Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
INTRODUO
Conservantes
Antimicrobianos so substncias adicionadas s formas farmacuticas com o intuito de proteg-las de contaminaes microbianas Devem ser adicionados nas formulaes preparadas extemporaneamente quando h possibilidade de contaminao e crescimento microbiano
Durante a preparao como durante o uso pelo paciente ou responsvel No devem ser utilizados para reduzir a contagem de m.o. viveis como substituto s boas prticas de manipulao.
Usos
E AGORA?
Quando NO necessrio usar um conservante? Quando a utilizao de conservantes CONTRAINDICADA? Quando conservantes so NECESSRIOS, porm CONTRA-INDICADOS?
Utilizao imediata evitar contaminao durante a preparao No h presena de gua, Ausncia de nutrientes frmacos como molculas orgnicas que podem servir de nutrientes, pH do meio < 3 e > 9, Componente com propriedade antimicrobiana na formulao.
Produtos para neonatos, Solues oftlmicas para pacientes com crneas lesadas ou para injeo intra-ocular, Parenterais com volume > 50 mL.
Preparar o produto de dose nica para uso imediato Preparar uma quantidade limitada para usar em um curto perodo de tempo, mantendo sobre refrigerao e estabelecendo um PV curto
08/11/2012
Efetivo em concentrao baixa contra uma grande variedade de m.o. e no txico e no sensibilizante nas concentraes requeridas, tanto interna quanto externamente
Compatvel com grande variedade de frmacos e excipientes Isento de sabor, cor e odor desagradveis e no causar sensao de ardncia No-reativo (no absorver, penetrar ou interagir) com o material de acondicionamento ou embalagem
Custo razovel
Cloreto de cetilpiridnio Nitrato de fenilmercrio Clorobutanol Clorocresol Cresol Propilparabeno e Propilparabeno de sdio Propionato de sdio Sorbato de potssio
lcool etlico ou etanol Concentrao efetiva (CE) depende do pH da soluo e da quantidade de gua livre CE = 15% (meio cido) a 17,5% (meio neutro ou levemente alcalino) de gua livre Tipos: lcool USP entre 92,5 e 93,8% por peso (p/p) uso interno e externo lcool desidratado ou absoluto USP no menos que 99,2% (p/p) lcool desidratado para injeo USP lcool diludo NF entre 41 a 42% (p/p) lcool para limpeza USP unicamente para uso externo
lcoois e glicis
lcoois e glicis
lcool benzlico Leve odor aromtico e sabor fortemente picante; pH neutro Solvel em gua e lcool CE = bactericida a 1 a 2% Devido ao sabor picante pouco utilizado, muito til em preparaes parenterais (propriedades anestsicas locais) e tb como tpico Eficcia no afetada pelo pH
Propilenoglicol CE = idntica ao do lcool etlico Insolvel em clorofrmio, ter, leos volteis, leos fixos e leo mineral Miscvel com gua, lcool etlico, lcool isoproplico, PEG 400, acetona (1g/15 mL) Uso externo e interno, tb como veculo, solvente e/ou umectante
08/11/2012
lcoois e glicis
Glicerina CE = preserva um volume de gua livre igual a seu prprio volume No habitualmente usada como conservante de forma isolada (geralmente se associa ao lcool etlico) No miscvel com leos fixos e com o leo mineral Miscvel com gua, lcool etlico, lcool isoproplico, acetona, PEG 400, clorofrmio, ter, leos volteis Uso externo e interno, tb como veculo, solvente e/ou umectante
Forma ativa cido benzico Concentrao efetiva cido benzico = 0,1 a 0,3%, A quantidade presente na forma ativa dependente do pH da soluo. Efetividade pH-dependente (no efetivo em pH > 5) idem para o benzoato de sdio Solvel em leos fixos e lcool, praticamente insolvel em gua (1g/ 300 mL de gua e 3 mL de lcool) Seus sais de sdio e potssio so bastante solveis em gua
Propilparabeno
Solvel em lcool CE = 0,02 0,04% Mais efetivo quando usado em associao com o metilparabeno Combinao: 0,18% de metil + 0,02% de propilparabeno
Ambos uso oral, tpico, oftlmico, parenteral Sobre as mucosas pode ocorrer sensibilizao
lcoois e glicis
lcool etlico lcool isoproplico muito txico para uso oral (CE mesma que o etanol) Propilenoglicol Glicerina lcool benzlico
cidos orgnicos
08/11/2012
Odor e sabor semelhante a cnfora Difcil dissoluo em gua (1 g/125 mL) CE = 0,5% Incompatibilidades
Acetato e Nitrato de Fenilmercrio Timerosal cido Feniletlico Benzoato de Sdio Clorhexedina Cloreto de Benzalcnio
Nitrato de prata e sais sdicos de sulfonamidas Hidrolisa-se a cido clordrico em solues com pH neutro ou superior sol. tamponada pH 5,0 a 5,5
Atividade perdida devido aos recipientes de polietileno (adsoro) Inativado pelo Tween 80 e polivinilpirrolidona
Propionato de Sdio
Antioxidantes
Substncias que previnem ou inibem as oxidaes: adicionadas s formas farmacuticas, protegem os componentes da formulao suscetveis degradao qumica por oxidao.
ANTIOXIDANTES
Quelantes
Compostos orgnicos que podem formar complexos com ons metlicos e, dessa forma, inibir a capacidade cataltica dos ons metlicos nos processos de oxidao
ANTIOXIDANTES
Usos
Devem ser adicionados s preparaes extemporneas quando estas contm substncias (tanto a ativa como outro componente da FF), que sejam suscetveis degradao qumica por oxidao.
Sistemas aquosos
cido cido
Sistemas oleosos
BHT (0,01%) BHA (0,005 0,01%) Galhato de propila (Propilgalato) (0,005 0,15%), Galhato de decila, NDGA - cido nor-dihidroguaiartico Palmitato de ascorbila (0,01 0,2%) -Tocoferol (Vitamina E) (0,01 a 0,1%)
Bissulfito
Dixido
Formaldedo
(0,005 0,5%)
Monotioglicerol Tiossulfato
de sdio (0,05%)
08/11/2012
AGENTES QUELANTES
CE = 0,1%
CE = 0,1%
Efetivo em uma concentrao baixa e no txica, Estvel e efetivo nas condies normais de uso, em um intervalo amplo de temperatura e pH, Solvel na concentrao requerida, Compatvel com uma grande variedade de frmacos e excipientes, Livre de odor e sabor desagradvel e picante.
Incolor tanto na forma original como na forma oxidada No-txico e no-sensibilizante tanto externa como internamente na concentrao requerida, Custo razovel, No ser reativo com o material de acondicionamento e embalagem, ou seja, no deve adsorver, penetrar ou interagir com o mesmo.
USOS
Tampo
Substncia ou mistura de substncias que, quando presente em soluo, resiste mudana de pH pela adio de quantidades pequenas de cido ou base. Capacidade de um tampo a medida da resistncia alterao de pH da soluo, quando cidos ou bases so adicionados a ela cido Substncia que, quando dissolvida na gua, fornece ons hidrognio H+ Espcies que doam prtons, H+. Base Substncia que, quando dissolvida na gua, fornece ons hidroxila OH Espcies que podem aceitar prtons, H+.
Preparaes aplicadas as membranas sensveis, como olhos ou vias respiratrias, ou injetveis (msculos, vasos sanguneos, rgos, tecidos ou leses) pH prximo ao fisiolgico
Absoro pode ser melhorada quando alguns frmacos se apresentam em soluo na forma ionizada ou no-ionizada
Estabilidade qumica do frmaco Solubilidade aquosa de muitos frmacos que so cidos e bases fracas depende do grau no qual se ionizam em soluo (dependente do pH da mesma)
08/11/2012
Ex.: cido brico e borato de sdio uso em preparaes oftlmicas mas no por via sistmica toxicidade do nion borato
Preparaes lquidas para uso oral no devem ter sabor desagradvel Preparaes parenterais devem ser estreis ou esterilizveis
O verdadeiro objeto da alquimia no consiste na fabricao do ouro, mas na preparao de medicamentos Paracelso (1493-1541)