Cefalex Cafena

Clorfeniramina Ergotamina Paracetamol

Comprimidos Recubiertos. Industria Argentina EXPENDIO BAJO RECETA.

Antimigraoso
FRMULA: Cada Comprimido Recubierto contiene: Paracetamol 400 mg, Cafena 100 mg, Maleato de Clorfeniramina 1 mg, Tartrato de Ergotamina 1 mg. Excipientes: Povidona, Lactosa, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Dixido de Titanio, Triacetina, Maltodextrina, Tartrazina, Almidn de Maz c.s. ACCIN TERAPUTICA Antimigraoso (N02C). INDICACIONES Tratamiento de la crisis aguda de migraa, con o sin aura. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS/PROPIEDADES Accin Farmacolgica La Cafena es un agente vasoconstrictor cerebral, que incrementa los efectos vasoconstrictores sin necesidad de aumentar la dosis de ergotamina. Los efectos de la Ergotamina resultan de la accin agonista parcial que posee sobre los receptores alfa adrenrgicos y serotoninrgicos a nivel vascular, produciendo vasoconstriccin generalizada arterial (incluso pulmonar, coronaria, temporal y cerebral) y venosa. Adems, posee accin agonista dopaminrgica a nivel de la zona quimiorreceptora gatillo en el rea postrema. El Paracetamol es un analgsico/antipirtico que inhibe la enzima ciclooxigenasa. No inhibe el metabolismo del araquidonato por va de las lipooxigenasas. La inhibicin de la ciclooxigenasa puede llevar a un aumento en la formacin de leucotrienos, tal vez por el aumento del araquidonato que est disponible para las lipooxigenasas. Tambin inhibe o interfiere con una variedad de otras enzimas y sistemas celulares. Estudios recientes han determinado que su accin analgsica y antipirtica surge de la inhibicin de neuropptidos responsables de desencadenar el dolor y de las enzimas generadoras de la fiebre a nivel medular y subcortical. La Clorfeniramina es un derivado de la propilamina que compite con la histamina por los receptores H1 presentes en las clulas efectoras. Por consiguiente, evitan pero no revierten las respuestas mediadas solo por la histamina. Adems de su efecto antihistamnico, posee efecto bloqueante sobre los receptores muscarnicos, serotoninrgicos y alfa adrenrgicos. Las acciones antimuscarnicas producen un efecto sedante en la mucosa oral. Atraviesa la barrera hematoenceflica y produce sedacin debida a la ocupacin de receptores H1 cerebrales, que estn implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarnicos. Farmacocintica La Cafena es absorbida rpida y completamente luego de la administracin oral en ayunas, con un pico de concentracin que se obtiene entre 5 y 90 minutos. No existen evidencias de metabolismo presistmico. La droga es eliminada enteramente por metabolismo heptico en adultos, mientras que en neonatos el aclaramiento plasmtico de cafena se produce enteramente por el rin. El clearance en adultos vara entre 0,35 y 4,5 ml/min/kg. La vida media de eliminacin es de 4,9 horas (1,9-12,2 h). La cafena se distribuye en todos los fluidos corporales siendo su volumen de distribucin aparente de 0,55 l/kg. La unin a protenas es de alrededor de 35%. La eliminacin de cafena est incrementada en fumadores y es inhibida por cimetidina, disulfiram y anticonceptivos orales. La vida media de la cafena se prolonga durante el embarazo. La Ergotamina por va oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis). El metabolismo es heptico con un extenso primer paso. La vida media es de 2 horas. Se eliminan por va biliar el 90% de los metabolitos y por va fecal o urinaria algunas trazas de frmaco inalterado. El Paracetamol se absorbe rpida y completamente a nivel gastrointestinal, alcanzando la concentracin plasmtica mxima entre 30 y 60 minutos, con una vida media de 2 horas. Su unin a las protenas plasmticas es variable. Se metaboliza a nivel heptico mediante la conjugacin con cido glucurnico (la mayor parte), con cido sulfrico y con cistena. La capacidad de glucuronoconjugacin es mayor en los adultos que en los nios. Una pequea proporcin de paracetamol sufre una N-hidroxilacin mediada por el citocromo P-450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutation. La Clorfeniramina se absorbe bien por va oral. Su unin a las protenas es del 72%. Se metaboliza en el hgado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duracin de la accin es de 4 a 25 horas. Se elimina por va renal. POSOLOGA/DOSIFICACIN - MODO DE ADMINISTRACIN La dosis se adaptar segn criterio mdico al cuadro clnico del paciente. Como posologa media de orientacin, se aconseja: Adultos y nios mayores de 12 aos 1 comprimido de Cefalex al aparecer los primeros sntomas. Continuar con 1 comprimido cada 6 horas de ser necesario. Dosis Mxima: Teniendo en cuenta que, para la ergotamina, la dosis diaria total mxima es de 6 mg y la dosis semanal total mxima es de 10 mg, no deber superarse la cantidad de 6 comprimidos en 24 horas 10 comprimidos en una semana, para evitar los posibles cuadros de ergotismo. CONTRAINDICACIONES Enfermedad vascular perifrica y cerebrovascular, enfermedad coronaria, hipertensin arterial severa o no controlada. Sndrome de Raynaud. Hipertiroidismo. Sepsis. Tambin est contraindicado en caso de antecedentes de alergia al paracetamol, ergotamina, metilxantina o alguno de los componentes de la frmula. Deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa. Porfiria heptica. Hepatitis viral. Alcoholismo. Alteracin severa de la funcin heptica o renal. Est contraindicado en sujetos portadores de glaucoma de ngulo estrecho, hipertrofia prosttica, lcera pptica, obstruccin ploroduodenal o del cuello vesical. Este producto contiene lactosa, que est contraindicada en pacientes con galactosemia congnita, sndrome de malabsorcin producido por el dficit primario o secundario de lactasas. Embarazo. Lactancia. Nios menores de 12 aos. ADVERTENCIAS Ergotamina Raramente se desarrollan signos y sntomas de ergotismo despus de largo tiempo en el uso intermitente de estas drogas. Aun as se debe ser muy cuidadoso utilizando el medicamento dentro de los lmites establecidos en la dosificacin recomendada. La aparicin de cualquier signo funcional o estructural de insuficiencia circulatoria perifrica impone la suspensin del tratamiento. Clorfeniramina Existen casos reportados de discrasias sanguneas que incluyen agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplsica y anemia hemoltica. Paracetamol Consumidores diarios de 3 ms vasos de bebidas alcohlicas poseen alto riesgo para desarrollar hepatotoxicidad por paracetamol (y otros analgsicos-antipirticos); lo mismo ocurre en aquellos pacientes que consumen drogas hepatotxicas o aquellas inductoras del metabolismo heptico. El uso prolongado de paracetamol (y otros analgsicos) puede provocar lesiones renales definitivas que llevan a la insuficiencia renal (nefropata intersticial por analgsicos). Los pacientes que han desarrollado reacciones de hipersensibilidad ante cualquier antiinflamatorio no esteroideo poseen riesgo para desarrollar estas reacciones con el consumo de paracetamol. En pacientes alrgicos a la aspirina o a la Tartrazina pueden producirse reacciones alrgicas, incluido el broncoespasmo. Debe usarse con cuidado en pacientes que utilizan drogas consumidoras de glutation (doxorrubicina) y en los tratamientos con inductores enzimticos. Este producto contiene Tartrazina como colorante. En ningn caso utilizar el producto despus de la fecha de vencimiento. PRECAUCIONES Estos preparados antimigraosos estn destinados al tratamiento de las crisis agudas migraosas y no deben utilizarse para el tratamiento profilctico de las mismas, como tampoco para el tratamiento de la cefalea tensional. Este producto debe utilizarse segn la posologa recomendada. Durante el tratamiento no deben ingerirse simultneamente bebidas alcohlicas, barbitricos y/o benzodiazepinas pues puede producirse depresin potenciada del SNC y/o aumento del riesgo de hepatopatas. Ergotamina Se ha descripto la aparicin de cefalea medicamentosa luego de su uso prolongado ininterrumpido. Los sntomas de intoxicacin crnica o ergotismo incluyen parestesias, mialgias, frialdad, palidez y/o cianosis a nivel de las extremidades asociadas a disminucin o ausencia de pulsos perifricos; eventualmente se han reportado gangrena, angor, taquicardia o bradicardia, hipertensin o hipotensin; raramente infarto de miocardio, de cerebro y de otros rganos; pueden presentarse cefaleas; en la mayora de los pacientes se resuelve con la suspensin del tratamiento. Se ha descripto dependencia a la ergotamina cuando se la usa por ms de 2 das a la semana, an cuando la dosis utilizada fuera la recomendada. Pueden aparecer cefaleas como sntomas de abstinencia luego de interrumpir su uso. Por lo tanto se recomienda utilizar ergotamina 1 2 veces a la semana. La ergotamina ha sido asociada con exacerbacin clnica de la porfiria. Debe administrarse con precaucin en pacientes con anemia. Con el objeto de prevenir cuadros de ergotismo se recomienda especialmente no superar las dosis recomendadas. Cafena Debe utilizarse con precaucin en pacientes que presentan arritmias, hipertiroidismo y epilepsia. El uso prolongado de altas dosis de cafena puede llevar al desarrollo de tolerancia y sntomas de abstinencia, tales como irritabilidad, letargo y cefaleas, si la ingesta es interrumpida abruptamente. Episodios de reflujo gastroesofgico han sido reportados con el uso de cafena y se debe al efecto relajante que posee sobre el esfnter esofgico inferior y al aumento de la secrecin cida gstrica.

Clorfeniramina Puede causar somnolencia, vrtigo, visin borrosa y trastornos psicomotores, lo cual puede afectar seriamente la habilidad para manejar maquinarias y conducir vehculos. Al igual que cualquier otro frmaco con propiedades anticolinrgicas, debe ser usada con precaucin en pacientes que presentan epilepsia, hipertrofia prosttica, aumento de la presin intraocular y/o glaucoma, bronquitis, bronquiectasias, asma bronquial, hipertensin severa, enfermedad cardiovascular, enfermedad heptica, tirotoxicosis y constipacin crnica (riesgo de leo paraltico), pacientes con predisposicin a desarrollar hipotensin ortosttica, pacientes con insuficiencia heptica y/o renal severa (riesgo de acumulacin del frmaco). Paracetamol Puede aparecer cefalea como consecuencia del consumo crnico de analgsicos. Uso en embarazo y lactancia Est contraindicado su uso en mujeres embarazadas o que pueden embarazarse ya que la ergotamina puede provocar dao fetal y adems produce contracciones uterinas prolongadas que podran dar como resultado un aborto. No se recomienda su uso en mujeres que estn en perodo de lactancia ya que han sido aislados en la leche materna algunos alcaloides derivados de la ergotamina. Si su uso estuviera indicado, debe suspenderse la lactancia. Uso en insuficiencia renal y heptica No se recomienda su uso en casos de deterioro grave de la funcin renal o heptica. El compromiso funcional leve o moderado no requiere por lo general ajuste de dosis. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria Puede causar sedacin de manera que se recomienda excesiva prudencia en el manejo de maquinaria pesada o que requieran especial atencin. El paciente debe ser advertido que si experimenta somnolencia no debe conducir vehculos o realizar tareas peligrosas. Uso en pacientes de edad avanzada Se recomienda precaucin en pacientes ancianos debido a su propensin a las vasculopatas. Uso en nios Contraindicado en nios menores de 12 aos. Interacciones Ergotamina Triptanos: La ergotamina no debe ser utilizada dentro de las 6 horas luego de administrado un triptano, como tampoco un triptano debe ser administrado dentro de las 24 horas luego de administrar ergotamina, debido al riesgo adicional de reacciones vasoespsticas prolongadas. Inhibidores o inductores del citocromo P450: Aumento o disminucin, respectivamente de la concentracin plasmtica. Tacrolimus: La ergotamina puede inhibir el metabolismo del tacrolimus. Otros medicamentos vasoconstrictores: Potencian la accin de la ergotamina aumentando el riesgo de ergotismo. Simpaticomimticos: Junto con ergotamina/cafena pueden causar elevacin extrema de la presin arterial. Propanolol (y posiblemente otros betabloqueantes): Potencia la accin vasoconstrictora de la ergotamina/cafena. Antivirales: Aparentemente el ritonavir podra inhibir el metabolismo de la ergotamina y producir ergotismo, tal como ocurri en un paciente que reciba ambas drogas. Antibiticos macrlidos: Se ha informado aumento de los niveles plasmticos de la ergotamina con el uso conjunto. Cafena Alcohol: Est descripta tanto la accin antagnica como sinrgica del efecto central del alcohol con el uso concomitante de cafena. Mexiletina: Reduce un 30 a 50% la eliminacin de cafena. Enoxacina, ciprofloxacina, norfloxacina: Aumentan la vida media de la cafena por disminuir su metabolismo heptico. Cimetidina: Disminuye el metabolismo heptico de la cafena. Fenitona: Aumenta la eliminacin de la cafena. Terbinafina: Aumenta la vida media de la cafena. Alopurinol: Inhibe la conversin de 1-metilxantina a 1-cido metilrico. Idrocilamida: Aumenta la vida media de la cafena. Litio: Aumenta la depuracin y disminuyen las concentraciones plasmticas, con el uso concomitante de cafena. Anticonceptivos orales: Disminuyen la depuracin de la cafena. Psicoestimulantes: Pueden potenciar el efecto neurotxico de la cafena. Agonistas beta-2: Pueden potenciar los efectos inotrpicos de la cafena. Teofilina: Se ha descripto una reduccin del 23 al 29% en el clearance de teofilina con el uso concomitante de cafena. Clorfeniramina Los antihistamnicos pueden inhibir el efecto de los anticoagulantes orales. La clorfeniramina puede inhibir el metabolismo heptico de la difenilhidantona. La clorfeniramina asociada con alcohol, antidepresivos tricclicos y depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores. Se potencian adems los efectos antimuscarnicos con el uso, en forma simultnea, de haloperidol, fenotiazinas o procainamida. Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarnicos y depresores del SNC de la clorfeniramina. Paracetamol La asociacin del paracetamol con otros antiinflamatorios no esteroideos puede potenciar los efectos teraputicos pero tambin los txicos. El paracetamol tambin presenta interacciones con: Inductores enzimticos, alcohol, frmacos que modifican el vaciamiento gstrico, cloranfenicol, salicilamida, clorzoxazona, petidina y otros antiespasmdicos, zidovudina. Tambin se han descripto interacciones con: antiarrtmicos, dihidroergotamina y otros steres del ergot, nicotina (en algunos pacientes produce vasoconstriccin potenciando los efectos de la ergotamina/cafena), compuestos de calcio, disulfiram, suplementos de hierro, sales de litio, nitroglicerina, anestsicos generales, antianginosos. Interacciones con pruebas de laboratorio: el paracetamol puede producir resultado falso-positivo en la prueba del cido 5-hidroxi-indolactico urinario. REACCIONES ADVERSAS A las dosis recomendadas, el medicamento es generalmente bien tolerado. En personas susceptibles pueden presentarse algunos trastornos (nuseas, vmitos, dolores abdominales, mareos, vrtigos, erupciones urticarianas, parestesias, trastornos de la sensibilidad, debilidad, prurito) que ceden espontneamente o con la supresin del medicamento. Ergotamina: Con el uso de ergotamina se ha reportado la aparicin de diarrea. Cuando el uso es excesivo y prolongado, se han reportado cambios fibrticos en el espacio retroperitoneal y en vlvulas cardacas. Tambin se ha reportado la aparicin de cefaleas en caso de uso prolongado ininterrumpido y como sntoma de abstinencia. Con la utilizacin de la ergotamina (casi siempre cuando se superan las dosis recomendadas y durante largo tiempo) se han reportado casos de ergotismo, caracterizados por: cefaleas, claudicacin intermitente, dolores musculares, insensibilidad cutnea, frialdad y palidez digital. Eventualmente puede producirse gangrena en las extremidades inferiores. Cafena: Se han reportado taquicardia, nuseas, vmitos, reflujo gastroesofgico, insomnio, excitacin, hiperglucemia, modificacin de la eliminacin urinaria de catecolaminas. Clorfeniramina: Sedacin, siendo ms marcada al inicio del tratamiento, sequedad de mucosas, constipacin, trastornos en la acomodacin, midriasis, visin borrosa, taquicardia, palpitaciones, arritmias, opresin torcica, espesamiento de secreciones bronquiales, hipotensin, retencin urinaria, trastornos gastrointestinales tales como anorexia, dispepsia, nuseas, vmitos, diarrea y dolor abdominal; hepatitis ictrica, hipotensin ortosttica, transtornos del equilibrio, vrtigo, tinnitus, transtornos de memoria y concentracin, incoordinacin motora, temblor, cefaleas, debilidad muscular, confusin mental, alucinaciones, depresin, irritabilidad, pesadillas nocturnas, descompensacin del glaucoma, reacciones de hipersensibilidad, excitacin paradojal en nios, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y anemia hemoltica. Se ha descripto la afectacin del gusto y el olfato, y disquinesias faciales con el uso de clorfeniramina. Paracetamol: Reacciones de hipersensibilidad, hematolgicas y hepticas. Se han reportado casos aislados de discrasias sanguneas (pancitopenia, agranulocitosis y trombocitopenia) asociadas al uso de paracetamol. Se han reportado tambin signos de afectacin cardiovascular como angina de pecho, taquicardia o bradicardia, hipertensin e hipotensin. El infarto de miocardio se ha reportado en raras oportunidades. El uso excesivo de este medicamento puede conducir a la fibrosis pleural y peritoneal. SOBREDOSIFICACIN Entre los sntomas se incluye nuseas, vmitos, diarrea, sed extrema, frialdad, hormigueos, prurito, pulso acelerado y dbil, hipotensin, shock, confusin, convulsiones y prdida de conciencia. Tambin han sido relatados casos fatales. Si el vasoespasmo arterial es muy severo puede recurrirse al uso de nitroprusiato por va intravenosa en fleboclisis; heparina y dextrn 40 pueden minimizar el riesgo de trombosis. La sobredosis masiva de paracetamol puede causar dao heptico en algunos pacientes. Solo en raras ocasiones se ha observado dicho compromiso, tanto en adultos como en adolescentes, con la ingestin de dosis inferiores a 10 gramos. Excepcionalmente se han descripto casos fatales con dosis superiores a los 15 gramos. Ante la eventualidad de una sobredosificacin o ingestin accidental, concurrir al hospital ms cercano o comunicarse con un centro de toxicologa, por ejemplo: Hospital de Pediatra Dr. Ricardo Gutirrez: (011) 4962-6666/2247; Hospital de Nios Dr. Pedro de Elizalde (011) 4300-2115; Hospital Dr. A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. PRESENTACIN: Envase conteniendo 30 Comprimidos Recubiertos. Conservar al abrigo del calor (no mayor de 30C) y de la humedad excesiva. Proteger de la luz. AL IGUAL QUE TODO MEDICAMENTO, CEFALEX DEBE SER MANTENIDO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS. Especialidad Medicinal Autorizada por el Ministerio de Salud y Ambiente. Certificado Nro. 27.962. Prospecto autorizado por la A.N.M.A.T. Disp. Nro. 349/05.

Laboratorios Bag S.A.

Investigacin y Tecnologa Argentina
Adm.: Bernardo de Irigoyen Nro. 248 (C1072AAF). Tel.: (011) 4344-2000/19. Ciudad Autnoma de Buenos Aires. Director Tcnico: Julio C. Marangoni. Farmacutico. Calle 4 Nro. 1429 (B1904CIA). Tel.: (0221) 425-9550/54. La Plata. Provincia de Buenos Aires.