Ocasionalmente: sndrome "lupus- like" (vide Advertncias). Raramente: reaes de hipersensibilidade tais como prurido, urticria, vasculite, eosinofilia, hepatite.Trato respiratrio Raramente: dispnia, dor pleural.Outros.Raramente: febre, perda de peso, mal- estar. Casos isolados: exoftalmia Interaes medicamentosas O tratamento concomitante com outros vasodilatadores, antagonistas de clcio, inibidores da ECA, diurticos, anti- hipertensivos, antidepressivos tricclicos e tranquilizantes maiores, assim como o consumo de lcool, podem potencializar o efeito redutor da presso sangunea de apresolina. Em particular, a administrao de apresolina antes ou aps a administrao de dizoxido pode determinar uma hipotenso acentuada. Os inibidores da MAO devero ser utilizados com precauo em pacientes sob tratamento com apresolina. A administrao simultnea de apresolina com propranolol e outros agentes betabloqueadores que sofrem um forte efeito de "primeira passagem" pode aumentar suas biodisponibilidades. Um ajuste posolgico atravs de uma reduo da dose destes frmacos pode ser necessrio quando da administrao concomitante com apresolina. O uso concomitante de estrgenos, indometacina, e simpatomimticos, diminui o efeito antihipertensivo da hidralazina. Farmacologia A hidralazina exerce seu efeito vasodilatador perifrico atravs de uma ao relaxante direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistncia, predominantemente nas arterolas. O mecanismo de ao celular responsvel por este efeito no totalmente conhecido. Na hipertenso, este efeito resulta numa reduo da presso arterial sangunea (mais a diastlica do que a sistlica), e num aumento da frequncia cardaca, volume de ejeo e dbito cardaco. A dilatao preferencial das arterolas atenua a hipotenso postural e promove um aumento do dbito cardaco. A vasodilatao perifrica difusa mas no uniforme. O fluxo sanguneo renal, cerebral, coronariano e esplncnico aumentam, a no ser que a queda da presso sangunea seja muito acentuada. A resistncia vascular na camada cutnea e muscular no afetada de maneira considervel. Uma vez que a hidralazina no apresenta propriedades cardiodepressoras ou simpatolticas, os mecanismos regulatrios reflexos produzem um aumento no volume de ejeo e da frequncia cardaca. A taquicardia reflexa induzida, que pode ocorrer como um efeito paralelo, pode ser controlada pelo tratamento concomitante com betabloqueador. O uso da hidralazina pode ocasionar reteno de lquidos e sdio, produzindo edema e reduzindo o volume urinrio. Estes efeitos indesejveis podem ser prevenidos com a administrao concomitante de um diurtico.Na insuficincia cardaca congestiva, a hidralazina atravs de sua ao primria como um dilatador arteriolar, reduz a ps- carga. Isto leva diminuio do trabalho realizado pelo ventrculo esquerdo, acompanhada de um aumento do volume de ejeo, do fluxo sanguneo renal e do dbito cardaco, com manuteno ou apenas ligeira queda da presso sangunea. Farmacocintica A hidralazina rpida e completamente absorvida aps sua administrao por via oral. No plasma apenas pequenas quantidades do frmaco livre podem ser detectadas. A maior parte do frmaco circulante est sob a forma conjugada, principalmente como hidrazona do cido pirvico. Apenas a chamada hidralazina "aparente", isto , a soma da hidralazina livre e da hidralazina conjugada, pode ser determinada adequadamente. O pico das concentraes plasmticas alcanado dentro de uma hora na maioria dos casos. A hidralazina administrada por via oral sofre um efeito de "primeira passagem" dose- dependente, que depende da capacidade acetiladora do organismo de cada indivduo. Em resposta mesma dose, uma capacidade acetiladora lenta apresenta nveis plasmticos mais elevados de hidralazina "aparente" do que uma capacidade acetiladora rpida. A capacidade da hidralazina de ligar-se s protenas plasmticas (principalmente albumina). A hidralazina rapidamente distribuda no organismo e apresenta uma afinidade especfica pelo tecido muscular das paredes arteriais. A hidralazina atravessa a barreira

placentria e tambm excretada atravs do leite materno. O metabolismo da hidralazina depende da capacidade acetiladora e hidroxiladora do paciente, sendo o seu principal metablito a N-acetil-hidrazinaftalazinona. A meia-vida plasmtica geralmente varia de 2 a 3 horas, porm em acetiladores rpidos mais curta, sendo em mdia de 45 minutos. Em pacientes com a funo renal diminuda, a meia-vida plasmtica prolongada at 16 horas com um "clearance" de creatinina < 20 ml/min. A idade avanada no afeta nem a concentrao sangunea e nem o "clearance" sistmico do frmaco. Contudo, a eliminao do frmaco pode ser afetada em grande parte pela funo renal diminuda com a idade. A hidralazina e seus metablitos so rapidamente excretados atravs da urina. Dentro de 24 horas aps uma dose oral, aproximadamente 80% da mesma pode ser recuperada na urina. A maioria da hidralazina excretada est sob forma de metablitos acetilados e hidroxilados, alguns dos quais conjugados com o cido glucurnico. Cerca de 2 a 14% da dose excretada como hidralazina "aparente". Descrio geral do medicamento O produto deve ser protegido do calor e da umidade. O prazo de validade est impresso no cartucho. No utilize o produto aps a data de validade. Informe seu mdico se estiver grvida, se ocorrer gravidez durante o tratamento ou se estiver amamentando. O tratamento no deve ser interrompido sem conhecimento ou orientao mdica. Durante o tratamento, alguns pacientes podem apresentar um aumento da frequncia cardaca, palpitao; cansao, tontura, dor de cabea; vermelhido da pele; congesto nasal; problemas de estmago e de intestino. Estas reaes geralmente diminuem ou desaparecem em 1 a 2 semanas de tratamento. Caso ocorra qualquer reao desagradvel durante o tratamento, avise seu mdico; ele lhe dar a orientao adequada. Durante o tratamento, o paciente dever evitar a ingesto de lcool. Se estiver tomando qualquer outro medicamento, avise o seu mdico. Contra- indicaes: alergia ao medicamento; pacientes que apresentam aumento acentuado dos batimentos cardacos. Precaues: pacientes em tratamento, especialmente no incio, devem evitar dirigir veculos e/ou operar mquinas. Antes de iniciar o tratamento com apresolina, o paciente dever informar ao mdico se portador de doena cardaca ou circulatria, renal ou de fgado. Observaes O estado "hiperdinmico" geral da circulao induzido pela hidralazina pode acentuar certas condies clnicas. A estimulao do miocrdio pode provocar ou agravar a angina pectoris. Pacientes com suspeita ou doena coronariana confirmada podero receber apresolina apenas sob a proteo de um betabloqueador ou em combinao com outros agentes simpatolticos adequados. importante que a administrao do agente betabloqueador seja iniciada alguns dias antes do incio do tratamento com apresolina. Os pacientes que sofreram infarto do miocrdio no devero receber apresolina at que atinjam a fase de estabilizao psinfarto. O tratamento prolongado com a hidralazina (usualmente tratamentos com mais de 6 meses de durao) pode provocar o aparecimento de uma sndrome similar ao lupus eritematoso sistmico, (sndrome "lupus- like"), especialmente quando a posologia excede os 100mg dirios prescritos. Em sua forma moderada, esta sndrome lembra a artrite reumatide (artralgia, algumas vezes associada febre e ao "rash" cutneo), sendo comprovadamente reversvel aps a descontinuao do tratamento. Em sua forma mais grave, esta sndrome assemelha-se ao lupus eritematoso sistmico agudo e pode exigir tratamentos prolongados com corticosterides para revert-la completamente. Uma vez que as reaes tendem a ocorrer mais frequentemente com a elevao da posologia e o prolongamento do tratamento, e so mais comuns nos acetiladores lentos, recomendvel que na terapia de manuteno seja utilizada a posologia mais baixa com a qual ainda se obtenha eficcia. Se 100mg dirios de hidralazina no determinarem um efeito clnico adequado, a capacidade acetiladora do paciente dever ser avaliada. Acetiladores lentos e mulheres correm um maior risco de desenvolver a sndrome "lupus- like". Em tais pacientes todo esforo dever ser feito para que a posologia no exceda os 100mg dirios; alm disso, dever ser feita uma cuidadosa observao do possvel aparecimento de sintomas e sinais clnicos sugestivos da sndrome. Ao contrrio, os acetiladores rpidos muitas vezes respondem inadequadamente at mesmo para doses dirias de 100mg. Nestes pacientes, a posologia pode ser aumentada com apenas um ligeiro aumento no risco de uma sndrome "lupus- like". Durante tratamentos

prolongadoscom apresolina, aconselhvel a determinao dos fatores antinucleares e a realizao de exames de urina com intervalos regulares de aproximadamente 6 meses. A ocorrncia de microhematria e/ou proteinria, em particular associada a ttulos positivos dos fatores antinucleares, pode indicar sinais iniciais de uma glomerulonefrite associada sndrome "lupus-like". Na ocorrncia de um claro desenvolvimento de sintomas e sinais clnicos, o medicamento dever ser descontinuado imediatamente.

ARIMIDEX

Classe farmacolgica: Inibidor da enzima aromatase Prinicipio ativo: Anastrozol Indicao: Tratamento do cncer de mama inicial em mulheres na ps-menopausa. Reduo da incidncia de cncer de mama contralateral em pacientes recebendo esse medicamento como tratamento adjuvante para cncer de mama inicial. Tratamento do cncer de mama avanado em mulheres na ps-menopausa. Contra indicao: contra-indicado durante a gestao ou lactao e em pacientes com hipersensibilidade ao anastrozol ou aos outros componentes da frmula. Posologia: Adultos (incluindo idosas): 1 mg por via oral uma vez ao dia. Reaes adversas: Geralmente bem tolerado. As reaes adversas tm sido leves a moderadas, com poucas suspenses de tratamento por reaes indesejveis. As reaes observadas so: Incidncia Sistema Reao Adversa Muito comuns (? 10%) Vascular rubores ** Comuns (? 1% e < 10%) Geral astenia ** Musculoesqueltica, tecido conjuntivo e sseo dor nas articulaes / enrijecimento ** Sistema reprodutor e mama secura vaginal ** Pele e tecido subcutneo adelgaamento do cabelo ** rash ** Gastrointestinal nusea, diarria ** Sistema nervoso cefalia ** Raras (? 0,1% e < 1%) Sistema reprodutor e mama sangramento vaginal * Metabolismo e nutrio anorexia ** hipercolesterolemia ** Gastrointestinal vmito ** Sistema nervoso sonolncia ** Muito raras (< 0,01%) Pele e tecido subcutneo eritema multiforme Sndrome de Stevens-Johnson **As reaes adversas foram principalmente leves ou moderadas, exceto a anorexia que foi leve. * Aps mudarem de um tratamento hormonal para tratamento com Arimidex, foi relatado pouco frequentemente e durante as primeiras semanas, sangramento vaginal principalmente nas pacientes com cncer de mama avanado. Interaes medicamentosas: Os estudos de interao clnica com antipirina e cimetidina indicam que improvvel que a administrao concomitante de Arimidex e outros frmacos resulte em interaes medicamentosas clinicamente significativas mediadas pelo citocromo P450. Uma reviso da base de dados dos estudos clnicos sobre segurana no revelou evidncias de interaes clinicamente significativas em pacientes tratadas com Arimidex que tambm receberam outros frmacos geralmente prescritos. No ocorreram interaes clinicamente significativas com bisfosfonatos (ver item Caractersticas - Propriedades Farmacodinmicas). O tamoxifeno e/ou outros tratamentos com estrognio no devem ser administrados concomitantemente com Arimidex, porque eles podem diminuir sua ao farmacolgica. Farmaclogia/ farmacocintica: A absoro de anastrozol rpida e as concentraes plasmticas mximas ocorrem tipicamente dentro de 2 horas a partir da administrao (em condies de jejum). O anastrozol eliminado lentamente, com uma meia- vida de eliminao plasmtica de 40 a 50 horas. A alimentao reduz levemente a taxa de absoro, mas no a extenso da absoro. No se espera que uma pequena alterao na taxa de absoro resulte em um efeito clinicamente significativo nas concentraes plasmticas no estado de equilbrio dinmico durante a administrao de uma dose diria de Arimidex. Depois de 7 doses (dose de 1 mg/dia), so obtidos aproximadamente 90% a 95% das concentraes plasmticas de anastrozol no estado de equilbrio dinmico. No existem evidncias de que os parmetros farmacocinticos de anastrozol dependam do tempo ou da dose. A farmacocintica do anastrozol independente da idade em mulheres na ps- menopausa. O anastrozol apresenta somente 40% de ligao s protenas plasmticas. O anastrozol metabolizado extensivamente por mulheres na ps- menopausa sendo que menos de 10% da dose excretada na urina sob forma inalterada em at 72 horas da administrao.

Mecanismo de ao: Se faz pelo bloqueio da converso de andrgenos adrenais em estrgenos. Meia vida: 40 a 50 horas Metabolizao: O metabolismo do anastrozol ocorre por N-desalquilao, hidroxilao e glicuronidao. Forma de eliminao: Os metablitos so excretados primariamente atravs da urina.

AROVIT

Classe Farmacolgica: Vitamina Principio ativo: Vitamina A Indicaes: Hipovitaminose A (carncia de vitamina A) caracterizada por: cegueira noturna, xeroftalmia, ceratomalcia, manchas de Bitot, xerose cutnea, distrbios da queratinizao (hiperceratose folicular), alteraes mucosas (metaplasia e atrofia), crescimento retardado. Contra Indicaes: Durante os primeiros meses da gravidez, a vitamina A, sobretudo em doses elevadas, s deve ser administrada sob orientao mdica. Posologia: Tratamento dos sintomas de carncia: 30.000-50.000 UI/dia, (6-10 gotas ou 1 drgea). Nos casos graves e a critrio mdico, recomenda-se doses dirias de 100.000-200.000 UI (20-40 gotas ou 2-4 drgeas). Nos casos de distrbios acentuados de absoro intestinal ou durante alimentao parenteral exclusiva, 1-2 ampolas por semana por via intramuscular profunda. Tanto as drgeas como as gotas podem ser tomadas com um pouco de gua ou suco de frutas durante ou aps as refeies. Reaes adversas: A vitamina A bem tolerada, mas quando ocorre uma hipervitaminose A no organismo, algumas reaes adversas podem ocorrer, tais como: cefalia, elevao da presso intra-craniana, hepatomegalia, fadiga, vertigens, vmitos, excitao, distrbios do sono, anorexia, nuseas sangramento nasal, secura e descamao da pele, alopcia, artralgias. Esses efeitos indesejveis podem ocorrer e dependem do estado e da sensibilidade do paciente. Caso ocorra qualquer um dos efeitos mencionados, ou outros, suspenda o uso do medicamento. Interao medicamentosa: O uso concomitante de vitamina A e etretinato (Tigason Roche), deve ser evitado, devido ao isco de surgimento de hipervitaminose A. Precaues: Quando da administrao de doses elevadas de vitamina A por tempo prolongado (mais de 4.000-5.000 UI/kg/dia, ou seja 250.000-300.000 UI/dia para um adulto) deve-se estar atento ao surgimento de hipervitaminose A.Quando a administrao diria for superior a 200.000 UI/dia recomenda-se, aps 6 semanas de tratamento, reduzir a dose para 50.000-100.000 UI ou intercalar uma pausa de 2 semanas. Farmacocinetica: A biodisponibilidade de vitamina A aps administrao oral ou intramuscular do Arovit da ordem de 50 - 70%.A concentrao plasmtica mxima (cerca de 6000 mcg de palmitato de vitamina A por litro) alcanada em 5-10 horas.Aps administrao oral, a concentrao sangnea de vitamina A retorna progressivamente a seu valor inicial num perodo de 10 horas; em compensao, aps administrao intramuscular, este valor inicial s alcanado aps 150 horas, devido formao de certo depsito.

ASPIRINA

Classe Teraputica: Antiinflamatrio Nome comercial: AAS, Aspirina, Buferin, Somalgin, Melhoral. Princpio ativo: cido Acetilsaliclico Indicaes: Para o alvio sintomtico de cefalia, odontalgia, dor de garganta, dismenorria, mialgia ou artralgia, lombalgia e dor artrtica de pequena intensidade. No resfriado comum ou na gripe, para o alvio sintomtico da dor e da febre. Contra-indicaes: lceras ppticas ativas. Ditese hemorrgica. Hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico, a outros salicilatos ou a qualquer outro componente da frmula do produto. Histria de asma induzida pela administrao de salicilatos ou substncias com ao similar, principalmente frmacos antiinflamatrios no- esterides. Combinao com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais. ltimo trimestre de gravidez. Posologia: Adultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessrio, repetir a cada 4 a 8 horas, no excedendo 8 comprimidos por dia. A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessrio, repetir a cada 4 a 8 horas, at 3 vezes por dia. Tomar preferencialmente aps as refeies. Reaes adversas: Efeitos gastrintestinais: Dor abdominal, azia, nusea, vmito. Hemorragia gastrintestinal oculta ou evidente (hematmese, melena) que pode causar anemia por deficincia de ferro. Esse tipo de sangramento mais comum quando a posologia maior. lcera e perfurao gastroduodenal. Foram descritos casos isolados de perturbaes da funo heptica (aumento da transaminase). Efeitos sobre o sistema nervoso central : Tontura e zumbido, que geralmente indicam superdose. Efeitos hematolgicos: Devido ao efeito sobre a agregao plaquetria, o cido acetilsaliclico pode ser associado com aumento do risco de sangramento. Reaes de hipersensibilidade : Por exemplo urticria, reaes cutneas, reaes anafilticas, asma e edema de Quincke. Interaes medicamentosas: Interaes contra- indicadas: Metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais: Aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato (diminuio da depurao renal do metotrexato por agentes antiinflamatrios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligao na protena plasmtica pelos salicilatos). Combinaes que requerem precaues para o uso: Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana: Aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato (diminuio da depurao renal do metotrexato por agentes antiinflamatrios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligao na protena plasmtica pelos salicilatos). Anticoagulantes, por exemplo cumarina e heparina :

Aumento do risco de sangramento em razo da inibio da funo plaquetria, dano mucosa gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes orais de seus locais de ligao com as protenas plasmticas. Outros frmacos antiinflamatrios no- esterides com salicilatos em altas doses (> ou = 3 g/dia): Aumento do risco de lceras e sangramento gastrintestinal devido a efeito sinrgico. Uricosricos como benzobromarona e probenecida: Diminuio do efeito uricosrico (competio na eliminao tubular renal do cido rico). Digoxina : Aumento das concentraes plasmticas de digoxina em funo da diminuio da excreo renal. Barbitricos e ltio : Aumento das concentraes plasmticas de barbitricos e ltio. Antidiabticos, p.ex. insulina, sulfonilurias: Aumento do efeito hipoglicmico por altas doses do cido acetilsaliclico via ao hipoglicmica do cido acetilsaliclico e deslocamento da sulfoniluria de seu local de ligao nas protenas plasmticas. Trombolticos/ outros agentes antiplaquetrios, p.ex. ticlopidina : Aumento do risco de sangramento. Sulfonamidas e suas associaes: Aumento do efeito de sulfonamidas e suas associaes. Diurticos em combinao com cido acetilsaliclico em doses de 3 g/dia ou mais: Diminuio da filtrao glomerular via sntese diminuda da prostaglandina renal. Glicocorticides sistmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposio na doena de Addison : Diminuio dos nveis de salicilato plasmtico durante tratamento com corticosteride e risco de superdose de salicilato aps interrupo do tratamento, por aumento da eliminao de salicilatos pelos corticosterides. Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): Em doses de 3 g/dia e mais, diminuio da filtrao glomerular por inibio das prostaglandinas vasodilatadoras. Alm disso, diminuio do efeito anti- hipertensivo. cido valprico : Aumento da toxicidade do cido valprico devido ao deslocamento dos locais de ligao com as protenas. lcool: Aumento do dano mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do cido acetilsaliclico e do lcool. Farmacologia: O cido acetilsaliclico pertence ao grupo de frmacos antiinflamatrios no- esterides, com propriedades analgsicas, antipirticas e antiinflamatrias. Seu mecanismo de ao baseia-se na inibio irreversvel da enzima ciclooxigenase, envolvida na sntese das prostaglandinas. O cido acetilsaliclico usado em doses orais de 0,3 a 1 g para o alvio da dor e nas afeces febris menores, tais como resfriados e gripes, para reduo da temperatura e alvio das dores musculares e das articulaes. Tambm usado nos distrbios inflamatrios agudos e crnicos, tais como artrite reumatide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afeces usam- se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g dirios, em doses divididas. O cido acetilsaliclico tambm inibe a agregao plaquetria, bloqueando a sntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Por esta razo, usado em vrias indicaes relativas ao sistema vascular, geralmente em doses dirias de 75 a 300 mg. Farmacocintica: Aps a administrao oral, o cido acetilsaliclico rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e aps a absoro, o cido acetilsaliclico convertido em cido saliclico, seu principal metablito ativo. Os nveis plasmticos mximos de cido acetilsaliclico so atingidos aps 10 a 20 minutos e os de cido saliclico aps 0,3 a 2 horas.

Tanto o cido acetilsaliclico como o cido saliclico ligam- se amplamente s protenas plasmticas e so rapidamente distribudos a todas as partes do organismo. O cido saliclico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O cido saliclico eliminado principalmente por metabolismo heptico; os metablitos incluem o cido salicilrico, o glicurondeo salicilfenlico, o glicurondeo salicilaclico, o cido gentsico e o cido gentisrico. A cintica da eliminao do cido saliclico depende da dose, uma vez que o metabolismo limitado pela capacidade das enzimas hepticas. Desse modo, a meia- vida de eliminao varia de 2 a 3 horas aps doses baixas, at cerca de 15 horas com doses altas. Descrio geral: O cido acetilsaliclico vem sendo usado como analgsico e antipirtico por centenas de milhares de pessoas desde a sua descoberta h mais de cem anos. A despeito da sua idade, o cido acetilsaliclico ainda o padro para comparao e avaliao de novas substncias e uma das drogas mais amplamente estudadas. Conseqentemente, no possvel listar todas as pesquisas que provam sua eficcia clnica. As indicaes incluem o alvio sintomtico de dores leves a moderadas, como cefalia, dor de dente, dor de garganta relacionada a resfriados, dor nas costas, dores musculares e nas juntas; dismenorria e tambm febre em resfriados comuns Observaes: Tratamento simultneo com anticoagulantes. Histria de lceras gastrintestinais, inclusive lcera crnica ou recidivante, ou histria de sangramentos gastrintestinais. Disfuno renal. Disfuno heptica. Hipersensibilidade a frmacos antiinflamatrios ou anti- reumticos, ou a outros alrgenos. CRIANAS OU ADOLESCENTES NO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SNDROME DE REYE, UMA DOENA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. O cido acetilsaliclico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras reaes de hipersensibilidade. Os fatores de risco so a presena de asma brnquica, febre do feno, plipos nasais ou doena respiratria crnica. Esse conceito aplica- se tambm aos pacientes que demonstram reaes alrgicas (por exemplo reaes cutneas, prurido e urticria) a outras substncias. Devido ao efeito de inibio da agregao plaquetria, o cido acetilsaliclico pode levar ao aumento do sangramento durante e aps intervenes cirrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como as extraes dentrias). Em doses baixas, o cido acetilsaliclico reduz a excreo do cido rico. Essa reduo pode desencadear gota em pacientes com tendncia a excreo diminuda de cido rico. Gravidez e lactao Gravidez Em alguns estudos epidemiolgicos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gravidez foi associado a risco elevado de malformaes (fenda palatina, malformaes cardacas). Aps doses teraputicas normais, esse risco parece ser baixo: um estudo prospectivo com exposio de cerca de 32.000 pares mefilho no revelou nenhuma associao com um ndice elevado de malformaes. Durante a gravidez, os salicilatos devem ser tomados somente aps rigorosa avaliao de risco- benefcio. Nos ltimos 3 meses de gravidez, a administrao de salicilatos em altas doses (>300 mg por dia) pode levar a um prolongamento do perodo gestacional, a fechamento prematuro do ductus arteriosus e inibio das contraes uterinas. Observou- se uma tendncia a aumento de hemorragia tanto na me como na criana. A administrao de cido acetilsaliclico em altas doses (>300 mg por dia) pouco antes do nascimento pode conduzir a hemorragias intracranianas, particularmente em bebs prematuros. Lactao

Os salicilatos e seus metablitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como no foram observados at o momento efeitos adversos no lactente aps uso eventual, em geral desnecessria a interrupo da amamentao. Entretanto, com o uso regular ou ingestes de altas doses, a amamentao deve ser descontinuada precocemente. Capacidade para dirigir veculos e usar mquinas No se observaram efeitos sobre a capacidade de dirigir veculos e operar mquinas. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco No h necessidade de recomendaes especiais para o uso do produto em idosos, crianas ou pacientes de grupos de risco, desde que observadas as advertncias, precaues e posologia mencionadas acima.

ASPIRINA PREVENT Classe Farmacolgica: Antiagregante Plaquetrio Indicaes Aspirina Prevent indicada para as seguintes situaes, com base nas suas propriedades inibidoras da agregao plaquetria: para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio; para reduzir o risco de morbidade e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocrdio; para a preveno secundria de acidente vascular cerebral; para reduzir o risco de ataques isqumicos transitrios (AIT) e acidente vascular cerebral em pacientes com AIT; para reduzir o risco de morbidade e morte em pacientes com angina pectoris estvel e instvel; para preveno do tromboembolismo aps cirurgia vascular ou intervenes, p.ex. angioplastia coronria transluminal percutnea (PTCA), enxerto de bypass de artria coronria (CABG), endarterectomia ou shunt arteriovenoso; para a profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar aps imobilizao prolongada, p.ex. aps cirurgia de grande porte; para reduzir o risco de primeiro infarto do miocrdio em pessoas com fatores de risco cardiovasculares, p.ex. diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertenso, obesidade, tabagismo, idade avanada. Contra-indicaes Conhecida hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico, a outros salicilatos ou a qualquer componente da frmula. Na presena de ditese hemorrgica, de lcera gastroduodenal, nos trs ltimos meses de gravidez. Advertncias Tratamento simultneo com anticoagulantes. Histria de lceras gastrintestinais, inclusive lcera crnica ou recidivante, ou histria de sangramentos gastrintestinais. Disfuno renal. Disfuno heptica. Hipersensibilidade a frmacos antiinflamatrios ou anti-reumticos, ou a outros alrgenos. CRIANAS OU ADOLESCENTES NO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SNDROME DE REYE, UMA DOENA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. O cido acetilsaliclico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras reaes de hipersensibilidade. Os fatores de risco so a presena de asma brnquica, febre do feno, plipos nasais ou doena respiratria crnica. Esse conceito aplica-se tambm aos pacientes que demonstram reaes alrgicas (por exemplo, reaes cutneas, prurido e urticria) a outras substncias. Devido ao efeito de inibio da agregao plaquetria, o cido acetilsaliclico pode conduzir a uma tendncia de aumento de sangramento durante e aps intervenes cirrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como extraes dentrias). Em doses baixas, o cido acetilsaliclico reduz a excreo do cido rico. Essa reduo pode desencadear gota em pacientes com tendncia a excreo diminuda de cido rico. Uso na gravidez Em alguns estudos epidemiolgicos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gravidez foi associado a risco elevado de malformaes (fenda palatina, malformaes cardacas). Aps doses teraputicas normais, esse risco parece ser baixo: um estudo prospectivo com exposio de cerca de 32.000 pares mefilho no revelou nenhuma associao com um ndice elevado de malformaes. Durante a gravidez, os salicilatos devem ser tomados somente aps rigorosa avaliao de riscobenefcio. Nos ltimos 3 meses de gravidez, a administrao de salicilatos em altas doses (>300 mg por dia) pode levar a um prolongamento do perodo gestacional, fechamento prematuro do ductus arteriosus e inibio das contraes uterinas. Observou-se um aumento de tendncia a hemorragia tanto na me como na criana. A administrao de cido acetilsaliclico em altas doses (>300 mg por dia) pouco antes do nascimento pode conduzir a hemorragias intracranianas, particularmente em bebs prematuros. Lactao Os salicilatos e seus metablitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como no foram observados at o momento efeitos adversos no lactente aps uso eventual, em geral desnecessria a interrupo da amamentao. Entretanto, com o uso regular ou ingesto de altas doses, a amamentao deve ser descontinuada precocemente.

Interaes medicamentosas No h necessidade de recomendaes especiais para o uso do produto em idosos, crianas ou pacientes de outros grupos de risco, desde que observadas as advertncias, precaues e posologia mencionadas acima. Aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato (diminuio da depurao renal do metotrexato por agentes antiinflamatrios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligao na protena plasmtica pelos salicilatos). Anticoagulantes, por exemplo cumarina e heparina: Aumento do risco de sangramento em razo da inibio da funo plaquetria, dano mucosa gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes orais de seus locais de ligao com as protenas plasmticas. Uricosricos como a benzobromarona e a probenecida: Diminuio do efeito uricosrico (competio na eliminao renal tubular do cido rico). digoxina: Aumento das concentraes plasmticas de digoxina em funo da diminuio da excreo renal. Antidiabticos, p.ex. insulina e sulfonilurias: Aumento do efeito hipoglicmico por altas doses do cido acetilsaliclico via ao hipoglicmica do cido acetilsaliclico e deslocamento da sulfoniluria de seu local de ligao nas protenas plasmticas. Trombolticos / outros agentes antiplaquetrios, p.ex. ticlopidina: Aumento do risco de sangramento. Glicocorticides sistmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposio na doena de Addison: Diminuio dos nveis de salicilato plasmtico durante o tratamento com corticosterides e risco de superdose de salicilato aps interrupo do tratamento, por aumento da eliminao de salicilatos pelos corticosterides. cido valprico: Aumento da toxicidade do cido valprico devido ao deslocamento dos locais de ligao com as protenas. lcool: Aumento do dano mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do cido acetilsaliclico e do lcool. Reaes adversas Podem ocorrer, ocasionalmente, distrbios gastrintestinais como nuseas, diarria, vmitos e pequena perda de sangue gastrintestinal que, em casos excepcionais, pode causar anemia. lcera gastrintestinal pode ocorrer ocasionalmente e, em alguns casos, com hemorragia e perfurao. Casos raros de reao de hipersensibilidade como dispnia e erupes de pele podem ocorrer. Casos isolados de alterao da funo heptica (aumento das transaminases) e renal, hipoglicemia e reaes graves de pele esto descritos. Tontura e zumbido podem ocorrer como sintomas de superdose, principalmente em crianas e idosos. Posologia As seguintes doses so recomendadas: na angina pectoris instvel, na profilaxia do reinfarto e aps cirurgia vascular: dose diria de 100 a 300 mg de cido acetilsaliclico; no infarto agudo do miocrdio: dose diria de 100 a 160 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de ataque isqumico transitrio e infarto cerebral: dose diria de 30 a 300 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de trombose dos vasos coronarianos em pacientes c/ fatores de risco: doses de 100 a 200 mg/dia ou 300 mg em dias alternados; para preveno de trombose venosa e embolia pulmonar: dose diria de 1.000 a 1.500 mg de cido acetilsaliclico. Aspirina Prevent deve ser ingerida c/ um pouco de lquido, durante ou aps a refeio. Absoro e administrao: via oral e parenteral. Metabolismo: Heptico Excreo: Renal Caractersticas farmacolgicas O cido acetilsaliclico inibe a agregao plaquetria bloqueando a sntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ao baseia-se na inibio irreversvel da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitrio especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas no so capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o cido acetilsaliclico tenha outros efeitos inibitrios sobre as plaquetas. Por essa razo usado para vrias indicaes relativas ao sistema vascular. O cido acetilsaliclico pertence ao grupo dos frmacos antiinflamatrios no esterides, com propriedades analgsicas, antipirticas e antiinflamatrias. Doses orais de geralmente 0,3 a 1,0 g so usadas para o alvio da dor e nas afeces febris menores, tais como resfriados e gripe, para a reduo da temperatura e alvio das dores musculares e das articulaes. Tambm usado nos distrbios inflamatrios agudos e

crnicos, tais como artrite reumatide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afeces usam-se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g dirios, em doses divididas. PROPRIEDADES FARMACOCINTICAS Aps a administrao oral de comprimidos simples, o cido acetilsaliclico rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e aps a absoro, o cido acetilsaliclico convertido em cido saliclico, seu principal metablito ativo. Os nveis plasmticos mximos de cido acetilsaliclico so atingidos aps 10 a 20 minutos e os de cido saliclico aps 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Aspirina Prevent 100 mg e 300 mg com laca resistente a cido, o princpio ativo no liberado no estmago mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparao com os comprimidos simples, a absoro do cido acetilsaliclico retardada em 3 a 6 horas aps a administrao dos comprimidos com revestimento entrico. Tanto o cido acetilsaliclico como o cido saliclico ligam-se amplamente s protenas plasmticas e so rapidamente distribudos a todas as partes do organismo. O cido saliclico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O cido saliclico eliminado principalmente por metabolismo heptico; os metablitos incluem o cido salicilrico, o glicurondeo salicilfenlico, o glicurondeo salicilaclico, o cido gentsico e o cido gentisrico. A cintica da eliminao do cido saliclico dependente da dose, uma vez que o metabolismo limitado pela capacidade das enzimas hepticas. Desse modo, a meia-vida de eliminao varia de 2 a 3 horas aps doses baixas at cerca de 15 horas com doses altas. O cido saliclico e seus metablitos so excretados principalmente por via renal. DADOS DE SEGURANA PR-CLNICOS O perfil de segurana prclnico do cido acetilsaliclico est bem documentado. Nos testes com animais, os salicilatos causaram dano renal, mas no outras leses orgnicas. O cido acetilsaliclico foi adequadamente testado quanto mutagenicidade e carcinogenicidade; no foi observado nenhum indcio relevante de potencial mutagnico ou carcinognico. Resultados de eficcia Cerca de 15.000 pacientes que sofreram infarto do miocrdio usaram o cido acetilsaliclico para reduzir o risco de reinfarto e morte em sete estudos prospectivos, randomizados e controlados por placebo. Esses estudos testaram diversas doses de cido acetilsaliclico (325 a 1500 mg/dia) e envolveram pacientes com diferentes perodos ps-infarto (4 semanas a 5 anos). Nenhum estudo demonstrou isoladamente uma reduo de mortalidade estatisticamente significativa, mas anlises globais dos dados demonstraram que o cido acetilsaliclico reduz significativamente a mortalidade cardiovascular (em 15%) e eventos vasculares no fatais (infarto do miocrdio ou AVC) (em 30%). Para comprovar a eficcia do cido acetilsaliclico em baixas doses na preveno primria do infarto do miocrdio, realizaram-se cinco estudos prospectivos e randomizados conduzidos por pesquisadores independentes: trs estudos com pacientes com fatores de risco cardiovascular e dois estudos com indivduos sadios. Todos os cinco estudos demonstraram que o cido acetilsaliclico em baixas doses eficaz na preveno de eventos vasculares (especialmente infarto do miocrdio no fatal) em pacientes com risco vascular aumentado. Os fatores de risco investigados nesses estudos (TPT e HOT), foram hipertenso, diabetes melito, hiperlipidemia e outros. Deve-se enfatizar que os efeitos benficos do cido acetilsaliclico ocorreram em adio ao tratamento especfico dos fatores de risco, como por exemplo terapia anti-hipertensiva. Efeito do AAS sobre o risco de doena coronria nos estudos clnicos de preveno primria: Modo de usar Para uso oral. Tomar os comprimidos de preferncia aps as refeies, com bastante lquido. Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco No h necessidade de recomendaes especiais para o uso do produto em idosos, crianas ou pacientes de outros grupos de risco, desde que observadas as advertncias, precaues e posologia mencionadas acima. Armazenagem Aps aberto, o produto deve ser mantido em condies de temperatura ambiente (15-30C), dentro da embalagem original. Informaes:

Como este medicamento funciona? Aspirina Prevent contm a substncia ativa cido acetilsaliclico. O cido acetilsaliclico tem, entre outras, a capacidade de evitar o agrupamento das plaquetas, componentes do sangue que agem na formao dos cogulos sangneos. Ao inibir o agrupamento das plaquetas, o cido acetilsaliclico previne a formao de cogulos (trombos) nos vasos sangneos, evitando assim certas doenas cardiovasculares. 2. Por que este medicamento foi indicado? Aspirina Prevent indicada para diminuir o agrupamento das plaquetas, principalmente: na angina de peito instvel (dor no peito causada pela m circulao do sangue nas artrias coronrias); no infarto agudo do miocrdio; para reduo do risco de novo infarto em doentes que j sofreram infarto (preveno de reinfarto); aps cirurgias ou outras intervenes nas artrias (por ex., cirurgia de ponte de safena); para evitar a ocorrncia de distrbios transitrios da circulao cerebral (ataque de isquemia cerebral transitria) e de infarto cerebral aps as primeiras manifestaes (paralisia transitria da face ou dos msculos dos braos ou perda transitria da viso). Nota: Este medicamento no adequado para o tratamento da dor. 3. Quando no devo usar este medicamento? Contra-indicaes No tome Aspirina Prevent se: for alrgico ao cido acetilsaliclico ou a salicilatos ou a qualquer dos ingredientes do medicamento (se no tiver certeza se alrgico ao cido acetilsaliclico, consulte o seu mdico); tiver tendncia para sangramentos; tiver lceras do estmago ou do intestino; j tiver tido crise de asma induzida pela administrao de salicilatos ou outras substncias semelhantes; estiver em tratamento com metotrexato em doses iguais ou superiores a 15 mg por semana; estiver no ltimo trimestre de gravidez. Advertncias: Nos casos seguintes Aspirina Prevent s deve ser usada em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um mdico se alguma das situaes abaixo for o seu caso ou j se aplicou no passado. O uso de Aspirina Prevent requer cuidados especiais nas seguintes condies: alergia a outros medicamentos analgsicos, antiinflamatrios e anti-reumticos ou presena de outras alergias; uso de medicamentos anticoagulantes; por exemplo derivados da cumarina e heparina (exceto se a heparina for utilizada em doses baixas); asma brnquica; distrbios gstricos ou duodenais crnicos ou recorrentes e lceras gastrintestinais; mau funcionamento do fgado ou dos rins. Gravidez e amamentao Voc deve informar o seu mdico se engravidar durante tratamento prolongado com Aspirina Prevent. Nos dois primeiros trimestres da gravidez, voc s dever usar Aspirina Prevent por recomendao mdica, em casos de absoluta necessidade. Voc no deve tomar Aspirina Prevent nos ltimos trs meses de gravidez por risco de complicaes para a me e para o beb durante o parto. Pequenas quantidades do cido acetilsaliclico e de seus produtos de metabolismo passam para o leite materno. Como at o momento no se relatou nenhum efeito prejudicial para os bebs, voc no precisa parar de amamentar se usar Aspirina Prevent em doses dirias que no ultrapassem 150 mg por dia. Se houver necessidade de tratamento com doses maiores (mais de 150 mg por dia), voc deve interromper a amamentao. Crianas e adolescentes CRIANAS OU ADOLESCENTES NO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SNDROME DE REYE, UMA DOENA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. Em caso de doena febril, a ocorrncia de vmito prolongado pode ser sinal de sndrome de Reye, uma doena que pode ser fatal, exigindo assistncia mdica imediata. Precaues Pacientes que sofrem de asma, de rinite alrgica sazonal, de plipos nasais ou de doenas crnicas do trato respiratrio, principalmente se acompanhadas de sintomas de rinite alrgica sazonal, ou pacientes que sejam alrgicos a qualquer tipo de analgsico, antiinflamatrio ou antireumtico, correm risco de sofrer crises de asma (asma por intolerncia a analgsicos). O mesmo se aplica a pacientes que apresentam alergias a outras substncias, como reaes de pele, coceira e urticria. Aspirina Prevent no deve ser usada por muito tempo em doses altas sem aconselhamento de um mdico. Conduo de veculos e utilizao de mquinas Aspirina Prevent no afeta a capacidade de dirigir veculos ou operar mquinas. Interaes medicamentosas Uso de Aspirina Prevent com outros medicamentos Algumas substncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com Aspirina Prevent ou podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos tambm podem estar relacionados com medicamentos tomados recentemente. Aspirina Prevent aumenta: o efeito de medicamentos anticoagulantes (por ex. derivados de cumarina e heparina); o risco de hemorragia gastrintestinal se for tomada com lcool ou medicamentos que contenham cortisona ou seus derivados; o efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de acar no sangue (sulfonilurias); os efeitos desejados e indesejados do metotrexato; o nvel sangneo

de digoxina; o efeito do cido valprico, um medicamento usado no tratamento da epilepsia. Aspirina Prevent diminui a ao de: medicamentos para o tratamento da gota, que aumentam a excreo de cido rico (por ex., probenecida, sulfimpirazona). O ibuprofeno pode interferir nos efeitos benficos de Aspirina Prevent. Os pacientes que estiverem sob tratamento com cido acetilsaliclico e tomarem ibuprofeno para o alvio de dor devem informar seus mdicos. Portanto, Aspirina Prevent no dever ser usada sem orientao mdica junto com uma das substncias acima. Deve-se evitar tomar bebidas alcolicas durante o uso de Aspirina Prevent. INFORME AO MDICO O APARECIMENTO DE REAES INDESEJVEIS, SE VOC EST FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO OU SE ESTIVER TOMANDO ASPIRINA PREVENT ANTES DE QUALQUER CIRURGIA. NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SADE. 4. Como devo usar este medicamento? Aspecto fsico: Aspirina Prevent um comprimido redondo e branco. Caractersticas organolpticas: Aspirina Prevent um comprimido sem cheiro. Dosagem Deve-se tomar a quantidade de comprimidos indicada pelo mdico, nas seguintes situaes: Para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio: 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. O primeiro comprimido deve ser mastigado, para se obter absoro rpida. Para reduzir o risco de incidncia de novo infarto e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocrdio: 100 a 300 mg por dia. Para a preveno secundria de derrame: 100 a 300 mg por dia. Para reduzir o risco de ataques isqumicos transitrios (AIT) e derrame em pacientes com AIT: 100 a 300 mg por dia. Para reduzir o risco de incidncia e morte em pacientes com angina do peito estvel e instvel: 100 a 300 mg por dia. Para preveno do tromboembolismo aps cirurgia vascular ou outras intervenes: 100 a 300 mg por dia. Para a preveno de trombose venosa profunda e embolia pulmonar aps imobilizao prolongada: 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. Para reduzir o risco de primeiro infarto do miocrdio em pessoas com fatores de risco cardiovascular, p.ex. diabete melito, hiperlipidemia (aumento dos lipdios no sangue), hipertenso (presso alta), obesidade, tabagismo, idade avanada: 100 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. Como Usar Tome Aspirina Prevent com lquido. No tome Aspirina Prevent com o estmago vazio. SIGA A ORIENTAO DE SEU MDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORRIOS, AS DOSES E A DURAO DO TRATAMENTO. Se esquecer de tomar Aspirina Prevent, no tome mais comprimidos na prxima vez; simplesmente continue o tratamento como recomendado. Durao do tratamento Aspirina Prevent destina-se a tratamento de longo prazo. Seu mdico lhe dir por quanto tempo voc dever tomar Aspirina Prevent. NO USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO. 5. Quais os males que este medicamento pode causar? Como qualquer medicamento, Aspirina Prevent pode provocar os seguintes efeitos indesejveis: Efeitos comuns: dor no estmago e sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias). Efeitos ocasionais: nuseas, vmitos e diarria. Casos raros: podem ocorrer sangramentos e lceras do estmago, reaes alrgicas em que aparece dificuldade para respirar e reaes na pele, principalmente em pacientes asmticos e anemia aps uso prolongado, devida a sangramento oculto do estmago ou intestino. Casos isolados: podem ocorrer alteraes da funo do fgado e dos rins, queda do nvel de acar no sangue e reaes cutneas graves. Informe imediatamente o mdico o aparecimento de fezes pretas, sinal de sria hemorragia no estmago. Doses baixas de cido acetilsaliclico reduzem a excreo de cido rico e isso pode desencadear ataque de gota em pacientes com esse risco. Tonturas e zumbidos, particularmente em idosos e crianas, podem indicar srio envenenamento (ver Superdose). Se ocorrer qualquer uma dessas reaes indesejveis, ou ao primeiro sinal de alergia, voc deve parar de tomar Aspirina Prevent. Informe o mdico, que decidir quais medidas devem ser adotadas. 6. O que fazer se algum usar uma grande quantidade deste medicamento de uma s vez? Se algum tomar uma dose excessiva, podero ocorrer efeitos indesejveis, como tontura e zumbido, sobretudo em crianas e idosos. Esses sintomas podem indicar envenenamento grave. No caso de superdose contate seu mdico, que decidir sobre as medidas necessrias de acordo com a gravidade da intoxicao. Se possvel, leve a embalagem com os comprimidos. 7. Onde e como devo guardar este medicamento? Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (15- 30C). Os comprimidos devem ser protegidos da umida de, portanto s devem ser retirados da embalagem na hora de tomar.

ASPIRINA Acido Acetilsaliclico Liberao Controlada Apresentao de Aspirina emb. c/ 30 compr. de 100 mg Indicaes: Aspirina indicada para as seguintes situaes, com base nas suas propriedades inibidoras da agregao plaquetria: para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio; para reduzir o risco de morbidade e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocrdio; para a preveno secundria de acidente vascular cerebral; para reduzir o risco de ataques isqumicos transitrios (AIT) e acidente vascular cerebral em pacientes com AIT; para reduzir o risco de morbidade e morte em pacientes com angina pectoris estvel e instvel; para preveno do tromboembolismo aps cirurgia vascular ou intervenes, p.ex. angioplastia coronria transluminal percutnea (PTCA), enxerto de bypass de artria coronria (CABG), endarterectomia ou shunt arteriovenoso; para a profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar aps imobilizao prolongada, p.ex. aps cirurgia de grande porte; para reduzir o risco de primeiro infarto do miocrdio em pessoas com fatores de risco cardiovasculares, p.ex. diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertenso, obesidade, tabagismo, idade avanada. Contra-indicaes: Conhecida hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico, a outros salicilatos ou a qualquer componente da frmula. Na presena de ditese hemorrgica, de lcera gastroduodenal, nos trs ltimos meses de gravidez. Reaes adversas / Efeitos colaterais: Podem ocorrer, ocasionalmente, distrbios gastrintestinais como nuseas, diarria, vmitos e pequena perda de sangue gastrintestinal que, em casos excepcionais, pode causar anemia. lcera gastrintestinal pode ocorrer ocasionalmente e, em alguns casos, com hemorragia e perfurao. Casos raros de reao de hipersensibilidade como dispnia e erupes de pele podem ocorrer. Casos isolados de alterao da funo heptica (aumento das transaminases) e renal, hipoglicemia e reaes graves de pele esto descritos. Tontura e zumbido podem ocorrer como sintomas de superdose, principalmente em crianas e idosos. Posologia: As seguintes doses so recomendadas: na angina pectoris instvel, na profilaxia do reinfarto e aps cirurgia vascular: dose diria de 100 a 300 mg de cido acetilsaliclico; no infarto agudo do miocrdio: dose diria de 100 a 160 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de ataque isqumico transitrio e infarto cerebral: dose diria de 30 a 300 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de trombose dos vasos coronarianos em pacientes c/ fatores de risco: doses de 100 a 200 mg/dia ou 300 mg em dias alternados; para preveno de trombose venosa e embolia pulmonar: dose diria de 1.000 a 1.500 mg de cido acetilsaliclico. Aspirina Prevent deve ser ingerida c/ um pouco de lquido, durante ou aps a refeio. Caractersticas farmacolgicas: CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS O cido acetilsaliclico inibe a agregao plaquetria bloqueando a sntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ao baseia-se na inibio irreversvel da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitrio especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas no so capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o cido acetilsaliclico tenha outros efeitos inibitrios sobre as plaquetas. Por essa razo usado para vrias indicaes relativas ao sistema vascular. O cido acetilsaliclico pertence ao grupo dos frmacos antiinflamatrios no esterides, com propriedades analgsicas, antipirticas e antiinflamatrias. Doses orais de geralmente 0,3 a 1,0 g so usadas para o alvio da dor e nas afeces febris menores, tais como resfriados e gripe, para a

reduo da temperatura e alvio das dores musculares e das articulaes. Tambm usado nos distrbios inflamatrios agudos e crnicos, tais como artrite reumatide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afeces usam-se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g dirios, em doses divididas. Propriedades farmacocinticas Aps a administrao oral de comprimidos simples, o cido acetilsaliclico rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e aps a absoro, o cido acetilsaliclico convertido em cido saliclico, seu principal metablito ativo. Os nveis plasmticos mximos de cido acetilsaliclico so atingidos aps 10 a 20 minutos e os de cido saliclico aps 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Aspirina 100 mg e 300 mg com laca resistente a cido, o princpio ativo no liberado no estmago mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparao com os comprimidos simples, a absoro do cido acetilsaliclico retardada em 3 a 6 horas aps a administrao dos comprimidos com revestimento entrico. Tanto o cido acetilsaliclico como o cido saliclico ligam-se amplamente s protenas plasmticas e so rapidamente distribudos a todas as partes do organismo. O cido saliclico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O cido saliclico eliminado principalmente por metabolismo heptico; os metablitos incluem o cido salicilrico, o glicurondeo salicilfenlico, o glicurondeo salicilaclico, o cido gentsico e o cido gentisrico. A cintica da eliminao do cido saliclico dependente da dose, uma vez que o metabolismo limitado pela capacidade das enzimas hepticas. Desse modo, a meia-vida de eliminao varia de 2 a 3 horas aps doses baixas at cerca de 15 horas com doses altas. O cido saliclico e seus metablitos so excretados principalmente por via renal. DADOS DE SEGURANA PR-CLNICOS O perfil de segurana pr-clnico do cido acetilsaliclico est bem documentado. Nos testes com animais, os salicilatos causaram dano renal, mas no outras leses orgnicas. O cido acetilsaliclico foi adequadamente testado quanto mutagenicidade e carcinogenicidade; no foi observado nenhum indcio relevante de potencial mutagnico ou carcinognico.

ATENSINA Classe farmacolgica: Antihipertensivo Principio ativo: Cloridrato de Clonidina Indicaes: Atensina indicada para o tratamento da hipertenso arterial sistmica. Atensina pode ser utilizada isoladamente ou associada a outros anti hipertensivos. Contra indicaes: Hipersensibilidade conhecida clonidina e a outros componentes da frmula. Pacientes portadores de bradiarritmia grave conseqente da doena do ndulo sinusal ou do bloqueio AV de 2 ou 3 graus. Posologia: A doena hipertensiva desenvolve-se muito lentamente e, assim sendo, para preservar o bem-estar do paciente, no recomendvel uma reduo rpida dos valores pressricos, exceto nos casos de crise hipertensiva. Para a maioria dos casos de hipertenso leve suficiente uma dose diria de ATENSINA, variando de 0,075 a 0,200 mg. Deste modo, recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose nica diria, noite de 0,075 mg, 0,100 mg, 0,150 mg ou 0,200 mg, de acordo com o grau de severidade do quadro clnico. Na eventualidade de no ser obtido o controle desejado dos valores tensionais dentro de 1 a 3 semanas, a dose diria poder ser aumentada, administrando se pela manh dose idntica da noite. Para alguns casos pode ser necessrio ampliar a posologia, sucessivamente, at que a presso arterial se situe em nveis adequados. Salvo determinadas excees, um aumento da dose diria para mais de 0,450 mg no proporciona em geral uma reduo adicional importante dos valores pressricos. Somente nas formas de hipertenso grave pode ser necessrio um aumento da dose diria at 0,900 mg, que dever ser subdividida em 3 doses individuais de 0,300 mg cada. Reaes adversas: A maioria das reaes adversas leve e tende a diminuir com a continuao da teraputica. Alteraes endcrinas: ginecomastia Alteraes psiquitricas: distrbios do sono, pesadelo, alucinaes, depresso, estados confusionais, percepo delirante, diminuio da libido Alteraes do sistema nervoso: vertigem, cefalia, parestesia, sedao Alteraes oculares: alteraes na acomodao, diminuio do fluxo lacrimal Alteraes cardacas: Bloqueio atrio-ventricular, bradiarritmia, bradicardia sinusal Alteraes vasculares: hipotenso ortosttica, fenmeno de Raynaud Alteraes do trato respiratrio, torxicas e mediastinais: secura nasal Alteraes gastrointestinais: Atensina CCDS 0067-02 7 constipao, boca seca, nusea, dor na glndula partida, vmito, pseudo-obstruo do intestino Alteraes na pele e tecido subcutneo: alopcia, prurido, rash, urticria Alteraes do sistema reprodutor e mama: disfuno ertil

Alteraes gerais e administrao local: fadiga, mal estar geral Investigaes: aumento da glicemia. Interaes medicamentosas: A reduo da presso arterial induzida por clonidina pode ser potencializada pela administrao concomitante de outros anti-hipertensivos. Isto pode ser de utilidade teraputica no caso de outros agentes anti-hipertensivos, tais como diurticos, vasodilatadores, betabloqueadores, antagonistas do clcio e inibidores da ECA (Enzima Conversora da Angiotensina), mas no no caso de bloqueadores alfa-1. Substncias que elevam a presso arterial ou induzem uma reteno de sdio e gua, tais como antiinflamatrios no-esterides, podem reduzir o efeito teraputico da clonidina. Substncias com propriedades bloqueadoras alfa-2, tais como fentolamina ou tolazolina, podem abolir de forma dose-dependente os efeitos desenvolvidos pela clonidina atravs dos receptores alfa-2. A administrao concomitante de substncias com efeito dromotrpico ou cronotrpico negativo, tais como betabloqueadores ou glicosdios digitlicos, pode provocar ou potencializar distrbios bradicrdicos do ritmo. No pode ser excluda a possibilidade de que a administrao simultnea de um betabloqueador provoque ou potencialize alteraes vasculares perifricas. A administrao concomitante de antidepressivos tricclicos ou de neurolpticos com propriedades alfa-bloqueadoras pode reduzir ou abolir o efeito anti-hipertensivo e provocar ou agravar transtornos da regulao ortosttica. A clonidina pode potencializar os efeitos de substncias depressoras centrais e do lcool. Farmacologia : Clonidina pr-sinptico estimula alfa-adrenrgicos localizados no tronco cerebral, resultando em diminuio da presso arterial por duas razes: bradicardia causa primeira e diminuir o dbito cardaco, segundo, relaxa os vasos sanguneos, reduzindo a resistncia vascular perifrica. Alm disso, a (2). clonidina reduz a resistncia vascular renal e do fluxo sanguneo renal produz sustentada Modo de ao: Estimula os receptores adrengicos alfa2, inibindo a liberao de Norepinefrina nas terminaes nervosas simpticas, reduzindo a atividade simptica e promovendo sedao e diminuio do tnus vasomotor e frequncia cardaca. Meia vida: A meia vida plasmtica de aproximadamente 13 horas, podendo oscilar entre 10 e 20 horas. Porm, pode ser prolongada at 41 horas se os pacientes apresentarem disfuno renal grave. Farmacocinetica: - absoro: A clonidina bem absorvida aps a administrao oral, atingem uma biodisponibilidade de 75% e esta ligada as protenas em 20% e no existe efeito de primeira passagem heptica. - Distribuio: A distribuio da clonidina rpida e ampla nos tecidos e a substncia atravessa as barreiras hematoenceflica e placentria. Sua fixao s protenas plasmticas de 30-40%. - Metabolizao: A metabolizao ocorre no fgado onde o farmaco sobre o efeito de primeira passagem onde acontece a biotransformao cotando substncias e enzimas pra chegar no seu sitio receptor. - Eliminao: Cerca de 70% da dose administrada excretada pela urina, principalmente na forma de frmaco inalterado (40-60% da dose). O seu metablito principal, p-hidroxiclonidina, farmacologicamente inativo. Aproximadamente 20% da quantidade total excretada pelas fezes.

Descrio do produto: Fabricante: Boeheringer Atensina 150mcg 30 Comprimidos. Indicaes de Atensina Todas as formas de hipertenso arterial. Observao: Desconhecem-se restries ou precaues especiais para o uso do produto em pacientes com idade superior a 65 anos.

BACTRIM Classe: Trimetoprima (TM) e do Sulfametoxazol (SMT) Princpio ativo: Sulfametoxazol + Trimetoprima Indicaes Tratamento das infeces causadas por germes sensveis associao trimetoprima-sulfametoxazol, tais como: -Infeces do trato respiratrio altas e baixas: exacerbaes agudas de quadros crnicos de bronquite, bronquiectasia, faringite, sinusite, otite mdia aguda em crianas, tratamento e profilaxia (primria e secundria) da Pneumonia por Pnemocystis carinii em adultos e crianas. -Infeces do trato urinrio e renais: cistites agudas e crnicas, pielonefrites, uretrites, prostatites. -Infeces genitais em ambos os sexos, inclusive uretrite gonoccica. -Infeces gastrintestinais, incluindo febre tifide e paratifide, e tratamento dos portadores, clera (como medida conjunta reposio de lquidos e eletrlitos), diarria dos viajantes causada pela Escherichia coli, shiguellose. -Infeces da pele e tecidos moles: piodermite, furnculos, abscessos e feridas infectadas. -Outras infeces bacterianas: osteomielite aguda e crnica, brucelose aguda, nocardiose, blastomicose sul-americana. Contra-indicaes O Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) est contra-indicado nos casos de leses graves do parnquima heptico e em pacientes com insuficincia renal grave quando no se pode determinar regularmente a concentrao plasmtica. Da mesma forma, o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) est contra-indicado aos pacientes com histria de hipersensibilidade sulfonamida ou trimetoprima. No deve ser administrado a prematuros e recm nascidos durante as primeiras 6 semanas de vida. Posologia As doses devem ser administradas pela manh e noite, de preferncia aps uma refeio e com suficiente quantidade de lquido. a)Adultos e crianas acima de 12 anos Dose habitual: 2 comprimidos de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) ou 1 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) F ou 20 ml da suspenso a cada 12 horas ou 10 ml da suspenso F a cada 12 horas. Dose mnima e dose para tratamento prolongado (mais de 14 dias): 1 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) ou 1/2 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) F ou 10 ml da suspenso a cada 12 horas ou 5 ml da suspenso F a cada 12 horas. Dose mxima (casos especialmente graves): 3 comprimidos de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) ou 1 e 1/2 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) F ou 30 ml da suspenso a cada 12 horas ou 15 ml da suspenso F a cada 12 horas. b)Crianas abaixo de 12 anos 6 semanas a 5 meses: 1/4 medida da suspenso peditrica (2,5 ml) a cada 12 horas. 6 meses a 5 anos: 1/2 medida da suspenso peditrica (5 ml) a cada 12 horas ou 1/4 medida da suspenso F (2,5 ml) a cada 12 horas. 6 a 12 anos: 1 medida da suspenso peditrica (10 ml) a cada 12 horas ou 1/2 medida da suspenso F (5 ml) a cada 12 horas. A posologia acima indicada corresponde aproximadamente a dose diria mdia de 6 mg de trimetoprima e 30 mg de sulfametoxazol por kg de peso. Nas infeces graves a dosagem recomendada pode ser aumentada em 50%. Farmacologia O Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) contm dois componentes ativos, que agindo sinergicamente, bloqueiam duas enzimas que catalisam estgios sucessivos na biossntese do cido

folnico no microorganismo. Este mecanismo usualmente produz uma atividade bactericida in vitro em concentraes que so apenas bacteriostticas para cada um dos componentes, se usados isoladamente. Alm disso, Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) freqentemente eficaz contra germes que so resistentes a um de seus componentes. Devido ao seu mecanismo de ao o risco de resistncia bacteriana minimizado. O efeito antibacteriano do Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) in vitro atinge um amplo espectro de germes patognicos Gram-positivos e Gram-negativos. Germes geralmente sensveis (CIM = concentrao inibitria mnima < 80mg/l): -Cocos: Staphylococcus aureus (meticilina-sensveis e meticilina-resistentes), Staphylococcus spp. (coagulase negativa), Streptococcus b-hemolticos (Grupos A e B), Enterococcus faecalis, Streptococcus no b-hemolticos, Streptococcus pneumoniae (penicilina-sensveis, penicilina-resistentes), Branhamella catarrhalis. -Bastonetes Gram-negativos: Haemophilus influenzae (b-lactamase positivos, b?lactamase negativos), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, E. coli, Citrobacter spp., Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, outras Klebsiellas spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Havnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, outras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritis, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae. -Diversos bastonetes Gram-negativos: Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningites, Cedecea spp., Edwardsiella tarda, Kluyvera spp., Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia. Baseado em experincia clnica, os seguintes germes devem tambm ser considerado como sensveis: Brucella, Chlamydia trachomatis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii. Germes parcialmente sensveis (CIM = 80 - 160 mg/l): Xanthomonas maltophilia (anteriormente denominado Pseudomonas maltophilia). Germes resistentes (CIM > 160 mg/l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema palladium. No caso de infeces causadas por germes parcialmente sensveis, recomenda-se um teste de sensibilidade para que se exclua qualquer resistncia. A sensibilidade ao Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) pode ser determinada por mtodos padronizados tais como os testes de difuso com disco ou testes de diluio recomendados pelo "National Comittee for Clinical Laboratory Standards" (NCCLS). Farmacocintica As propriedades farmacocinticas da trimetoprima (TM) e do sulfametoxazol (SMZ) so muito semelhantes Aps administrao oral, TM e SMZ so rpida e quase completamente absorvidos na poro superior do trato gastrintestinal. Aps dose nica de 160 mg de TM + 800 mg de SMZ, picos de concentrao plasmtica de 1,5 - 3 mg/ ml para TM e 40 - 80 mg / ml para SMZ so obtidos dentro de 1 a 4 horas. Se a administrao for repetida a cada 12 horas, a concentrao estabiliza-se neste nvel. O volume de distribuio da TM cerca de 130 litros e do SMZ cerca de 20 litros. Nas concentraes acima mencionadas, 42 - 46% de TM e 66% de SMZ ligam-se s protenas plasmticas. Estudos em animais e no homem tm demonstrado que a difuso do Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) nos tecidos boa. Grandes quantidades de TM e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sangunea para os lquidos intersticiais e outros lquidos orgnicos extravasculares. Entretanto, em associao, as concentraes de TM e SMZ so superiores s concentraes inibitrias mnimas (CIM) para a maioria dos germes patognicos. Em seres humanos, TM e SMZ foram detectados na placenta fetal, no sangue do cordo umbilical, lquido amnitico e tecidos fetais (fgado, pulmo), o que indica que ambas as substncias atravessam a barreira placentria. Em geral, concentraes fetais de TM so similares e as de SMZ so menores do que as concentraes detectadas na me. Ambas as substncias so excretadas pelo leite materno. Concentraes no leite materno so similares (TM) ou mais baixas (SMZ) do que as concentraes no plasma materno. Aproximadamente 50 - 70% da dose de TM e 10 - 30% da dose de SMZ so excretadas inalteradas. Os principais metablitos de TM so os derivados xidos 1 e 3 e hidroxi 3' e 4'; alguns metablitos so

ativos. SMZ metabolizado no fgado, predominantemente por acetilao N4 e, em uma menor extenso, por conjugao de glicurondeos; os metablitos so inativos. As meia-vidas dos dois componentes so muito semelhantes (em mdia de 10 horas para TM e 11 horas para SMZ). Ambas as substncias, assim como seus metablitos so eliminadas quase exclusivamente por via renal atravs de filtrao glomerular e secreo tubular, o que determina concentraes urinrias das substncias ativas consideravelmente mais altas do que a concentrao no sangue. Apenas uma pequena parte das substncias eliminada por via fecal. Precaues e advertncias Existe maior risco de reaes adversas graves em pacientes idosos ou em pacientes que apresentem as seguintes condies: insuficincia heptica, insuficincia renal ou uso concomitante de outras drogas (em cada caso, o risco pode ser relacionado dosagem ou durao do tratamento). xito letal, embora raro, tem sido descrito relacionado com reaes graves, tais como: discrasias sanguneas, eritema exsudativo multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), necrlise epidrmica txica (sndrome de Lyell) e necrose heptica fulminante. Para diminuir o risco de reaes indesejveis, a durao do tratamento com Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) deve ser a menor possvel, especialmente em pacientes idosos. Em caso de comprometimento renal, a posologia deve ser ajustada conforme descrito no item "Posologias especiais". Pacientes em uso prolongado de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) devem fazer controle regular de hemograma. Caso surja reduo significativa de qualquer elemento figurado do sangue, o tratamento com Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) deve ser suspenso. A no ser em casos excepcionais o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) no deve ser administrado a pacientes com srias alteraes hematolgicas. Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) tem sido ocasionalmente administrado a pacientes sob uso de agentes citotxicos para o tratamento de leucemia, sem que apresente qualquer evidncia de efeitos adversos sobre a medula ssea ou sangue perifrico. Devido possibilidade de hemlise, o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) no deve ser administrado a pacientes portadores de deficincia de G6PD (desidrogenase de glicose 6-fosfato) a no ser em casos de absoluta necessidade e em doses mnimas. O tratamento deve ser descontinuado imediatamente ao primeiro sinal de "rash" cutneo ou qualquer outra reao adversa sria. Deve ser administrado com cautela a pacientes com histria de alergia severa ou asma brnquica. Nos pacientes idosos ou em pacientes com histria de deficincia de cido flico ou insuficincia renal, podem ocorrer alteraes hematolgicas indicativas de deficincia de cido flico. Estas alteraes so reversveis administrando-se cido folnico. Pacientes em uso prolongado de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) (em particular, pacientes com insuficincia renal) devem fazer exame de urina e avaliao da funo renal regularmente. Adequada administrao de lquidos e eliminao urinria devem ser asseguradas durante o tratamento para prevenir cristalria. Como com todas as drogas contendo sulfonamidas, recomenda-se cuidado em pacientes com Porfiria ou disfuno tireoidiana. Gravidez e lactao Experimentos em animais com doses bastante elevadas de TM e SMZ apresentaram malformaes fetais tpicas de antagonismo de cido flico. Com base em relatrios efetuados em mulheres grvidas, reviso de literatura e relatrios espontneos de malformaes, o uso de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) parece no apresentar risco de teratogenicidade em seres humanos. Uma vez que tanto TM como SMZ atravessam a barreira placentria e podem, portanto, interferir com o metabolismo do cido flico, o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) somente dever ser utilizado durante a gravidez se os possveis riscos para o feto justificarem os benefcios teraputicos esperados. Recomenda?se que toda mulher grvida, ao ser tratada com o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima), receba concomitantemente 5 a 10 mg de cido flico diariamente. Deve-se evitar o uso de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) durante o ltimo estgio da gravidez tanto quanto possvel devido ao

risco de kernicterus no neonato. Tanto TM como SMZ passam para o leite materno. Embora a quantidade ingerida pelo lactente seja pequena, recomenda-se que os possveis riscos para o lactente (kernicterus, hipersensibilidade) sejam cuidadosamente avaliados frente aos benefcios teraputicos esperados para a lactante.

BENERVA Classe Farmacolgica: Vitamina Principio ativo: Tiamina (Vitamina B1) Descrio Geral: Este medicamento til para prevenir e tratar a carncia (deficincia) de vitamina B1 no organismo. No entanto, voc deve considerar como princpio bsico que todo medicamento s deve ser tomado mediante receita mdica. No tome, no doe e nem recomende este ou outros remdios, sem o conhecimento de seu mdico. Os comprimidos de Benerva devem ser tomados com um pouco de lquido. Nodevem fazer uso de Benerva pacientes sensveis vitamina B1. Benerva em geral bem tolerado, porm podem ocorrer eventualmente reaes imprevisveis e dependentes da tolerncia individual ao medicamento. Caso ocorram reaes com o uso do Benerva, suspenda a medicao e informe imediatamente seu mdico. Indicaes: Beribri (deficincia grave e tpica de vitamina B1); Sndrome de Wernicke-Korsakoff; Neurites e polineurites ( como tratamento adjuvante); Necessidades aumentadas de vitamina B1 (gravidez, amamentao, pessoas idosas); Neurites e cardiomiopatia causadas por consumo excessivo de lcool. Contra Indicaes: Este produto est contra-indicado a pacientes sensveis a um ou mais componentes do produto. Posologia: Um a dois comprimidos ao dia, ou a critrio mdico. Reaes adversas: No existem informaes sobre efeitos adversos provocados pela vitamina B1 administrada por via oral. Reaes alrgicas podem ocorrer quando o paciente for sensvel a um ou mais componentes do produto. Caso ocorra algum efeito colateral, suspenda o uso deste produto e informe imediatamente seu mdico. Interao medicamentosa: No existe registro de interao da vitamina B1 (oral) com outras drogas. Farmacocintica: Aps ter sido absorvida, principalmente na poro superior do duodeno, a vitamina B1 transformada em pirofosfato de tiamina (ou cocarboxilase), que a sua forma ativa. A vitamina B1 indispensvel para a descarboxilao oxidativa do cido pirvico e do cido 2- oxoglutrico e tambm, tanto quanto o grupo prosttico da transcetolase, age na degradao dos glicdios atravs do intermedirio do ciclo das pentoses-fosfato. O tempo de meia- eliminao do organismo de 10 a 20 horas. excretada sob a forma de metablitos (uma pequena frao inalterada), a maior parte atravs dos rins. A taxa sangnea normal de vitamina B1 est compreendida entre 2 a 4 mcg/100 ml. A carncia em tiamina est diretamente relacionada ao aporte de glicdios (0,4 mg/1000 kcal). Em caso de alimentao rica em glicdios, o aporte de vitamina B1 deve ser adaptado. O teste de ativao da transcetolase permite reconhecer um dficit de vitamina B1 em estgio inicial.

BENZETACIL Classe Farmacolgica: Antibitico Penicilina Injetvel. Exclusivamente para injeo intramuscular profunda. Uso adulto e peditrico Principio ativo: Benzilpenicilina Benzatina Indicaes Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) est indicado no tratamento de infeces causadas por germes sensveis penicilina G. So elas: Infeces estreptoccicas (grupo A, sem bacteremia): Infeces leves e moderadas do trato respiratrio superior e da pele. Infeces venreas: Sfilis, bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta. Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doena reumtica. Profilaxia de recorrncias da febre reumtica e/ou coria. Farmacocintica A penicilina G benzatina resulta da combinao de duas molculas da penicilina com uma da NN dibenziletilenodiamina (benzatina). A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ao bactericida durante o estgio de multiplicao ativa dos microrganismos sensveis. Atua por inibio da biossntese do mucopeptdeo da parede celular. A benzilpenicilina benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa com conseqente liberao lenta a partir do local de administrao. A droga hidrolisada penicilina G. Esta combinao de hidrlise e absoro lenta resulta em nveis sricos mais baixos, porm muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilizao parenteral. Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga- se s protenas plasmticas. Distribui-se amplamente pelos vrios tecidos do organismo. Os nveis mais elevados so encontrados nos rins e em menores concentraes no fgado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no lquor, em menor grau. Com funo renal normal, a droga rapidamente excretada pelos tbulos. Em recm-nascidos e crianas pequenas, como em indivduos com funo renal comprometida, a excreo retarda-se consideravelmente. Contra indicaes Benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) est contra- indicado para pacientes com alergia s penicilinas. Reaes de hipersensibilidade srias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Indivduos com histria de hipersensibilidade a mltiplos alrgenos so mais suscetveis a estas reaes. Posologia Uso do medicamento deve ser orientado de acordo prescrio mdica. Recomenda- se, a critrio mdico, as seguintes dosagens: A - Infeces estreptoccicas (grupo A) do trato respiratrio superior e da pele: Injeo2 nica de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas at 27 kg. injeo2 nica de 900.000 unidades para crianas maiores. injeo2 nica de 1.200.000 unidades para adultos. B - Sfilis primria, secundria e latente: sfilis primria: injeo2 nica de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). sfilis tardia (terciria e neurossfilis): 3 injees de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina), com intervalo de 1 semana entre as doses.

sfilis congnita: 50.000 U/Kg de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianas entre 2 e 12 anos. Bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta: injeo nica de 1.200.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). C - Profilaxia da febre reumtica e da glomerulonefrite: Recomenda- se a utilizao peridica de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. NOTA: Embora a taxa de recorrncia de febre reumtica seja baixa utilizando- se este procedimento, pode-se considerar a administrao a cada 3 semanas caso o paciente tenha histria de mltiplas recorrncias, possua leso valvar grave ou tenha apresentado recorrncia com a administrao a cada 4 semanas. O mdico deve avaliar os benefcios de injees mais freqentes contra a possibilidade de reduzir a aceitao do paciente a este procedimento. Precaues e advertncias Benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) deve ser utilizado com cautela em indivduos com histria de alergia intensa e/ou asma. Se ocorrer reao alrgica, a droga dever ser interrompida, e o paciente receber tratamento adequado. Uso durante a gravidez: As penicilinas atravessam a placenta rapidamente. os efeitos para o feto, caso existam, no so conhecidos. Ainda que as penicilinas sejam consideradas seguras para o uso durante a gravidez, benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) deve ser utilizado nesta circunstncia somente quando necessrio, segundo critrio mdico. Uso durante a lactao: A benzilpenicilina excretada no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, no so conhecidos. A administrao para mulheres que esto amamentando somente deve ser realizada segundo critrio mdico. Uso em pacientes peditricos: A Benzilpenicilina oferece segurana para o uso em crianas, incluindo lactentes, semelhante observada com adultos, embora em recm- nascidos e crianas pequenas a sua eliminao se retarde consideravelmente. a sua utilizao e posologia devem seguir as orientaes descritas anteriormente. (vide itens modo de usar e posologia). Uso em pacientes com comprometimento renal: A excreo da benzilpenicilina est retardada nestes pacientes. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco Seguir orientaes anteriores. Superdosagem Conduta na superdose No h relatos de superdosagem com Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). Normalmente, as penicilinas apresentam toxicidade direta mnima para o homem. No entanto, a natureza viscosa da suspenso de benzilpenicilina benzatina pode causar quaisquer das alteraes neurovasculares descritas nas precaues. Desde que no h antdotos, o tratamento deve ser sintomtico e de suporte. Conservao e armazenagem Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15C e 30C).

BENZIL PENICILINA BENZATINA Indicaes: Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) est indicado no tratamento de infeces causadas por germes sensveis penicilina G, que sejam suscetveis aos nveis sricos baixos, porm muito prolongados, caractersticos desta forma de dosificao. A terapia dever ser orientada por estudos bacteriolgicos (incluindo testes de sensibilidade) e pela resposta clnica. As seguintes indicaes usualmente iro responder a doses adequadas de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina): Infeces estreptoccicas (grupo A, sem bacteremia): Infeces leves e moderadas do trato respiratrio superior e da pele. Infeces venreas: Sfilis, bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta. Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doena reumtica. Profilaxia de recorrncias da febre reumtica e/ou coria. Contra-indicaes: Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) est contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade s penicilinas. A droga no deve ser injetada em artrias ou nervos, ou nas proximidades destes. Reaes adversas / Efeitos colaterais: As penicilinas so substncias de baixa toxicidade, mas com ndice significativo de sensibilizao. As seguintes reaes de hipersensibilidade, associados com o uso de penicilina, foram relatadas: erupes cutneas, desde as formas maculopapulosas at a dermatite esfoliativa; rash; urticria; edema de laringe; enterocolite pseudomembranosa; reaes semelhantes a doena do soro, incluindo febre, calafrios, edema, artralgia e prostrao. Febre e eosinofilia podem ser as nicas manifestaes observadas. Reaes anafilticas intensas tm sido relatadas. Reaes como anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatia e nefropatia so infreqentes e esto associadas com altas doses de penicilina por via parenteral. Como com outros tratamentos para sfilis, casos de ocorrncia de reao de Jarisch-Herxheimer foram relatados. Posologia: Recomenda-se, a critrio mdico, as seguintes dosagens: A - Infeces estreptoccicas (grupo A) do trato respiratrio superior e da pele: injeo nica de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas at 27 kg. injeo nica de 900.000 unidades para crianas maiores. injeo nica de 1.200.000 unidades para adultos. B - Sfilis primria, secundria e latente: sfilis primria: injeo nica de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). sfilis tardia (terciria e neurossfilis): 3 injees de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina), com intervalo de 1 semana entre as doses. sfilis congnita: 50.000 U/Kg de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianas entre 2 e 12 anos. Bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta: injeo nica de 1.200.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). C - Profilaxia da febre reumtica e da glomerulonefrite: Recomenda-se a utilizao peridica de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. NOTA: Embora a taxa de recorrncia de febre reumtica seja baixa utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administrao a cada 3 semanas caso o paciente tenha histria de mltiplas recorrncias, possua leso valvar grave ou tenha apresentado recorrncia com a administrao a cada 4 semanas. O mdico deve avaliar os benefcios de injees mais freqentes contra a possibilidade de reduzir a aceitao do paciente a este procedimento. Pacientes com insuficincia renal Necessrio ajuste de dose: clearance de creatinina 10-50 mL/min, 75% da dose usual clearance de creatinina 10 mL, 20-50% da dose usual.

Caractersticas farmacolgicas: A penicilina G benzatina resulta da combinao de duas molculas da penicilina com uma da NN dibenziletilenodiamina (benzatina). A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ao bactericida durante o estgio de multiplicao ativa dos microrganismos sensveis. Atua por inibio da biossntese do mucopeptdeo da parede celular. A benzilpenicilina benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa com conseqente liberao lenta a partir do local de administrao. A droga hidrolisada penicilina G. Esta combinao de hidrlise e absoro lenta resulta em nveis sricos mais baixos, porm muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilizao parenteral. Farmacocintica: Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga-se s protenas plasmticas. Distribui-se amplamente pelos vrios tecidos do organismo. Os nveis mais elevados so encontrados nos rins, e em menores concentraes no fgado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no lquor, em menor grau. Com funo renal normal, a droga rapidamente excretada pelos tbulos. Em recm-nascidos e crianas pequenas, como em indivduos com funo renal comprometida, a excreo retarda-se consideravelmente. Aps a administrao IM de 1.200.000 unidades da penicilina benzatina, a penicilina mantm os nveis sricos adequados (>= 0,02 g/ml penicilina) durante os 28 dias seguintes. Este nvel srico foi considerado adequado para proteo contra estreptococos beta hemoltico responsvel pela febre reumtica. Indivduos obesos podem atingir nveis sricos inferiores a 0,02 g/ml penicilina.

BICARBONATO DE SDIO Forma Farmacutica: Soluo Injetvel a 8,4%. Via de Administrao: Via parenteral Para uso intravenoso e intramuscular. Apresentaes: Ampolas plsticas transparentes contendo 10 ml. ADULTO E PEDITRICO Composio: Cada ampola contm a seguinte composio porcentual: Bicarbonato de Sdio ...................................... 8,4 g. gua para Injeo ..q.s.p............................ 100,0 ml. Ao do medicamento: Dentro das caractersticas do produto, e desde que corretamente utilizado conforme as orientaes impostas por todos os itens de prescrio, este desenvolve plenamente sua eficincia teraputica durante o tratamento. Prazo de validade: Seu prazo de validade de 2 anos a partir da data de fabricao, ao que aps este prazo pode no mais apresentar os efeitos desejados. Ao adquirir qualquer medicamento verifique sempre o prazo de validade impresso na embalagem. No use medicamento com prazo de validade vencido. Alm de no obter o efeito desejado pode ser prejudicial para sua sade. Indicaes: O Bicarbonato de Sdio utilizado para tratamento de acidose metablica e suas manifestaes. utilizado tambm para o tratamento de cetacidose diabtica, insuficincia renal, perturbaes cidobsica. Contra-indicaes: O Bicarbonato de Sdio contra-indicado para pacientes com alcaloses metablicas ou respiratria, pacientes com perda de cloreto causada a por vmito ou drenagem gastrintestinal; pacientes com hipocalcemia; durante a gravidez e em crianas menores de 2 anos. Precaues e advertncias: Evitar o uso quando constatado odor desagradvel ou corpos estranhos no produto. Se houver turvao no produto ou indcios de violao do frasco, o mesmo no dever ser utilizado. Manter fora do alcance das crianas. Possveis Interaes: Evitar administrao simultnea com outros medicamentos, no intuito de evitar interaes. No deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentao, exceto sob orientao mdica. Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentao durante o uso deste medicamento. No h contra-indicao relativa a faixas etrias. Informe ao mdico ou cirurgio-dentista o aparecimento de reaes desagradveis. Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de algum outro medicamento. No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser perigoso para a sua sade.

Modo de usar: Deve ser utilizado conforme orientaes prescritas no item posologia. Por ser de carter estril, no se procede em hiptese alguma a guarda e conservao de volumes restantes das solues utilizadas, devendo as mesmas serem descartadas. Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. No interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. No use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Reaes adversas: Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis. Situaes de intolerncia ao Bicarbonato de Sdio por parte do organismo podem gerar reaes adversas como nuseas, enjos, indisposies eventuais, etc. que desaparecem com a descontinuao do uso do produto. Superdose: Na eventualidade de administraes acidentais com doses muito acima das orientadas, procurar por socorro mdico imediatamente para as devidas medidas de controle. Caractersticas Farmacolgicas: O Bicarbonato de Sdio constituinte normal dos fluidos orgnicos. Seu nvel plasmtico normal varia de 24 a 31 mEq/L. A concentrao plasmtica regulada pelos rins. O nion bicarbonato considerado lbil, pois em pH adequado pode ser convertido a cido carbnico e este, a gua e dixido de carbono. No fluido extracelular, a relao cido carbnico; bicarbonato 1;20. No adulto sadio com funo renal normal, quase todo o on bicarbonato filtrado pelo glomrulo reabsorvido, excretando-se menos de 1% pela urina. O bicarbonato de Sdio nico sistema tampo do organismo que esta sujeito a regulao compensatria. Assim, qualquer alterao no sistema-tampo cido carbnico-bicarbonato provocada pelo pulmes e pelos rins pe em ao a capacidade tamporadora todos outros sistemas. Na acidose metablica o uso do bicarbonato de sdio de grande importncia. Resultados de Eficcia: Como objeto de estudo, a eficincia teraputica do produto se fez consagrada e registrada no meio cientfico pelo seu uso e aplicao na prtica da rea farmacutica, estando suas caractersticas inscritas e comprovadas pelo compndio oficial de renome United States Pharmacopeia XXII edio Pg. 1254. Posologia: A administrao do produto deve ser feito exclusivamente sob orientao mdica.

BUPIVACANA Classe Teraputica:Anestsicos

Indicaes Anestesia por infiltrao, quando se deseja longa durao, por exemplo, para analgesia ps-operatria. Bloqueios de longa durao ou anestesia peridural onde a epinefrina contra-indicada e o relaxamento muscular potente no necessrio ou desejvel. Anestesia em obstetrcia. Contra-indicaes As solues de bupivacana so contra-indicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestsicos locais do tipo amida ou a outros componentes da frmula, por exemplo, metabissulfito de sdio, nas solues contendo epinefrina. As solues de bupivacana so contra-indicadas em associao com anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de bupivacana para a circulao pode causar reaes de toxicidade sistmica aguda. Os anestsicos locais so contraindicados em anestesia peridural em pacientes com hipotenso acentuada, tais como nos choques cardiognico e hipovolmico. Bloqueios obsttricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte. Posologia A tabela apresentada a seguir um guia para a dosagem para as tcnicas mais comumente utilizadas. A experincia do clnico e o conhecimento da condio fsica, idade e peso corpreo dos pacientes so muito importantes no clculo da dose necessria. Quando bloqueios prolongados so usados, tanto infuso contnua quanto administrao repetida em bolus, o risco de se atingir concentrao plasmtica txica ou de induzir um dano neural local devem ser considerados. A dose mxima recomendada de bupivacana em um perodo de 4 horas de 2 mg/kg de peso at 150 mg em adultos. Experincias at o momento indicam que a administrao de 400 mg durante 24 horas bem tolerada em adultos normais. Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos. Tipo de bloqueio Dose ml mg Infiltrao 5-30 25-150 Anestesia Peridural Contnua 10 50 inicialmente, seguido por 3-8 1540 cada 4-6 horas Bloqueio Intercostal 2-3 10-15 por nervo para um total de 10 nervos Bloqueios maiores (ex.: peridural, caudal e plexo braquial) 15-30 75-150 Anestesia Obsttrica As doses ao lado so doses iniciais que podem ser repetidas a cada 2-3 horas, se necessrio. Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal) Bloqueio peridural (cesrea) 6-10 30-50 15-30 75-150 Para informaes referentes a ajuste de dose ver item Advertncias. Reaes adversas / Efeitos colaterais Gerais: O perfil de reaes adversas da MARCANA similar ao de outros anestsicos locais de longa durao. As reaes adversas causadas pelo frmaco propriamente no so facilmente diferenciadas dos efeitos fisiolgicos do bloqueio nervoso (por exemplo: hipotenso, bradicardia), eventos causados diretamente (por exemplo: trauma nervoso) ou indiretamente (por exemplo: abcesso epidural) pela agulha de puno. Arritmias ventriculares, fibrilao ventricular, colapso cardiovascular sbito e morte foram relatados quando foi utilizada MARCANA para procedimentos anestsicos locais que podem resultar em altas concentraes sistmicas de bupivacana. Hipotenso e bradicardia podem ocorrer como fenmenos fisiolgicos normais aps bloqueio simptico com bloqueio neural central. Reaes Alrgicas: Reaes alrgicas (nos casos mais graves, choque anafiltico) aos anestsicos locais do tipo amida so raras. Complicaes neurolgicas: A incidncia de reaes adversas neurolgicas associadas com o uso de anestsicos locais muito baixa e elas podem ser funo da dose total administrada, droga utilizada, via de administrao e estado fsico do paciente. Muitos desses efeitos podem estar ligados tcnica da anestesia local, com ou sem participao da droga. Trauma do nervo, neuropatia, ocluso da artria espinhal anterior, aracnoidite, etc., tem sido associados com tcnicas anestsicas regionais, independente do anestsico local utilizado. As reaes neurolgicas que ocorrem com anestesia regional tm includo: anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda do controle esfincteriano. Dormncia da lngua, delrio, tonturas, viso turva e tremores seguidos por sonolncia, convulses, inconscincia e, possivelmente, parada respiratria. Toxicidade sistmica aguda: A bupivacana pode causar efeitos txicos agudos se ocorrerem nveis sistmicos altos devido injeo intravascular acidental, excepcionalmente absoro rpida ou superdosagem. A acidose acentuada ou hipxia podem aumentar o risco e a gravidade das reaes txicas. A tabela a seguir relata as incidncias das reaes adversas em ordem de frequncia. Muito Comum (> 1/10) Transtorno vascular:hipotenso Transtorno gastrointestinal: nusea Comum (> 1/100 < 1/10) Transtornos do sistema nervoso: parestesia e tontura Transtorno cardaco: bradicardia Transtorno vascular: hipertenso Transtorno gastrointestinal:

BUSCOPAN Classe Terapeutica: Anti-espamdico Principio ativo: Brometo de N-butilescopolamina Indicaes: Espasmos agudos dos tratos gastrintestinal, biliar e geniturinrio, assim como clicas biliares e renais. Como medida auxiliar nos procedimentos diagnsticos em que o espasmo pode constituir um problema, por exemplo, em endoscopia gastrintestinal e radiologia. Contra-Indicaes: BUSCOPAN contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao brometo de Nbutilescopolamina. BUSCOPAN Injetvel no deve ser administrado nos seguintes casos: glaucoma, hipertrofia prosttica com reteno urinria, estenoses mecnicas no nvel do trato gastrintestinal, taquicardia, megaclon e miastenia grave. BUSCOPAN no indicado na diarria aguda ou persistente da criana. Posologia e Administrao: adultos e crianas maiores de 6 anos: 1 a 2 drgeas, 3 a 5 vezes ao dia. Ingerir as drgeas, sem mastigar, com um pouco de lquido. Soluo oral: adultos e crianas maiores de 6 anos: 20 a 40 gotas, 3 a 5 vezes ao dia. Crianas de 1 a 6 anos: 10 a 20 gotas, 3 vezes ao dia. Lactentes: 10 gotas, 3 vezes ao dia. Superdosagem: sintomas: at o momento no foram observados sintomas graves de intoxicao por superdose aguda de Buscopan. Em caso de superdosagem podem ocorrer anticolinrgicos como, por exemplo, reteno urinria, boca seca, taquicardia e distrbios transitrios. Tratamento: em caso de intoxicao por via oral, efetuar lavagem gstrica, com administrao de carvo medicinal e sulfato de magnsio (15%). Os sintomas de superdosagem por Buscopan respondem ao emprego de parassimpaticomimticos. Nos pacientes portadores de glaucoma, administrao tpica de pilocarpina. O suporte circulatrio pode ser efetuado com simpaticomimticos. No caso de queda ortosttica da presso arterial suficiente manter o paciente em posio deitada. Quando houver reteno urinria, efetuarcateterismo. Adicionalmente, quando necessrio, instituir medidas gerais de suporte. Reaes Adversas/Efeitos Colaterais: Podem ocorrer efeitos colaterais anticolinrgicos, incluindo sensao de secura da boca, disidrose, transtornos da acomodao visual, taquicardia e, potencialmente, reteno urinria; em geral, estes efeitos so leves, desaparecendo espontaneamente. Foram relatados casos raros de vertigem, queda de presso sangunea e vermelhido cutnea. Muito raramente foram relatados casos de reaes de hipersensibilidade incluindo reaes cutneas, dispnia, reaes anafilactides e choque anafiltico. Precaues: devido ao risco potencial de complicaes anticolinrgicas deve- se tomar precauo especial nos pacientes propensos a glaucoma, assim como em pacientes suscetveis a obstrues intestinais ou urinrias e em pacientes propensos a taquiarritmias. - Interaes medicamentosas: Buscopan pode intensificar a ao anticolinrgica de antidepressivos tricclicos, anti-histamnicos, quinidina, amantadina e disopiramida. O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como, por exemplo, metoclopramida, pode resultar na diminuio da atividade de ambos os frmacos ao nvel do trato gastrintestinal. Buscopan pode aumentar a ao taquicrdica dos agentes betaadrenrgicos. Gravidez e lactao: at o momento, a ampla experincia com o produto no demonstrou evidncias de efeitos nocivos durante a gravidez humana. Mesmo assim, devem ser observadas as precaues habituais a respeito do uso de medicamentos na gravidez, sobretudo no primeiro trimestre. Ainda no foi estabelecida a segurana do uso do produto durante o perodo de lactao. Superdosagem: Sintomas: At o momento no foram observados sintomas graves de intoxicao por superdose aguda de BUSCOPAN. Em caso de superdosagem podem ocorrer sintomas anticolinrgicos como, por exemplo, reteno urinria. boca seca, taquicardia, sonolncia e distrbios visuais transitrios. Tratamento: Os

sintomas de superdosagem por BUSCOPAN respondem ao emprego de parassimpaticomimticos. Nos pacientes com glaucoma, administrao tpica de pilocarpina. O suporte circulatrio pode ser efetuado com simpaticomimticos. No caso de queda ortosttica da presso arterial, suficiente manter o paciente em posio deitada. Quando houver reteno urinria, efetuar cateterismo. Adicionalmente, quando necessrio, instituir medidas gerais de suporte. Caractersticas Farmacolgicas: BUSCOPAN exerce atividade espasmoltica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e do trato geniturinrio. O brometo de N-butilescopolamina pertence aos compostos de amnio quaternrio, no atravessando a barreira hematenceflica. Deste modo, no produz efeitos colaterais anticolinrgicos no nvel do sistema nervoso central. A ao anticolinrgica perifrica resulta de uma ao bloqueadora sobre os gnglios intramurais das vsceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarnica. Aps administrao endovenosa e oral, o brometo de N-butilescopolamina se concentre no tecido do trato gastrintestinal, no fgado e nos rins. Aps administrao endovenosa, a substncia rapidamente eliminada do plasma, durante os primeiros 10 minutos, com um semiperodo de 2 a 3 minutos, o que reflete a alta afinidade do frmaco com o tecido.

CAPOTEN

Classe teraputica:Vasodilatador Coronariano Principio Ativo: Captopril Indicaes Tratamento da hipertenso. Insuficincia cardaca: indicado no tratamento da insuficincia cardaca congestiva em associao com diurticos e digitlicos. O efeito benfico de captopril na insuficincia cardaca no requer a presena de digitlicos. Infarto do miocrdio: o captopril indicado como terapia ps- infarto do miocrdio em pacientes clinicamente estveis, com disfuno ventricular esquerda assintomtica ou sintomtica, para melhorar a sobrevida, protelar o incio da insuficincia cardaca sintomtica, reduzir internaes por insuficincia cardaca e diminuir a incidncia de infarto do miocrdio recorrente e as condutas de revascularizao coronariana. Nefropatia diabtica: o captopril indicado para o tratamento de nefropatia diabtica (proteinria > 500 mg/dia) em pacientes com diabetes mellitus insulinodependentes. Nestes pacientes, o captopril previne a progresso da doena renal e reduz seqelas clnicas associadas (dilise, transplante renal e morte). Contraindicaes Histria de hipersensibilidade prvia ao captopril ou qualquer outro inibidor da enzima conversora da angiotensina (p. ex., paciente que tenha apresentado angiedema durante a terapia com qualquer outro inibidor da ECA). Interaes medicamentosas: hipotenso: pacientes em terapia com diurticos. Pacientes tomando diurticos e principalmente aqueles nos quais a terapia com diurticos foi instituda recentemente, bem como aqueles com intensas restries dietticas de sal ou em dilise, podero apresentar, ocasionalmente, uma reduo brusca da presso arterial, geralmente na primeira hora aps terem recebido a dose inicial de captopril. Agentes com atividade vasodilatadora: drogas com atividade vasodilatadora devero ser administradas com cuidado, considerando- se o uso de dosagens menores. Agentes que afetam a atividade simptica: (p. ex., agentes bloqueadores ganglionares ou agentes bloqueadores de neurnios adrenrgicos) devem ser usados com cautela. Agentes que aumentam o potssio srico: agentes poupadores de potssio, tais como, a espironolactona, triantereno ou a amilorida, ou suplementos de potssio, devero ser administrados apenas para hipocalemia documentada e, ento, com cautela, j que podem levar a um aumento significativo do potssio srico. Os substitutos do sal contendo potssio devero ser tambm usados com cautela. Inibidores da sntese endgena de prostaglandinas: h relatos de que a indometacina pode reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril, principalmente em casos de hipertenso com renina baixa. Outros agentes antiinflamatrios no esterides (p. ex., cido acetilsaliclico) tambm podem apresentar este efeito. Ltio: relata-se aumento dos nveis sricos de ltio e sintomas de toxicidade do ltio em pacientes recebendo concomitantemente ltio e inibidores da ECA. Estas drogas devem ser administradas com cuidado e recomenda-se monitorizao freqente dos nveis sricos de ltio. Se um diurtico for usado concomitantemente, os riscos de toxicidade pelo ltio aumentam. Posologia Capoten (captopril) deve ser tomado 1 hora antes das refeies. A dose deve ser individualizada. Hipertenso: o incio da terapia exige ponderao de recentes tratamentos anti- hipertensivos, da extenso da elevao da presso sangnea, da restrio de sal e das outras circunstncias clnicas. Se possvel, interromper a droga anti-hipertensiva, que o paciente estava tomando anteriormente, uma semana antes de iniciar o tratamento com Capoten (captopril). A dose inicial de Capoten (captopril) 50 mg 1 vez ao dia ou 25 mg 2 vezes ao dia. Se no houver uma reduo satisfatria da presso sangnea2 aps 2 ou 4 semanas, a dose pode ser aumentada para 100 mg 1 vez ao dia ou 50 mg 2 vezes ao dia. A restrio concomitante do sdio pode ser benfica, quando o Capoten (captopril) for usado isoladamente. Se a presso sangnea2 no for satisfatoriamente controlada aps 1 ou 2 semanas nesta dose (e o paciente ainda no estiver tomando um diurtico), dever ser acrescentada uma pequena dose de diurtico do tipo tiazdico (p. ex., 25 mg/dia de hidroclorotiazida). A dose de diurtico poder ser aumentada em intervalos de 1 a 2 semanas, at que seja atingida sua dose anti-hipertensiva usual mxima. Se o Capoten (captopril) estiver sendo introduzido em um paciente sob diureticoterapia, o tratamento com Capoten (captopril) dever ser iniciado sob rigorosa superviso mdica. Se for necessria uma reduo subseqente da

presso sangnea, a dose de Capoten (captopril) poder ser aumentada pouco a pouco (enquanto persistindo com o diurtico) e um esquema de dosagem de 3 vezes ao dia poder ser considerado. A dose de Capoten (captopril) no tratamento da hipertenso1 normalmente no excede 150 mg/dia. Uma dose diria mxima de 450 mg de Capoten (captopril) no dever ser excedida. Reaes adversas Dermatolgicas: erupes cutneas, freqentemente com prurido e algumas vezes com febre, artralgia e eosinofilia, ocorreram em cerca de 4 a 7% dos pacientes, geralmente durante as primeiras semanas de terapia. O prurido, sem erupo, ocorre em cerca de 2% dos pacientes. Relata- se, tambm, leso associada e reversvel do tipo penfigide e reaes de fotossensibilidade. Relata-se raramente rubor ou palidez. Cardiovasculares: poder ocorrer hipotenso. Taquicardia, dores no peito e palpitaes foram, cada uma delas, observadas em aproximadamente 1% dos pacientes. Angina pectoris, infarto do miocrdio6, sndrome18 de Raynaud e insuficincia cardaca congestiva ocorreram em taxas a 0,3% dos pacientes. Gastrintestinais: aproximadamente 2 a 4 % dos pacientes (dependendo da dose e do estado renal) apresentaram disgeusia. Hematolgicas: pode ocorrer neutropenia/agranulocitose, assim como casos de anemia, trombocitopenia23 e pancitopenia. Imunolgicas: relata-se angiedema envolvendo as extremidades, face, lbios, membranas mucosas, lngua, glote ou laringe em aproximadamente 0,1% dos pacientes. O angiedema envolvendo as vias areas superiores pode provocar obstruo fatal das vias areas. Respiratrias: foi relatada tosse em 0,5-2% dos pacientes tratados com captopril em estudos clnicos. Renais: cada uma das reaes adversas citadas a seguir foram relatadas raramente (0,2%) e sua relao com o uso da droga incerta: insuficincia renal, dano renal, sndrome nefrtica, poliria, oligria e freqncia urinria. Relata-se proteinria. No foi possvel determinar com exatido a incidncia ou a relao causal para os efeitos colaterais listados: gerais: astenia, ginecomastia; cardiovasculares: parada cardaca, acidente/insuficincia crebro vascular, distrbios de ritmo, hipotenso ortosttica, sncope; dermatolgicos: pnfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo sndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa; gastrintestinais: pancreatite, glossite, dispepsia; hematolgicos: anemia, incluindo as formas aplstica e hemoltica; hepatobiliares: ictercia, hepatite, incluindo raros casos de necrose e colestase; metablicos: hiponatremia sintomtica; musculoesquelticos: mialgia, miastenia; nervoso/psiquitricos: ataxia, confuso, depresso, nervosismo, sonolncia; respiratrios: broncospasmo, pneumonite eosinoflica, rinite; rgos dos sentidos: viso turva; urogenitais: impotncia. Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, relatou-se uma sndrome que inclui: febre, mialgia, artralgia, nefrite intersticial, vasculite, erupo ou outras manifestaes dermatolgicas, eosinofilia e hemossedimentao elevada. Mortalidade e morbidade fetal/neonatal: o uso de inibidores da ECA durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez tem sido associado com dano fetal e neonatal e morte. Testes laboratoriais alterados: eletrlitos do soro: hipercalemia: principalmente em pacientes com insuficincia renal; hiponatremia: principalmente em pacientes sob dieta com restrio de sal ou sob tratamento concomitante com diurticos. Uria/creatinina srica: elevao transitria dos nveis de uria e creatinina srica principalmente em pacientes volume ou sal-depletados ou com hipertenso1 renovascular. Hematolgica: ocorrncia de ttulos positivos de anticorpo antincleo. Testes de funo heptica: podem ocorrer elevaes das transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina srica. Interao medicamentosa Cimetidina:aumento da sedao Depressores do SNC:aumento do efeito depressivo Digoxina:maior risco de intixicao Tabagismo:aumento da eliminao do benzodiazepnico Farmacologia Ao ansioltica,sedativa e anticonvulsivante.Atua como depressor do SNC,provavelmente facilitando a ao inibidora do neurotransmissor (GABA). Farmacocintica Usos VO,IM e IV Nvel sangneo :1-2h(VO)30-45min(IM),eliminao:3-8h

CARBONATO DE SDIO

Classe Teraputica: Alcalinizantes Indicaes: Tratamento sintomtico de distrbio gastrintestinais (azia e m disgesto). Auxiliar no tratamento de lcera pptica. Conta indicaes: Pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da formulao (principalmente fenilalanina). Gravidez Na lactao, usar com cautela. lcera duodenal. Insuficincia renal. Hipertenso arterial. Insuficincia cardaca incipiente ou manifesta. Posologia: Adultos: 1 a 2 envelopes dissolvidos em 2/3 de 1 copo de gua Crianas de 6 a 12 anos: 1 envelope dissolvido em 2/3 de 1 copo dgua Crianas de 4 a 6 anos: a critrio do mdico. Precaues e advertncias: Administrar com cautela em pacientes com insuficincia renal ou lcera duodenal. O uso prolongado pode levar a alcalose sistmica. Pode ocorrer aumento da absoro de sdio, causando edema. Em caso de gravidez ou lactao na vigncia do tratamento, informe seu mdico. Reaes adversas e efeitos colaterais: Altas doses em pacientes com insuficincia renal podem levar a alcalose metablica. O uso prolongado pode provocar hipercalcemia associada sndrome do leite e cimbra estomacal. Aumento da sede. Ingesto simultnea com outras substncias: No recomendado seu uso com leite. Fazer um intervalo de 1 a 2 horas antes ou aps a ingesto de salicilatos, tetraciclina, sais de ltio, diurticos, produtos com clcio e adrenocorticides. Informaes tcnicas: Caractersticas farmacolgicas do medicamento: Alcalinizante sistmico: O aumento do Bicarbonato no plasma ocasionado por excesso de ons hidrognio durante o tamponamento. Eleva o PH sangneo, revertendo desta forma as manifestaes clnicas da acidose. Alcalinizante urinrio: O aumento da excreo livre de ons Bicarbonato na urina provoca aumento efetivo do PH urinrio. Desta forma, a urina se mantm alcalina, levando dissoluo completa de elos de cido rico. Anticido: O medicamento leva a reaes qumicas de neutralizao ou tamponamento do cido existente no organismo, porm sem ao direta sobre a produo. Esta ao resulta em aumento do PH do contedo estomacal, levando ao alvio dos sintomas da hiperacidificao Eliminao: via renal Superdosagem: Em caso de superdosagem, os riscos so pequenos. Em casos de alcalose severa, administrar gluconato de clcio. CARDIZEM

Classe Farmacolgica: Anti-isqumico e anti-hipertensivo Nome do princpio ativo: Cloridrato de diltiazem Indicaes: Angina do peito vasoespstica. Anginas crnica, estvel e de esforo. Coronariopatias isqumicas com taquicardia. Hipertenso arterial. Angina ps-infarto. Contra-indicaes: Bloqueio sinoatrial; doena do ndulo sinusal; bloqueio AV de 2 ou 3grau, exceto em pacientes com marcapasso ventricular; insuficincia cardaca descompensada; presso sistlica inferior a 90 mm Hg; bradicardia acentuada (FC inferior a 55 bpm); infarto agudo do miocrdio com congesto pulmonar. Tambm est contra-indicado em crianas, gestantes e lactantes (o diltiazem excretado no leite materno). Posologia: Recomenda- se comear com 30 mg, 4 vezes ao dia, antes das 3 principais refeies e ao deitar. Aumentar es doses at atingir 180 a 240 mg ao dia. CARDIZEM apresenta a vantagem de um inicio da ao menos sbito, devido a uma liberao lenta do principio ativo encontrado na matriz do comprimido. Em alguns casos, devido s condies do trato gastrintestinal do paciente, esta matriz no-absorvvel pode ser detectada nas fezes. Isto no implica em uma alterao no efeito teraputico do medicamento, uma vez que o principio ativo j foi liberado e absorvido. Reaes adversas: As principais reaes esto relacionadas ao bloqueio de clcio: edema, cefalia, nusea, tontura, astenia, rash, distrbio gastrintestinal e bloqueio atrioventricular. Outras reaes que aparecem em menor freqncia: rubor facial, hipotenso, arritmia, insuficincia cardaca, elevao das enzimas hepticas, insuficincia renal aguda, assistolia, parestesia, sonolncia, tremor, poliria, nictria, anorexia, vmitos, aumento de peso, petquias, prurido, fotossensibilidade, urticria. Interao medicamentosa: - Com digoxina: Pode ocorrer elevao dos nveis plasmticos dessa droga e, portanto, deve-se reduzir a dose de digoxina se aparecerem sinais de intoxicao digitlica. Com betabloqueadores: Pode ocorrer potencializao dos afeitos depressores cardacos, como bloqueio AV, insuficincia cardaca e hipotenso. Com cimetidina: Pode ocorrer elevao dos nveis plasmticos do diltiazem. - Com ciclosporina e carbamazepina: Pode ocorrer interferncia no metabolismo heptico dessas substncias, precipitando o aparecimento de nefro e neurotoxicidade. Com anestsicos: Pode potencializar a depresso da contratilidade, condutividade e automaticidade cardaca, assim como a vasodilatao Farmacologia: CARDIZEM CD um bloqueador dos canais de clcio, que age inibindo a entrada do on clcio nas clulas ou a sua mobilizao dos estoques intracelulares. No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contrao desta musculatura dependente da concentrao citoplasmtica de clcio. Entretanto, diltiazem no tem efeito no leito venoso. No corao, o bloqueio dos canais de clcio pode resultar num efeito inotrpico negativo, uma vez que, dentro do micito, o on clcio necessrio para liberar o aparelho contrtil, permitindo que a interao actina-miosina cause a contrao. O diltiazem tambm possui efeito cronotrpico negativo, na medida em que diminui a conduo atrioventricular e a freqncia do marca-passo sinusal. O diltiazem diminui a resistncia vascular coronariana e aumenta o fluxo sanguneo coronariano. Causa diminuio da resistncia vascular perifrica e da presso arterial sistlica e diastlica. Em pacientes com doena isqumica coronariana, diltiazem reduz o produto freqncia cardaca x presso arterial durante o exerccio, aumentando a tolerncia ao exerccio sem deprimir o desempenho cardaco. O mecanismo antianginoso no pode se descrito com preciso, mas parece ser devido ao

aumento do suprimento e diminuio da demanda miocrdica de oxignio por dilatao das artrias coronarianas e por alteraes hemodinmicas diretas e indiretas. O diltiazem eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontneo ou induzido

CATAFLAM

Classe teraputica: antiinflamatrio, analgsico Princpio ativo: Diclofenaco Potssio e Diclofenaco Resinato. Indicaes: Drgeas e ampolas Tratamento de curto prazo das seguintes condies agudas: Estados dolorosos inflamatrios ps- traumticos como, por exemplo, os causados por entorses; Dor e inflamao no ps- operatrio como, por exemplo, aps cirurgias ortopdicas ou odontolgicas; Condies dolorosas e/ou inflamatrias em ginecologia como, por exemplo, dismenorria primria ou anexite; Sndromes dolorosas da coluna vertebral; Reumatismo no- articular na fase aguda; Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamao de ouvido, nariz ou garganta, como, por exemplo, nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando- se os princpios teraputicos gerais de que a doena bsica deve ser adequadamente tratada. Febre, isoladamente, no uma indicao. Gotas Dor e inflamao no ps- operatrio como, por exemplo, aps cirurgias ortopdicas ou odontolgicas; Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamao de ouvido, nariz ou garganta, como, por exemplo, nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando- se os princpios teraputicos gerais de que a doena bsica deve ser adequadamente tratada. Febre, isoladamente, no uma indicao. Contraindicaes: lcera gstrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida substncia ativa. Como outros agentes antiinflamatrios no- esterides, tambm contra-indicado pacientes nos quais crises de asma, urticria ou rinite aguda so causadas pelo cido acetilsaliclico ou por outros frmacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase. No indicado o uso de supositrios na presena de proctite. Posologia: Adultos A dose inicial diria recomendada de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima de 14 anos de idade, 75 a 100 mg/dia so em geral suficientes. A dose diria prescrita deve ser fracionada em duas a trs tomadas. No tratamento da dismenorria primria, a dose diria, que deve ser individualmente adaptada, geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se necessrio, essas doses devem ser elevadas no decorrer de vrios ciclos menstruais at o mximo de 200 mg/dia. O tratamento deve iniciar- se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por alguns dias. As drgeas devem ser tomadas inteiras com um pouco de lquido, de preferncia antes das refeies. Os supositrios devem ser inseridos no reto. Recomenda- se aplicar os supositrios aps defecao. Crianas Crianas com um ano ou mais, dependendo da gravidade da afeco, devem receber doses dirias de 0,5 a 2 mg por kg de peso corporal, divididas em duas a trs tomadas. Para pediatria so disponveis as apresentaes gotas e supositrios de 12,5mg. CATAFLAM gotas particularmente adequado para o uso peditrico, por possibilitar uma posologia adaptada a cada caso, de acordo com o peso corpreo da criana e dentro do esquema posolgico recomendado para crianas (cada gota do produto contm 0,5 mg de diclofenaco, podendo- se administrar uma gota por kg de peso, duas a trs vezes ao dia). O frasco que contm a suspenso deve ser agitado antes da administrao das gotas. Durante o gotejamento, o frasco dever ser mantido na posio vertical. As drgeas e os supositrios de 75 mg no so recomendados para uso peditrico. Reaes adversas: (Incluindo- se efeitos indesejveis observados com outras formas de dosagem de CATAFLAM e tambm de diclofenaco sdico em uso por curto ou longo prazo).

As seguintes estimativas de freqncia foram aplicadas: freqente >10%; ocasional >1% - 10%; rara >0,001% 1%; casos isolados <0,001%. Trato gastrintestinal Ocasionais: epigastralgia, distrbios gastrintestinais, tais como nusea, vmito, diarria, clicas abdominais, dispepsia, flatulncia, anorexia, irritao local. Raros: sangramento gastrintestinal (hematmese, melena, diarria sanguinolenta), lcera gstrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfurao. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, leses esofgicas, estenose intestinal diafragmtica, distrbios do baixo colo, tais como colite hemorrgica no- especfica e exacerbao de colite ulcerativa ou doena de Crohn; constipao, pancreatite e, no caso dos supositrios, exacerbao de hemorridas. Sistema nervoso central Ocasionais: cefalia, tontura ou vertigem. Casos raros: sonolncia. Casos isolados: distrbios de sensibilidade, incluindo- se parestesia, distrbios da memria, insnia, irritabilidade, convulses, depresso, ansiedade, pesadelos, tremores, reaes psicticas, meningite assptica. rgos sensoriais Casos isolados: distrbios da viso (viso borrada, diplopia), deficincia auditiva, tinitus, alteraes do paladar. Pele Ocasionais: erupes cutneas. Casos raros: urticria. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reao de fotossensibilidade, prpura, incluindo- se prpura alrgica, erupo bolhosa, eczema, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlise txica aguda). Sistema urogenital Rara: edema. Casos isolados: insuficincia renal aguda, distrbios urinrios, tais como hematria e proteinria, nefrite intersticial, sndrome nefrtica, necrose papilar. Fgado Ocasionais: elevao dos nveis sricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem ictercia. Casos isolados: hepatite fulminante. Sangue Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemoltica e aplstica), agranulocitose. Hipersensibilidade Casos raros: reaes de hipersensibilidade, tais como asma, reaes sistmicas anafilticas/anafilactides, incluindose hipotenso. Casos isolados: vasculite, pneumonite. Sistema cardiovascular Casos isolados: palpitao, dores no peito, hipertenso, insuficincia cardaca congestiva. Interaes medicamentosas: (Inclusive interaes observadas com outras formas farmacuticas de CATAFLAM e de diclofenaco sdico). Ltio, digoxina: CATAFLAM pode elevar as concentraes plasmticas de ltio e digoxina. Diurticos: Assim como com outros AINEs, CATAFLAM pode inibir a atividade de diurticos. O tratamento concomitante com diurticos poupadores de potssio pode estar associado elevao dos nveis sricos de potssio, os quais devem, portanto ser monitorizados. AINEs: A administrao concomitante de AINEs sistmicos pode aumentar a freqncia de reaes adversas. Anticoagulantes: Embora as investigaes clnicas no paream indicar que CATAFLAM apresente uma influncia sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevao no risco de hemorragias com o uso combinado de diclofenaco e de terapia anticoagulante. Conseqentemente, nesses casos, recomendvel uma monitorizao dos pacientes. Antidiabticos: Estudos clnicos demonstraram que CATAFLAM pode ser administrado juntamente com agentes antidiabticos orais sem influenciar seus efeitos clnicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presena de CATAFLAM, determinando a necessidade de ajuste posolgico dos agentes hipoglicemiantes. Metotrexato: Deve- se tomar cuidado quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou aps tratamento com metotrexato, uma vez que a concentrao srica desse frmaco pode se elevar,

aumentando assim a sua toxicidade. Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. Antibacterianos quinolnicos: Tm ocorrido relatos isolados de convulses que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs. Farmacodinmica Grupo farmacoteraputico: antiinflamatrio no- esteride (AINE). Mecanismo de ao: CATAFLAM drgeas e CATAFLAM supositrios contm o sal potssico de diclofenaco e CATAFLAM gotas contm diclofenaco resinato. O diclofenaco um composto no- esteroidal, com acentuadas propriedades analgsica, antiinflamatria e antipirtica. CATAFLAM drgeas possui um rpido incio de ao, o que o torna particularmente adequado ao tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatrios agudos. A inibio da biossntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, considerada fundamental no mecanismo de ao do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gnese de inflamao, dor e febre. CATAFLAM in vitro, nas concentraes equivalentes quelas alcanadas no homem, no suprime a biossntese de proteoglicanos nas cartilagens. Efeitos farmacodinmicos: Mediante ensaios clnicos, foi possvel demonstrar que CATAFLAM exerce pronunciado efeito analgsico em estados moderados ou severamente dolorosos. Na presena de inflamao causada, por exemplo, por trauma ou aps interveno cirrgica, CATAFLAM alivia rapidamente tanto a dor espontnea quanto a relacionada ao movimento e diminui o edema inflamatrio e do ferimento. Estudos clnicos com CATAFLAM drgeas e CATAFLAM supositrios tambm revelaram que, na dismenorria primria, CATAFLAM capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento. Farmacocintica: Absoro: Drgeas: O diclofenaco rpida e completamente absorvido a partir das drgeas. A absoro inicia- se imediatamente aps a administrao. O pico mdio das concentraes plasmticas de 3,8 mol/litro e atingido aps 20-60 minutos aps a ingesto de uma drgea de 50 mg. A ingesto juntamente com alimentos no tem influncia na quantidade de diclofenaco absorvido, embora o incio e a taxa de absoro possam ser ligeiramente retardados. Supositrios: A administrao de supositrios de diclofenaco potssico proporciona rpido incio de absoro. Aps a administrao de supositrios de 50 mg, os picos de concentrao plasmtica so atingidos em mdia em uma hora, mas as concentraes mximas por unidade de dose so cerca de dois teros das atingidas aps a administrao de diclofenaco potssio em drgeas. As concentraes plasmticas atingidas em crianas so semelhantes s atingidas em adultos, quando so administradas doses equivalentes (mg/kg de peso corporal). Gotas: O diclofenaco completamente absorvido da suspenso de resinato. A absoro inicia- se imediatamente aps a administrao. O pico de concentrao plasmtica de cerca de 0,9 mg/ml (2,75 mmol/litro) atingido em 1 hora, aps administrao nica de CATAFLAM gotas, correspondente a 50 mg de diclofenaco potssico. As quantidades absorvidas esto linearmente relacionadas, em todas as formas farmacuticas, ao tamanho das doses. Como aproximadamente metade do diclofenaco metabolizada durante sua primeira passagem pelo fgado (efeito de "primeira passagem"), a rea sob a curva de concentrao (AUC) aps administrao retal ou oral cerca de metade da observada com uma dose parenteral equivalente. O comportamento farmacocintico no se altera aps administraes repetidas. No ocorre acmulo, desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados. Distribuio: 99,7% do diclofenaco liga- se a protenas sricas, predominantemente albumina (99,4%). O volume de distribuio aparente calculado de 0,120,17 litro/kg. O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentraes mximas so medidas de 2- 4 horas aps serem atingidos os valores de pico plasmtico. A meia-vida aparente para eliminao do fluido sinovial de 3-6 horas. Duas horas aps atingidos os valores de pico plasmtico, as concentraes da substncia ativa j so mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por at 12 horas.

Biotransformao: A biotransformao do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidao da molcula intacta, mas principalmente por hidroxilao e metoxilao simples e mltipla, resultando em vrios metablitos fenlicos (3'- hidrxi-, 4'-hidrxi-, 5-hidrxi-, 4',5-hidrxi- e 3'-hidrxi-4'-metxidiclofenaco), a maioria dos quais convertida aos conjugados glicurnicos. Dois desses metablitos fenlicos so biologicamente ativos, mas em extenso muito menor do que o diclofenaco. Eliminao: O clearance sistmico total do diclofenaco do plasma de 263 56 ml/min (valor mdio DP). A meia- vida terminal no plasma de 1-2 horas. Quatro dos metablitos, incluindo-se os dois ativos, tambm tm meia-vida plasmtica curta de 1-3 horas. Um metablito, 3'-hidrxi-4'-metxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmtica maior. Entretanto, esse metablito virtualmente inativo. Cerca de 60% da dose absorvida so excretados na urina como conjugado glicurnico da molcula intacta e como metablitos, a maioria dos quais tambm convertida aos conjugados glicurnicos. Menos de 1% excretado como substncia inalterada. O restante da dose eliminado como metablitos atravs da bile nas fezes. Caractersticas em pacientes No foram observadas diferenas idade- dependentes relevantes na absoro, no metabolismo ou na excreo do frmaco, aps a administrao oral. Em pacientes com insuficincia renal, no se pode inferir, a partir da cintica de dose nica, o acmulo da substncia ativa inalterada, quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os nveis plasmticos de steady- state calculados dos hidroximetablitos so cerca de 4 vezes maiores do que em indivduos normais. Entretanto, os metablitos so ao final excretados atravs da bile. Em pacientes com hepatite crnica ou cirrose no descompensada, a cintica e o metabolismo do diclofenaco so os mesmos dos pacientes sem doena heptica. Advertncias Sangramento ou ulceraes / perfuraes gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertncia ou histria prvia. Estas, em geral, apresentam conseqncias mais srias em pacientes idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser descontinuado.Assim como com outros AINEs, reaes alrgicas, incluindo- se reaes anafilticas / anafilactides, podero tambm ocorrer, em casos raros, sem a exposio prvia ao frmaco. CATAFLAM, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infeco por causa de suas propriedades farmacodinmicas. Precaues Superviso mdica rigorosa imprescindvel em pacientes com sintomas indicativos de distrbios gastrintestinais ou histrico sugestivo de ulcerao gstrica ou intestinal, em pacientes com clica ulcerativa ou com doena de Crohn e em pacientes com insuficincia heptica grave. Do mesmo modo que com outros AINEs, pode ocorrer elevao dos nveis de uma ou mais enzimas hepticas com o uso de CATAFLAM. Durante tratamentos prolongados, recomendvel a monitorizao da funo heptica, como medida de precauo. Na ocorrncia de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doena heptica, ou de outras manifestaes (por exemplo, eosinofilia, erupes), ou se os testes anormais para a funo heptica persistirem ou piorarem, o tratamento com CATAFLAM dever ser descontinuado. Poder ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrmicos. Deve- se ter cautela ao se administrar CATAFLAM a pacientes portadores de porfiria heptica, uma vez que o frmaco pode desencadear uma crise. Pela importncia das prostaglandinas para manuteno do fluxo sangneo renal, deve ser dedicada ateno especial aos pacientes com deficincia das funes cardaca e renal, pacientes idosos, pacientes sob tratamento com diurticos, e queles com depleo do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo nas condies de pr ou ps- operatrio, no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, ao se utilizar CATAFLAM, recomendvel monitorizao da funo renal como medida preventiva. A descontinuao do tratamento seguida pela recuperao do estado de pr-tratamento. O tratamento das afeces para as quais CATAFLAM est indicado dura usualmente poucos dias. Porm, se ao contrrio das recomendaes para seu uso, CATAFLAM for administrado por perodos

prolongados, aconselhvel, como ocorre com outros antiinflamatrios no- esterides, monitorizar o hemograma. Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode inibir temporariamente a agregao plaquetria. Pacientes com distrbios hemostticos devem ser cuidadosamente monitorizados. Recomenda- se cautela em relao ao estado geral em idosos. recomendada, em especial a pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corpreo, a utilizao da posologia eficaz mais baixa. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veculos e/ou operar mquinas Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distrbios do sistema nervoso central, incluindo- se distrbios da viso, no devem dirigir veculos ou operar mquinas. Gravidez e lactao Somente deve ser administrado durante a gravidez quando houver indicao formal e somente utilizandose a menor posologia eficaz. Como outros inibidores da prostaglandina-sintetase, essa orientao aplicase particularmente, aos trs ltimos meses de gestao (pela possibilidade de ocorrer inrcia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial). Aps doses orais de 50 mg, administradas a cada 8 horas, a substncia ativa passa para o leite materno, todavia, em quantidades to pequenas, que no se esperam efeitos indesejveis no lactente. Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reproduo O diclofenaco no influencia a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pr, peri e psnatal da prole. No foram detectados efeitos teratognicos em camundongos, ratos e coelhos. No foram demonstrados efeitos mutagnicos em vrios experimentos in vitro e in vivo, e nenhum potencial carcinognico foi detectado em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.

CEDILANIDE

Classe farmacolgica: Antiarritmico Principio ativo: deslanosido Indicaes: Insuficincia cardaca congestiva aguda e crnica de todos os tipos, qualquer que seja sua fase especialmente as associadas com fibrilao ou "flutter" supraventricular e aumento da freqncia cardaca em pacientes de todas as idades.Taquicardia paroxstica supraventricular. Contra indicaes: Bloqueio AV completo e bloqueio AV do 2 grau (especialmente 2:1), parada sinusal, bradicardia sinusal excessiva. Posologia: Analogamente a todos os glicosdios cardacos, a posologia deve ser cuidadosamente adaptada s necessidades individuais do paciente. As injees por via intravenosa devem ser administradas vagarosamente. Adultos: digitalizao rpida (24 horas) em casos de urgncia: i.v. ou i.m.: 0,8 - 1,6 mg = 4 - 8 ml = 2 - 4 ampolas (em 1- 4 doses fracionadas); digitalizao lenta (3 5 dias): i.v. ou i.m.: 0,6 - 0,8 mg diariamente = 3 - 4 ml = 1 - 2 ampolas (pode ser fracionada); terapia de manuteno: (dose diria mdia + variao nas doses): i.m. (i.v. possvel): 0,4 mg (0,2 - 0,6 mg) = 2 ml (1-3 ml = a 1 ampolas). - Crianas: Crianas, e especialmente as pequenas (lactentes), requerem de modo geral doses maiores que os adultos, em relao ao peso corpreo. Todavia existem diferenas considerveis entre os pacientes, e as seguintes doses so fornecidas para orientao. Reaes Adversas: 25% dos pacientes hospitalizados que recebem digital apresentam algum sinal de intoxicao digitlica. Esta ocorre, geralmente, devido administrao concomitante de diurticos que levam a depresses de potssio. Os efeitos colaterais mais freqentes, especialmente aps os primeiros sintomas da dosagem excessiva, so:distrbios do SNC e gastrintestinais (anorexia, nusea, vmito); em raras ocasies (especialmente em pacientes arteriosclerticos idosos), confuso, desorientao, afasia e distrbios visuais incluindo cromatopsia, sudorese fria, convulses, sncope, morte. distrbios da freqncia cardaca, conduo e ritmo (bradicardia acentuada e parada cardaca); no ECG rebaixamento do segmento ST com inverso prterminal da onda T. As reaes cutneas alrgicas (prurido, urticria, erupes maculares) e ginecomastia ocorrem muito raramente. Interao Medicamentosa: Em pacientes digitalizados, clcio em doses elevadas, medicamentos psicotrpicos incluindo o ltio e simpatomimticos podem aumentar o risco de arritmias cardacas; portanto, estes devem ser administrados com cautela. Em casos de medicao concomitante, a dose de glicosdios cardacos deve ser reduzida. Vrios medicamentos podem aumentar a concentrao de digoxina, por exemplo: quinidina, antagonistas de clcio (em especial verapamil), amiodarona, espironolactona e triantereno. Os antibiticos como a eritromicina e a tetraciclina podem indiretamente causar um aumento na concentrao srica, alterando a flora intestinal e desta forma interferindo no metabolismo do medicamento. Os diurticos perdedores de K, corticosterides e anfotericina B podem contribuir para a intoxicao digitlica interferindo no balano eletroltico (hipopotassemia). Foi observado que o uso concomitante da espironolactona no somente influi sobre a concentrao srica da digoxina, como tambm pode interferir com o mtodo analtico de determinao. Nestes casos os resultados da avaliao de digoxina devem ser interpretados com cautela.

Meia Vida: A meia-vida de cerca de 40 horas. Farmacocinetica: A ao teraputica comea entre 5-30 minutos aps injeo intravenosa e o efeito mximo obtido em 2(-4) horas. A absoro gastrintestinal da ordem de 60-75%, o volume de distribuio de cerca de

CEFAMOX Classe: Antibitico Cefadroxila

Principio ativo: Cefadroxila monoidratada Indicao CEFAMOX est indicado no tratamento de infeces causadas por microorganismos sensveis. NOTAS: -Testes de sensibilidade e cultura devero ser realizados antes do incio e durante a terapia. Estudos de funo renal devem ser executados quando indicados. Procedimentos cirrgicos devem ser conduzidos quando indicados. -Somente penicilina por via intramuscular mostrou ser eficaz na profilaxia da febre reumtica. Contra-indicaes Cefamox contra- indicado em pacientes com histria de hipersensibilidade s cefalosporinas. Usar de cautela quando da administrao de cefadroxil na gestao, lactao e em prematuros e recm-nascidos com idade inferior a 6 1/2 semanas. Advertncias Antes da terapia com cefamox ser instituda, deve ser realizada pesquisa cuidadosa para determinar se o paciente teve reaes de hipersensibilidade prvia a cefamox, outras cefalosporinas, penicilinas, ou outras drogas. Caso o produto seja administrado a pacientes sensveis a penicilina, deve- se usar de cautela visto que a sensibilidade cruzada entre antibiticos beta-lactmicos tm sido claramente documentada e pode ocorrer em at 10% dos pacientes com histria de alergia a penicilina. Caso ocorra reao alrgica ao cefamox, descontinuar a droga. Reaes de hipersensibilidade aguda, grave podem necessitar de medidas de tratamento emergencial. Colite pseudomembranosa tem sido descrita com quase todos os agentes antibacterianos e pode variar de leve a grave, com risco de vida. Portanto importante considerar seu diagnstico em pacientes que apresentam diarria aps a administrao de agentes antibacterianos. Aps o diagnstico de colite ter sido estabelecido, as medidas teraputicas devem ser iniciadas. Hipersensibilidade Reaes alrgicas incluindo febre, prurido2, erupo cutnea, urticria e angioedema tm sido observadas. Essas reaes geralmente desaparecem com a suspenso do uso da droga. Eritema multiforme, Sindrome de Stevens-Johnson, Doena do soro e anafilaxia tm sido raramente relatados. Outras reaes tm includo prurido genital, monilase genital, vaginite, artralgia, neutropenia transitria moderada e elevaes discretas nas transaminases sricas. trombocitopenia e agranulocitose tm sido raramente relatadas. Posologia CEFAMOX (cefadroxil) acido estvel e pode ser administrado oralmente sem levar em considerao as refeies. Adultos 1 a 2 g por dia, fracionados em duas tomadas de 12 em 12 horas. Em algumas patologias, a critrio mdico, CEFAMOX poder ser administrado de 1 a 2g em dose nica diria. Crianas A dose diria recomendada para crianas de 25 - 50 mg/kg/dia (a cada 12 horas) Ao - farmacologia clnica CEFAMOX (cefadroxil) rapidamente absorvido aps administrao oral. Aps doses nicas de 500 e 1000 mg, os picos mdios de concentraes sricas foram de aproximadamente 16 e 28 mcg/ml, respectivamente. Mais de 90% da droga excretada inalterada na urina dentro de 24 horas. O pico de concentrao urinria de aproximadamente 1800 mcg/ml aps uma dose oral nica de 500 mg. Aumentos de dosagem geralmente produzem aumento proporcional na concentrao urinria de cefadroxil.

A concentrao do antibitico na urina, aps dose de 1 grama, foi mantida bem acima da CIM (concentrao inibitria mnima) dos patgenos urinrios sensveis, por 20 a 22 horas. Cefadroxil no atinge nveis teraputicos no lquido cefalorraquidiano. Conservao Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 oC). Quando conservado em local seco e com temperatura entre 15 e 30o C, CEFAMOX cpsulas, p para suspenso oral no reconstitudo e comprimidos revestidos permanecero estveis at a data de validade declarada no cartucho. Aps a reconstituio pode ocorrer o amarelamento da suspenso oral, porm tal fato no altera suas propriedades teraputicas, to pouco sua qualidade. Superdosagem Dados de um estudo em crianas abaixo de 6 anos de idade que tinham ingerido um mximo de 250mg/kg de penicilina ou de um derivado cefalospornico sugeriu que a ingesto de menos que 250mg/kg de cefalosporinas no est associado com resultados significantes. No necessrio nenhum outro tratamento alm do suporte geral e observao. Para quantidades maiores que 250mg/kg, induzir o esvaziamento gstrico (induo emese ou lavagem gstrica). Para informaes sobre a remoo da droga por hemodilise ver "posologia".

CIPROFLOXACIN Classe farmacolgica: Antibiticos

Nome do principio ativo: Ciprofloxacino Indicaes: Tratamento de infeces bacterianas do trato urinrio, sseas, da pele e tecidos moles e do tratro respiratrio inferior. Tratamento de cancride causado por Hemophilusducreyi, gastrenterite bacteriana, gonorria e prostatite bacteriana. Tratamento de diarria causada por Campylobacterjejuni, Escherichia coli, Shigella ou enteropatgenos desconhecidos. Tratamento de pneumonia causada por Enterobactercloacae, Escherichia coli, Hemophilusinfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeroginosa. Tratamento de uretrite gonoccica. Tratamento de conjuntivite bacteriana e lceracorneal bacteriana. Contra-indicaes: Adulto: Infeces respiratrias: 250mg a 750mg VO, de 12/12h. Infeco do trato urinrio: 250mg a 500mg VO, de 12/12h. Infeces sseas e articulares: 500mg a 750mg VO, de 12/12h. Febre tifide: 500mg V0, de 12/12h. Gonorria: 500mg VO, em dose nica. Profilaxia no pr-operatrio: 750mg VO, 30 a 90 minutos antes da cirurgia. Uso parenteral: 200mg a 400mg IV, de 12/12h. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas resposta clnica do paciente. Posologia: Os comprimidos devem ser deglutidos com lquido, independentemente das refeies. A administrao em jejum acelera a absoro. Sem prescrio mdica contrria, as seguintes doses so recomendadas: infeces sseas, da pele e tecido mole e pneumonia, 500 mg e 750 mg cada 12 horas durante 7 a 14 dias; diarria, 500 mg a cada 12 horas durante 5 a 7 dias. Uretrite gonoccica, 250 a 500 mg como dose nica. Infeces do trato urinrio, 250 a 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 dias. Infeces graves ou complicadas podero exigir tratamento prolongado. - Superdosagem: no existe experincia e em conseqncia no h informaes especficas relativas ao tratamento na superdosagem. Em caso de superdosagem aguda deve-se proceder o esvaziamento gstrico e manter hidratao adequada. O tratamento sintomtico. Reaes adversas: Nusea, cefalia, tontura, dor abdominal, dispepsia, flatulncia, anorexia, vmito, diarria, estomatite, colite pseudomembranosa, mal- estar, sonolncia, fraqueza, insnia, inquietao, agitao, depresso, alucinaes, distrbios visuais, psicose, crises convulsivas, erupo cutnea, prurido, rubor, edema facial, fotossensibilizao, eosinofilia, leucopenia, aumento nas transaminases sricas, hipotenso, taquicardia, hiperglicemia, cristalria e hematria. Aumento da uria, bilirrubina e creatinina sricas. Interaes medicamentosas: Uso de Cipro com outros medicamentos. A seguir constam alguns medicamentos cujo efeito pode ser alterado se tomados com Cipro ou que podem influenciar o efeito de Cipro. Produtos com ferro/anticidos e produtos com magnsio, alumnio ou clcio - O uso simultneo com qualquer um dos produtos acima reduz a absoro de ciprofloxacino; o mesmo acontece com sucralfato, didanosina, polmeros captadores de fosfato (por ex. sevelmer), solues de nutrientes, bebidas com minerais e grandes quantidades de laticnios. Por isso Cipro deve ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas depois desses produtos. Esta restrio no inclui os anticidos bloqueadores de receptores.H2.A teofilina (para a asma) e Cipro usados em conjunto pode aumentar a concentrao de teofilina no sangue e a freqncia dos seus efeitos indesejveis que, em alguns casos, podem ser fatais. Se o uso de ambos for inevitvel, a concentrao de teofilina no sangue deve ser observada e a dose reduzida conforme necessidade. Antiinflamatrios no- hormonais - Estudos em animais mostraram que o uso combinado de doses muito altas de quinolonas e certos antiinflamatrios no- esterides podem desencadear convulses. Isto no se refere aos que contm cido acetilsaliclico. Observou- se em alguns casos disfuno renal temporria associada com aumento de creatinina no sangue ao se administrar Cipro simultaneamente com ciclosporina. Nesses casos necessrio controlar cuidadosamente (duas vezes por semana) a concentrao

creatinina.O uso simultneo de Cipro e varfarina pode aumentar o efeito desta. Em alguns casos, o uso ao mesmo tempo de Cipro e glibenclamida pode aumentar o efeito desta e provocar falta de acar no sangue (hipoglicemia). A probenecida afeta a excreo do ciprofloxacino na urina. O uso simultneo de Cipro e probenecida aumenta a concentrao de ciprofloxacino no sangue. A metoclopramida acelera a absoro de ciprofloxacino, que atinge a concentrao mxima no sangue mais rapidamente que o usual. No se observou efeito sobre a biodisponibilidade de Cipro. No se deve administrar Cipro com tizanidina, pois pode ocorrer um aumento indesejvel nas concentraes sricas de tizanidina associado aos efeitos colaterais clinicamente importantes induzidos por esta, como queda da presso e sonolncia. O uso simultneo com Cipro pode retardar a excreo do metotrexato, aumentando o nvel plasmtico deste.O uso simultneo de Cipro e omeprazol pode levar a uma leve diminuio do pico deconcentrao plasmtica (Cmax) e da biodisponibilidade (AUC) de ciprofloxacino. O uso simultneo de Cipro e duloxetina pode levar a um aumento da concentraoplasmtica e da biodisponibilidade de duloxetina. Farmacologia: O ciprofloxacino um agente antibacteriano quinolnico sinttico, de amplo espectro (cdigo ATC: J01MA02). Mecanismo de Ao O ciprofloxacino tem atividade in vitro contra uma ampla gama de microorganismos gram-negativos e gram-positivos. A ao bactericida do ciprofloxacino resulta da inibio da topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessrias para a replicao, transcrio, reparo e recombinao do DNA bacteriano. Mecanismo de Resistncia A resistncia in vitro ao ciprofloxacino freqente por mutaes das topoisomerases bacterianas e se desenvolve lentamente em vrias etapas. A resistncia ao ciprofloxacino devida a mutaes espontneas ocorre com uma freqncia entre <10-9 e 10-6. A resistncia cruzada entre as fluoroquinolonas aparece, quando a resitncia surge por mutao. As mutaes nicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistncia clnica, mas as mutaes mltiplas, em geral levam resistncia clnica ao ciprofloxacino e resistncia cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade bacteriana e/ou expresso das bombas de efluxo podem repercutir na sensibilidade ao ciprofloxacino. Est relatada resistncia mediada por plasmdeos e codificada por gene qnr. Os mecanismos de resitncia que inativam as penicilinas, as cefalosporinas, os aminoglicosdeos, os macroldeos e as tetraciclinas no interferem na atividade antibacteriana do ciprofloxacino e no se conhece nenhuma resistncia cruzada entre o ciprofloxacino e outros grupos antimicrobianos. Os microorganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensveis ao ciprofloxacino. A concentrao bactericida mnima (MBC) geralmente no excede a concentrao inibitria mnima (MIC) em mais que o dobro. Sensibilidade in vitro ao ciprofloxacino A prevalncia da resistncia adquirida pode variar segundo a regio geogrfica e o tempo para determinadas espcies, e desejvel dispor de informao local de resistncia, principalmente quando se tratar de infeces graves. Quando necessrio, deve-se solicitar o conselho de um especialista se a prevalncia local da resistncia tal que seja questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a determinados tipos de infeco. O ciprofloxacino tem mostrado atividade in vitro contra cepas sensveis dos seguintes microorganismos: Microorganismos gram-positivos aerbios: Bacillusanthracis, Enterococcusfaecalis (muitas cepas so somente moderadamente sensveis), Staphylococcus aureus (sensveis meticilina), Staphylococcussaprophyticus, StreptococcuspneumoniaeMicroorganismos gram-negativos aerbios: BurkholderiacepaciaKlebsiellapneumoniae Providencia spp. Campylobacter spp. Klebsiellaoxytoca PseudomonasaeruginosaCitrobacterfreudiiMoraxellacatarrhalisPseudomonasfluorescensEnterobacteraero genesMorganellamorganiiSerratiamarcescensEnterobactercloacaeNeisseriagonorrhoeaeShigella spp. Escherichia coli ProteusmirabilisHaemophillusinfluenzaeProteusvulgaris Os seguintes microorganismos mostram um grau varivel de sensibilidade ao ciprofloxacino: Burkholderiacepacia, Campylobacter spp.,Enterococcusfaecalis, Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Serratiamarcescens. Os seguintes microorganismos so considerados intrinsecamente resistentes ao ciprofloxacino: Staphylococcus aureus (resistente meticilina) e Stenotrophomonasmaltophilia. O ciprofloxacino mostra atividade contra Bacillusanthracis tanto in vitro, como quando se medem os valores sricos como marcador sucedneo. Inalao de antraz Informao adicional As concentraes sricas de ciprofloxacino atingidas em humanos servem como um indicativo razoavelmente adequado para prever o benefcio clnico e fornecem a base para esta indicao. Em adultos e crianas tratados por via oral ou endovenosa, as concentraes de ciprofloxacino atingem ou superam as concentraes sricas mdias de ciprofloxacino que proporcionam melhora estatisticamente

significativa de sobrevida de macacos Rhesus no modelo de inalao de antraz (ver Posologia). A farmacocintica do ciprofloxacino foi avaliada em diferentes populaes humanas. A concentrao srica mxima mdia no estado de equilbrio obtida em humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas de 2,97 g/ml, sendo de 4,56 g/ml aps administrao intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentrao srica mnima mdia no estado de equilbrio em ambos os esquemas 0,2 g/ml. Em um estudo de 10 pacientes peditricos de 6 a 16 anos, a concentrao plasmtica mxima mdia alcanada foi de 8,3 g/ml e a concentrao mnima variou de 0,09 a 0,26 g/ml aps administrao de duas infuses intravenosas de 30 minutos de 10 mg/kg, com intervalo de 12 horas. Aps a segunda infuso intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentrao mxima mdia de 3,6 g/ml aps a primeira dose oral. Os dados de segurana de longo prazo com administrao de ciprofloxacino a pacientes peditricos, incluindo os efeitos na cartilagem, so limitados. (Para informaes adicionais, veja Advertncias). Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus expostos a uma dose mdia inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30 DL50) de B. anthracis. A concentrao inibitria mnima (CIM) de ciprofloxacino para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 g/ml. As concentraes sricas mdias de ciprofloxacino alcanadas no Tmax esperado (1 hora aps a dose) por via oral (at alcanar o estado de equilbrio), variaram de 0,98 a 1,69 g/ml. As concentraes mnimas mdias no estado de equilbrio, 12 horas aps a dose, variaram de 0,12 a 0,19 g/ml. A mortalidade devida ao antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de ciprofloxacino oral, iniciando 24 horas aps a exposio, foi significativamente menor (1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001. No nico animal tratado que no resistiu ao antraz, o bito ocorreu aps o perodo de 30 dias de administrao do medicamento. Propriedades farmacocinticas Absoro Comprimidos revestidos Aps a administrao oral de doses nicas de 250 mg, 500 mg e 750 mg de comprimidos de ciprofloxacino, este absorvido rpida e amplamente principalmente atravs do intestino delgado, atingindo as concentraes sricas mximas 1 a 2 horas depois. A biodisponibil