TOS

Concepto: Espiracin sbita, brusca y ruidosa tanto voluntaria como refleja de aire de los pulmones con la glotis cerrada. Es uno de los reflejos protectores ms importantes, que en algunos casos es un sntoma producido por inflamacin, secreciones viscosas u obstruccin del sistema traqueo bronquial. Descrita como: Seca Productiva Carcter de la tos: Paroxstica ( crisis duradera de tos intensa) Explosiva y metlica( tos seca explosiva y metlica) Origen de la tos: puede aparecer en diversas patologas: Infeccin viral Asma Bronquitis crnica Neumona Neoplasias Insuficiencia cardaca Reflujo gastro-esofgico Infecciones respiratorias Rinitis retronasal Frmacos Cuerpo extrao CUANDO LA CAUSA ES CONOCIDA, EL TRATAMIENTO DEBE SER ETIOLOGICO. TTO SINTOMTICO, SOLO EN TOS irritativa, no productiva QUE IMPIDE EL DESCANSO

FARMACOS QUE PUEDEN PRODUCIR TOS IECA: captopril, enalapril, lisinopril (bradiquinina) (causa Frecuente 10-30% pacientes, > en mujeres) Antagonistas de AT2: losartan, irbesartan, valsartan Bloqueadores de canales de calcio: nifedipina FARMACOS QUE PUEDEN PRODUCIR BRONCOESPASMO Y DESENCADENAR TOS AINE: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco, piroxicam (inhiben PGs aumentan LTs) Bloqueadores beta adrenrgicos: propranolol, timolol (gotas oftlmicas) FRMACO ANTITUSIGENOS: Son frmacos utilizados en el tratamiento de la tos. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos que actan sobre el sistema nervioso central o perifrico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vas respiratorias superiores, la administracin de estas drogas est contraindicada en casos de tos productiva. Actan inhibiendo su produccin a nivel central, sin provocar perdida de la conciencia, ni alteraciones de las funciones mentales. CLASIFICACIN DE LOS ANTITUSGENOS 1. Actan sobre el centro de la tos: -Derivados opiceos: codena, dextrometorfno, noscapina 2. Actan sobre rama aferente del reflejo de la tos -Anestsicos locales: benzocana, lidocaina (tpica, ej broncoscopas) 3. Modifican factores mucociliares o actan sobre rama eferente del reflejo de la tos -Antihistaminicos Bloqueadores H1: difenhidramina -Anticolinrgicos: bromuro de ipratropio ANTITUSIGENOS OPICEOS: Estos tienen actividad antitusgena, pero los riesgos de adiccin exceden su beneficio potencial, por lo que su uso es restringido solo a casos especiales. A. CODENA: ( METILMORFINA) Mecanismos de accin: Agonista de los receptores opiodes, deprime directamente el centro tusgeno, su utilidad como antitusgeno es a bajas dosis.

Farmacocintica: Se absorbe bien por va gastrointestinal, se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera hematoencefalica, y placentaria. Se metaboliza en hgado y se elimina por orina. Indicaciones: Tos NO productiva (tos irritativa, seca) Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco/ neurosis/ HAS/ Personas ancianas. Reacciones adversas: Somnolencia/ disfona/ agitacin/ irritabilidad/ euforia/ confusin/ cefalea/ depresin respiratoria/ dependencia fsica/ temblor/ nauseas/ vomito/ estreimiento/ retencin urinaria/ priapismo. Presentacion: Solucin Jarabe. B. DEXTROMETORFANO: Mecanismo de accin: Derivado del levorfanol, que suprime el reflejo de la tos, por accin directa sobre el centro tusgeno del bulbo raqudeo. Adems reduce las secreciones bronquiales, sin disminuir los movimientos ciliares del epitelio bronquial. Farmacocintica: Absorbido rpidamente por mucosa gastrointestinal, inicia efecto en 15 a 30 minutos, y su efecto persiste hasta por 6 horas. Se metaboliza en hgado, se excreta por orina y eses. Indicaciones: Alivio sintomtico de la tos NO productiva, causada por irritacin bronquial y de garganta. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco/ asma/ tos productiva/ insuficiencia heptica/ gastritis/ depresin respiratoria. Reacciones adversas: Nauseas/ vomito/ somnolencia/ depresin respiratoria/ hiperactividad/ alucinaciones visuales y auditivas/ dependencia fsica y psquica. Presentacin: Solucin Jarabe. ANTITUSIGENOS NO OPICEOS: Frmacos sintticos NO opiceos, sin relacin qumica entre ellos. Su eficacia supresora de la tos, aunque puede existir, NO siempre se ha demostrado. Con eficacia clnica limitada y no bien establecida.

Clasificacin de Antitusgenos NO opiceos: Clofedanol Cloperastina Fominobeno Levodropropicina Benzonatato Caramifeno Carbetapentano Clobutinol Dimetoxanato Oxolamina Difenhidramina Clofedanol: Acta a nivel central, como depresor del centro de la tos. Con discreta actividad anticolinrgica. Cloperastina: accin central, antihistamnico. Fominobeno: Inhibe el centro tusgeno, sin efecto central de tipo depresor, sedante o analgsico. Levodropropicina: Con accin perifrica, reduce la estimulacin aferente vagal. Tambin es antialrgico, espasmoltico, y anestsico local en animales. Con componente central como antitusgeno. Benzonatato: Derivado de cadena larga de poliglicol, relacionado estructuralmente con la procaina. Produce alivio sintomtico de la tos no productiva. Propiedades anestsicas locales que acta sobre los receptores de estiramiento de las fibras aferentes vagales, localizadas en vas respiratorias, pulmones y pleura. Difenhidramina: Frmaco antihistamnico, utilizado como antitusgeno por su accin depresora central . Bromuro de Ipratropio: Adems de su accin broncodilatadora, puede tener accin antitusgena derivada de su accin de bronco constriccin que dispara el acto reflejo de la tos.

FRMACOS FLUIDIFICANTES O MUCOLTICOS: Concepto: Frmacos con propiedades de disminuir la viscosidad de las secreciones del tracto respiratorio, disgregando y fragmentando su organizacin filamentosa. La actividad clnica de estos compuestos ha sido muy discutida, aunque existen pruebas de su eficacia para reducir la exacerbaciones en la EPOC. Clasificacin de fluidificantes/mucoliticos 1. ACETILCISTEINA ( n-Acetilcisteina) Utilizado como mucoltico en afecciones que cursan con hipersecrecin de moco como: rinofaringitis, laringotraqueitis, bronquitis agudas y cronicas,bronquitis asmtica, bronquiectasias, complicaciones pulmonares de la fibrosis quistica). Aun localizadas en otros lugares como en: Otitis y sinusitis. Se utiliza por va oral, nebulizacion, o por instilacion intratraqueal.

Mecanismo de accin Despolimeriza los complejos mucoproteicos de la secrecin mucosa disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco; activa el epitelio ciliado, favoreciendo la expectoracin; citoprotector del aparato respiratorio, precursor de glutatin, normaliza sus niveles. Indicaciones teraputicas y Dosificacion

a) Para facilitar la expulsin de secrecin mucosa en proceso catarral o gripal. Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/da o 600 mg en una toma; pacientes 12-18 aos: 200 mg 3 veces/da; nios 6-12 aos: 100 mg 3 veces/da.

b) Como coadyuvante en proceso respiratorio con hipersecrecin mucosa excesiva o espesa (bronquitis aguda y crnica, EPOC, enfisema, atelectasia por obstruccin mucosa y otras patologas relacionadas). Oral. Ads. y nios > 7 aos, 600 mg en una toma o 200 mg 3 veces/da; nios 2-7 aos: 100 mg/8 h; nios 2 aos: 100 mg/12 h.

c) Complicacin pulmonar de fibrosis qustica. Oral. Ads. y nios > 7 aos: 200-400 mg/8 h; nios 2-7 aos: 200 mg/8 h; nios 2 aos: 100-200 mg/12 h.

d) Fluidificante de secrecin mucosa y mucopurulenta en: otitis catarral, catarro tubrico, sinusitis, rinofaringitis, laringotraquetis; profilaxis y tto. En pediatra: bronquitis y bronconeumona (en especial de lenta resolucin), bronquiolitis, mucoviscidosis, algunas formas de asfixia neonatal (1 amp. = 300 mg acetilcistena/3 ml): Nebulizacin. Ads. y nios 12 aos: 300 mg 1 2 veces/da; nios < 12 aos: hasta 300 mg 1 2 veces/da. - Instilacin. Bronquial y traqueal, ads. y nios: hasta 300 mg 1 2 veces/da. Intranasal y auricular, ads. y nios: 10-20 gotas 2 3 veces/da. - Parenteral (IM en iny. profunda o infus. IV lenta en sol. salina o de glucosa al 5%). Ads. y nios 12 aos: 300 mg 1 2 veces/da; nios < 12 aos: 150 mg 1 2 veces/da. Administrar durante 5-10 das. Modo de administracin: Se recomienda beber abundante lquido durante el da. Contraindicaciones Hipersensibilidad a compuestos relacionados con cistena. lcera pptica. Advertencias y precauciones Antecedente de lcera pptica. Riesgo de mayor obstruccin de vas respiratorias o de broncoespasmo (mayor por va inhalatoria) con asma, antecedente de broncoespasmo u otra insuficiencia respiratoria grave. Si se produce broncoespasmo suspender tto. Reevaluar situacin clnica si tras 5 das de tto. no hay mejora o aparecen otros sntomas. Observados cambios en parmetros hemostticos, precaucin en su interpretacin como signo de I.H. Interacciones No administrar conjuntamente con: antitusivos, inhibidores de secrecin bronquial (anticolinrgicos, antihistamnicos). Posible efecto quelante, puede reducir biodisponibilidad de: sales de Fe, Ca y Au, espaciar mn. 2 h. Con alta dosis aumenta aclaramiento de: carbamazepina, mayor riesgo de epilepsia. Aumento de hipotensin y cefalea con: nitroglicerina, advertir y monitorizar tensin. Incompatible con: amfotericina B, ampicilina sdica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina y algunas tetraciclinas; separar mn. 2 h. Lab: posible interferencia en mtodo colorimrico de determinacin de salicilato. Embarazo Estudios en animales no muestran riesgo, no hay estudios controlados en embarazo. No se recomienda y si se usa, bajo supervisin mdica.

Lactancia No se dispone de datos en mujeres en perodo de lactancia, por lo que no se recomienda la administracin de acetilcistena durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir La acetilcistena debe ser utilizada con precaucin en aquellos pacientes cuya actividad requiera atencin y se haya observado somnolencia durante el tratamiento. Reacciones adversas Nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis, ardor epigstrico, cefaleas, tinnitus, somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, urticaria, broncoespasmo, fiebre. 2. CARBOCISTEINA; ( S-carboximetil-L-cisteina) Mecanismo de accin Accin especfica sobre clulas mucosecretoras. Activa la sialiltransferasa favoreciendo la sntesis de sialomucina; restablece la funcionalidad del epitelio bronquial y el perfil secretor normal. Indicaciones teraputicas Coadyuvante de enfermedad respiratoria que cursa con secrecin mucosa excesiva o espesa. Proceso catarral y gripal, sinusitis, rinofaringitis subaguda y crnica, y otitis media. EPOC, bronquitis aguda, subaguda y crnica, bronquitis asmtica, bronquitis del fumador, enfisema, atelectasias, bronquiectasias, regeneracin posneumnica, neumoconiosis y fibrosis qustica. Dosis Oral. Nios de 1 mes a 2 aos: 125 mg/12-24 h (o bien si p.c. > 6 kg: 20-30 mg/kg/da). Nios 2-5 aos: 100-125 mg/6-12 h. Nios 6-12 aos: 100-250 mg/8 h. Ads. y nios > 12 aos: 500 mg/12 h-750 mg/8 h. Carbocisteinato de lisina. Nios 2-12 aos: 1,35 g/24 h. Ads. y > 12 aos: 2,7 g/24 h. Modo de administracin: Se recomienda administrar antes de las comidas y beber abundante lquido durante el tratamiento.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a productos relacionados con cistena, asma, insuf. respiratoria grave, lcera gastroduodenal. Advertencias y precauciones Aumento de expectoracin en 1 os das de tto. Si los sntomas persisten ms de 5 das o empeoran, reevaluar situacin clnica. Nios < 2 aos, bajo supervisin mdica. I.H. e I.R graves. Ancianos. Hipotiroidismo. Insuficiencia heptica Precaucin con I.H. grave, riesgo de acumulacin. Insuficiencia renal Precaucin con I.R. grave, riesgo de acumulacin. Interacciones No asociar con: antitusivos, inhibidores de secrecin bronquial (anticolinrgicos, antihistamnicos, atropina). Embarazo Evitar la administracin debido a la ausencia de datos. Lactancia Debido a la ausencia de datos sobre la excrecin de la carbocistena en la leche materna, se recomienda evitar su administracin durante el periodo de lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir No se han realizado estudios del efecto de la carbocistena sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas. No obstante, se debe utilizar con precaucin en pacientes en los que se hayan observado reacciones adversas (cefaleas, vrtigo) que pueden afectar a su capacidad para conducir y utilizar mquinas. Reacciones adversas Gastralgia, nuseas, diarreas, vmitos.

3. BROMHEXINA: Mecanismo de accin Activa la sialiltransferasa incrementando la sntesis de sialomucinas, lo que restablece el equilibrio entre fucomucinas y sialomucinas y el retorno a la produccin normal de moco. Indicaciones teraputicas Mucoltico-expectorante en: bronquitis y traqueobronquitis agudas, crnicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasia; neumoconiosis y neumopatas crnicas inflamatorias; asma bronquial. Profilaxis pre y postoperatoria de complicaciones broncopulmonares. Reduccin de viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsin, en procesos catarrales y gripales. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: - Oral. Sol. oral, ads.: 4-8 mg 3 veces/da; nios: 2 mg 3 veces/da; lactantes: 0,5 mg/kg/da. Jarabe (procesos catarrales y gripales), ads. y nios > 12 aos: 16 mg 3 veces/da; nios 6-12 aos: 4 mg 3 veces/da. - Va parenteral. SC, IM, IV (iny. lenta 2-3 min) o perfus. IV. En casos graves, as como en tto. pre y postoperatorio. Ads.: 4 mg 2-3 veces/da; nios: 4 mg 1-2 veces/da; lactantes: 0,5 mg/kg/da. - Va inhalatoria (concentrado para sol. para inhalacin por nebulizador). Ads.: 4 mg 2 veces/da; nios: 2 mg 2 veces/da; lactantes: 1 mg 2 veces/da; en pacientes sensibles diluir con agua destilada. Modo de administracin: Se recomienda tomar abundante cantidad de lquido durante el da. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Advertencias y precauciones I.H. e I.R. graves. lcera gastroduodenal (riesgo de hemorragia), asma, antecedente de broncoespasmo u otra insuf. respiratoria grave, dificultad para toser; valorar beneficio/riesgo. Por va inhalatoria, administrar previamente un broncoespasmoltico en el tto del asma bronquial. Descritas lesiones graves en piel (s. de Stevens-Johnson y s. de Lyell); si aparecen nuevas lesiones en piel o mucosas, suspender tto. Reevaluar si hay empeoramiento, persistencia o aparicin de otros sntomas tras 5 das.

Insuficiencia heptica Precaucin con I.H. grave. Insuficiencia renal Precaucin con I.R. grave. Interacciones Riesgo de estasis del moco por inhibicin del reflejo de la tos con: antitusivos (anticolinrgicos, antihistamnicos etc.). Efecto antagonizado al inhibir secrecin bronquial con: anticolinrgicos, antihistamnicos H1 , antidepresivos tricclicos, antiparkinsonianos, IMAO, neurolpticos. Embarazo Atraviesa barrera placentaria. Sin estudios de teratognesis suficientes en animales, seguimiento clnico insuficiente en embarazos expuestos, riesgo no excluido, preferible no usar. Lactancia La bromhexina pasa a la leche materna, por lo que no se recomienda su administracin durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir La bromhexina debe ser utilizada con precaucin para conducir y utilizar mquinas en aquellos pacientes que, durante el periodo de utilizacin de la misma, hayan observado mareos. Reacciones adversas Va oral: vmitos, diarrea, nuseas y dolor en parte superior del abdomen.

4. AMBROXOL : FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada 100 ml de SOLUCIN contienen: Clorhidrato de ambroxol.................................................. 300 mg Cada 100 ml de SOLUCIN (gotas) contienen: Clorhidrato de ambroxol................................................... 7.5 mg Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ambroxol.................................................... 30 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: AMBROXOL est indicado como expectorante y mucoltico en los procesos en los que se requiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crnica, bronquitis espasmdica, asma bronquial, bronquiectasia, neumona, bronconeumona, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstruccin mucosa, traqueostoma, en el pre y posquirrgico de pacientes geritricos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad cido pptica activa. Nios menores de 2 aos. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES: No se han reportado. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo B: En los estudios realizados no se ha observado que AMBROXOL cause efectos adversos durante el embarazo o lactancia; pero de acuerdo con los criterios internacionales siempre es preferible evitar el uso del producto durante estos periodos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Existen algunos reportes de que AMBROXOL puede causar las siguientes reacciones adversas: fatiga, xerostoma, sialorrea, constipacin, disuria y reacciones alrgicas; trastornos gastrointestinales leves como diarrea, nusea y vmito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: En la literatura existen reportes de casos en los que se sugiere que la administracin de AMBROXOL aumenta la penetracin de la amoxicilina en las secreciones bronquiales, pero se desconoce la significancia clnica de este hecho. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: No se ha establecido la dosis ptima de AMBROXOL, pero en la mayora de los estudios clnicos realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por da, en tres dosis divididas. En nios, las dosis sugeridas son: De 2 a 5 aos: 15 a 30 mg/da. De 5 a 12 aos: 30 a 45 mg/da. Nios de 12 aos y mayores: 60 a 90 mg/da. Cuando se emplea como mucoltico, en la mayora de los estudios se ha administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/da, en 2 dosis divididas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado sntomas graves debido a la sobredosificacin del producto. Los sntomas que con mayor frecuencia se observan despus de la administracin de dosis elevadas incluyen: alteraciones gastrointestinales, diarrea, vmito, erupciones cutneas y fatiga. Dado que la informacin es limitada, en caso de sobredosis, se recomienda realizar lavado del tubo digestivo mediante la induccin del vmito y la administracin de carbn activado, si no hay contraindicaciones, y suministrar las medidas de apoyo convencionales.

Estructura antitusigenos y mucoliticos

AO DE LA INTEGRACION NACIONAL Y DEL RECONOCIMIENTO DE NUESTRA DIVERSIDAD

INSTITUTO SUPERIOR TECNOLGICO PRIVADO MANUEL MESONES MURO MASTER SYSTEM FARMACIA TECNICA
TEMA: MEDICAMENTOS ANTITUSIGENOS Y MUCOLITICOS INTEGRANTES: ORDINOLA IMAN GIANFRANCO RIOJAS PIZARRO MARIA ELSA VEGA ARCILA FLOR

CICLO : III

TURNO: MAANA

DOCENTE : QUIM. JORGE RIOS ORDOEZ

CHICLAYO 03 DE MAYO DEL 2012