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Farmacologia dos anestsicos

Anestsicos locais lidocana, procana Associao com vasoconstritores (adrenalina, noradrenalina)

Odontologia profa Luciana Vismari

ANESTSICOS LOCAIS
Anestsicos locais (AL) so substncias capazes de causar diminuio da sensibilidade, motricidade e funo autonmica, atravs do bloqueio da gerao e propagao do potencial de ao em tecidos eletricamente excitveis. A remoo dos AL seguida de um retorno completo e espontneo da conduo nervosa.

http://www.praticahospitalar.com.br/pratica%2041/pgs/materia%2013-41.html

Farmacologia dos AL: breve histrico


1860: Nieman utilizou o primeiro anestsico local na Medicina e Odontologia que foi a cocana; 1885: Halsted reconheceu a propriedade da droga em interromper a conduo nervosa, levando introduo da anestesia em nervo perifrico e espinhal; 1905: procana- primeiro AL sinttico- foi introduzida por Einhorn; 1943: Lofgren sintetizou a lidocana (primeira do grupo amida); 1957: bupivacana, de sintetizada por Ekenstan. ao mais prolongada, foi

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Farmacologia dos AL
Um bom agente anestsico deve apresentar: - baixa toxicidade sistmica; - no ser irritante aos tecidos; - no causar leso permanente s estruturas nervosas; - tempo para incio da anestesia o mais curto possvel; -durao de ao suficiente para a realizao do procedimento cirrgico; -com ao reversvel.
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ANESTSICOS LOCAIS
-So bases fracas: pKa 7,5-9,5 -Interessante associao com bicarbonato para acelerar a passagem do agente pela bainha nervosa (forma no-ionizada)

ANESTSICOS LOCAIS
MECANISMO DE AO (teoria do receptor especfico)
Bloqueio de canais de sdio voltagem-dependentes

Consequente bloqueio da conduo nervosa em axnios mielinizados e no-mielinizados

Bloqueio da transmisso nociceptiva e simptica

CARACTERSTICAS
Possuem trs pores: 1- hidroflica (injeo) 2- lipoflica (difuso pela bainha nervosa) 3- Cadeia intermediria (steres ou amidas)

steres: primeiros- cocana, procana, benzocana, tetracana; Amidas: Menor produo de alergias (lidocana, bupivacana)

Estruturas de anestsicos locais avaliadas pela classificao de Lfgren


http://www.uff.br/RVQ/index.php/rvq/article/viewArticle/55/103

http://www.fcf.usp.br/Ensino/Graduacao/Disciplinas/Exclusivo/Inserir/Anexos/LinkAnexos/Anest%C3%A9sicos%20locais.pdf

Principais aes sistmicas


Injeo em tecidos moles ao farmacolgica nos vasos sanguneos (maioria vasodilatadoras, exceto cocana). Absoro (sg); distribuio para todos os tecidos do corpo (regies mais perfundidas, como o crebro, fgado, rins, pulmes e bao, apresentam inicialmente maiores nveis sanguneos do anestsico)

Principais aes sistmicas

SNC- ao excitatria: vertigem, tonteira, distrbios visuais, auditivos, desorientao; pode haver convulso. Podem ocorrer respostas depressoras: sonolncia, dificuldade de fala e inconscincia. Mecanismo excitatrio: intrigante

Principais aes sistmicas


Cardiovascular: -diminuem atividade do marca-passo cardaco (ectpicos) importante como anti-arrtmicos;

- Aes resultante da ao sobre miocrdio, vasculatura perifrica e SNC

PRINCIPAIS AL EM ODONTOLOGIA
lidocana, prilocana, Mepivacana bupivacana Incluem-se ainda a articana, a ropivacana e a levobupivacana (alternativas mais seguras para a bupivacana, por apresentar menos toxicidade sistmica
Publ. UEPG Biol. Health Sci., Ponta Grossa, 11 (2): 35-42, jun. 2005

PRINCIPAIS AL EM ODONTOLOGIA

Lidocana
Considerada o anestsico padro em Odontologia Ao: incio em 2 a 3 minutos Eficcia em uma concentrao de 2%. Dose mxima recomendada de 7,0mg/Kg em adultos, encontrada comercialmente a 1% e 2%, com ou sem vasoconstritor (1 h anestesia pulpar, 3-5h em tecidos moles. Para aplicao tpica sua concentrao pode ser de 5%.
Publ. UEPG Biol. Health Sci., Ponta Grossa, 11 (2): 35-42, jun. 2005

PRINCIPAIS AL EM ODONTOLOGIA

Cloridrato de Bupivacana
- No Brasil, dentre os anestsicos de longa durao, somente o cloridrato de bupivacana est disponvel; - potncia quatro vezes maior que a lidocana; -toxicidade quatro vezes menor. -inicia sua ao por volta de 6 a 10 minutos. -a anestesia mandibular pode persistir de 5 a 9 horas.

Publ. UEPG Biol. Health Sci., Ponta Grossa, 11 (2): 35-42, jun. 2005

INCIO E DURAO DA AO DOS AL


Influenciados pelo: pH do tecido; Grau de vascularizao local; Tcnica utilizada (infiltrao ou bloqueio) Variaes anatmicas e/ou individuais na resposta

Injeo direta em tecidos para atingir ramos e terminaes nervosas; Frequente associao vasoconstritores com

Anestesia infiltrativa
Utilizada em pequenas cirurgias: grave risco de toxicidade sistmica se usada em grandes reas;

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Cuidado com preciso da agulha; Incio da ao pode ser lento; Durao pode ser aumentada com o uso de vasoconstritores

Anestesia por bloqueio nervoso


O anestsico injetado prximo a troncos nervosos para produzir perda da sensao perifericamente; Requer menor quantidade de anestsico do que a anestesia infiltrativa;

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VASOCONSTRITORES
Permite que o anestsico fique mais tempo em contato com fibras nervosas

Maior durao da anestesia menor risco de toxicidade sistmica Maior hemostasia, reduzindo tempo de cirurgia

VASOCONSTRITORES - tipos
Aminas simpatomimticas: adrenalina, noradrenalina, fenilefrina; a adrenalina a mais utlizada no mundo; de escolha para procedimentos odontolgicos de rotina.

Felipressina: anlogo sinttico do vasopressina; normalmente associada a prilocana; menor hemostasia

VASOCONSTRITORES - adrenalina
Promove constrio dos vasos da rede venosa e arteriolar (alfa-1); Aumento da freqncia cardaca, fora de contrao e consumo de oxignio pelo miocrdio (beta-1); aumento tambm do fluxo coronariano; Pode levar a vasodilatao rebote: maior sangramento aps a cirurgia (raro em odonto)

VASOCONSTRITORES - noradrenalina
No apresenta vantagens sobre a adrenalina; 25% de sua potncia vasoconstritora; Maior nmero de reaes adversas: cefalia intensa decorrente hipertenso arterial transitria; Seu uso tem sido abolido em odontologia

Fonte: Andrade, 2006- Teraputica medicamentosa em Odontologia

Intoxicao por Anestsicos locais

Em 1970, Lofstrom (1) reportou numerosos casos fatais envolvendo sobredose de anestsicos locais. Em 1979, Albright (2) demonstrou correlao entre toxicidade e longo tempo de ao e anestsicos locais altamente lipossolveis (bupivacana, etidocana). De 49 casos fatais, 43 % envolviam a bupivacana.

1. Lofstrom B, Aspects of pharmacology of local anesthetic agents. Br J Anaesth 42:194-206, 1970 2. Albright GA, Cardiac arrests following regional anesthesia with etidocaine or bupivacaine. Anesthesiology 51:285-7, 1979.
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Intoxicao por Anestsicos locais


Logo depois, o FDA (Food and Drug Administration) retirou de uso a bupivacana a 0,75% e passou a recomendar administrao mais cuidadosa desta droga. Desde ento, a mortalidade associada ao uso deste frmaco declinou sensivelmente. Um dos principais mecanismos envolvidos na toxicidade dos AL a elevao da concentrao plasmtica dessas drogas em um perodo de tempo curto.

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Intoxicao por Anestsicos locais


Sintomas de intoxicao por AL geralmente ocorrem por um ou mais dos seguintes fatores: - Dose excessiva - Absoro inesperadamente rpida - Injeo intravascular inadvertida -Queda de metabolizao
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Intoxicao por Anestsicos locais


-A via de administrao, condies clnicas pr-

existentes (como a insuficincia heptica), condies fisiolgicas (gravidez), idade, alteraes do equilbrio cido-bsico, alteraes no estado de hidrao, etc, tambm podem predispor intoxicao.

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Intoxicao por Anestsicos locais


Os sinais e sintomas tpicos de intoxicao por anestsicos locais (AL) ocorrem no SNC e no sistema cardiovascular, sendo o primeiro o alvo das respostas txicas mais freqentes. Alteraes precoces podem ser manifestadas como sintomas gustativos, auditivos, visuais, queda do nvel de conscincia, convulses e coma, seguidos at mesmo por arritmias cardacas, colapso cardiovascular e, eventualmente, morte.

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Anestsicos locais em odontologia: conforto e segurana

Mortes: 1:1,4 milho ou 1:45 milhes