Diego Jordn

Antibiticos
Penicilinas: pared
Antibitico
Penicilinas naturales Penicilina G y Penicilina V -

Espectro de accin
Cocceas Gram + Anaerobios Cocceas Gram -

Utilidad clnica
Faringoamigdalitis. Endocarditis. Neumona neumoccica. Meningitis meningoccica. Sfilis en todas sus etapas. Infecciones otosinusales. Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior (especialmente en bronquitis crnica y LCFA). Endocarditis. Disentera bacteriana. Todo tipo de infecciones estafiloccicas no meticilino resistentes.

Aminopenicilinas Ampicilina y Amoxicilina

Penicilasa-resistentes Cloxacilina y Flucloxacilina (tambin meticilina y oxacilina)

Carboxipenicilinas Ticarcilina + cido clavulnico No disponible en Chile. Ureidopenicilinas Piperacilina + tazobactam

Estreptococos Haemophilus Moraxella Anaerobios orales Salmonella y Shiguella (Ampicilina) Estfilococo aureus y coagulasa negativo (ej: S. epidermidis) Estreptococos (excepto enterococo) Sin actividad frente a Gram Bacilos Gram -, incluyendo P. aeruginosa Cocceas Gram + Amplio espectro: aerobias Gram + y Gram y anaerobias.

Septicemia por Gram . Neumonas. Infecciones urinarias (pielonefritis). Infeccin de partes blandas. De uso parenteral en: Infecciones intraabdominales. Infecciones de partes blandas. Neumonas graves.

Efectos adversos de las penicilinas:

1. 2. 3. 4. 5. 6. Reacciones de hipersensibilidad Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile Convulsiones (Penicilina G) Neutropenia Alteracin de pruebas hepticas (raro) Rash no alrgico por ampicilina en mononucleosis infecciosa

Cefalosporinas: pared
1 Generacin Cefradina, Cefalexina, Cefadroxilo y Cefazolina [esta ultima slo parenteral] Estreptococos (excepto enterococo) Estfilococos coagulasa + y Bacilos Gram (E. Coli, Klebsiella y Proteus). Sin actividad Haemophilus, Serratia, Enterobacter, Pseudomonas, B. fragilis y Neisserias. Comparte espectro de los de 1 generacin. Agrega actividad contra bacilos Gram -, incluyendo Haemophilus. Cefuroxima es activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. Todas buena actividad contra estreptococos, enterobacteriaceas y Neisserias. Pobre actividad estafiloccica. Infecciones respiratorias altas, urinarias y de piel. Cefazolina para endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a penicilina y para profilaxis de ciruga CV, traumatolgica, neuroquirrgica y digestiva alta.

2 Generacin Cefuroxima [parenteral], Cefuroximaaxetil [oral], Cefprozil [oral]

Infecciones respiratorias, urinarias, de partes blandas, digestivas y menngeas..

3 Generacin Sin actividad antipseudomnica: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftixozima Con actividad antipseudomnica: Ceftazidima, Cefoperazona

Infecciones graves, especialmente por bacilos Gram -. Todas las parenterales pueden utilizarse en septicemias, infecciones urinarias graves o peritonitis. Cefotaxima V corta: cada 6-8 hrs. Ceftriaxona (slo parenteral). Ambas para NAC, NIH o meningitis bacterianas. Cefoperazona (excrecin biliar, todas las dems

Diego Jordn
cefalosporinas, renal) Ceftazidima (sola o con amikacina): para tratamiento emprico neutropnicos febriles . Cefixime y Cefpodoximo: orales. Menor actividad sobre estafilococos, estreptococos que los parenterales y sin actividad pseudomnica. Para infecciones respiratorias, sinusales y gnitourinarias. Muy efectiva contra infecciones graves: neumonas, intraabdominales, urinarias, ginecolgicas, piel y partes blandas e infecciones bacterianas en pacientes neutropnicos.

4 Generacin Cefepime (1 de uso parenteral, c/12 hrs.)

Bacterias Gram + Excelente penetracin a Gram -, con baja afinidad por lactamasas

Efectos adversos de las cefalosporinas:

1. 2. 3. 4. Reacciones de hipersensibilidad (menos frecuentes que las penicilnas y con reactividad cruzada < 5%. Colitis pseudomembranosa Alteracin de pruebas hepticas Prolongacin de tiempo de protrombina (cefoperazona)

Carbapenems: pared
Imipenem (-lactmico bactericida, parenteral, en combinacin con cilastatina sdica) Muy poderoso, amplio espectro de accin: Cocceas Gram + (excepto MRSA) Cocceas Gram Enterobacterias Pseudomona aeruginosa y Acinetobacter Anaerobios (incluyendo Bacteroides fragilis) Sin actividad contra Mycoplasma ni Chlamydia > actividad sobre bacilos Gram < actividad sobre cocceas Gram + Bacilos Gram ,incluyendo productoras de BLEE (-lactamasas de espectro extendido) Muy activo frente anaerobios Sin actividad sobre Pseudomona aeruginosa ni Acinetobacter baumanii De 2 lnea para infecciones intraabdominales o neumonas nosocomiales o infecciones de ms de 1 agente. Cuando se sospecha P. aeruginosa debera asociarse con amikacina. Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, convulsiones (> 2gr/da) y colitis pseudomembranosa.

Meropenem

Menor riesgo de convulsiones y no requiere adicin de cilastatina. Infecciones mixtas intraabdominales. Enterbacterias productoras de BLEE.

Ertapenem (EV o IM, c/24 hrs)

Monobactams: pared
Aztreonam (-lactmico que se une slo a la PBP3 de las bacterias Gram aerbicas) Slo contra bacterias Gram , incluyendo P. aeruginosa No es activa frente a Acinetobacter ni Stenotrophomonas maltophilia Infecciones urinarias altas y bajas, neumonas, intraabdominales, septicemia y partes blandas.

-lactmicos + inhibidores de -lactamasas

Amoxicilina + cido clavulnico La amoxicilina adquiere mayor actividad frente a estafilococos, anaerobios y bacterias gram negativas tales como E. coli, Klebsiella, Proteus, Moraxella, Neisserias y Haemophilus. Similar a amoxicilina/cido clavulnico, pero con mayor actividad frente a Acinetobacter. Muy activa frente a bacterias anaerobias (con excepcin de Sinusitis, otitis, infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones urinarias e infecciones cutneas.

Ampicilina/amoxicilina + sulbactam (uso parenteral u oral)

Infecciones respiratorias altas y bajas, sinusitis, infecciones urinarias y de partes blandas.

Diego Jordn
Clostridium difficile, lo que explica la mayor diarrea por disbacteriosis o colitis pseudomembranosa) Cefalosporina de 3 antipseudomnica + mayor actividad frente a bacilos gram negativos multirresistentes Importante accin frente a anaerobios Amplio espectro de actividad contra bacterias aerbicas y anaerbicas Gram + y Gram (incluyendo Pseudomonas)

Cefoperazona + sulbactam

Infecciones graves abdominales y respiratorias.

Ticarcilina + cido clavulnico Piperacilina + tazobactam (parenteral) -

No disponible actualmente en Chile

Infecciones intraabdominales, neumonas graves e infecciones de partes blandas.

Glicopptidos: pared
Vancomicina Teicoplanina (va IM, c/24 hrs.) Bacterias Gram + (incluyendo resistentes a -lactmicos) MRSA MRSA Enterococo resistente a Vancomicina (VRE) sensible a Teicoplanina (Fenotipo Van B) No es activo para VRE fenotipo Van A Excrecin exclusiva por va renal, no se dializa. Efectos adversos: hipotensin, rash cervicofacial durante la administracin ("red neck syndrome"), nefro y ototoxicidad. Tratamientos ambulatorios prolongados de infecciones por MRSA, tales como: endocarditis, neumonas e infecciones osteoarticulares. No siempre tiene reacciones cruzadas con Vancomicina, lo que permite su uso en casos de hipersensibilidad a esta.

Aminoglicsidos
Inhibicin ribosoma subu30s Gentamicina Amikacina Estreptomicina Netilmicina Neomicina (uso enteral) Espectinomicina (slo para tratamientos de gonorrea) Kanamicina y Tobramicina (uso tpico) Bacilos Gram Menor actividad sobre Gram + Nula actividad sobre anaerobios Infecciones urinarias altas, septicemias, neumonas nosocomiales (menor actividad que cefalosporinas), peritonitis, micobacteriosis TBC (estreptomicina) o atpicas (amikacina), en combinacin con penicilina para endocarditis por enterococo. Efectos adversos: Se excretan por va renal y son nefrotxicas (evitarse o utilizarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal, ancianos y diabticos). Producen ototoxicidad, especialmente la estreptomicina. Se ha demostrado la seguridad y efectividad de su uso en dosis nica c/24 hrs.

Tetraciclinas
Inhibicin subunidad 30S. En general bacteriostticos. Tetraciclina (vida media corta) Doxiciclina (vida media larga) Tigeciclina (nueva, de uso parenteral) Bacterias Gram + Anaerobios Atpicas: Rickettsiae, Chlamydia y Mycoplasma. Otros: Vibrio cholerae, vulnificus y parahemoliticus y varias especies de Plasmodium. Tigeciclina Cocceas gram (+) (incluyendo Staphylococccus aureus y coagulasa negativo resistentes a oxacilina y VRE) Bacilos gram (-) (incluyendo a Enterobacterias y Acinetobacter pero no a Pseudomonas), Anaerobios y agentes atpicos. Infecciones respiratorias altas y pueden utilizarse como alternativa a macrlidos cuando se sospecha neumona por Mycoplasma. Uretritis y brucelosis y profilaxis de malaria (doxiciclina). Tigeciclina se utiliza en el tratamiento de infecciones intrahospitalarias graves por agentes resistentes Efectos adversos: Intolerancia digestiva, fotosensibilidad y menos frecuentemente hepatoxicidad. No deben utilizarse en el embarazo ni en los nios, porque producen alteraciones dentarias y seas.

Diego Jordn

Macrlidos: subu50s
Eritromicina Es un antibitico macrlido, bacteriosttico, que inhibe la sntesis proteica al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Existen formas para uso oral y parenteral Roxitromicina Buena actividad contra estreptococos, anaerobios orales, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila y Treponema pallidum entre los ms importantes. Tiene un menor espectro de actividad que eritromicina, pero posee una vida media larga, lo que permite administraciones cada 24 hrs Mayor actividad frente a Cocceas Gram + aerobias y Haemophilus influenzae que eritromicina. Activo contra Mycobacterium avium-intracellulare, M. leprae y Toxoplasma Menor actividad que eritromicina frente a Cocceas Gram +, pero igual actividad frente a otros agentes. Se utiliza para el tratamiento de faringoamigdalitis estreptoccicas en pacientes alrgicos a penicilina y Neumonas atpicas o aquellas en que se sospeche que el agente causal es Mycoplasma o Legionella. Efectos adversos: Los efectos colaterales ms frecuentes son la intolerancia digestiva y en los casos en que se utiliza estolato, la colestasia heptica

Claritromicina. Tiene una vida media promedio de 5 hrs., lo cual permite administraciones cada 12 hrs. y es mejor tolerado que eritromicina

Infecciones oto-sinusales, respiratorias altas y bajas (incluyendo neumonas atpicas) y micobacteriosis atpica en pacientes con SIDA, entre otras.

Azitromicina Tiene vida media larga (11 a 14 hrs.), lo cual permite administraciones cada 24 hrs.

Tratamientos acortados para infecciones respiratorias altas y bajas (5-7 das). En la actualidad se utiliza adems para la prevencin de infecciones por MAC en pacientes con SIDA.

Ketlidos
Telitromicina Es un nuevo miembro de la familia de los macrlidos-lincosaminasestreptograminas. Se une a subunidad 50S de ribosomas con mayor afinidad que claritromicina. Es ms activo que claritroazitromicina sobre S. pneumoniae sensible y resistente a penicilina. Igualmente activo sobre H. influenzae, M. catarralis, L. pneumophila, C. pneumoniae. Tiene menor desarrollo de resistencia. Usos clnicos Infecciones respiratorias altas y bajas Efectos adversos: Molestias gastrointestinales

Cloranfenicol: 50s
Bacterstatico Inhibe la sntesis de protenas al unirse a la subunidad 50S del ribosoma e impedir la adicin de nuevos aminocidos a la cadena peptdica. Bacterias anaerobias incluyendo muchas especies de Bacteroides, H. Influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis y Salmonella typhi. En nuestro pas el riesgo de esta complicacin es bastante menor. En nuestro medio se ha utilizado para el tratamiento de la Fiebre tifoidea, meningitis bacteriana (junto con Penicilina) y para la cobertura contra agentes anaerobios en infecciones pulmonares, intraabdominales y cutneas. Efectos adversos: En Estados Unidos se utiliza con mucho menor frecuencia, por el riesgo que tiene de Aplasia medular. Tambin puede producir Anemia sideroblstica, que es dosis dependiente y reversible. Otro efecto adverso es el rash alrgico.

Lincomicina y Clindamicina
Antibiticos bacteriostticos. Inhiben la sntesis proteica, unindose a subunidad 50S de ribosomas e impidiendo la adicin de nuevos aminocidos a la cadena peptdica. Lincomicina: activo contra bacterias Gram +. Clindamicina (derivado de lincomicina): buena actividad contra estreptococos (con exclusin de enterococo), estafilococos y la mayora de las bacterias anaerobias. Tambin es activo frente a algunos protozoos como Clindamicina se usa en: Infecciones pulmonares o intraabdominales por anaerobios en combinacin con otros agentes. Infecciones severas de partes blandas, especialmente si hay sospecha de infeccin por Estreptococo grupo A y/o anaerobios. No atraviesa la barrera hemato - enceflica, por lo que no debe utilizarse para el tratamiento de infecciones del sistema nervioso central. En combinacin con otros agentes, para

Diego Jordn
Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii y algunas variedades de Plasmodium. Toxoplasmosis cerebral o neumona por P. carinii en pacientes con SIDA, alrgicos a sulfas. El efecto adverso ms frecuente es la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

Metronidazol
Antiprotozoario, con importante actividad frente a bacterias anaerobias. Mecanismo de accin: disrupcin del DNA en los agentes susceptibles. Existe para uso oral y parental. Tambin por instilacin rectal. Anaerobios Menor actividad frente a Cocceas Gram + anaerobios y no es activo contra Actinomyces. Antibitico de eleccin para el tratamiento de la colitis por Clostridium difficile, solo por va enteral. Infecciones intraabdominales y del sistema nervioso central por anaerobios en combinacin con Penicilina. Infecciones por Entamoeba histoltica, Giardia lamblia y T. vaginalis. Efecto adversos: Reacciones de hipersensibilidad, gusto metlico, reacciones tipo alcohol - disulfirano, encefalopata, neuropata y convulsiones.

Sulfonamidas y Trimetoprim
Sulfametoxazol/Trimetoprim = Cotrimoxazol Sulfonamidas: bacteriostticos, inhiben dihidropteroato sintetasa (sntesis del cido flico bacterianon necesario para sntesis de purinas) Trimetropin: bacteriosttico, bloquea la siguiente etapa en la sntesis de purinas (formacin de cido folnico), inactiva la dihidrofolato reductasa. Ambos agentes existen en combinacin y actan de manera secuencial. Son activos en contra de S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis. Enterobacterias como E. coli y Klebsiellas, Chlamydias, S. typhi, Pneumocystis carinii y Nocardia asteroides entre los ms importantes. Infecciones urinarias, respiratorias (incluyendo neumona por P. carinii) e infecciones gastrointestinales. Es el antibitico de eleccin para la profilaxis primaria y secundaria de neumona por P. carinii (y probablemente tambin de Toxoplasmosis), en pacientes VIH (+). Fiebre tifoidea. Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad cutneas (especialmente en pacientes con SIDA). Tambin puede observarse depresin medular, que puede tratarse con la adicin de cido folnico.

Nitrofurantona
Acido dbil, de los nitrofuranos sintticos, al cual tambin pertenece la furazolidona (antisptico intestinal) De actividad exclusiva en el tracto urinario. Bloquea los mecanismos de traduccin, respiracin bacteriana y metabolismo del piruvato. Tambin daa el DNA bacteriano. Alcanza altas concentraciones en la orina y es activa contra E. coli, Citrobacter, Staphylococcus saprophyticus y Enterococccus faecalis. Tambin muchas cepas de Estreptococo grupo B son susceptibles. Tratamiento y prevencin de infecciones urinarias. Efectos adversos: nuseas, vmitos, rash alrgico, compromiso pulmonar (reacciones de hipersensibilidad, fibrosis), heptico (hepatitis, cirrosis) y neuropata perifrica.

Quinolonas y Fluoroquinolonas
Son antibiticos bactericidas que actan a travs de la inhibicin de la DNA girasa y topoisomerasa IV, enzimas que participan en la sntesis del DNA bacteriano. cido Nalidxico: Bacterias Gram - (con excepcin de Pseudomonas), pero que es dbil y genera resistencia rpidamente.

Ciprofloxacino Buena biodisponibilidad administrada por va oral y buena llegada a los diferentes tejidos, en particular al tracto genito-

Ciprofloxacino: Bacterias Gram (incluyendo P. aeruginosa) Muchas bacterias Gram +,

Se utiliza para el tratamiento de infecciones genitourinarias, gastrointestinales, neumonas por gram negativos e infecciones osteoarticulares, entre otras.

Diego Jordn
urinario (incluyendo prstata) y tejido seo. aunque su actividad contra S. pneumoniae, es prcticamente nula. Legionella, Yersinia, Campilobacter, Chlamydias, Mycoplasmas y micobacterias atpicas. Mayor actividad sobre Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae incluyendo aquellas cepas resistentes a Penicilina, sobre anaerobios (Moxifloxacina) Mantienen su actividad contra bacilos gram negativos y patgenos atpicos tales como Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.

Nuevas fluoroquinolonas: Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Ciprofloxacino sigue siendo la ms poderosa sobre Bacilos Gram y Pseudomona aeruginosa. Tienen vida media larga que permite administraciones cada 24 hrs.

Infecciones respiratorias altas y bajas, urogenitales y entricas. Tratamiento ambulatorio de NAC. Moxifloxacino: comparte las propiedades de Levofloxacino, pero tiene una actividad aumentada sobre neumococo y buena actividad contra anaerobios, porque lo que se ha utilizado para el tratamiento de infecciones respiratorias, intraabdominales, ginecolgicas y de partes blandas. Efectos adversos ms frecuentes de las quinolonas son reacciones cutneas alrgicas, molestias gastrointestinales y con menor frecuencia, convulsiones.

Linezolid
Antibitico nuevo, bacteriosttico. Familia: oxazolidinonas Inhibe la sntesis proteica al unirse a la subunidad 50S del ribosoma. Cocceas Gram +, incluyendo: Neumococo R a penicilina. MRSA Enterococo R a Vancomicina. Biodisponiblidad oral cercana al 100 % por lo que se puede utilizar para el tratamiento ambulatorio de infecciones por estos agentes. Efectos adversos: muy pocos, cefalea y diarrea. Fue recientemente aprobado por la FDA y est disponible en Chile