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ANTIMICROBIANOS

Os antibiticos so os antimicrobianos mais utilizados, atualmente, na teraputica e se constituem num grupo de drogas cujas estruturas so, originariamente, produzidas por seres vivos, com o intuito de inviabilizar a vida de outros seres vivos (antibiose). Penicilinas: A antibioticoterapia teve incio na dcada de 1940, quando Fleming chegou penicilina G, antibitico beta-lactmico ativo contra bacterias Gram positivas. As limitaes da penicilina G deram origem a vrios outros grupos de penicilinas, bem como a outras classes de antibticos. O mecanismo de ao das penicilinas, como o de todos os beta-lactmicos, consiste na inibio da transpeptidao (ligaes entre os peptidoglicanos NAG e NAM por meio da transpeptidase), e, por conseguinte, da formao da parece cellular. O anel beta-lactmico inibe a transpeptidase, ligando-se s PBPs (protenas ligantes de penicilina). Com a formao da parede celular comprometida, a bacteria acaba por explodir, o que significa que tais antibiticos tm efeito bactericida. Alm disso, essas drogas tm a vantagem de no interagirem com estruturas presentes nas clulas do hospedeiro, o que as faz teram poucos efeitos adversos. Classificaco das penicilinas: -Penicilinas de meia-vida alta: benzilpenicilina, por exemplo. uma forma de depsito, aumentando o tempo que a droga fica disponvel no organismo. -Penicilinas cido resistentes: podem ser usadas por via oral, como a penicilina V. -Penicilinas beta-lactamase resistentes: evitam que as bacterias se tornem resistentes ao antibitico sintetizando uma enzima que quebra o anel beta-lactmico, a beta-lactamase. como exemplos, temos a oxacilina e seus derivados. Pode-se, tambm, associar uma penicilina betalactamase sensvel a uma droga como o clavulanato, que inibe a beta-lactamase. A meticilina, outra droga dessa classe, foi desenvolvida para combater S. aureus, que a espcie que mais rapidamenTe desenvolve resistencia por betalactamase. Entretanto, atualmente existem os MRSA, S. aureus resistentes a meticilina que, juntamente com os VRE, enterococos resistentes a vancomicina, representam um enorme problema em termos de infeces hospitalares. -Penicilinas de amplo espectro: drogas como ampicilina e amoxicilina, que acabaram por dar origem a dois grandes problemas da antibioticoterapia, que so a superinfeco (destruio da flora normal e infeco por organismos oportunistas, como o Clostriduim difficile, bacteria presente na flora normal que se torna patognica quando a flora fica desequilibrada pela ao de antibiticos de amplo espectro, provocando a enterocolite pesudomembranosa) e a rpida instalao de resistncia bacteriana.

-Penicilinas de espectro ampliado, ou PPE: penicilinas de amplo espectro ativas tambm contra Proteus sp, Pseudomonas sp e E.coli. Desenvolvidas para combater infeces hospitalares por esses organismos, mas hoje em dia h muita resistncia a elas. O principal problema associado s penicilinas a alta imunogenicidade, significando que muitos pacientes so alrgicos a tais drogas.

Cefalosporinas: drogas beta-lactmicas, classificadas em 4 geraes, de acordo com o espectro de ao. A 1a gerao mais ativa contra Gram + e a 4a mais ativa contra Gram -. 3a e 4a geraes so beta-lactamase resistentes. So as drogas mais usadas em antibioticoterapia profiltica (cirurgias contaminadas, viagens para regies onde existem infeces endemicas ou pacientes em situaes/com comportamentos de risco). Cerca de 6% dos pacientes alrgicos a penicilinas o so tambm a cefalosporinas. Outros beta-lactmicos: carbapenemos, sulbactamas. Outros antibiticos que agem na parede celular: vancomicina.

Antifolnicos: antimicrobianos no antibiticos, consistem numa associao entre sulfametoxazol e trimetoprim, visando impedir a sntese do cido flico pelas bacterias (bloqueio sequencial). A vantagem de tal associao diminuir a dose de sulfas a ser administrada, uma vez que essas substncias so muito txicas. Os principais efeitos adversos das sulfas so: -reaes de hipersensibilidade, cutnea e respiratria. -depleo da medula ssea -formao de sulfemoglobina, pigmento marrom que transporta menos oxignio -nefrotoxicidade -hepatotoxicidade -fotossensibilidade Associando-se sulfa e trimetoprim, atua-se nos dois passos da sntese do cido flico: a sulfa compete com o PABA pela diidropteroato sintetase e o trimetoprim compete com o cido diidroflico pela diidrofolato redutase. Nas doses teraputicas, essa associao bacteriosttica (o cido flico atua na sntese dos cidos nucleicos). Indicaes para o uso da associao sulfa/trimetoprim (BACTRIM) incluem infeces urinrias por bacterias Gram (embora a associao seja de amplo espectro).

Antibiticos que atuam na sntese proteica: inibem a sntese proteica ou induzem a produo de protenas anmalas. So bacteriostticos e tm amplo espectro. Tm vrios efeitos adversos. Dividem-se em: -tetraciclinas: usadas em doenas febris, principalmente as causadas por riqutsias, clamdeas e Borrelia sp. so imunognicas e quelam o Ccio (portanto, contraindicadas para crianas e portadoras de osteoporose. no podem ser administradas junto com leite ou alimentos, j que ions positivos divalentes so quelados por elas. quelatos no so absorvidos). So nefrotxicas -cloranfenicol: indicado na febre e em uso tpico para infeces oftlmicas. depleta a medula ssea. forma cianohemoglobina, pigmento azul que transporta pouco oxignio. contraindicado no final da gravidez, porque causa a sndrome do beb cinzento (cianohemoglobina no feto). -macroldicos: eritromicina e azitromicina, por exemplo. usados em infeces da rvore respiratria superior, sobretudo por Gram +. causam aumento do intervalo QT, provocando arritmia cardaca (que no grave em pacientes no cardiopatas). A clindamicina, macroldico de amplo espectro, til em infeces por anaerbios. -linezolida: atua em MRSA e VRE. -aminoglicosdeos: no so absorvidos por via oral. a neomicina pode ser administrada por essa via para infeces do tubo gastrointestinal ou pode ser utilizada topicamente em infeces cutneas. se houver soluo de continuidade na pele ou no tubo GI, a droga absorvida e passar a desencadear os efeitos adversos de todos os aminoglicosdeos: ototoxicidade, neurotoxicidade e nefrotoxicidade. aminoglicosdeos associados a penicilinas so usados em infeces graves, principalmente hospitalares, causadas por mltiplos organismos.

Antibiticos que agem no DNA: -quinolonas: inibem a DNAGirase. Os derivados do cido nalidxico so de espectro pequeno, enquanto os derivados do norfloxacino, ciprofloxacino e. levofloxacino tm amplo espectro. Podem provocar arritmia cardaca com prolongamento do intervalo QT. como todas as drogas que agem no DNA, so potencialmente carcinogenicas, mutagenicas e teratogenicas. -rifampicina. 1a escolha no tratamento de micobactrias, especialmete na TB. Inibe a transcrio -metronidazol: no antibitico. Lesa o DNA. Usadi em infeces graves, sobretudo em pacientes multiinfectados e infectados por anaerbios, alm de pacientes em choque sptico. Em doses altas, por via parenteral. Induz convulses.

princpios gerais de antibioticoterapia: diagnstico presuntivo deve ser utilizado apenas em casos graves. exames como cultura e antibiograma permitem que se escolha o antibitico mais adequado a cada paciente, diminuindo assim os riscos de resistncia bacteriana. antibiticos

de amplo espectro devem ser evitados, sendo prefervel a utilizao de associaes de antibiticos (podem ser associados antibiticos que possuam mecanismos de ao diferentes e que exeram seus efeitos adversos em sistemas diferentes). a posologia deve ser rigorosamente observada, uma vez que fundamental que as concentraes mximas do antibitico nos tecidos infectados devem coincidir com os picos de proliferao bacteriana. o tempo de tratamento tambm deve ser rigorosamente observado para que no restem bacterias nos tecidos, o que poderia levar recrudescencia da infeco e ao aparecimento de organismos resistentes ao antibitico usado.