PARACETAMOL

Clasificacin Farmacolgica: Paraaminofenoles Conocido como: Acetaminofn ACCIN FARMACOLGICA:

El paracetamol en sentido estricto no es un AINE, ya que carece, al menos desde un punto de vista clnico, de actividad antiinflamatoria. Sin embargo, posee eficacia antitrmica y analgsica comparable a la del AAS aunque, obviamente, es menos eficaz que ste en dolores de origen inflamatorio. Se ha sugerido que la inhibicin de la COX puede ser desproporcionadamente intensa en el encfalo, lo cual explicara su eficacia antipirtica. Sus efectos antiinflamatorios son muy dbiles y se piensa que en general tiene poca capacidad para inhibir la accin de la COX si existen altas concentraciones de perxidos, como se detectan en los sitios de inflamacin. Sin embargo, no se ha analizado rigurosamente ese efecto. Aumenta el umbral a los estmulos dolorosos y, por lo tanto, ejerce un efecto analgsico contra el dolor debido a diversas causas. Est indicado para aliviar el dolor en sujetos con osteoartritis no inflamatoria, pero no constituye un sustitutivo idneo de la aspirina ni de otros NSAID en trastornos inflamatorios crnicos como la artritis reumatoide.

ESTRUCTURA QUMICA:

FARMACOCINTICA:
Disponibilidad excelente va oral Por va rectal se absorbe ms lentamente que la oral Concentraciones plasmticas mximas al cabo de 30 60min. Semivida: 2h. Unin a protenas plasmticas es variable, pero menor que la de otros NSAID. A concentraciones teraputicas (5 20 g/ml) no se fija a protenas plasmticas, solamente 20 a 50% se liga en las concentraciones que se observan en la intoxicacin aguda (p. ej., 300 g/ml). Metabolismo: 95% heptico Los principales metabolitos son conjugados con cido glucurnico (60 %) o sulfato (35 %). Una pequea fraccin (4-5 %) se convierte en la fraccin microsmica, utilizando el sistema de oxidasas mixtas y citocromo P-450, en un metabolito extremadamente reactivo, la N-acetilbenzoquinoneimida, que en condiciones normales es inactivado por reaccin con los grupos sulfhidrilo del glutatin heptico reducido y, posteriormente, eliminado por la orina como conjugado con cistena y cido mercaptrico. La semivida de eliminacin es de unas 2-2,5 horas, que aumenta en recin nacidos y con insuficiencia heptica intensa.

APLICACIN TERAPEUTICA:
Analgsico de primera opcin en la artrosis. Es un sustitutivo apropiado de la aspirina, como analgsico o antipirtico; es de particular utilidad en sujetos en quienes est contraindicada el acido acetilsaliclico (p. ej., los que muestran lcera pptica, hipersensibilidad a la aspirina o nios con trastornos febriles).

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Efectos secundarios: Por lo general es bien tolerada en dosis teraputicas recomendadas. Pueden producir erupciones tipo eritematoso o urticariano, aunque a veces son ms graves y pueden acompaarse de fiebre medicamentosa y lesiones de mucosas. Las personas con reacciones de hipersensibilidad a los salicilatos rara vez presentan el mismo tipo de problema. El empleo de este ltimo slo en ocasiones ha originado neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia hemoltica y metahemoglobinemia.

INTOXICACION POR PARACETAMOL:

Ingestin aguda >7.5g de paracetamol o el empleo repetido de dosis supraterapeuticas Efecto agudo ms importante de la sobredosis de paracetamol: Necrosis heptica (puede ser letal) Necrosis tubular renal Coma hipoglicemico

En los adultos, puede surgir hepatotoxicidad tras la ingestin de una sola dosis de 10 a 15 g (150 a 250 mg/ kg) de paracetamol; las dosis de 20 a 25 g o ms pueden ser letales. Los trastornos en que hay induccin de CYP (como el consumo intenso de alcohol) o agotamiento de GSH (como el ayuno o la malnutricin) aumentan la susceptibilidad a la lesin heptica. Los mdicos deben reconocer rpidamente la intoxicacin por paracetamol con el fin de minimizar la morbilidad y mortalidad posterior. El curso clnico de la intoxicacin a menudo se divide en cuatro etapas secuenciales:

Etapa I (0,5 a 24 horas)

En las primeras 24 horas despus de una sobredosis, los pacientes a menudo manifiestan nuseas, vmitos, diaforesis, palidez, letargo, y malestar general. Algunos pacientes permanecen asintomticos.

De 24 a 72 horas despus de la ingestin, la evidencia clnica y de laboratorio de hepatotoxicidad y, en ocasiones, la nefrotoxicidad se hace evidente. En un principio, la etapa I por lo general los sntomas desaparecen y los pacientes parecen mejorar clnicamente mientras elevaciones subclnicas de las aminotransferasas hepticas (AST, ALT) se producen. De vez en cuando, las aminotransferasas pueden subir de las 8 a 12 horas despus de la ingestin de acetaminofeno en pacientes gravemente envenenados. Etapa II (24 a 72 horas) De los pacientes que desarrollan lesin heptica, ms de la mitad demostrar elevacin aminotransferasa dentro de 24 horas. A medida que progresa la fase II, los pacientes desarrollan dolor en el cuadrante superior derecho, con hepatomegalia y sensibilidad. Las elevaciones de tiempo de protrombina (PT) y bilirrubina total, oliguria y alteracin de la funcin renal pueden llegar a ser evidente. La pancreatitis aguda se ha descrito en informes de casos. En algunos pacientes, el uso concurrente de alcohol contribuye tanto a la hepatotoxicidad y pancreatitis.

Etapa III (72 a 96 horas)

El pico de anomalas de la funcin heptica se da a partir de 72 a 96 horas despus de la ingestin. Los sntomas generales de la etapa I reaparecen junto con ictericia, confusin (encefalopata heptica), una marcada elevacin de las enzimas hepticas, hiperamonemia y ditesis hemorrgica. Los signos de hepatotoxicidad grave incluyen niveles plasmticos de ALT y AST, que a menudo superan 10.000 UI / L, la prolongacin del TP o INR, hipoglucemia, acidosis lctica, y una concentracin de bilirrubina total por encima de 4,0 mg / dl (principalmente indirecta). La insuficiencia renal aguda se produce en el 25 por ciento de los pacientes con hepatotoxicidad significativa y en ms de 50 por ciento de las personas con franca insuficiencia heptica. La insuficiencia renal aguda se manifiesta por elevacin de nitrgeno ureico en sangre (BUN) y la creatinina, junto con proteinuria, hematuria y cilindros granulares en el anlisis de orina. La insuficiencia renal aguda se debe principalmente a la necrosis tubular aguda. La muerte se produce con mayor frecuencia en esta etapa, por lo general de un fallo multiorgnico.

Etapa IV (de cuatro das a dos semanas)

Los pacientes que sobreviven a la etapa III entrar en una fase de recuperacin que por lo general comienza por cuatro das y se completa a los siete das despus de una sobredosis. La recuperacin puede ser ms lenta en los pacientes gravemente enfermos; los sntomas y los valores de laboratorio no se pueden normalizar durante varias semanas.

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Tratamiento de la sobredosis de paracetamol: Constituye una URGENCIA MDICA El lavado gstrico por lo general no se recomienda. El carbn activado, si se administra en las primeras 4horas despus de la ingestin, disminuye la absorcin de paracetamol en un 50 a 90% y es el mtodo preferido para la descontaminacin gstrica.

DOSIFICACIN: ADULTOS
El dolor o la fiebre: Oral, rectal:

325-650 mg cada 4-6 horas 1.000 mg 3-4 veces / da, no sea superior a 4 g / da I.V.:

<50 kg: 15 mg / kg cada 6 horas o 12,5 mg / kg cada 4 horas, una dosis nica mxima: 750 mg / dosis, la dosis diaria mxima de 75 mg / kg / da ( 3,75 g / da) 50 kg: 650 mg cada 4 horas o 1000 mg cada 6 horas, dosis nica mxima: 1000 mg / dosis, la dosis diaria mxima: 4 g / da

PRESENTACIONES:
Paracetamol 100mg Solucion Suspension (gotas) Paracetamol 100mg/ml Solucion Suspension Paracetamol 10mg Solucion Suspension (gotas) Paracetamol 10mg/ml Solucion Suspension Paracetamol 120mg/5ml Solucion Suspension Paracetamol 125mg/5ml Solucion Suspension Paracetamol 150mg/5ml Solucion Suspension Paracetamol 300mg + 250mg Tableta Capsula Paracetamol 500mg Tableta Capsula

PRECIOS:
BOTICA PROMEDIC PANADOL 500mg Tableta - Precio por empaque presentacin Caja Tab. x 48 : S/.24.00 - Precio Unitario: S/.0.50 - Pas de Fabricacin: Panam - Registro Sanitario: E14831 - Condicin de Venta: Sin receta medica - Tipo: Producto de Marca PARACETAMOL 500mg Tableta - Precio por empaque presentacin Caja Tab. x 100 : S/.20.00 - Precio Unitario: S/.0.20 - Pas de Fabricacin: Per - Registro Sanitario: NG190 - Condicin de Venta: Sin receta medica - Tipo: Producto Genrico DCI SERVICIO DE FARMACIA SOLIDARIA PACIDOL 120mg/5mL Jarabe - Precio por empaque presentacin Fco. X 60 mL x 1 : S/.9.80 - Pas de Fabricacin: Per - Registro Sanitario: N23494 - Condicin de Venta: Sin receta medica - Tipo: Producto de Marca BOTICA SANTO DOMINGO PANADOL PARA NIOS 100mg/mL Solucin - Precio por empaque presentacin Fco. Got. X 15 mL x 1 : S/.11.50 - Pas de Fabricacin: Costa Rica - Registro Sanitario: E14904 - Condicin de Venta: Sin receta medica - Tipo: Producto de Marca

El mejor agradecimiento cuando haces algo por la otra persona, es verla feliz

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