FARMACOLOGIA

Estudo dos frmacos: fonte, solubilidade, absoro, destino no organismo, mecanismo de ao, efeito, reao adversa (RAM). Frmaco (pharmacon = remdio): estrutura qumica conhecida; propriedade de modificar uma funo fisiolgica j existente. No cria funo. Medicamento (medicamentum = remdio) : frmaco com propriedades benficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento um frmaco, mas nem todo frmaco um medicamento. Droga (drug = remdio, medicamento, droga): substncia que modifica a funo fisiolgica com ou sem inteno benfica. Remdio (re = novamente; medior = curar): substncia animal, vegetal, mineral ou sinttica; procedimento (ginstica, massagem, acupuntura, banhos); f ou crena; influncia: usados com inteno benfica. Placebo (placeo = agradar): tudo o que feito com inteno benfica para aliviar o sofrimento: frmaco/medicamento/droga/remdio (em concentrao pequena ou mesmo na sua ausncia), a figura do mdico (feiticeiro). Nocebo: efeito placebo negativo. O medicamento piora a sade.

Divises da farmacologia Farmacodinmica: mecanismo de ao. Farmacocintica: destino do frmaco. Farmacologia pr-clnica: eficcia e RAM do frmaco nos animais (mamferos). Farmacologia clnica: eficcia e RAM do frmaco no homem (voluntrio sadio; voluntrio doente). Farmacognosia (gnsis = conhecimento): estudo das substncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes. Farmacoterapia (assistncia farmacutica): orientao do uso racional de medicamentos. Fitoterapia: uso de frmacos vegetais (plantas medicinais). Farmacotcnica: arte do preparo e conservao do medicamento em formas farmacuticas. Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefcio e custo dos medicamentos numa populao. Farmacovigilncia: deteco de RAM, validade, concentrao, apresentao, eficcia farmacolgica, industrializao, comercializao, custo, controle de qualidade de medicamentos j aprovados e licenciados pelo Ministrio da Sade.

Farmacocintica o estudo da velocidade com que os frmacos atingem o stio de ao e so eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de frmaco a atingir o seu stio. Basicamente, estuda os processos metablicos de absoro, distribuio,

biotransformao e eliminao das drogas. Absoro a passagem do frmaco do local em que foi administrado para a circulao sistmica. Constitui-se do transporte da substncia atravs das membranas biolgicas. Tratando-se da via de administrao intavenosa, no se deve considerar a absoro, uma vez que, neste caso, o frmaco administrado diretamente na corrente sangnea. Alguns fatores influenciam a absoro, tais como: caractersticas fsico-quimicas da droga, veculo utilizado na formulao, perfuso sangnea no local de absoro, rea de absoro qual o frmaco exposto, via de administrao, forma farmacutica, entre outros. As principais vias de administrao de frmacos so: via oral (a mais usada), via intravenosa, via intramuscular, via subcutnea, via retal. Cada uma dessas vias possui caractersticas prprias, que influenciam na absoro. Aps a absoro do frmaco, um frao deste geralmente se liga a protenas plasmticas (principalmente a albumina) ou protenas de tecidos, formando um complexo reversvel. A outra frao circula livremente pelo fluido biolgico. importante frisar que apenas a poro livre, dissolvida no plasma, farmacologicamente ativa. O complexo protena-frmaco atua como um reservatrio do frmaco no sangue. Esta relao droga ligada/ droga livre definida por um equilbrio. A ligao protica geralmente inespecfica, variando de acordo com a afinidade do frmaco pela protena. Desse fato que se explica o deslocamento de um frmaco por outro de maior afinidade pela proteina. Biodisponibilidade indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ao ou um fluido biolgico de onde tem acesso ao local de ao. uma frao da droga que chega circulao sistmica. Bioequivalncia a equivalncia farmacutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos so bioequivalentes quando possuem os mesmos princpios ativos, dose e via de administrao, e apresentam estatisticamente a mesma potncia. Distribuio a passagem de um frmaco da corrente sangnea para os tecidos. A distribuio afetada por fatores fisiolgicos e pelas propriedades fsico-qumicas da substncia. Os frmacos pouco lipossolveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biolgicas, sofrendo assim restries em sua distribuio. J as substncias muito lipossolveis podem se acumular em regies de tecido adiposo, prolongando a permanncia do frmaco no organismo. Alm disso, a ligao s protenas plasmticas pode alterar a distribuio do frmaco, pois pode limitar o acesso a locais de ao intracelular. Biotransformao ou metabolismo - a transformao do frmaco em outra(s) substncia(s), por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas inespecficas. A biotransformao ocorre principalmente no fgado, nos rins, nos pulmes e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos frmacos esto as caractersticas da espcie animal, a idade, a raa e fatores genticos, alm da induo e da inibio enzimticas. Induo enzimtica uma elevao dos nveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimticos, resultantes em um metabolismo acelerado do frmaco. Alguns frmacos tm a capacidade de aumentar a produo de enzimas ou de aumentar a velocidade de reao das enzimas. Como exemplo, podemos citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de outro frmacos quanto estes so administrados concomitantemente. Inibio enzimtica caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformao, resultando em efeitos farmacolgicos prolongados e maior incidncia de efeitos txicos do frmaco. Esta inibio em geral competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo stio ativo de uma mesma enzima. Metablito o produto da reao de biotransformao de um frmaco. Os metablitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacolgica reduzida e so compostos mais hidroflicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biolgica ou propriedades txicas. Excreo ou eliminao a retirada do frmaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metablitos ativos e/ou inativos. A eliminao ocorre por diferentes vias e varia conforme as caractersticas fsico-qumicas da substncia a ser excretada.

Meia-vida a meia-vida (T1/2) o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica de determinado frmaco seja reduzida pela metade. Supondo ento que a concentrao plasmtica atingida por certo frmaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessrios 45 minutos para que esta concentrao chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida de 45 minutos.