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Curso de Cincias Farmacuticas Disciplina de Fundamentos de Farmacodinmica Prof Dr.

Magda Susana Perassolo Prof


Antibiticos: Antibi Aminociclitis, Lincosaminas e Tuberculostticos Aminociclit Tuberculost
Ana Paula Funari Isabel M. Oliveira Mnica Assmann

Tuberculostticos
So frmacos utilizados para o tratamento da tuberculose sendo f seu principal agente etiolgico o bacilo Mycobacterium etiol tuberculosis.

Acadmicas:

Isoniazida
Mecanismo de ao: Interfere com a biossntese de cidos a bioss nuclicos e de lpides pelos bacilos da tuberculose que esto nucl ativamente se dividindo. Espectro de ao: inibe a sntese da parede celular da a s micobactria por inibir a sntese do cido miclico. inibio da micobact s mic inibi sntese de acido miclico e ruptura da parede celular do mic microrganismos sensveis. sens Indicaes de uso: tratamento de todas as formas de tuberculose, Indica em associao com outros tuberculostticos. Tratamento de associa tuberculost meningite tuberculosa. Principais representantes: Fluodrazin. Fluodrazin. Doses: Adultos: 5 a 10mg/Kg/dia (at 300mg/dia) durante 9 meses (at a 2 anos. Crianas: 10 a 20mg/Kg/dia (at 300 a 500mg/dia), Crian (at durante 18 meses.

Rifampicina
Mecanismo de ao: Atua nos ribossomos das bactrias inibindo a a bact sntese de protenas. prote Espectro de ao: Inibe a atividade da RNA polimerase DNAa DNAdependente em clulas sensveis. Interage especificamente com RNA c sens polimerase bacteriana, porm no inibe esta enzima em mamferos. por mam Rifaldin particularmente ativo contra organismos extracelulares que apresentam crescimento rpido, apresentando tambm atividade r tamb bactericida intracelular e contra M. tuberculosis de crescimento lento e intermitente. Indicaes de uso: Indicada em casos de tuberculose pulmonar Indica Principal representante: Rifaldin e Isoniaton (rifampicina 300mg + isoniazida 200mg) Doses: Adultos (600mg em dose nica), Idosos (10mg/Kh em dose (10mg/Kh nica), Crianas (10 a 20mg/Kg em dose nica) Crian

Etambutol

Pirazinamida
Mecanismo de ao: Pouco se conhece sobre o mecanismo de ao. a Pouco a Administrada por via oral, tambm est contra-indiciado em crianas. tamb est contracrian Devido provocar a reteno de uratos no recomendvel o uso em reten recomend pacientes com a doena Gota. Em altas doses pode provocar doen hepatoxicidade. hepatoxicidade. Espectro de ao: um anlogo piraznico sinttico da Nicotinamida. a an piraz sint Apresenta atividade bactericida in vitro apenas em pH ligeiramente cido, o bacilo da tuberculose dentro dos moncitosin vitro so destrudos pela mon destru droga na concentrao de 12,5 g/ml. A resistncia desenvolve-se, concentra desenvolverapidamente, se a Pirazinamida for utilizada isoladamente. Indicaes de uso: indicado para o tratamento da tuberculose, depois Indica que os tratamentos de primeira escolha no foram eficazes, sempre em sempre associao com outros antituberculosos. associa antituberculosos. Principal representante: Pirazinon. Pirazinon. Dose: A dose diria de 20 a 35 mg/kg, por via oral, fracionada em trs ou di mg/kg, quatro doses administradas em intervalos iguais. A quantidade mxima a m ser dada de 3 g por dia, independente do peso corporal.

Mecanismo de ao: Interfere com a sntese de RNA, diminuindo a a s multiplicao do bacilo da tuberculose. multiplica Espectro de ao: Suprime o crescimento da maioria dos bacilos da a tuberculose resistente isoniazida e estreptomicina. O frmaco f tuberculosttico. tuberculost Indicaes de uso: Tratamento de tuberculose pulmonar (por Indica Mycobacterium tuberculosis). E no tratamento das infeces causadas tuberculosis). infec por germes sensveis rifampicina. sens Principal representante: Etambutol. Etambutol. Doses: 600 mg/dia para pacientes com 50 kg ou mais, de 450 mg para mg/dia pacientes com menos de 50 kg em dose nica. Para crianas at 12 crian at anos de 10 15 mg/kg. ADULTOS: 600 mg/dia; nas formas graves mg/kg. mg/dia; esta dosagem pode ser aumentada para 900 a 1200 mg. Nas infeces mg. infec das vias urinrias, a dosagem diria sugerida de 900 a 1200 mg. urin di mg.

Etionamida
Mecanismo de ao: Inibe a sntese peptdica bloqueando a incorporao de a s pept incorpora aminocidos contendo enxofre (cistena e metionina). amino (ciste Espectro de ao: Ao bacteriosttica contra o Mycobacterium tuberculosis. a bacteriost possui ao contra Mycobacterium avium em infeces micobacterianas a infec atpicas. O mecanismo de ao no est elucidado mas, provavelmente, est at a est est relacionado com a inibio da biossntese micobacteriana. inibi bioss micobacteriana. Indicaes de uso: Tuberculose (M. tuberculosis): Associado a outros Indica medicamentos tuberculostticos e utilizado quando os medicamentos de tuberculost primeira escolha (estreptomicina, isoniazida, rifampicina, etambutol) no forem etambutol) eficazes; - Hansenase (M. leprae): associado com outros quimioterpicos; Hansen leprae): quimioter Meningite tuberculide; - Infeces micobacterianas atpicas (complexo M. tuberculide; Infec at avium). avium). Principal representante: Trecator. Dose: Pacientes at 20 kg: 12 mg/kg /dia; de 20 kg a 35 kg: 250 mg/dia; de 35 at mg/kg mg/dia; kg a 45 kg: 500 mg/dia; A medicao deve ser administrada diariamente, em mg/dia; medica dose nica, durante 12 meses. Pacientes acima de 45 kg: 750 mg/dia. mg/dia.

Estreptomicina
Mecanismo de ao: Interfere com a sntese de protenas da bactria. a s prote bact Tem rpida absoro completamente via intramuscular. r absor Espectro de ao: Interfere na sntese de protenas da bactria. a s prote bact bactericida para o bacilo da tuberculose in vitro. A presena de vitro. presen concentraes baixas pode inibir o crescimento desse microrganismo. concentra Indicaes de uso: Tuberculose, brucelose, tularemia, infeco da Indica tularemia, infec pele e dos tecidos moles, infeco urinaria. infec Principal representante: Estreptomicina Dose: Injetvel 1g IM. Adultos,1g/dia em casos de tuberculose,1 a 2g Injet de 6/6h,por 7 a 10 dias em casos de tuleramia. Crianas,20mg/Kg/dia tuleramia. Crian em casos de tuberculose, outras infeces (em combinao c/outros infec combina agentes antituberculose) 20 a 40mg/Kg de 6/6h.

Aminogliciclitis
Os aminogliciclitis so importantes antibiticos usados no aminogliciclit antibi tratamento de muitas infeces bacterianas graves. A maioria dos infec aminogliciclitis produzida por microrganismos, enquanto outra aminogliciclit parte semi-sinttica. semi-sint Entre os produzidos por microrganismo, o mais antigo a estreptomicina (1943), que tem bom espectro de atividade antibacteriana, mas muito txica, e h muitas bactrias resistentes t h bact a ela. So bastante usados em todo o Mundo devido ao seu custo baixo, alta eficcia e raros casos de resistncia. efic Quimicamente, os Aminogliciclitis so acares com grupos amino, Aminogliciclit acares ligados entre si por ligaes glicosdicas. A maior parte deles liga glicos constituda por trs acares. So bases fracas, que se comportam constitu acares. como polictions (vrias cargas positivas e negativas) ao pH polic (v fisiolgico, o que explica a sua fcil dissoluo em gua. fisiol f dissolu

Amicacina
Mecanismo de ao: Tem mesmo espectro de ao da a a gentamicina. um dos Aminogliciclitis menos ativos. ativa contra Aminogliciclit a maioria dos germes resistentes aos outros aminoglicosdios. aminoglicos Espectro de ao: Maior eficcia dentre os resistentes. No so a efic isoladamente efetivos no combate aos estreptococos e enterococosenterococosSinergismo com Penicilinas. Ativos contra S. aureus e S. epidermidis, exceto estreptomicina. Mycobacterium tuberculosis : epidermidis, estreptomicina e amicacina Indicao de uso: Tratamento de: infeces sistmicas graves, Indica infec infeco intra-abdominal, ssea e das articulaes, da pele e tecidos infec intraarticula moles, do sistema nervoso central, do trato urinrio e tratamento de urin pneumonias, brucelose, granuloma inguinal, peste bubnica, tuberculose. Principal representante: Novamin Doses: IM ou IV, de 15mg/Kg/dia a no Maximo 1,5g/dia),

Espectinomicina
Mecanismo de ao: Atua nos ribossomos das bacterias inibindo a a sintese de proteinas. bacteriostatico. Absoro rpida e quase proteinas. bacteriostatico. Absor r completa via intramuscular. Biotransformao no figado e eliminao na Biotransforma elimina urina praticamente 100% na forma ativa. Espectro de ao: Maior atividade contra amostras de Pseudomonas a aeruginosa. Inibem a sntese protica, provoca erro de leitura do cdigo aeruginosa. s prot c gentico. gen Indicao de uso: Tratamento da gonorria endocervical, retal e uretral, Indica Tratamento gonorr quando o paciente alrgico penicilina ou a Neisseria gonorrhoeae al penicilino-resistente. penicilino- resistente. Principais representantes: Trobicin Doses: IM profunda para gonorria endocervical, retal ou uretral, gonorr adultos: 2g como dose nica; para gonorria disseminada 2g cada gonorr 12horas durante 3 dias; crianas com mais de 45 Kg,2h como dose crian nica; crianas com ate 45Kg,40mg/Kg de peso corporal como dose crian nica).

Gentamicina
Mecanismo de ao: Interfere com a sntese de protenas da bactria. a s prote bact bactericida (os aminogliciclitis so bactericidas, enquanto outros aminogliciclit antibiticos que interferem com a sntese de protena so geralmente antibi s prote bacteriostticos). Sua absoro pode ser em quantidades mnimas. bacteriost absor m Espectro de ao: So sensveis os bacilos Gram- aerbios: Escherichia a sens Gram- aer coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonela, Shigella, Proteus Pseudomonas coli, Enterobacter, Klebsiella, Shigella, aeruginosa, Haemophilus, Brucella, e sensveis aos Gram+: estafilococos. aeruginosa, Haemophilus, Brucella, sens Gram+: Indicao de uso: Oftlmico: Blefarite bacteriana,conjuntivite bacteriana... Indica Oft Tpico/Injetvel: infeco do trato biliar, infec.ssea, infec.articular, infec.do pico/Injet infec infec. sistema nervoso central,pneumonia gram-,septicemia bacteriana... gram Principais representantes: Garamicina (Tpico)Injetvel), Gentagran (Tpico)Injet (Oftlmico). (Oft Doses: IM ou IV, adultos, 1 a 1,7 mg/Kg de 8/8horas; crianas 2 a 2,5mg/Kg mg/Kg crian 2,5mg/Kg de 8/8horas; recm nascidos e prematuros 2,5mg/Kg de 12/12horas, por 7 a rec 2,5mg/Kg 10dias. Oftlmico/pomada; adulto/crianas;aplica-se 1cm 8/8h, Oft adulto/crian as;aplicaOftlmico/colrio; adulto/crianas;1gt 4/4h Oftlmico/col adulto/crian

Neomicina
Mecanismo de ao: Inibe a sntese de protenas na clula a s prote c bacteriana. Espectro de ao: Apresenta atividade bactericida, com amplo a espectro de ao (abrangendo as bactrias gram-negativas e a bact gramgram-positivas encontradas na pele e mucosas), ausncia gramvirtual de absoro tpica, boa tolerabilidade tissular (raramente absor t ocasiona reaes de sensibilidade). rea Indicao de uso: Infeco bacteriana. Nas dermatites Indica Infec infecciosas, como piodermites, furunculose e impetigo, bem como abscessos superficiais ou profundos, infeces abertas infec como eczemas infectados e lceras. Principais representantes: Neomicina Doses: Uso tpico: A pomada deve ser usada em pequenas t quantidades, na rea afetada.

Tobramicina
Mecanismo de ao: Interfere com a sntese de protenas da a s prote bactria. bact Espectro de ao: Bactericida. Inibe a sntese protica das a s prot bactrias sensveis, pelo o bloqueio irreversvel de sub-unidades de bact sens irrevers subribossomas. ribossomas. Indicao de uso: VI, indicado em casos de fibrose cstica, Indica c infeco do trato biliar, infec.ssea, infec.articular, septicemia infec infec. bacteriana, infec.urinria...Oftlmico, indicado em casos de infec.urinria...Oftlmico, blefarite bacteriana, conjuntivite bacteriana... Principais representantes: (colrio/pomada) (col Tobramina (IV), Tobrex

Doses: IV, de 3 a 5mg/Kg de 4/4h. Via pomada:1cm da pomada no olho afetado, 2 a 3 X/dia; Infeces graves 1cm da pomada no olho Infec a cada 3 ou 4h. Via colrio, 1 gota de 4/4h. col

LINCOSAMIDAS
As lincosamidas so antibiticos derivados do aminocido propilantibi amino propilhigrnico e, em suas estruturas contm uma funo bsica, o higr cont fun b nitrognio pirrolidnico, pela qual formam facilmente sais pirrolid nico, hidrossolveis. So considerados bacteriostticos, entretanto, hidrossol bacteriost quando usados contra microrganismos muito sensveis ou em altas sens doses, podem ser bactericidas. Possuem mecanismo de ao a semelhante ao observado para os macroldios e o cloranfenicol, macrol inibindo a sntese protica pelos microrganismos. s prot As lincosamidas so ativas contra a maioria das bactrias Grambact Grampositivas e diversas Gramnegativas anaerbias. No devem ser anaer usadas por gestantes e lactantes.

Lincomicina
Mecanismo de ao: Atua nos ribossomos das bactrias a bact inibindo a sntese de protenas. bacteriosttico (em altas s prote bacteriost doses pode ser bactericida). Espectro de ao: A ao da lincomicina predominantente a bacteriosttica, embora altas concentraes possam ser bactericidas contra bactrias sensveis. Indicao de uso: Infeco grave por estreptococo, Indica Infec estafilococo ou pneumococo. Principais representantes: Frademicina Doses: IM: adultos,600mg de 12/12h ou 1x/dia; crianas,10mg/Kg de crian 12/12h ou 1x/dia. IV: adultos,600mg a 1g de 8/8h a 12/12h; crianas,10 a crian 20mg/Kg de 8/8h ou 12/12h. VO: adultos,500mg 3 ou 4xdia; crianas,30mg/Kg 3ou 4x/dia crian

Clindamicina
Mecanismo de ao: Atua nos ribossomos das bactrias inibindo a sntese de a bact s protenas. bacteriosttico (em altas doses pode ser bactericida). prote bacteriost Espectro de ao:Espectro de ao semelhante a lincomicina porm 4 a 16 a o: vezes mais potente: Aerbios Gram positivos (S.pyogenes, S.agalactie,S. grupo viridans,S. pneumoniae, S.aureus, S.epidermides e Corynebacterium diphteriae e Campylobacter jejuni). Anaerbios Gram positivos e Gram negativos, inclusive Bacterides fragillis. eficaz contra S.aureus de origem comunitria resistente a oxaciliana (CA- MRSA) Indicao de uso: indicado em casos de infeco articular, infec.da pele e Indica infec tecidos moles, infec.intra-abdominal, infec.ssea, infec.plvica em mulheres, infec.intrainfec. infec.p septicemia, pneumonia... Principais representantes: Clinagel, DalacinC, DalacinT, Dalacin V. Clinagel, DalacinC, DalacinT, Doses: VO: adultos,150 a 300mg a cada 6h Uso tpico: adultos, aplicar uma camada fina sobre a rea afetada, 2x/dia t Uso vaginal: 1 aplicador noite IM/IV: adultos,300 a 600mg a cada 6 ou 8h, ou 900mg a cada 8h; Crianas, 25 a Crian 40mg/Kg por dia, divididos em 3 ou 4 doses.

Referncias
KOROLKOVAS, Andrejus; FRANA, Francisco Faustino de Andrejus; FRAN Albuquerque Carneiro de. Dicionrio teraputico Guanabara. Rio Dicion de Janeiro: Guanabara Koogan, c2001. Koogan, GOODMAN, Louis Sanford,. Goodman e Gilman as bases Sanford,. farmacolgicas da teraputica. 10. ed Rio de Janeiro: McGrawfarmacol McGrawHill, c2003. BPR: guia de remdios. 4. ed. So Paulo, SP: Escala, c1999. 400 p. rem