Aula 09/08/2012

quarta-feira, 8 de agosto de 2012 16:53

Farmacologi a CR-Resp ...

- ANGINA DE PEITO - ASPECTOS FARMACOLGICOS Os depsitos ateromatosos so universais nas artrias coronrias dos adultos. So assintomticos na maior parte da histria natural da doena, mas podem progredir insidiosamente, culminando em infarto agudo do miocrdio e suas complicaes, incluindo arritmia e insuficincia cardaca. Conseqncias importantes da aterosclerose coronariana incluem: Angina (precordialgia isqumica) Infarto do miocrdio Ocorre angina quando a oferta de oxignio ao miocrdio insuficiente para suas necessidades. A dor tem distribuio caracterstica no peito, membro superior e pescoo e ocasionada por esforo fsico, frio ou agitao.

ARTRIA CORONRIA SEM EVIDNCIA DE PLACA

ARTRIA CORONRIA COM SIGNIFICANTE FORMAO DE PLACA

Na angina h uma diminuio do fluxo sanguneo, provocado pela formao de placas ateromatosas nas artrias coronrias, provocando uma baixa perfuso do msculo cardaco. Se no uma boa perfuso o msculo comea a sofrer quadros isqumicos, com baixa de O2, ocasionando sofrimento na regio acometida. Desta forma, a ausncia de O2 comea a provocar as dores no peito. Desta forma, o fator predisponente para angina o aparecimento de placas nos vasos que vo irrigar o msculo cardaco. - ANGINA DE PEITO CONCEITO Angina de peito a intensa dor torcica que ocorre quando o fluxo sangneo coronrio inadequado para fornecer o oxignio necessrio ao corao. Uma forma de tratamento da angina atravs de medicamentos que favoream o aporte melhor de O2.

Normal
oferta demanda

demanda

Angina
oferta

Terapia
oferta

demanda

Em um paciente Normal, h um equilbrio entre o oferta e a demanda de O2, suprindo as necessidades do msculo cardaco.

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Quando o paciente tem comprometimento nos vasos que irrigam o tecido cardaco, a oferta de O2 ser insuficiente para suprimir as necessidades do corao. Desta forma a oferta estar mais baixa que a demanda, ocasionando um desequilbrio no fornecimento de O2, ou seja, est chegando menos O2 do que o corao precisa. Assim, em um paciente anginoso h uma necessidade de oferecer um aporte maior de O2 para voltar o equilbrio necessrio entre a oferta e a demanda. A Terapia correta dever fazer com que exista um retorno aos nveis de equilbrio entre a oferta e a demanda de O2 pelo tecido cardaco. O frmaco no vai desobstruir o vaso comprometido, no vai tratar a causa do problema, ele vai tentar compensar a situao imposta pelo bloqueio do vaso, permitindo uma sobre vida ao paciente. O uso dos frmacos para tratar a angina permitindo que retorne ao equilbrio entre demanda e oferta realizado atravs melhora da perfuso assessria do miocrdio ou da reduo da sua demanda metablica, ou ambos (reduz a demanda e melhora o aporte de O2). - ANGINA Fatores que afetam a demanda de O2 Pr-carga: a presso que distende a parede ventricular durante a distole e determinada pelo retorno venoso. A pr-carga faz com que o corao gaste energia, obrigando ao gasto de oxignio. Ps-carga: a resistncia a qual o ventrculo precisa bombear. Est relacionada aos vasos posteriores ao ventrculo. Quanto mais resistncia tiver para depois do corao, este ter que realizar mais fora para bombear a quantidade de sangue correta. Tanto a pr-carga como a ps-carga pode ser modulada, permitindo que o corao trabalhe menos, diminuindo a demanda. Se tiver menos resistncia perifrica o corao far menos fora para bombear o sangue reduzindo a demanda de O2. Angina - Classificao Angina Estvel: Causada por estenose fixa de artria devido a ateroma. previsvel pelo esforo fsico, produzida pelo aumento da demanda sobre o corao e causada por um estreitamento fixo dos vasos coronarianos, reduzindo o lmen da artria.

Angina Instvel: Causada por trombo de plaqueta e fibrina + ateroma. Ocorre com cada vez menos esforo fsico, culminando em dor em repouso. O paciente anginoso ter que fazer o controle de colesterol e triglicerdeos, fazendo com que tenha uma boa qualidade sangunea, impedindo o aumento ou a formao de mais ateromas.

A aspirina (ASS) faz reduzir substancialmente o risco de infarto do miocrdio. Sendo um frmaco assessrio na terapia da angina, reduzindo a progresso de agregao e formao de trombos instveis.

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de trombos instveis. Angina Variante: (de Prinzmetal) Causada por espasmos em artria afetada por doena ateromatosa. Leva a uma alterao do endotlio vascular, causada por uma inflao, este tipo de angina realiza uma contrao involuntria, onde o prprio vaso se contrai, diminuindo ainda mais o calibre do vaso que j est acometido por ateroma. incomum, ocorre em repouso. A terapia com vasodilatadores coronarianos, direcionados a contrao muscular, o que impede a contrao involuntria.

- ANTIANGINOSOS A angina tratada pelo uso de frmacos que melhoram a perfuso do miocrdio ou reduzem sua demanda metablica, ou ambos. Dentre os frmacos utilizados temos: Nitratos Beta Bloqueadores Bloqueadores de Canais de Clcio - Nitratos Os nitratos relaxam os msculos lisos vasculares e alguns outros. Causam acentuado relaxamento venoso, com uma conseqente reduo da presso venosa central (reduo pr-carga). Temos como exemplos: Tetranitrato de eritritil; Dinitrato de isossorbida; Nitroglicerina; Tetranitrato de pentaeritrol Farmacocintica Absoro Melhor na mucosa oral, via sublingual. A vantagem da via sublingual que no passa pelo sistema porta, atingindo rapidamente a circulao, tendo uma resposta muito rpida. Metabolismo Heptica/ metabolismo de 1a passagem T1/2= 2-8 min. uma molcula instvel e de rpida metabolizao. Excreo Renal - derivados glicurnicos. Farmacodinmica um vasodilatador clssico, sendo mais utilizado em caso de angina, propondo: Vasodilao da musculatura lisa vascular, esta vasodilao deixar o vaso mais relaxado, o que permite uma maior passagem de fluxo sanguneo, compensado as reas acometidas. Geralmente a rea afetada no se dilata, ficando mais prejudica, mas os vasos assessrios sofrem esta maior complacncia, permitindo a melhor perfuso do local. NO => guanilato-ciclase ativo => GMPc => desfoforilao das Cadeias Leves de Miosina => relaxamento do msculo liso. O xido ntrico ativa a guanilato ciclase solvel, aumentando a formao de GMPc, que ativa a protena quinase G e leva a uma cascata de efeitos no msculo liso, culminando em desfosforilao das cadeias leves de miosina e seqestro de Ca2+ intracelular, com um conseqente relaxamento. Diminuio da agregao plaquetria Com os nitratos tem um srio problema, chamado de Taquifilaxia, que o fenmeno representado pela reduo do efeito teraputico dos medicamentos decorrente de seu uso
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representado pela reduo do efeito teraputico dos medicamentos decorrente de seu uso repetido. A taquifilaxia uma tolerncia especfica. Diminui a resposta teraputica em um curto perodo de tempo, resultando em diminuio do relaxamento. Est tolerncia foi descoberta estudando-se os trabalhadores das fbricas de explosivos, os operrios iam trabalhar, no incio da semana, na fbrica e comeavam a ter muitas reaes como enjo, com o passar dos dias teis esta condio desaparecia, visualizando uma tolerncia a substncia. Quando chegava o final de semana havia uma dessensibilizao da substncia que tem como base os nitratos, quando voltavam a trabalhar no incio da prxima semana, os sintomas voltavam, desaparecendo aps alguns dias. Esta histria deu base para estudos com a nitroglicerina. Desta forma, restou verificado que em pouco tempo de administrao da droga havia uma estado de tolerncia. Esta condio tambm foi verificada na terapia com os nitratos, onde logo no incio do tratamento se apresentava a tolerncia. Para se garantir o efeito desejado h necessidade de ajuste da dose ingerida. A vantagem dos nitratos que da mesma forma que condiciona a uma tolerncia muito rpida, ele tambm tem uma reverso deste quadro quando a pessoa no mais exposta. Deste modo, em estudos realizados, foi verificado que se fizesse um intervalo de 12 horas entre as doses, a taquifilaxia no era desencadeada, a partir deste estudo se preconizou intercalar as dosagens com intervalo de 12 horas para que ocorra a dessensibilizao em relao a tolerncia. Na maioria das pessoas a administrao do medicamento deve ser realizada no incio da manh, onde durante o dia o corao mais exigido, tendo-se que ter cuidado naqueles pacientes onde o ciclo circadiano inverso, tendo uma maior atividade durante a noite. Efeitos No esquema abaixo mostra a comparao dos efeitos de nitratos orgnicos e um vasodilatador arteriolar (dipiridamol) sobre a circulao coronariana. No esquema (A) uma situao onde a uma placa de ateroma interrompendo o fluxo normal. Quando administrado o nitrato, esquema (B), a placa continua no mesmo local prejudicando o fluxo por este caminho, mas h uma vasodilatao de um vaso colateral, o que provoca um aumento do fluxo sanguneo para a rea isqumica.

Na imagem abaixo mostra dois momentos. A primeira a o comprometimento de um vaso sem a utilizao do nitrato, deixando reas comprometidas. Na segunda mostra a mesma situao, mas com a administrao do nitrato, onde se nota que os vasos colaterais aumentaram o fluxo sanguneo na regio afetada.
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sanguneo na regio afetada.

Farmacoterapia Os nitratos so utilizados para: Angina estvel (preveno e tratamento) Angina instvel Insuficincia cardaca aguda e crnica: na insuficincia cardaca o corao no consegue bombear o sangue normalmente. Neste quadro, como o corao no est conseguindo bombear corretamente, pode-se fazer uma vasodilatao para diminuir da ps-carga, onde promove uma complacncia maior nos vasos subseqentes ao corao, permitindo que o corao no faa tanta fora quanto em uma situao normal, o que melhora a sada de sangue do corao. Interaes Associado ao lcool os nitratos podem ocasionar hipotenso grave. Associado com um anticolinrgico menor absoro. Associado com bloqueadores dos canais de clcio hipotenso ortosttica, desmaio viso turva. Reaes Adversas Cefalia; hipotenso; tonteira; taquicardia Tolerncia Taquifilaxia => minimizada com intervalos de 12 horas sem medicao. - Bloqueadores -adrenrgicos So importantes na profilaxia da angina e no tratamento de pacientes com angina instvel, reduzindo o consumo cardaco de oxignio, o que reduz o risco de morte aps infarto do miocrdio. Reduz a resposta adrenrgica reduzindo o dbito cardaco. Atenolol Tartarato de metoprolol Nadolol Cloridrato de propranolol Farmacocintica Absoro TGI Distribuio Ampla pelo organismo Propranolol se liga a protena plasmtica Metabolizao Propranolol e o metoprolol metabolizao heptica Excreo Renal: se o paciente tiver algum alterao do sistema renal, pode-se ter um prolongamento do efeito do frmaco. Atenolol e nadolol excretado de modo inalterado. Farmacodinmica
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 Farmacodinmica Como o prprio nome j diz, um -bloqueador, seus principais efeitos so no sistema cardiovascular e no msculo liso brnquico, conseqente se tem como resposta a: Diminui a demanda de O2 Diminui a freqncia cardaca Diminui a presso arterial Diminuio da contractibilidade Farmacoterapia Preveno a longo prazo da angina. Terapia da 1 linha para hipertenso. Interaes Anticidos retardam absoro, pois os anticidos vo reduzir a acidez do estmago, levando a um maior tempo na absoro. AINE diminuem os efeitos hipotensores. Reaes adversas Bradicardia Angina Desmaio Arritmias Reteno de lquidos Choque Insuficincia cardaca Nuseas e vmito Diarria Constrio de bronquolos

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Aula 16/08/2012
quarta-feira, 15 de agosto de 2012 21:31

Farmacolo...

- Bloqueadores dos canais de clcio Este tipo de medicamento mais utilizado nas anginas que tem vaso contrao, que a Prizmetal. Estes medicamentos tendem a diminuir os espasmos involuntrios do endotlio vascular. Dentro deste grupo encontraremos os seguintes representantes: Besilato de amlodipina Cloridrato de diltiazem Cloridrato de nicardipina Cloridrato de verapamil

Estes representantes tem uma pequena variao no mecanismo de ao, no sentido que alguns vo agir mais na musculatura cardaca e outros mais no endotlio. Mas no geral o mecanismo de ao o bloqueio dos canais de Ca++, com a reduo da entrada de Ca++ menor vai ser a contrao do processo. Farmacocintica: so disponibilizados pela via oral, so rapidamente absorvidos, com alta ligao as protenas plasmticas sofrendo alta metabolizao de 1 passagem, mas pela regulagem da dose se consegue atingir o efeito desejado. Sua excreo renal. Absoro rpida Distribuio alta ligao a protenas plasmticas Metabolizao 1 passagem (alta) - heptica Excreo: Renal: Farmacodinmica: Os frmacos de cada uma das trs classes qumicas mencionadas anteriormente ligam-se subunidade 1 do canal de clcio cardaco do tipo L, mas em locais distintos, que interagem alostricamente entre si e com o maquinrio de controle de passagem do canal, reduzindo a entrada de Ca++. Diminuindo o influxo de Ca++, automaticamente menos Ca++ entrar no processo, tendo como resposta secundria uma vasodilatao, j que os vasos no esto mais se contraindo, proporcionado uma dilatao das artrias coronarianas e perifricas, diminuindo a fora de contrao cardaca. Se o frmaco agem mais nos canais de clcio do msculo cardaco diminuir muito a fora de contrao, se age mais no endotlio vai melhora a vasodilatao. Conseqentemente, juntando estes dois processos temos como resposta final promovida pelo grupo a diminuio da demanda de O2, precisando menos oxignio, j que o gasto energtico ser menor. A idia que um menor fluxo ser gasto menos energia o que vai equilibrar os dois processos. Bloqueio dos canais do tipo L (clulas cardacas e msculo liso cardaco). Impedem o influxo de ons clcio Dilatao das artrias coronarianas e perifricas Diminuio da fora de contrao cardaca Diminuio da demanda de O2 para o corao Muitas casos, s o uso dos bloqueadores de clcio no suficiente, sendo necessrio o uso concomitante de nitratos, dando um aporte melhor. Se h o uso de grupos diferentes, teremos impacto na dosagem destes grupos, tendo que trabalhar com doses menores para conseguir um equilbrio. Se a dose for mantida como se estivesse utilizando individualmente teremos um impacto muito alto, provocando uma possvel queda de presso. Desta forma as doses tero que ser ajustadas para que no caia muito a contrao, evitando a diminuio da PA.
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ser ajustadas para que no caia muito a contrao, evitando a diminuio da PA. Ao:

Medicamento Nifedipino Verapamil Diltiazem

Cardaca ++ +

Vascular ++ +

Os principais efeitos dos bloqueadores de clcio usados terapeuticamente so sobre o msculo cardaco e liso. O verapamil afeta, preferencialmente, o corao, tendo muito pouca ao vascular, enquanto que a maioria das diidropiridinas (nifedipina) exerce um efeito maior sobre o msculo liso do que no corao. O diltiazem intermedirio em suas aes, tem uma resposta inferior as outras duas categorias, porm age nos dois locais de forma semelhante, agindo no corao como no tecido vascular, sendo que com um impacto menor quando comparado com os outros individualmente. Farmacoterapia: Preveno a longo prazo da angina Arritmias Hipertenso Interaes: Sais de clcio e vitamina D diminuem a eficcia, pois vo interferir na disponibilidade de clcio no sistema, quanto maior a disponibilidade de clcio no sistema menor a eficcia da terapia. Associado com digitlicos (digoxina) aumentam a toxicidade. A digoxina um frmaco utilizado na insuficincia cardaca, que tem uma faixa teraputica extremamente pequena, que toda vez que se associa com outro medicamento existe a possibilidade do aumento da toxicidade da digoxina. Reaes adversas: Hipotenso otosttica Insuficincia cardaca Arritmias Hipotenso Cefalia Fraqueza Edema perifrico

- ANTIARRTMICOS
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- ANTIARRTMICOS Os antiarrtmicos so grupos de frmacos que visam reduzir a alterao de ritmo do corao. Utilizados no tratamento dos distrbios do ritmo cardaco normal. Muitos agentes antiarrtmicos so capazes de causar ou agravar a arritmia. Todos os frmacos antiarrtmicos so chamados de Pr-Arrtmicos, pois so potencialmente causadores de arritmia. um contra-senso, para se entender o que se est dizendo, ser necessrio o entendimento o das fases da contrao cardaca, com as Fases 0, 1, 2, 3 e 4. A arritmia pode acontecer em um destes perodos (fases) da contrao. Se houver uma alterao na Fase 0, que causa arritmia, vai administrar um medicamento que vai ajustar a Fase 0, porm pode desajustar a outra Fase, por exemplo a Fase 3, provocando um outro tipo de arritmia. Desta forma, se percebe que ao administrar um frmaco se percebe que melhorou um processo de arritmia que se queria controlar, mas pode ter provocado outra arritmia, por isto que se tem a caracterstica de provocar arritmia (Pr-Arrtmicos). Desta forma, demanda-se que utilize dois grupos, um que trate a Fase 0 e outro grupo que trate a Fase que foi alterada pela administrao do primeiro antiarrtmico. Sendo necessrio que se faa o acompanhamento para saber se o primeiro frmaco utilizado provocou outro tipo de arritmia. - Classificao: Classe I IA, IB, IC- bloqueadores dos canais de sdio. A diferena entre as subclassificao da Classe I (A, B e C) dada pela potncia. Se tiver uma arritmia muito grave e severa se d preferncia aos da Classe IC, quando a arritmia leve, com alterao mnima, se utiliza o da Classe IB, quando intermediria se utiliza a Classe IA. A mais potente a "C", a intermediria a "A" e a menos potente a "B". Classe II Classe III Classe IV Classe I IA Efeitos Bloqueio dos canais de sdio Depresso moderada da fase 0 Aumento da durao do PA Velocidade de conduo (++) Depresso mnima da fase 0 Diminuio da durao do PA Velocidade de conduo (0 a +), o que faz a modulao mais fraca. Depresso acentuada da fase 0 Durao do PA pouco afetada Velocidade de conduo (++++) Bloqueio -Adrenrgico Aumento da durao do Potencial de Ao (bloqueadores dos canais de potssio) Bloqueio dos Canais de Clcio, sai deste grupo a nifedipina, porque tem mais atuao vascular. Quinidina Procainamida Disopiramida Lidocana (anestsico local) Fenitona (antiepilptico) Mexiletina Tocainida Flecainida Encainida Propafenona Indecainida Propranolol Amiodarona Bretlio Sotalol Verapamil Diltiazem Drogas Principais

IB

IC

II III

IV

Substncias da Classe I Bloqueiam os canais de sdio, agindo apenas naqueles canais que esto com a atividade exacerbada, no interagindo naqueles canais que esto com a atividade normal. Ligao a stios da subunidade ; Ao semelhante a dos anestsicos locais, principal representante a Lidocana do grupo IB; Inibe a propagao do Potencial de Ao em clulas excitveis; Seu efeito sobre o Potencial de Ao consiste em reduzir a taxa mxima de despolarizao durante a Fase 0; Vai fazer com que o incio da fase de contrao, que a fase 0, quando
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durante a Fase 0; Vai fazer com que o incio da fase de contrao, que a fase 0, quando est muito acelerada, desencadeando a acelerao do ritmo, faz com que a fase 0 demore mais, voltando ao tempo normal, conseguindo ajustar neste sentido; O conceito central o de bloqueio dos canais dependente do uso. O foco destes frmacos agir nos canais que esto alterados, nos canais que esto abrindo mais, se ligando apenas nestes, no se ligando nos canais que esto com comportamento normal, da mesma forma que funciona os antiepilpticos. Classe I A Reduzem a velocidade de despolarizao do potencial de ao. o frmaco de modulao intermediria, dentre as trs subclasses. Onde temos como representantes: Fosfato de Disopiramida Cloridrato de Procainamida Sulfato de Quinidina Gliconato de Quinidina Poligalacturonato de Quinidina Note que junto com a substncia existem os sais, para efeito didtico pode-se citar apenas as substncias principais. A Quinidina existem vrios tipos diferentes no mercado. Farmacocintica: de modo geral a cintica clssica, normalmente a adminsitrao por via oral. Absoro: rpida Distribuio: liga-se a protena plasmtica Metabolizao: heptica, Procainamida e Disopiramida (metablito ativo) Excreo: Renal Quinidina atravessa a BHE, tem que se ter cuidado, pois como atravessa a BHE pode atingir os canais de sdio do SNC, podendo afetar o feto, neste caso, utilizado em feto com problemas cardacos, onde a me vai tomar o medicamento para atuar no feto, dando um suporte antes que do nascimento. Farmacodinmica: deve-se atentar para o ajuste de doses, devendo ser feito o acompanhamento do paciente. Liga-se aos canais de sdio abertos e inativados; Impedem o influxo de Na+; Reduz a excitao. Farmacoterapia: Arritmias; Taquicardia atrial/ventricular; Fibrilao atrial. Interaes: Disopiramida : Aumenta os efeitos dos anticolinrgicos Disopiramida + Verapamil: Depresso miocrdica, interfere muito no potencial de ao, por isto qe no interessante fazer a associao. Quinidina: a mais utilizada entre os grupos Rifampicina, fenitona e fenobarbital Aumentam os efeitos dos bloqueadores neuromusculares e Warfarin Aumentam a toxicidade dos digitlicos Reaes adversas: Distrbios GI; Nuseas; Prpura Trombocitopnica (ocorre com o tempo, necessitando fazer o check-up sanguneo); Gosto amargo; Arritmias temporrias. Classe I B: Cloridrato de Lidocana Cloridrato de Mexiletina Cloridrato de Tocanida Fenitona

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 Fenitona Farmacocintica: Absoro : bem absorvida TGI Metabolizao : rpida/ metablitos ativos Excreo : renal/ leite materno (mexiletina) - no pode amamentar quando estiver fazendo uso deste medicamento, poir pode trazer complicaes para a criana. Farmacodinmica: Bloqueia o rpido influxo Na+ durante a fase de despolarizao; Diminuio do perodo refratrio; Agem nas fibras de Purkinje e clulas miocrdicas nos ventrculos. A modulao realizada por esta classe (IB) mais fraca que os demais, dependendo do grau de gravidade da condio do paciente no vai dar um ajuste satisfatrio. Desta forma, s se utiliza a sub-classe IB que se tem uma arritmia muito leve, as vezes at assintomtico. Farmacoterapia: Usados em emergncias, quando no se sabe exatamente qual o tipo de arritmia, utilizando-se de cautela a primeira escolha o da classe IB, enquanto se faz a avaliao do paciente. Arritmias ocasionadas no IAM Taquicardia ventricular Fibrilao ventricular Interaes: Rifampicina e Fenitona: Diminuem o efeito da Mexiletina e Tocanida Cimetidina e -bloqueadores: Aumentam a toxicidade da lidocana. A cimetidina um agente que interfere muito no metabolismo de outros frmacos, desacelerando-o, pois inibe a ao do Citocromo P450, deixando o sistema de metabolismo extremamente lento, prejudicando a metabolizao dos frmacos, podendo causar toxidade dos frmacos que esto se acumulando no sistema. -bloqueador e Disopiramida: Diminuem a contratilidade do corao, se tem o efeito sinrgico dos dois frmacos, dando uma condio descompensao da contratilidade cardaca. Reaes adversas: Parestesia Nuseas Confuso Sonolncia Bradicardia: a mais comum Hipotenso Crises convulsivas Tonturas Vmito Hepatotoxicidade Classe I C: fica restrito a utilizao para arritmias graves e severas, tendo como representantes: Encainida Acetato de Flecainida Moricizina Cloridrato de Propafenona Farmacocintica: tem uma cintica clssica, com exceo da Propafenona que no sofre metabolizao rpida, por isto que muitas vezes a utilizao da Propafenona menor. Absoro: bem absorvida TGI
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 Absoro: bem absorvida TGI Metabolizao: heptica rpida (exceo Propafenona) Excreo: renal Farmacodinmica: Reduz a automaticidade do n AS; Reduz a velocidade de conduo em todo o corao; podendo alterar inclusive canais que estariam funcionando dentro da normalidade; Prolonga o perodo refratrio nas fibras de Purkinje, ventrculos e vias acessrias. Farmacoterapia: Arritmias ventriculares potencialmente fatais. Consegue modular o efeito no corao como um todo, tendo um efeito extremamente potente. Devendo sua utilizao ser muito restrita, utilizando apenas para as arritmias fatais, aquelas que esto descompensando significativamente, com rea de acometimento muito maior. Interaes: Flecainida e propafenona: Aumentam a toxicidade da digoxina, Wafarin e propranolol Cimetidina: Aumentam a meia-vida da enacainida, aumenta a disponibilidade da Propafenona, moricizina. Sempre ter cuidado com a Cimetidina (anti-ulceroso). Reaes adversas: a parte cardaca a mais afetada, onde possivelmente ter que se fazer ajuste de doses. Arritmias Palpitaes Dor torcica Broncoespasmo Dispnia Insuficincia cardaca Distrbios GI Se por acaso tiver uma arritmia desencadeada por qualquer um destes grupos (IA, IB e IC), a arritmia que vai causar, no ser mais na fase 0, mas em outra fase, em uma outra perspectiva, sendo comum a associao de outro grupo antiarrtmicos, fazendo um equilbrio. Se foi ajustado a dose e no melhorou, ser necessrio identificar qual o tipo de alterao provocada, especificando se vai trabalhar com a Classe II ou III conjuntamente. Substncias da Classe II: So antagonistas -adrenrgicos Cloridrato de Acebutolol Cloridrato de Esmolol Cloridrato de Propranolol Cloridrato de Metoprolol Cloridrato de atenolol Farmacocintica: Absoro: boa no TGI, tem uma diferena com o Esmolol que administrado I.V. Ligao a protenas - acebutolol (baixa), esmolol (moderada), propanolol (alta) Lipossolubilidade - acebutolol (baixa), Propranolol (aumenta) Metabolizao: heptica / metabolizao de 1 passagem importante (acebutolol / propranolol) Excreo : urina e fezes Como tudo parte tudo parte do Propranolol, as molculas foram sendo modificadas as caractersticas e uma delas foi a interao com a lipossubilidade, interferindo diretamente na ligao da protena plasmtica. O Propranolol tem alta afinidade as protenas plasmticas, as molculas ajustadas tiveram
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O Propranolol tem alta afinidade as protenas plasmticas, as molculas ajustadas tiveram uma variao mista. Farmacodinmica: Antagonistas dos receptores - adrenrgicos Diminui freqncia cardaca, contratilidade e automaticidade. Farmacoterapia: Taquicardia sinusal Flutter atrial Fibrilao atrial Tratamento ps-IAM Interaes: Diminui o efeito dos agentes simpaticomimticos. Associado ao Verapamil - deprime o corao, hipotenso, bradicardia, bloqueio AV. A tendncia que os efeitos das substncias da Classe II se somem quando associado ao Verapamil, tendo uma condio exacerbada no corao, realizando uma depresso no corao bastante significativa, sendo necessrio ajustar a dose para que isto no ocorra. Digoxina + Esmolol - aumentam a toxicidade digitlica A digoxina um medicamento para insuficincia cardaca, que pode ser associado em casos de arritmias, principalmente nas alteraes do marca-passo, podendo dar efeito txicos, sendo necessrio avaliar a vantagem da associao. Reaes Adversas: Arritmias Bradicardia Hipotenso Broncoconstrico Insuficincia cardaca Reaes GI

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Aula 23/08/2012
quinta-feira, 23 de agosto de 2012 15:14

Farmacolo...

Continuao ... Substncias da Classe III bloqueiam os canais de potssio Uma caracterstica especial que define esta classe III que prolongam, substancialmente o potencial de ao cardaco, envolvendo o bloqueio de alguns dos canais de potssio envolvidos na repolarizao cardaca. Cloridrato de Amiodarona Tosilato de Bretlio Sotalol Dofetilda Farmacocintica: no tem cintica clssica, por sua absoro ser varivel, necessita de ajuste de dosagem nos diversos pacientes, tem uma boa distribuio no organismo, porm tem uma facilidade de acmulo em locais de alto suprimento sanguneo e tecido adiposo. Alm de ter uma absoro irregular, que pode interferir no resultado final, pode ser compartimentalizado em outras reas, em um paciente com sobrepeso j pode ser um problema. Praticamente no sofre metabolizao, sua molcula de forma ativa, sendo um alerta nos pacientes com problemas renais, pois estas molculas ativas podem ficar acumuladas no organismo causando toxicidade. Absoro : varivel Distribuio: ampla e acumula-se em locais com alto suprimento sanguneo e tecido adiposo Excreo : inalterado Farmacodinmica: Prolonga a despolarizao Aumenta a durao do potencial de ao Aumenta o perodo refratrio efetivo O prolongamento do potencial de ao aumenta o perodo refratrio, sendo responsvel por atividade antiarrtmica potente e variada, como por exemplo, interrompendo taquicardias reentrantes e suprimindo atividade ectpica. Na arritmia o processo esta acontecendo de forma rpida, com a administrao deste frmaco vai aumentar o tempo da despolarizao, tendendo a ajustar o tempo de funcionamento. O frmaco consegue na modulao dos canais de potssio fazer com que se estenda mais na durao para que o ritmo se normalize. Sendo uma boa opo para arritmias refratrias e de difcil tratamento. Farmacoterapia: Taquicardia supraventricular e ventricular: que no respondem ao tratamento com os frmacos anteriores. Tratamento ps- IAM Utilizados em pacientes resistentes a outras classes de antiarrtmicos. A indicao inicial o tratamento com os frmacos da Classe I, que se adquam a maioria dos pacientes, caso o paciente seja resistente comum que quando se troque o medicamento para esta Classe III que se torne satisfatrio. Por isto que se fala em pacientes com arritmias resistentes ou refratrias que no responderam as classes anteriores, que se adqem a este perfil.

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Interaes: Amiodarona aumenta os nveis de quinidina, procainamida, fenitona , warfarin Amidarona aumenta a toxicidade dos digitlicos ( uma caracterstica prpria dos digitlicos, que tm uma janela teraputica extremamente curta, e qualquer medicamento pode deslocar a digoxina, que provocar efeitos txicos. Bretlio + drogas simpatomimticas aumenta o risco de hipotenso. Tem um efeito sinrgico, caindo muito a presso. Reaes adversas: estas reaes so dose dependentes, portanto, quanto maior a dose, maior a probabilidade de vir acontecer algumas delas. Arritmias Vmito Hipotenso: geralmente ocorre com a associao com outros frmacos Nuseas Hipo/Hipertireoidismo Fibrose pulmonar Fotossensibilidade Classe IV so os bloqueadores dos canais de clcio, j visto anteriormente, mas para o tratamento de arritmias, os frmacos utilizados so os que tem funo cardaca, sendo excludo do grupo as diidropiridinas (nifedipina) pois tem mais atuao nos msculos liso do endotlio vascular. Verapamil Diltiazem Farmacocintica: Ver antianginoso Farmacodinmica: Reduz a entrada de Ca2+ nas clulas cardacas Aumenta o perodo refratrio Estes frmacos da classe IV tornam mais lenta a conduo nos ns SA e AV, onde a propagao do potencial de ao depende da corrente de entrada lenta de Ca++, tornando mais lento o corao e extinguindo TSV, causando bloqueio do AV parcial. Abreviam o plat do potencial de ao e reduzem a fora de contrao. A reduo da entrada de Ca++ reduz a ps-despolarizao e, deste modo, suprime as extra-sstoles. Em nvel de utilizao os frmacos da Classe IV so os ltimos que devem ser utilizados, utilizando-se apenas quando as outras pias no deram certo. Farmacoterapia: Hipertenso: tanto na arritmia quanto na angina. Flutter atrial Fibrilao atrial Angina Disritmia Interaes: Hipertenso Flutter atrial Fibrilao atrial Angina Disritmia Interaes: Aumenta nveis de digoxina. Se o p for acrescentado digoxina em pacientes com fibrilao atrial mal controlada, a dose de digoxina dever ser reduzida e verificada a concentrao plasmtica de digoxina depois de alguns dias porque o verapamil desloca a digoxina de stios de ligao teciduais e reduz sua eliminao renal, assim
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desloca a digoxina de stios de ligao teciduais e reduz sua eliminao renal, assim predispondo ao acmulo de digoxina e a toxicidade.. Reaes adversas: Hipotenso Desconforto GI Bradicardia sinusal Outros frmacos Antiarrtmicos: Digoxina A digoxina classicamente um medicamento ionotrpico, que ser usado na insuficincia cardaca, porm pode ser utilizado para restabelecer o ritmo para normalidade. nica droga que aumenta a automaticidade de marca-passo. Diminui o perodo refratrio nas clulas miocrdicas atriais e ventriculares e aumenta nas clulas de Purkinje. Este frmaco consegue fazer uma regulao de forma global em toda condutncia da estimulao cardaca. Utilizada para controlar a velocidade de resposta ventricular na fibrilao e no flutter atrial. Concentrao txicas causam arritmias. Reaes adversas: arritmia, vmito, cefalia, distrbios visuais. Com a digoxina se consegue trabalha com uma dose pequena, sendo que a variao entre a dose teraputica e a dose txica so extremamente prximas, o que pode ocasionar muitos efeitos txicos por este frmaco. Outro perfil da digoxina que se desliga facilmente da protena plasmtica, qualquer outro medicamento pode desloc-lo. Nos dias de hoje, ainda, no existe outro frmaco com funo ionotrpica melhor do que a digoxina, sendo o frmaco de escolha para insuficincia cardaca. Adenosina A adenosina muito utilizado em casos de emergncias, sendo que tem rpida metabolizao como ponto negativo e de administrao I.V.; Diminui a velocidade de conduo; Prolonga o perodo refratrio; Administrao intravenosa (IV), rapidamente metabolizada a Inosina; Utilizada na taquiarrtmica; Reaes adversas: arritmia, dispnia, rubor, dor precordial A tendncia que se estabilize o paciente em um atendimento prvio, com a adenosina, e posteriormente se passe outro frmaco para manter a terapia. As arritmias podem ter distrbios em qualquer umas das fases do ciclo cardaco, da fase 0 a fase 4. Dependendo da fase teremos um tipo de medicamento diferente, para se definir qual o melhor frmaco a ser administrado ser necessrio fazer uma leitura das fases identificando qual melhor se encaixa. De modo geral se 5 classes de antiarrtmicos e a melhor classe que atende a maioria dos distrbios a classe I, que bloqueiam os canais de sdio. As vezes os bloqueadores dos canais de sdio podem melhorar a primeira arritmia identificada, porm, dependendo do tempo que prolongou o perodo refratrio, pode influenciar e desregular as fases subseqentes, tendo a necessidade de ajustar com outro tipo de antiarrtmico que atue em outra fase do ciclo cardaco. O grande problema dos antiarrtmicos poder desencadear outros tipos de arritmias em outras fases. Deve-se levar em considerao que alguns frmacos antiarrtmicos no seguem uma cintica clssica, o que dificulta o estabelecimento da dose, da teraputica do paciente. Para tratar arritmias muito individual, cada caso diferente um do outro. De preferncia deve-se realizar
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arritmias muito individual, cada caso diferente um do outro. De preferncia deve-se realizar uma reavaliao aps iniciado o primeiro tratamento, tendo um controle mais apurado e direcionado na terapia adotada. Os frmacos da Classe I so os mais utilizados, mas existindo uma variao de potencia entre as subclasses. Apesar de fazer a mesma coisa, modulam de forma diferente, tendo uma variao de efeito. Quando se tem uma arritmia leve se trabalha com o grupo IB, se a arritmia for moderada (que a mais frequente) se trabalha com o grupo IA, se a arritmia for muito forte e gravssimas se trabalha em cima dos frmacos da classe IC. Este subgrupo, da mesma forma que mais forte para tratar mais forte para causar outras arritmias. Temos ainda os frmacos da Classe II que so os -adrenrgicos e os da Classe III que tem uma proposta diferenciada que trabalhar com os bloqueadores dos canais de potssio, sendo a "carta coringa". Quando os bloqueadores de sdio no conseguem resolver, possivelmente, tratando com os frmacos da Classe III (bloqueadores de potssio) a arritmia venha a ser regulada. Os demais frmacos so acessrios no tratamento das arritmias. - FRMACOS IONOTRPICOS A proposta dos frmacos ionotrpicos est relacionada com a insuficincia cardaca ou que aumentam a contrao do miocrdio. Na insuficincia cardaca a funo de bombeamento do sangue est prejudicada, no bombeando de forma adequada, sem conseguir bombear normalmente. Os frmacos ionotrpicos aumentam a fora de contrao cardaca. Automaticamente, se aumenta a fora de contrao (efeito ionotrpico positivo), fazendo com que o corao trabalhe melhor, no ter a necessidade de repetir esta contrao vrias vezes, fazendo com que a frequncia cardaca diminua (efeito cronotrpico negativo). Alm disto, os frmacos ionotrpicos conseguem interferir na condutncia do ritmo cardaco, reduzindo a velocidade de conduo do impulso eltrico atravs do n AV. Aumentam a fora das contraes cardacas (efeito ionotrpico positivo) Diminuem a freqncia cardaca (efeito cronotrpico negativo) Reduzem a velocidade de conduo do impulso eltrico atravs do modo AV (efeito dronotrpico negativo) Se a frequncia ventricular for excessivamente rpida, o tempo disponvel para enchimento diastlico ser inadequado. Aumentar o perodo refratrio do n AV reduz a frequncia ventricular. A arritmia atrial no afetada, mas a eficincia de bombeamento do corao melhora pelo restabelecimento do enchimento ventricular. GLICOSDIOS DIGITLICOS So substncia encontradas em algumas plantas e animais, sendo inicialmente isolada de uma planta chamada Dedaleira e de alguns sapos encontrados na Amrica do Norte. Derivados da Dedaleira e certos sapos digital ndice teraputico reduzido Digoxina e Digitoxina: dos glicosdeos cardacos o principal frmaco a Digoxina. Uma das principais desvantagens dos glicosdeos (digoxina) no uso clnico a margem estreita entre a eficcia e a toxicidade, ou seja, tem o ndice teraputico reduzido ou a janela teraputica que estreita. Isto impede que se faa associaes medicamentosas com segurana Farmacocintica: no tem cintica clssica Absoro: Intestinal varivel Distribuio: Ampla, liga-se ao msculo esqueltico Incio de ao rpida, meia-vida curta Excreo: na forma inalterada Este perfil de cintica d a necessidade de readministrao do frmaco. Como a meia vida muito curta, fica-se com pouco espao para administrar outras drogas. Se o frmaco tem janela teraputica estreita e tem que ser toma vrias vezes por dia se tem pouco espao para administrar outro medicamento sem que interfira na cintica deste glicosdeo.
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para administrar outro medicamento sem que interfira na cintica deste glicosdeo. Outro problema que a excreo se d na forma inalterada do frmaco, este fator tem que ser avaliado, pois se o paciente tiver um problema de eliminao, pode-se cair facilmente em um efeito txico. A cintica no atende ao perfil de segurana adequado, porm no tem frmacos a nvel de efeitos farmacolgicos propostos to bons quanto a digoxina. uma anlise do risco benefcio. Farmacodinmica: Aumentam o clcio intracelular, quanto mais Ca++ no nvel intracelular melhor a fora de contrao, fazendo com que o corao trabalhe melhor; Inibem a bomba de sdio; Promove as contraes cardacas mais fortes; Prolonga tambm o perodo refratrio; Diminuem a freqncia cardaca. Farmacoterapia: Insuficincia cardaca Arritmias supraventriculares Taquicardia atrial Interaes: Rifampicina, fenitona, barbitricos, anticidos, neomicina diminuem o efeito da digoxina. Esta diminuio do efeito est associado ao processo de absoro da molcula, por isto se tem uma diminuio do efeito da digoxina. No caso de Barbitricos, ele acelera o processo de sada do frmaco, por isto que diminui o efeito da digoxina. Existem poucos medicamentos que possam diminuir os efeitos da digoxina, de modo geral os medicamentos tendem ao aumento do efeito da digoxina, causando uma toxicidade. Preparados de clcio, quinidina, verapamil, amiodarona, eritromicina, itraconazol toxicidade. Associao com -bloqueadores freqncia cardaca excessivamente lenta e arritmias. Se necessrio associar os -bloqueadores tem que se avaliar as doses para que no provoque uma FC excessivamente lenta. Reaes adversas: Dor abdominal Nuseas e vmitos Hipopotassemia Irritabilidade Cefalia Depresso Irritabilidade Arritmias Bloqueio Cardaco completo

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Aula 30/08/2012
sexta-feira, 31 de agosto de 2012 07:43

Farmacolo...

- AGONISTAS - ADRENRGICOS - DOBUTAMINA Melhora a performance cardaca, fazendo com que o corao trabalhe de forma mais adequada, dando uma melhor resposta circulatria. Efeitos ionotrpicos positivos e vasodilatao so esperados por esta molcula. Alm de estimular a fora de contrao, ainda favorece o processo de vasodilatao, reduzindo a sobrecarga do corao, pois se tem menos resistncia ps-carga o fluxo ir melhorar. Administrao IV. Por ser de administrao IV sua utilizao reduzida. Utilizada na Insuficincia Cardaca Aguda (ICA), portanto, utilizados em urgncias e emergncias. Mecanismo: AMPc ativa Protena Quinase fosforilao dos canais lentos de clcio [Ca++] Como aumenta os nveis de CA++, vai potencializar a resposta de contrao da musculatura cardaca, proporcionando uma melhor resposta. - INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE (FDE) A primeira molcula idealizada com a perspectiva de IC foi a Sildenafila, que a molcula base do Viagra, porm nos estudos clnicos foi observado que no trazem bom respaldo para musculatura cardaca, tendo como efeito colateral o priaprismo ou a ereo peniana. Foi verificado que inibia a FDE, porm, um subtipo que estava localizado no tecido peniano, trazendo melhores benefcios para disfuno ertil do que propriamente para o sistema cardaco. Posteriormente se continuou os estudos com esta molcula, surgindo novas molculas com efeitos cardacos. Anrinona / Milrinona A cintica considerada clssica, com administrao IV, metabolizao heptica, excreo renal. Inibi a FDE, especificamente a Isozima III, que tem funo cardaca. A primeira molcula idealizada no inibia esta isozima, no promovendo efeito cardaco sustentvel. Apresenta efeito vasodilatador (GMPc). Sabe-se que a FDE ajuda na degradao do GMPc, uma vez inibida, haver um aumento do GMPc e consequentemente um efeito vasodilatador sustentado. Aumentam o influxo de Ca2+ no corao e age tambm no Retculo Sarcoplasmtico (RS), consequentemente dando melhor aporte no efeito de contrao cardaca. Utilizados no tratamento a curto prazo da IC. Tratamento a longo prazo de pacientes que aguardam transplante cardaco. Uso prolongado pode aumentar os riscos de complicaes e morte. controverso, pois a droga administrada em pacientes extremamente complicados, j na fila de transplante, em teoria na ameaa de morte, se est tratando um paciente terminal a estatstica para estes pacientes o aumento de mortes e no necessariamente que a molcula condiciona o aceleramento da patologia. Mas de modo geral, se utiliza em pacientes extremos, que esto na iminncia de transplante cardaco. Reaes Adversas Arritmias Nuseas e vmito Cefalia Hipocalcemia Das drogas para IC a Digoxina a molcula base, apesar de todas suas complicaes, no tem no mercad algo que seja substituvel para Digoxina, j se tentou vrias outras associaes farmacolgicas, mas nenhuma deu uma resposta to satisfatria como a Digoxina. O maior problema a curta janela teraputica, impedindo o avano da terapia.

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O processo de contrao ocorre em 4 fases, dependendo do tipo de arritmia pode atingir uma destas fases. Medicamentos que atuam na fase 0, conseguindo regular esta fase, podem desregular outras fases. Muitas vezes se tratou um tipo de arritmia, porm interferiu em outra fase provocando outro tipo de arritmia. Algumas vezes, dependendo da dosagem, quanto maior o ajuste que se fizer, maior a probabilidade de que possa descompensar o paciente. Por isto que alguns antiarrtmicos so considerados pr-arrtmicos, sendo capazes de provocar arritmias, no a mesma que se estava tratando, mas em outra alterao que possa ocorrer, sendo necessrio que ajuste outro frmaco para tratar a outra arritmia desencadeada. Na angina h uma descompensao, com baixo fluxo de oxignio na musculatura cardaca, o que provoca a dor, o incomodo e a morte celular no tecido afetado a baixa do oxignio (hipxia). Como se trata de baixa oxigenao, a idia dos antianginosos aumentar o fluxo sanguneo, fazendo com que chegue mais sangue na rea afetada. Por isto que o nitrato o mais indicado, pois propes uma maior vasodilatao, uma maior complacncia do vaso, automaticamente se vai passar mais fluxo para rea afetada. No local onde se encontra a placa de ateroma no responde bem a este tratamento, no caso, os vasos colaterais, que tem acesso a mesma rea, vo suprir a demanda de oxignio faltante na rea afetada. Outra questo com os antianginosos pudessem diminuir a agregao plaquetria, porm o estudo ainda controverso, pois mesmo sabendo desta questo, ainda se associa o cido acetilsaliclico como anti agregador plaquetrio. Os antianginosos no tratam a causa aparente do que originou a angina, mas dar uma condio ao paciente para que tenha uma melhor vasodilatao, reduzindo o risco de complicaes. Um dos grandes problemas dos nitratos que so altamente degradados a nvel gstrico.

- APARELHO RESPIRATRIO - ANATOMOFISIOLOGIA Sistema respiratrio o conjunto de rgos responsveis pela entrada, filtrao, aquecimento, umidificao e sada de ar do nosso organismo. A funo do sistema respiratrio basicamente garantir as trocas gasosas com o meio (hematose), mas tambm ajuda a regular temperatura corprea, o pH do sangue e liberar gua. Os rgos do sistema respiratrio, alm de dois pulmes, so: fossas nasais, boca, faringe (nasofaringe), laringe, traquia, brnquios (e suas subdivises), bronquolos (e suas subdivises), diafragma e os alvolos pulmonares reunidos em sacos alveolares. Uma doena que acometa o nariz pode prejudicar todos os outros rgos do sistema respiratrio, pois se no est respirando corretamente pelo nariz, o ar j comea a entra sem o correto aquecimento e a filtragem, podendo levar a uma faringite e inflao dos rgos subseqentes. - FATORES DESENCADEANTES DAS PRINCIPAIS DOENAS RESPIRATRIAS Vrios fatores podem desencadear problemas e doenas respiratrias. Desta forma o medicamento para o sistema respiratrio no ir atuar basicamente no problema que o est causando, mas nas condies que foram alteradas. INFECES: Virais Sinusite bacteriana AGENTES IRRITANTES: Gases nocivos Odores Fumaa de cigarro ALRGENOS: Plen Produtos de origem animal Fungos Poeira
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Poeira FARMACOLGICOS: Aspirina PSICOSSOCIAIS: Emoes OUTROS: Frio Hiperventilao (choro, riso) Exerccio - PRINCIPAIS DOENAS RESPIRATRIAS Broncopatias: asma, bronquite Pneumopatias: pneumonia, tuberculose pulmonar, hipertenso pulmonnar Infeces respiratrias: laringite, rinite, sinusite, resfriado Transtornos respiratrios: dispnia, sndrome do desconforto respiratrio do recm nascido, insuficincia respiratria, tosse, rouquido Cada doena especfica ir desencadear um quadro determinado de alteraes fisiopatolgicas, algumas apresentaro obstruo nasal, inflamao em determinado rgo, interferir diretamente nas trocas gasosas. Dependendo do tipo de alterao apresentada que vai se escolher o tipo de frmaco adequado para tratar aquela alterao. - PRINCIPAIS CLASSES DE MEDICAMENTOS Descongestionantes: so os frmacos mais utilizados pela populao nos quadros patolgicos respiratrios, pois em quase todas as patologias do sistema respiratrio se tem obstruo nasal Catecolaminas (pouco utilizada) No catecolaminas Derivados Imidazlicos Anti-histamnicos: pra quadros alrgicos importantes Primeira gerao ou clssicos Segunda gerao ou novos Drogas mucoativas: quando se tem produo de secreo Promotores do transporte de muco Indutores de secreo reflexa Modificadores das caractersticas fsico-qumicas das secrees Estimuladores da atividade secretora das glndulas mucosas Antitussgenos: alguns momentos sero benficos em outros momentos no, tem que saber quando usar o antitussgeno, porque a tosse um fenmeno fisiolgico benfico, pois expulsa as secrees produzidas em excesso. Por outro lado, uma tosse exagerada pode se ter leso do epitlio, causando sangramento e dores, nestes momentos precisa reduzir os limiares de tosse, fazendo um controle da tosse. Narcticos No narcticos Drogas brondilatadoras: quando o paciente tem problemas graves de trocas gasosas, com dficit de oxignio, tendo que induzir a melhora das trocas gasosas, trabalhando diretamente nos brnquios, administrando os broncodilatadores. Beta-adrenrgicos Anticolinrgicos Metilxantinas Drogas antiinflamatrias: esto mais relacionadas com os quadros de alergias, inflamaes generalizadas.
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generalizadas. Corticosterodes Antileucotrienos Cromonas - DESCONGESTIONANTES DROGAS SIMPATOMIMTICAS O grande problemas dos descongestionantes o uso crnico pelo paciente. Como um medicamento de fcil acesso h um uso indiscriminado. Com o uso constante h uma alterao fisiopatolgica da mucosa nasal. Os descongestionantes realizam uma vasoconstrico e por consequncia reduz o exsudato, melhorando a entrada de ar pela fossa nasal. Com o uso contnuo dos descongestionantes ocorrer um edema permanente desta mucosa, ficando com uma maior espessura, passando a ter uma obstruo mecnica, ou seja, a rea que tinha um lmem especfico vai fechando com o crescimento da mucosa. Para que isto no ocorra necessrio fazer o desmame da medicao, atravs da reduo gradual da concentrao do frmaco com a introduo de uma substncia salina, pois a prprio substncia salina j realiza uma umidificao da mucosa, ajudando a limp-la e a restabelecer a respirao normal. Existe pacientes que este desmame no consegue produzir efeitos, pois a mucosa est muito crescida, tendo que realizar a rinoplastia (retirada de parte da mucosa nasal), reabrindo o canal nasal. Se o paciente voltar a usar a tendncia que volte a acontecer da mesma forma. A proposta principal dos descongestionantes a reduo de edemas nas vias respiratrias, para isto realiza a vasoconstrico, consequentemente teremos menor liberao de exsudato, proporcionando a desobstruo da cavidade nasal. Os descongestionantes vo Estimular o SNS, sendo classificados em sistmicos e tpicos. Reduzem o edema na rede vascular das vias respiratrias. Sistmicos: so todos aqueles comprimidos coloridos utilizados para gripes, todos os antigripais tem descongestionantes. O descongestionante sistmico o que tem o uso mais perigo, pois sua utilizao afeta todo o sistema, fazendo um efeito vasoconstrictor em todo o sistema e no s localmente, podendo descompensar outros sistemas, principalmente em idosos e hipertensos, podendo ocasionar vasoconstrico dos esfncteres, alterao arterial pela vasoconstrico. Efedrina Fenilefrina Fenilpropanolamina Pseudoefedrina Tpicos: esto apresentados abaixo em ordem crescente de potncia. Aminas simpatomimticas Nafazolina: o mais utilizado e mais leve Oximetazolina Tetraidrozolina Kilometazolina Aspectos Farmacocinticos: Via de administrao: oral e tpica Indicao: tratamento sintomtico, no trata a causa, vai tratar apenas a obstruo nasal. Metabolizao: fgado, excretado na urina Derivados imidazlicos (tpicos) : incio de ao 2 a 5 min / durao 1 a 2 horas nafazolina/ 6 a 8 horas oximetazolina No catecolaminas (orais): incio de ao 30 mim / durao 6 horas - fenilefrina. O incio do efeito demora mais porque administrado por via oral. Aspectos Farmacodinmicos - Sistmicos / Locais Promovem estimulao direta dos receptores - adrenrgicos, consequentemente causa vasoconstrico reduzindo a congesto. Vasoconstrico Reduz congesto Quando se toma por via oral (sistmico) os efeitos sero generalizados, tendo associado os seguintes efeitos:
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seguintes efeitos: Contrao do esfncteres urinrios e GI Dilatao das pupilas Diminuio da secreo de insulina Liberao de noradrenalina vasoconstrico perifrica Quanto maior a dose ou a sensibilidade do paciente, estas condies a nvel sistmico podem ocorrer, por isto que no paciente idoso tem que ter muito cuidado para no vir a descompensar. FARMACOTERAPIA: usado para qualquer quadro patolgico respiratrio de pneumocongesto utilizado o descongestionante, como nos exemplos abaixo: Rinite alrgica Rinite vasomotora Coriza aguda Sinusite Resfriado INTERAES: as interaes se do mais com os descongestionantes administrados por via oral do que por via tpica. Associao a outros agentes simpatomimticos aumenta a estimulao do SNC Associado ao inibidor da MAO- hipotenso grave Agentes alcalinizantes podem aumentar os efeitos da pseudoefedrina REAES ADVERSAS: Vasodilatao de rebote; Rinite medicamentosa, alguns descongestionantes interferem na mucosa nasal e leva a inflao destas mucosas, tendo pacientes que comeam a apresentar rinite pelo uso crnico deste medicamento. Alterao e deficincia do olfato, geralmente so quadros irreversveis. Nuseas Dificuldade de mico, pela contrao dos esfncteres. Espirros Elevao da PA, tambm de origem sistmica, por isto que se tem que ter cautela com os pacientes idosos e hipertensos. Contra-indicao: Recm nascidos Lactantes Portadores de distrbios cardiovasculares

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Aula 06/09/2012
quinta-feira, 6 de setembro de 2012 13:57

Farmacolo...

- ANTI - HISTAMNICOS Difenidramina Clorfeniramina Loratadina Polaramine Existe uma varia dos anti-histamnicos clssicos (Polaramine) e os novos anti-histamnicos, de uso seletivo (Loratadina), esta geralmente no causa a sedao provocada pelos outros clssicos. Aspectos Farmacocinticos Os anti-histamnicos podem ser administrados de forma isolada ou associados a outros medicamentos, podendo ser administrado na forma lquida (xaropes), comprimidos ou injetvel, mas em geral administrado por via oral. Tem o incio de sua ao em 15 a 30 minutos, com durao de 3 a 6 horas. Porm, hoje existem no mercado, anti-histamnicos de liberao lenta, sendo administrado apenas uma vez por dia, pois vai liberando aos poucos aquela concentrao especfica que o organismo precisa. A forma de administrao oral a mais utilizada, mas existe a parenteral e tpicas, esta ltima muito pouco utilizada, mas algumas preparaes utilizam a via tpica, mas no geral ser por via oral. Vale lembrar que os anti-histamnicos so voltados para os controles sintomticos (tratam os sintomas) reduzindo a condio dos processos desencadeados pela histamina. Sua metabolizao heptica sendo excretado pela urina e na bile, com uma pequena poro nas fezes. incio de ao 15 a 30 min durao da ao 3 a 6 horas Existem preparaes de liberao lenta ou meia vida mais longa (at 24 horas) Via de administrao: oral / parenteral / tpico ( pouco utilizado) Indicao: tratamento sintomtico Metabolizao: fgado e excretado na urina e na bile Aspectos Farmacodinmicos - Sistmicos / Locais Os anti-histamnicos vo bloquear os receptores de histamina, o que leva a reduo da resposta histaminrgica que pode ter sido desencadeada por outro agente especfico. Ao bloquear os efeitos da histamina se reduz os sinais e sintomas provocados pela histamina. Bloqueadores dos receptores da histamina Contra-indicao Os anti-histamnicos no podem ser associados com alguns medicamentos que tem ao central, pois pode ter efeito sinrgico e comprometer o quadro do paciente, estando includo os usurios de barbitricos, benzodiazepnicos ou qualquer outro depressor. O anti-histamnicos tem uma condio de sedao importante, com a utilizao com os depressores os efeitos podem ficar exacerbados. Nos pacientes idosos no indicado, pois ainda no se tem um perfil bem determinado. Em portadores de glaucoma e de reteno urinria podem ter efeito descompensador, sendo mais aconselhvel nestes casos o uso das novas categorias, que so mais seletivas. Usurios de barbitricos, benzodiazepnicos, lcool e outros depressores; Portadores de glaucoma, de reteno urinria; Pacientes idosos Reaes Adversas
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 Reaes Adversas Em relao as reaes adversas a sedao o que normalmente se verifica, tendo um maior nmero de ocorrncias, apesar de ter algumas pessoas que no tem esta reao adversa. Tem efeito depressor e em algumas crianas h reao de estimulante do SNC, ficando agitadas na presena de alguns anti-histamnicos. Podendo, ainda, ter ressecamento de membranas mucosas e sintomas gastrointestinais. No geral, os anti-histamnicos tem boa resposta e seus efeitos adversos no so to importantes. sedao efeitos depressores estimulante do SNC ressecamento das membranas mucosas sintomas gastrintestinais - DROGAS MUCOATIVAS Este grupo visa a eliminao do processo secretor dos brnquios. Estas drogas vo tentar debelar as secrees que foram produzidas pelo quadro patolgico respiratrio, nos casos dos pacientes que tem secreo e que precisa ser eliminada. Assim, existem vrios mecanismo que podem acelerar ou facilitar o processo de sada do muco ou secreo. Fisiologicamente o organismo tentar expelir a secreo atravs dos movimentos ciliares, por outro lado, para que a secreo saia mais facilmente h necessidade da secreo ser mais fluda, menos viscosa e menos aderente. Visando estes processos que as drogas mucoativas vo agir. Estas drogas tentaro interferir na produo deste muco, para uma secreo diferenciada, ou agir diretamente no muco que j existe, tentando solubilizar ou fluidificar este muco, ou mesmo interferir nos batimentos ciliares. Desta forma, existem 4 categorias de frmacos, com mecanismos diferenciados, que vo agir nestes processos, sendo administradas basicamente por via oral na forma de xaropes. Antigamente os diabticos ficavam restritos, no podem tomar estes xaropes, pois eram bastante aucarados, mas nos dias atuais j existem xaropes especficos para diabticos. 1. Grupo: Promotores do transporte de muco: vo tentar que o transporte do muco ocorra se forma mais satisfatria, os frmacos vo acelerar os batimentos ciliares, mas se o muco for muito aderente, muitas vezes e sozinho, este frmaco no dar condio para excreo do muco existente. Existindo dois representantes que vo promover esta excreo do muco. Beta adrenrgicos (in vitro): estimulam movimentos ciliares, fazendo com que ocorram de forma mais satisfatria. Aminofilina: capacidade depuradora mucociliar em pacientes com DPOC 2. Grupo: Indutores de secreo reflexa: O foco principal na sada da secreo ser alterar a forma e as condies desta secreo, induzindo a secreo reflexa. Ou seja, estes frmacos vo induzir a secreo do muco. Outra condio que se verifica que se tiver pouco muco localizado, tambm ter uma dificuldade de ser eliminado, pois a tosse somente no ser suficiente, fazendo com que o muco permanea no organismo e muitas vezes se calcificando. Desta forma estes frmacos vo agir na base das glndulas, induzindo a secreo de mais muco, porm com uma condio diferenciada. A cintica deste grupo em relao aos diversos tipos de frmacos ser basicamente a mesma. Iodeto de potssio: um dos frmacos mais caracterstico para este tipo de ao Aspectos Farmacocinticos: ser administrado por via oral, ativando as secrees mucopurulentas, porm de forma diferenciada, onde a secreo ser menos viscosa. O tempo do incio de ao ser de 15 a 25 minutos, durando aproximadamente 6 horas, o que pode levar a necessidade de readministrao por 3 vezes ao dia. Via de administrao : oral Ativa em secrees mucopurulentas incio de ao 15-25 minutos durao de ao 6 horas Aspectos Farmacodinmicos: o iodeto de potssio vai induzir as glndulas secretoras, fazendo o reflexo gastropulmonar com a estimulao glandular, com isto vai produzir mais muco, porm, um muco menos adesivo do que o antes produzido,
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mais muco, porm, um muco menos adesivo do que o antes produzido, proporcionando uma fluidificao direta das mucoprotenas, ativao das protenas celulares e, automaticamente, se tem como resultado final uma maior produo de muco com condio menos aderente, mas fludo. Reflexo gastropulmonar e estimulao glandular Fluidificao direta das mucoprotenas Ativao das protenas celulares Ao nas terminaes nervosas parassimpticas do estmago Como este frmaco age na produo glandular, pode-se ter reflexos em outros tipos de glndulas. Podendo agir na produo de sucos gstricos. Desta forma, quanto maior a dose do frmaco, maior a possibilidade de atuar em outras glndulas que no tem nada a ver com a produo de muco, mas nas doses usuais poucos paciente vo sentir estes efeitos. Contra-indicao: quem no pode utilizar em primeiro lugar so os pacientes com hipersensibilidade ao iodeto, pois a base do princpio ativo deste frmaco. Nas tireopatias pode haver uma descompensao, onde o iodo pode descompensar a terapia do paciente. Perodo gestacional Hipersensibilidade ao iodo Tireopatias Gravidez Lactao Ipecacuanha: era mais utilizado no passado, hoje em dia j entrou em desuso. Este frmaco um estimulante vagal com aumento do reflexo das secrees traqueobrnquicas, fazendo com que haja um aumento na produo das secrees. Guaiacolato de glicerila: muito utilizado e o mais prescrito, pois no ter o problema relacionado com o iodo, seu perfil ser o mesmo. Aspectos Farmacocinticos Via de administrao: oral Durao de ao 4 a 6 horas Aspectos Farmacodinmicos - Sistmicos / Locais: ao direta nas terminaes parassimpticas Contra-indicao: pacientes asmticos bronquite crnica pacientes com doenas ulcerativas, como h uma descompensao parassimptica, pode descompensar o sistema gstrico. distrbios da coagulao Efeitos colaterais nuseas vmito anorexia broncoespasmos atravs do reflexo vagal O grupo dos indutores de secreo no indicado se o paciente estiver extremamente comprometido, com os pulmes cheios de secrees, podendo utilizar uma outra categoria que ir alterar as caractersticas do muco j existente. Sendo interessante a utilizao deste grupo quando o paciente tiver pouco muco. 3. Grupo: Modificadores das caractersticas fsico-qumicas das secrees Este grupo agir na fluidificao do muco existente, alterando as caractersticas fsico-qumicas do muco. Agindo direto sobre o muco, quebrando ligaes, fazendo com que o muco fique mais fludo e sem aumentar a quantidade produzido. Assim, no h aumento na produo do muco, este frmaco tentar agir sobre o muco j existente, quebrando as ligaes, fazendo com que
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este frmaco tentar agir sobre o muco j existente, quebrando as ligaes, fazendo com que fique mais fludo. Acetilcistena: um dos principais frmacos utilizados com esta finalidade. De forma geral, este frmaco mais seguro, pois no compromete o quadro respiratrio, facilitando a eliminao do muco. Aspectos Farmacocinticos: Absoro: TGI / epitlio pulmonar Metabolismo : heptico Durao de ao : 2-6 horas Aspectos Farmacodinmica: agem diretamente no muco, quebrando as ligaes e as caractersticas mucopurulentas, rompendo as ligaes dissulfeto das mucoprotenas, mudando a adesividade do muco, tornando-o mais fludo, facilitando a expectorao no muco. Atuam diretamente sobre o muco Ropem as ligaes dissulfeto das mucoprotenas Dissolvendo as secrees viscosas e espessas Facilita a eliminao Farmacoterapia: em qualquer caso onde se tenha muita secreo, independente do quadro o paciente. Este frmaco s no interessante quando se tem pouco muco, pois mesmo mudando suas caracterstica, ter mais dificuldade de sair. Bronquite Enfisema Pneumonia Fibrose cstica Exames brnquicos Antdoto de acetaminofeno Reaes Adversas: como forma de evitar algumas destas reaes, se solicita ao paciente que lave a mucosa oral aps a administrao, com a ingesta de gua, para que no apresente estomatites (ulceras bucais) ou processos inflamatrios. Broncoespasmos Sonolncia Estomatite Nuseas, vmito Rinorria intensa Laringite / traqueite Rouquido Interaes: alguns estudos mostraram que h inibio de antibiticos, sendo muito importante, pois muitas vezes estes medicamentos tero que ser associados a antibiticos. Desta forma, se faz necessrio primeiro a administrao do antibitico, por 7 dias, e posteriormente se inicia a expectorao. Inibio de antibiticos Tetraciclina, Ampicilina, Eritromicina, Lipiodol Bicarbonato de sdio: bastante interessante, pois no tem efeitos adversos caractersticos. uma soluo salina, que pode ser administrada por nebulizao, servindo para fluidificar o muco. Sendo utilizada principalmente em paciente com obstruo das vias areas superiores. Em bebes interessante sua utilizao, pois estes no podem fazer uso dos descongestionantes. Assim, a soluo salina promove a fluidificao da secreo o que vai melhor o quadro respiratrio do paciente. Atribui-se como efeito menor viscosidade e aderncia do muco em meio salino Sobrerol: tem as mesmas caractersticas dos frmacos anteriores, mas com a diferena que se consegue administrar por via injetvel, sendo interessante em quadros mais graves. Aspectos Farmacocinticos: Via de administrao: oral e local, injetvel Ativa em secrees mucosas
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Ativa em secrees mucosas Aspectos Farmacodinmica: Diminui a tenso superficial das secrees mucosas Provvel ao hidratante, como quebra as pontes de hidrognio, ter a formao de gua, o que induz uma maior produo de gua na secreo. Estudos clnicos apresentam resultados conflitantes, sem efeitos claros e marcantes, mas de forma geral, vai quebrar as ligaes do muco. 4. Grupo: Estimuladores da atividade secretora das glndulas mucosas: Antigamente faziam parte das drogas do segundo grupo (Indutores de secreo), que induzem a secreo do muco, sendo que com caractersticas distintas entre os mucos. Hoje foi desmembrado, mas vo agir sobre as glndulas mucosas. A diferena extremamente tnue entre os dois grupos. De modo geral, vo agir sobre a secreo. Este grupo no induz uma maior secreo, porm, estimula durante o processo a uma modificao na molcula da produo de muco. No grupo dos indutores de secreo h uma induo para que exista uma maior produo. Ou seja, teremos um grupo que vai produzir um muco diferenciado em grande quantidade e outro grupo que modifica a produo do muco, mas no induz uma maior produo deste muco. A dinmica bsica deste grupo fragmentar e agir no processo da produo, interferindo nas ligaes do muco. Este frmaco vai fragmentar as ligaes em mucopolissacardeos, ativando as lisossomas, que so enzimas que vo fazer o processo de quebra, proporcionando a produo de um muco mais liquefeito, sem exacerbar a produo do muco. Bromexina: Aspectos Farmacodinmicos: Fragmentao de mucopolissacardeos Ativao dos lisossomas Alterao na formao do muco promove liberao de enzimas lisossomais de clulas secretoras de muco Aspectos Farmacocinticos: Durao de ao 6 horas Efeitos colaterais: no so muito comuns, mas podendo apresentar: Desconforto gstrico, nuseas Ambroxol: disponibilizado no s por via oral ou parenteral, mas disponibilizado por aerossol, com uma durao um pouco maior, o que reflete em uma menor necessidade de readministrao durante o dia. Aspectos Farmacocinticos: Via de administrao oral, parenteral, aerossol Durao de ao 8 horas Ativa em secrees mucosas e mucopurulentas Aspectos Farmacodinmica: Age no aparelho mucosecretor Diminui a viscosidade do muco Sugere estimulao de produo de sulfactantes pelos pneumcitos tipo 2 Desta forma, vimos que so 4 grupos de drogas mucoativas. Em um grupo faz induzir a produo de muco, diminuindo a viscosidade; um segundo grupo que vai agir com a modificao das caractersticas fsico-qumicas do muco, nesse caso no age no processo de formao do muco, vai agir no muco que est no pulmo j instalado, quebrando as ligao qumicas e fluidificar o muco; temos o grupo que age sobre a secreo, onde durante o processo de formao vai disponibilizar mais isoenzimas para quebrar o muco, porm no induz uma produo em maior quantidade; outro grupo, que menos usado, no dando uma resposta muito satisfatria, que vo ativar os movimentos ciliares, provocando uma melhor varredura do muco instalado. Muitas vezes pode-se fazer associao entre estes grupos, principalmente os que ativam os movimentos ciliares com um dos outros expectorantes, o que vai facilitar o processo de expectorao do muco.

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- ANTI TUSSGENOS Normalmente a tosse um fator positivo, um fator de limpeza para expulsar o muco existente. A tosse exerce uma presso negativa fazendo com que o muco possa ser expectorado. Porm, existe alguns casos que a tosse no benfica, ou seja, quando a tosse j est muito exacerbada, provocando leso no epitlio, provocando dores e as vezes sangramento, sendo necessrio minimizar a tosse. Em outras vezes no se tem secreo, mas h presena da tosse, neste caso se tenta reduzir a tosse ao mximo, fazendo com que desaparea, pois uma tosse seca ou improdutiva, sem finalidade de expectorao. Nestes casos indicado o uso de antitussgenos. Os antitussgenos vo tentar inibir o suprimir a tosse, atravs do aumento do limiar da tosse, onde necessrio mais estmulo para provocar a mesma tosse. Muitos xaropes j vem antitussgenos associados com o expectorante, sendo necessrio verificar a indicao do xarope, pois pode aumentar a produo do muco e inibir a tosse, o que vai provocar um quadro de piora. Agentes que suprimem ou inibem a tosse Utilizados no tratamento da tosse seca e improdutiva Temos dois grupos qumicos que so representantes dos antitussgenos: Narcticos: so derivados da morfina, no sendo indicado para crianas, pois tem poder sedativo, existe a possibilidade de dependncia e tolerncia. Codena Hidrocodona No narcticos: no tem nenhum problema de ser administrado em crianas, pois no derivado da morfina. Dextrometafano Benzomatato Narcticos Aspectos Farmacocinticos: de modo geral segue a cintica dos expectorantes. Absoro : TGI Via de administrao: oral Durao de ao 3 a 6 horas Metabolizao: fgado Excreo renal Aspectos Farmacodinmicos: os antitussgenos elevam o limiar da tosse, fazendo com que o estmulo que estava desencadeando a tosse ter que ser maior para provocar a mesma tosse, como se fosse uma dessensibilizao. Eleva o limiar no centro da tosse Farmacoterapia: as vezes o paciente com cncer de pulmo no utiliza por via oral, utilizando injetvel em uma dose maior, pois j est sentido muitas dores, utilizando-se os xaropes a base de morfina (codena). Portanto, os derivados da morfina (codena) sero utilizados nos pacientes acometidos por cncer de pulmo, pois so mais fortes, mas pode se utilizar no adulto se a tosse for muito persistente, tendo que ter cuidado e controle na dose, observando a necessidade de fazer o desmame se usou por muito tempo. Tosse refratria (cncer de pulmo) Reaes Adversas: as reaes adversas so dose dependentes, ou seja, quando maior a dose, maior a probabilidade de que elas ocorram. De modo geral, o que mais se percebe a sedao e a depresso respiratria. Sedao Bradicardia Hipotenso / hipertenso Depresso respiratria Contra-Indicaes: contra indicados para lactantes, crianas e pacientes que utilizam

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Contra-Indicaes: contra indicados para lactantes, crianas e pacientes que utilizam qualquer outro de medicamento depressor do sistema central, podendo ter um efeito sinrgico. Lactantes Utilizadores de feniltiazinicos, IMAO, anti-depressivos tricclicos No-Narcticos: so os mais usuais, no sendo necessrio um controle mais apurado, pois no causam dependncia e no efeitos de depresso respiratria. A cintica a mesma dos antitussgenos, por via oral atravs de xaropes. Aspectos Farmacocinticos: Absoro : TGI Via de administrao: oral Durao de ao 3 a 6 horas Metabolizao: fgado Excreo renal Aspectos Farmacodinmicos: os antitussgenos no narcticos tem a caracterstica de anestesiar os receptores, ou desensibilizar estes receptores para inibir a tosse. Desta forma, se fala que eleva o limiar da tosse para que ela no ocorra. Anestesiar os receptores de estiramento nos brnquios nos alvolos e na pleura Eleva o limiar no centro da tose no bulbo Farmacoterapia: so utilizados nos quadros que se verificar a tosse improdutiva ou em tosses exacerbadas. Tosse improdutivas Pneumonia Bronquite Resfriado Doenas pulmonares crnicas Reaes Adversas: de modo geral no se tem tantos registros, mas podem aparecer: tonteira sedao congesto nasal cefalia calafrios - DROGAS BRONDILATADORAS Existe uma tendncia de utilizao das drogas broncodilatadoras de forma desnecessria. Normalmente, quando se tem a necessidade de utilizao dos broncodilatadores utilizada a via inalatria, mas existem os administrados por via oral. Na forma inalatria as partculas so elaboradas para carem diretamente nos pulmes. Existem vrios grupos de broncodilatadores: Beta-adrenrgicos: Fenoterol, salbutamol e terbutalina Farmacodinmica: relaxamento da musculatura lisa das via areas Via de administrao : via inalatria Farmacocintica: pico de ao: 1-2 horas durao: 3-6 horas Salmeterol e formoterol: estes medicamentos so baseados nas molculas anteriores, porm foram modificados para se conseguir os efeitos mais pronunciados e por um tempo maior, tendo o mesmo mecanismo de ao e a mesma via de administrao. Pela melhora da cintica, com elevao do tempo de durao, o paciente s precisar realizar de 1 a 2 inalaes. Farmacodinmica: relaxamento da musculatura lisa das vias areas. Via de administrao: inalatria Farmacocintica:
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 Farmacocintica: pico de ao: Salmoterol (15 min) e Formoterol (1 a 2 min). durao: 12 horas Efeitos colaterias: quanto maior as doses, maior a probabilidade de ter os efeitos colaterais mais fortes, dentre os mais verificados temos: Tremores de extremidade, taquicardia, agitao e ansiedade. Anticolinrgicos: Brometo de ipratrpio: pode-se se associar com os -bloqueadores. Farmacodinmica: Bloqueiam contrao dos msculos lisos das vias areas e a secreo de muco. Tem que ter muito cuidado que a dose muito pequena, um mdico pode prescrever corretamente, mas quem vai utilizar pode no entender a dosagem corretamente, como prescrever "3G" e a me entender "30 gotas". Precisando explicar corretamente ao paciente, pedindo que repita o prescrito. Via de administrao: inalatria Farmacocintica: incio da ao 3 30min durao da ao 6 horas Metilxantina: esto, tambm, presentes nos alimentos, principalmente no caf, o que provoca uma melhora no quadro respiratrio, mas para que o efeito provocado pelo caf seja sustentado, teria que se tomar pelo menos 20 xcaras de caf por dia, se tornando invivel. Mas existem as metilxantinas sintticas, mas seu mecanismo desconhecido, mas provocam uma broncodilatao. Farmacodinmica: mecanismo de ao ainda desconhecido Via de administrao: oral liberao lenta: teofilina e bamifilina liberao rpida: aminofilina parenteral Farmacocintica: durao de ao 12 horas Metabolizao Heptica Contra-indicao: no foi verificado eficcia deste medicamento em pacientes fumantes e com enfisemas, e utilizao com fenobarbital, fenitona, rifampicina. - DROGAS ANTIINFLAMATRIAS So usadas basicamente quando se tem que reduzir os quadros inflamatrios, existindo trs categorias de frmacos, antigamente s existia os corticides. Cromonas: um grupo especfico, mas com atividade comprovada nas clulas inflamatrias, conseguindo uma melhora junto a pacientes asmticos e com problemas recorrentes. Farmacodinmica: vai agir sobre os mediadores qumicos da inflamao, reduzindo a resposta inflamatria. Inibir a liberao de mediadores qumicos de mastcitos; In vitro: ao antiinflamatria em macrfagos e eosinfilos, no sendo comprovado in-vivo. Via de administrao: inalatria Farmacocintica: durao de ao 90min cromogliconato dissdico durao de ao 180min nedocromil sdico Reaes Adversas: gosto amargo, irritao da faringe e laringe. Antileucotrienos: o grupo mais novo, tendo uma boa resposta em pacientes asmticos. Farmacodinmica: inibio da ao da 5 lipoxigenase ou inibio da ao dos leucotrienos especificamente Via de administrao: oral Farmacocintica: durao de ao 12 horas Zafirlukast, Zileutona durao de ao 10 horas Montelukast Metabolizao Heptica e excreo renal ou biliar Efeitos Adversos: um medicamento extremamente hepatotxico, como um medicamento de uso prolongado, se faz necessrio o acompanhamento e avaliao contnua, provoca aumento AST/ALT, cefalia, dispepsia
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contnua, provoca aumento AST/ALT, cefalia, dispepsia Corticosterides: so os clssicos, utilizados em quadros respiratrios inflamatrios Farmacodinmica: inibio de liberao de mediadores inflamatrios e de citocinas Via de administrao: tpica e sistmica Metabolizao: Heptica Farmacocintica: durao de ao 6 horas - hidrocortisona, prednisolona durao de ao 24 horas metilprednisolona, prednisona Efeitos Adverso: os corticides tem vrios efeitos adversos, inclusive sistmicos, mas os relacionados ao sistema respiratrio temos: espirros ardor rinorria sangramento nasal monilase oral aumento da obstruo - CORRELAO FARMACOTERAPUTICA CLASSES Anti-histamnicos Antiinflamatrios Antitussgenos Broncodilatadores Drogas mucoativas INDICAES Rinossinusites / Asma Rinossinusite / Asma Sintomticos Asma / Bronquite Bronquite / pneumonia

Descongestionantes Sintomticos

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