Cefalosporina

Ncleo de las cefalosporina. Las cefalosporinas, son una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero ms estables ante muchas -lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms amplio.1

Contenido

1 Historia 2 Qumica 3 Mecanismo de accin 4 Clasificacin o 4.1 Cefalosporinas de primera generacin 4.1.1 Farmacocintica 4.1.2 Usos clnicos o 4.2 Cefalosporinas de segunda generacin o 4.3 Cefalosporinas de tercera generacin o 4.4 Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin o 4.5 Cefalosporinas de cuarta generacin o 4.6 Cefalosporinas de quinta generacin o 4.7 Cefalosporinas sin asignacin a generacin concreta o 4.8 Precaucin - confusin conocida posible 5 Resistencia antibitica 6 Vase tambin 7 Referencias 8 Enlaces externos

Historia
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu. l not que

estas cepas producan una sustancia eficaz contra la salmonela, Salmonella typhi. Del lquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibiticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patologa "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molcula ms eficaz derivada fue comercializada por la compaa Eli Lilly en la dcada de los sesenta.

Qumica
La estructura qumica de las cefalosporinas deriva del cido-7-cefalospornico que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactmico, y, adems, un anillo dihidrotiaznico. La actividad antimicrobiana intrnseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adicin de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad.1

Mecanismo de accin
Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico.2

Clasificacin
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus caractersticas antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generacin" mientras que ms adelante, cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas como cefalosporinas de segunda generacin. Cada nueva generacin de cefalosporinas tiene ms potencia frente a bacterias gram-negativas, caractersticas antimicrobianas perceptiblemente mayores que la generacin precedente; actualmente se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generacin tienen mayor espectro de accin ante estafilococo y estreptococo que las generaciones ms recientes.2 Hay un cierto desacuerdo sobre la definicin de generaciones. La cuarta generacin de cefalosporinas todava no es reconocida en Japn, siendo incluidas en la tercera generacin. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera generacin; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin en Japn. Cefbuperazone, el cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la tercera generacin.[cita requerida] Flomoxef, latamoxef est en una nueva clase de oxacefamos.

Cefalosporinas de primera generacin

Las cefalosporinas de primera generacin tienen actividad predominante contra cocos grampositivos Streptococcus y Staphylococcus. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generacin encontramos:1 Cefalosporinas de primera generacin.1 Va Dosis (mg/kg/da) Dosis 15 a 30 15 a 30 15 a 50 0.25 a 0.5 g cada 6h 0.25 a 0.5 g cada 6h 0.5 a 1 g cada 12h 0.5 a 2 g cada 8h

Frmaco

Estructura

Cefalexina Oral Cefradina Oral

Cefadroxilo Oral

Cefazolina Parenteral 15 a 30 Cefalotina Cefaclor

La dosis es de adulto.

Farmacocintica La cefalexina, cefradina y cefradroxilo, por va oral, se absorben en un grado variable. Las concentraciones sricas son de 15 a 20 mcg despus de dosis orales de 500 mg. La concentracin urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que las sricas.1 La cefalotina es la nica cefalosporina parenteral que an tiene uso general. Despus de la administracin de 1g, la concentracin mxima de ceazolina es de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la excrecin es por este rgano.1 Usos clnicos Aunque las cefalosporinas de primera generacin son de amplio espectro y relativamente atxicas, rara vez constituyen el frmaco de primera eleccin. Las indicaciones para los frmacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero no es confiable ante infecciones sistmicas graves. La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirrgica. La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis.1

Cefalosporinas de segunda generacin

Desde esta generacin se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias del gnero Klebsiella suelen ser sensibles. Estn indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y

diverticulitis. Debe evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administracin intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.1 Eficacia de las cefalosporinas de segunda generacin (y algunas cefamicinas).1 2 Dosis Haemophil Pseudomon Estructur Serratia/Bacteroi Enterococc Frmaco Va mg/kg/d us as a des fragilis us a influenzae aeruginosa Cefalosporinas Ora Cefaclor 10 a 15 eficaz no eficaz no eficaz no eficaz l Cefamand eficaz no eficaz no eficaz no eficaz ol Cefonicid ? eficaz no eficaz no eficaz no eficaz a Ora Cefuroxim 10 a 15 l eficaz no eficaz no eficaz no eficaz a 50 a 100 IV Ora Cefprozil 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz l Loracarbe Ora 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz f l Ceforanid eficaz no eficaz no eficaz no eficaz a Cefamicinas Cefoxitina Cefmetazo l Cefotetn IV IV 75 a 150 no eficaz no eficaz no eficaz eficaz eficaz eficaz no eficaz no eficaz no eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la nica activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. IV:Intravenosa

Cefalosporinas de tercera generacin

Cefdinir Cefpodoxima Cefditoren pivoxilo Cefixima Ceftibuteno Cefotaxima Ceftriaxona (Acantex R) Ceftazidima

Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin

Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef, Tazidime, Tanicef) Cefpiramida (Suncefal) Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, in, Tilmapor) Ceftriaxona Cefixima

Cefalosporinas de cuarta generacin

Cefalosporinas de la cuarta generacin tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generacin. Tambin tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generacin.

Cefetecol (Cefcatacol) Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario*) Flomoxef (Flumarin) Cefepima

Cefalosporinas antipseudomonal de 4 generacin

Cefoselis sulfato de (Wincef) Cefozopran (Firstcin) Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten) Cefluprenam

Cefalosporinas de quinta generacin

Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus meticilino resistentes, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos.

Cefalosporinas sin asignacin a generacin concreta

Generacin desconocida: ayudar a colocar en la generacin correcta.

Cefaclomezine Cefaloram Cefaparole Cefcanel y cefcanel daloxate Cefdaloxime Cefedrolor Cefempidone Cefetrizole Cefivitril Cefmatilen Cefmepidium Cefovecin

Cefoxazole/cephoxazole Cefrotil Cefsumide Ceftioxide Cefuracetime

Precaucin - confusin conocida posible

Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos fcilmente.

cefcamate (Flomox) <-> flomoxef

Resistencia antibitica
Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan -lactamasas de amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas. Las cefalosporinas no son activas contra enterococcus ni Listeria monocytogenes.1