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FACULDADE DE ENSINO E CULTURA DO CEAR FAECE CURSO DE GRADUAO EM ENFERMAGEM 4SEMESTRE

FARMACOLOGIA AULA 5 E AULA 6


Profa. Gilmara Holanda da Cunha
2012.2

Administrao

Medicamento administrado ao paciente Absoro Distribuio Metabolismo Eliminao Interao entre frmaco e receptor Efeito ou resposta do medicamento

Farmacocintica

Farmacodinmica

Farmacoteraputica

AULA 5
MECANISMO DE AO DOS FRMACOS (AGONISMO E ANTAGONISMO) ALVOS PARA AO DOS FRMACOS BIODISPONIBILIDADE MEIA-VIDA DOS FRMACOS

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS


Receptores Canais inicos Enzimas Molculas transportadoras
(HANG HP et al., 2012; GOODMAN & GILMAN, 2012).

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS

RECEPTORES
Elementos sensores no sistema de comunicao qumica Coordena a funo de diferentes clulas do corpo.

(HANG HP et al., 2012; GOODMAN & GILMAN, 2012)

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS

RECEPTORES

(HANG HP et al., 2012; GOODMAN & GILMAN, 2012).

TIPOS DE RECEPTORES
Tipo 1 Canais inicos Localizao Efetor Exemplos Estrutura Membrana Canal inico Direto nAChR GABAA Tipo 2 Receptores acoplados protena G Membrana Canal ou enzima Protena G mAChR Receptor adrenrgico Tipo 3 Receptores ligados quinase Membrana Enzima Direto Receptores de insulina, fatores de crescimento e citocinas Tipo 4 Receptores nucleares Intracelular Transcrio de genes Atravs do DNA Receptores de hormnios esterides e da tireide

Estrutura

Subunidades em torno de um poro central

Estrutura monomtrica ou dimtrica com 7 hlices transmembrana

Hlice Estrutura transmembrana monomrica com receptor e domnios que liga o domnio de ligao do DNA intracelular ao separados extracelular
(RANG et al., 2012).

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS

CANAIS INICOS
Canais inicos regulados por voltagem ou por ligantes

(RANG et al., 2012).

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS

CANAIS INICOS

(RANG et al., 2012).

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS

ENZIMAS
A molcula da substncia um anlogo do substrato que atua como inibidor competitivo da enzima

(RANG et al., 2012).

ALVOS PARA A AO DOS FRMACOS

MOLCULAS TRANSPORTADORAS
Bomba de Na+/K+ (Glicosdios cardacos) Bomba de prtons (Omeprazol)

(RANG et al., 2012).

INTERAES FRMACO-RECEPTOR
Ocupao de um receptor por uma molcula de frmaco: pode ou no ativar o receptor Ativao: capacidade da molcula ligada de afetar o receptor e desencadear uma resposta

(RANG et al., 2012).

INTERAES FRMACO-RECEPTOR
Afinidade: Tendncia de um frmaco em se ligar ao receptor. Eficcia: Tendncia de uma vez ligada, a substncia ativar o receptor. Antagonista: substncia que se liga ao receptor sem causar ativao, impedindo a ligao do agonista.

(RANG et al., 2012).

TIPOS DE ANTAGONISMO
Antagonismo soluo qumico: interao em

Antagonismo farmacocintico: um frmaco que afeta a absoro, metabolismo ou excreo de outro Antagonismo competitivo: ambos os frmacos se ligam aos mesmos receptores (o antagonismo pode ser reversvel ou irreversvel)

(RANG et al., 2012).

TIPOS DE ANTAGONISMO
Antagonismo no-competitivo: o antagonista interrompe a conexo receptor-efetuador Antagonista fisiolgico: dois agentes produzem efeitos fisiolgicos opostos

(RANG et al., 2012).

INTERAES FRMACO-RECEPTOR
100 80

Relaxamento (%)

60 40 20 0 -20 -40

Controle OEAz FHOEAz FCOEAz FMOEAz

*** *** *** *** *** *** *** *** ***

*** *** *** ***

**
-2.0 -1.5 -1.0 -0.5 0.0 0.5 1.0

*** *
1.5 2.0 2.5 3.0 3.5

log [g/mL]

Curvas concentrao-efeito do relaxamento induzido pelas substncias (0,01 a 3000 g/mL). N = 8 experimentos. *P < 0,05; **P < 0,01; ***P < 0,001: em relao ao Controle.
(CUNHA, G.H., 2012).

BIODISPONIBILIDADE

BIODISPONIBILIDADE

Frao do frmaco inalterado que tem acesso circulao sistmica. Pode ser reduzida considerando a absoro e degradao metablica (fgado/trato gastrintestinal).
(HANG HP et al., 2004; GOODMAN & GILMAN, 2006).

(STORPIRTIS et al., 2009).

CLASSIFICAO DA BIODISPONIBILIDADE

Biodisponibilidade absoluta Biodisponibilidade relativa Bioequivalncia

(STORPIRTIS et al., 2009).

BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA CLASSIFICAO

Frao efetivamente absorvida de um frmaco. Adota-se como referencial, quando possvel, o medicamento referncia na mesma dose, administrado por via intravascular.

(STORPIRTIS et al., 2009).

BIODISPONIBILIDADE RELATIVA CLASSIFICAO

Comparao das biodisponibilidades medicamentos administrados por extravascular.

de via

Necessrio para registro de medicamentos genricos, empregando-se o critrio da bioequivalncia.


(STORPIRTIS et al., 2009).

BIOEQUIVALNCIA CLASSIFICAO

Quando

duas

preparaes

farmacuticas

administradas pela mesma via e mesma dose apresentam a mesma biodisponibilidade.

(STORPIRTIS et al., 2009).

Fatores que afetam a absoro gastrintestinal

MOTILIDADE DO TGI
Doenas e estados de m absoro Frmaco tomado aps refeio absorvido mais lentamente Acelerao do esvaziamento gstrico aumenta absoro do frmaco Fluxo sanguneo esplncnico: reduzido na hipovolemia diminui absoro
(RANG et al., 2012).

Fatores que afetam a absoro gastrintestinal CARACTERSTICAS FSICO-QUMICAS DO FRMACO

Natureza da formulao Solubilidade do frmaco Lipossolubilidade Ionizao

(Storpirtis et al., 2009).

Fatores que afetam a absoro gastrintestinal CARACTERSTICAS FSICO-QUMICAS DO FRMACO


Polimorfismo Mistura racmica Tamanho da partcula pH

(Storpirtis et al., 2009).

Fatores que influenciam na biodisponibilidade INTERAO COM OUTRAS SUBSTNCIAS NO TGI

Alimentos Frmacos

(HANG HP et al., 2012; GOODMAN & GILMAN, 2012; STORPIRTIS et al., 2009).

(STORPIRTIS et al., 2009).

FRMACO TOTAL POR VIA ORAL

FRMACO NO DISSOLVIDO

Dissoluo e desintegrao
FRMACO DISSOLVIDO NOS FLUIDOS DO ESTMAGO FRMACO PERDIDO POR DEGRADAO NO ESTMAGO FRMACO PERDIDO POR DEGRADAO NO INTESTINO, LIGAO COM ALIMENTOS E OUTRAS SUBSTNCIAS

FRMACO EM SOLUO NO INTESTINO

FRMACO EM SOLUO QUE ABSORVIDO NO LMEN INTESTINAL FRMACO PERDIDO PELAS BIOTRANSFORMAES FRMACO LIGADO A PROTENAS PLASMTICAS E A TECIDOS QUE NO SEJAM LOCAIS DE AO DO FRMACO

FRMACO NO FGADO

FRMACO NO SEU LOCAL DE AO

FRMACO QUE ALCANA A CIRCULAO GERAL

FRMACO DISTRIBUDO POR TODO O ORGANISMO

CLCULO DA BIODISPONIBILIDADE PARMETROS FARMACOCINTICOS


Concentrao plasmtica

AUC: Quantidade frmaco que entra circulao

de na

Cmax
AUC0-t

Cmx: Pico de [ ] mxima Tmx: Tempo para atingir o pico T1/2: frmaco Meia-vida do

AUC0-
0 2 4 6 8 10 11 12 14 16 18 20 22 24

Tmax

Tempo

Ke: Constante da taxa de eliminao terminal

Meia-vida do frmaco (T1/2)


Parmetro farmacocintico o tempo necessrio para que as concentraes plasmticas ou a quantidade do frmaco presente no organismo sejam reduzidas a 50%

O QUE UM PRODUTO FARMACUTICO INTERCAMBIVEL?

Equivalente teraputico de um medicamento de referncia, que tem comprovada a eficcia e a segurana.

(STORPIRTIS et al., 2009).

Cmx de diferentes formulaes (VO), do mesmo frmaco e dose


Concentrao srica (ng/ml) ( 6 4 2
0 2 4 6 8 10 11 12 14 16

Formulao A Formulao B Formulao C CTx CTer

18

20

22

24

0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 26 Tempo (horas)

BIODISPONIBILIDADE Influncia da via de administrao

BIODISPONIBILIDADE
Influncia da via e alimentao

AULA 6
PRINCPIOS BSICOS DAS INTERAES MEDICAMENTOSAS E INTERAES MEDICAMENTOSNUTRIENTES

VARIAO INDIVIDUAL
Falta de eficcia Eventos adversos

(RANG et al., 2012).

VARIAES
Efeitos da etnia Variao gentica Idade Funo renal e heptica Gravidez

(RANG et al., 2012).

EFEITOS DAS DOENAS


Absoro Estase gstrica (enxaqueca) M absoro (diarreia) Metabolizao Doena heptica

Distribuio Desnutrio

Eliminao Doena renal

(RANG et al., 2012).

INTERAES ENTRE FRMACOS


Polifarmcia Idosos Alimentos Fitoterpicos

(RANG et al., 2012).

INTERAES COM ALIMENTOS


Tomar antes ou depois das refeies? Sulfato ferroso Tetraciclina

(RANG et al., 2012).

INTERAO FARMACODINMICA
Um frmaco interfere na ao do outro Diurticos arritmia aumenta toxicidade ao dos digitlica: nitratos

Sildenafil potencializa orgnicos: hipotenso

Antagonista dos receptores -adrenrgicos diminuem a eficcia dos agonistas destes receptores (salbutamol)
(RANG et al., 2012).

INTERAO FARMACOCINTICA
Absoro Adrenalina + Anestsico Distribuio Fenilbutazona desloca a warfarina de seus locais de ligao na albumina Eliminao Probenecida inibe a secreo de penicilina
(RANG et al., 2012).

Induo Enzimtica Etanol Rifampicina

REFERNCIAS
GOODMAN & GILMAN. As bases farmacolgicas da teraputica. 11a edio. Mc Graw Hill, 2006. RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5a edio. Editora Elsevier, 2004. STORPIRTIS, S.; GONALVES, J.E.; CHIANN, C.; GAI, M.N. Biofarmacotcnica. Cincias Farmacuticas. Guanabara Koogan, 2009. Site da Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria (ANVISA).

No importa o tamanho do pedra. Ns conseguiremos...

gilmaraholandaufc@yahoo.com.br